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3,4-二氟苯甲醛的制备方法是什么? 3,4-二氟苯甲醛是一种无色透明液体,分子式为C7H4F2O,分子量为142.1。它是合成精细化学品的重要原料,广泛应用于农药、医药和液晶材料的合成中。 3,4-二氟苯甲醛 应用 3,4-二氟苯甲醛是新型抗血小板凝集药替卡格雷的原料。替卡格雷是世界上第一只可逆的结合型口服P2Y12腺苷二磷酸受体拮抗剂。 制备 方法一: 在5L四口瓶中,通过机械搅拌和氮气保护的方式,依次加入镁条、四氢呋喃和碘粒。再在常温下加入2-氯丙烷,引发反应。然后滴加配好的2-氯丙烷溶液,保温反应,最后滴加3,4-二氟溴苯的溶液。反应完毕后,滴加DMF的溶液,然后滴加水和盐酸进行调pH。最后进行分层、萃取和洗涤等步骤,经过减压蒸馏得到纯品。 方法二: 将乙酸钴、钼酸钠和溴化钠分别溶解于3,4-二氟甲苯和乙酸中形成混合溶液。然后将混合溶液与H2O2-乙酸溶液以一定的流速通过恒流泵注入管式反应器中,控制反应温度和停留时间。最后冷却反应液并用二氟甲烷淬灭,通过GC分析得到3,4-二氟甲苯转化率和3,4-二氟苯甲醛收率。 主要参考资料 [1] 杨青, 张浩, 赵士民, & 徐剑霄. (0). 一种3,4-二氟苯甲醛的制备方法. [2] 陈红飙, 林原斌, & 姜小明. (2003). 2,4—二氟苯甲醛的合成. 有机氟工业(02), 3-5. [3] 王丽华, 赵国志, & 周凤军. (2005). 2,4—二氟苯甲醛的合成. 化工学报. 查看更多
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如何制备2-溴-4-氟苯酚? 2-溴-4-氟苯酚是一种有机中间体,可通过不同的方法合成。它是制备3-氨基-4-氟苯酚的重要中间体,而后者是合成液晶化合物、医药化合物和农药化合物的常用中间体。 制备方法 方法一 在一个2L的反应瓶中,加入200g对氟苯酚和300ml二氯乙烷,混合后在5℃~10℃下滴加300g溴素和150ml二氯乙烷混合液,滴完后保温反应半小时。然后加入33g亚硫酸钠和200ml水混合溶液,搅拌30分钟,静置分层,取有机层,用混合碱液(10%NaOH/20%NaHCO3)调至中性,经无水硫酸镁干燥,旋转蒸发仪蒸除溶剂,得到黄色液体2-溴-4-氟苯酚。 方法二 将2-溴-4-氟苯甲醚溶于二氯甲烷中,然后在0℃下加入BBr3,反应16小时后加入甲醇淬灭反应,水洗,二氯甲烷萃取,浓缩得到产物。 应用 2-溴-4-氟苯酚可用于制备3-氨基-4-氟苯酚。制备方法如下: 方法一:2-溴-4-氟苯氧甲酸乙酯的制备 在一个2L的反应瓶中,加入74.3g氢氧化钠和675ml水,搅拌溶解,然后加入343g2-溴-4-氟苯酚和201.5g氯甲酸甲酯,保温反应1小时,静置分层,取有机层过滤,得到黄色液体2-溴-4-氟苯氧甲酸乙酯。 方法二:2-溴-4-氟-5-硝基苯氧甲酸乙酯的制备 将2-溴-4-氟苯氧甲酸乙酯与浓硫酸反应,得到2-溴-4-氟-5-硝基苯氧甲酸乙酯。 方法三:2-溴-4-氟-5-氨基苯甲酸乙酯的制备 将2-溴-4-氟-5-硝基苯氧甲酸乙酯与铁粉和盐酸反应,得到2-溴-4-氟-5-氨基苯甲酸乙酯。 方法四:3-氨基-4-氟苯酚的制备 将锌粉、2-溴-4-氟-5-氨基苯氧甲酸乙酯和氢氧化钠反应,得到3-氨基-4-氟苯酚。 参考文献 [1][中国发明]CN200810205033.4一种3-氨基-4-氟苯酚的制备方法 [2][中国发明]CN201811328659.4酪氨酸激酶抑制剂及其用途 查看更多
