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N-叔丁氧羰基-L-色氨酸是什么?
引言: N-叔丁氧羰基-L-色氨酸是一种保护性氨基酸,用于肽合成中,以防止氨基在合成过程中发生不必要的反应。其“Boc”基团(叔丁氧羰基)可有效保护色氨酸的氨基端,从而确保肽链的选择性组装。 简介: N-叔丁氧羰基-L-色氨酸(Boc-Trp-OH), 英文名称: N-[(tert-Butoxy)carbonyl]-L-tryptophan,CAS:13139-14-5, 分子式: C16H20N2O4。N-叔丁氧羰基-L-色氨酸是 L-色氨酸的 N-Boc 保护形式。它是通过将叔丁氧羰基 (Boc) 保护基连接到必需氨基酸 L-色氨酸的氨基(N 端)而形成的。N-叔丁氧羰基-L-色氨酸的结构如下: L-色氨酸是一种必需氨基酸,对于细胞增殖和蛋白质的生物合成至关重要。它是神经递质血清素(HCl:S274980)的前体,血清素在调节睡眠和精神状态方面发挥重要作用。此外,L-色氨酸还与嗜酸性粒细胞增多症-肌痛综合征的发生相关。N-叔丁氧羰基-L-色氨酸用于生化试剂,多肽合成;用作氨基酸保护单体。 1. 结构分析 N-叔丁氧羰基-L-色氨酸的分子结构由三个主要部分组成:Boc保护基、吲哚环和氨基酸侧链。其中,Boc保护基通过酯键连接到色氨酸的α-氨基上,起到保护基团的作用。色氨酸分子中含有一个双环的吲哚环系统(由苯环与吡咯环融合而成),这种芳香环结构赋予色氨酸独特的特性,如荧光性质以及在蛋白质折叠中的重要作用。L-色氨酸的侧链包括一个吲哚环,与一个含氨基的脂肪链连接。该氨基成为肽键形成过程中的结合点。 2. 潜在应用研究 ( 1)多肽水凝胶的制备 刺激响应性肽凝胶是一类不断发展的功能性生物材料,在研究中涉及许多应用。 Natashya Falcone等人 提出了一种来自化合物 Boc-Phe-Trp-OH的新型二肽水凝胶,在各种缓冲液和pH条件下。我们通过频率流变学研究检查了不同刺激(包括温度和pH值)对凝胶机械强度的影响。我们发现这种水凝胶剂对 pH 值高度依赖,仅在 pH 值 6-7 的狭窄范围内形成凝胶。这种水凝胶剂有望开发新的刺激响应生物材料,用于需要这种特定刺激的特定应用。 ( 2)Endomorphin-1 的合成 内吗啡肽 -1(Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2,EM-1)是一种有效的镇痛药,采用酶法和化学法相结合高效合成。Honglin Sun等人 在 20%甲醇培养基中,溶剂稳定的蛋白酶WQ9-2合成了Boc-Trp-Phe-NH2肽,收率为97.1%。Boc-Trp-Phe-NH2的最大浓度(141 g L?1)是在底物的经济摩尔比为1 : 1时获得的。产物在不纯化的情况下结晶并从底物中分离出来,然后用三氟乙酸去除Boc基团,生成Trp-Phe-NH2。采用高效混合碳酸酐法,化学合成了Boc-Tyr-Pro-OH。四肽Boc-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2由Boc-Tyr-Pro-OH和Trp-Phe-NH2的另一种耐有机溶剂蛋白酶PT121在有机-水双相体系中合成,收率为84.5%,并用乙酸乙酯提取,改变了合成的平衡。EM-1是通过从Boc-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2中去除Boc基团而获得的,由于Tyr酚羟基侧链的游离保护,收率为91%。在最后一步使用高速逆流色谱法(HSCCC)进行一步纯化后,得到的EM-1纯度大于99.8%。EM-1的化学酶促合成被证明是高效、多产的,具有最小的侧链保护和简单的纯化,从而使肽的合成更加绿色。 ( 3)多肽合成 N-叔丁氧羰基-L-色氨酸是一种保护性氨基酸。在肽合成过程中,"Boc"基团(叔丁氧羰基)用于保护色氨酸(Trp)分子的氨基(N-末端),以避免其参与不必要的反应,同时促进Boc-Trp-OH与其他氨基酸之间形成所需的肽键。肽合成通过按照特定顺序连接氨基酸来构建肽链,而这些肽在生物过程中具有重要功能。研究人员利用N-叔丁氧羰基-L-色氨酸将色氨酸掺入合成的肽中,从而优化其结构和功能。 参考: [1]Sun H, He B, Xu J, et al. Efficient chemo-enzymatic synthesis of endomorphin-1 using organic solvent stable proteases to green the synthesis of the peptide[J]. Green chemistry, 2011, 13(7): 1680-1685. [2]Falcone N, Shao T, Sun X, et al. Systematic exploration of the pH dependence of a peptide hydrogel[J]. Canadian Journal of Chemistry, 2019, 97(6): 430-434. [3]https://www.science.org/doi/10.1126/science.3961484 [4]https://en.wikipedia.org/wiki/Peptide_synthesis [5]https://baike.baidu.com/item/N-%E5%8F%94%E4%B8%81%E6%B0%A7%E7%BE%B0%E5%9F%BA-L-%E8%89%B2%E6%B0%A8%E9%85%B8
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为什么使用a酸的产品需要谨慎?
