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材料科学
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如何合成6-硝基吲哚?
本文将讲述 6-硝基吲哚的合成方法,旨在为研究人员提供6-硝基吲哚合成指南和实践建议。 简述:硝基吲哚是一种普适碱基,能以 π堆积方式插入DNA链中与四种天然碱基无差别配对,且对链稳定性影响较小,因此已广泛应用于聚合酶链式反应(polymerasechain reaction)、DNA探针、引物设计等方面。 6-硝基吲哚 ,英文名称: 6-Nitroindole,CAS:4769-96-4,分子式:C8H6N2O2,外观与性状:黄色结晶粉末,折射率:1.723,密度:1.425 g/cm3。 1. 合成: 用 L-B吲哚合成法,以取代邻硝基甲苯为原料,与DMFDMA在DMF中先发生缩合反应,然后在还原剂的还原下可 生成 6-硝基吲哚。具体步骤如下: ( 1)2,4-二硝基- β-二甲氨基苯乙烯的合成 向装有温度计和冷凝管的 100mL三口瓶中加入15mLDMF,5.3mL(40mmol)DMFDMA,3.64g(20mmol)2,4-二硝基甲苯,于130~140 ℃下反应(TLC 跟踪检测)。反应完毕,减压蒸除低沸物及溶剂得到 2,4-二硝基- β-二甲氨基苯乙烯粗品。 ( 2) 铁粉的活化 向装有温度计和冷凝管的 100mL三口烧瓶中,加入20mL蒸馏水,0.5g氯化铵,5mL浓盐酸,搅拌升温至80℃,分批次加入8g铁粉,10min后升温至 85℃,活化 15min。 ( 3) 还原过程 向另一装有温度计和冷凝管的 250mL三口瓶中加入40mL无水乙醇,40mL冰醋酸,2,4-二硝基- β -二甲氨基苯乙烯粗品和上述铁粉活化液,回流反应 3h,将混合物倒入 100mL水中,用二氯 甲烷萃取 (3x50mL),二氯甲烷层水洗至中性,无水硫酸钠干燥。减压蒸除二氯甲烷,经柱层析(V乙酸乙酯:V石油醚=1:4)分离得 2.25g 6-硝基吲哚,产率 69.4%,淡黄色固体,m.p.140~143℃。 2. 光物理、光化学反应研究: 叶昭 等人以 6-硝基吲哚(HN-6NO2)为研究对象,首次探究了分子最低激发三重态(T 1)的性质及反应活性。旨在为硝基吲哚作为原位光引发剂研究DNA的单电子氧化,以及DNA链中电子转移的动 力学提供实验基础。得到以下结论: HN-6NO2的T 1态(3HN-6NO 2)量子产率为0.46,pK a * (3HN-4NO2H + )=3.37。3HN-6NO2 能和酚发生质子耦合电子转移反应,生成特征峰在360 nm的HN-6NO2H。与各种电子供体发生电子转移反应,还原电势为Er ed(3HN-6NO 2)=1.27 V。与异丙醇(IPA)和叔丁胺(TBA) 发生激发态质子转移反应,生成阴离子N-6NO2。二者不同的是,IPA中并未观测到阴离子三重态,因此醇可能加速了系间窜跃过程,或者存在非绝热的质子转移。 参考文献: [1]叶昭. 硝基吲哚激发态的光物理、光化学反应研究[D]. 浙江理工大学, 2021. DOI:10.27786/d.cnki.gzjlg.2021.000113. [2]姜凡伟. 吲哚—苯并咪唑类化合物的合成[D]. 青岛科技大学, 2015.
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仪器设备
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如何测定1-溴-2,4-二氟苯?
