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决奈达隆:一种用于心律失常的药物?
决奈达隆是一种用于治疗阵发性或持续性心房颤动(AF)或心房扑动(AFL)的药物。它可以减低住院风险,并适用于近期发作的AF/AFL和伴有心血管风险因素的患者,以及窦性心律或可复律的患者。 决奈达隆的适应证和禁忌证 推荐决奈达隆用于预防阵发性房颤的复发和持续性房颤/房扑患者恢复窦性心律后的维持。适用于患者无严重基础心脏疾病且左心室收缩功能正常,或伴有射血分数保留的心力衰竭、轻度的非病理性左心室肥厚、稳定性冠心病或瓣膜性心脏病。 不建议决奈达隆用于合并LVEF降低心力衰竭的房颤/房扑患者维持窦性心律,也不建议用于长程持续性房颤患者和永久性房颤患者的心室率控制。 禁忌证包括联合应用导致QT间期延长的药物、联合应用CYP3A4强抑制剂(维拉帕米和地尔硫慎用)、合并严重肝脏损伤、合并严重心动过缓、心率低于50次/min、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞、病态窦房结综合征(植入起搏器除外)、既往有服用胺碘酮出现肝脏或肺毒性。 决奈达隆的推荐剂量 决奈达隆的标准剂量为400 mg,每天分两次服用。 不良反应的监测及处理 决奈达隆常见的不良反应包括胃肠道症状(腹泻、恶心、呕吐等)、QT间期延长和肝脏损伤等。在用药期间,建议监测心电图、电解质、肝功能和肾功能。胃肠道不良反应通常无需处理,如患者不耐受,建议停药。若出现肺毒性,须停药。 与其他抗心律失常药物的转换 在使用决奈达隆之前,必须停用Ⅰ类和Ⅲ类抗心律失常药物,如胺碘酮、氟卡胺、普罗帕酮、奎尼丁、丙吡胺、多非利特、索他洛尔。停用胺碘酮后48小时内可以转换为决奈达隆,但需根据临床实际情况进行转换。 参考文献 孙艺红, 马长生, 吴书林, 等. 决奈达隆临床应用的中国专家建议 [J]. 中华内科杂志, 2021, 60(12): 1139-1147.
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#决奈达隆
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新制癌菌素的药理作用、药动学、用途和副作用是什么?
新制癌菌素(NCS)是一种临床抗癌抗生素,由制癌链霉菌产生。它属于双烯二炔类抗癌抗生素色蛋白家族,由非蛋白生色团(NCS-C)和载体蛋白(Apo-NCS)组成。其抗肿瘤功能源于蛋白质释放的生色团。经由硫醇攻击活化后,烯二炔启动苯环化反应,产生自由基,自由基结合到DNA分子上,夺取DNA链上的氢原子使其断裂,造成细胞伤害。 药理作用 新制癌菌素对多种动物肿瘤和Hela细胞等有效应,能抑制DNA的合成,使DNA的单链断裂,也能抑制革兰阳性菌。 药动学 给家兔静注20mg,最高血浓度为134ug/ml。半衰期为7分钟,30~120分钟后在血中消失,体内分布于肾、胃、胰腺、骨髓、肺、皮肤、肌肉等组织中浓度较高。本品由尿排泄。 用途 1.急性白血病、胃癌、胰腺癌、膀胱癌。 2.妇科肿瘤、皮肤癌等。 副作用 1.骨髓抑制可有白细胞及血小板减少,有贫血倾向,在治疗中应观察血象变化,血象偏低者可适当减量或停药。 2.消化道反应恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、肝功损害。对胃肠道反应明显者应停药。 3.其他肾功能损害,偶见蛋白辰;发热、口腔炎、全身乏力、皮疹、药物性红斑;偶见过敏性休克(本品系蛋白质,具有抗原性)。为防止发生过敏性休克,先从小剂量试验开始。用药中可适当用非那根等抗过敏药物。
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#新制癌菌素
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精细化工
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日用化工
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材料科学
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材料科学
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甲脒盐酸盐的合成方法及应用?
