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材料科学

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如何合成含有碳碳双键的烯烃? 碳碳双键(C＝C)的合成一直是有机化学中一个非常重要的反应，除了直接消除反应之外，有四种反应途径可以制备得到含有碳碳双键的烯烃：Wittig反应、Peterson反应、Julia-Lythgoe烯烃合成反应和烯烃复分解反应。在这些方法中，Wittig反应作为一类最常见的方法，自从1953年由GeorgeWittig报道醛、酮与磷叶立德试剂作用制备烯烃以来，一直广泛应用于有机合成中。传统的Wittig反应一般都需要两步：第一步制备Wittig试剂，第二步发生Wittig偶联。在制备Wittig试剂的时候，经常需要使用到如NaHMDS、nBuLi、NaOH、NaOtBu等强碱。而在发生Wittig偶联的步骤时，经常需要加热以促进反应进行。这些反应条件都大大限制了Wittig反应的官能团容忍性，极大妨碍了功能分子的合成。同时Wittig反应无法适用于甲醛，醛的水溶液等参与的反应，这就大大限制了一些含有特殊官能团的醛如三氟乙醛等通过Wittig反应制备含有特定官能团烯烃的应用。3-乙烯基吡啶为含有碳碳双键(C＝C)的化合物之一，可用作医药合成中间体。如何制备3-乙烯基吡啶？ 3-乙烯基吡啶的制备如下：在装有磁搅拌子的Schlenk(施兰克)试管中加入163.2mgK2CO3(与3-溴甲基吡啶的摩尔比为1.5：1)，314.4mg三苯基膦(与3-溴甲基吡啶的摩尔比为1.5：1)，3.8mgRu(bpy)3Cl2-6H2O(与3-溴甲基吡啶的摩尔比为0.005：1)，60mg多聚甲醛，10mL乙腈，195mg3-溴甲基吡啶，氩气鼓气5分钟，在可见光下，常温，反应时间为4h，产物经过石油醚-乙酸乙酯进行分离纯化，得到产物为3-乙烯基吡啶82mg，产率为78％。主要参考资料 [1]CN108658716一种光诱导一锅法合成烯烃类化合物的方法查看更多

#3-乙烯基吡啶

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材料科学

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如何制备具有抗氧化特性的(+)-环橄榄树脂素? 背景及概述 [1] 在传统的印度药物体系中，Stereospermumpersonatum是一种常用的药用植物。它被广泛应用于制备利尿剂、溶石药、除痰剂、强心剂、壮阳剂、开胃剂、抗炎剂、抗菌剂等药物，用于治疗消化不良、腹泻、肾和膀胱结石、咳嗽、哮喘、剧渴、痔疮以及胃酸过多症等疾病。此外，该植物还具有抗细菌、抗真菌、低血糖活性以及抗p338淋巴白血病细胞的特性。因此，寻找具有类似生物特性的分子变得非常重要。目前，对Stereospermumpersonatum的植物化学研究已经兴起，其主要成分为(+)-环橄榄树脂素。活性作用 [1] (+)-环橄榄树脂素具有与其他医学价值抗氧化药物分子相比的自由基清除特性。我们测试了(+)-环橄榄树脂素对于清除最广泛使用的1，1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH)的抗氧化活性。我们使用了丙丁酚和α-生育酚作为参考化合物，它们是被广泛接受和测试的抗氧化剂。我们制备了1mg/ml浓度的化合物溶于DMSO，并将其稀释至较低浓度。然后，将200μl测试化合物与tris-HCl缓冲液(pH7.4)混合，使其总体积为1ml。接下来，将溶于乙醇的500μM DPPH自由基与其反应，并在黑暗中孵育45分钟。最后，记录在517nm的吸光度，并计算自由基清除活性的百分比。所有的实验都进行了三次重复测定。结果表明，(+)-环橄榄树脂素具有强大的抗氧化/自由基清除特性。制备 [1] 下面是从植物Stereospermumpersonatum分离(+)-环橄榄树脂素的方法： a) 使用己烷提取Stereospermumpersonatum的干燥木粉末； b) 使用氯仿进一步提取步骤a)的残余物； c) 在真空下浓缩步骤b)的氯仿溶液； d) 在硅胶(60-120目)上吸附深棕色提取物，并装载于硅胶(60-120目)柱上(直径4cm至高度100cm)； e) 使用氯仿甲醇梯度洗脱该硅胶柱；和 f) 使用溶于氯仿的5％甲醇收集洗脱的馏分，并浓缩得到纯的(+)-环橄榄树脂素。主要参考资料 [1] CN01823501.8从紫葳科植物Stereospermumpersonatum得到的抗氧化剂(+)-环橄榄树脂素查看更多