1-溴-2,4-二氟苯是氟康唑的关键中间体,建立可靠的:1-溴-2,4-二氟苯测定分析方法对于:1-溴-2,4-二氟苯的质量控制具有重要意义。 简述 : 1-溴-2,4-二氟苯 ,英文名称: 1-Bromo-2,4-difluorobenzene,CAS:348-57-2,分子式:C6H3BrF2,外观与性状:透明无色至棕色液体。1-溴-2,4-二氟苯是抗真菌药氟康唑的关键中间体,亦是一重要的有机试剂。 测定: 李艳霞等人 建立氟康唑中间体 1-溴-2,4-二氟苯含量测定的毛细管气相色谱内标法。方法:样品经甲醇稀释定容,采用分流进样方式,用HP-5弹性石英毛细管柱经程序升温技术分离,FID检测器检测,内标法计算含量。结果:三水平的相对回收率为98.94%~99.48%,绝对回收率为98.10%~99.80%,RSD为0.51%~1.23%,被测样品中1-溴-2,4-二氟苯具有较高的含量。具体如下: 1. 色谱条件 进样口温度: 250 ℃ ;检测器温度:250 ℃;柱前压(恒压):34 kPa;氢气流速: 40 ml/min;空气流速:450 ml/min;尾吹(氮气): 45 ml/min;分流比:25:1;升温程序:50 ℃(1 min),20 ℃/min升至200 ℃(1 min);进样量:1.0 ml。 2. 计算定量校正因子的计算公式如下: 式( 1)中:Cp-标准纯品的浓度,mg/mL;Ci-内标浓度,mg/mL;Ap-标准纯品的峰面积;Ai-内标峰面积;p-标准品纯度%。其样品的百分含量为: 式( 2)中:Cs-样品稀释后的浓度,mg/ml;Ci-内标浓度,mg/ml;As-样品峰面积;Ai-内标峰面积。合并(1)和(2)两项,得出以下计算公式: 样品含量按式( 3)计算。 3. 测定步骤 ( 1) 标准储备液的配置 称取标准品 1-溴-2,4- 二氟苯1.0000 g于100 ml容量瓶中,甲醇定容,浓度为10.000 g/l,另称取内标物1-氯-2,4二氟苯 0.1005 g于10 ml容量瓶中,甲醇定容,浓度为10.05 g/L,于冰箱中保存。 ( 2) 色谱条件的选择 该 方法采用极性较低的 HP-5毛细管柱,1-溴-2,4-二氟苯出峰较快,峰形尖锐。采用一阶快速升温,能达到预期的分离效果,且 9.5 min就能完成一次测样,缩短了分析时间。 ( 3) 内标物的选择 实验选用与被测物结构相似的 1-氯-2,4二氟苯作内标物,其出峰时间及灵敏度均符合内标法定性和定量分析的要求,其分离效果如图1所示。 ( 4) 线性方程和相关系数 移取上述标准品 5 ml、10 ml、20 ml、40 ml、60 ml于10 ml容量瓶中, 分别加入20 ml上述内标物,甲醇定容,配置成标准系列浓度为:5.00 mg/ml、10.00 mg/ml、20.00 mg/ml、40.00 mg/ml、60.00 mg/ml,所含内标物浓度为20.10 mg/ml。在上述色谱条件下依次测定,得到标准曲线的回归方程:y=0.765x+0.0168,其中 y为峰面积比(Ap/Ai),x为浓度比(Cp/Ci)。相关系数为0.99991,表明该方法线性关系良好。采用逐级稀释标准品的方式测定1-溴-2,4-二氟苯的检测限(以3倍的信噪计算)为0.173 mg/ml。 ( 5) 精密度和回收率实验 取空白样品加入不同浓度的 1-溴-2,4-二氟苯,使样品中1-溴-2,4-二 氟苯添加浓度分别为5.00 mg/ml、20.00 mg/ml、 60.00 mg/ml,加入内标液,使得内标液浓度为20.10 mg/ml。在稳定的条件下测定其含量,根据线性方程计算相对回收率,平行实验5次计算平均回收率及相对标准偏差(RSD)。另配制标准溶液浓度为 5.00 mg/ml、20.00 mg/ml、60.00 mg/ml直接进样,以两者得y值计算绝对回收率,平行实验6次,取平均值并计算相对标准偏差,其结果如表1所示。 ( 6) 样品的分析 称取一定量样品于 10 ml容量瓶中,甲醇定容,混匀。移取20 ml该样品于10 ml 容量瓶中,加入20 ml内标储备液,定容,混匀。待稳定后测定,平行实验6次,取平均值,测得其质量百分含量如表2所示。 实验结果显示该方法线性关系良好,相关系数达 0.99991,回收率和精密度实验表明该方法是可靠性和稳定性。 参考文献: [1]李艳霞,叶发青,胡黎川等.气相色谱内标法测定氟康唑中间体1-溴-2,4-二氟苯[J].温州医学院学报,2007,(01):74-75.
