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如何合成7-氮杂吲哚-3-甲酸甲酯? 1个回答.6人已关注
7-氮杂吲哚-3-甲酸甲酯是一种重要的含氮杂环化合物,是药物合成的重要的中间体。目前已报道的合成方法要么原料昂贵,要么合成步骤过于繁琐...
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otuk9495 ,暂无简介 2024-07-27回答
7-氮杂吲哚-3-甲酸甲酯是一种重要的含氮杂环化合物,是药物合成的重要的中间体。目前已报道的合成方法要么原料昂贵,要么合成步骤过于繁琐,总收率偏低,都不适合进行工业化生产。

1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-羧酸甲酯

合成方法

一种新的7-氮杂吲哚-3-甲酸甲酯的合成方法如下:

(1)在溶剂A中加入强碱,滴加乙腈和甲酸乙酯混合溶液,得到3-羟基丙烯腈金属盐;然后加入2-氨基-3-溴吡啶和乙酸,反应后提取得到3-(3-溴吡啶-2-基氨基)丙烯腈;

(2)将3-(3-溴吡啶-2-基氨基)丙烯腈与碱和催化体系在溶剂B中反应,得到3-氰基-7-氮杂吲哚粗产品;

(3)将3-氰基-7-氮杂吲哚与盐酸和甲醇反应,经过结晶得到7-氮杂吲哚-3-甲酸甲酯。

参考文献

CN106588921A

 
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