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如何通过菲制备2,2'-联苯二甲酸及其酸酐?
了解菲制联苯甲酸和联苯甲酸酐: 联苯二甲酸是一种由菲衍生的化合物,菲是一种天然存在的碳氢化合物,存在于煤焦油和石油中。它在各种工业应用中具有重要意义。联苯二甲酸酐是生产某些树脂和高级聚合物的关键成分。联苯二甲酸可以由过氧乙酸氧化菲合成。微生物作用也可以将菲转化为二苯酸,然后二苯酸可以进行内部重排,形成二苯酸酐的环酸酐结构。这种转化过程为生产这种有价值的工业化学品提供了一条潜在的生物途径。 1. 联苯甲酸 和 联苯甲酸酐 是什么? 联 苯二甲 酸 ( Diphenic acid),又称 Dibenzoic acid,是一种化学式为(C6H4CO2H)2的有机化合物。它是联苯的几种异构体二羧酸中研究最多的。它是一种白色固体,可以在实验室中通过重氮盐从邻氨基苯甲酸制备。它是微生物作用于菲的产物。 该化合物形成多种配位聚合物。它也表现出收缩性。它可以形成一个内部酸酐,其特征是一个七元环与两个苯环融合。 苯二甲酸 酐,又称二苯并 [c,e]奥塞平-5,7-二酮或2,2'-联苯二羧酸酐,是一种化学式为C14H8O3的有机化合物。它是一种微溶于水的白色固体。它被用作生产染料、颜料和药品的化学中间体。二苯酐是一种可发生多种反应的活性化合物。它是一种酸性酸酐,这意味着它可以与水反应生成苯二甲酸。它还能与醇、胺和其他亲核试剂反应。 2. 联苯甲酸和联苯甲酸酐的关系 联苯甲酸和联苯甲酸是关系密切的化合物。事二苯甲酸可以通过脱水过程形成二苯甲酸酸酐。 苯甲酸 (也称为二苯甲酸)是一种二羧酸,这意味着它有两个羧基(COOH)连接在一个中心苯环上。二苯甲酸酐是一种酸酐。酸酐是由两个羧酸分子缩合而成,同时失去一个水分子。 以二苯甲酸酐为例,二苯甲酸的两个羧基相互反应,消去一个水分子,形成环酸酐结构: 2 C6H5COOH(二苯甲酸)→C6H5-C(O)-O-C(O)-C6H5(二苯甲酸酐)+ H2O(水) 简单来说,二苯甲酸失去了一个水分子,变成了二苯甲酸酐。 3. 如何将菲转化为联苯二甲酸? 联苯二甲酸是一种由菲衍生的化合物,菲是一种天然存在的碳氢化合物,存在于煤焦油和石油中。 ( 1)过氧酸氧化 联苯二甲酸可由过氧乙酸氧化菲合成,过氧乙酸首先由乙酸和 90%过氧化氢制备: 这是一种成熟的方法,利用乙酸和过氧化氢原位形成的过氧乙酸作为氧化剂。该反应通常在醋酸中进行,温度升高 (约80-85℃)。菲首先被氧化成菲醌,然后再进一步氧化成二苯酸。即菲+过氧乙酸→联苯二甲酸+乙酸 ( 2)其他氧化剂 虽然过氧乙酸是一种常见的选择,但菲也可以用其他氧化剂 (如过氧化氢、三氧化铬、重铬酸钾或高锰酸钾)处理,首先产生菲醌,进一步氧化产生联苯二甲酸。苯醌可以在酒精钾盐(酒精中的氢氧化钾)中煮沸,得到二苯酸钾盐,也可以光氧化成联苯二甲酸。 ( 3)替代方法:臭氧分解 臭氧分解是将菲转化为二苯酸的另一种方法。这个过程包括菲与臭氧反应,臭氧会破坏分子中的双键。然后进一步处理所得产物,得到联苯二甲酸。菲在 9,10双键上与一摩尔臭氧迅速反应。在氯仿中得到聚合的一臭氧(II),它可以转化为联苯二甲酸。虽然这种方法提供了良好的产量,但由于需要专门的设备来安全处理臭氧,它可能不太实用。 4. 苯二甲酸的应用和用途 ( 1)染料合成中间体 二苯酸是合成某些染料的有用中间体。染料是一种有色化合物,用于给纺织品、塑料和其他材料着色。从二苯酸中可以生产的特定染料取决于反应条件和其他起始原料。 ( 2)潜在的制药应用 二苯酸衍生物由于其潜在的治疗特性而引起了人们的关注。这些衍生物可能具有降低癌症、心血管疾病和其他病理等慢性疾病风险的潜力。然而,重要的是要注意,这些仍是早期的发现,需要更多的研究来确定二苯酸衍生物在这些应用中的安全性和有效性。 ( 3)构象锁定 二苯酸的刚性结构,以两个相连的苯环形成的 “∞”(无限)形状为特征,使其在生物有机化学中具有“构象锁定”的价值。将二苯酸加入到分子中,可限制它们的灵活性,并强制实现对所需功能至关重要的特定构象。例如,研究利用二苯酸创建具有明确手性的双螺旋结构,这可能对药物开发和分子识别研究有用。 5. 联苯酸酐的优点和缺点 二苯酸酐虽然与二苯酸有关,但并没有广泛记载的益处或优势。以下是我们所知道的 : ( 1)有限的应用 不像二苯酸,二苯酸酐似乎没有建立工业用途。对这种特殊化合物的研究不太常见。 ( 2)与二苯酸性质有关 由于它是二苯酸的酸酐,它可能在某些化学反应中具有一些有用的反应性质。在许多情况下,二苯甲酸本身可以直接使用。 ( 3)安全注意事项 二苯甲酸酸酐,像许多酸酐一样,是一种反应性刺激物。接触后可能会引起皮肤和呼吸道刺激。 参考: [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Diphenic_acid [2]https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/recl.19590780306 [3]https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0006291X98982286 [4]https://www.sarex.com/fine/product/key-products/diphenic-acid-biphenyl-22dicarboxylic-acid
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如何合成2,6-二甲基-7-辛烯-2-醇?