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阿齐沙坦是如何治疗高血压的? 阿齐沙坦是一种由日本武田制药开发的药物,于2012年1月在日本获得上市批准。2011年2月25日,美国食品与药物管理局(FDA)发布公告,批准Edarbi片剂(活性成分:azilsartan medoxomil)用于治疗成人高血压。 阿齐沙坦是一种新一代选择性AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,它不仅可以拮抗血管紧张素II的1型受体(AT1受体),还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险。与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比,阿齐沙坦具有平稳降压的优点,并且不会引起干咳。 查看更多
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人参的药用功效及美容作用? 人参是一种传统的药用植物,在我国医药业中的应用已有很长的历史。人参含有多种有益的成分,如皂素、人参皂素、精油、聚乙炔醇、多肽、维生素和多糖,这些成分具有抗癌、抗过敏、抗炎、抗疲劳、抗压力和免疫调节等药理作用。人参提取物是通过蒸煮和浓缩得到的,由于其高含量的皂甙,具有更强的药用功效。 人参的功效与作用 人参提取物中的人参皂苷是其主要活性成分,具有护肤和抗紫外线的功效。人参提取液具有很强的抑菌消炎作用,是高档化妆品的天然添加物,对于雀斑、褐斑、蝴蝶斑及老年皮肤色素沉着有显著的疗效。人参中的多种成分能促进皮肤血液循环,增加皮肤的营养供应,防止动脉硬化,调节皮肤水分平衡等,从而延缓皮肤衰老,保持皮肤的光泽柔嫩,减少皱纹的产生。此外,人参皂苷还具有抗氧化作用,已广泛应用于食品、药品和化妆品等领域。 人参提取物的美白护肤作用 人参中的熊果苷是酪氨酸酶抑制剂,能抑制黑色素的生成,从而达到美白淡斑的功效。研究表明,人参皂苷Rb1对黑色素细胞增殖有促进和抑制作用,可通过抑制黑色素的原理实现美白效果。 此外,人参提取物还具有祛皱纹、延缓肌肤衰老、补水保湿和缩小毛孔等功效。人参能提高细胞活性,促进胶原弹性蛋白生成,减少皮肤的深层皱纹和细纹,恢复皮肤的弹性,延缓肌肤衰老。同时,人参提取物能渗入肌肤内层,修复皮肤角质层,保持肌肤的水分平衡,改善毛孔问题。 查看更多
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矮壮素在农业生产中的应用技术? 矮壮素是一种赤霉素的拮抗物,主要用于抑制赤霉素的生物合成。它具有抑制细胞伸长但不影响细胞分裂的作用,可以抑制茎叶生长而不影响性器官的发育。因此,矮壮素被广泛应用于农业生产中,以控制植物的徒长、抗倒伏,并提高产量。 一、解除种子“吃热”伤害 对于水稻来说,当稻种温度超过40℃持续12小时以上时,可以用清水洗净种子,然后用250mg/L的矮壮素药液浸种48小时。浸种后,再在30℃以下发芽,可以部分解除种子的“吃热”伤害。 二、培育壮苗 对于小麦来说,可以用0.3%~0.5%的矮壮素药液浸种6小时,然后晾干播种。在播种前,可以用2%~3%的药液拌种或喷洒在种子上,然后闷种12小时。这样可以使小麦苗壮、根系发达、分蘖多,增加产量约12%。在分蘖初期,可以用0.15%~0.25%的药液喷洒,每667平方米喷洒50千克药液,可以使小麦苗矮健,分蘖增多,增加产量约6.7%~20.1%。 对于玉米来说,可以用50%水剂稀释80~100倍的矮壮素药液浸种6小时,然后阴干后播种。这样可以使玉米植株矮壮,根系发达,结棒位低,无秃头,穗大粒满,显著增加产量。在苗期,可以用0.2%~0.3%的药液喷洒,每667平方米喷洒50千克药液,可以起到蹲苗作用,且具有抗盐碱和干旱的效果,增加产量约20%。 