#(+)-环橄榄树脂素

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动植物

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百部科植物的药用价值及相互作用？背景及概述 [1] 百部科植物是一类药用植物，包括直立百部、蔓生百部和对叶百部。它们的干燥块根具有润肺下气止咳、杀虫等药用功效。直立百部根含有多种生物碱，如百部碱、原百部次碱等；蔓生百部根含有百部碱、百部定碱等；对叶百部根含有百部碱、异对叶百部碱等。此外，这些植物还含有糖、蛋白质、有机酸等成分。不良反应使用百部科植物时可能出现一些不良反应。毒性反应包括恶心呕吐、腹痛腹泻、鼻衄、胆绞痛、头昏头痛、面色苍白、呼吸困难等。严重情况下，还可能出现抽搐、昏迷甚至死亡。过敏反应主要表现为皮肤红色粟粒样小疹和瘙痒。相互作用百部科植物与一些药物的合用可能产生相互作用。例如，与白消胺、环磷酰胺等合用，可能加重呼吸困难；与硫酸亚铁、磺胺类等合用，可能导致恶心呕吐。主要参考资料 [1] 中药及其制剂不良反应大典查看更多

#原百部次碱

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材料科学

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精细化工

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日用化工

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如何制备琉基丙酸-2-乙己酯? 琉基丙酸-2-乙己酯是一种常用的医药合成中间体，其制备方法有多种。传统的方法包括使用氯丙酸、丙烯酸和丙烯睛等原料，通过引入琉基，与硫化氢和硫代硫酸钠反应制备琉基丙酸。然而，这种方法的原料成本高且毒性大，同时产率较低，需要加压。近年来，有专利报道了一种在常压和较低温度下使用丙烯睛与硫氢化钠反应制备琉基丙酸的方法，该方法具有较高的收率且工艺过程简单。另外，还可以利用醋化反应来制备琉基丙酸-2-乙己酯。通过丙烯睛与硫氢化钠以及丙烯酸与硫代硫酸钠反应，可以得到较好的效果。制备过程中，首先将30%的NaHS溶液与丙烯睛在30~40℃下反应数小时，然后加入浓盐酸进行回流反应。另外，将硫代硫酸钠溶液与丙烯酸在一定温度下反应，然后加入浓硫酸和锌粉进行进一步反应。最后，通过洗涤和蒸发溶剂，可以得到琉基丙酸-2-乙己酯。以上是制备琉基丙酸-2-乙己酯的两种方法，它们在医药合成中具有重要的应用价值。主要参考资料 [1] 琉基丙酸及其醋的制备和红外光谱研究查看更多

#3-巯基丙酸-2-乙己酯

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材料科学

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精细化工

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如何制备1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺? 1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙酮是一种用于制备阿普斯特中间体1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺的化合物。阿普斯特是一种口服小分子PDE-4抑制剂，价格更便宜且更方便使用，安全性良好且副作用较小，适用人群广泛，因此在治疗银屑病性关节炎方面具有巨大的市场潜力。制备方法制备1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙酮的步骤如下： 1. 向干燥的100mL三口烧瓶中依次加入2.1g3-乙氧基-4-甲氧基苯甲酸甲酯、1.88g二甲基砜、2.24g叔丁醇钾，在氮气保护下加入用分子筛干燥后的二甲亚砜15mL，升温至50℃，磁力搅拌下反应1.5h。 2. 反应结束后，将产物转移至烧杯中，并加入80mL冰水和4.2mL浓盐酸，抽滤后回收滤液，用乙醚提取，得固体产物1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙酮1.11g，收率40.7％。应用 1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙酮可用于制备1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺。具体制备方法如下： 1. 向100mL单口烧瓶中依次加入1.36g1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙酮、3.15g甲酸铵、40mL甲醇、4mL水，回流反应20h。 2. 将反应结束后的滤渣用10mL甲醇洗涤，减压蒸馏除溶剂后，向滤液中加25mL水和25mL二氯甲烷提取，再用30mL二氯甲烷萃取三次，合并有机相，用20mL饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥后过滤，取滤液减压蒸馏除溶剂，剩余物用10mL乙酸乙酯洗涤，冷却结晶后，在室温搅拌0.5h，过滤后得到白色固体1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺0.58g，收率42.4％。主要参考资料 [1] CN201810780737.8 一种合成1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺的方法查看更多