甲脒盐酸盐,又称Imidoformamide hydrochloride,是一种常温常压下的白色或灰白色固体,可在乙醇中溶解。作为二酰亚胺类衍生物,甲脒盐酸盐被广泛应用于材料合成和助剂中。 合成方法 图1 展示了甲脒盐酸盐的合成路线。 方法一:将氯化氢(HCl)缓慢添加到乙酸甲脒(FAAc)中,反应温度保持在0度(摩尔比 HI: FAAc = 1.1:1)。反应结束后,使用旋转蒸发仪蒸发反应溶剂,并回收产物。最后,用乙醚洗涤固体并从乙醇中重结晶,再在真空烘箱中干燥得到白色沉淀物。 方法二:在冰浴中加入氯化氢和乙酸甲脒进行反应,反应结束后使用旋转蒸发仪蒸发溶剂,并使用乙醚洗涤固体沉淀。最后,将固体在无水乙醇中重结晶,过滤白色沉淀并在真空下干燥即可得到目标产物。 用途 甲脒盐酸盐在医药化学和有机合成中间体中具有重要应用,同时也广泛应用于近红外吸收钙钛矿太阳能电池的材料制备中。在合成转化过程中,常需要在碱的处理下将其从盐酸盐的形式解离出来。 图2 展示了甲脒盐酸盐的应用转化过程。 将盐酸甲脒的甲醇溶液与氢氧化钠甲醇溶液反应,过滤除去沉淀后,使用旋转蒸发器蒸发溶剂,并将固体重新溶解在乙醇中。然后加入氢碘酸进行搅拌,再次使用旋转蒸发器干燥溶液,并使用乙醚彻底洗涤获得固体产物。 参考文献 [1] Lyu, Mei et al ACS Applied Materials & Interfaces, 13(30), 35595-35605; 2021. [2] Kim, Seul-Gi et al Advanced Materials (Weinheim, Germany), 33(12), 2007431; 2021. [3] Koh, Teck Ming et al Journal of Physical Chemistry C, 118(30), 16458-16462; 2014.
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#甲脒盐酸盐
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六甲基磷酰胺(HMPA)的特性及应用?
六甲基磷酰胺(HMPA)是一种无色液体,常用作含磷非质子极性溶剂。 HMPA的化学危险性 HMPA在加热和燃烧时会分解,并与酸类和氧化剂发生反应,产生含有磷氧化物和氮氧化物的有毒烟雾。 HMPA的应用领域 HMPA常用于溶解聚合物、气体和有机金属试剂。在与有机锂化合物反应时,HMPA可以加速反应速率。此外,HMPA还可与吡啶和MoO5反应生成MoO5·Py·HMPA·(MoOPH),这是一种有机合成中常用的氧化剂。HMPA还可用于二碘化钐的还原反应以及钾或钠还原多环芳烃的反应中。然而,由于被怀疑具有致癌性,HMPA的应用受到限制,目前有其他替代品被广泛采用。 HMPA的健康危害 HMPA可通过吸入和皮肤吸收进入人体。短期接触高浓度的HMPA可能对神经系统、肾脏和呼吸道产生影响。长期或反复接触HMPA可能对呼吸道、肾脏和睾丸产生影响,并可能具有致癌和遗传性损伤的风险。
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#六甲基磷酰三胺
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什么是N,N,N',N'-四甲基乙二胺?
N,N,N',N'-四甲基乙二胺(TMEDA、TEMED)是一种有机化合物,分子式为(CH3)2NCH2CH2N(CH3)2。它是由乙二胺衍生而来的化合物,其中四个NH氢原子被四个甲基替换。这种化合物是一种无色液体,长期存放会变黄,具有类似于腐败鱼肉的气味。 性质 N,N,N',N'-四甲基乙二胺是一种无色液体,长期存放会变黄,具有类似于腐败鱼肉的气味。 用途 N,N,N',N'-四甲基乙二胺可用作生化试剂、水处理剂,也可作为季铵盐类中间体原料。它在生化研究、有机合成和交联聚合催化剂中有广泛应用。此外,它还可用作聚氨酯泡沫塑料生产过程中的催化剂。 制备方法 根据CN110317138A的提供,N,N,N',N'-四甲基乙二胺的制备方法包括以下步骤:将多聚甲醛溶解于有机溶剂中,得到多聚甲醛溶液;在催化剂和氢气存在下,将多聚甲醛溶液和乙二胺进行甲基化加氢反应,然后对反应液进行精馏,最终得到四甲基乙二胺。 这种制备方法使用多聚甲醛作为原料,并通过有机溶剂溶解多聚甲醛,避免使用甲醛水溶液或二氯乙烷产生难以处理的含氯化钠盐废水。该方法工艺简单、易操作、成本低,并且四甲基乙二胺的收率较高。反应后粗品中含水量为16.2~19.9%,乙二胺残留质量含量为0.15~0.23%,多聚甲醛的残留质量含量为0.11~0.21%,四甲基乙二醇的收率为96.1~98.3%,纯度在99.37%以上。
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#四甲基乙二胺
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石油精是什么?
