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三环己基膦在制药中的重要性是什么？三环己基膦是一种重要的有机磷化合物，在制药领域具有广泛的应用。它具有独特的化学性质和特点，被广泛用于药物合成和催化反应中。本文将介绍三环己基膦在制药中的应用及其特点，帮助大家了解其在药物制备中的重要作用。首先，三环己基膦在药物合成中是一种重要的配体。作为有机磷化合物的一种，三环己基膦可以与金属离子形成配合物，参与催化反应和有机合成过程。这种配体在金属催化反应中具有良好的活性和选择性，可以促进复杂分子的合成和转化。因此，在制药中，三环己基膦常被用于金属催化的药物合成中，为合成高效和高纯度的药物分子提供有力支持。其次，三环己基膦在制药中还可以用于催化反应的催化剂。由于其特殊的结构和反应性，三环己基膦可以作为催化剂的组成部分，参与多种有机反应的催化过程。例如，它可用于催化碳-碳键形成的反应、不对称合成反应以及氢化反应等。这些催化反应在药物合成中具有重要地位，可以高效地合成复杂的药物分子结构。此外，三环己基膦还具有良好的溶剂性质和生物相容性。这些特点使得三环己基膦在药物制备过程中具有良好的可操作性和适应性。它可以在不同的溶剂体系中溶解和反应，为多样化的药物制备提供便利。同时，由于其生物相容性良好，三环己基膦在药物合成中可以直接用于活性分子的转化，而无需进一步的纯化和去除步骤，提高了药物制备的效率和质量。综上所述，三环己基膦在制药中具有广泛的应用。它作为配体和催化剂，参与药物合成和催化反应，为制备高效和高纯度的药物分子提供支持。同时，三环己基膦还具有良好的溶剂性质和生物相容性，使其在药物制备过程中具有良好的可操作性和适应性。三环己基膦的特点和应用为药物研发和制备提供了重要的工具和方法。查看更多

#三环己基膦

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什么是1-戊烯-3-醇？ 1-戊烯-3-醇，英文名为1-Penten-3-ol，是一种烯丙醇类化合物，常温常压下为透明无色液体，具有特殊的果香味，常用于食品加工生产中。理化性质 1-戊烯-3-醇的分子结构包含末端的双键单元和一个活性醇羟基结构，赋予了它较高的化学反应活性，在有机合成和香料制备中具有重要地位。合成方法在一个干燥的反应烧瓶中将丙烯醛和溴乙基镁缓慢反应，经过一系列步骤得到目标产物分子。工业应用 1-戊烯-3-醇在食品香料、香精、有机合成等领域发挥着重要作用，是一种允许使用的食品用香料。参考文献 [1] Shakhmaev, R. N.; et al Russian Journal of General Chemistry (2009), 79(6), 1171-1174. 查看更多

#1-戊烯-3-醇

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日用化工

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对氯苯酚的未来发展如何？简介对氯苯酚，化学式为C6H5ClO，是一种白色结晶粉末，具有特殊的酚类气味。它易溶于热水、乙醇、乙醚、氯仿、苯及碱性溶液，微溶于冷水。这种溶解性特点使得对氯苯酚在化学反应和实际应用中具有较大的灵活性。此外，对氯苯酚还具有较强的毒性，因此在使用和处理过程中需要格外小心，确保操作安全。未来，随着科学技术的不断进步和应用领域的不断拓展，对氯苯酚的研究和应用将迎来更加广阔的发展空间。首先，在合成方法上，可以探索更加环保、高效的合成路线，降低生产成本，提高产品质量。其次，在应用领域方面，可以进一步挖掘对氯苯酚的潜在价值，开发新的应用领域和产品[1-2]. 图1对氯苯酚的性状合成方法将磁力搅拌的Ph2S2（327 mg，1.5 mmol）的NMP（2 mL）溶液与Na（92.00 mg，4.0 mmol）在N2下回流处理15分钟。向混合物中加入2-甲氧基萘（2.5 mmol）的NMP（3 mL）溶液。将混合物加热回流30分钟。用5%的NaOH水溶液（25mL）将冷却的反应混合物碱化。用Et2O（3 x 15 mL）提取反应混合物以分离任何中性组分（这些合并的乙醚提取物的GCMS显示PhSMe的存在）。