在购买和使用a酸产品时,我们需要明确产品的区别和注意事项,以避免可能出现的不良反应或副作用。a酸是维生素A代谢的中间产物,对骨骼生长发育和上皮细胞增生分化有重要作用,同时也能促进角质溶解。护肤和去角质产品中常含有a酸,它能改善皮肤角化、毛孔堵塞、青春痘和光老化等问题,具有很好的美容效果。此外,在医学领域中,a酸也可用作药物。然而,由于其具有一定的刺激性和光过敏性,使用时需特别慎重。 了解了a酸的特性后,我们可以考虑在患有痤疮、痘痘等情况下使用含有a酸的凝胶或护肤产品。但是,不能盲目使用。此外,在日常生活中,选择适合自己皮肤的护肤和清洁产品也非常重要,否则可能导致皮肤过老化或角质过厚等问题。
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细胞及分子
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蜜蜂如何通过摄取核糖核酸影响基因表达?
在真核生物中,核糖核酸干扰(RNAi)是一种常见的序列特异性基因沉默途径,主要通过双链核糖核酸(dsRNA)介导。这种途径可以调节目的基因的转录和转录后水平。尽管转录后基因沉默可以通过降解或翻译目标RNA来抑制/下调相关基因表达,但新的研究表明,蜜蜂等无脊椎动物可以通过摄取外源性核糖核酸来触发系统性的RNA干扰。这一发现证明了环境中核糖核酸的摄取对基因表达的影响,但为什么机体会从环境中摄取核糖核酸仍然是一个未解决的问题。 蜜蜂是研究表观遗传学的重要模式生物,它们具有显着的环境介导的表型可塑性。雌蜂幼虫可以发育成工蜂或蜂王,这两种形态具有完全不同的特征。蜜蜂的遗传背景相同,但个体表型的可塑性完全取决于蜜蜂的饮食。相同的遗传背景在不同的营养水平下会导致蜜蜂表现出完全不同的表型,这个问题的分子机制一直是一个困扰人们多年的难题。 来自英国剑桥大学兽医学院的研究团队发现,蜜蜂工蜂可以从外源环境中摄取并消化dsRNA,这些dsRNA会在蜜蜂的血淋巴中循环,并分泌到蜂王浆和工蜂王浆中。这些具有生物活性的dsRNA可以通过幼虫传递,并在数代蜜蜂中发生遗传继承,产生持久的沉默效应。研究团队还利用高通量测序技术绘制了蜂王浆和工蜂浆中内源和外源RNA的表达谱。这项研究首次揭示了一种可传播RNA的新途径,该途径在蜜蜂群体中的社会免疫和信号传导中发挥着重要作用。
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#核糖核酸
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精细化工
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日用化工
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材料科学
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材料科学
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4-烯丙基苯酚的应用及生物合成方法?
概述 [1] 4-烯丙基苯酚是一种酚类有机物,可用于制备厚朴酚等有机产品,也可作为有机原料使用。 应用 [1] 厚朴酚,化学式C18H18O2,英文名Magnolol,是一种溶于苯、乙醚、甲醇、丙酮和氯仿等有机溶剂的物质。它易溶于NaOH溶液,难溶于水,呈棕褐色至白色精细粉末,具有气香、辛辣的味道,微苦。近年来,现代医学的发展揭示了厚朴酚具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤等多种药理作用,因此在化妆品、洗护用品等领域有广泛的应用。 CN201711111216.5提供了一种生物合成厚朴酚的方法,该方法利用漆酶作为催化剂,以4-烯丙基苯酚为原料。 4-烯丙基苯酚,又称胡椒酚,英文名chavicol。所使用的漆酶是从彩绒革盖菌中提取的,可在sigma商城购买,货号38837。 该合成方法的步骤如下: 1) 首先配置50-55mM磷酸二氢钾溶液,然后使用磷酸氢二钾调节pH值至6-6.2,并进行抽滤备用。 2) 使用甲醇配置50-55mg/ml的4-烯丙基苯酚溶液。 3) 将漆酶溶解于步骤1)中配置的磷酸二氢钾溶液中,浓度为50-55mg/ml。 4) 配置反应体系:反应体系的体积为2-3ml,使用步骤1)中配置的磷酸二氢钾溶液作为缓冲液,添加步骤2)中的4-烯丙基苯酚溶液,使其终浓度为4-5mg/ml,然后添加步骤3)中的酶,使其终浓度为1-1.2mg/ml。 5) 将反应体系置于37-38℃下震荡反应2-3.5小时。 6) 将反应液离心,提取并分离纯化厚朴酚。 图1展示了本发明的厚朴酚生物合成路线图。 主要参考资料 [1] CN201711111216.5 一种生物合成厚朴酚的方法
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#对烯丙基苯酚
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PE蜡的特点和适用范围是什么?
