5-(4-甲酸苯基)-1H-四唑是一种有机中间体,可用于制备自分泌运动因子抑制剂。它可以通过4-氰基苯甲酸的反应合成得到。
将叠氮化钠和氯化铵溶解在无水DMF中,然后加入4-氰基苯甲酸。在搅拌下回流反应,最后用盐酸酸化并过滤得到产物。
5-(4-甲酸苯基)-1H-四唑可用于制备自分泌运动因子抑制剂,这些抑制剂具有重要的生物学功能,可以降低LPA的合成,从而对肿瘤等疾病产生治疗效果。
自分泌运动因子(Autotaxin,ATX)是一种重要的蛋白,它可以将溶血磷脂酰胆碱水解成溶血磷脂酸,从而生成LPA。LPA在细胞内起着重要的信号传递作用,与肿瘤、血栓等疾病密切相关。因此,抑制ATX的活性可以降低LPA的合成,对治疗相关疾病具有潜在的疗效。
[1] Chemistry of Materials, 23(11), 2908-2916; 2011
[2] PCT Int. Appl., 2021032323, 25 Feb 2021