阿比特龙，又称为17-（3-吡啶基）雄甾-5,16-二烯-3β-醇，是一种合成的甾体CYP17A1抑制剂。它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物，也是阿比特龙的酯和前药。研究发现，阿比特龙的代谢产物可以作为雄激素受体的激动剂，并可能对醋酸阿比特龙的临床疗效产生拮抗作用。
阿比特龙与泼尼松合用，可以用于治疗以下疾病：
● 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）
● 新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。
推荐剂量：每日口服1000mg（4×250mg片）。
对于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，建议与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用。
对于新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）患者，建议与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用。
在使用阿比特龙治疗期间，患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或进行双侧睾丸切除术。阿比特龙应在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用，整片吞服，不可掰碎或咀嚼。
在使用阿比特龙治疗期间，应进行毒性监测。在开始治疗之前，应检测血清转氨酶。接下来的3个月内，每两周检测一次，之后每个月检测一次。同时，应每月监测血压、血清钾和体液潴留。对于存在充血性心力衰竭风险的患者，应在前3个月每两周监测一次，之后每月监测一次。
对于出现低钾血症的患者，应注意维持血钾水平不低于4.0mM。
如果患者出现3级及以上毒性事件，如高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件，应停止治疗，并进行适当的医学处理。只有在毒性症状缓解至1级或基线水平时，才能重新开始使用阿比特龙治疗。
如果患者漏服阿比特龙、泼尼松或泼尼松龙，应在次日以常规剂量重新开始治疗。
阿比特龙是一种雄激素拮抗剂，可用于治疗前列腺癌。它通过降低血液中睾酮和其他雄激素的水平来发挥作用。
阿比特龙在体外研究中显示出对多种酶的抑制作用，包括CYP1A2、CYP2C8和CYP2D6。对于CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4/5等酶的抑制能力中等。这意味着与阿比特龙一起使用的药物可能会发生相互作用。
目前尚无足够的证据表明阿比特龙与其他降糖药物或其他类别药物存在相互作用。
马来西亚目前注册了四种含有阿比特龙的产品。
根据收到的低血糖病例和文献证据，欧洲药品管理局要求阿比特龙的产品注册持有人更新包装说明书，以提醒医疗保健专业人士注意低血糖的风险。
截至目前，NPRA共收到202份报告，其中291起疑似与含有阿比特龙的产品有关。尚未报告与使用阿比特龙后药物相互作用导致的低血糖相关的不良反应。
医疗保健专业人士应警惕同时使用阿比特龙和吡格列酮/瑞格列奈产品可能引起的低血糖风险。
对于服用阿比特龙的患者，应优先选择药物相互作用风险较低或低血糖风险较低的抗糖尿病药物。
请向NPRA报告与含有阿比特龙的产品相关的所有疑似不良事件。
阿比特龙是一种口服CYP17A酶不可逆抑制剂，由强生公司开发。2011年4月28日，FDA批准了阿比特龙联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者，这是治疗去势抵抗性前列腺癌的重要突破。
阿比特龙的作用机制是通过阻断生理和肿瘤相关的雄激素产生，从而减缓或阻止癌细胞的扩散。它还抑制了多种酶的活性，包括CYP17A1、3β-羟基类固醇脱氢酶、类固醇11β-羟化酶、5α-还原酶和某些肝细胞色素P450酶。此外，阿比特龙也是雄激素受体的部分拮抗剂和雌激素受体的激动剂。
阿比特龙上市后受到广泛认可，并迅速成为强生公司的重要药物之一。它可以显著降低前列腺特异性抗原水平，促使肿瘤萎缩，延长晚期前列腺癌患者的生存时间。然而，根据药物综合数据库（PDB）的数据，阿比特龙在全球市场上的销售在2015年出现了负增长，并且市场增长逐渐疲软。
然而，随着欧盟于2017年11月20日批准阿比特龙用于治疗新诊断的高危转移激素敏感型前列腺癌，并且FDA于2018年2月8日批准其用于治疗转移性高危去势敏感型前列腺癌，阿比特龙的销售再次出现了显著增长，市场规模增长了近40%。