在冷的（冰浴）中用6N HCl酸化含水部分。用Et2O（3 x 15 mL）提取混合物。用盐水（15mL）洗涤合并的Et2O提取物。干燥合并的Et2O提取物（Na2SO4）。在真空下浓缩合并的Et2O提取物。使混合物通过硅胶柱（230-400，1g），并用5%EtOAc己烷（200mL）洗脱得到标题化合物对氯苯酚[2]. 用途对氯苯酚展现出了广泛的用途。首先，在医药领域，对氯苯酚是一种重要的药物中间体，可用于合成多种具有抗炎、抗菌、抗病毒等药理作用的药物。这些药物的研发和应用，对于提高人类健康水平、治疗疾病具有重要意义。其次，在农药领域，对氯苯酚可用作杀菌剂和防霉剂，对于保护农作物免受病虫害侵袭、提高农产品产量和质量具有重要作用。此外，对氯苯酚还可用于染料、香料等精细化工产品的生产，为相关产业的发展提供了重要的原料来源[2-4]. 参考文献 [1]文岳中,姜玄珍,刘维屏.高压脉冲放电与臭氧氧化联用降解水中对氯苯酚[J].环境科学, 2002, 23(2):4. [2]童少平,胡丽华,魏红,等.Ni/Fe二元金属脱氯降解对氯苯酚的研究[J].环境科学, 2005, 26(4):4. [3]高俊刚,崔岳,王红,等.MMA-DVB大孔树脂对氯苯酚等的吸附性能[J].河北大学学报(自然科学版), 2004. [4]赵德明,史惠祥,雷乐成,等.US/UV协同催化氧化降解对氯苯酚的研究[J].环境科学学报, 2003, 23(5):5.查看更多

#对氯苯酚

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蜂毒素是如何制备的？介绍蜂毒素又名蜂毒肽，是意大利蜜蜂(Apis mellificera)蜂毒的主要活性成分。该小肽由26个氨基酸残基组成，具有很好的水溶性，相对分子量约为2.8KDa，不含有二硫键。它的氨基酸序列为GIGAVLKVLTTGLPALISWIKRKRQQ-NH2，碱性氨基酸主要集中在肽段的C末端(KRKR)。蜂毒素应用蜂毒素可以通过多种途径影响细胞的信号传导过程；具有诱导细胞凋亡、抗菌、抗病毒以及直接杀伤、免疫调节，诱导细胞凋亡、抑制转移和血管生成等抗肿瘤等作用。此外，蜂毒素制成的针剂对治疗高血压、风湿类风湿性关节炎、畸形脊椎炎、外周神经炎、肌肉炎、神经痛、偏头痛、坐骨神经痛、外周血管粥样硬化等均有明显的疗效。蜂毒素是迄今为止人类所知的抗炎活性最强的物质之一，其抗炎活性是氢化可的松的100倍。制备目前，获取蜂毒素的途径主要有两种：一是从蜜蜂中提取，但是这种方法提取得到的量很少，由于蜜蜂数量以及其本身重量的限制变得几乎不可能。第二种途径是固相合成，这种方法获得肽的成本比较高。由于蜂毒素的N端具有疏水性，可以插入到细胞质膜使得细菌死亡，因此蜂毒素本身具有一定的毒性而无法直接通过基因工程方法获取。到目前为止，还没有低成本、高效率制备蜂毒素的报道。赵亚琴[1]提出蜂毒素的制备方法，首先，通过基因工程技术将钙调蛋白与smt3、蜂毒素的碱基序列构建到表到载体pET-30a上，从而得到重组质粒。基因测序结果正确后证明我们成功构建得到了pET-30a-calmodulin-smt3-melittin的表达质粒。以Transsetta(DE3)pLysS为宿主菌转化后挑取单菌落，在LB培养基中过夜培养，按1:100的比例接菌到500mL改进后的TB培养基中，37℃培养至OD～0.6，加入IPTG终浓度为0.1mM、20℃过夜诱导，12h后离心、收集菌体。将菌体按照5mL/g湿菌重新悬浮于buffer A(50mM Tris,200mM NaCl,5mMβ-巯基乙醇，pH 8.0)，加入少量溶菌酶、DNaseI以及PMSF(终浓度为1.0mM)，4℃搅拌半小时后超声破碎菌体，经过14000rpm 4℃离心40min，取上清经Ni-NTA亲和层析，用含有不同浓度咪唑的buffer A洗脱杂质蛋白，最后用含有200mM咪唑的buffer A洗涤目标蛋白并收集。超滤浓缩目标蛋白后经过G-25脱盐除去咪唑后，加入sumo蛋白酶4℃过夜酶切产物，在1.0mM EDTA存在下再次经Ni-NTA亲和层析以及Sephadex G-25分子筛分离目标肽，获得95％高纯度的蜂毒素。参考文献 [1]赵亚琴,杨斌盛. 一种蜂毒素的制备方法[P]. 山西省：CN201610021184.9,2019-01-15.查看更多