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精细化工
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日用化工
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明胶是什么?
明胶是一种经过部分水解的动物组织中含有的胶原蛋白制成的蛋白质。它是一种无臭、无味的固体,可以溶解于热水并在冷却后形成凝胶。明胶的质量越好,颜色越白。 明胶的分类 根据不同的标准,明胶可以分为酸法胶、碱法胶、酶法胶等不同种类。根据品质的不同,明胶可以分为高档明胶、低档明胶和骨胶。根据用途的不同,明胶可以分为食用明胶、照相明胶、药用明胶和工业明胶四大类。 明胶的用途 明胶可以作为食品添加剂使用,但不能作为唯一的蛋白质来源。由于明胶是一种不完全蛋白质,缺少必需的色氨酸,如果将其作为唯一的蛋白质来源,无法满足人体的需求。 我国对食用明胶有严格的安全标准,要求使用新鲜、未经化学处理的动物骨骼或原皮作为原料,并采用全封闭的流水线进行加工。食用明胶可以用作增稠剂、胶凝剂、稳定剂、乳化剂、发泡剂、粘合剂、粘结剂、澄清剂等食品中。 工业明胶是以废革或皮革边角料为原料提取而成的,主要用于胶合板、印刷、塑料、电子、火柴、木器家具、冶金镀液、化妆发胶等产业。工业明胶的生产过程没有像食品明胶那样严格,含有大量对人体有害的重金属,如铬和铅。
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#明胶
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日用化工
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材料科学
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如何制备1-萘甲醇?
1-萘甲醇是一种重要的有机化合物,广泛应用于药物、香料和食品等领域。传统的制备方法存在安全隐患和环境污染问题。近年来,使用异丙醇作为廉价、安全、无毒的氢源来制备1-萘甲醇的方法备受关注。然而,现有的方法中仍需要加入强碱或弱碱。因此,发展一种新的有机金属催化剂,以异丙醇作为氢源和溶剂,并在无碱条件下进行催化反应,对于实现环境友好和温和的有机合成具有重要意义。 制备方法 方法1:将1-萘甲醛、[Ir]催化剂和异丙醇依次加入反应瓶中,在N2保护下,进行高温反应。反应结束后,通过柱层析得到纯净的1-萘甲醇。 方法2:在惰性气体N2氛围下,将1-萘甲酸和异丙醇硼烷加入反应瓶中,室温反应一段时间。反应结束后,用CDCl3溶解样品并进行核磁共振分析。通过硅胶柱色谱法纯化产物,得到纯的1-萘甲醇。 主要参考资料 [1] CN201710683922.0一种合成伯醇的方法 [2] CN201811585437.0 一种由芳香族羧酸的无催化反应制备醇化合物的方法
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#1-萘甲醇
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日用化工
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材料科学
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酒石酸钾钠的特性及应用领域是什么?