PE蜡是一种低分子量的聚乙烯,分子量通常在2000~5000左右。它是一种石蜡碳原子数约为18~30的烃类混合物,主要由直链烷烃(约为80%~95%)、少量带个别支链的烷烃和带长侧链的单环环烷烃(两者合计含量20%以下)组成。PE蜡具有粘度低、软化点高、硬度好等性能,无毒,热稳定性好,高温挥发性低,对颜料的分散性具有优异的外部润滑性和较强的内部润滑作用,可提高塑料加工的生产效率,同时在常温下具有良好的抗湿性能和耐化学药品能力,电性能也很优良,能够改善成品的外观。 PE蜡的适用范围是什么? 由于PE蜡具有优异的外部润滑作用和与聚乙烯、聚氯乙烯、聚丙烯等树脂相溶性好的特点,它可以作为这些树脂在挤出、压延、注射加工中的润滑剂,提高加工效率,防止和克服薄膜、管材、片材的粘结,提高成品的平滑度和光泽度,改善成品外观。此外,它还可以作为多种热塑性树脂的浓色母料分散剂、填充母料和降解母料的润滑分散剂,改善HDPE、PP和PVC等的加工性能、表面光泽性、润滑性和热稳定性。 PE蜡还可以用作电缆绝缘材料的润滑剂,增强填充剂的扩散,提高挤压成型速率,增大模具流量,便于脱模。它还具有良好的耐光和化学性能,可作为颜料的载体,改善油漆、油墨的耐磨性,改善颜料和填料的分散性,防止颜料沉底,还可以作为油漆、油墨的平光剂。此外,PE蜡还可以作为天然或合成纤维的柔软剂和润滑剂,改善耐磨性、撕裂强度、防皱力和缝纫性,减低针切和调整触感度。 PE蜡还可以提高纸张的光泽度、持久度、硬度和抗磨损性,增加纸张的美感。它还可以加入各种石蜡中,提高其电绝缘体性能,用于电缆绝缘、电容器和变压器绕组的防潮涂层。此外,PE蜡还可以用于制造皮鞋油、蜡烛、蜡笔、化妆品、皮革剂和热熔胶粘剂等。它的主要适用范围包括制造色母粒、造粒、塑钢、PVC管材、热熔胶、橡胶、鞋油、皮革光亮剂、电缆绝缘料、地板蜡、塑料型材、油墨、注塑等产品。
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#聚乙烯
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为什么苯海索的停药会引起戒断症状?
在精神病学和药理学中,依赖是指因长期使用精神活性物质而导致的病理现象。精神活性药物的强化作用、耐受性、躯体依赖性和精神依赖性都有相应的药理学实验方法和指导原则。根据国际疾病分类第10版,使用精神活性物质所致的精神和行为障碍是成瘾精神病学的全部内容。 在临床工作中,戒断症状被认为是依赖综合征的重要表现。然而,非精神活性药物的停药也可能引起戒断症状,如帕罗西汀。相反,可卡因和甲基苯丙胺等精神活性物质几乎不会产生戒断症状。这是因为使用非精神活性药物时,躯体会达到一个新的平衡状态,停药可能会打破这种平衡,导致撤药反应(戒断症状)。 苯海索是一种抗胆碱药物,在长期使用过程中,躯体会代偿性地增强胆碱功能以适应苯海索的药理作用,达到一种平衡。停止使用苯海索时,这种平衡被破坏,增强的胆碱功能会导致不适感,从而引起戒断症状。然而,苯海索并不是精神活性物质,所以使用苯海索引起的戒断症状并不是依赖综合征,而是停药反应。 在精神科的临床实践中,苯海索的滥用现象严重。一些医生主张预防性使用苯海索,增加了其使用频率。然而,苯海索的长期联合使用也应该谨慎对待,就像不主张预防性使用抗胆碱药物一样。如果需要使用苯海索,应该在3个月内逐渐减量。对于服用中、小剂量抗精神病药物的患者来说,苯海索在服用3个月后可以考虑停用。 苯海索引起的戒断症状是一种严重的不良反应,可能导致患者持续使用该药物并滥用。精神科药物引起的不良反应是相当突出的,苯海索作为控制药源性锥体外反应的药物,也可能产生明显的不良反应。然而,这个问题尚未得到足够的重视,因此关于苯海索戒断症状的报道仍在不断出现。
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#苯海索
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材料科学
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材料科学
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如何制备和应用6-庚炔腈?
背景及概述 [1] 6-庚炔腈是一种常用的医药合成中间体。 制备 [1] 制备6-庚炔腈的方法如下:首先将甲磺酸己基-5-炔基酯(43.6g)和氰化钾(24g)混合物溶解在20%乙醇水溶液(150mL)中,然后进行回流加热4小时。随后,在室温下搅拌过夜。加入水(600ml),并用乙醚进行萃取。将有机萃取物用水和盐水洗涤,然后用无水硫酸镁干燥并进行真空蒸发。最后,通过蒸馏得到6-庚炔腈(20.1g),它是一种无色油状物(沸点82-95℃,15mmHg)。 应用 [1] 6-庚炔腈在医药合成中可用于多种反应。例如,将6-庚炔腈(4.0g)溶解在无水甲醇(30ml)和无水二乙醚(30ml)的搅拌溶液中,然后用氯化氢气体饱和,并将温度保持在-10℃至0℃之间。接下来,用无水乙醚(120毫升)稀释该溶液,并在-20℃下静置24小时。通过滤出白色结晶固体,然后进行真空干燥,可以得到亚氨基庚基6-壬酸酯盐酸盐。将干燥的甲醇(33ml)加入亚氨基6-庚酸甲酯的盐酸盐(38.4g)中,在干燥氮气流下进行。接着,加入己烷(750ml),在20℃下搅拌6小时。将混合物静置过夜,然后通过倾析除去上清液己烷溶液,并进行真空蒸发。最终,可以得到原庚酸6-庚酸酯三甲基,它是一种无色油状物(25.0g)。将甲磺酰氯(23.7ml)的无水二氯甲烷(25ml)溶液滴加到原庚酸6-庚酸酯三甲基(25g)和三乙胺(47.3ml)的二氯甲烷(300ml)溶液中,在-70℃的氮气氛下搅拌。使混合物在16小时内升温至室温。然后,将混合物用水、稀盐酸、饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤,最后用无水硫酸镁干燥并进行真空蒸发。最终得到油状的4-辛基六甲磺酸酯(43.6g)。 主要参考资料 [1] US5026874 Pesticidal compounds
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#6-庚炔腈
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利托那韦:一种有效的抗病毒药物?
