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曲洛斯坦在制药领域的广泛应用是基于哪些产品? 曲洛斯坦 是一种常用的药物成分,在制药领域有着广泛的应用。那么,曲洛斯坦是哪些产品的基本成分呢?本文将介绍一些常见的制药产品,它们中所含有曲洛斯坦的成分。 首先,曲洛斯坦是一类常用的高血压药物中的基本成分。高血压是一种常见的心血管疾病,需要进行有效的治疗和管理。曲洛斯坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBs),它可以通过阻断血管紧张素Ⅱ受体的作用,降低血压,放松血管,从而减轻高血压患者的血压升高和心血管风险。 其次,曲洛斯坦也被用作心衰治疗药物的基本成分。心衰是一种心脏功能不全的疾病,患者会出现呼吸困难、疲劳和水肿等症状。曲洛斯坦作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可以减轻心脏的负荷,改善心脏收缩和舒张功能,减少心衰症状和加重。因此,曲洛斯坦在心衰治疗中被广泛应用,并且常与其他药物联合使用,以达到更好的疗效。 另外,曲洛斯坦还被用于肾病治疗中。一些肾脏疾病会导致肾小球滤过率降低,肾功能受损。曲洛斯坦作为肾保护剂,可以通过减轻肾小球内的压力和炎症反应,保护肾脏的结构和功能。它被广泛用于糖尿病肾病和其他肾脏疾病的治疗,以延缓疾病的进展和保护肾功能。 此外,曲洛斯坦还被用于心血管疾病的预防。一些患有冠心病、心肌梗死或中风等心血管疾病的患者需要进行长期的药物治疗,以预防进一步的心血管事件。曲洛斯坦作为一种有效的心血管保护药物,可以降低心血管事件的风险,改善患者的生活质量。 综上所述, 曲洛斯坦 作为一种常用的药物成分,在制药领域有着广泛的应用。它被用作高血压药物、心衰治疗药物、肾病治疗药物以及心血管疾病的预防药物的基本成分。曲洛斯坦的应用可以帮助患者降低血压、改善心脏功能、保护肾脏和预防心血管事件,从而提高患者的健康状况。 查看更多
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克伦特罗:一种有效的运动员药物? 克伦特罗(Clenbuterol)是一种用于治疗哮喘患者的刺激性药物。它像麻黄素一样是β-2激动剂,作用表现为扩张气道,减少缩紧的喘息。然而,麻黄素在几小时内便会代谢出体内,而克伦特罗则会在6-8小时内达到峰值效果,并且具有脂肪燃烧的特性,可以持续数小时甚至数天,而且并不会干扰正常的睡眠周期。因此,不仅是哮喘患者,克伦特罗也受到了运动员和健身爱好者们青睐。 使用效果 健康的成年男性受试者的典型医疗剂量为每次20微克,每天两次。而健美运动员和运动员的典型剂量为100微克每天,甚至更多。一般摄入的剂量是逐渐慢慢上调,然后在最后五天时间稳定在一个剂量。 在那之后,最优的结果是通过抵抗继续使用它的诱惑而取得的。停用一到两周的克伦特罗使得受下调的受体能够自我再生,并再次对药物敏感。在那之后,每两到三周的循环使用。 然而,即使采取适当的措施并承担风险,运动员们还有另一个问题。世界反兴奋剂机构(WADA)、国际奥委会(IOC)和大多数主要体育组织都禁止克伦特罗。许多运动员滥用克伦特罗来提高性能。运动员们都喜欢它,因为它为他们提供了额外的好处,给他们提供了能量同时还能燃烧脂肪,并且就算滥用它的副作用也不会有多大。克伦特罗是口服药形式,所以很容易隐藏。而且它还有个好处,可以在几天后离开身体系统,因此准确地四使用便无法检测出来。 副作用 由于克伦特罗β-2激动剂和它本身独有的特征,副作用一般表现为神经紧张,手抖手麻,大量出汗,心跳加快,体温升高。但是这些副作用人体适应的也很快,一般在2-3天内就会慢慢消失。初期使用建议把一天的剂量分为两次,这样的话副作用的表现也会被降到最低。 查看更多
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为什么gamma-亚麻酸在维护人体健康中如此重要? 简介 在生物学的广阔领域中,gamma-亚麻酸(GLA)作为一种重要的不饱和脂肪酸,在维护人体健康方面发挥着至关重要的作用。这种神奇的化合物,以其独特的生物学活性和广泛的健康益处,赢得了科研人员和健康爱好者的广泛关注。gamma-亚麻酸,是一种ω-6系列的多不饱和脂肪酸,主要存在于一些植物油和种子中,如月见草油、琉璃苣油和黑加仑籽油等。这些植物中的GLA含量丰富,因此成为了提取GLA的主要来源。GLA在人体内经过一系列生物转化过程,能够生成其他对人体有益的化合物,如二高-γ-亚麻酸(DGLA)和花生四烯酸(AA),从而发挥多种生理作用[1-2]. 图1gamma-亚麻酸的性状 药理作用 在人体健康方面,gamma-亚麻酸具有显著的抗炎和抗氧化作用。炎症是人体对外部刺激的一种防御反应,但过度的炎症反应可能导致多种疾病的发生。GLA能够抑制炎症介质的产生,减轻炎症反应,从而有助于缓解炎症相关疾病的症状。此外,GLA还具有强大的抗氧化能力,能够清除体内的自由基,减少氧化应激反应,保护细胞免受损伤. GLA在维护皮肤健康方面也表现出色。它能够改善皮肤的水分保持能力,增强皮肤弹性,减少皱纹的产生。此外,GLA还能够缓解皮肤炎症,减轻皮肤过敏和瘙痒等症状,对于皮肤疾病的治疗和预防具有积极意义. 除了上述作用外,gamma-亚麻酸还对心血管健康、神经系统功能和免疫系统等方面具有积极影响。GLA能够降低血压、改善血脂水平,从而有助于预防心血管疾病的发生。同时,它还能够促进神经细胞的生长和修复,改善神经系统功能,对于缓解神经系统疾病的症状具有潜在作用。此外,GLA还能够增强免疫细胞的活性,提高机体的免疫力,有助于抵抗各种病原体的侵袭[1-3]. 参考文献 [1]邢旭光,郭国庆,孙晗笑,等.γ-亚麻酸的防病抗病作用[J].中国公共卫生, 2002, 18(012):1513-1515. [2]杨琦.尿素包合法分离月见草油中γ-亚麻酸[D].西北农林科技大学,2010. [3]邢旭光,郭国庆,孙晗笑,等.γ-亚麻酸的防病抗病作用[J].中国公共卫生, 2002, 18(12):3.查看更多