2,6-二甲基-7-辛烯-2-醇,又称为二氢月桂烯醇(Dihydromyrcenol),是一种常用于日用香精的调配的香料。它具有新鲜的花香和白柠檬样果香。在香精中,它的用量可达20%左右,是松节油合成香料中用量较大的品种。 合成方法 有两种主要的合成方法,分别是直接水合法和间接水合法。 1、直接水合法 一种直接水合法是使用乙酸作溶剂,通过回流使原料、溶剂、水三组分的三元共沸物与离子交换树脂接触,经过一定的反应时间后,可以得到转化率为78%和选择性为88%的2,6-二甲基-7-辛烯-2-醇。这种方法避免了产物与催化剂接触引起的脱水反应,具有高收率的优点。 另一种直接水合法是使用一种单一复合催化剂,不使用任何有机溶剂,将原来的间接水合法的氢氯化和水解两步工序合并为一步完成。这种方法的反应周期为12小时,转化率达到95%以上,选择性达到90%以上。 2、间接水合法 一种间接水合法是使用甲酸为酯化剂,SH1-25作为酯化反应固体催化剂。这种方法具有高催化效率,可多次重复使用,且酯化反应可在较低的温度下进行。酯化后直接与浓氢氧化钠水溶液进行皂化,最后通过减压蒸馏得到2,6-二甲基-7-辛烯-2-醇。 另一种间接水合法是采用酯化-皂化两步法。酯化反应中使用了一种B 1 型催化剂,并与其他催化剂进行了对比试验。在扩大试验中,2,6-二甲基-7-辛烯-2-醇的收率为80.6%~83.9%,纯度达到98%以上。 参考文献 [1]俞忠华,周作良,陶建华. 二氢月桂烯水合制备二氢月桂烯醇的研究进展[J]. 江西科学,2011,29(5):568-571,578.
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#2,6-二甲基-7-辛烯-2-醇
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dc-胆固醇是什么?
胆固醇是大家都听说过的,但对于dc-胆固醇,很多人并不了解。有人甚至不清楚它是什么,也有人认为它是胆固醇的一种,但对于它的用途和保质期等方面却不得而知。下面,本文将简单解答关于dc-胆固醇的一些问题。 dc-胆固醇是一种纯度大于98%的物质,其产品CAS号为166023-21-8,主要应用于脂质体,外观呈白色粉末。那么,dc-胆固醇的保存期是多久呢?它需要在零下20摄氏度的环境下保存,保质期为一年。 对于研究阳离子脂质体的人来说,dc-胆固醇也是很熟悉的。国内外的文献中有大量关于dc-胆固醇的实验数据和应用方法的报道。 需要注意的是,dc-胆固醇仅供注射使用,它是制备阳离子脂质体常用的正电荷脂质之一,能为粒子提供正电性,稳定脂质体膜结构。与此同时,dc-胆固醇的细胞**较小,在常见阳离子脂质中,它的安全性更高。
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#dc-胆固醇
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如何制备丙酮醛缩二甲醇?
1,1-二甲氧基丙酮是一种有机中间体,可用于制备维生素A的关键中间体4-乙酰氧基-2-甲基-2-丁烯醛。有文献报道其可由丙酮醛一水合物与甲醇反应得到。 制备方法 丙酮醛一水合物可以在恒温反应器中制备。催化剂可以选择Zn 2+ 、Ce 4+ 、Pb 4+ 、Pr 3+ 、La 3+ 、K + 、ZrO 2 、α?Al 2 O 3 、Cu + 、SiO 2 、H 3 PO 4 、(NH 4 )H 2 PO 4 、AgNO 3 等对电解银进行改性。在适当的条件下,丙酮醛一水合物的转化率和选择性可以达到较高水平。 在配有机械搅拌装置、回流冷凝管和温度计的烧瓶中,加入丙酮醛一水合物、甲醇和改性树脂催化剂,进行搅拌和加热回流反应。经过蒸馏和萃取等步骤,可以得到丙酮醛缩二甲醇的粗品溶液,然后进行精制得到纯品。 应用 一种新的制备方法可以高效地合成4-乙酰氧基-2-甲基-2-丁烯醛,这是制备维生素A的关键中间体。该方法具有较高的反应选择性和产率,同时产生的废物较少。 参考文献 [1] [中国发明] CN201110420699.3 一种制备丙酮醛缩二甲醇的方法 [2] CN200910311458.84-乙酰氧基-2-甲基-2-丁烯醛的制备方法
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#1,1-二甲氧基丙酮
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碳酸铯的制备方法及应用领域?
碳酸铯是一种常温常压下为白色固体的无机化合物,具有极强的溶解性和碱性。它可以与酸反应,生成相应的铯盐和水,并放出二氧化碳。碳酸铯在铯盐品种中应用广泛,可作为太阳能电池的活性层和Al电极之间的修饰层,提高器件转换效率。此外,碳酸铯还可以用作催化剂,用于烷基芳醚合成。 碳酸铯的制备方法 方法一 以铯矾为原料制备碳酸铯的方法包括以下步骤:首先,将铯矾加入去离子水中并加热溶解,然后冷却结晶并过滤,得到精铯矾;接着,在去离子水中加入精铯矾并加热溶解,得到精铯矾溶液;然后,向精铯矾溶液中缓慢滴加石灰乳,经固液分离后得到硫酸铯净液;接下来,将氢氧化钡溶液分次加入硫酸铯净液中,离心分离得到硫酸钡固体和苛化液;然后,向苛化液中通入CO进行碳化,碳化液pH值为7至10,静置后进行浓缩,冷却后得到浓缩液;最后,将浓缩液进行精滤和烘干,得到纯度为99.90%至99.99%的碳酸铯。 方法二 从铯榴石中提取高纯度碳酸铯的方法包括以下步骤:首先,将矿石磨细至120目;然后,将磨细后的铯榴石矿粉与浓盐酸混合并进行酸化反应;接着,将反应后的料浆加水并进行浸出反应;然后,将物料加入氢氧化钠调节pH值并沉淀杂质;接下来,用压滤机进行过滤并用水洗渣;然后,将浸出液进行萃取,得到碳酸铯反萃液;最后,对反萃液进行浓缩和碳化,得到纯度达到99.99%的碳酸铯。 参考文献 [1] [中国发明] CN201811186015.6 以铯矾为原料制备碳酸铯的方法 [2] [中国发明] CN201910514959.X 一种从铯榴石中提取高纯度碳酸铯的方法
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#碳酸铯
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氮川三乙酸的性质、制备和用途是什么?