三、抑制茎叶生长,抗倒伏,增加产量 对于小麦来说,在分蘖末拔节初期喷洒矮壮素,可以有效抑制茎秆下部1~3节节间的伸长,有利于防止小麦倒伏,并提高成穗率。但是,在拔节期喷洒1000~2000mg/L的药液时,除了抑制节间伸长外,也会影响穗的正常发育,导致减产。 对于水稻来说,在拔节初期,可以每667平方米用50%水剂50~100克加水50千克的药液喷洒茎叶,可以使水稻植株矮壮,防止倒伏,增加产量。 对于樱桃番茄来说,在培育观赏樱桃番茄时,可以在坐果前用浓度为0.5ml/L的矮壮素药液浇施盆土。对于有限生长类型的早熟品种,每株用药量为100毫升;对于无限生长类型的中熟品种,每株用药量为150毫升。施药后一周,节间变短,主茎粗壮,叶色浓绿,根系发达,结果集中,可以显著提高其观赏性。 对于黄瓜来说,在3~4片真叶张开时,可以用100~500mg/L的药液喷洒叶面,可以使植株矮化。在14~15片叶张开时,可以用50~100mg/L的药液喷洒,可以促进坐果,增加产量。 对于甜瓜来说,可以用100~500mg/L的药液喷洒幼苗,可以壮苗、控长、抗旱、抗寒,增加产量。对于西葫芦来说,可以用100~500mg/L的药液淋苗,可以控制生长、抗旱、抗寒,增加产量。 对于番茄来说,初花期可以用500-1000mg/L的药液喷洒叶面,可以控制翻旺长,促进生殖生长,提高产量。 对于辣椒来说,对于有徒长趋势的辣椒,在初花期可以用20~25mg/L的药液喷洒,可以抑制茎、叶生长,使植株矮化粗壮,叶色浓绿,增强抗寒、抗旱能力。花期可以用矮壮素100~125mg/L的药液喷雾,可以增加果实数量,促进辣椒早熟,增加产量,并提高抗青枯病能力。 查看更多
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黑曲霉是什么? 黑曲霉是一种常见的真菌,属于丝孢目丛梗孢科。它广泛分布于世界各地的粮食、植物性产品和土壤中。黑曲霉在发酵工业中起着重要的作用,可以生产多种酶类和有机酸。此外,它还具有裂解有机物和改善土壤结构的功能。 黑曲霉的基本信息 栖息地类型:不定 用途:食品工业、生物肥料工业等 危害:引起食物腐烂、衣物发霉等 黑曲霉的简介 黑曲霉是一种常见的真菌,菌丝呈黑褐色,顶囊大球形,分生孢子为球形。它可以在高温、高湿的环境下迅速生长繁殖,并产生酶类和热量。黑曲霉还具有耐紫外线和臭氧的特性。 黑曲霉的形态特征 黑曲霉的菌丝和孢子呈现多种颜色,如黑、棕、绿、黄、橙、褐等。它们广泛分布于土壤、空气和谷物中,并可引起食物和谷物的霉腐变质。 黑曲霉的经济用途 黑曲霉在食品工业中被用作发酵菌种,如制曲、酿酒、制醋等。它还可以生产酶制剂和有机酸,用于农业生产和微量元素测定。然而,它也可能对食物和奶油产生变质和变色。 查看更多
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2-溴-4-氟苯甲酸有什么特点? 2-溴-4-氟苯甲酸是一种常见的有机合成中间体,具有许多特点。它的英文名为2-Bromo-4-fluorobenzoic acid,分子式为C 7 H 4 BrFO 2 ,CAS 号为1006-41-3,分子量为219.01。该化合物的熔点为172-174oC,密度为1.8,外观为白色固体。 2-溴-4-氟苯甲酸可溶于水和常见的醇类溶剂,如甲醇和乙醇,也可溶于二甲基亚砜和N,N-二甲基甲酰胺。 如何合成2-溴-4-氟苯甲酸? 合成2-溴-4-氟苯甲酸的方法有多种。一种常用的方法是从对氟苯甲酸出发,经过一步溴化反应得到。这种方法具有较好的区域选择性,可以选择性地获得2-溴-4-氟苯甲酸。然而,该方法的产率不高,且会产生多个溴化物副产物,导致分离困难。另一种方法是以2-溴-4-氟甲苯为起始原料,通过氧化反应将甲基氧化成羧基,从而合成2-溴-4-氟苯甲酸。 