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2-乙基-2-金刚烷醇的特性及应用 概述 2-乙基-2-金刚烷醇是一种白色至近乎白色的粉末状或结晶体,具有良好的热稳定性和化学稳定性。其闪点较高,蒸汽压较低,在储存和使用过程中具有较高的安全性。制备方法主要包括合成路线和制备工艺两个方面。 应用领域 2-乙基-2-金刚烷醇在化学工业中广泛应用,作为溶剂、化学反应中间体和医药中间体,为涂料、油漆、清洁剂等行业提供重要支持。 市场现状 随着全球工业化进程加速,2-乙基-2-金刚烷醇市场呈持续增长趋势。环保意识提高和绿色化学发展将为其带来更广阔的市场前景。 参考文献 [1]周浩杰,马潇,许东升,et al.一种高纯2-乙基-2-金刚烷醇的提纯方法.CN201910575274.6[2024-05-13]. [2]王晨娇.2-乙基-2-金刚烷醇类化合物的合成研究[D].南京理工大学,2016.DOI:10.7666/d.Y3046169. [3]杨座国,陈建华,费晓瑞,等.一种2-乙基-2-金刚烷醇的提纯方法:CN202011119393.X[P].CN112159309A[2024-05-13]. 查看更多
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硬酯酸甲酯是什么? 背景及概述 硬酯酸甲酯中文别名十八碳酸甲酯,英文名称为Methyl stearate,其分子式为C19H38O2。存在于烟叶中,为无色或微黄色透明油状液体。可用于表面活性剂、润滑剂和其他有机化学品的制备。 图1 硬酯酸甲酯的性状图 性质与稳定性 1. 硬酯酸甲酯密度(g/mL,20℃):0.8498;熔点(oC):39~42;沸点(oC,常压):443, 181~182(533.2pa);沸点(oC,2.0kPa):215。常温常压硬酯酸甲酯不分解,不溶于水,溶于醚、醇。避免与强氧化剂、强酸、强碱接触。 2. 硬酯酸甲酯存在于烟叶中。 贮存方法 硬酯酸甲酯储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。应与氧化剂、酸类、碱类分开存放,切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。贮存温度-20oC. 制备方法 硬酯酸甲酯的制备方法[1],将硬脂酸和甲醇按摩尔比1∶(1.2-1.4)的比例投入反应釜,加入硬脂酸质量1.2%的对甲苯磺酸作为催化剂,升温至95℃-110℃后,将甲醇通过滴夜漏斗从反应釜底部不断加入;反应温度控制在95℃-110℃,保持甲醇进出平衡,反应2.5-3.5小时;反应结束后,降温至44℃-46℃,用碳酸氢钠水溶液洗涤,再水洗至中性,然后负压蒸去水分,得到硬酯酸甲酯。本发明所具有的积极效果是:(1)甲醇用量少,环境污染小;(2)反应釜反应蒸出的水和甲醇直接通过接收釜上的精馏塔分离后继续使用,减少了常规方法水和甲醇分离需二次蒸馏环节,降低了能耗;(3)从反应釜底部不断加入甲醇,使甲醇在蒸发的过程中与体系充分接触,提高反应效率;(4)此方法可以在较高的温度下反应,大大缩短了反应时间,提高产率. 参考文献 [1]硬脂酸甲酯的制备方法- CN102351690A查看更多
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1H-咪唑-4-甲酸是什么? 介绍 1H-咪唑-4-甲酸,又称咪唑-4-羧酸,是一种有机化合物,化学式为C4H4N2O2。它是透明无色的液体,可溶于酸性水溶液。 1H-咪唑-4-甲酸 应用 1H-咪唑-4-甲酸是合成咪唑类药物的重要中间体,也具有显著的生物活性,可用于合成咪唑类功能化的化合物,具有重要的化工应用价值。 合成 现有合成的缺点 传统合成方法存在催化剂中毒、反应成本高等问题,因此需要新的合成方法。胡海威提出了一种以乙酰甘氨酸乙酯为原料的合成方法,通过烯醇化、环合、催化氧化脱硫、水解反应制备1H-咪唑-4-甲酸。 新合成方法 新方法包括制备2-巯基-1H-咪唑-4-甲酸乙酯、1H-咪唑-4-甲酸乙酯和最终的1H-咪唑-4-甲酸的步骤,具有更高的收率和更低的反应能耗。 参考文献 [1]胡海威,丁靓,闫永平,等.一种1H-咪唑-4-甲酸的制备方法[P].江苏省:CN201610114527.6,2019-05-03.查看更多