氮川三乙酸,又称氮三乙酸、氨基三乙酸,是一种白色结晶性粉末。它可以溶于氨水、氢氧化钠溶液,微溶于水和有机溶剂。氮川三乙酸主要用作提取稀有金属的络合剂、聚氨酯发泡催化剂、聚苯乙烯生产用稳定剂、水处理剂、除垢剂、无磷洗涤剂、无氰电镀用剂和彩色显影剂等。 物化性质 氮川三乙酸是白色结晶性粉末。 它可以溶解于氨水和碱性溶液,微溶于热水,但不溶于有机溶剂。与强氧化剂、铝、铜、铜合金和镍不能共存。加热到246℃时会分解,产生含有一氧化碳、二氧化碳以及氮氧化物的有毒烟雾。 制备与来源 氮川三乙酸可以通过氯乙酸与氢氧化钠反应生成氯乙酸钠,再与氯化铵反应生成氨基三乙酸钠,最后经过酸化制得。70年代,国外开发了羧甲基化法,使用甲醛和氰化钠与氨、氢氧化钠反应生成氨基三乙酸钠,再经过酸化制得。 用途 氮川三乙酸是一种有机多元羧酸螯合剂,由于其分子小且具有强生物降解能力,可以螯合更多的金属。在次氨基三乙酸中加入适量的还原剂和pH调节剂,可以有效去除Fe2O3和赤铁氧化物。氮川三乙酸主要用于合成洗涤剂、化学镀、无氰电镀、除垢剂和阻垢剂、印染助剂、塑料添加剂、工业脱硫、化学分析、照相行业、农作物生产抑制、印刷油墨和稀土提取等。 氮川三乙酸具有很强的络合能力,可以与多种金属离子形成络合物,因此被广泛应用作为络合剂。它主要用于提取稀有金属的络合剂、聚氨酯发泡催化剂、聚苯乙烯生产用稳定剂、水处理剂、除垢剂、无磷洗涤剂、无氰电镀用剂和彩色显影剂等。 毒性与安全 氮川三乙酸具有低毒性,大鼠经口LD50为1470mg/kg,大鼠最低致死量(口服)大于4000毫克/千克。其通过细菌分解产物是二氧化碳和氨。在操作时,操作人员需要佩戴防护面具。如果发生火灾,可以使用雾状水、干粉、泡沫或二氧化碳进行灭火。 贮存 氮川三乙酸应贮存于通风干燥的地方,避免潮湿。它应远离火源和热源,并且包装要求密封。在贮存时,应与氧化剂、碱类、食用化学品等分开存放,切忌混合贮存。
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#次氮基三乙酸
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如何制备2-(3,3,3-三氟丙硫基)腺苷?
背景及概述 [1] 2-氯腺嘌呤核苷是一种医药中间体,可用于制备2-(3,3,3-三氟丙硫基)腺苷,所述2-(3,3,3-三氟丙硫基)腺苷可以用作P2Y12拮抗剂类抗血小板凝聚药物坎格雷诺的重要中间体,属于药物化学的合成领域。 制备 [1] 在冰水浴下,将0.4g(1.0eq)的2-氯腺嘌呤和1.5g(2.0eq)的核糖加入到50mL单颈瓶中,再加入5mL的硝基甲烷和0.62g(1.0eq)的SnCl 4 ,体系呈黄色悬浊状,缓慢升温至室温,持续搅拌3小时,使用薄层色谱检测反应是否完全。然后加入20mL的乙酸乙酯,用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤,将乙酸乙酯干燥蒸发,得到淡黄色固体化合物(II),收率为81%。核磁数据如下: 1 HNMR(400MHz,CDCl 3 )δ7.97(s,1H),6.75(s,2H),6.18(d,J=5.6Hz,1H),5.81(t,J=5.6Hz,1H),5.68–5.57(m,1H),4.44(s,1H),4.41(s,2H),2.43(s,1H),2.15(d,J=6.1Hz,3H),2.13(d,J=9.8Hz,3H),2.09(s,3H).LRMS(ESI-MSm/z)CalcdforC16H18ClN5O7[M+H] + =428.1;Found428.1。 在50mL单颈瓶中,将1.0g(1eq)的化合物(II)和10mL的甲醇加入,溶解后加入0.063g(0.5eq)的甲醇钠,体系变得澄清透明,进行回流反应1小时,使用薄层色谱检测反应是否完全。然后加入6.0eq的冰醋酸,搅拌30分钟,蒸发溶剂,用乙酸乙酯打浆得到纯品2-氯腺嘌呤核苷0.68g,收率为96%。核磁数据如下: 1 HNMR(500MHz,DMSO)δ8.39(s,1H),7.85(s,2H),5.81(d,J=5.6Hz,2H),5.54(d,J=5.4Hz,1H),5.12(d,J=0.5Hz,1H),4.50(t,J=4.6Hz,1H),4.13(s,1H),3.94(d,J=2.5Hz,1H),3.74–3.62(m,1H),3.55(d,J=9.7Hz,1H).LRMS(ESI-MSm/z)CalcdforC10H12ClN5O4[M+H] + =302.1;Found302.1。 应用 [1] 2-氯腺嘌呤核苷可以用于制备2-(3,3,3-三氟丙硫基)腺苷。制备方法如下: 在50mL单颈瓶中,将1.0g(1.0eq)的2-氯腺嘌呤核苷、10mL的N,N-二甲基甲酰胺、1.38g(3.0eq)的碳酸钾和1.30g(3.0eq)的3,3,3-三氟丙硫醚加入,升温回流反应5小时,使用薄层色谱检测反应是否完全。然后加入乙酸乙酯进行萃取,加入1mol/L的盐酸溶液洗至酸性,多次用水洗涤,用无水硫酸钠干燥乙酸乙酯层,减压蒸馏浓缩,再用乙酸乙酯和石油醚体积比为1:1进行打浆纯化,得到淡黄色固体2-(3,3,3-三氟丙硫基)腺苷1.12g,收率为85%。 参考文献 [1][中国发明]CN201710065265.3一种2?(3,3,3?三氟丙硫基)腺苷的合成方法
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#2-氯腺嘌呤核苷
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如何制备2-羟基-5-碘苯甲腈及其应用?