酒石酸钾钠,又称为"罗谢耳盐"或"洛息盐",是一种无色透明晶体或白色粉末。它具有咸而凉的味道,能在热空气中轻微风化。酒石酸钾钠可溶于水,但不溶于乙醇。其水溶液呈微碱性。在100℃时,它会失去三分子结晶水,并在130~140℃转变为无水物。当温度达到220℃时,它开始分解。酒石酸钾钠是通过将酒石酸氢钾溶于水,然后加入碳酸钠使溶液饱和,浓缩后结晶而得到的。在-18~22.5℃的温度范围内,酒石酸钾钠具有铁电性质。由于其压电性能,它可以用于制造压电元件,广泛应用于无线电和有线电广播的受话器和拾音器中。然而,酒石酸钾钠也存在易于分解、性能较脆、易溶于水等缺点。此外,它还被用于制焙粉、药物、镀镜以及化学试剂。 酒石酸钾钠的应用领域有哪些? 1)制备一种酒石酸钾钠缓凝减水引气剂 该产品属于化工建材领域。本发明采用酒石酸钾钠、水、果糖、六偏磷酸钠、氯化锌、聚羧酸高效减水剂和十二烷基苯磺酸钠引气剂等原料,在化学反应釜中制备酒石酸钾钠缓凝减水引气剂。该方法工艺简单,反应条件温和,产品具有良好的缓凝、减水和引气效果。此外,该产品的掺量低、减水率高,掺入该剂的混凝土工作性好、粘聚性好、易于搅拌,混凝土外观颜色均一。因此,该产品对于配制高流动性混凝土、自流平混凝土和自密实混凝土非常有利。 2)制备一种含硫酒石酸钴催化剂的制备方法及其催化制备螺旋碳纳米纤维 该方法的催化剂制备步骤如下:(1)将酒石酸钾钠和氯化钴分别溶于水,得到酒石酸钾钠溶液和氯化钴溶液,然后将酒石酸钾钠溶液滴加至氯化钴溶液中,在搅拌条件下进行滴加;(2)滴加完毕后,将混合液转移到反应釜中,并加入硫粉进行水热反应;(3)水热反应完成后,静置混合液,去掉上层清液,然后对沉淀物进行抽滤、洗涤和干燥;(4)将干燥后的产物放入球磨罐中进行球磨,球磨完成后再次干燥,即可得到含硫酒石酸钴催化剂。通过该方法制备的含硫酒石酸钴催化剂可以在低温下制备均匀的螺旋纳米碳纤维,而无需通入氢气还原。 主要参考资料 [1] 化学词典 [2] CN201110323504.3一种酒石酸钾钠缓凝减水引气剂的制备方法 [3]CN201810891901.2一种含硫酒石酸钴催化剂的制备方法及其催化制备螺旋碳纳米纤维的方法
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#酒石酸钾钠四水合物
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材料科学
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Diff-Quik染色方法的优势和应用领域?
Diff-Quik染色是一种快速染色方法,用于细胞学检查。该方法采用世界卫生组织推荐的快速染色方法,与传统的Wright染色类似,但所需时间更短,通常在90秒内完成染色。Diff-Quik染色液适用于血细胞涂片、骨髓涂片、阴道分泌物涂片和脱落细胞涂片。它适合批量浸染,且染色结果清晰无沉渣。 操作步骤和注意事项 1. 准备血液涂片或骨髓涂片,自然干燥或使用Diff-Quik Fixative固定。 2. 使用Diff-QuikⅠ染色5-10秒,上下提动玻片使染液均匀分布,然后立即取出。 3. 使用Diff-QuikⅡ染色10-20秒,上下提动玻片使染液均匀分布,然后立即取出。 4. 水洗后立即在显微镜下观察。 5. 将有价值的片子带回实验室,用二甲苯透明、封固和保存。 注意事项: 1. 如果使用量大,可以用甲醇替代Diff-Quik Fixative。 2. 血液涂片或骨髓涂片应厚薄均匀,以免影响染色效果。 3. 血细胞涂片染色要求使用新鲜全血或EDTA抗凝血。 4. 骨髓涂片染色要求制备好的涂片在空气中快速摇动或扇干,以防止细胞皱缩变形或溶血。 5. 阴道分泌物涂片染色要求新鲜标本涂片后,尽快以火焰或酒精固定,以免细胞变形。 6. 脱落细胞涂片固定可采用自然干燥或固定液固定。 7. 染色过程中请勿先去除染液或直接对涂片用力冲洗,以免染料沉着于涂片上。 8. 染色液可重复使用,但不能多次重复,若有沉淀物应过滤后使用。 9. 染色过深可用甲醇或酒精适当脱色,最好不复染。 10. 如果染色过深或过浅,应调整染色时间或工作液浓度。 11. pH值对染色有一定影响,载玻片应清洁、无酸碱污染,以免影响染色效果。 主要参考资料 [1] 迪夫快速染色液(Diff-Quik Stain)说明书
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日用化工
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材料科学
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精细化工
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材料科学
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如何制备(R)-2-(1-羟乙基)吡啶并应用于溴结构域抑制剂的制备?