利托那韦是一种由美国Abbott公司开发的HIV蛋白酶抑制剂,被广泛应用于艾滋病的治疗。它与洛匹那韦组成复方制剂,具有巨大的市场前景。利托那韦在1999年6月29日获得批准上市,用于治疗HIV感染。它是世界卫生组织治疗艾滋病二线药物方案中的主要药物,可以有效减缓艾滋病毒在细胞中的蔓延,预防新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。最新研究还表明,利托那韦可能对抗新冠病毒有一定的治疗效果。 如何制备利托那韦? 利托那韦的制备方法如下:首先使用光学纯的(2S,3S,5S)-2-胺基-3-羟基-5-(叔丁氧羰基胺基)-1,6-二苯基己烷的丁二酸盐(化合物8)与化合物9反应,构建第一个酰胺键,得到中间体化合物10。然后,在盐酸的作用下,化合物10脱去氨基上的叔丁氧羰基(Boc)保护,得到化合物11。最后,化合物11与N-[N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑基)甲基]胺基羰基]缬氨酸(化合物12)反应,构建酰胺键,制得纯度高于99%的利托那韦。 利托那韦的药理作用是什么? 利托那韦是人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂。它能够阻断该酶的活性,从而阻止HIV颗粒形态学上的成熟,使其保持在未成熟的状态。这样可以减慢HIV在细胞中的蔓延,预防新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。利托那韦对齐多夫定敏感的HIV株和齐多夫定与沙喹那韦耐药的HIV株均有效。 利托那韦的晶型研究 研究人员开发了一种新的制备I型利托那韦多晶型结晶的方法。该方法通过将纯度为95%的利托那韦泡沫与乙酸乙酯反应,经过一系列步骤得到纯度为93.5%的利托那韦晶体。X射线衍射图谱显示,该晶体与之前报道的I型利托那韦结晶图谱一致。 主要参考资料 [1]何彩玉,丁小娟,徐洪根,崔颖,程杰,柏俊.利托那韦的合成工艺研究[J].安徽医药,2015,19(01):31-34. [2]利托那韦口服溶液 [3][中国发明,中国发明授权]CN201110212571.8一种制备I型利托那韦多晶型结晶的方法
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#利托那韦
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硅氧烷:性质、应用与环境影响?
硅氧烷是一种有机化合物,由硅和氧组成,具有独特的性质和广泛的应用。它在化妆品、建筑材料、润滑剂、电子产品等多个行业中得到广泛应用。然而,硅氧烷的使用也存在一些环境问题。本文将介绍硅氧烷的性质、应用以及对环境的影响。 硅氧烷的性质 硅氧烷是一种由硅原子与氧原子通过硅氧键结合而成的有机化合物。它们的结构可以根据硅原子与氧原子之间的键的性质来区分,主要包括线性硅氧烷、环状硅氧烷和交联硅氧烷。 硅氧烷的应用 硅氧烷在多个领域有广泛的应用,包括化妆品、建筑材料、润滑剂和电子产品等。 化妆品 硅氧烷在化妆品中被广泛应用,主要是因为它具有轻盈、柔滑的触感,可以增加产品的延展性和光滑度。 建筑材料 硅氧烷在建筑材料中的应用主要体现在防水、防潮、抗污、保护和耐久性等方面。 润滑剂 硅氧烷被广泛用作润滑剂,具有较低的粘度和较高的热稳定性,可以降低摩擦和磨损。 电子产品 硅氧烷在电子产品中的应用主要体现在绝缘、密封和保护等方面,提供优异的绝缘性能和防护性能。 硅氧烷的环境影响 尽管硅氧烷在多个领域有广泛的应用,但它也带来了一些环境影响。 气候变化 硅氧烷在环境中分解时会释放甲烷,这是一种强效的温室气体,可能加剧气候变化问题。 水体污染 硅氧烷在水体中释放时可能对水生生物造成毒性影响,对水体污染产生负面影响。 土壤污染 硅氧烷可能被释放到土壤中,造成土壤污染,对植物生长和土壤生态系统造成不利影响。 生物胁迫 硅氧烷的大量排放可能对生物体产生胁迫,导致动物的毒性反应和细胞损伤。 结论 硅氧烷是一种具有广泛应用的化合物,但它也带来了一些环境问题。在使用硅氧烷时,我们需要注意减少排放量,合理使用和处理硅氧烷,以减少对环境的不良影响。
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#硅氧烷
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精细化工
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日用化工
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氢氧化钠有哪些特性?