背景及概述 [1] 2-羟基-5-碘苯甲腈是一种有机中间体,可用于合成4-((2-(氨基甲基)-4-碘苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯及其衍生物,这些化合物在药物化学和有机合成领域有广泛应用。 制备 [1] 如何合成5-碘-2-羟基苯甲醛肟? 将30g 5-碘-2-羟基苯甲醛溶解在270ml乙醇中,然后滴加17g盐酸羟胺,室温搅拌过夜,冷却后加入水和乙酸乙酯,进行萃取分离,收集有机相,干燥后浓缩,最终得到23g 5-碘-2-羟基苯甲醛肟。 如何合成2-羟基-5-碘苯甲腈? 将23g 5-碘-2-羟基苯甲醛肟加入到190ml醋酸酐中,加热回流搅拌2小时,浓缩后将剩余物倒入冰水中,加入乙酸乙酯进行萃取分离,收集有机相,干燥后浓缩,通过柱分离得到16g 2-羟基-5-碘苯甲腈。 应用 [2] 2-羟基-5-碘苯甲腈可用于制备4-((2-(氨基甲基)-4-碘苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯,具体方法如下: 如何合成4-((4-碘-2-氰基苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯? 将15g 2-羟基-5-碘苯甲腈加入到180ml四氢呋喃中,然后依次加入19g 4-(羟基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯,42g三苯基膦和35g偶氮二甲酸二异丙酯,室温搅拌24小时,浓缩后通过硅胶柱分离得到17g 4-((4-碘-2-氰基苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯。 如何合成4-((2-(氨基甲基)-4-碘苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯? 将17g 4-((4-碘-2-氰基苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯加入到170ml甲醇中,加入1g 10%钯碳,通氢气,室温搅拌24小时,过滤后收集滤液,浓缩后得到7g 4-((2-(氨基甲基)-4-碘苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯。 参考文献 [1] [中国发明] CN201610643008.9 一种取代哌啶衍生物的制备方法
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#2-羟基-5-碘-苯甲腈
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帕瑞昔布钠的合成路线是怎样的?
帕瑞昔布钠是一种用于手术后疼痛短期治疗的注射用COX-2抑制剂,由辉瑞公司研发。它是一种水溶性前药,通过生物转化为伐地昔布发挥药效。目前已有28家药企获得国内上市销售批准。 帕瑞昔布钠的合成路线 帕瑞昔布钠的合成路线相对简单,主要涉及异恶唑的合成。 合成路线的起始物料是市售的脱氧安息香。首先,脱氧安息香与盐酸羟胺反应生成脱氧安息香肟,收率可达95%。然后,使用2当量的正己基锂进行脱氢反应,并与乙酸乙酯缩合得到异恶唑啉结构(化合物1)。接着,与氯磺酸反应生成化合物2,再经过氢氧化铵的作用脱水得到伐地昔布。最后,与丙酸酐反应形成酰胺,并成盐形成帕瑞昔布钠。 资料来源:新药合成路线
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#帕瑞昔布钠
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亚异丙基丙二酸二乙酯的制备及应用?
背景及概述 [1-3] 亚异丙基丙二酸二乙酯是一种有机中间体,可以通过一步反应将丙二酸二乙酯和丙酮制备而成。研究表明,它可以用于合成新型的TAM和MET激酶抑制剂。 制备 [1-2] 报道一、 将丙二酸二乙酯、丙酮、Ac2O和ZnCl2混合物在圆底烧瓶中加热回流24小时。冷却后,向反应混合物中加入甲苯,然后用H2O萃取溶液,用甲苯洗涤水层,最后减压浓缩有机层。 报道二、 将丙酮、丙二酸二乙酯、乙酸酐和氯化锌混合物在回流条件下反应18小时。反应溶液稀释后用冷水洗涤,然后用二氯甲烷萃取。通过真空旋转蒸发浓缩后,再进行蒸馏得到产物。 应用 [3] 亚异丙基丙二酸二乙酯可以用于合成新型的TAM和MET激酶抑制剂,用于治疗和预防与这些激酶相关的疾病。TAM相关癌症和MET家族的异常活化与肿瘤的发展和转移密切相关。 参考文献 [1] Tetrahedron Letters, 57(50), 5608-5610; 2016 [2] U.S., 6124284, 26 Sep 2000 [3] [中国发明] CN201980071473.1 作为TAM和MET激酶抑制剂的吡唑并[3,4-b]吡啶化合物
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#亚异丙基丙二酸二乙酯
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苯六酚的制备方法是什么?