#1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙酮

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日用化工

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纤维素酶的作用及分类？纤维素酶是一种酶，能够在分解纤维素时发挥生物催化作用。它广泛存在于自然界的生物体中，包括细菌、真菌和动物体内等。常用于生产的纤维素酶主要来自真菌，比如木酶属、曲霉属和青霉属。 1、纤维素酶的分类纤维素酶可以分为以下几类：（1）葡聚糖内切酶：能够在纤维素酶分子内部任意断裂β-1，4糖苷键。（2）葡聚糖外切酶或纤维二糖酶：能够从纤维分子的非还原端依次裂解β-1，4糖苷键释放出纤维二糖分子。（3）β-葡萄糖苷酶：能够将纤维二糖及其他低分子纤维糊精分解为葡萄糖。研究发现，只有这三种酶共同存在并协同作用，才能完成晶体纤维素的水解过程。 2. 纤维素酶的作用原理纤维素酶具有以下作用原理：（1）提高纤维素和半纤维素的分解能力，促进植物细胞壁的溶解，使更多的植物细胞内溶物溶解出来，有利于动物胃肠道的消化吸收。（2）激活内源酶的分泌，补充内源酶的不足，并对内源酶进行调整，保证动物正常的消化吸收功能，起到防病和促生长的作用。（3）消除抗营养因子，促进生物健康生长。纤维素和果胶溶于水后会产生粘性溶液，增加消化物的粘度，对内源酶造成障碍。添加纤维素酶可以降低粘度，增加内源酶的扩散，提高酶与养分接触面积，促进饲料的良好消化。（4）纤维素酶制剂本身是一种多酶复合物，包括蛋白酶、淀粉酶、果胶酶和纤维素酶等。在这种复合体系中，一种酶的产物可以成为另一种酶的底物，从而促进消化道内的消化作用。除了直接降解纤维素，促进其分解为易被动物消化吸收的低分子化合物外，纤维素酶还与其他酶共同作用，提高动物对饲料营养物质的分解和消化。（5）纤维素酶还具有维持小肠绒毛形态完整，促进营养物质吸收的功能。查看更多

#微晶纤维素

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材料科学

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材料科学

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考马斯亮蓝的应用及制备方法？考马斯亮蓝是一种三苯甲烷类染料，可以与蛋白质形成强大的非共价复合体。考马斯亮蓝染色法是一种常用的蛋白质染色方法，具有高重复性、高灵敏度和良好的质谱兼容性，可用于蛋白质定量检测。考马斯亮蓝分为G250和R250两种。考马斯亮蓝G250反应迅速，形成稳定的有色复合体，常用于蛋白质定量检测。然而，它的脱色时间长，脱色困难，背景较高且难以完全脱色。考马斯亮蓝R250灵敏度高，但与蛋白质反应较慢，染色和脱色时间长，染色液中的挥发性物质对人体有害。为了解决这些问题，研究人员开发了考马斯亮蓝快速染色液及快速染色脱色方法，具有低毒、低刺激、染色时间短、分辨率高和色牢度高等优点。考马斯亮蓝快速染色液的制备方法考马斯亮蓝快速染色液的制备步骤如下： 1) 取0.05-0.2g的考马斯亮蓝G-250，加入30-50ml的无水乙醇，搅拌至完全溶解； 2) 加入1.5-5g无水硫酸铜或三氯化铬，加入500-800ml超纯水，使用磁力搅拌器以200-600rpm/min的速度搅拌0.5-2小时； 3) 加入10-50ml的冰乙酸，搅拌均匀，然后加入10-50ml浓盐酸或磷酸，搅拌均匀； 4) 加入超纯水定容至1L，使用10000rpm高速离心5min或使用滤纸负抽滤的方式去除沉淀，即可得到考马斯亮蓝快速染色液。除了用于色牢度检测实验外，染色脱色方法如下：1.清洗：将凝胶取出，清洗凝胶一次，然后用微波炉加热至沸腾；2.染色：将凝胶放入含有考马斯亮蓝快速染色液的容器中，使用微波炉加热煮沸2-3min；3.初步脱色：用超纯水冲洗凝胶表面残留染液，然后使用微波炉加热3-5min；4.彻底脱色：将凝胶放入含有150mMNaCl水溶液的容器中，使用水平摇床室温50rpm脱色1小时，即可完全脱净背景色。参考资料 [1] CN201811596189.X 一种低毒低刺激的考马斯亮蓝快速染色液及染色脱色方法查看更多

#亮蓝

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微生物

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艾氟康唑：一种外用溶液剂的抗真菌药物？艾氟康唑是一种外用溶液剂，每毫升含有100毫克的艾氟康唑成分。它是一种14α-去甲基化酶抑制剂，适用于治疗红色毛癣菌和须癣毛癣菌引起的脚趾甲甲真菌病。该药物已经过期专利。艾氟康唑由科研制药株式会社和Valeant公司共同研发，并获得了加拿大、美国和日本的批准。在加拿大，它以商品名Jublia®上市销售。结构式作用机制艾氟康唑通过抑制真菌14α-脱甲基酶来发挥作用，该酶是真菌细胞膜的组成部分。产品优势介绍艾氟康唑是首个外用三唑类抗真菌药物，具有疗效显著、毒副作用小等优点。它通过一种独特的内置用量控制型指甲刷进行涂敷，干燥快速，无需除去过量药物。同时，它没有系统性副作用，如药物相互作用或急性肝损伤。艾氟康唑对红色毛癣菌和须癣毛癣菌的活性更强，能够穿透趾甲床并在趾甲板内保持其抗真菌活性。国内市场情况：目前尚未在国内上市，但我们可以提供进口原料支持联合申报。拓展资料：甲真菌病，俗称灰指甲，是指由皮肤癣菌、酵母菌和霉菌感染引起的指趾甲真菌病。现有的治疗药物存在局限性，非处方或处方外用药的疗效有限，而处方口服药的应用受到药物相互作用和安全性问题的限制。查看更多