石油精是一种无色透明液体,具有煤油气味,也被称为石油醚。它主要由戊烷和己烷的混合物组成,不溶于水,但可以溶解于无水乙醇、苯、氯仿、油类等有机溶剂。石油精具有易燃易爆的特性,与氧化剂反应强烈。它主要用作溶剂和油脂处理,通常通过铂重整抽余油或直馏汽油经过分馏、加氢或其他方法制得。 石油精的理化性质 外观与性状:石油精是无色透明液体,具有煤油气味。 熔点(℃):石油精的熔点低于-73℃。 相对密度(水=1):石油精的相对密度在0.64~0.66之间。 沸点(℃):石油精的沸点范围在40~80℃之间。 相对蒸气密度(空气=1):石油精的相对蒸气密度为2.50。 主要成分:石油精主要由戊烷和己烷组成。 饱和蒸气压(kPa):石油精的饱和蒸气压为53.32(20℃)。 闪点(℃):石油精的闪点低于-20℃。 爆炸上限%(V/V):石油精的爆炸上限为8.7。 引燃温度(℃):石油精的引燃温度为280℃。 爆炸下限%(V/V):石油精的爆炸下限为1.1。 溶解性:石油精不溶于水,但可以溶解于无水乙醇、苯、氯仿、油类等多数有机溶剂。 挥发性:石油精具有较强的挥发性。 极性:石油精属于弱极性有机溶剂,常与其他强极性溶剂(如乙酸乙酯)混合用作薄层色谱分析的展开剂。 石油精的蒸气与空气可以形成爆炸性混合物,遇到明火或高热能时会引发燃烧爆炸。在空气中燃烧时,火焰明亮且产生浓烈的黑烟,完全燃烧时不会产生烟雾。石油精与氧化剂发生强烈反应。在高速冲击、流动、激荡后,由于产生静电火花放电,石油精可以引发燃烧爆炸。石油精的蒸气比空气重,可以在较低处扩散到相当远的地方,遇到火源时会发生回燃。 石油精的作用与用途 石油精主要用作溶剂和油脂的抽提。它可以作为有机溶剂和色谱分析溶剂使用,也可以用作有机高效溶剂、医药萃取剂、精细化工合成助剂等。此外,石油精还可以用于有机合成和化工原料的制取,例如合成橡胶、塑料、锦纶单体、合成洗涤剂、农药等。它也是一种优秀的有机溶剂,可用作溶剂提取药物和香精。 石油精的危险性 毒理学资料显示,石油精对小鼠的静脉LD50为40mg/kg,对大鼠的吸入LC50为3400ppm,持续4小时。 长期接触石油精会对大鼠产生慢性毒性,例如吸入2.76g/m3/天,持续230天,会导致夜间活动减少,网状内皮系统轻度异常反应,末梢神经有髓鞘退行性变,轴突轻度变化腓肠肌肌纤维轻度萎缩。石油精在人体内也会蓄积,具有神经毒性。 石油精的健康危害包括对眼睛、粘膜和呼吸道的刺激。中毒症状可能包括烧灼感、咳嗽、喘息、喉炎、气短、头痛、恶心和呕吐。石油精还可能引起周围神经炎,并对皮肤具有强烈的刺激性。 石油精对环境也具有危害,可能对水体、土壤和大气造成污染。 此外,石油精极易燃,具有强刺激性,存在燃爆危险。
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#石油醚
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材料科学
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铟和氯化铟的性质及应用?
铟是一种稀散元素,地壳中含量很低,主要分散在其他矿化矿物中。它表现出亲硫的性质,尤其在硫化矿物中含量较高。铟的主要来源是闪锌矿和铜矿,但由于含量低,不能单独开采,只能作为副产品回收。 铟的化学性质类似于铁,常与锌、铁形成类似物。它可生成一价、二价和三价化合物,但只有三价化合物是稳定的。三氯化铟是一种无色易挥发的化合物,可溶解于水。 氯化铟的制备和应用 氯化铟是一种白色粉末,分子式为InCl?,常用作光谱纯和高纯试剂,也被用作羊毛生长促长剂。它可以通过金属铟和氯气的反应制备得到。
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#氯化铟
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聚乙二醇单甲醚的合成及应用?
