3,5-二氨基-1,2,4-三氮唑的特性是什么? 简介 3,5-二氨基-1,2,4-三氮唑是一种含有两个氨基基团和一个三氮唑单元的杂环化合物,其分子式为C2H5N5,分子量为99.095。在常温常压下,其呈现为无色晶体或淡黄色的固体粉末,具有一定的溶解性,可以与常见的酸性物质结合成盐。该化合物具有显著的碱性和较强的亲核性,这使得它在有机合成中表现出独特的反应活性。此外,其闪点较高(271.6±11.2 °C),说明它在常温下相对稳定,不易引发火灾。然而,3,5-二氨基-1,2,4-三氮唑对氧化剂具有较强的敏感性,长时间与氧化剂接触容易被氧化成相应的氮氧化物而变质,因此在储存和使用时需要特别注意。 3,5-二氨基-1,2,4-三氮唑的性状 合成方法 将水合肼和盐酸缩二胍在适宜的温度下反应,制得3,5-二氨基-1,2,4-三氮唑盐酸盐;随后,加入氨水进行中和反应,得到3,5-二氨基-1,2,4-三氮唑水溶液;接下来,通过减压脱除水分,加入叔丁醇洗盐、过滤,再次洗盐;最后,将滤液中的叔丁醇减压脱除,并将湿品烘干,即可得到GTAZ成品。这一制备方法不仅提高了收率,还降低了能耗和环境污染,具有重要的工业应用价值。 用途 在医药领域,3,5-二氨基-1,2,4-三氮唑常用作有机合成中间体,尤其在生物活性分子的合成中发挥着重要作用。例如,其可用于合成DNA合成抑制剂、抗癌药物和抗生素等。这些生物活性分子在医学研究和临床治疗中具有重要意义。3,5-二氨基-1,2,4-三氮唑的亲核性和碱性使其能够参与多种有机转化反应,如亲核取代反应、缩合反应和环化反应等,从而帮助科学家们合成出具有特定结构和功能的药物分子。 在农药领域,3,5-二氨基-1,2,4-三氮唑同样表现出色。作为农药中间体,它可用于合成具有杀虫、除草、杀菌等作用的农药。随着现代农业的发展,对高效、低毒、环保的农药需求不断增加,3,5-二氨基-1,2,4-三氮唑的应用前景十分广阔。 参考文献 [1] 吴根龙,刘景阔,方慧慧.一种3,5-二氨基-1,2,4-三氮唑的制备方法:CN202111551128.3[P].CN202111551128.3[2024-08-10]. [2] Clitherow J W , Bradshaw J , Mackinnon J W M ,et al.1H-1,2,4-Triazole-3,5-diamine derivatives and use as selective histamine H.sub.2 -antagonists:US19810324440[P].US4442110A[2024-08-10]. [3] Cum O , Kicir N , Tueken T ,et al.Investigation Of Inhibition Efficiency For Bis[3-(Trimethoxysilyl) Propyl]Amine And 1H-[1,2,4]Triazole-3,5-Diamine With Help DOE[C]//European corrosion congress.2012. 查看更多
依普利酮的合成路线及参考文献? 依普利酮是一种高血压药物,属于高选择性醛酮受体拮抗剂。它通过竞争性抑制醛固酮与盐皮质激素受体结合,从而降低血压。 合成路线1 参考文献: Ng JS, Wang PT, et al. 2001. Processes for preparation of 9,11-epoxy steroids and intermediates useful therein. US 6180780 参考文献: Ng JS, Wang PT, et al. 2001. Processes for preparation of 9,11-epoxy steroids and intermediates useful therein. US 6180780 合成路线2 参考文献: Ng JS, Wang PT, et al. 2001. Processes for preparation of 9,11-epoxy steroids and intermediates useful therein. US 6180780 合成路线3 参考文献: Wuts PGML 2004. Processes for preparing 7-carboxy substituted steroids. US 2004087562 合成路线4 参考文献: Wuts PGM 2004. Processes for preparing 7-carboxy substituted steroids. US 2004087562 合成路线5 依普利酮合成的主要难点在于引入carbomethoxy取代基。下面是由Pharmacia&Upjohn制药厂开发的合成路线,通过furylation引入carbomethoxy取代基。 参考文献: Wuts PGM 2004. Processes for preparing C-7 substituted steroids. US 2004097475 合成路线6 参考文献 Pearloan BA, Padilla AG, et al. 2006. A new approach to the furan degradation problem involving oconoly-sis of the trans enediope and its use in cost-effective synthesis of eplerenone Org Lett, 8: 2111~2113 其他有关依普利酮合成的文献: Ng JS, Liu C, et al. 1998. Processes for preparation of 9,11-epoxy steroids and their intermediates. WO 9825948 Ng JS, Wang PT, et al. 1997. Preparation of 7-carboxyl-9,11-epoxy steroids and intermediates useful therein and a general process for the epoxidation of olefinic double bonds. WO 9721720 Wang S, Li J, et al. 2006. Synthesis of eplerenone from 11β-hydroxycanrenone. 发明专利申请公开说明书, CN 1749266 Wiecrorek JJ, Maisto KD, et al. 2005. An improved process for the preparation of 9,11-epoxy steroids. WO 2005092913 Ye W, Lu C, et al. 2006. Preparation of methyl 9α,11α-epoxy-17β-hydroxy 3-oxo-pregn-4-ene-7,21-di-carboxylate electone (eplerenone). 发明专利中请公开说明书, CN 1724557 来源:博普智库 查看更多