(R)-2-(1-羟乙基)吡啶是一种有机中间体,可以通过两步制备得到。有研究表明它可以用于制备溴结构域抑制剂。 制备步骤 第1步:制备(R)-乙酸-1-(吡啶-2-基)-乙酯 在室温下,将(±)-1-(吡啶-2-基)-乙醇与4A分子筛粉末、乙酸乙烯酯和lipase Candida Antarctica acrylic resin在i-Pr 2 O中搅拌过夜。过滤除去固体残留物后,通过色谱法纯化得到(R)-乙酸-1-(吡啶-2-基)-乙基酯。 第2步:制备(R)-2-(1-羟乙基)吡啶 将(R)-乙酸-1-(吡啶-2-基)-乙酯溶解在甲醇中,加入碳酸钾的水溶液,并在环境温度下搅拌4小时。通过萃取、干燥和浓缩,得到所需的中间体(R)-2-(1-羟乙基)吡啶。 应用 研究表明,(R)-2-(1-羟乙基)吡啶可用于制备溴结构域抑制剂。溴结构域抑制剂被广泛应用于治疗与炎症、感染、细胞活化和增殖、脂质代谢、纤维化等相关的疾病。 参考文献 [1] From PCT Int. Appl., 2005082859, 09 Sep 2005 [2] [中国发明] CN201880028604.3 作为溴结构域抑制剂的吡唑衍生物
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#(R)-(+)-2-(1-羟乙基)吡啶
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厄贝沙坦是什么药物?
厄贝沙坦是一种常见的降压药物,不同厂家有不同的商品名,如安博维、科苏、吉加、安来等等。 厄贝沙坦适用于治疗原发性高血压疾病和合并高血压的2型糖尿病肾病。在治疗高血压的药物中,厄贝沙坦的降压效果较强,因此患者的血压控制达标率也较高。 饮食对厄贝沙坦的影响不大,一般建议患者每天早上睁眼就服用药物(一般是150mg),以控制血压晨峰并避免忘记服药。当然,也可以根据个人的血压波动情况来安排服药时间。 血压降不下来怎么办? 如果服用效果较强的厄贝沙坦后血压控制不佳,可以考虑以下措施: 首先,进行1天5次的血压监测,以了解药物的降压效果。药物发挥作用需要一段时间,建议患者遵医嘱规律服药,并定期监测血压。若一段时间后血压仍未控制住,可以考虑调整药物剂量。 其次,可以增加药物的剂量,将每日服用量从150mg增加到300mg。 此外,患者还可以选择联用其他抗高血压药物,如利尿剂(如氢氯噻嗪),这些药物已被证明对控制血压有附加效应。 最后,强调请患者遵医嘱服药,不要自行调整药物剂量。 出现不良反应怎么办? 厄贝沙坦可能引起一些不良反应,常见的包括头晕头痛、恶心呕吐、体位性低血压、肌肉疼痛、皮疹等过敏反应。较为罕见的不良反应包括胸痛、心动过速、皮肤潮红、咳嗽、腹痛腹泻、性功能障碍以及血管神经性水肿、高血钾等。 对于一部分患者,随着服药时间的延长,不良反应可能会减轻甚至消失,这种情况下可以继续使用厄贝沙坦降压。对于不良反应较轻且不影响患者日常生活和身体健康的患者,也可以继续服药。但对于不良反应较重或无法耐受药物的患者,应及时就诊于医院,由医生评估血压控制情况,并及时更换降压药物。严重不良反应的患者需立即停药。 肝病和肾病患者能否使用厄贝沙坦? 大多数肾功能损伤和轻中度肝功能损害的患者无需调整厄贝沙坦的剂量。然而,对于特殊情况,如血液透析患者和年龄大于75岁的患者,他们的用药初始剂量可能需要从75mg开始。这些患者应在专业医生的指导下用药,并定期复诊。 资料来源:心脏医学科普
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#厄贝沙坦
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材料科学
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乙酰胺的性质及应用?