醋酸阿比特龙是一种口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂，由美国CentocorOrtho公司开发。它是一种用于治疗去势抵抗性前列腺癌的药物。该药物能够降低肿瘤标志物前列腺特异性抗原(PSA)的水平，适用于那些已经采用药物治疗或手术切除但肿瘤仍然增长的前列腺癌患者。
醋酸阿比特龙是美国强生公司开发的一种高选择性、不可逆的CYP17酶抑制剂。该药物于2011年4月在美国首次上市，2015年5月在中国上市。目前，醋酸阿比特龙是治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)的一线用药。
醋酸阿比特龙是CYP17酶不可逆抑制剂，通过阻断雄激素生成对去势抵抗前列腺癌患者发挥治疗效果。它在体内可转化为阿比特龙，阿比特龙对CYP17具有活性和选择性抑制，从而降低前列腺癌患者睾酮和其他雄激素水平。
醋酸阿比特龙是一种亲脂性化合物，难溶于水。为了提高其在制剂中的溶出度，一种醋酸阿比特龙片的制备方法包括以下步骤：将处方量的醋酸阿比特龙、谷胱甘肽、L-苹果酸预先经过干燥和筛选；将各原辅料充分混合后测定含量，按规格确定片重，进行压片、检验和包装。
阿比特龙是一种常用的制药原料，具有抗雄激素作用，广泛用于治疗某些类型的癌症。本文将介绍阿比特龙的采集和提取方法，以及制备过程中的关键步骤。
阿比特龙的采集通常涉及以下步骤：
1. 植物选择：阿比特龙主要来源于一种名为阿比特龙榄仁（Serenoa repens）的植物。制药厂商需要选择具有高品质和高产量的阿比特龙榄仁植物作为原料。
2. 采集成熟果实：阿比特龙榄仁植物的果实中含有丰富的阿比特龙。制药厂商需要等待果实成熟，并在适当的时候采集果实。
3. 果实处理：采集到的果实需要进行处理，以获得阿比特龙的有效成分。处理过程通常包括果实的清洗、破碎和干燥等步骤。
阿比特龙的提取过程涉及以下关键步骤：
1. 粉碎和粉末化：经过前述的果实处理后，制药厂商将果实进行粉碎和粉末化，以增加提取效率。
2. 溶剂提取：粉碎后的阿比特龙榄仁通过溶剂提取的方法，将有效成分溶解出来。常用的溶剂包括乙醇、丙酮等。这个步骤可以采用不同的提取方法，如浸泡提取、回流提取等。
3. 浓缩和纯化：提取液需要进行浓缩和纯化，以去除杂质和溶剂。这可以通过蒸发溶剂、减压浓缩等方法来实现。
4. 干燥和制粒：浓缩后的阿比特龙需要进行干燥，以去除剩余的水分。随后，制药厂商可以根据需要将阿比特龙制成颗粒状或粉末状的形式，方便后续的制剂制备。
总结起来，阿比特龙的采集和提取过程包括植物选择、果实采集、果实处理、粉碎和粉末化、溶剂提取、浓缩和纯化、干燥和制粒等关键步骤。这些步骤的细致操作和合理控制能够确保阿比特龙的高纯度和质量，为制药过程提供优质的原料。
比卡鲁胺和阿比特龙是常用于治疗前列腺癌的药物，它们在治疗机制和用法用量上有所区别。
比卡鲁胺是一种专门治疗前列腺癌的药物，采用雄激素剥夺治疗方案之一，是患者的首选之一。然而，长期使用可能导致耐药性。
阿比特龙片是一种精准治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的靶向药物，适用于经过初次持续雄激素剥夺治疗后疾病仍然进展的前列腺癌。
药理作用方面：
1）比卡鲁胺是一种非类固醇的雄激素拮抗剂，通过与雄激素竞争雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，从而阻止雄激素与靶器官的结合。
2）阿比特龙是一种口服雄激素合成抑制剂，具有抑制雄激素生成的作用。此外，阿比特龙还能直接对雄激素受体产生强效拮抗作用，是一种靶向制剂。
用法用量方面：
1）比卡鲁胺：与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。成人男性包括老年人：每天一次，一片（50mg）。用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
2）阿比特龙：主要适用于与泼尼松联用治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。口服给予1000 mg，每天一次，与泼尼松5 mg口服给药每天两次联用。阿比特龙必须空胃给药。服用阿比特龙前至少2小时和服用阿比特龙后至少1小时不应进食。
随着中医学技术的不断进步，出现了多种药品，可以满足不同患者的需求，改善各种疾病，延长寿命，促进器官生长和发育。那么，现在我们来了解一下使用阿比特龙的注意事项。
阿比特龙是一种抑制剂，可以改善男性炎症，并抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。但在使用期间，不应该口服，最好选择注射的方式。同时，使用期间需要注意以下几点：
首先，如果你有心血管疾病，一定要在医生的指导下进行全面检查，并按照医生的建议使用。如果你患有高血压或低血压，最好每个月注射一次。
其次，如果你有肝脏疾病，应根据自身症状适量调整用量，以减少有害物质对肝脏的损害，预防脂肪肝和酒精肝等疾病的发生。