#艾菲康唑

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日用化工

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材料科学

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有机颜料红48的应用及特性？有机颜料红48，又称有机偶氮颜料2B，是一种以2B酸为偶氮组分与2，3-酸耦合后色淀化成的颜料。根据色淀化盐类的不同，有机颜料红48共有5个品种。其中，颜料红48：3是该系列中性能最好的一种。有机颜料红48的应用应用一：一种静电图像显影用调色剂，包含调色剂颗粒、粘结剂树脂、C.I.颜料黄74和红色着色剂。其中红色着色剂可选自C.I.颜料红48:1、C.I.颜料红48:3、C.I.颜料红57:1和C.I.颜料红184。该调色剂在光泽度为40%的铜版纸上形成图像时，与PANTONE7597C的色差ΔE在10以内。应用二：一种应用于农业种子包衣的环保型有机颜料及其制备工艺。该颜料由2B酸、亚钠溶液、氯化钙、盐酸、2,3酸、液碱、松香和偶联剂制备而成。制备过程中，粒径大小可以通过粒径检测结构进行检测判断，以获得粒径较小的颜料粒子，提高着色效果和颜色的持久性。参考文献 [1] 颜料资讯 [2] CN201410479687.1静电图像显影用调色剂、静电图像显影剂、调色剂盒、处理盒 [3] CN202010574462.X应用于农业种子包衣的环保型有机颜料及其制备工艺查看更多

#C.I.颜料红48

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其他

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双硫腙是一种什么样的化合物? 双硫腙是一种具有蓝黑色结晶粉末的化合物，它可以与金属的水溶液混合并在水相中生成金属络盐。通过观察金属络盐的颜色和深度，可以用双硫腙来测定微量金属，如汞、铅、锌、镉等。尤其对微量的铅具有极高的灵敏度、较好的稳定性和敏锐的色泽变化，因此在分析化学科学中被广泛应用。如何制备双硫腙？有一种制备双硫腙的方法是使用浓度为20%的苯肼苯溶液，在20-25摄氏度下滴加二硫化碳，滴加时间为3-3.5小时。滴加完毕后，继续搅拌25-35分钟，生成3-苯基-二硫代肼基甲酸苯肼盐。然后将该盐加热回流，在75-77摄氏度下放出硫化氢气体。冷却后，将产物进行过滤，得到中间体二苯氨基硫脲。将中间体二苯氨基硫脲加入氢氧化钠甲醇溶液中进行氧化，得到红色溶液。冷却后，将冰冷的1N硫酸溶液加入红色溶液中，直至溶液对刚果红试纸呈酸性。然后吸滤出兰黑色沉淀，即为双硫腙的粗品。将双硫腙粗品溶解在氢氧化钠溶液中，过滤后再加入1N硫酸溶液，再次析出兰黑色沉淀。用水充分洗涤至洗液中无硫酸根检出，吸干并干燥即可得到纯品。查看更多