氢氧化钠(NaOH)是一种无机化合物,也被称为苛性钠或烧碱。它是一种固体碱,具有强碱性。 1. 氢氧化钠的物理性质 - 盐性:氢氧化钠是一种强碱,能与酸反应生成盐和水。 - 状态:氢氧化钠在常温下呈白色固体,具有结晶性。 - 熔点和沸点:氢氧化钠的熔点约为318℃,沸点约为1390℃。 - 密度:氢氧化钠的密度约为2.13 g/cm3。 - 溶解性:氢氧化钠在水中高度溶解,形成氢氧化钠溶液。 2. 氢氧化钠的化学性质 - 中和性:氢氧化钠能与酸反应,中和酸的酸性。 - 与金属反应:氢氧化钠能与金属反应,生成相应的金属氢氧化物。 - 与非金属氧化物反应:氢氧化钠能与非金属氧化物反应,生成相应的盐和水。 - 与二氧化碳反应:氢氧化钠能与二氧化碳反应,生成碳酸钠。 3. 氢氧化钠的危险性 氢氧化钠具有强酸性,对皮肤和眼睛有刺激性,可能引起灼伤。同时,氢氧化钠也是一种腐蚀性物质,使用时需小心,避免吸入粉尘或溶液接触皮肤。 4. 氢氧化钠的应用领域 - 工业应用:氢氧化钠广泛用于纺织、造纸、皮革、玻璃等工业中,用于脱毛、漂白、清洗和中和酸性废水等。 - 实验室应用:氢氧化钠常用于实验室中的酸碱中和试剂和溶液的制备。 - 日常生活:氢氧化钠在家庭清洁产品中有广泛应用,如肥皂、洗涤剂。
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#氢氧化钠
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如何制备2-氟-5-甲酰基苯腈?
2-氟-5-甲酰基苯腈是一种常用的医药中间体,可用于合成奥拉帕尼中间体2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸。下面介绍一种制备2-氟-5-甲酰基苯腈的方法。 制备方法 首先,在一个1L圆底烧瓶中加入3-溴-4-氟-苯甲醛(100g,0.49mol),并用400毫升NMP溶解。然后加入氰化亚铜(50.6g,0.56mol),将反应物加热至170℃,并搅拌过夜。待反应结束后,冷却至室温并加入适量的硅藻土进行搅拌,然后进行过滤。将滤液与400毫升水和500毫升乙酸乙酯混合,分为有机相和水相。有机相经过两次水洗后,使用无水硫酸钠进行干燥,然后进行过滤,蒸发溶剂。最后,用石油醚和乙酸乙酯混合溶剂进行重结晶,得到淡黄色固体产物55.95g。收率为76.1%。质谱分析(ESI)显示分子离子峰为150(M+1,100%)。 应用领域 一项最新的研究提出了一种使用微通道模块化反应装置连续制备奥拉帕尼中间体的方法。该方法包括在第一微反应器中将3-羟基异苯并呋喃-1(3H)-酮的二氯甲烷溶液和亚磷酸二甲酯的二氯甲烷溶液反应,通过分液得到(3-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-1-基)磷酸二甲酯的流出液;然后在第二微反应器中将2-氟-5-甲酰基苯腈的二氯甲烷溶液和三乙胺的二氯甲烷溶液反应,生成2-氟-5-(3-氧代-3H-异苯并呋喃-1-基亚甲基)苯腈的反应液;最后,在第三微反应器中将反应液与氢氧化钠的乙醇溶液和水合肼搅拌反应,处理流出液后即可得到奥拉帕尼中间体2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201010577794.X 取代的2,3-二氮杂萘酮化合物及其用途 [2] CN201810874244.0一种采用微通道模块化反应装置连续制备奥拉帕尼中间体的方法
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#2-氟-5-甲酰基苯腈
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胰酶是什么?
胰酶是一种酶,可以降解蛋白质,常用于生物学实验中的细胞解离和组织分散。 常用的胰酶浓度为0.25%胰酶+0.02%EDTA作为消化液。 胰酶溶液在运输过程中可能会发生PH值的变化,导致颜色的变化。这是由于溶液中的酚红指示剂与二氧化碳的交换引起的。这种颜色变化是正常现象,不同供应商的胰酶产品都可能出现。 是的,淡黄色的胰酶溶液同样可以放心使用。不同品牌的胰酶都经过测试,颜色变化不影响其解离细胞的效果。 细胞消化时,如果消化液中只含有胰酶而没有EDTA,不去除胰酶对细胞没有影响。 如果消化液中含有胰酶和EDTA,最好去除EDTA。EDTA是一种化学螯合剂,可以螯合Ca、Mg离子,帮助细胞分离。但是,消化后要彻底清洗去除EDTA,否则会导致细胞脱壁。胰酶和EDTA的联合使用可以提高消化效率,因此常常一起使用。 胰酶可以在-20℃下保存一年。随着时间的延长,胰酶的消化能力会减弱。在使用前,从-20℃冰箱取出胰酶。尽量避免长时间在4℃保存。
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#胰酶
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材料科学
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二(氰基苯)二氯化钯的制备方法及应用领域是什么?