#蜂毒素

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三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐有哪些生物应用？三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐是一种常见的生物肽缩合试剂，其结构中膦原子上的溴原子可在常见的亲核试剂例如醇，有机胺类物质的进攻下发生离去生成相应四配位的鏻正离子。三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐在生物化学领域中主要用于固相肽合成，在生物化学基础研究领域有较好的应用，例如有文献报道该物质可用于氟苯甲酰化树脂固相合成载体的制备。取代置换反应图1 三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐的取代置换反应将3-氰-1,2,4-三唑(0.946 g, 10 mmol)，甲苯，吡啶溶解于干CH3CN (40 mL)中。然后往其中缓慢地加入三乙胺(1.39 mL, 10 mmol)和三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐 (4.66 g, 10 mmol)，所得的反应混合物在0°C下搅拌反应若干个小时。然后将混合物加热至室温，在在室温下继续搅拌反应大约3.5小时。反应结束后用饱和NaHCO3水溶液(1×100 mL)洗涤混合物，在无水MgSO4上干燥有机层，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩以除去有机溶剂。将残留物溶解在干燥的CH2Cl2 (15mL)中，加入Et2O (20ml)沉淀出固体，然后通过过滤收集沉淀的固体并用Et2O洗涤，最后在减压下干燥即可得到目标产物分子. 生物应用在生物化学基础研究中，三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐常用于开发新的肽类药物或生物活性分子。它的使用有助于合成特定结构的肽链，用于研究生物分子的功能和相互作用。三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐不仅能够用于肽链的合成和肽类药物的研发，还能够作为反应催化剂和固相合成载体的组成部分，推动相关研究的进展。此外，有文献报道三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐可用于氟苯甲酰化树脂固相合成载体的制备。这些载体在药物研发和生物技术应用中起到支持和介导作用。参考文献 [1] Emanuelson, Cole; et al Journal of Medicinal Chemistry,2022,65,16338-16352. 查看更多

#三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐

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O-去甲文拉法辛和文拉法辛有哪些区别？ O-去甲文拉法辛（O-Desmethylvenlafaxine）和文拉法辛虽然在化学结构上密切相关，但它们在一些方面存在显著差异。了解这两者的区别有助于更好地理解它们在治疗抑郁症和焦虑障碍中的不同角色和效果。背景：什么是 O-去甲基文拉法辛和文拉法辛？文拉法辛是一种新型结构的苯乙胺类抗抑郁药，具有去甲肾上腺素 (NE)和5-羟色胺(5-HT)摄取抑制的双重作用，称为5-HT和NE再摄取抑制剂，特点是双重抑制，起效迅速。 0-去甲基文拉法辛是文拉法辛的活性代谢物，通过抑制 5-羟色胺以及去甲肾上腺素的再摄取来治疗抑郁症、强迫症以及焦虑症，但副作用小，比其更安全。 