#铅试剂

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材料科学

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如何制备2-溴苯磺酰氯? 2-溴苯磺酰氯，又称邻溴苯磺酰氯，是一种重要的有机中间体，在合成杀虫剂和新药研究领域有广泛的应用。它可以用于合成血管紧张素ⅡAT1/AT2受体拮抗剂和内皮素受体拮抗剂等。制备方法报道一将邻溴苯硫酚(18.9g，0.1mol)加入250ml三颈瓶中，然后加入75ml水和75ml二氯甲烷。在5-10℃下通入氯气并搅拌反应1小时。将混合物稀释至300ml二氯甲烷，然后用冷的5％碳酸氢钠溶液洗涤(2×50ml)，水洗(3×100ml)，用无水硫酸镁干燥，浓缩得到黄色固体。熔点为50-51℃，收率为90％。(参考文献中熔点为51-52℃) 报道二 1.合成1-溴-2-甲氧基甲基硫代苯将40g(1.0mol)氢氧化钠溶解于200mL无水乙醇中，加入500mL四口烧瓶中，冰水冷却并搅拌。缓慢滴加94.5g(0.5mol)邻溴苯硫酚，控制温度不超过50℃，滴加完毕后继续搅拌0.5小时，然后冷却至室温。在搅拌下，滴加43.5g(0.54mol)氯甲基甲醚，控制温度在50℃以下，滴加完毕后回流反应3小时。反应结束后，加水溶解生成的氯化钠，然后加入浓盐酸调节pH至7。用300mL二氯甲烷萃取(3次)，合并有机层，水洗后用无水硫酸镁干燥，可直接用于下一步反应。 2.合成2-溴苯磺酰氯将上述1-溴-2-甲氧基甲基硫代苯的二氯甲烷溶液的1/5投入带磨口的抽滤瓶中，加入搅拌子，冷却至0℃。加入100mL二氯甲烷和计算量的水5.4g(0.3mol)。在搅拌下，通入氯气约1小时，反应结束后停止通氯气，通入空气除去多余的氯气。分液，用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸发溶剂，得到浅黄色液体。加入20mL乙醚，加热溶解后冷却，得到浅黄色结晶23g，收率为90%，熔点为50～52℃，红外光谱与文献值一致。参考文献 [1]中国发明CN200910025488.2具有心血管活性的苯并咪唑类衍生物、其制备方法及用途 [2]郭峰，吉民，华维一.邻溴苯磺酰氯的合成[J].化学试剂，2004(04):237-238. 查看更多

#2-溴苯磺酰氯

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双乙酸钠对饲料的作用是什么? 双乙酸钠作为饲料添加剂，具有增加营养价值和饲料质量的功能。它对人畜无害，无残留，适口性好。此外，双乙酸钠的防霉效果优于目前使用的丙酸盐。在自然状态下，双乙酸钠会缓慢释放乙酸，乙酸可以有效渗透到霉菌组织细胞的细胞壁，干扰细胞间酶的相互作用，导致细胞内蛋白质变性。添加双乙酸钠后，饲料的水分活度降低，使菌体蛋白质变性，改变细胞形态和结构，从而使菌体脱水死亡，起到抗菌防霉的作用。乙酸是反刍动物合成脂肪的重要前体物质，有利于牛奶脂肪中短链脂肪酸的形成，提高牛奶的乳脂率。通过添加0.1%-0.15%的双乙酸钠和青贮饲料养奶牛，可使其采食量提高10%-20%，产奶量提高13%-20%，乳脂率提高0.2%。同时，添加0.1%-0.2%双乙酸钠的饲料可以提高奶牛、肉鸡和仔猪的增重6%-10%，饲料转化率提高约10%，并提高家禽育雏期的成活率10%。双乙酸钠的防霉效果如何？双乙酸钠具有较强的杀灭霉菌能力，特别适用于抑制谷物霉变。研究表明，在含水量为21.5%的谷物中添加0.1%～0.8%的双乙酸钠，贮存期可由90天延长至280天。在含水量为17%～33%的谷物中添加0.5～1.0%的复合霉菌生长抑制剂，可以在21～27℃、湿度70%～85%的条件下储存90天而不见霉菌形成。在含水量为22%的谷物中添加0.75%的双乙酸钠，其防霉能力是未添加双乙酸钠的20倍。双乙酸钠添加于青贮料中，能有效抑制霉菌生长，改善青贮品质，达到保鲜目的。在青贮料中添加0.2%～0.4%的双乙酸钠，可以使青贮料在pH=4.08时延长贮存期3周以上。研究结果显示，添加0.2%左右的双乙酸钠于青贮黑麦草中，经过150天贮存后，试验组霉菌总数仅为对照组的10%，而且在使用期内基本不发霉。来源：向日葵查看更多

#双乙酸钠

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曲普瑞林是什么药物? 曲普瑞林（Triptorelin）是一种合成的促性腺激素释放激素（GnRH）十肽同类物，具有比天然GnRH更强的活性。它可以调节人体血液中的促黄体生成素（LH）、促卵泡生成素（FSH）、睾酮（T）和雌二醇（E2）水平，以达到不同的治疗目的。曲普瑞林的应用领域曲普瑞林广泛应用于临床，主要用于降低类固醇激素水平（如雄性激素和雌性激素）的患者治疗。它也被用作男性前列腺癌的治疗药物，并在女性不孕不育疾病治疗中常见。此外，在辅助生殖领域也有一定的知名度。曲普瑞林的作用机制曲普瑞林通过强力抑制促性激素的分泌来发挥作用。它的活性比天然GnRH更强，开始给药后，血液中的LH、FSH、睾酮和雌二醇水平会出现短暂的高峰，但在连续给药后，这些指标会持续下降。曲普瑞林的作用机制使其成为治疗中枢性性早熟的理想药物。它能迅速有效地抑制第二性征的成熟和身体呈直线生长的速度。停药后，青春期发育的自然过程不受影响。临床上常用于治疗性早熟、前列腺癌、子宫内膜异位症、女性不孕和子宫肌瘤。曲普瑞林的副作用曲普瑞林的副作用不容忽视，可能由于注射方法错误、长期使用曲普瑞林以及个体体质等因素导致。为避免副作用的发生，使用曲普瑞林时需要掌握正确的注射方法，避免长期使用，并注意使用曲普瑞林的注意事项。曲普瑞林的常见副作用 1. 男性副作用：性欲减退、潮红或阳痿，可能伴有肝药酶水平增高和血栓性静脉炎。 2. 女性副作用：阴道干涩、闭经和潮红，由于雌激素水平下降。 3. 个别患者可能出现超敏反应，如发痒、皮疹、高热和过敏症。 4. 少见的不良反应包括头痛、发热、瘙痒、皮疹、淤斑、疲乏和睡眠障碍。 5. 多数患者可能出现胃肠道反应，如恶心、腹痛和胃部不适等。查看更多