简介 聚乙二醇单甲醚(m PEG)是一种对聚乙二醇进行甲基化修饰的化合物,在药物结构修饰中具有独特的优势。m PEG继承了聚乙二醇的优良性质,如水溶性、稳定性、生物相容性和低毒性。 合成 图1展示了聚乙二醇单甲醚的两种合成方法。方法一是将11乙二醇苄基甲基醚、钯碳和乙醇放入高压釜中,在氢气的作用下进行反应。方法二是将反应物和钯碳加入高压釜中,在氢气的作用下进行反应。两种方法均能合成聚乙二醇单甲醚。 图2展示了另一种合成聚乙二醇单甲醚的方法。该方法是将四乙二醇和4-甲基苯磺酸盐在一定条件下反应得到聚乙二醇单甲醚。 图3展示了一种通过聚合反应合成聚乙二醇单甲醚的方法。 作用 m PEG具有较高的反应选择性,可作为药物结构修饰的优良材料。然而,工业级m PEG的杂质含量较高,特别是聚乙二醇含量过高,对其在药物改性方面的应用造成了严重影响。因此,合成单一分布的m PEG一直是科学研究和工业生产的关注热点。 参考文献 [1] 高正松,王保成,徐松泉,李欢.聚乙二醇单甲醚合成进展[J].山东化工,2020,49(23):77-81. [2] Chatterjee, Saptarshi; Ramakrishnan, S. Understanding Self-Segregation of Immiscible Peripheral Segments in Pseudodendritic Hyperbranched Polydithioacetals: Formation of Improved Janus Structures. ACS Macro Letters (2014), 3(9), 953-957 | Language: English, Database: CAplus and MEDLINE.
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#聚乙二醇单甲醚
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日用化工
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什么是(氯亚甲基)二甲基氯化铵?
(氯亚甲基)二甲基氯化铵是一种白色至灰白色固体粉末,常温常压下存在。它是通过二甲基甲酰胺与氯化亚硫酰反应制得的,对水非常敏感,与水发生化学反应会分解变质。这种化合物可以被视为亚胺的季铵盐,在有机化学中常用于引入氯原子到有机分子结构中,通常伴随着碳氯键的形成。此外,(氯亚甲基)二甲基氯化铵也是合成药物分子克林霉素的一种中间体。 克林霉素的合成 (氯亚甲基)二甲基氯化铵可以作为有机合成和医药化学中的中间体,用于合成克林霉素。克林霉素是一种抗生素,是林可霉素的衍生物,其抗菌活性比林可霉素强4~8倍。该药物通过作用于敏感菌核糖体的50s亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成,发挥抗菌作用。克林霉素主要成分是克林霉素磷酸酯,临床上主要用于治疗由厌氧菌引起的腹腔和妇科感染,是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。克林霉素口服吸收快而完全,进食对吸收的影响不大。 应用 图1 氯亚甲基二甲基氯化铵的应用 将氯仿(20毫升,250毫摩尔)和N,N-二甲基甲酰胺(1.56毫升,20毫摩尔)混合在一个圆柱形的反应烧瓶中,然后在30°C的灯照下,用O2(25毫升/分钟)对反应混合物进行冒泡处理,使样品溶液剧烈搅拌3小时。关掉照射灯,并在50°C下将所得的反应混合物搅拌反应大约2小时。在0℃条件下,将(-)-薄荷醇(1.56克)、溶于2毫升氯仿的(氯亚甲基)二甲基氯化铵缓慢加入到的反应混合物中。在室温下将反应混合物搅拌1小时。在0℃下,用饱和Na2CO3水溶液(30mL)中和上述反应溶液,然后用二氯甲烷(20 mL×3)萃取反应溶液。将合并的有机萃取物在无水Na2SO4上干燥,过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行蒸发,对残余物进行真空蒸馏即可得到目标产物分子。 参考文献 [1] 陈燕. 克林霉素的临床应用及耐药现状[J]. 中国药房, 2005, 16(011):867-869. [1] Liang, Fengying; et al Journal of Organic Chemistry (2021), 86(9), 6504-6517
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#(氯亚甲基)二甲基氯化铵
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如何合成对异丙基苯甲酸?
对异丙基苯甲酸是一种重要的精细化学品,广泛应用于木材工业、废水处理、汽车阻冻剂的腐蚀抑制以及医药等化学工业。近年来,对异丙基苯甲酸被用作合成抗糖尿病新药和选择性NHE-1抑制剂的原材料。
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#4-异丙基苯甲酸
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