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奈必洛尔的用途有哪些? 奈必洛尔是一种广泛应用的 β阻滞剂,其多种用途在药物研究和开发中备受关注。探讨奈必洛尔的不同应用领域不仅有助于理解其药理特性,还能为新治疗策略的探索提供理论依据。 简介:什么是奈必洛尔? β-肾上腺素能阻断剂是一类药理学多样化的心血管药物,被推荐作为高血压和伴随结构性心脏病患者以及心绞痛和心力衰竭患者的一线治疗。存在许多类内差异,从药代动力学和药效学到辅助作用,例如内在拟交感神经活性、抗心律失常活性、α-1 肾上腺素能受体阻断亲和力和直接血管舒张。奈比洛尔的血管舒张作用可能会导致具有一些独特特性的临床效果。奈必洛尔如何引起血管扩张?奈比洛尔是第三代 β1 选择性、长效β阻滞剂,通过内皮依赖性一氧化氮刺激引起直接血管舒张。与其他β阻滞剂的差异可能包括内皮功能的改善、肌阻力动脉前流的增强、运动耐量的维持以及整体耐受性、副作用和依从性的改善。奈必洛尔用于治疗什么疾病?奈比洛尔已被证明是一种临床有效的β阻滞剂,可用于系统性高血压的初始或附加治疗、抗心绞痛药物以及心力衰竭患者的治疗。奈必洛尔的结构如下: 1. 奈必洛尔用途 为什么医生会开奈必洛尔?奈比洛尔是 FDA 批准的用于治疗高血压的药物。β 受体阻滞剂是一类用于治疗多种疾病的药物,包括高血压、心绞痛、心律失常、焦虑、甲状腺功能亢进、偏头痛预防和特发性震颤。美国心脏病学会 (ACC)/美国心脏协会 (AHA) 指南建议不要使用β阻滞剂作为高血压的一线治疗,而应将其仅用于有缺血性心脏病等合并症的患者。 β-受体拮抗剂可以根据其作用机制分为两类:一种是主要阻断心肌中的β-1受体,另一种则阻断肺部和平滑肌中的β-2受体,或者同时具有这两种作用。此外,这些药物还可根据其是否具有血管舒张作用被分为血管扩张型或非血管扩张型。美国食品和药物管理局(FDA)也批准了奈必洛尔与缬沙坦的固定剂量组合用于高血压的治疗。 ( 1)F DA 批准的适应症 奈必洛尔已获得美国食品和药物管理局( FDA)的批准,用于治疗高血压。对于那些被诊断为稳定型缺血性心脏病(SIHD)或既有高血压又有心肌梗死或稳定型心绞痛病史的成年人,临床医生通常会优先推荐使用β-受体拮抗剂、ACE抑制剂或ARBs等药物。此外,建议经历过心肌梗死或急性冠脉综合征的患者,继续按照指南接受包括β-受体拮抗剂在内的药物治疗,至少持续3年,以作为其长期高血压管理的一部分。 ( 2) 超说明书使用 奈必洛尔对心脏有好处吗? 2021 年欧洲心脏病学会(European Society of Cardiology, ESC)心力衰竭指南建议将奈比洛尔作为与一线治疗联合使用的治疗选择。奈比洛尔还可以帮助治疗微血管性心绞痛。奈比洛尔有可能在治疗癌症治疗相关心脏功能障碍(CTRCD)方面发挥作用,但需要进一步研究。 2. 奈必洛尔副作用 奈比洛尔报告的不良反应通常涉及中枢神经系统 ( CNS)。头痛是最常报告的不良反应(6%-9%)。 2.1 其他常见的不良反应包括: ( 1) 疲劳(剂量依赖性) ( 2) 头晕 ( 3) 鼻炎 ( 4) 失眠 ( 5) 虚 ( 6) 高尿酸血症 ( 7) 感觉异常 ( 8) 弱点 ( 9) 一些较少观察到的药物不良反应是皮疹和胃肠道不良反应,例如腹泻、恶心和腹痛。 2.2 病例报告和上市后报告中记录的不太常见的不良反应包括: ( 1) 急性肺水肿 ( 2) 急性肾损伤 ( 3) 二度和三度房室 ( AV) 传导阻滞 ( 4) 支气管痉挛 ( 5) 血管性水肿 ( 6) 超敏反应 ( 7) 跛行 ( 8) 药物性肝损伤:血清 ALT、AST 和血清胆红素升高 ( 9) 血小板 减少 ( 10) 雷诺现象 ( 11) 嗜睡 ( 12) 晕厥 ( 13) 勃起功能障碍(比常规 β阻滞剂少见与其他 β 受体阻滞剂不同,奈必洛尔可能不会导致阳痿,因为它会增加NO 的释放,而 NO 是勃起的主要介质。对于符合条件的男性高血压患者,奈必洛尔可能对保留性功能有益。) ( 14) 银屑病 3. 以下人群应避免使用奈必洛尔: ( 1) 对成分过敏者:对奈必洛尔的成分或其任何辅料有过敏反应的人不应使用此药物。 ( 2) 心动过缓患者:若存在心跳过慢的情况(心动过缓),应避免使用奈必洛尔。 ( 3) 心脏传导阻滞患者:如果心脏电信号传导缓慢(心脏传导阻滞),应避免使用奈必洛尔。 ( 4) 严重或加重的心力衰竭患者:对于出现极度疲倦、呼吸困难或腿部肿胀等严重症状的心力衰竭患者,奈必洛尔不适合使用。 ( 5) 心源性休克患者:如果患有心源性休克,表现为心脏无法有效泵血至全身,必须避免使用奈必洛尔。 ( 6) 肝脏功能异常者:若存在肝脏功能问题,需避免使用奈必洛尔。担心肝脏健康的人应在医生指导下进行肝功能检查,以确定是否适合使用该药物。 4. 服用奈必洛尔的最佳时间是什么时候? 奈必洛尔可以与食物一起或单独服用。一天中的任何时间都可以服用 。然而, Maria Czarina Acelajado等人报道的一项前瞻性、随机、双盲、交叉研究,旨在测试非糖尿病高血压患者早上与晚上服用奈必洛尔的疗效。研究发现,早上或晚上服用奈必洛尔可显著降低 24 小时血压参数。晚上服用奈必洛尔在降低苏醒前收缩压方面可能比早上服用更有优势。但请按照医疗保健提供者的指示服用。 5. 奈必洛尔治疗心悸:一个有用的选择? 由于其电生理特性,与其他 β受体阻滞剂类似,奈必洛尔具有增加心室颤动阈值的作用。这种作用使奈必洛尔能够减少各种动物模型中的室性心律失常或药物引起的心肌病。β 受体阻滞剂用于控制心房颤动 (AF) 患者的心律不齐。通过减慢心率,AF 引起的症状(尤其是心悸和疲劳)通常可以得到改善。如果您出现心悸症状并考虑使用奈必洛尔,请务必接受医疗保健提供者的全面评估。他们可以确定您心悸的根本原因并推荐最合适的治疗方法。 6. 建议 奈必洛尔主要用于治疗高血压和心力衰竭。它通过选择性拮抗心脏中的 β-1受体来降低心率和血压,从而有效管理这两种疾病。奈必洛尔还可用于缓解与心力衰竭相关的症状,帮助改善患者的生活质量。尽管奈必洛尔在这些治疗中表现出色,但每位患者的情况各异,因此在使用此药物时应根据医生的建议进行个性化调整。