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5,6-二苯基-2-羟基吡嗪的制备及应用? 1个回答.6人已关注
5,6-二苯基-2-羟基吡嗪是一种常用的医药中间体,可以通过联苯甲酰和氨基乙酰胺盐酸盐的反应一步制备得到。据报道,这种化合物可以用于合成...
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丧偶 ,工艺专业主任 2020-05-05回答

5,6-二苯基-2-羟基吡嗪是一种常用的医药中间体,可以通过联苯甲酰和氨基乙酰胺盐酸盐的反应一步制备得到。据报道,这种化合物可以用于合成IP受体激动剂,该激动剂在治疗多种疾病中具有重要作用。

制备方法

在氮气保护下,将联苯甲酰(2.10g,0.01mol)、氨基乙酰胺盐酸盐(1.32g, 0.012mol)和NaOH(0.96g,0.024mol)依次加入到20mL甲醇溶剂中,加热回流3~4h,通过LC-MS监控反应,确保原料完全反应。将反应液冷却到0~5℃,然后滴加12N HCl(1.25mL)溶液,并在室温下搅拌反应液30min后,加入1g碳酸氢钠和13mL水,过滤反应液,用水(5mL)和甲醇(5mL)分别洗涤固体,真空干燥得到2.20g的白色固体5,6-二苯基-2-羟基吡嗪,收率为88.7%,ESI-MS:m/z=249.2(M+H)+

参考资料

[1] [中国发明] CN201810877296.3 一种二苯吡嗪化合物的制备方法

 
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