#曲普瑞林

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乙酸薄荷酯的基本信息是什么? 中文名称乙酸薄荷酯英文名称 [(1R,2S,5R)-5-methyl-2-propan-2-ylcyclohexyl] acetate 中文别名 L-乙酸薄荷酯; (R)-(-)-乙酸孟酯; 乙酸-L-孟酯; (-)-乙酰氧基对薄荷烷; 5-甲基-2-(1-甲乙基)环己醇乙酸酯; 英文别名 (-)-Menthyl Acetate; L-p-Menth-3-yl acetate; Cyclohexanol, 5-methyl-2-(1-methylethyl)-, acetate, [1R-(1α,2β,5α)]-; (1R)-(-)-Menthyl acetate; Cyclohexan-1-ol,acetate,L; CAS号 2623-23-6 分子式 C12H22O2 分子量 198.30200 精确质量 198.16200 PSA 26.30000 LOGP 3.01030 乙酸薄荷酯存在于薄荷油中，具有类似茶叶、薄荷、水果香气，并略有清凉气息。它可用于调配薄荷、留兰香、覆盆子、桃子等食用香精，建议用量在最终加香食品中浓度约为4～26mg/kg。乙酸薄荷酯的安全管理情况为FEMA编号2668，FDA编号172.515，CoE编号206。根据中国GB 2760－1996的批准，它可以作为食品香料使用。乙酸薄荷酯的制备方法是什么？乙酸薄荷酯是通过薄荷醇与乙酸或乙酐进行酯化反应，然后经过中和、洗涤和分馏精制而得。具体的反应式见相应化合物结构式。乙酸薄荷酯有哪些用途？乙酸薄荷酯可用作香料，用于调制薄荷、水果、浆果等果香型香精，适用于食品和饮料。它还可以用于调制玫瑰、铃兰等花香型香精，用于化妆品、花露水，以及香皂。此外，它还可以调制成东方型和柑橘型香精。查看更多

#乙酸薄荷酯

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阿普斯特的无定型物及其制备方法？阿普斯特是一种由美国新基公司开发的小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，用于治疗活动型银肩病关节炎的成人患者。该药物于2014年3月21日获得美国食品药品监管局（FDA）的批准上市，并成为首个也是唯一一个用于斑块型银肩病治疗的TOE4抑制剂。自上市以来，该药物市场反应良好，并正在申请适应症范围扩大，用于治疗中度至重度斑块银肩病。阿普斯特的制备方法阿普斯特存在多种晶型，其中上市晶型为阿普斯特无水物晶型Form B。美国专利US7893101公开了阿普斯特的晶型Form A、From B、Form C、Form D、Form E、Form F和Form G。此外，美国专利US15283249公开了无定型阿普斯特，并提供了XRTO的谱图和制备方法。药物的固体形态对原料药的溶解速率、制剂的溶出度和生物利用度有直接影响。为了提高药物的生物利用度、降低用量和毒副作用，通常会开发药物的新的固体形态。因此，开发具有更好溶解性和生物利用度的固体形式对于该药物非常必要。除了晶态外，药物的固体形态还包括无定型状态。无定型态作为固体物质的一种特殊形态，在药物制备中具有重要用途。晶态物质分子有序且周期性排列，降低了分子间相互作用的能量，因此能量较低。而无定型态的分子处于高度无序状态，表面自由能更大，固体物质中的分子能量较高，更容易分散，增加溶出度，提高药物的生物利用度。无定型态药物不仅广泛应用于药物制剂中，还可以通过多种技术手段和方法提高其稳定性，使之成为具有优良品质的药物。本发明旨在提供一种阿普斯特的无定型物及其制备方法，该无定型物为阿普斯特的新的固体形式，增加了阿普斯特的溶解性，更有利于提高药物制剂的生物利用度。为了实现上述目的，本发明提供了以下技术方案：一种阿普斯特的无定型物，使用Cu-Κα辐射对该无定型物进行X-射线粉末衍射光谱分析，结果显示无尖锐的衍射峰。一种阿普斯特的无定型物的制备方法，包括以下步骤： 1) 将阿普斯特溶解于溶剂I中，形成浓度为0.01-1克/毫升的溶液； 2) 将步骤1)的溶液加入溶剂II中，温度为-80-100°C，形成悬浊液。其中，溶剂I和溶剂II不同，所述溶液和溶剂II的体积比为1:1-200； 3) 将步骤2)中形成的悬浊液进行过滤，干燥滤饼，得到阿普斯特的无定型物。查看更多

