背景及概述^[1]

5-溴-2-氰基嘧啶是一种常用的医药中间体，可以通过5-溴代-2-氯代嘧啶和腈化钾反应得到。有研究表明，它可以用于合成5-羟基嘧啶-2-羧酸。

制备方法^[2]

制备5-溴-2-氰基嘧啶的方法如下：将20克（103.40mmol，1.00equiv）的5-溴代-2-氯代嘧啶、2.32克的1,4-二氮杂-双环[2.2.2]辛烷和6.72克（103.20mmol，1.00equiv）的腈钾加入54.2毫升的水和80毫升的DMSO中，在室温下搅拌过夜。然后加入50毫升的水，将得到的溶液用3次100毫升的乙醚进行萃取。将合并的有机层经过无水硫酸钠干燥并真空浓缩，得到16克（84％收率）黄色固体的5-溴-2-氰基嘧啶。1H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.94(s,2H)。

应用^[1]

5-羟基嘧啶-2-羧酸是制备DGAT1抑制剂中的一个重要中间体。CN201410149113.8公开了一种5-羟基嘧啶-2-羧酸的合成方法。该合成方法为：将5-溴-2-氰基嘧啶与苯甲醇反应生成5-苄氧基-2-氰基嘧啶；然后5-苄氧基-2-氰基嘧啶在碱性条件下进行反应，再通过对反应液进行酸调节使产物析出，对析出的固体过滤干燥后，即获得目标化合物5-羟基嘧啶-2-羧酸。该合成路线为制备5-羟基嘧啶-2-羧酸提供了一种有效的方法。

参考文献

[1] CN201410149113.8一种5-羟基嘧啶-2-羧酸的合成方法

[2] [中国发明] CN201380022895.2 吡啶基和嘧啶基亚砜和砜衍生物