0-去甲基文拉法辛是由惠氏公司制药子公司生产的5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)，用于治疗成人严重的抑郁性障碍 (MDD)。它是抗抑郁药文拉法辛的0-去甲基活性代谢产物，商品名为 “Pristig” ，由惠氏公司提出上市申请，于 2008年2月29日获得FDA批准。文拉法辛和 0-去甲基文拉法辛结构式如下：文拉法辛和去甲文拉法辛在药理学上基本等效。临床试验中未发现不良反应或耐受性方面存在临床显著差异。虽然受体结合亲和力和不良反应可能存在细微差异，但两种药物之间更显著的差异与代谢和 FDA 批准的剂量有关。 O-去甲文拉法辛和文拉法辛之间的主要区别： 1. 适应症文拉法辛已获 FDA 批准用于治疗重度抑郁症和焦虑症，包括：广泛性焦虑症、社交焦虑症和恐慌症。去甲文拉法辛仅获准用于治疗重度抑郁症。 2. 代谢和药代动力学（ 1）单剂量文拉法辛缓释片至少有 92% 被吸收，随后进入系统前肝脏代谢。据估计，单剂量 55% 的药物通过 CYP2D6 介导的 I 期氧化代谢转化为去甲文拉法辛。 CYP1A2、CYP3A4 和 CYP2C19 负责形成其他次要无活性氧化代谢物，包括 N-去甲基文拉法辛和 N,O-二去甲基文拉法辛。与文拉法辛不同，去甲基文拉法辛主要通过 II 期葡糖醛酸化失活，并通过 CYP3A4 进行最小程度的氧化代谢，生成 N,O-二去甲基文拉法辛。文拉法辛 XR 和去甲基文拉法辛主要以不同浓度的未改变药物、活性和非活性代谢物通过肾脏消除。由于文拉法辛 XR 依赖 CYP2D6 转化为主要活性代谢物，因此对其药代动力学参数和临床疗效在 CYP2D6 多态性患者中的差异进行了大量研究（CYP2D6 基因的多态性可导致不同水平的表型代谢活性）。广泛代谢者 (EM) 和中等代谢者 (IM) 被认为具有‘正常’水平的酶活性，而超快速代谢者 (UM) 和弱代谢者 (PM) 则分别显著增加或降低酶活性水平。18 虽然大多数人口是 EM，但高达 7% 的高加索人是 CYP2D6 PM。一些人得出结论，去甲文拉法辛可能更适合这一人群，因为与许多其他抗抑郁药（包括选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)、三环类抗抑郁药、度洛西汀和文拉法辛）不同，它不需要 CYP2D6 来发挥临床活性或清除。（ 2）去甲文拉法辛和文拉法辛 XR 之间的另一个潜在差异也与代谢有关：药代动力学药物相互作用的风险。由于去甲文拉法辛在推荐剂量下对 CYP2D6 没有显著影响，因此它被推广为避免与 CYP2D6 底物（例如许多 β 受体阻滞剂、SSRI、三环抗抑郁药、阿片类药物）发生潜在药物相互作用的一种有吸引力的选择。然而，文拉法辛 XR 也不太可能显著影响 CYP2D6 底物。体外研究发现，文拉法辛 IR 对 CYP2D6 的抑制效力低于任何 SSRI。文拉法辛 XR 和去甲文拉法辛在推荐剂量下对 CYP2D6 底物的影响相似。在药代动力学研究中，每 12 小时服用 37.5 mg IR 文拉法辛和 100 mg 去甲文拉法辛分别使 CYP2D6 底物去甲丙胺的曲线下面积 (AUC) 增加了 35% 和 17%。值得注意的是，单剂量 400 mg 去甲文拉法辛可使去甲丙胺的 AUC 增加 90%，因此一些具有剂量相关副作用的 CYP2D6 底物（例如他莫昔芬、β 受体阻滞剂）在与更高剂量的去甲文拉法辛联合使用时可能需要减少剂量。 3. 治疗抑郁和焦虑的功效有研究认为去甲基文拉法辛可能不如其母体化合物文拉法辛有效，尽管一些研究发现了类似的疗效。目前治疗 MDD 的安全性和有效性数据表明，大多数患者对文拉法辛 XR 的耐受性和反应性与去甲文拉法辛一样高。有限的证据表明， CYP2D6 PM 可能是这一规则的例外，他们对文拉法辛 XR 的反应可能不如 EM。由于不到 10% 的人口是 PM，因此在治疗 MDD 时，选择文拉法辛 XR 或进行药物遗传学测试比开始使用去甲文拉法辛更具成本效益。因此，不建议将去甲文拉法辛添加到药物处方集中。 4. 副作用比较去甲基文拉法辛常见的副作用包括头晕、睡眠困难、出汗增加、便秘、嗜睡、焦虑和性问题。