如何制备1-甲基-2-吡咯乙酸甲酯? 背景及概述 [1] 1-甲基-2-吡咯乙酸甲酯是一种常用的医药合成中间体。它可以通过N-甲基吡咯和乙二酰氯为反应原料,经过一系列反应步骤制备得到。 制备 [1] 第1步:制备2-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)-2-氧代乙酸 将乙二酰氯和N-甲基吡咯在氮气气氛下反应,得到2-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)-2-氧代乙酸。 第2步:制备2-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)乙酸 将2-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)-2-氧乙酸与一水合肼和20%KOH(aq)反应,得到2-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)乙酸。 第3步:制备1-甲基-2-吡咯乙酸甲酯 将2-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)乙酸与对甲苯磺酸在甲醇中反应,得到1-甲基-2-吡咯乙酸甲酯。 参考文献 [1] James E. Taylor, Matthew D. Jones, Jonathan M. J. Williams,等. Friedel-Crafts acylation of pyrroles and indoles using 1,5-diazabicyclo[4.3.0]non-5-ene (DBN) as a nucleophilic catalyst[J]. Organic Letters, 2015, 42(13):5740-3. 查看更多