2-溴-4-氟苯甲酸的用途是什么? 2-溴-4-氟苯甲酸作为有机合成中间体,具有广泛的用途。它的三个官能团可以进行各种转化,用于合成药学上有用的药化分子中间体。例如,可以将羧基转化为羟基、酯基、醛基、酰胺、酰氯等;将溴原子转化为硼酸、芳基、烷基链、羰基、羧基等;将氟原子转化为硼酸、芳基、烷基。通过这些转化反应的组合,可以实现1,2,4-三取代苯环类化合物的多样性且选择性地合成。 2-溴-4-氟苯甲酸对环境有危害吗? 由于2-溴-4-氟苯甲酸含有卤原子,对水环境具有一定的危害性。因此,未稀释或大量产品不能接触地下水、水道或污水系统。 如何储存2-溴-4-氟苯甲酸? 2-溴-4-氟苯甲酸应存放在阴凉干燥处,远离氧化剂。根据目前的资料显示,该化合物化学性质稳定,不易变质,避免与氧化物接触。关于其特殊反应性尚未有报道。 参考文献 [1] Mei T S, Giri R, Maugel N, et al. Pd-Catalyzed Monoselective ortho Halogenation of C-H Bonds Assisted by Counter Cations: A Complementary Method to Directed ortho Lithiation[J]. Angewandte Chemie, 2008, 120(28): 5293-5297. 查看更多
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3-糠酸的应用及其化学性质? 3-糠酸是一种常用的有机合成中间体,具有显著的酸性。它可以用于合成多种药物分子和农业化学品。 理化性质 3-糠酸是一种白色至灰白色结晶固体,不溶于水。它的分子结构中含有一个呋喃环和一个羧基单元,因此表现出明显的酸性。 应用 通过对3-糠酸的反应修饰,可以合成具有多样化结构和性质的3-取代呋喃类化合物。此外,3-糠酸还可以作为合成药物分子的起始物质或中间体,用于合成抗癌药物、抗感染药物、抗炎药物等。它也可以用于合成农业化学品如杀虫剂。 图1 3-糠酸的酯化反应 在干燥的反应器中加入3-糠酸和醇类化合物,然后加入二氯甲烷作为反应溶剂。再加入DCC缩合剂,反应混合物在氩气保护下于室温搅拌反应12-18小时。反应结束后通过硅藻土垫过滤除去沉淀,滤液在真空下浓缩,经过硅胶柱层析纯化即可得到目标产物分子。 参考文献 [1] Nielsen, Daniel K.; et al Journal of the American Chemical Society (2013), 135(36), 13605-13609. 查看更多
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匹维溴铵的合成方法及优化条件? 背景及概述 匹维溴铵是一种钙拮抗药物,对胃肠道具有高度选择性解痉作用。它已在全球50多个国家销售,并且市场前景广阔。 制备 匹维溴铵的制备方法有多种,其中一种常用的方法是以甲苯为底物,通过溴酸钠和溴化钠作为溴化试剂,一锅法合成2-溴溴苄。这种方法具有底物价格低廉、操作简单、安全性高等优点。 图1 2-溴溴苄的合成反应式 实验操作: 在装有尾气吸收装置、回流冷凝管和温度计的烧瓶中,按照一定的顺序加入甲苯、溴酸钠、溴化钠和四氯化碳等试剂,通过控制温度和滴加速度等条件,合成得到2-溴溴苄。 结论 通过优化条件,以甲苯为底物、溴酸钠和溴化钠为溴化试剂,一锅法合成了2-溴溴苄。该方法具有操作简单、安全性高、成本低廉等优点,具有较强的产业化前景。 参考文献 [1]Anilkumar, Gopinathan; Nambu, Hisanori; Kita, Yasuyuki Organic Process Research and Development, 2002 , vol. 6, # 2 p. 190 - 191 查看更多