#阿普斯特

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恩格列净是否是最出众的降糖药? 恩格列净是一种降糖药，但并非最出众的选择。除了恩格列净，还有达格列净、卡格列净和GLP-1受体激动剂等药物也具有相同的降糖效果。恩格列净可以改善2型糖尿病患者的大血管结局，但卡格列净和达格列净也有相似的效果，并且有CANVAS、CREDENCE和DAPA-CKD等研究支持。 EMPEROR-Reduced研究表明恩格列净可以显著改善慢性射血分数减低心衰患者的预后，但达格列净的DAPA-HF研究比它更早取得了成功。 EMPEROR-Preserved研究结果使得恩格列净成为目前唯一一种被RCT证实能够改善射血分数保留心衰患者预后的药物，从而结束了HFpEF药物治疗的尴尬局面。然而，恩格列净最大的功绩在于挑战了慢性心衰的分类模式。EMPEROR-Reduced研究证实该药可以有效改善射血分数减低心衰患者的预后，EMPEROR-Preserved研究证实该药可以显著改善射血分数保留心衰患者的预后。这意味着根据射血分数对慢性心衰进行分类可能不再有意义。因此，只要是慢性心衰，在患者能够耐受的情况下，可以考虑使用ACEI/ARB/ARNI、β受体阻滞剂和醛固酮拮抗剂等药物。恩格列净甚至使我们可以忽略患者的射血分数。因此，只要是心衰，都可以采用上述药物进行治疗。查看更多

#依帕列净

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替加环素是什么药物? 替加环素是一种甘氨酰环类抗菌药，通过与核糖体30S亚单位结合，阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位，从而抑制细菌蛋白质合成，具有抗菌作用。替加环素含有1个甘氨酰氨基，取代了米诺环素结构的C-9位氨基，这种取代形式在其他四环素类药物中未见。替加环素具有广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌等多种细菌有抑制作用。替加环素的不良反应有哪些？替加环素在临床应用中常见的不良反应包括消化系统不适（如乏力、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等），多为轻度或中度，停药后症状会消失。此外，还可能出现血尿素氮升高、肝功能异常、低血糖、胰腺炎等不良反应。罕见的严重不良反应包括肝功能障碍和衰竭，以及Stevens-Johnson综合症。替加环素引起的凝血功能异常有哪些机制？目前，替加环素导致凝血功能异常的机制尚不明确，有以下几个观点：1.维生素K相关性：替加环素使用后可能导致肠道菌群失调，抑制维生素K的合成，引起维生素K依赖性凝血功能障碍。2.影响凝血因子的合成：替加环素可能影响肝脏合成凝血因子的能力，导致凝血功能异常。3.抑制IL-6：替加环素可能通过抑制IL-6的合成而导致纤维蛋白原减少。如何预防和处理替加环素引起的凝血功能异常？建议临床医师根据患者情况调整替加环素的剂量，特别是对于肝肾功能不良的患者。在使用替加环素治疗期间，应监测患者的凝血功能、血常规参数和大便凝固功能。如果使用替加环素超过两周未出现凝血功能异常，并且纤维蛋白原水平正常，可以考虑给患者加用凝血因子针剂并继续监测凝血功能。如果患者出现瘀血和血便，应立即停止使用替加环素。查看更多

#替加环素

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2-氨基-3-碘-5-溴吡啶的应用及制备方法？背景及概述 [1] 2-氨基-3-碘-5-溴吡啶是一种用于合成酪氨酸激酶抑制剂的化合物，可用于治疗多种癌症和防止癌细胞的扩散。此外，它还可以用于合成CRAC抑制剂，治疗自身免疫疾病和炎症性疾病，以及作为抗疟药物的结构活性中心。此化合物还可以作为有丝分裂激酶抑制剂的结构支架，在细胞内实现有效的选择性调节，并作为Fabl抑制剂，高效抑制细菌的生长。制备 [1-2] 报道一、在制备2-氨基-3-碘-5-溴吡啶的方法中，首先在一100ml的圆底单口烧瓶中加入乙酸乙酯和乙醇的混合溶剂，然后加入2-氨基-5-溴吡啶和N-碘代丁二酰亚胺，反应18小时后，通过旋蒸和重结晶得到纯品。报道二、另一种制备方法是将2-氨基-5-溴吡啶与NBS在丙酮中反应，得到棕黄色粉末，然后与水反应得到白色颗粒状结晶，最后通过乙酸乙酯萃取和重结晶得到2-氨基-3-碘-5-溴吡啶。参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201510145900.X2-氨基-3-碘-5-溴吡啶的合成方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN201410039461.X2-氨基-3-碘-5-溴吡啶的合成方法查看更多