严重的副作用可能包括 25 岁以下的人自杀、血清素综合征、出血、躁狂症和高血压。如果减少剂量或完全停止用药，则可能会出现戒断综合征。目前尚不清楚在怀孕或母乳喂养期间使用是否安全。文拉法辛常见的副作用包括食欲不振、便秘、口干、头晕、出汗、失眠、嗜睡和性问题。严重的副作用包括自杀、躁狂症和血清素综合征的风险增加。如果停药，可能会出现抗抑郁药戒断综合征。有人担心在怀孕后期使用会伤害婴儿。 5. 剂量对比（ 1）对于大多数患者，文拉法辛缓释片的推荐起始剂量为 75 毫克/天，单剂量给药。对于某些患者，可能需要以 37.5 毫克/天的剂量开始，持续 4 至 7 天，以便新患者适应药物，然后再增加到 75 毫克/天。对初始 75 毫克/天剂量没有反应的患者可以从剂量增加到最高约 225 毫克/天中受益。（ 2）去甲文拉法辛的剂量为 50 毫克/天，剂型包括 50 毫克和 100 毫克的缓释片。这是与文拉法辛的一个重要区别。在研发过程中，惠氏制药寻求批准每天使用高达 200 毫克的去甲文拉法辛，但 FDA 选择了 50 毫克/天作为推荐剂量。FDA 的理由是，每天高于 50 毫克的剂量会导致更高的副作用和停药率，而没有任何额外的好处。两种药物的安全性和注意事项： O-去甲文拉法辛和文拉法辛虽然都属于抗抑郁药，但在具体作用机制、副作用等方面存在差异。因此，无论是选择O-去甲文拉法辛还是文拉法辛，都建议在医生的指导下进行，医生会根据患者的具体病情、身体状况等综合因素，选择最适合的药物和剂量。此外，两种药物都可能引起一些副作用，如恶心、失眠、头痛等，患者在用药过程中应密切关注自己的身体状况，如有不适及时就医。参考： [1]徐云侠,李涛,杨永忠. O-去甲基文拉法辛的合成进展[J]. 广州化工,2010,38(1):46-47,50. DOI:10.3969/j.issn.1001-9677.2010.01.017. [2]Colvard M D. Key differences between Venlafaxine XR and Desvenlafaxine: An analysis of pharmacokinetic and clinical data[J]. Mental Health Clinician, 2014, 4(1): 35-39. [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Desvenlafaxine [4]https://en.wikipedia.org/wiki/Venlafaxine [5]https://psychopharmacologyinstitute.com/publication/venlafaxine-and-desvenlafaxine-differences-and-similarities-2178 [6]https://www.sciencedirect.com/topics/chemistry/o-desmethylvenlafaxine 查看更多

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氟尿苷的作用机制是怎样的？引言：氟尿苷（ Floxuridine）是一种用于癌症治疗的抗代谢药物，其独特的作用机制使其在抑制肿瘤细胞生长方面非常有效。本文将深入探讨氟尿苷的化学性质、作用机制及其在抗癌治疗中的应用，揭示其作为抗肿瘤药物的关键功能。简介：氟尿苷属于称为抗代谢物的药物组。它用于治疗某些类型的癌症。氟尿苷会干扰癌细胞的生长，癌细胞最终会被破坏。由于正常身体细胞的生长也可能受到氟尿苷的影响，因此也会发生其他影响。其中一些可能很严重，必须向您的医生报告。其他影响，如脱发，可能并不严重，但可能会引起关注。使用药物后数月或数年内可能不会出现某些效果。在开始使用氟尿苷治疗之前，您和您的医生应该讨论这种药物的好处以及使用它的风险。氟尿苷只能由医生或在医生的直接监督下给药。 1. 氟尿苷的作用氟尿苷是一种氟嘧啶 (氟脱氧尿苷；FUDR)。氟尿苷的作用是什么？氟尿苷对多种实体瘤具有抗肿瘤作用，包括肝癌、胃肠道腺癌和结直肠癌。氟尿苷与氟尿嘧啶一样，需要转化为一磷酸盐，可能还需要转化为三磷酸盐。