背景及概述^[1]

4-溴-1H-吲唑是一种医药中间体，可用于制备RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/PTEN/MTOR通路双重抑制剂。这种抑制剂具有重要的药理学意义。

制备^[1]

步骤1：制备2-溴-6-氟苯甲醛

首先，在0℃的条件下，将1-溴-3-氟苯与二异丙基胺和正丁基锂反应，得到2-溴-6-氟苯甲醛。

步骤2：制备4-溴-1H-吲唑

将2-溴-6-氟苯甲醛与水合肼在适当的溶剂中反应，经过一系列的处理步骤，最终得到4-溴-1H-吲唑。

该合成方法简单可行，产率较高，适用于大规模生产。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201480033247.1 作为RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/PTEN/MTOR通路双重抑制剂的喹唑啉和氮杂喹唑啉

简介

4-溴-1H-吲唑作为一种重要的有机化合物，在化学、医药和材料科学等领域具有广泛的应用。其独特的化学性质和潜在的应用价值使得科学家们对其展开研究。目前，合成4-溴-1H-吲唑的方法多种多样，其中最为常见的是通过吲唑的溴化反应来制备。这种方法具有反应条件温和、操作简便的优点，因此在实际应用中得到了广泛采用。此外，还有一些其他的合成方法，如通过芳基重氮盐的环化反应等，这些方法在某些特定情况下也具有一定的应用价值。

图14-溴-1H-吲唑的性状

用途

作为一种有机化合物，4-溴-1H-吲唑具有独特的分子结构和性质。其分子中既含有吲唑环，又引入了溴原子，这使得它在化学反应中展现出高度的活性和选择性。此外，4-溴-1H-吲唑还具有良好的稳定性和溶解性，这为其在各个领域的应用提供了便利。在医药领域，4-溴-1H-吲唑可以作为合成药物的重要中间体，参与多种药物的合成过程。通过引入溴原子，可以实现对药物分子的修饰和优化，从而提高药物的疗效和降低副作用。在材料科学领域，4-溴-1H-吲唑可以作为有机合成中的功能基团，参与高分子材料的合成和改性。通过引入4-溴-1H-吲唑，可以改善材料的性能，如提高热稳定性、增强机械强度等。此外，4-溴-1H-吲唑还可以用于制备具有特定功能的有机光电材料，为光电器件的发展提供新的可能性。在有机合成中，4-溴-1H-吲唑作为反应底物，参与多种有机反应，为合成具有特定结构和功能的有机化合物提供了有力的工具。

参考文献

[1]王仪.以FtsZ为靶点的4-溴-1H-吲唑衍生物的设计、合成与抗菌活性研究[D].山东大学,2015.

[2]袁其亮,王超,崔毅鑫,等.4-溴-1H-吲唑的合成[J].化学世界, 2018, 59(8):5.

[3]朱金丽,陆麟霞,田丹,等.一种4-溴-1H-吲唑的合成方法:CN201910825092.X[P].

背景及概述^[1]

4-溴-1H-吲唑-3-胺是一种医药中间体，可通过与水合肼反应制备。据报道，它可用于制备具有Bcr-Abl和SRC多靶点抑制剂的药物，并对T315I突变耐药酶具有较好的活性。

制备方法^[1]

将2-氟-6-溴苄腈和水合肼在正丁醇中反应制备4-溴-1H-吲唑-3-胺。

应用领域^[2]

4-溴-1H-吲唑-3-胺可用于制备新型蛋白激酶抑制剂，这些抑制剂具有Bcr-Abl和SRC多靶点，并对T315I突变耐药酶具有较好的活性。

蛋白酪氨酸激酶（PTKs）是一类能够催化蛋白质酪氨酸残基上的酚羟基发生磷酸化的酶。它们在细胞内的信号传导通路中起着重要的调节作用。研究表明，蛋白酪氨酸激酶的异常表达与肿瘤的发生和发展密切相关。

酪氨酸激酶抑制剂可作为竞争性抑制剂，阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。已经有多种酪氨酸蛋白激酶抑制剂成功地得到了开发。

参考文献

[1] Bioorganic & Medicinal Chemistry, 19(1), 321-329; 2011

[2] PCT Int. Appl., 2014040549, 20 Mar 2014