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材料科学

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舒尼替尼：一种多靶点抑制剂的应用？舒尼替尼是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，具有多重作用，可以抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移。它被广泛应用于胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤的成年患者。舒尼替尼对肾细胞癌的治疗作用肾细胞癌是最常见的肾癌类型，目前采用小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）靶向药物作为一线疗法来治疗肾细胞癌。与传统的化疗药物相比，TKIs具有较小的毒性和较宽的治疗窗口，许多常见副作用在停药后可以逆转。然而，长期使用TKIs可能会导致内分泌相关功能改变，进而引发内皮功能障碍、肾脏代谢异常和心血管损伤。舒尼替尼作为一种TKIs类药物，被广泛应用于肾细胞癌的治疗。虽然研究表明舒尼替尼的剂量强度与更好的预后有关，但目前对其潜在不良反应的管理还不清楚。一项全球多中心Ⅲ期临床试验的结果显示，舒尼替尼作为一线治疗转移性肾癌的客观有效率为47%，中位无进展生存期（PFS）为11个月，中位总生存期（OS）为26.4个月。而在中国患者中，一项Ⅳ期临床研究结果显示，舒尼替尼作为一线治疗转移性肾癌的客观有效率为31.1%，中位PFS为14.9个月，中位OS为30.7个月。有学者认为年龄和性别可能是影响舒尼替尼治疗效果的因素。舒尼替尼在国内外的发展现状舒尼替尼在2006年获得美国批准（商品名为Sunitinib），并于2007年进入国内市场（商品名为索坦），主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤。据报道，舒尼替尼是美国口服药物中治疗晚期肾细胞癌最常见的处方药，自上市以来，全球销售额逐年增长，2012年达到了约12.36亿美元的销售额峰值。然而，近年来舒尼替尼的销售额出现下滑，这与其他同类型的靶向药物陆续上市有很大关系。在国内，舒尼替尼的表现并不出色，数据显示近年来舒尼替尼在国内公立医疗机构的销售额整体保持在1.5亿元以上。2018年，舒尼替尼成功进入国家医保目录，并将价格从之前的每粒438.16元降至155元。去年，舒尼替尼成功续约进入2019年国家医保，预计随着医保的放量，舒尼替尼在国内市场的潜力将进一步释放。查看更多

#舒尼替尼

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日用化工

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大豆中的尿素酶对人们的健康有何影响? 大豆作为宝贵的植物蛋白资源，对身心健康有一定的促进作用。大豆蛋白的应用范围越来越广泛，人们对其健康保健作用也越来越重视。生大豆中富含蛋白质、脂肪、碳水化合物等营养成分，同时也含有多种抗营养因子，这些因子能被热破坏。抗营养因子是指植物代谢产生的对动物产生抗营养作用的物质，如抗胰蛋白酶因子、抗维生素因子等。其中，抗胰蛋白酶因子对动物影响最为主要，它能干扰蛋白质消化酶的作用，阻碍蛋白质分解酶的正常功能。随着对大豆蛋白研究的深入，人们越来越关注如何消除大豆中的非有益成分。在大豆粕生产过程中，预热工艺可以钝化和失活大部分抗营养因子，消除它们对动物的危害。然而，如果加热时间过长，虽然可以钝化或失活抗胰蛋白酶因子等抗营养因子，但蛋白质会完全变性，溶解性下降，氨基酸消化率也会降低，从而降低豆粕的营养价值。尿素酶是大豆中存在的另一种非有益成分。它是一种含镍的寡聚酶，具有绝对专一性，能催化脲素水解产生氨和二氧化碳。大豆尿素酶的活性受环境、温度、湿度和pH等因素的影响。一般灭酶的过程需要在一定温度和湿度的温热环境下进行，同时不能对大豆蛋白的有益成分造成太大的破坏。尿素酶活性与抗胰蛋白酶因子含量正相关，可以反映抗胰蛋白酶因子的含量。大豆尿素酶活性强时，容易对大豆蛋白的有益成分造成较大破坏，影响人们的营养摄入。因此，大豆制品需要检查尿素酶活性。查看更多

#尿素酶

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日用化工

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化药

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什么是D-葡萄糖醛酸? D-葡萄糖醛酸是一种白色或类白色的针状结晶或粉末状物质，具有酸味，对湿度敏感，可以还原斐林氏溶液。它可以溶于水和乙醇，但其水溶液不稳定，容易形成内酯。 D-葡萄糖醛酸的特性 D-葡萄糖醛酸具有高度的化学不稳定性，可以在许多温和条件下发生多种变化。与其他单糖不同，D-葡萄糖醛酸的旋光性质会发生改变，这是因为它会生成D-呋喃葡萄糖6, 3内酯（IC-内酯）。在室温下，D-葡萄糖醛酸和D-葡萄糖醛酸内酯的平衡比例约为60%和40%。提高温度或存在酸性催化剂会加速达到这个平衡。此外，在加热D-葡萄糖醛酸并存在强酸的情况下，它还容易脱羧生成二氧化碳、呋喃和其他解离产物。在酸性、中性和碱性介质中，D-葡萄糖醛酸会转变为碳-2差向立体异构体，然后变成相应的酮酸和D-葡萄糖醛酸异构的醛酸。 D-葡萄糖醛酸的应用 D-葡萄糖醛酸及其衍生物（如内酯、盐、酰胺等）是具有高生物活性的化合物，广泛应用于医学和药物化学中合成改良药品，也用作食品添加剂和化妆品等。 D-葡萄糖醛酸的制备方法 CN100390190C涉及一种D-葡萄糖醛酸的制备方法。葡萄糖醛酸及其衍生物（如内酯、盐、酰胺等）是具有高生物活性的化合物，广泛应用于医学和药物化学中合成改良药品，也用作食品添加剂和化妆品等。该发明解决的主要问题是建立一个生态安全的获得D-葡萄糖醛酸的方法，并具有广泛的应用可能性。该问题通过在D-葡萄糖醛酸的制备方法中，利用含水溶液中存在酸试剂的情况下加热1,2-O-亚异丙基葡萄糖醛酸盐来解决，磺酸阳离子交换树脂可用作酸试剂。查看更多

#D-葡萄糖醛酸

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