它似乎通过抑制产生或与三磷酸胸苷直接竞争而起作用，这是 DNA 合成所必需的。Floxuridine 于 1970 年在美国被批准用作抗癌药物，主要通过连续输注到肝动脉中以治疗转移性结肠癌或结肠癌转移切除后给药。Floxuridine 以粉末形式提供，用于 500 mg 小瓶（5 mL、100 mg/mL）的复溶，有几种通用形式。氟尿苷通常通过输注泵注入肝动脉，剂量为 0.1-0.6 mg/kg/天。由于肝脏代谢氟尿苷，因此通过直接输注到肝动脉中给药可消除可能严重的全身副作用。动脉内治疗的常见副作用包括骨髓抑制、疲劳、虚弱、头痛、头晕、失眠、感觉异常、腹痛、便秘、腹泻、消化不良、恶心、口腔炎和皮疹。 2. 药效学氟尿苷主要通过阻止新生细胞的生长起作用。该药物基本上阻止了 DNA 在新的和快速发育的细胞中形成，这是癌细胞的标志。因此，氟尿苷杀死癌细胞。对于结直肠癌和肝转移，普通成年人应给予动脉内剂量 0.1-0.6 mg/kg/天作为连续输注，持续至达到无法耐受的毒性（白细胞计数< 3,500/mm3 或血小板计数< 100,000/mm3）。其他物种的致死剂量如下。LD50是暴露于该药物的生物体死亡的一半致死剂量。 Floxuridine 是一种嘧啶类似物，可作为细胞分裂 S 期的抑制剂。这选择性地杀死快速分裂的细胞。抗代谢物伪装成嘧啶样分子，可防止正常嘧啶在细胞周期的 S 期掺入 DNA 中。氟尿嘧啶（氟尿苷分解代谢的最终产物）阻断一种将胞嘧啶核苷转化为脱氧衍生物的酶。此外，由于氟尿嘧啶阻断胸苷核苷酸掺入DNA链中，DNA合成受到进一步抑制。 3. 氟尿苷作用机制氟尿嘧啶迅速分解代谢形成 5-氟尿嘧啶，这是药物的活性成分。5-氟尿嘧啶主要通过干扰DNA合成发挥作用；然而，它也可能通过物理掺入 RNA来抑制虚假RNA的形成。也是一种核苷磷酸化酶抑制剂，可阻止RNA合成中预先形成的尿嘧啶的利用。氟尿苷还可以形成5-氟-2'-脱氧尿苷-5'-磷酸(FUDR-MP)， FUDR-MP是氟尿苷的一磷酸，可抑制DNA合成过程中在脱氧尿苷酸甲基化为胸苷酸中发挥作用的胸苷酸合成酶。因此，FUDR-MP干扰DNA合成。 4. 协同效应和联合疗法氟尿苷是一种具有抗癌特性的嘧啶核苷类似物，通常迅速分解代谢形成 5-氟尿嘧啶。虽然它本身可以作为一种治疗方法，但它有与其他抗癌药物联合使用时产生协同效应的潜力。 4.1 探索与其他抗癌药物的协同作用当两种药物的联合作用大于其单独作用的总和时，即发生协同作用。研究人员正在积极研究氟尿苷与各种药物的协同潜力，包括 : （ 1）辣椒素 Yasmine Radwan 等人定量研究封装在脂质纳米胶囊（ LNCs）中的辣椒素和5-氟尿嘧啶（5-FU）新组合的协同治疗效果。所研制的纳米制剂为单分散，空LNC、Cap-LNCs和5-FU-LNCs的平均粒径（PS）分别为31、43.8和127.3 nm，表面电荷分别为-35.4、-21.7和-31.4 mV，具有良好的物理稳定性。透射电镜显微照片显示，负载药物的LNCs的球形形貌与DLS获得的PS相当。另一方面，所有生物学评估都证实了联合载药LNC的抗增殖效果优于游离药物对应物。研究结果强调了药物（辣椒素和5-FU）的潜在协同活性，以及通过掺入LNCs广泛增强其生物活性。这些有希望的结果将为乳腺癌患者临床前和临床研究中进一步采用新型组合纳米制剂铺平道路。（ 2）薯蓣 Sareh Kamran等人研究了5-氟尿嘧啶(5-FU)和薯蓣皂苷在体外模型对结直肠癌细胞的协同作用。采用MTT法检测不同浓度的5-FU和薯蓣皂苷单独或联合作用于HCT-116细胞后的增殖情况。使用CompuSyn软件计算联合指数(CI)和剂量降低指数(DRI)。使用Combenefit软件进行等线图分析和协同性判定，使用SynergyFinder 2.0软件计算协同性评分。通过AO/PI双染法和annexin V荧光显微镜和流式细胞术检测细胞的凋亡特征。结果表明，5-FU的DRI降低3倍，且CI值小于1，提示有协同作用。处理72 h后，AO/PI显微镜下可见凋亡和死亡细胞。流式细胞术分析证实联合用药的凋亡作用比单独使用5-FU更显著。本研究的结果提供了一种潜在的策略，通过协同研究模型来降低5-FU对结直肠癌细胞的细胞毒性并增强其疗效。