苯六酚,又称六羟基苯,是一种有机化合物,化学式为C6H6O6或C6(OH)6。它是苯的六羟基取代物。 制备方法 苯六酚是一种可溶于热水的晶体,熔点大于310°C。它可以通过使用肌醇(环己六醇)进行制备。苯六酚氧化生成四羟基对苯醌(THBQ)、玫瑰红酸和十二羟基环己烷。相反地,苯六酚可由二氯化锡的盐酸溶液还原对四羟基苯醌的钠盐制得。 化学危险性 苯六酚在燃烧时会分解,并与酸接触后也会分解,生成有毒的硫氧化物烟雾。此外,它还会与强氧化剂发生反应。 接触与健康影响 接触途径 苯六酚可通过吸入、经皮肤和经食入途径被吸收到体内。 短期接触的影响 苯六酚会刺激眼睛、皮肤和呼吸道,可能对神经系统造成影响。 吸入危险性 在20℃时,苯六酚会迅速蒸发并达到空气中有害污染浓度。 长期或反复接触的影响 长期或反复与皮肤接触苯六酚可能导致皮炎。
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#六苯酚
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肌酸的作用及使用方法?
肌酸是一种人体自身合成的复合物,主要储存在骨骼中,也有一部分储存在大脑和睾丸中。虽然人体可以自行合成肌酸,但在这个过程中会有部分肌酸流失,因此我们需要通过进食来补充。 对于经验丰富的健身者来说,肌酸的重要性不亚于蛋白粉甚至更高。蛋白质可以通过食物摄入,但肌酸很难通过食物摄入足够的量,因此大多数健身者会选择使用肌酸补剂。 肌酸能带来哪些好处? (1)提升训练表现 肌酸能够提升运动时的爆发力、增强耐力,并减少运动后的疲惫。此外,肌酸还能够让肌肉储水,使肌肉拥有足够的水分,发挥最大能力,发挥身体最大潜力。 (2)增强力量 肌酸可以增强运动中的力量。根据2003年的一项研究,使用肌酸后,运动者的最大力量可以提升约20%。追求力量进步的训练者可以考虑补充肌酸。 (3)增加肌肉 肌肉会在停止力量训练后逐渐流失,因为肌肉会不断被分解。只有给肌肉施加一定压力,它才会开始恢复并增长。肌酸能够降低肌肉的分解速率,帮助维持肌肉并促进增肌。 使用肌酸需要注意什么? 使用肌酸有不同的方法。一些人选择突击式使用肌酸,在前7天每天摄入20-25克的肌酸,以迅速达到最高水平。另一些人则选择定期定量使用肌酸,如每天摄入5克,让身体逐渐适应,追求长期效果。 突击式使用肌酸适合追求短期运动表现的人,但可能对胃肠道造成负担,导致腹泻。固定量使用肌酸则更适合追求长期效果,不会出现这样的问题。 减脂期是否可使用肌酸? 肌酸主要作用在肌肉上,增强肌肉储水能力,减缓肌肉分解,对于维持肌肉和增肌都有帮助。减脂期实际上是减掉体内脂肪细胞的细胞液。如果有充足的水分摄入,减脂效果会更好。 因此,在减脂期使用肌酸不仅不会影响减脂效果,还能提供一定帮助。
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#肌酸
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头孢曲松是一种什么类型的抗生素?
头孢曲松,商品名罗氏芬,是一种抗生素,用于治疗多种细菌感染,包括中耳炎、心内膜炎、脑膜炎、肺炎、骨关节炎、腹腔内感染、皮炎、尿路感染、淋病和盆腔炎。它还可用于手术前和咬伤后以防止感染。头孢曲松可通过静脉或肌肉注射给药。 该药物于80年代初由罗氏制药公司发明,已被列入世界卫生组织基本药物标准目录。它是公共卫生系统所需的最有效和最安全的药物之一,也有其他药物仿制药。在发达国家,2014年每剂药物的批发成本约为0.20至2.32美元;在美国,一个疗程的药物治疗费用通常不超过25美元。 头孢曲松的药理作用是什么? 头孢曲松是一种长效、广谱的头孢菌素,通过抑制细胞壁的合成产生抗菌作用,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的杀菌作用。它对-内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)的稳定性较高。体外和临床实验表明,头孢曲松钠对多种细菌具有较高的抗菌活性,包括肠杆菌科细菌、脑膜炎球菌、淋病奈瑟菌等革兰氏阴性球菌,以及金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性球菌。对于铜绿假单胞菌和不动杆菌,头孢曲松的敏感性较差。此外,它还对某些厌氧菌具有抗菌活性,如脆弱拟杆菌、梭菌和消化球菌。 头孢曲松的临床使用范围是什么? 头孢曲松常与大环内酯类和/或氨基糖苷类一起用于治疗社区获得性肺炎。它也是治疗细菌性脑膜炎的一种药物。在儿科,常用于治疗4-8周龄小儿败血症。此外,头孢曲松还可用于治疗莱姆病和淋病。 通常的起始剂量是每天静脉注射1g。然后每12-24小时为1-2g(静脉注射或肌肉注射),根据感染的类型和严重程度,可调整为每天4g。对于患有淋病的成人,肌肉注射剂量为250毫克。治疗淋病患者通常需要同时使用阿奇霉素和控制衣原体。 头孢曲松禁用于对头孢菌素类、青霉素类和/或碳青霉烯类敏感的患者。 头孢曲松有哪些副作用? 这种药物的常见副作用包括注射部位疼痛和过敏反应。其他可能的副作用包括伪膜性结肠炎、溶血性贫血、胆石症和癫痫发作。不推荐对青霉素过敏的患者使用本药,有轻度副作用的患者除外。如采用静脉注射,钙剂不应同时静脉输注。初步证据表明该药物在怀孕和哺乳期间使用相对安全。本药为第三代头孢菌素,其药理作用是抑制细菌细胞壁的产生。
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如何选择适合的四丁基氯化铵生产厂家?