为了确保最佳治疗效果和避免潜在的副作用,建议在使用奈必洛尔之前咨询医生,并遵循其专业指导。 参考: [1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK551582/ [2]Priyadarshni S, Curry B H. Nebivolol[J]. 2019. [3]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-149866/nebivolol-oral/details [4]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1933171111002373 [5]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0953620522002321 [6]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4408822/ [7]https://www.bhf.org.uk/informationsupport/heart-matters-magazine/medical/drug-cabinet/beta-blockers [8]https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0828282X1400141X 查看更多
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米氮平的作用机制是什么? 引言: 米氮平的作用机制主要涉及其对神经递质的调节,尤其是通过增强去甲肾上腺素和 5-羟色胺的活动。它通过拮抗某些神经递质受体,改善抑郁和焦虑症状。 简介: 米氮平 (Mirtazapine)是荷兰欧加农(Organon)公司研制的去甲肾上腺素(NE)能和特异性5-羟色胺(5-HT)能抗抑郁药,1994年首先在荷兰上市,1996年经过美国FDA批准,在美国上市,片剂商品名为瑞美隆(REMERON)。米氮平属于哪一类别?米氮平属于四环类抗抑郁药(TeCA), 适用于各种抑郁症。对症状如快感缺乏,精神运动性抑制,睡眠欠佳 (早醒),以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如:对事物丧失兴趣,自杀念头以及情绪波动,本药在用药1-2周后起效。米氮平为白色或类白色结晶性粉末;无臭;有引湿性。米氮平在甲醇、乙醇或四氢呋喃中易溶,在乙酸乙酯中溶解,在水中几乎不溶。米氮平的结构如下: 1. 米氮平的临床效果和益处 米氮平是一种去甲肾上腺素( Norepinephrine,NE)和特异性 5- 羟色胺(5- hydroxytryptamine,5-HT)能抗抑郁剂,因其疗效肯定,广泛应用于抑郁症、焦虑障碍、创伤后应激障碍等多种疾病的治疗。近年来,不少学者发现米氮平可应用于多种精神药物不良反应的治疗。 2. 米氮平这种药物是如何起作用的? 米氮平的作用机制是什么?米氮平作用机制为位于 5-HT能神经元末端突触前肾上腺素α2-自体受体和肾上腺素α2-异质受体具有特定的拮抗作用,从而导致NE和5-HT升高,另外它对HT1A有着低亲和性,但能强烈阻断5-HT2和5-HT3受体及组胺H1受体,这直接加强了NE能和受5-HT1A受体介导的5-HT能神经元传递,这被认为是米氮平具有抗抑郁活性的原因。同时它对5-HT2和5-HT3受体的阻断,还具有抗焦虑及改善睡眠的作用。 米氮平是一种四环类抗抑郁药( TeCA)。米氮平抑制中枢突触前α-2-肾上腺素能受体,导致血清素和去甲肾上腺素的释放增加。米氮平有时也被称为去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁药 (NaSSA)。已知去甲肾上腺素对交感神经系统具有激活作用,解释了米氮平所见的活动和新陈代谢增加的一般增加。它还可以作为 H1 组胺受体(产生镇静、镇静作用)和 5-HT2A、5-HT2C 和 5-HT3 血清素受体的有效拮抗剂。米氮平拮抗 5-HTA、5HT2C 和 5-HT3 受体的能力导致剩余的血清素浓度与游离的 5-HT1 受体相互作用。这种与5-HT1受体(特别是5-HT1A受体)的相互作用导致抗抑郁作用。它还显示出对外周α1-肾上腺素能和毒蕈碱受体的中度至弱拮抗作用。与许多其他抗抑郁药不同,米氮平不抑制血清素、多巴胺或去甲肾上腺素的再摄取。与大多数三环类抗抑郁药 (TCA) 不同,它作为钠或钙通道的阻断剂或作为抗胆碱能药表现出微弱或没有活性。 3. 药代动力学 ( 1) 吸收 米氮平被迅速吸收,并在 2小时内达到峰值血浆浓度。食物的存在对吸收率和程度的影响可以忽略不计,并且不需要米氮平的剂量调整。米氮平的血浆浓度与其抗抑郁作用之间没有明确的、确定的关系,也没有已知的剂量效应关系。 ( 2)蛋白结合率 米氮平具有高血浆蛋白结合率( 85%),并以可逆但非特异性的方式与血浆蛋白结合。 ( 3) 分布容积 药代动力学研究测得口服稳态剂量后的分布容积为 107 ± 42L。 ( 4) 新陈代谢 米氮平通过去甲基化、羟基化、偶联和细胞色素 P450 酶(CYP1A2、CYP2D6 和 CYP3A4)在肝脏中广泛代谢。其主要代谢产物之一是去甲基米氮平。 ( 5) 排泄 米氮平的平均消除半衰期从 20 到 40 小时不等。米氮平的代谢产物主要通过尿液(75%)和粪便(15%)排泄。 