乙酰胺是一种由乙酸衍生而来的酰胺,化学式为CH3CONH2。它是一种白色晶状固体,在室温下稳定存在。乙酸铵失水后可以得到纯品的乙酰胺。乙酰胺被广泛应用于增塑剂的制造以及有机合成过程中。 乙酰胺在燃烧时会产生刺激性烟雾,但并不容易燃烧。吸入、吞食、皮肤接触或眼部接触都会对人体造成毒害,可能引起皮肤发红或疼痛。 乙酰胺的衍生物N,N-二甲基乙酰胺(DMA)是一种由乙酰胺氨基上的两个氢原子被甲基取代而形成的化合物,常用作溶剂。而N-甲基乙酰胺则是演示肽键的最简单例子。 最近,绿湾射电天文望远镜(GBT)在银河系中心部分检测到了一些有机化合物,其中乙酰胺就是其中之一。乙酰胺中含有酰胺键,类似于连接蛋白质中氨基酸的肽键,这一发现支持了生命起源于简单有机化合物演化的理论。 乙酰胺的致癌风险 实验室研究表明,乙酰胺对动物具有致癌作用。因此,国际癌症研究机构(IARC)将其归类为可能对人类有致癌风险的2B类物质。
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#乙酰胺
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芦可替尼适用于哪些疾病?
芦可替尼是一种激酶抑制剂,适用于治疗中间或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。 适应症 芦可替尼适用于治疗中间或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。 用法用量 (1)对血小板计数大于200/μL患者,开始剂量是20 mg口服每天2次给药,而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15 mg每天2次。 (2)起始用药前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数每2至4周直至剂量稳定化,然后根据临床指示调整剂量。对血小板计数减低的患者需要调整剂量。 (3)根据患者反应逐渐增加剂量至最大每天2次25 mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止治疗。 不良反应 最常见的血液学不良反应是血小板计数减低和贫血(发生率 20%)。最常见的非血液学不良反应是瘀斑、眩晕和头痛(发生率 10%)。 药物相互作用 (1)强CYP3A4抑制剂:对血小板计数大于或等于100/μL的患者,需要减低开始剂量至10mg每天2次,并同时使用强CYP3A4抑制剂。血小板计数小于100/μL的患者应避免使用该药物。
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#鲁索替尼
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阿齐沙坦是一种怎样的药物?
阿齐沙坦是一种属于血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)类的抗高血压药物。它通过阻断血管紧张素II受体的活动,从而抑制血管收缩,降低末梢血管紧张度,达到降压的作用。与其他降血压药物相比,阿齐沙坦可以单独使用或与其他药物联合使用,具有平稳降压的优点,并且不会引起干咳。此外,阿齐沙坦还可以通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险。 在临床试验中,阿齐沙坦表现出优异的疗效,且不良反应发生率较低,依从性较好,被认为是一种重要的降血压药物。 阿齐沙坦的作用机制是什么? 阿齐沙坦属于血管紧缩素II受体抑制剂,通过阻断血管紧缩素II受体的活动来降低血压。与其他已上市的ARBs相比,阿齐沙坦具有平稳降压、不会引起干咳的优点。这使得阿齐沙坦成为一种理想的降压药物选择。 阿齐沙坦在国内市场的情况如何? 阿齐沙坦酯是阿齐沙坦的前药,由日本武田制药公司生产。目前,阿齐沙坦已在日本上市,商品名为Azilva,在美国上市,商品名为Edarbi。然而,在国内尚未上市。虽然有4家国产原料药获得登记号,但尚未通过制剂审评审批。我们公司可以提供高品质的原料药,支持联合审报。 阿齐沙坦的临床实验结果如何? 一项实验比较了阿齐沙坦酯和奥美沙坦酯的效果,结果显示,阿齐沙坦酯可以降低血压,其中40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血压,80毫克的阿齐沙坦酯可降低14.5mmHg的血压。 另一项实验比较了不同剂量的阿齐沙坦酯和奥美沙坦酯的效果,结果显示,阿齐沙坦酯可以显著降低血压,其中80毫克的阿齐沙坦酯可降低13.2mmHg的血压。
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#阿齐沙坦
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还原型辅酶Ⅰ的生理功能及对健康的影响?