四丁基氯化铵是一种常用的季铵盐类化学试剂,广泛用于有机合成、催化反应、表面活性剂等领域。因其独特的结构和化学性质,四丁基氯化铵在化学工业中具有重要的应用价值。本文将探讨四丁基氯化铵生产厂家的选择与优势,并对行业发展趋势进行分析。 四丁基氯化铵生产厂家的选择 在选择四丁基氯化铵生产厂家时,需要考虑以下几个因素: 经验与信誉:生产四丁基氯化铵需要涉及到化学合成和反应工艺等细节,因此,选择有丰富经验和良好信誉的厂家非常重要。可以通过查阅客户评价、公司历史和过往业绩等方式了解厂家的经验和信誉情况。 生产能力与设备:四丁基氯化铵的生产需要一系列的设备和工艺流程,因此选择具备一定生产能力和先进设备的厂家是必要的。了解厂家的生产线规模、技术水平和设备设施等信息对决策非常重要。 质量控制与认证:四丁基氯化铵是一种高纯度的化学试剂,因此,质量控制是生产的关键环节之一。选择拥有完善质量控制体系和相关认证的厂家,可以确保产品质量的稳定性和可靠性。 四丁基氯化铵生产厂家的优势 选择合适的四丁基氯化铵生产厂家,可以获得以下几个方面的优势: 质量保证:优秀的生产厂家在生产过程中严格控制质量,确保产品的高纯度和稳定性。他们使用先进的检测设备和技术,在每一批次产品中进行严格的质检,以确保产品符合相关标准。 技术支持:优秀的厂家通常拥有一支经验丰富、专业化的技术团队,可以为客户提供技术支持和解决方案。他们可以根据客户的需求,定制合适的产品规格和加工工艺,并提供相关技术指导。 供应稳定性:优秀的生产厂家通常拥有稳定的原材料供应链和完善的生产管理体系,能够保证产品供应的稳定性和及时性。这对于客户保持生产连续性和满足市场需求非常重要。 价格竞争力:优秀的厂家在规模经济和成本控制方面具备一定优势,可以提供具有竞争力的价格。同时,他们也会关注客户需求,提供灵活的价格策略和商务合作模式。 四丁基氯化铵生产厂家的行业发展趋势 随着化学工业的快速发展和技术进步,四丁基氯化铵的需求逐渐增加。以下是四丁基氯化铵生产厂家的几个行业发展趋势: 技术升级:随着科学技术的不断进步,四丁基氯化铵生产厂家将不断进行技术升级,提高生产效率和产品质量。例如,引入自动化生产设备和智能化流程控制系统,以提高生产效率并降低生产成本。 环保与可持续发展:环保问题日益受到社会关注,四丁基氯化铵生产厂家将加强对生产过程中的环保问题的管理和控制。同时,他们也将积极推动绿色化学工艺的研发和应用,以减少环境污染和资源浪费。 产品创新:为满足不同客户的需求,四丁基氯化铵生产厂家将不断进行产品创新,开发更多规格、更高纯度的产品。他们还将积极探索四丁基氯化铵在新领域的应用,以拓展市场份额和增加附加值。 选择合适的四丁基氯化铵生产厂家具有重要意义,可以保证产品质量和供应稳定性,并获得技术支持和价格优势。在行业的发展趋势下,生产厂家将不断推动技术升级、环境保护和产品创新,以适应市场需求和促进持续发展。
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布立尼布是一种怎样的ATP竞争性的VEGFR2抑制剂?
布立尼布是一种针对VEGFR2的ATP竞争性抑制剂,其IC50值为25 nM。它还能适度抑制VEGFR-1和FGFR-1,对VEGFR2的选择性是对PDGFR-β的240倍。 一、布立尼布的生物活性详解: 1)体外活性 布立尼布能够抑制VEGFR1和FGFR-1,其IC50分别为0.38μM和0.148μM。布立尼布对PDGFRβ、EGFR、LCK、PKCα或JAK-3不敏感,其IC50均高于1900 nM。此外,布立尼布对VEGF刺激的HUVEC的增殖有抑制作用,其IC50为40 nM,而对FGF刺激的HUVEC的抑制作用为276 nM。布立尼布在肿瘤细胞系中表现出较低的活性[1]。布立尼布在低剂量(≤20μM)时增强FGF诱导的LX-2细胞增殖,而在较高剂量(≥30μM)时抑制LX-2细胞增殖。布立尼布对肝纤维化的抑制作用不是通过抑制TGF-β1诱导的星状细胞活化,而可能是通过抑制PDGF-BB诱导的星状细胞活化[3]。 2)体内活性 布立尼布在无胸腺小鼠的H3396异种移植物中显示出抗肿瘤活性。在口服剂量为60和90 mg/kg时,布立尼布完全抑制了肿瘤生长,TGI分别为85%和97%[1]。此外,布立尼布显著抑制了肝细胞癌(HCC)异种移植物中的肿瘤生长,这是由于VEGFR2的磷酸化降低。结果显示,与对照组相比,剂量为50mg/kg和100mg/kg的布立尼布分别减轻了06-0606异种移植小鼠的肿瘤重量55%和13%。布立尼布被认为是有效治疗HCC的药物[2]。布立尼布(50mg/kg,口服)还减轻了小鼠体内BDL诱导的肝纤维化和星状细胞活化。布立尼布抑制了假对照动物的生长因子和生长因子受体mRNA表达,但在胆管结扎动物中表现出不同的作用[3]。 二、布立尼布的实验方法: 1)动物实验 使用4-6周龄的雄性小鼠,每周处理3次,总共12次腹膜内(i.p.)注射150mL/kg TAA。在TAA治疗开始时,连续5天口服给药安慰剂或布立尼布(25或50mg/kg),周末休息。在注射开始后4周处死动物。 2)细胞实验 使用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)在LX-2细胞中测量活力。在每孔2,000个细胞的96孔板中,将HSC在10%FBS补充的DMEM中孵育24小时,然后在无血清培养基中饥饿。饥饿24小时后,加入不同剂量的布立尼布。两小时后,加入5ng/mL PDGF-BB。将细胞再孵育72小时并测量细胞活力。每个实验至少重复进行三次。 3)激酶实验 使用杆状病毒表达载体系统在Sf9细胞中表达含有酪氨酸激酶的重组蛋白质,作为GST融合蛋白。所有酶均储存在-80°C。将布立尼布溶于DMSO中并用水/10%DMSO稀释。VEGFR2激酶溶液由8 ng GST-VEGFR2酶、75μg/mL底物、1μMATP和0.04μCi[γ-33P]-ATP在50μL缓冲液中组成:20 mM Tris(pH 7.0)、25μg/mL BSA、1.5mM MnCl2、0.5mM二硫苏糖醇。Flk-1激酶溶液由10 ng GST-Flk-1酶、75μg/mL底物、1μMATP和0.04μCi[γ-33P]-ATP在50μL缓冲液中组成:20 mM Tris(pH 7.0)、25μg/mL BSA、4mM MnCl2、0.5mM二硫苏糖醇。将反应物在27℃温育1小时,并用冷的三氯乙酸(TCA)终止至终浓度为15%。将这些TCA沉淀物收集在单过滤板上,并通过液体闪烁计数器定量。 综上所述,布立尼布是一种针对VEGFR2的ATP竞争性抑制剂,其IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1具有中等效力,但对PDGFR-β具有较高选择性。它还具有对其他靶点的活性,如EGFR( 1.9μM)、FGFR1(148nM)、Flk1(89nM)、VEGFR1(380nM)和VEGFR2(25nM)。
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大观霉素在畜禽临床中的应用有哪些?