参考: [1]青岛动保国家工程技术研究中心有限公司,青岛蔚蓝生物股份有限公司,安徽公界山农业科技有限公司. 一种米氮平外用制剂及其制备方法. 2023-08-01. [2]于相芬,孙宇新,孙振晓.米氮平在精神药物不良反应中的应用进展[J].中华临床医师杂志(电子版),2017,11(15):2097-2100. [3]https://go.drugbank.com/drugs/DB00370 [4]https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/mirtazapine [5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK519059/ [6]Jilani T N, Gibbons J R, Faizy R M, et al. Mirtazapine[J]. 2018. 查看更多
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水杨酸甲酯的皂化反应有哪些步骤 引言: 水杨酸甲酯皂化反应作为酯类化合物的重要反应之一,在有机合成中有着广泛的应用。本文将深入探讨该反应的具体步骤,揭示酯键断裂、酸碱中和等关键过程,为读者提供清晰全面的了解。 简介: 冬青油,也称白珠木油,主要成分为水杨酸甲酯,通常采用水蒸气蒸馏法,从冬青树的叶子中提取获得,有冬青香味,味甜而辣。冬青油功效较多 : 可用来制作香精,也可制作化妆品;具有快速缓解关节疼痛、肌肉疼痛、腰痛、扭伤、拉伤等功效,在用针炙、推拿治疗偏头痛时可作为润滑剂使用,还可用于治疗关节炎,用来按摩小孩腹部可治疗小儿食滞腹痛;作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收;在农业上可以用来抗菌、杀虫,可用于杀死玉米黄呆蓟马、梭毒隐翅虫等;在惠特利三色染色技术中用来代替二甲苯可以大大提高检测灵敏度。 由于冬青油用途广泛,市场的需求量不断加大,天然冬青油的价格一直居高不下。水杨酸甲酯的化学结构和生物合成如图所示: 1. 皂化简介 皂化反应(英语: Saponification)是一种成皂的化学反应。皂化反应通常指的是酯与碱(通常是强碱)反应生成醇和羧酸盐,尤其是油脂与碱的反应。狭义上,皂化反应特指油脂与氢氧化钠或氢氧化钾反应,生成高级脂肪酸的钠盐或钾盐以及甘油。这一反应是肥皂制造过程中的关键步骤,因此得名“皂化反应”。它的化学反应机制于1823年被法国科学家Eugène Chevreul发现。 冬青油可以和氢氧化钠反应生成水杨酸钠。该反应是一种皂化反应。 2. 水杨酸甲酯与 NaOH 反应时会发生什么? 水杨酸甲酯与氢氧化钠 (NaOH)发生水解反应,也称为皂化反应。此过程将酯(水杨酸甲酯)分解为其组成部分:醇和羧酸盐。 水杨酸甲酯 与 NaOH反应的化学方程式为:C6H4(OH)COOCH3 + NaOH → C6H4(OH)COO-Na+ + CH3OH 机理: 该反应涉及氢氧离子 (OH-) 对酯的羰基碳的亲核攻击。这导致中间体的形成,然后中间体分解形成产物。 3. 氢氧化钠 (NaOH) 在皂化反应中的作用 在水杨酸甲酯与氢氧化钠的反应中,氢氧化钠起到了亲核试剂的作用。具体作用如下: () 1 提供亲核试剂 (OH-): 氢氧化钠在水溶液中完全电离,产生大量的氢氧根离子 (OH-)。这些氢氧根离子具有富含电子的氧原子,能够对缺电子的碳原子(即酯的羰基碳)发起进攻。 ( 2) 进攻酯的羰基碳: 氢氧根离子对酯的羰基碳进行亲核加成,形成一个四面体中间体。 ( 3) 断裂酯键: 四面体中间体不稳定,酯键断裂,生成醇(甲醇)和羧酸盐(水杨酸钠)。 4. 皂化过程说明 ( 1) 亲核攻击 氢氧化钠电离产生氢氧根离子 (OH-),OH-作为一个亲核试剂,会攻击酯分子中羰基碳上的碳原子。 ( 2) 四面体中间体的形成 由于 OH-的进攻,羰基碳的平面三角形结构转变为四面体结构,形成一个不稳定的四面体中间体。 ( 3) 酯键断裂 四面体中间体不稳定,酯键断裂,氧原子带走一对电子,形成甲氧基离子 (CH3O-)。 ( 4) 生成产物 甲氧基离子从四面体中间体上脱去,形成甲醇分子。同时,羧基上带负电,与钠离子结合形成水杨酸钠。 5. 水杨酸甲酯皂化反应式 ( 1) 水杨酸甲酯皂化反应式 为: HOC6H4COOCH3 + NaOH → HOC6H4COO-Na+ + CH3OH ( 2) 水杨酸甲酯+NaOH平衡反应式 为: C8H8O3 + 2 NaOH + H2SO4 -> C4H6O3 + Na2SO4 + CH3OH + H2O 水杨酸甲酯 C6H4(OH)COOCH3) 是一种酯。 氢氧化钠 (NaOH) 是一种强碱。 水杨酸钠 (C6H4(OH)COO-Na+) 是一种羧酸盐。 甲醇 (CH3OH) 是一种醇。 6. 实际应用和含义 ( 1) 皂化过程的用途 该反应是生产水杨酸(阿司匹林的关键前体)的基石。该过程涉及将酯化形式的水杨酸转化为钠盐,然后可以进一步加工以获得游离酸。这种转化对于制药行业至关重要,强调了该反应在药物制造中的重要性。 ( 2) 与工业和实验室的相关性设置 水杨酸甲酯的皂化还可用于研究实验室。化学家利用该反应来研究反应动力学、机理和酯的性质。此外,它还可以作为一种教育工具来展示酯水解和酸碱反应的概念。通过了解影响反应速率和产量的因素,研究人员可以优化各种应用的条件。 ( 3) 对化学合成和分析的影响 这种皂化过程的意义扩展到更广泛的化学合成和分析。