还原型辅酶Ⅰ(NADH)是一种重要的化学物质,它在细胞代谢反应中发挥着重要的作用。作为生物催化反应的辅酶,NADH参与了细胞的多种生理反应,如细胞三羧酸循环和脂肪β氧化等。此外,NADH还是一种重要的底物,被一些酶类消耗,如NAD+依赖型ADP核糖基转移酶。NADH的氧化还原状态是评估线粒体功能的重要指标,可以通过紫外光激发NADH产生荧光来监测线粒体功能。 当面临急性创伤、炎症、缺氧、辐射、化学毒物等因素时,体内自由基会大量增加,导致细胞内辅酶I(NAD+)的消耗。辅酶I的缺乏会影响体内的代谢功能,抑制线粒体功能,减少ATP的产生,导致细胞能量不足和细胞凋亡。此外,其他辅酶I消耗酶也会受到影响,如SIRT1相应信号通路。通过外源性补充辅酶I(NAD),可以恢复体内辅酶I的含量,增强组织和细胞的抗氧化能力,抑制细胞凋亡信号,恢复细胞的正常功能,抑制疾病的进展。 辅酶I(NAD)还对机体的免疫能力有重要作用。在应激氧化压力和炎症反应时,线粒体内的辅酶I可以释放到细胞外,从而影响免疫细胞的聚集和存活。辅酶I(NAD)可以降低炎症反应中的人中性粒细胞凋亡,延长中性粒细胞的存活时间。此外,辅酶I(NAD)还可以激活免疫细胞,促进肿瘤坏死因子(TNF)的合成,增强机体的免疫应答。
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#还原型辅酶I二钠盐
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奥希替尼的服用方法和副作用处理?
奥希替尼是一种高效选择性EGFR突变体抑制剂,适用于晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。对于那些在服用国产凯美纳、吉非替尼(易瑞沙)或盐酸厄洛替尼(特罗凯)后出现耐药的晚期肺癌患者,奥希替尼的治疗效果非常明显。 如何正确服用奥希替尼? 1、在开始服用奥希替尼之前,需要确认肿瘤标本中是否存在T790M靶向突变。 2、每天服用一次,每次80mg,可以在饭后或空腹时服用。 3、应该在每天的同一时间段服用。 4、如果漏服了剂量,在下次服药前的12小时内不要补服,直接等到下次服药时间。 5、对于吞咽困难的患者,可以将药片剂与60ml非碳酸水搅拌分散后立即饮用,然后用120-240ml水冲洗容器并立即饮用。分散药片时不得压碎、加热或超声。 奥希替尼的副作用和处理方法: 1、皮疹:皮疹是最常见的副作用,一般程度较轻,大多数患者能够耐受。如果皮疹严重,可以使用常规的抗过敏药物如氯苯那敏、阿司咪唑(息斯敏)、氯雷他定(开瑞坦)等,同时加上维生素D进行处理。患者在日常生活中要避免阳光直接照射皮肤,并注意皮肤保湿。 2、鼻腔出血:在服用奥希替尼期间,鼻腔内的毛细血管可能会破裂,导致鼻腔出血。患者可以涂抹红霉素眼药膏,以保湿鼻腔,减少毛细血管破裂。 3、腹泻:大多数患者的腹泻程度较轻,可以耐受,无需停药。个别严重患者只需短期停药,不需要长期停药。患者可以口服思密达10mg,每天3次,直到腹泻停止。 4、谷草转氨酶升高:大部分患者可以耐受,无需停药。在服药期间,每半个月检查一次肝功能。如果转氨酶升高明显,应停药,并同时给予保肝药物甘利欣或凯西莱可(这两种药物需要在医院注射)。也可以选择口服的“水林佳”,即水飞蓟宾胶囊,该药需要在餐中服用,早晚餐的中途各服用2粒,可以将转氨酶降至正常水平。对于一些较重的病例,可以停药1周左右,对症治疗后再重新使用药物,也可以间隔给药,以减轻对肝功能的损害。 5、恶心呕吐:程度较轻的恶心呕吐一般不需要特殊处理,可以通过饮食调节来缓解症状,例如进食清淡饮食,避免油腻食物,多喝果汁、麦片粥等。对于较重的病例,可以选择托烷司琼、格拉斯琼等止吐剂进行静脉滴注。
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邻甲氧基苯胺有什么性质和用途?