大观霉素是一种由链霉菌产生的抗生素,它由中性糖和氨基环醇缩合而成的氨基糖苷类抗生素。兽医临床常用的是盐酸盐,也就是盐酸大观霉素。它是一种易溶于水的碱性抗生素,可以作用于细菌核糖体的30s亚基,从而干扰细菌的蛋白质合成过程,导致细菌死亡。 盐酸大观霉素对静止期的细菌杀灭作用最强,因此被归类为“Ⅱ类”静止期杀菌药。在畜禽兽医临床中,它主要用于治疗大肠杆菌、变形杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌等细菌感染性疾病。此外,对支原体疾病也有一定的治疗效果。 然而,一些细菌对盐酸大观霉素产生耐药性,主要是通过质粒介导产生钝化酶。目前已知的钝化酶包括核苷转移酶、乙酰转移酶和磷酸转移酶,它们破坏大观霉素上的-NH2或-OH基团,使其失去抗菌活性。一些抗菌增效剂可以阻断这些钝化酶的耐药机制。 盐酸大观霉素口服吸收很少,因此在畜禽临床中,通常用于肠道疾病的治疗。对于全身感染的治疗,需要注射给药或与其他药物联合口服给药。无论是注射给药还是口服给药,大观霉素在动物体内的代谢速度很快。 盐酸大观霉素可以与许多常见药物进行配伍使用,大部分都表现出协同抗菌作用。与碱性药物如替米考星、泰乐菌素、碳酸氢钠联合应用时,抗菌效果会更好。此外,大观霉素与青霉素类、头孢类、酰胺醇类、大环内酯类、四环素类、氟喹诺酮类等抗菌素也具有协同抗菌作用。 目前市场上有盐酸大观霉素可溶性粉和复方盐酸大观霉素可溶性粉两种制剂。它们的药效是一样的,区别在于盐酸盐与硫酸盐的不同。不同厂家的制剂在原料纯度、制剂技术和生产工艺等方面可能存在差异,因此在动物疾病治疗时,它们的治疗效果可能有所不同。
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#盐酸大观霉素
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材料科学
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四丁基溴化铵的制备及应用?
四丁基溴化铵是一种常见的化学产品,被广泛应用于有机化学相转移催化和药物合成等领域。它是一种离子对试剂,也是一种有效的相转移催化剂。四丁基溴化铵在药物中间体的合成、有机药物的合成以及新型抗糖尿病药物的合成中都起到了重要作用。 四丁基溴化铵的制备方法 方法一:四丁基溴化铵合成反应 将三正丁胺、溴丁烷和乙腈溶剂加入带有加热装置、电搅拌、温度计、水循环冷凝器的反应器中,进行缓慢回流反应22-24小时。 方法二:制得四丁基溴化铵粗品 通过常压蒸馏和减压除去溶剂和过量的溴丁烷,得到四丁基溴化铵粗品。 方法三:精制 将四丁基溴化铵粗品与乙酸乙酯反应,经结晶和减压除去溶剂,得到纯度较高的四丁基溴化铵成品。 四丁基溴化铵的应用 四丁基溴化铵在高效液相色谱检测米诺膦酸的方法中被用作催化剂。该方法通过使用含有焦磷酸钠和四丁基溴化铵的水溶液和甲醇的混合溶液作为流动相,实现了对米诺膦酸的高效检测。 此外,四丁基溴化铵还可以用于苯甲酰甲酸的合成。该方法通过与金属元素络合,将苯乙烯与H2O2和四丁基溴化铵混合体系中进行加成氧化反应,最终合成出苯甲酰甲酸。 参考文献 [1] 中国发明CN200910070539.3一种四丁基溴化铵的制备方法 [2] CN201410203463.8一种使用高效液相色谱检测米诺膦酸的方法 [3] CN201110345118.4一种苯甲酰甲酸的高选择性合成方法
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#四丁基溴化铵
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氯化铝和氨水的反应有什么重要性?