该反应为酯化学提供了新见解,而酯化学是理解和操纵有机化合物的基础。此外,将酯转化为羧酸的能力对各种合成途径都有影响。分析化学家可以使用皂化反应作为定量测定样品中酯含量的工具,有助于不同行业的质量控制和产品开发流程。 参考: [1]Singewar K, Fladung M, Robischon M. Methyl salicylate as a signaling compound that contributes to forest ecosystem stability[J]. Trees, 2021, 35: 1755-1769. [2]]陆燕,许鹏翔,刘秋金,等.冬青油真伪鉴别方法研究[J].广东石油化工学院学报,2019,29(06):73-77. [3]百度百科 [4]维基百科 [5]https://www.sciencedirect.com/topics/agricultural-and-biological-sciences/methyl-salicylate 查看更多
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如何合成与应用N-乙基-4-哌啶酮? N-乙基 -4- 哌啶酮是一种重要的化学合成中间体,其合成和应用在医药合成和化学合成领域具有重要意义。 背景:哌啶酮及其衍生物在医药领域具有重要的研究价值,它广泛应用于镇痛、消炎、抗组胺、抗心率失常、抗精神病以及抗肿瘤等药物的合成,特别是在中枢神经系统疾病和过敏性疾病的临床治疗中占据着不可替代的地位,因此,对于该类化合物的研究已成为药物合成领域的研究热点。 哌啶酮结构中的羰基及其邻位上亚甲基的活性可以引发多种有机反应,从而衍生出许多实用的医药、农药、化工中间体。特别是 N- 取代 -4- 哌啶酮类化合物,是制备各种生物碱和药物的重要合成中间体。药物的合成通常需要在哌啶环 4 号位上具有较高反应活性的基团,以便与其他具有药学功能的基团结合。由于 4- 哌啶酮本身的羰基活性较高,在一定的反应条件下易转变为羰基、卤代基、胺基、腈基、羧基、酯基、甲醛基等活性基团,因此在哌啶类药物的合成中扮演着举足轻重的角色。 合成:向单口瓶中加入成盐的酸水溶液,加热回馏搅拌 4 h ,有大量气泡产生, 4 h 后依然有大量气泡产生,为检测反应是否完全,取少量反应液加入 FeCl3 2~3 滴溶液,发现溶液没有变黑,说明反应完全,减压旋蒸浓缩反应液。 将氢氧化钾( 30 g )加入水( 30 mL )中溶解,调节 pH 值为 13 。用无水乙醚萃取( 30 mL×3 ),合并乙醚层,水层呈浅黄色透明溶液,室温减压除去乙醚,得浅黄色粘稠液体的 N- 乙基 -4- 哌啶酮( 5.08 g , 0.04 mol ),收率为 40% , GC 纯度 98.6% 。 用丙酮溶解上述哌啶酮粗产物,有较多固体粉末产生,过滤(固体 0.23 g ),旋蒸除去丙酮,用油泵减压蒸馏,得到无色液体的 N- 乙基 -4- 哌啶酮 2.01 g (63-64℃ , 1-2mmHg) , GC 纯度为 99.3% ,总收率为 16% 。 应用: 1. 合成 6- 氨基 -2- 乙基 -8- 芳基 -5,7,7(1H)- 三氰基 -2,3,8,8a- 四氢异喹啉。高亚年等人通过芳醛、丙二腈和 N- 取代 -4- 哌啶酮在室温下 , 无溶剂、无催化剂反应 , 方便、快速地合成 8- 芳基 -5,7,7- 三氰基异 喹啉衍生物。 N- 乙基 -4- 哌啶酮是首次应用于合成 6- 氨基 -2- 乙基 -8- 芳基 -5,7,7(1H)- 三氰基 -2,3,8,8a- 四氢异喹啉化合物。该方法具有反应条件温和、原料易得、操作简单、产率高、反应时间短 , 过程绿色等优点。 8-芳基 -2,3,8,8a- 四氢 -5,7,7(1H)- 三氰基异喹啉衍生物合成通法: 芳醛 (1.0 mmol) 、丙二腈 (2.2 mmol) 、 N- 乙基 -4- 哌啶 酮 ( 或 N- 乙氧基羰基 -4- 哌啶酮 ) (1.0 mmol) 按顺序放在玛瑙研钵中 , 迅速室温研磨 2 ~ 5 min, 反应混合物逐渐固化即完成反应 , 取出固体 , 用少量的 95% EtOH 重结晶即可得到纯净的产物 4. 2. 合成异喹啉。将芳醛、丙二 腈和 N- 乙基 -4- 哌啶酮在研钵中混在一起 , 室温下简单研磨即可 , 反应十分迅速 , 2 ~ 5 min 反应即可结束 , 并以较高的产率获得目标产物异喹啉。 参考文献: [1]高亚年 ; 张梦烨 ; 钱海燕 ; 谢倩雯 ; 陈明 ; 徐双双 ; 荣良策 . 室温条件下无溶剂、无催化剂、绿色快速合成 8- 芳基 -5,7,7- 三氰基异喹啉衍生物 [J]. 有机化学 , 2016, 36 (07): 1706-1711. [2]陈向宁 . 碘催化双 Mannich 反应合成 4- 哌啶酮衍生物的反应方法学研究 [D]. 西北师范大学 , 2012. [3]王娟 , N- 取代 -4- 哌啶酮的合成方法研究 . 河北省 , 石家庄学院 , 2011-06-29. [4]李炜坤 . 哌啶酮及其衍生物合成方法研究 [D]. 华中科技大学 , 2008. 查看更多