邻甲氧基苯胺是一种呈浅红色或浅黄色油状液体,暴露在空气中会变成浅棕色。 性质 邻甲氧基苯胺的密度为1.0923 g/mL(25/4℃)。 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1)尚未确定。 它的熔点在5~6℃,沸点在224℃(常压)。 在5.2kPa下的沸点尚未确定。 其折射率(n20D)为1.5730。 闪点为98℃。 邻甲氧基苯胺可溶于稀的无机酸、乙醇、丙酮、苯和乙醚,微溶于水。 用途 邻甲氧基苯胺可用于制取偶氮染料、冰染染料及色酚AS-OL等染料以及愈创木酚、安痢平等医药。还可制取香兰素等。 它也可用作检验可待因、生物碱的试剂,以及染料中间体,如分散黄棕S-3GL、酸性黄C.I.13200、酸性红C.I.14710、14905、16151,酸性褐色C.I.17570,酸性红18025、18133、27180,直接染料C.I.17820、17875、27780、28190、29000、29035、29170、29185、29190、29200、31951等。 此外,它还可用作香料和药物中间体。 毒性 邻甲氧基苯胺具有高毒性,能刺激皮肤和黏膜,引起过敏症。空气中最高容许浓度为0.5mg/m3。 急性毒性 口腔LD50为1400mg/kg(小鼠)、1150mg/kg(大鼠)、870mg/kg(兔子)。 刺激性影响 对皮肤的刺激作用一般。 可能引起眼睛发炎。 没有已知的致敏作用。
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4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的合成方法和应用是什么?
4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的合成方法及应用 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯是一种在医药、农药、染料等领域具有广泛应用价值的化合物。然而,国内对于该化合物的合成研究还处于起步阶段,目前只有少数几个厂家能够进行生产。然而,现有的生产能力和产量远远不能满足国内的需求,这对于下游产品的开发和新生产技术的推广造成了严重影响。 合成方法 图1 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的合成路线 一种合成方法是将2-丙基咪唑-4,5-二羧酸二乙酯溶解在MeMgCl的四氢呋喃溶液中,温度控制在-10至0°C,然后将反应物质与氯化铵溶液进行反应,最后通过乙酸乙酯的萃取和干燥得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯。该方法的收率为85-90%,纯度为88-93%。 另一种合成方法是将2-丙基-1H-咪唑啉-4,5-二羧酸二乙酯溶解在甲苯和四氢呋喃的混合物中,然后滴加甲基氯化镁,最后通过水洗和萃取得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯。该方法的产率为8.09g。 参考文献 [1]卫禾耕,王平,郑国君,李毅,吴迎秋.4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的合成[J].中国医药工业杂志,2012,43(01):14-16. [2]Sato, Koji; et al. Imidazole-4,5-dicarboxylate as intermediate for the preparation of 1-biphenylmethylimidazole compound. World Intellectual Property Organization, WO2009151016 A1 2009-12-17.
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