二(氰基苯)二氯化钯是一种广泛应用于有机化工、医药化工及液晶材料合成领域的钯催化剂。它可以通过乙酸钯或者氯化钯与苯甲腈反应制备得到。 制备方法 报道一 在90°C下,在50 mL烧瓶中,将乙酸钯(II)(502 mg,2.2 mmol),HCl(37%水溶液,0.7 mL,8.5 mmol)和苄腈(15 mL)的混合物搅拌30分钟。使混合物在20°C下冷却,然后加入己烷(8 mL)。通过硅藻土过滤混合物,并用己烷洗涤。将滤液冷却至4°C,以获得晶体。过滤晶体。用己烷洗涤并在高真空下干燥。 报道二 PdCl 2 (0.50g,2.82mmol)溶于15.0ml的苯甲腈中,控温100℃,磁力搅拌20min,然后迅速过滤,室温向滤液中加入100ml的石油醚,析出黄色沉淀,石油醚反复洗涤若干次,干燥得目标产物0.86g,产率为80%。 应用领域 CN201910036951.7报道了二(氰基苯)二氯化钯可用于制备一种芳香族哒嗪类配位化合物,该化合物具有较好的配位变色性能、较好的可逆变色性能和优良的吸光能力。 一种4,4’-二(4-N,N’-二(对甲苯基)氨基苯乙烯基)苯并[c]噌啉((MTPA) 2 Ab)和Pd(PhCN) 2 Cl 2 配位化合物的制备方法,包括以下步骤: 将芳香族哒嗪类化合物(MTPA) 2 Ab(10mg,0.013mmol)与10ml二氯甲烷放入到单口烧瓶中混合进行搅拌,搅拌时间为60min,搅拌温度为室温,得到芳香族哒嗪类化合物溶液,所述芳香族哒嗪类化合物溶液中芳香族哒嗪类化合物的浓度为1.3×10 -3 mol/L; 向所述芳香族哒嗪类化合物溶液中加入向溶液中分别缓慢滴加10ml的1.3×10 -3 mol/L的Pd(PhCN) 2 Cl 2 二氯甲烷溶液,搅拌时间180min,搅拌温度为室温,溶液由黄色变深红色,反应结束后,将反应液自然晾干; 通过颜色变化发现,有机金属盐能与偶氮化合物进行配位,配位后溶液颜色由浅黄色变为深紫色。为了探索金属与哒嗪化合物的配位性能,制备了不同配比下的三苯胺类V型偶氮化合物与Pd(PhCN) 2 Cl 2 盐化合物以二氯甲烷为溶剂配置了浓度为1*10 -5 mol/L的溶液并进行了紫外吸收光谱测试。当金属盐按比例逐渐增加时,反应液的颜色发生明显改变。由浅黄色逐渐变为深紫色,当偶氮化合物与金属盐的比例为1:1时,溶液颜色为深紫色,继续增加盐的比例,颜色基本不变。通过紫外吸收光谱,对比(MTPA) 2 Ab未配位的紫外可见吸收图谱,配位反应后产物的最大吸收峰发生红移至680nm处,而原来的吸收峰消失,说明Pd与-N=N-发生了配位,分子内的ICT增强。并通过测试发现,当比例为1:1时ICT作用最强,超过1:1后基本无变化,说明最佳配位比为1:1,与无机金属盐基本相符。 参考文献 [1] From Advanced Synthesis & Catalysis, 360(15), 2869-2878; 2018 [2] [中国发明] CN201910036951.7 一种芳香族哒嗪类配位化合物、制备方法及其应用
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#二(氰基苯)二氯化钯
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大蒜的功效与作用是什么?
大蒜是一种属于百合科植物的食材,它的可食部分包括蒜苗、蒜薹和蒜头。蒜头是大蒜的鳞茎,蒜苗是从鳞茎中抽出的叶柄,蒜薹是长花的茎梗。大蒜头中含有蒜氨酸和蒜氨酸酶两种成分,当蒜头被切碎或压碎时,这两种物质相互接触,蒜氨酸酶将蒜氨酸转化为大蒜素,从而产生典型而强烈的大蒜味,这是大蒜抵抗害虫侵害的防护机制。 大蒜素的功效与作用 大蒜素具有抗微生物活性,对多种微生物及寄生虫有强大的抑制和杀灭作用,因此被称为植物广谱抗菌素。它对革兰阳性菌、革兰阴性菌、大肠杆菌、沙门菌、葡球菌、链球菌、克雷白杆菌、变形菌、梭状杆菌等都有明显的抑制作用。 大蒜素还能保护肝脏,它通过抑制脂质过氧化物对膜结构的损伤,增加肝脏的结合解毒功能,起到保护作用。此外,大蒜素还可以调节脂质代谢、增加酶的活性,从而维持血脂水平在正常范围内,预防和治疗脂肪肝。 大蒜素对心脑血管疾病也有一定的防治作用,它可以抗心律失常、保护心肌,治疗脑缺血。大蒜素通过抗氧化活性抑制心房肌细胞内Ca2+超载,预防心房颤动。对于缺血性心脏病,大蒜素具有抗自由基活性,可以减少心肌细胞损伤。此外,大蒜素还可以扩张血管、增加脑血流量、降低血浆内皮素、抑制血小板的聚集,对缺血性脑血管病有治疗作用。 最重要的是,大蒜素被称为“抗癌之王”,它可以降低某些肿瘤的发病率。研究表明,大蒜素不仅可以抑制致癌物的致癌作用,还可以抑制肿瘤细胞的增殖。大蒜素通过抗氧化作用、影响肿瘤细胞的细胞周期和诱导肿瘤细胞凋亡等机制,发挥抗癌作用。此外,大蒜素还可以提高机体的免疫功能,增强细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫。
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#大蒜素
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如何制备3-氟苯肼盐酸盐?