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间溴苯甲醇原料采购市场的规模和趋势是怎样的呢? 间溴苯甲醇是一种有机化合物,常用于医药和化妆品中。在进行间溴苯甲醇的生产时,需要采购原材料。那么,间溴苯甲醇原料采购市场的规模和趋势是怎样的呢? 首先,市场规模。间溴苯甲醇的原料主要是苯和溴甲烷。苯是一种广泛使用的有机化合物,可从石油或天然气中提取。而溴甲烷则需要通过化学合成得到。根据市场调研报告,全球苯市场规模在不断扩大,预计到2028年将达到300亿美元。而溴甲烷市场规模相对较小,但随着环保和安全意识的提高,对其的需求也在逐渐增加。 其次,市场趋势。随着全球化、信息化和环保意识的不断提高,间溴苯甲醇原料采购市场呈现出以下几个趋势: 多样化。随着生产技术的不断发展,原料采购市场越来越多样化。除了传统的苯和溴甲烷外,还出现了更多的替代品,如环己烷和溴丁烷等。 环保化。随着环保意识的提高,原料采购市场对环保性能的要求也越来越高。例如,对于溴甲烷这种有毒有害物质,市场对其使用有一定的限制,并出现了更环保的替代品。 国际化。随着全球化的发展,原料采购市场的国际化程度越来越高。越来越多的企业开始跨国采购原料,以获得更好的价格和质量保障。 数据化。随着信息化的发展,原料采购市场的数据化程度越来越高。越来越多的企业开始采用大数据和人工智能等技术,以帮助采购决策和市场预测。 综上所述,间溴苯甲醇原料采购市场规模庞大,市场趋势也在不断变化。随着多样化、环保化、国际化和数据化的发展趋势,原料采购市场将会变得更加多元化和竞争激烈,以满足不断增长的市场需求。查看更多
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药用PVC-3:一种具有广泛药用价值的材料? 药用PVC-3是一种新型的药用材料,具备出色的生物相容性和耐化学性能,使其成为理想的药物包装材料。下面将介绍药用PVC-3在药学领域的重要作用。 一、生物相容性 药用PVC-3具有优异的生物相容性,能够与人体组织相互融合。它不会产生任何有害物质,也不会对药物的质量和稳定性造成影响。因此,药用PVC-3广泛应用于制作输液袋、输血袋、胶囊等各种药物包装材料。 二、耐化学性 药用PVC-3具备卓越的耐化学性能,能够抵御多种化学药品的侵蚀。在制作药物包装材料时,它能够防止药物与包装材料发生化学反应,确保药物的纯度和稳定性。同时,药用PVC-3还具有出色的防潮和防氧化性能,能够有效保护药物的质量。 三、其他药用价值 除了生物相容性和耐化学性之外,药用PVC-3还具备其他药用价值。例如,它可用于制作医疗器械,如导管、尿袋、血液滤器等,能够有效预防和治疗多种疾病。此外,药用PVC-3还可用于制作口服片剂、丸剂、胶囊等药物剂型,方便患者使用。 总之,药用PVC-3是一种具有出色生物相容性和耐化学性能的材料,具备广泛的药用价值。它可用于制作各种药物包装材料和医疗器械,方便患者使用,确保药物的质量和稳定性。 查看更多
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盐酸肾上腺素和降糖药可以同时使用吗? 在临床急需抢救的情况下,盐酸肾上腺素被广泛应用,其抗休克效果显著。然而,药物的使用必须严格按照要求进行,以获得更好的药效。那么,盐酸肾上腺素和降糖药可以同时使用吗? 盐酸肾上腺素是常用的医学药物,通常通过注射途径使用,能有效激发心肌收缩能力。然而,在临床应用盐酸肾上腺素时,不可以同时使用降糖药物,否则可能导致降糖效果不佳。因此,在联合用药时,务必科学准确,切勿盲目使用。 此外,盐酸肾上腺素与三环类抗抑郁药物同时使用可能导致患者出现高血压等问题,因此这两类药物也不允许联合应用。在使用盐酸肾上腺素期间,还应密切观察患者的身体状况。如果出现心悸、心律失常等情况,可能与药物使用过度有关,此时需要立即调整剂量,甚至排查是否注射错误,以避免患者出现更严重的脑溢血等情况。 由于患者年龄和情况各异,盐酸肾上腺素的具体用量也有所不同,必须严格遵循医嘱,禁止长期使用,否则可能导致耐药性产生,从而降低药效。以上是关于盐酸肾上腺素和降糖药是否可以同时使用的解析,希望对您的安全用药有所帮助。 查看更多
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头孢他啶可以制备哪些药品呢? 头孢他啶是一种有机化合物,通过特殊的制备方法可以成为医学方面常用的药物,具备医药价值。对于某些药物的制备,头孢他啶有着重要意义。在医学上,主要用于制备注射用头孢他啶,用于抗菌。该药品对革兰阴性菌有良好的除菌效果,可以通过肌注或静脉注射使用。然而,过敏、怀孕和哺乳期妇女不适合使用注射用头孢他啶。 头孢他啶的科学使用安全性较高,但个别患者可能会出现过敏和胃肠道等不良反应,需要注意观察并必要时停止用药。严重不良反应需要及时就医,由医生判断是否需要科学救治。 查看更多
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厄贝沙坦的使用方法和剂量是多少? 厄贝沙坦,又名安博维,是一种血管紧张素II受体拮抗剂,可用于治疗原发性高血压、合并高血压的2型糖尿病和肾病等。它的化学名为2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。 厄贝沙坦的使用剂量因人而异。对于初次使用者,建议每天使用150mg,以更好地控制全天的血压。然而,对于年龄较大的患者(如75岁以上的老人)和进行血液透析的人群,建议初始剂量最多为75mg。如果150mg的剂量无法很好地控制血压,可以增加到每天300mg,一次使用。 超过900mg的每日使用量会导致低血压、心动过速、心动过缓等症状,因此必须按规定剂量使用。 为了保证安全,妊娠前三个月不应使用厄贝沙坦,以免影响胎儿健康。具体的使用剂量应根据个人情况决定,以避免副作用的发生。 查看更多