#2-氨基-3-碘-5-溴吡啶

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盐酸四环素的特点及适应症？盐酸四环素是一种黄色结晶性或无定形粉末状物质，无臭且味苦，具有吸湿性。作为第一代四环素类抗生素，盐酸四环素具有广谱抗菌性，可以对抗多种微生物，如革兰氏阴性和阳性菌、衣原体、支原体、立克次菌和原生物类寄生虫等。对于对青霉素敏感的人群，盐酸四环素可以作为替代品治疗某些疾病。盐酸四环素的适应症盐酸四环素可用于以下情况：立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矾山热、恙虫病和Q热。支原体属感染。衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。回归热。布鲁菌病（与氨基糖苷类联合应用）。霍乱。鼠疫（与氨基糖苷类联合应用）。兔热病。软下疳。此外，盐酸四环素还可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、淋病、梅毒、雅司和钩端螺旋体病。它也可以用于治疗敏感菌引起的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。有报道称，盐酸四环素还可用于治疗痤疮。盐酸四环素的禁忌症盐酸四环素禁用于以下情况：对盐酸四环素或其他四环素类药物过敏者。 8岁以下儿童。盐酸四环素的副作用盐酸四环素可能会引起以下副作用：骨骼：盐酸四环素可在牙齿和骨骼中沉积，导致牙齿变色黄染、牙釉质发育不良和龋齿，还可能影响骨发育。胃肠道：口服盐酸四环素后可能出现恶心、呕吐、上腹不适、腹胀和腹泻等胃肠道反应。肝脏：少数患者可能出现血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶测定值升高。大剂量静脉给药或长期口服给药可能导致肝脏损害。肾脏：少数患者可能出现血尿素氮升高。原本肾功能有明显损害的患者可能出现氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。过敏反应：较青霉素类药物少见。可能引起药物热或皮疹。血液：长期使用盐酸四环素可能导致异常淋巴细胞、粒细胞毒性颗粒、溶血性贫血、血小板减少和粒细胞减少等血液问题。二重感染：长期使用盐酸四环素可能诱发细菌感染，严重情况下可能导致败血症。菌群失调：长期使用盐酸四环素可能导致人体内正常菌群减少。其他：（1）有报道称使用盐酸四环素偶尔可能导致良性颅内压增高，表现为头痛、呕吐和视神经盘水肿等症状。（2）静脉给药时，可能出现局部疼痛、红肿等刺激症状。如果在使用盐酸四环素过程中出现任何不适，请及时咨询医师或药师。如果不适严重或没有缓解，请及时就医。查看更多

#盐酸四环素

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苯乙酰丙二酸二乙酯的特性及应用？苯乙酰丙二酸二乙酯是一种有机合成中间体，常用于合成杂环类化合物。它具有两个疏水性较强的乙酸乙酯基团，使其在水中不易溶解，但在乙醇、乙醚、苯等有机溶剂中具有良好的溶解性。结构性质苯乙酰丙二酸二乙酯含有两个酯键，这种键的反应性较低。在适当的催化剂条件下，酯键可以被水解，产生苯乙酸和乙醇等化合物。此外，它还可以与其他醇类发生酯交换反应，生成不同的酯类化合物。应用领域苯乙酰丙二酸二乙酯在有机合成和医药化学中被广泛应用。它常用于合成杂环药物分子和生物活性分子。例如，它可以与水合肼反应生成五元含氮杂环衍生物。图1 苯乙酰丙二酸二乙酯的应用苯乙酰丙二酸二乙酯的制备方法如下：将盐酸肼溶于乙醇中，加入苯乙酰丙二酸二乙酯，回流搅拌反应6小时。反应结束后，浓缩混悬液并分散于水中，加入碳酸氢钠碱化混合体系。用乙酸乙酯萃取悬浮液，用碳酸氢钠溶液洗涤有机层，最后用盐水洗涤有机层。分离有机层并干燥，通过硅胶柱色谱纯化得到目标产物分子。参考文献 [1] Guillou, Sandrine and Janin, Yves L. Chemistry - A European Journal, 16(15), 4669-4677; 2010 查看更多

#苯乙酰丙二酸二乙酯

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