3-氟苯肼盐酸盐是一种重要的有机合成中间体,被广泛应用于染料与医药制造业,具有广阔的市场前景。 制备方法 下面是制备3-氟苯肼盐酸盐的步骤: ⑴重氮化 在一个容量为1L的三口瓶中,加入50g 3-氟苯胺和150ml 37%浓盐酸。将温度冷却至2℃,然后搅拌并缓慢加入85.7g 35%亚硝酸钠水溶液。保持温度在2℃下反应1小时。 ⑵还原 向反应液中加入450ml 37%浓盐酸、450ml水和120g锌粉。保持温度在18℃下反应至完全反应,反应液变为灰白色。然后加入20%氢氧化钠溶液,使反应液的pH值达到10,并在5℃下保温1小时。最后,过滤得到26.6g 3-氟苯肼粗品。 ⑶纯化 将26.6g 3-氟苯肼粗品溶解于532g水中,加热至60℃使其完全溶解。然后加入适量的活性炭进行脱色处理,保持温度在5℃下保温1小时。最后,过滤得到22.1g 3-氟苯肼纯品。 ⑷成盐 将22.1g 3-氟苯肼纯品溶解于15.4ml 37%盐酸中,在65℃下搅拌至反应液析出结晶。冷却至20℃后进行过滤,然后用丙酮淋洗滤饼,干燥后即可得到3-氟苯肼盐酸盐成品24.4g,含量为99.2%,收率为39.1%。 这种制备方法具有以下优点和有益效果: 1、在重氮化和还原过程中,采用浓盐酸保持反应液呈强酸性,确保反应的顺利进行。 2、在还原过程中,采用锌粉-浓盐酸作为还原剂,代替了其他还原剂。这种还原剂具有良好的还原性能和高收率,同时生成的氢氧化锌等杂质易于去除,从而使产品的杂质少、纯度高。 3、在成盐过程中使用丙酮进行淋洗,既提高了产品的纯度,又保证了产品的外观。 4、这种制备方法工艺稳定可靠,易于操作,产品纯度高(高效液相色谱测其含量≥99%),收率≥39%,完全满足市场对3-氟苯肼盐酸盐的需求。
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#3-氟苯肼盐酸
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啤酒花的药用价值及功效是什么?
啤酒花又称忽布、香蛇麻、野酒花等,是一种桑科植物,广泛种植于我国新疆北部、东北、华北、山东、浙江等地。它是一种常见的中药材,主要用于健胃消食、抗痨、安神利尿等方面。啤酒花粉是通过研磨获得的。 啤酒花的来源 啤酒花的学名为Humulus lupulus L.,是桑科葎草属植物。它的未成熟绿色果穗被用作药材。在8~9月间,当果穗呈绿色并略带黄色时,将其摘下晒干或烘干(烘烤温度从28℃开始,6小时后升至45℃,一般16~24小时即可干燥)。 啤酒花的功效与作用 啤酒花粉具有健胃消食、抗痨、安神利尿的作用。它可用于治疗食欲不振、腹胀、肺结核、胸膜炎、失眠、癔病、浮肿和膀胱炎。 (1) 抗菌作用:啤酒花浸膏、蛇麻酮、葎草酮可以抑制革兰氏阳性细菌的生长,对革兰氏阴性细菌无抑制作用,对结核菌也有抑制作用,对真菌和放线状菌的抑制效力较弱或无效。蛇麻酮对革兰氏阳性细菌和结核菌的抑制效力较葎草酮强。 (2) 镇静作用:蛇麻常被用于治疗癔病、不安和失眠。 (3) 雌性激素样作用:接触蛇麻花后,大多数妇女会在2-3天后来月经,并能缓解痛经。 (4) 其他作用:在酿造啤酒时加入蛇麻花不仅因为其挥发油具有香味,而且还具有防腐作用。 啤酒花的性味 啤酒花粉的性味为苦、平。 啤酒花的功能主治 啤酒花粉可用于健胃消食、抗痨、安神利尿。适用于食欲不振、腹胀、肺结核、胸膜炎、失眠、癔病、浮肿和膀胱炎。
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#啤酒花
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如何选择适合的钙产品?