氯化铝和氨水的反应是一种常见的化学反应,不仅在日常生活中用于制备化学试剂和药品,而且在工业生产中也具有重要的应用价值。本文将介绍氯化铝和氨水反应的化学方程式及其反应机理。 化学方程式: AlCl3 + 3NH3 → Al(NH3)3Cl3 反应机理: 氯化铝和氨水的反应属于酸碱反应。氯化铝是酸性物质,而氨水是碱性物质。当它们混合在一起时,氨水中的氨分子会与氯化铝中的氯离子结合形成氯化铝氨配合物(Al(NH3)3Cl3)。 反应过程中,氨水中的氨分子首先与氯化铝中的氯离子结合生成氯化铵(NH4Cl): AlCl3 + NH3 → NH4Cl + AlCl2(NH3) 然后,氨分子与氯化铝中的氯离子结合形成氯化铝氨配合物: AlCl2(NH3) + NH3 → AlCl(NH3)2 最后,加入适量的氨水,可以使氯化铝氨配合物完全转化为Al(NH3)3Cl3,反应方程式如下: AlCl(NH3)2 + NH3 → Al(NH3)3Cl3 反应机理可以总结为: AlCl3 + NH3 + H2O → [Al(NH3)3(H2O)3]Cl3 [Al(NH3)3(H2O)3]Cl3 + NH3 → Al(NH3)3Cl3 + 3H2O 在反应中,氨水起到了中和氯化铝的作用,使得氯化铝中的氯离子和氨水中的氨分子结合成氯化铝氨配合物。这个配合物具有良好的溶解性,可以在水中轻松溶解,因此在化学试剂和药品制备中得到广泛应用。 综上所述,氯化铝和氨水的反应具有重要的化学应用价值,可用于制备化学试剂和药品。氨水在反应中起到中和氯化铝的作用,使得氯化铝中的氯离子和氨水中的氨分子结合形成氯化铝氨配合物。这个配合物具有良好的溶解性,因此在工业生产中得到广泛应用。
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#氯化铝
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甲钴胺是什么?
甲钴胺是一种重要的维生素B12补充物,也被称为甲基钴胺酸。它是一种水溶性的维生素,对人体的健康具有重要的作用。本文将详细介绍甲钴胺的来源、化学性质、生理功能、补充作用、副作用以及注意事项。 2. 来源 甲钴胺可以从多种食物中获取,主要包括动物肝脏、肉类、鱼类、蛋类以及某些藻类。此外,一些谷物和豆类也含有少量的甲钴胺。 3. 化学性质 甲钴胺化学式为C63H88CoN14O14P,它是一种由钴、铜、镍和卵白虫素等元素构成的复杂分子。它具有红色的结晶性粉末,可以溶于水和酒精。 4. 生理功能 甲钴胺在人体中具有多种生理功能。首先,它是一种重要的辅酶,能够促进DNA合成,维持神经系统和红细胞的正常运作。其次,甲钴胺还能够参与体内的蛋白质、脂肪和碳水化合物代谢过程,帮助身体获得足够的能量。此外,甲钴胺对于脑部功能的维持也起到了重要的作用。 5. 补充作用 甲钴胺是补充维生素B12的常用形式之一。它可以通过口服、肌肉注射或静脉注射的方式进行补充。根据个体情况和医生建议,剂量和用法会有所不同。甲钴胺补充物一般是根据维生素B12缺乏的程度进行调整。 6. 副作用 甲钴胺作为一种维生素补充物,一般来说副作用较少。个别人可能会出现过敏反应,如皮疹、瘙痒、头痛等。长期高剂量补充可能导致镁和钾等电解质紊乱。 7. 注意事项 在补充甲钴胺前,应该咨询医生的建议,并根据医生的指导进行使用。同时,不应超过推荐的剂量,以免产生不良反应。对于婴儿、孕妇和哺乳期妇女,应特别注意剂量的控制。 8. 结论 甲钴胺是一种重要的维生素B12补充物,对人体的健康至关重要。正确的补充甲钴胺可以维持神经系统和红细胞的正常运作,促进蛋白质、脂肪和碳水化合物的代谢,帮助身体获得足够的能量。 维生素的补充应该在医生的指导下进行,并根据个人情况和需要进行调整。同时,我们也要注意维生素的安全性和副作用,不应过度依赖维生素补充物而忽视均衡饮食的重要性。
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#维生素b12
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如何合成1,1-二溴-2,2-双(氯甲基)环丙烷?
1,1-二溴-2,2-双(氯甲基)环丙烷是临床候选药物双环(1.1.1)戊-1-胺的核心中间体。由于市场上有大量采购而导致双环(1.1.1)戊-1-胺的紧缺,而1,1-二溴-2,2-双(氯甲基)环丙烷正好是快捷合成双环(1.1.1)戊-1-胺的核心中间体。 制备方法 方法一 1,1-二溴-2,2-双(氯甲基)环丙烷的合成方法,包括以下步骤:2-氨基-2-羟基甲基丙烷-1,3-二醇和二氯亚砜进行氯取代反应得到(1,3-二氯-2-(氯甲基)丙烷-2-基)氨基砜酮;然后通过浓硫酸水溶液进行水解得到1,3-二氯-2-氯甲基丙-2-胺硫酸盐;跟着在碱性条件下解盐,并关环得到2,2-双(氯甲基)氮杂环丙烷;再与亚硝酸钠反应得到3-氯-2-氯甲基丙-1-烯;最后与三溴甲烷在碱性条件下反应生成1,1-二溴-2,2-双(氯甲基)环丙烷。本方法以便宜、易得的2-氨基-2-羟基甲基丙烷-1,3-二醇为起始原料,通过5步简单反应得到1,1-二溴-2,2-双(氯甲基)环丙烷,合成方法涉及的反应式为如图所示。 方法二 将3-氯-2-氯甲基丙-1-烯(100g,0.8mol)与18-冠-6醚(5g)和频哪醇(8g)溶解在溴仿中(400g)在10℃到25℃下滴加氢氧化钠(质量百分浓度30%,1.0L)水溶液,然后该反应体系在室温下搅拌24小时。TLC(石油醚/乙酸乙酯=10/1,体积比,下同)显示反应结束。反应体系浓缩后,经色谱柱纯化(石油醚/乙酸乙酯=5/1到1/1)得到化合物2纯品(168g),收率70.7%。 参考文献 [1]CN201910912433.71,1-二溴-2,2-双(氯甲基)环丙烷的合成方法 [2]CN201410241169.6一种双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸二甲酯的制备方法
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#1,1-二溴-2,2-二(氯甲基)环丙烷
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