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急性乙醇中毒的治疗方法是什么? 急性乙醇中毒是一种常见的疾病,对患者的生命健康构成严重威胁。该疾病通常发生在大量饮酒后,由于乙醇浓度超过肝脏的代偿能力而引起。此外,乙醇还可以直接影响大脑,导致中枢神经异常兴奋。在急性乙醇中毒发作时,患者处于应激状态,垂体会释放大量内源性阿片肽,同时乙醇的代谢产物也会表现出阿片样作用,导致全身各器官的代谢和功能障碍。如果不及时治疗,患者可能会在短时间内死亡。 近年来的研究表明,对于急性乙醇中毒患者,除了对症治疗外,还需要采取措施保护心肌,这对于患者的预后至关重要。磷酸肌酸钠是一种心肌保护药物,在心肌梗死、心律失常和心脏体外循环手术中已经得到广泛应用,并取得了显著的临床效果。然而,磷酸肌酸钠在治疗急性乙醇中毒方面的作用还需要进一步研究。 在相关研究中,研究人员发现将磷酸肌酸钠与常规治疗联合使用可以取得良好的临床效果。 磷酸肌酸钠的作用 磷酸肌酸钠是一种心肌保护剂,对于心肌保护和心脏功能恢复具有重要作用。它在治疗心肌梗死、心律失常等心脏疾病中被广泛应用,同时也在心脏外科手术中得到广泛使用。然而,目前国内关于磷酸肌酸钠治疗急性乙醇中毒的文献报道较少。 有研究将磷酸肌酸钠用于治疗急性乙醇中毒,以探究其对心肌保护作用和治疗效果。研究结果显示,观察组的临床效果与对照组相当,说明无论是常规治疗还是常规治疗联合磷酸肌酸钠治疗都能取得良好的疗效。进一步分析两组患者治疗前后心肌生化指标的结果显示,观察组患者经常规治疗联合磷酸肌酸钠治疗能够明显改善心肌生化指标水平,改善程度明显优于对照组。同时,观察组的心电图异常发生率明显减少。这表明磷酸肌酸钠能够有效保护心肌细胞,减少心脏不良事件的发生。 目前认为,磷酸肌酸钠在细胞内主要起着维持三磷酸腺苷(ATP)浓度的缓冲作用。在日常活动和能量消耗较多的器官中,需要大量的ATP供应。细胞内的ATP补充需要通过磷酸肌酸转化来实现。此外,磷酸肌酸钠还具有细胞能量载体的功能,可以促进能量从产生处向需求部位的转移。在能量需求较高的细胞线粒体中,肌酸激酶与腺苷酸转移酶发生偶联作用,将细胞内产生的ATP转化为磷酸肌酸。 总结 磷酸肌酸钠对急性乙醇中毒患者的心肌具有良好的保护作用,有助于减少心脏意外事件的发生,且具有较高的治疗安全性。因此,在临床中应该推广其应用。 查看更多
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1,1-二氯二甲基醚的应用是什么? 1,1-二氯二甲基醚是一种无色或浅黄色液体,在常温常压下存在。它不溶于水,但可溶于常见的有机溶剂。该物质常被用作有机合成中间体,广泛应用于有机功能材料的合成和药物分子的生产过程中。 结构性质 1,1-二氯二甲基醚的分子结构中含有两个氯原子。这使得它容易被亲核试剂进攻,形成脱氯官能团化的中间体。然而,这类中间体的稳定性较差,容易发生水解反应,最终转变为相应的醛类化合物。 应用领域 1,1-二氯二甲基醚广泛应用于有机合成和医药化学的中间体。它可用于基础有机化学研究和医药产品的生产。在有机合成转化中,该物质可以作为一种醛基前驱体,用于在苯环或活性官能团上引入醛基。 图1 1,1-二氯二甲基醚的应用 在一个干燥的反应器中,将苯酚加入1.0M悬浮液或路易斯酸(1.2-1.5eq)在CH2Cl2中的溶液。在气体停止冒出后,将所得的反应混合物在冰浴中冷却至零度,然后将1,1-二氯二甲基醚(1.2-1.5eq)缓慢地加入混合物中。在室温下搅拌该混合物1小时,然后将该反应体系直接倒入EtOAc-H2O的混合物中,用EtOAc提取混合物。用饱和的NaHCO3溶液和干燥的NaCl水溶液清洗合并的有机层。分离出有机层并将其在无水硫酸钠上进行干燥处理,过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩,所得的残余物通过球对球蒸馏的方式进行分离提纯,即可得到目标产物分子。 图2 1,1-二氯二甲基醚的应用 在一个干燥的250毫升反应器中,在搅拌的情况下向1,2-二甲氧基苯(10毫摩尔)在干燥的CH2Cl2(10或30毫升)中加入路易斯酸(1.0-1.5当量的粉末状FeCl3)。然后在0℃下,将1,1-二氯二甲基醚(1.2-1.5当量)在10-30分钟内缓慢地滴加到该混合物中。在室温下搅拌该混合物3小时,然后用H2O(30毫升)淬灭该混合物,用二氯甲烷(2×30mL)萃取混合物。分离出有机层并用饱和NaHCO3(30mL)和盐水(30mL)依次洗涤。将合并的有机层在Na2SO4上干燥,过滤除去干燥剂并在真空中浓缩滤液。所得的残余物通过硅胶柱色谱法提纯产品。 参考文献 [1] Warashina, Takuya; et al Chemical & Pharmaceutical Bulletin (2019), 67(6), 587-593 [2] Warashina, Takuya; Matsuura, Daisuke; Kimura, Yoshikazu Tetrahedron (2019), 75(5), 608-616 查看更多