这些只是几个例子，关于发现更多与氟尿苷相关的协同药物组合的研究正在进行中。 4.2 氟尿苷作用机制的临床应用氟尿苷的作用机制涉及破坏癌细胞内的 DNA合成。由于这种机制，它在各种癌症类型和条件下都有应用: （ 1）结直肠癌氟尿苷是结直肠癌的主要治疗方法，常与其他药物联合使用。（ 2）乳腺癌在某些情况下，氟尿苷可作为乳腺癌辅助治疗 (手术后治疗)的一部分。（ 3）头颈癌氟尿苷可与其他疗法联合使用，治疗头颈癌。 5. 常见问题解答（ 1）氟尿苷给药后会转化成什么？氟尿苷是一种抗肿瘤的抗代谢物，当快速注射时被代谢成氟尿嘧啶。氟尿苷是一种无菌的、无热原的、用于重建的冻干粉末。当缓慢、连续、动脉内输注时，它被转化为单磷酸氟尿定。（ 2）氟尿苷是前药吗？氟尿苷是美国 FDA于1970年批准的用于治疗结直肠癌的5-氟尿嘧啶(5-FU)衍生物。氟尿苷是一种抑制胸苷酸合成酶的核苷类似物前体药，对金黄色葡萄球菌 (MIC: 0.0039 mg/L)和表皮葡萄球菌(MIC: 0.0078 mg/L)的敏感和耐药菌株均具有杀菌活性。氟尿苷的抗代谢作用主要是通过细菌固有的脱氧核糖核苷激酶 (dNK)转化FdUrd后形成的氟脱氧尿苷单磷酸(fdeoxyuridine monophosphate, FdUrd)抑制胸苷酸合成酶而获得。因此，这些核苷类似物的激活和后续活性依赖于非常特异的细菌dnk的存在。 6. 结论氟尿苷通过其独特的结构伪装成正常的嘧啶碱基，在 DNA合成过程中掺入细胞，从而破坏正常的DNA复制和修复机制。其作用机制的关键在于氟取代了第5位的氢，扰乱了正常的氢键模式，导致细胞周期停滞和细胞凋亡。这种机制特别有效地抑制了快速分裂的癌细胞，使氟尿苷成为一种强效的抗癌药物。通过深入理解其作用机制，可以更好地利用氟尿苷进行癌症治疗，并为开发新的抗肿瘤药物提供有价值的参考。需要注意的是，氟尿苷的使用和治疗方案取决于各种因素，应由合格的医学专业人员确定。参考： [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Floxuridine [2]https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/floxuridine-injection-route/description/drg-20063833 [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548421/ [4]https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/floxuridine [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37067846/ [6]https://www.mdpi.com/2673-9976/7/1/6 查看更多

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如何处理丙二醇？引言：丙二醇，作为一种常见的化合物，广泛应用于食品、医药、化妆品等领域。然而，在使用和生产过程中，我们也需要关注如何正确处置丙二醇，以确保环境和人类健康的安全。本文将探讨如何正确处置丙二醇，通过深入了解如何正确处置丙二醇，我们可以更好地保护环境、避免污染，并促进可持续发展。 1. 了解丙二醇丙二醇是一种无毒的液体添加剂，可吸水。作为一种保湿剂、润肤剂和防腐剂，丙二醇可以保持水分，同时防止某些药品、化妆品和食品发霉。作为一种溶剂，它有助于改善食品、药品、油漆等的质地和稠度。它还用于制造人造烟雾丙二醇通常无臭、无味、无色，质地略带油性或糖浆状。根据疾病预防控制中心的说法，它通常被认为是一种安全的化学物质，尽管经常接触它与皮肤刺激有关。丙二醇可以通过两种不同的方式产生。它主要是通过用水处理环氧丙烷（一种由精炼石油产生的化学物质）制成的。丙二醇也可以从甘油中获得，甘油是生物柴油生产的主要副产品。这种丙二醇主要用于工业用途，如制造塑料或防冻剂。 2. 丙二醇可以安全处置吗？丙二醇本身通常被认为是安全的，可以少量排入下水道，尤其是家庭使用。