钙是人体的一种必需营养素,缺乏钙会导致疲倦、骨质疏松、牙齿松动等问题。为了补充钙,许多人选择购买补钙产品。市面上有各种各样的钙产品,标注有活性钙、有机钙、碳酸钙、乳酸钙等。那么,如何选择适合自己的钙产品呢?为什么有人认为活性钙不是好钙呢? 在购买钙产品之前,了解产品的安全性和有效性至关重要。安全性主要取决于钙的来源。用动物骨骼熬制的钙产品含有较高的重金属(如铅、砷、镉等)。海洋生物(如贝壳、牡蛎)中的重金属含量也增加,这些软体动物吸附能力强,能将近海污染物吸收到体内。而活性钙正是以动物骨骼和贝壳为原料制成的,因此安全性较低。至于有效性,有机钙含钙量较少,但易于吸收,对胃肠刺激较小;碳酸钙含钙量较多,易溶于胃酸,也是较好的选择。活性钙主要包括氢氧化钙和氯化钙,含钙量较少,对胃刺激较大,易引起恶心、呕吐等症状。 因此,通常建议选择以有机钙、碳酸钙为主要成分的钙产品进行补充。选择合适的钙产品后,还要注意正确的用法才能发挥最大的药物作用。 在临睡前补充钙,可以为夜间的钙代谢提供充足的原料,增加血液中钙的浓度,还能减少心脏病、中风、哮喘、肺气肿等疾病的发生。同时,夜间是骨骼对钙吸收最强的时间段。因此,睡前服用钙片或喝牛奶,并加入1~2片苏打饼干,是全球公认的补钙经典策略。在进餐时补钙会导致人体对钙的吸收率下降,造成浪费。胃酸有利于钙的降解和吸收,所以白天补钙的最佳时间是餐后约1小时。 如果出现缺钙等相关症状,应及时就医进行相关检查,并在医生指导下服用补钙产品,不要随意服用。过量补钙反而会增加结石病和心脏损伤的风险。
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长春布宁的用途和注意事项?
长春布宁是一种脑血管扩张药,主要用于改善脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等引发的各种症状。 使用须知 禁止使用 长春布宁对过敏患者禁用。 妊娠期妇女禁用。 颅内出血后尚未完全止血者禁用。 严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用。 谨慎使用 哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳。 儿童用药的安全性及有效性尚未确定,应慎用。 长春布宁与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用长春布宁前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生,了解长春布宁的药物不良反应,做好一定的心理准备。 副作用 长春布宁的副作用主要包括: 胃肠道不适(腹胀、便秘、腹泻、腹痛、恶心、消化不良等)。 头痛、头晕。 白细胞减少。 皮疹、瘙痒等过敏反应。 肝功能异常。 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
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#长春布宁
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如何利用TCFH和NMI构建高活性酰基咪唑中间体?
一种新的方法可以在温和的条件下利用TCFH(N,N,N',N'-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐)和NMI(N-甲基咪唑)快速构建高活性酰基咪唑中间体。这种中间体的反应活性非常高,可以与活性较低的胺缩合形成酰胺键。 以往的研究已经报道了利用酰基咪唑盐和胺类缩合的方法,但要提高反应活性,需要使用高活性的烷基化试剂,如Meerwein's salt (Me3OBF4)、methyl triflate (MeOTf)或methyl iodide (MeI)对酰基咪唑进行甲基化修饰,才能得到高活性的酰基咪唑盐。 然而,烷基化试剂的使用限制了该方法的广泛应用,尤其是对于结构复杂的底物,容易产生甲基化杂质。 Gregory L. Beutner研究团队发现,在温和的条件下,TCFH和NMI可以快速构建高活性酰基咪唑中间体。 常用的缩合试剂通常无法高效地实现苯胺底物的缩合反应,转化率很低,产生大量酸酐副产物。然而,使用TCFH-NMI可以在相对温和的条件下实现99%的转化率,并且只生成少量酸酐副产物。 反应机理如下: 在使用NMI作为碱的情况下,作者比较了其他缩合活化剂(HBTU,HOTU,HATU等)的反应活性。结果显示,TCFH展现出了非常突出的优势,对各种底物都具有良好的适应性。
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#N,N,N',N'-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐
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如何提高油乳剂苗的免疫效果?
为了预防和控制家禽传染病,除了加强饲养管理外,我们主要依靠疫苗免疫,尤其是油乳剂苗的免疫。油乳剂苗具有生物安全性高、抗原量少、接种次数少、免疫刺激时间长的特点,因此,优质的油乳剂苗是保证免疫效果的关键。 根据溶解特性,双硬脂酸铝可以溶解于矿物油中。在油乳剂苗的生产过程中,我们先用白油将双硬脂酸铝完全溶解,然后加入表面活性剂,在适当温度下搅拌。 然而,如果乳化不完全,双硬脂酸铝会在一段时间后出现白色粘稠颗粒沉淀。另外,当温度降至110℃以下时,白油就开始变稠,搅拌变得困难。 实验结果表明,油相中双硬脂酸铝含量降低会导致油相和水相的比例降低,二者呈正比例关系。当油相中双硬脂酸铝含量分别为2%、1%、0.5%时,制备的油乳剂苗质量均符合国家标准。然而,过多的双硬脂酸铝会导致粘度过快上升,使油乳剂灭活疫苗不适合注射。 一般情况下,我们会添加2%的双硬脂酸铝来增加稳定性,但这会导致免疫注射时的应激反应增加,尤其在种鸡免疫中更为明显。因此,有人提出通过去除双硬脂酸铝并调整油相和水相的配方和比例来减少应激反应,同时不影响疫苗的稳定性和免疫效果。据数据显示,在鸡新城疫油乳剂灭活苗的生产中,去除双硬脂酸铝的免疫效果试验取得了良好的结果。因此,对于双硬脂酸铝对疫苗效果的影响,实际上并没有确凿的证据表明其有利影响,但过量使用则可能产生不利影响。
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#硬脂酸铝
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