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2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯的特性和应用? 2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯是一种常用于生物化学基础研究和有机合成的肽键缩合剂。它是一种白色结晶固体,在干燥条件下非常稳定,但在潮湿环境下可能会水解降解。该物质具有较高的化学反应活性,可与酸性物质发生缩合反应,用于制备N-琥珀亚胺活泼酯和促进肽链的合成。 图1 2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯的应用 为了合成N,N-二甲基甘氨酸N-羟基琥珀酰亚胺酯,可以将N,N-二甲基甘氨酸和2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯与无水乙腈混合,加热反应混合物直到形成溶液。该反应具有高效率和较高的反应活性,无需后处理即可直接用于下一步反应。 储存条件 为了保持其稳定性,2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯应该密封储存于阴凉、干燥的库房,冷藏温度为2-8oC。同时,应远离氧化剂,并最好用惰性气体保护。 参考文献 [1] Madsen, Peter; et al Patent, WO2012049307. 2012-04-19. 查看更多
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甾体药物的合成方法有哪些? 甾体药物的发现及成功合成是医药工业近半个世纪以来的重要成就之一。甾体药物是仅次于抗生素的第二大类药物。墨西哥在50年代发现了薯蓣皂素,成为甾体药物生产的主要原料。然而,由于薯蓣皂素价格上涨,一些跨国医药企业开始研发新的甾体药物全合成方法。 目前,大多数甾体药物可以通过以6-甲氧基-1-萘满酮为原料,经过多步化学合成制备而成。其中,甾体孕激素中13位乙基的化合物必须通过6-甲氧基-1-萘满酮与乙基D环全合成制备。 然而,传统的合成方法存在一些问题,如使用大量的浓硫酸和毒性物质三氧化铬,设备要求高,污染严重等。因此,寻找一条简便、安全、环保、高收率、低成本的合成路线显得尤为重要。 近年来,有研究者提出了一种新的合成方法,包括以下步骤: (1)将苯甲醚溶于溶剂中,于0-15℃条件下,缓慢加入三氯化铝,滴加完成后搅拌反应20-40分钟,再缓慢滴加酰化剂,于2.0-2.5小时滴加完成,滴加完成后保温反应,反应完成后生成中间体1。 (2)中间体1无需分离,升高温度至80-100℃,中间体1继续反应生成6-甲氧基-1-萘满酮。 (3)反应产物经过降温、加水终止反应、萃取提纯和脱溶得到6-甲氧基-1-萘满酮粗品,粗品经过溶剂精制得到高纯度的产品(精品)。 这种方法具有原料易得、便宜、适合工业化生产的优点。同时,采用一锅法,缩短反应步骤和时间,提高收率,产品纯度高,没有异构体及二酮的杂质。 因此,这种合成方法在现代甾体药物制备中具有重要的现实意义。 参考文献 CN111333494A 查看更多
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2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮的应用领域是什么? 2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮是一种常温常压下的淡黄色至米色结晶固体,具有高度的化学反应活性,广泛应用于有机合成和医药化学中间体。它在药物分子合成中发挥重要作用,例如用于阿巴卡韦的合成,该药物可用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。 性质和反应 2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮在水和醇类有机溶剂中有一定的溶解性。其分子结构中含有环内双键和一个内酰胺结构,赋予该物质一定的环张力和化学反应活性。在适当条件下,它可以进行氢化反应,通过钯催化剂的存在,可以选择性地加氢反应,生成饱和的庚环结构。这种氢化反应可以改变分子的化学性质和立体构型。 图1 2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮的酰化反应 在干燥的反应烧瓶中,将2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮和Boc2O酸酐混合,加入四氢呋喃作为反应溶剂,并加入三乙胺作为碱。反应混合物在室温下搅拌过夜,反应结束后在真空下浓缩即可得到目标产物分子。 医药应用 2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮作为有机合成和医药化学中间体,主要用于药物分子的合成。例如,它在阿巴卡韦的合成过程中发挥重要作用,阿巴卡韦可用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人,进行抗逆转录病毒的联合治疗。2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮具有高度的化学反应活性,在有机合成中可以参与多种反应,如环加成反应、亲核取代反应、氧化反应等,用于构建复杂的有机分子骨架。其分子结构中含有杂环和烯酮官能团,使其具有特殊的化学反应性质和活性。 参考文献 [1] Bernales, Sebastian; et al United States Patent, patent number:US20200270232. 查看更多
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