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如何使用氯铬酸吡啶盐和二氯铬酸吡啶盐进行醇的氧化反应? 氯铬酸吡啶盐(PCC)和二氯铬酸吡啶盐(PDC)是常用的氧化试剂,可在温和条件下对醇进行氧化反应,适用于含有不稳定取代基团的底物。 与Jones氧化或Sarett-Collins氧化相比,使用PCC可以得到醛,而不是酮。 以下是一些PCC反应的实例: 查看更多
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溴乙酸叔丁酯的合成方法是什么? 溴乙酸叔丁酯是一种常用的医药中间体,可用于合成氨基酸和肽类化合物。它还是瑞舒伐他汀的重要中间体,瑞舒伐他汀主要适用于高脂血症和高胆固醇血症,用于无心脏病临床表现但潜在心血管疾病风险的患者,以减少心肌梗塞、中风和进行冠状动脉血管再造的风险。 合成方法 图1展示了溴乙酸叔丁酯的合成路线。首先,在200ml四颈烧瓶中加入溴乙酸和异丁烯的溶液,然后滴加三氯化磷并搅拌混合物。接下来,通过气相色谱法监测反应,将反应混合物滴加到饱和碳酸氢钠水溶液中。然后,收集有机层,洗涤并干燥,最后通过减压蒸馏得到溴乙酸叔丁酯。 图2展示了另一种溴乙酸叔丁酯的合成路线。该方法是将N,N-二甲基苯胺和干燥叔丁醇溶解在无水THF中,然后滴加溴乙酰溴。反应混合物在室温下搅拌过夜,产生白色沉淀,随后加入水溶解。分离水相,用乙醚萃取,洗涤至中和,然后用水和饱和NaCl溶液洗涤有机相,干燥后除去溶剂,最后通过真空分馏纯化得到溴乙酸叔丁酯。 参考文献 [1] 朱兆江, 溴乙酸叔丁酯. 江西省,江西盛伟科技股份有限公司,2016-05-14. [2] Feuerstein, Tim. Development of New Zytostatics for a Selective Cancer Therapy: Synthesis in-vitro as well as in-vivo Investigations. 2003, (20140701), No pp. | Language: German, Database: CAplus. 查看更多
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联苯菊酯是一种高效合成的拟除虫菊酯类杀虫剂吗? 联苯菊酯是一种具有触杀和胃毒作用的杀虫剂,其持效期长且杀虫速度快,可以用于防治红蜘蛛、蚜虫、白粉虱等虫害。 联苯菊酯的特点是什么? 联苯菊酯对害虫具有触杀和胃毒作用,但没有内吸和熏蒸作用。它的杀虫谱广,作用迅速,并且在土壤中不会移动,对环境相对安全,残效期长。它适用于棉花、果树、蔬菜、茶叶等多种作物上,可以防治鳞翅目幼虫、粉虱、蚜虫、潜叶蛾、叶蝉、叶螨等害虫和害螨。尤其在害虫和螨类同时存在时使用,既省时又省药。 联苯菊酯的杀虫速度和持效期如何? 联苯菊酯具有触杀和胃毒作用。由于具有触杀作用,施药后1小时开始杀虫,4小时内死亡率可达98.5%,并且对卵、幼虫和成螨都有杀灭作用。此外,联苯菊酯的持效期可达10-15天左右。 联苯菊酯的杀虫活性如何? 相比其他菊酯类药剂,联苯菊酯具有更高的杀虫活性,能够更好地防治害虫。当它应用于作物上时,可以渗透到作物内部,一旦害虫危害作物,作物内的联苯菊酯药液就会毒杀害虫。 如何使用联苯菊酯? 1、对棉花、棉红蜘蛛等螨类和柑桔潜叶蛾等害虫,在卵孵化或盛孵化期、成螨发生期,使用1000-1500倍药液,用16升手动喷雾器对植株进行细喷雾。 2、对十字花科、葫芦科等蔬菜上的蚜虫、粉虱、红蜘蛛等成虫和幼虫发生期,使用1000-1500倍药液进行细喷雾。 3、对茶树上的尺蠖、小绿叶蝉、茶毛虫、黑刺粉虱,在2-3龄幼虫发生期,使用1000-1500倍药液进行细喷雾。 4、对于未在产品上注明的登记作物,应先进行小范围试验,对葫芦科某些作物的嫩绿部分进行试验,确认没有药害并取得良好效果后再推广使用。 查看更多