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对乙酰氨基酚有哪些作用?是否具有解热镇痛效果? 对乙酰氨基酚是一种常见的临床医学产品,不仅可用作药物原材料,还可用作通用试剂或医药中间体。在购买时,务必仔细阅读产品说明书,并按照正确的方法使用,以获得良好的发热或高热症状改善效果。 对乙酰氨基酚,也称为扑热息痛,对于缓解各种疼痛症状具有良好效果。然而,使用时需要注意不同时间段的使用量可能有所不同。它对改善普通感冒或流感引起的发热症状非常有效。此外,它还可以有效缓解中度疼痛,如头痛、关节疼痛、偏头痛、牙痛、肌肉酸痛、神经痛和痛经等症状。但是,在使用时务必避免过量,因为过量使用可能对身体产生不良影响。 除了以上功效和作用,对乙酰氨基酚还可以抑制环氧化酶,但需要注意,它只适用于轻度或中度疼痛的改善,不建议用于其他疼痛症状。 对乙酰氨基酚一般建议口服使用,不同患者在使用时需要注意的剂量可能有所不同。务必仔细阅读产品说明书,并按照正确的方法使用。特别是对于儿童或成年人,使用剂量也会有所不同。儿童一般建议按照体重标准使用,而成年人建议每天服用三到四次,每次服用300到600毫克左右。 查看更多
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高血压患者应该如何正确使用烟酸肌醇酯? 高血压患者应该及时就医接受规范治疗,因为不同人患有高血压的严重程度可能不同。据说烟酸肌醇酯对治疗高血压症状有良好效果,那么烟酸肌醇酯到底是什么产品?它能治疗高血压吗? 烟酸肌醇酯的熔点约为254至256摄氏度,沸点为755.5摄氏度,密度约为1.3348,折射率约为1.6。使用时务必仔细阅读产品说明书,并按照正确方法使用。这种产品外观为白色粉末状物质,在临床上具有良好的治疗效果,对改善高脂血症、冠心病和其他一些末梢血管障碍性疾病具有重要意义。此外,它还可以用于治疗高血压和动脉粥样硬化等疾病,吸收效果也很好。烟酸肌醇酯本身是一种温和的周围血管扩张剂,使用后不必担心出现过多副作用。 现在我们对烟酸肌醇酯有了更深入的了解。患有高血压或其他高血脂等疾病后,我们在日常饮食方面要特别注意,保持情绪稳定,积极面对疾病,配合治疗,并坚持使用烟酸肌醇酯,以降低胆固醇和扩张末梢血管等方面都能取得良好效果。查看更多
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染料木素的作用有哪些? 染料木素是一种广泛应用于制药和保健品领域的活性成分,它是从豆类中提取出来的一种植物雌激素。染料木素具有多种作用: 首先,它能够抑制多种肿瘤细胞的生长,并调节细胞增殖和凋亡相关基因,从而避免血管发生和病灶转移。 其次,染料木素具有明显的抗氧化作用,可以预防心脑血管疾病,促进血脂代谢,防止血脂内脂质氧化,并软化血管。 此外,染料木素还能预防骨质疏松症,促进骨细胞增殖和分化,抑制破骨细胞的增殖和分化,以及骨吸收功能。 另外,染料木素还具有保护神经细胞的作用,改善大脑功能,预防阿尔茨海默症。它还可以防止更年期综合症,具有抗炎、镇痛和降尿酸的作用。 综上所述,染料木素在抗肿瘤、抗氧化、心血管疾病预防、骨质疏松预防和神经细胞保护等方面具有重要作用。 查看更多
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长时间食用稳定剂会对身体造成什么影响? 在许多行业中,为了提高物质的稳定性,如固体或液体等,稳定剂被广泛使用,目前可用于制造橡胶、高聚物塑料等。食品中也常添加稳定剂,尽管添加量很少,但可以保持食品的新鲜度。然而,长期食用稳定剂是否对身体有影响? 适量使用稳定剂对人体并不会造成太大的影响或危害。只要食品添加稳定剂符合国家标准,它就是安全的,可以使食物在有限的时间内保持新鲜和高品质。通常情况下,如果摄入量不大,人体可以代谢掉稳定剂。然而,长期食用稳定剂就涉及到超标的问题。如果人体无法及时排除稳定剂,就可能引发代谢紊乱、胃肠道反应等情况。因此,不建议长期食用稳定剂,这是没有必要的。 购买任何产品,尤其是食品时,一定要注意其成分、生产日期、保质期等信息,不要购买三无产品。如果购买到过期产品,也要及时更换。 上述内容是对长时间食用稳定剂会对身体造成什么影响的解答。目前市面上有各种各样的食品,只要符合国家标准,大家可以放心选购和食用。日常饮食也应该多样化,尽量避免饮食过于单一,长期如此也会导致营养不良。 查看更多
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醋酸曲安奈德是一种激素药物吗? 醋酸曲安奈德是一种常见的药物,主要用于皮肤外用。它常被添加在软膏或乳膏产品中,但对于这种产品的功效、作用以及是否含有激素成分,很多人并不了解。 醋酸曲安奈德的熔点约为266摄氏度,沸点约为589.4摄氏度,存放时建议在室内。它是一种常用于治疗皮肤病的药物,具有持久的抗过敏效果,可以改善皮炎症状和湿疹等。此外,它还具有一定的抑制免疫的药理作用,对于抗毒或抗休克等有重要意义。 在日常生活中,如果出现皮肤疾病、关节疼痛、支气管哮喘,甚至肩周炎和类风湿性关节炎等症状,可以考虑使用醋酸曲安奈德。 醋酸曲安奈德是一种白色或类白色的结晶性粉末,属于肾上腺皮质激素类药物。但不用担心它会对身体造成过多的伤害。个别人在使用后可能会出现过敏症状,如果出现过敏反应,应及时清洗并停止使用药物。 查看更多
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