6-氨基吡啶硼酸是一种用于有机合成中碳-碳键形成的硼酸衍生物。在Suzuki偶联反应中,可以使用芳基卤化物和硼酸芳基或乙烯基酯或硼酸与Pd(PPh3)4进行偶联。制备6-氨基吡啶硼酸的方法是首先通过二苯甲酮和2-氨基-5-溴吡啶反应制备5-溴-N-(二苯基亚甲基)-2-吡啶胺,然后与硼酸三异丙酯反应并脱保护得到。
6-氨基吡啶硼酸可用于制备IRAK4抑制剂。IRAK4是治疗慢性炎性疾病的重要药理靶标,它参与Toll样受体(TLR)和白介素1(IL-1)受体家族下游的先天性炎症信号传导。选择性的IRAK4小分子抑制剂可以治疗细胞因子驱动的自身免疫性疾病,同时避免广泛的免疫抑制副作用。此外,针对IRAK4的靶向治疗可能对动脉粥样硬化和弥漫性大B细胞淋巴瘤等其他炎性病理也有用。因此,IRAK4激酶活性抑制剂具有治疗自身免疫性疾病、炎症、心血管疾病、癌症和代谢性疾病的潜力。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201480025409.7 用于制备氨基芳基硼酸和氨基杂芳基硼酸以及酯的方法
[2] From PCT Int. Appl., 2020106059, 28 May 2020