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乙草胺是一种什么类型的除草剂? 乙草胺是一种由孟山都和捷利康开发的除草剂,属于苯胺类除草剂之一。它通过抑制elongase和香叶基香叶基焦磷酸(GGPP)环化酶的活性,从而阻断赤霉素途径。乙草胺具有较高的环境污染风险。 乙草胺的药效持续多久? 乙草胺的持效期为40~70天。它主要在土壤的0~3cm层中保持稳定,高温、高湿或药后持续低温、高湿的条件下容易导致药害,但通常情况下10~15天后植物能够恢复正常。施药后24~72小时内容易产生药害。由于杂草的主要吸收部位是芽,因此必须在杂草出土前施药。 乙草胺适用于哪些作物? 乙草胺适用于大豆、玉米、花生、移栽油菜和棉花等作物。 乙草胺可以用来防治哪些杂草? 乙草胺可以防治一年生禾本科杂草和一些小粒种子的阔叶杂草,例如稗草、狗尾草、马唐、牛筋草、稷、看麦娘、早熟禾、千金子、硬草、野燕麦、臂形草、金狗尾草和棒头草等。此外,它还可以防治藜、反枝苋、酸模叶蓼、柳叶刺蓼、小藜、鸭跖草、菟丝子、篇蓄、节蓼、卷茎蓼、铁苋菜、繁缕、野西瓜苗、香薷、水棘针、狼把草、鬼针草和鼬瓣花等一些小粒种子的阔叶杂草。 如何使用乙草胺除草剂? 在玉米、大豆、花生等作物出齐苗后,先进行浅锄一遍,然后每亩使用150ml的乙草胺,配合90斤的水进行喷施。从播种到苗齐约30天左右,此时天气干旱少雨,杂草稀少,藜、反枝苋等阔叶杂草集中萌芽,适合除草。由于喷药推迟了30多天,药效的持续时间也相应延后,但庄稼已经长得茂盛,即使有少量杂草也不会对庄稼产生太大影响,只需将少量阔叶杂草拔除即可。这样巧妙地利用时间差,既能省工又能高效,还能增加产量,一举多得。 查看更多
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BOC-L-焦谷氨酸乙酯是什么? BOC-L-焦谷氨酸乙酯是一种衍生自焦谷氨酸的化合物,具有多种化学名称和同义词。它的CAS号为144978-12-1,分子式为C 12 H 19 NO 5 ,分子量为257.28296。该物质具有一系列的理化性质,包括沸点、密度和折射率等。外观性状为白色粉末,可溶于甲醇等有机溶剂。然而,BOC-L-焦谷氨酸乙酯也是一种刺激性物质,可能对皮肤、呼吸道和眼睛造成刺激。 BOC-L-焦谷氨酸乙酯的主要用途是什么? BOC-L-焦谷氨酸乙酯具有多种用途。首先,它可用作医药中间体和体格增补剂。其次,它具有保湿功能,可用作护肤品的保湿剂,并能够调理皮肤。此外,它还可用于合成各种药理化合物,如HCV蛋白酶抑制剂和烷基肾素抑制剂。最后,它还可用作有机合成原料。 BOC-L-焦谷氨酸乙酯的合成方法是什么? BOC-L-焦谷氨酸乙酯可以通过两步实验进行制备。首先,将L-焦谷氨酸和无水乙醇在催化剂的作用下进行加压回流反应,得到L-焦谷氨酸乙酯。然后,在L-焦谷氨酸乙酯中加入催化剂和碳酸二叔丁酯,经过一系列反应和后处理,得到目标产品BOC-L-焦谷氨酸乙酯。 参考文献 [1]丁传勇,马汝建,荣国斌.ω-苯基-(2S)-N-叔丁氧羰基氨基酸乙酯的制备[J].有机化学, 2006, 26(12):4. [2]王德峰,王炳才,张耀斌,等.一种n-叔丁氧羰基-l-焦谷氨酸乙酯的生产方法:CN 201210345909[P].CN 102827059 A. 查看更多
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