最后，如果你的肾脏功能不好，服用时应减少剂量，以避免不良反应。
除了上述注意事项，使用阿比特龙的患者还可能导致食物中毒和维生素矿物质吸收不良，引发营养不良和其他疾病。因此，在日常生活中使用药物时要格外慎重，不要盲目使用。
随着需求的增长，制药市场竞争进一步加剧。由于资料保密性，通常会出现多个科研机构在研究同一种疾病的现象，从而产生了许多类似的药物。这给患者在治病购药时带来了困扰。对于药理知识匮乏的患者来说，多数还是依靠医生的建议来用药。
比卡鲁胺片和阿比特龙都是治疗前列腺疾病的药物，且效果都不错。那么，比卡鲁胺片和阿比特龙有何区别呢？
一、适应病症：
比卡鲁胺片适用于晚期前列腺癌的治疗。每日剂量为50mg，可与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用。150mg每日剂量适用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。
阿比特龙主要适用于既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者，通常与泼尼松联用。
二、用法用量：
比卡鲁胺片与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。成人男性每天一次口服一片（50mg），与LHRH类似物或外科睾丸切除术同时开始治疗。
阿比特龙每天口服1,000mg，与泼尼松5mg每天口服两次联用。阿比特龙应空胃服用，服药前至少2小时和服药后至少1小时不应进食。
三、服药禁忌：
比卡鲁胺片禁用于妇女和儿童，对本品过敏的患者也不可使用。不可与特非那定、阿司咪唑或西沙比利联合使用。
当妊娠妇女使用阿比特龙时可能对胎儿造成危害，因此应告知患者潜在的胎儿风险。
前列腺癌是男性泌尿系统常见的恶性肿瘤之一。雄激素剥夺治疗（ADT）是晚期前列腺癌治疗的主要手段之一。然而，约 20% 的患者会在 5 年内转归为趋势抵抗前列腺癌（CRPC），此时传统的内分泌治疗方案已无法有效控制肿瘤进展。阿比特龙（雄激素合成抑制剂）与恩杂鲁胺（二代抗雄激素药物）均已被批准用于治疗转移性去势抵前列腺癌（mCRPC）。
自 2011 年起阿比特龙与恩杂鲁胺先后上市以来，围绕这两个明星药物发表了许多重要的研究成果，但鲜有研究直接将阿比特龙与比恩杂鲁胺进行临床疗效对比。在 2019 年 10 月的欧洲泌尿杂志上，来自法国的 Antoine 教授发表了关于阿比特龙与恩杂鲁胺治疗 mCRPC 的 IV 期研究-AQUARiUS ，作者通过一系列问卷量表（包括认知、疲劳度、疼痛及生活质量）对比两组患者的不良反应[1]。那么在这项真实世界研究里，那些患者的服药体验到底有何差异?
研究共纳入丹麦、法国及英国地区 211 名未接受过化疗的 mCRPC 患者, 中位年龄 76 岁。其中病例组（n = 105）及对照组（n = 106）分别给予 1000 mg 阿比特龙和 160 mg 恩杂鲁胺, 随访至少 1 年并观察记录两组患者的服药情况。
阿比特龙组较恩杂鲁胺组在可察觉认知损害（49% vs 76%）、疲劳（45% vs 74%）、胃口下降（36% vs 60%）以及他人评论（(32% vs 62%) 方面的发生率更低。
在这里「他人评论」是指患者周围的人对患者的评价，比如患者被身边朋友告知最近出现健忘、思维不清或胡言乱语的情况。
值得注意的是，在服用药物的第一个月里，阿比特龙组在情绪、社交、体力以及即刻疼痛感等方面的发生率也低于恩杂鲁胺组，但在未来的持续观察中这些差异并不明显。
另外，作者也评估两种药物的安全性。阿比特龙组与恩杂鲁胺组发生不良事件（AE）的比例分别为 69% 和 77%，需要住院处理的 AE 分别为 22% 和 24%，最常见的严重 AE 为感染（7% vs 9%）和泌尿肾病（5% vs 7%）。
据统计，mCRPC 患者的 5 年生存率要低于 30%。如何在治疗追求生存获益的同时让患者拥有更好的生活质量是摆在医生面前的一道难题。
在既往研究中，阿比特龙或恩杂鲁胺治疗 mCRPC 与安慰剂相比，其总生存期、无疾病进展及生活质量评分均可获得显著提升。事实上，阿比特龙和恩杂鲁胺在肿瘤控制方面具有相似效果，很难下定论谁更出色。
[1] Impact of Abiraterone Acetate plus Prednisone or Enzalutamide on Patient-reported Outcomes in Patients with Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer: Final 12-mo Analysis from the Observational AQUARiUS Study. doi:10.1016/j.eururo.2019.09.019
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