L-天冬酰胺一水物及其衍生物是一种重要的有机结构单元，广泛应用于药物合成、食品添加和新材料合成等领域。为了保护L-天冬酰胺一水物中的氨基，在羧基或酰胺基发生反应的过程中，常使用容易脱除的保护基团对氨基进行选择性保护。一种常用的方法是先让氨基反应形成更稳定的酰胺、酯或亚胺等，再通过适当的方法脱去保护基团。烷氧羰基类保护基团可以有效保护手性氨基酸在合成过程中的手性碳不发生消旋。

如何合成L-天冬酰胺一水物？

通过将DL-AsnH2O溶解在软化水中，制备外消旋进料溶液。在带夹套的圆柱形玻璃容器中加热溶液并保持一定温度，然后通过重结晶蒸发其余液体，得到L-天冬酰胺一水物。具体的合成路线可参考图1。

L-天冬酰胺一水物的应用领域

L-天冬酰胺一水物作为氨基酸衍生物之一，在药物合成、食品科学和材料科学领域具有重要的应用价值。研究表明，由L-天冬酰胺一水物化得到的化合物在消炎、降血压、止血等方面具有良好的生物活性。目前制备L-天冬酰胺一水物的方法主要有直接提取法、化学合成法和生物转化法。

参考文献

[1]林清清,张浩宇,陶选文,邢厚英,杨强.天冬酰胺在药物分子合成中的研究进展[J].化学世界,2022,63(03):129-135.DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.20201112.

[2]Chaaban, Joussef Hussein; et al. Separation of Enantiomers by Continuous Preferential Crystallization: Experimental Realization Using a Coupled Crystallizer Configuration Organic Process Research & Development (2013), 17(8), 1010-1020.

L-天冬酰胺一水物的分子式为C₄H₈N₂O₃.H₂O，分子量为150.13，是一种非必需氨基酸，参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。其有效成分L-天门冬氨酰胺是构成蛋白质的一种氨基酸成分，在医药上,它是氨基酸输液(20种氨基酸)的一个组分。目前，国内只报导了用抽提法生产L-天冬酰胺一水物的工艺，由于原料来源有限，生产量满足不了市场上的需要。而在国外则主要以化学合成法生产，如日本就是采用化学合成法合成目标产物[1]。L-天冬酰胺一水物一般表现为白色结晶粉末，常温常压下稳定，无气味，可溶于酸和碱溶液，其中性、碱性溶液呈左旋，酸性呈右旋，不溶于乙醇、醚、甲醇和苯。

分子结构数据

1、 摩尔折射率：29.20

2、 摩尔体积（cm³/mol）：94.0

3、 等张比容（90.2K）：273.6

4、 表面张力（dyne/cm）：71.6

5、 极化率（C·m2/V）：11.57

应用

L-天冬酰胺一水物具有增强三七耐热性、防治三七根腐病和叶部黑斑病的作用。经研究发现，在一定的浓度范围内，L-天冬酰胺一水物的有效成分L-天冬酰胺既能够显著降低三七在高温下的叶片热损伤率，增强三七耐热性，也能够显著提高三七根际有益细菌假单胞菌和真菌被孢霉的相对丰度，降低三七根腐病病原菌小不整球壳菌的相对丰度，降低三七根腐病的发生，降低连作三七根腐病发病率，还能够减轻三七黑斑病的发生程度。并且具有简便易行、成本低、见效快、绿色生态等优点。因此可广泛应用于三七种植中，具有广阔的市场应用前景[2]。

有关研究

研究人员利用太赫兹时域光谱技术测量了室温条件下无水L-天冬酰胺与L-天冬酰胺一水物的光谱特征，发现二者存在显著的差异，并利用太赫兹时域光谱技术实时检测L-天冬酰胺一水物受热脱水的动态过程。结果表明，太赫兹波对晶体结构变化，含结晶水状况以及分子间弱相互作用敏感。结合差示扫描量热法与热重分析联用，傅里叶变换红外光谱，粉末X射线衍射等多种技术分别从热学性质，分子振动等方面进行了表征，进一步确认了太赫兹实验结果的可靠性。采用基于密度泛函理论(DFT)的第一性原理平面波赝势方法，结合广义梯度近似(GGA)下的PBE交换-关联泛函，对L-天冬酰胺一水物进行模拟计算，对实验所得太赫兹光谱与分子结构以及相互作用间的关系进行了讨论分析[3]。

参考文献

[1]黄宜基,周承文,翟元风,汪玲玲.L—天门冬氨酰胺一水合物的合成[J].氨基酸和生物资源,1984,12(2):4-5.

[2]朱书生,刘海娇,杨敏,等.L-天冬酰胺在增强三七耐热性,防治三七根腐病和叶部黑斑病方面的应用:202410441550[P].

[3]杨静琦,李绍限,赵红卫,等.L-天冬酰胺及其一水合物的太赫兹光谱研究[J].物理学报, 2014, 63(13).DOI:10.7498/aps.63.133203.