生物可降解，无毒。然而，有一些事情需要记住 : （ 1）大量尽管丙二醇相对无害，但将大量丙二醇排入下水道可能会淹没化粪池系统或当地处理厂。（ 2）地方法规最好与当地政府联系，看看他们是否有任何处理丙二醇的具体法规。（ 3）与其他物质的混合物如果您的丙二醇与其他化学品混合，处置建议可能会改变。 3. 丙二醇是危险废物吗？ 3.1 危险废物美国环境保护署（ EPA）根据《资源保护和回收法》（RCRA）提供了管理和处置危险废物的指南。根据美国环保署和其他国家的类似监管机构的说法，如果废物对公众健康或环境构成重大或潜在威胁，则被视为危险废物。RCRA定义了四个主要的危险废物特性：可燃性、腐蚀性、反应性或毒性。监管机构制定了具体的标准来将废物分类为危险废物。 3.2 丙二醇的分类与评价一般来说，丙二醇本身不被认为是危险废物。它的可燃性低，无腐蚀性，并且毒性很小。丙二醇的安全数据表 (SDS)通常将其归类为无害材料。 3.3 处置注意事项然而，在某些情况下，丙二醇可能被视为危险废物 : （ 1）如果丙二醇与其他有害物质混合，由此产生的混合物可能被归类为危险废物。（ 2）在非常高浓度(超过700 mg/L)时，丙二醇可能超过一些监管机构设定的环境保护限值。（ 3）如果丙二醇与其他有害物质混合，产生的混合物可能被归类为有害废物。（ 4）地方法规可能比联邦指南更严格。所以，即使是纯丙二醇的处理也可能需要你所在地区的特定程序。（ 5）查看特定丙二醇产品的安全数据表(SDS)。SDS将提供处置建议。与当地废物处理当局联系，以了解你所在地区的具体指导方针。 4. 如何安全处置丙二醇 4.1 少量与当地政府联系。虽然丙二醇是生物可降解的，小剂量的丙二醇不太可能对脓毒症系统造成损害，但法规可能有所不同。如果你的市政当局允许，你可以用大量的水稀释它，然后倒进下水道。 4.2 较大量或混合丙二醇将其视为潜在污染的危险废物，并联系有许可证的危险废物处理公司进行适当的收集和处理。一般来说，工业丙二醇在生产之日起两年内有效期，当它保持在适当的条件下 ——完全密封，在低于 100°F 的温度下避免阳光直射。切勿将过期或受损的丙二醇倒入下水道。如果过期，请联系合格的废物处理公司，该公司可以将其装在适当标记的容器中运走。 4.3 空集装箱彻底清洗并检查当地的 2号HDPE塑料回收计划(通常可接受)。以下是一些额外的建议 :操作丙二醇时戴上手套和眼罩，尤其是与其他物质混合时；在弃置前切勿将丙二醇与其他化学品混合；将剩余的丙二醇保存在密封的、有标签的容器中，直至处置。 5. 如何处置食品级丙二醇食品级丙二醇经过严格的测试，以确保其纯度和安全性。该测试是为了满足美国食品和药物管理局（ FDA）等监管机构制定的严格标准而进行的。强调纯度至关重要，特别是当该物质用于涉及直接或间接接触食品或人类级产品的应用时。虽然“食品级”一词表示适合摄入，但它主要表示更高的纯度和安全性。许多供人类或动物使用的产品，无论是否摄入，都需要食品级质量，以确保安全和符合法规要求。食品级丙二醇被美国食品和药物管理局（FDA）“普遍认为是安全的”。“一般安全”与监管语言中处理的添加剂数量（包括最常见的食用色素）一致。食品级丙二醇仅存在于成品中，可以通过食用或销毁这些产品来安全处置。 6. 丙二醇的替代用途和回收丙二醇是一种多功能化合物，除了最初的用途外，还有许多其他用途。以下是 PG的替代用途和回收选择: 6.1 替代用途（ 1）工业溶剂 PG的无毒和低挥发性的特性使其在各种工业中更苛刻的溶剂的安全替代品。（ 2）化学生产用于制作复合材料中使用的不饱和聚酯树脂 (UPR)。（ 3）农业由于其防冻性能， PG可用于农业应用。 6.2 回收（ 1）再处理 PG可以回收。已有公司正在开发回收或再加工使用过的PG的方法，对其进行净化，以便在各种应用中再利用。（ 2）化学回收目前正在研究先进的回收技术，将 PG分解成其基本成分，以实现更多功能。（ 3）废物转化能源作为最后手段， PG可以作为燃料来源来产生能源。 6.3 重要提示检查当地法规和指南，以正确处理或回收 PG，特别是对于较大数量或特定的混合物。 7. 结论正确处置丙二醇是我们每个人的责任，只有通过正确的方法处理丙二醇，才能有效保护环境和人类健康。在本文中，我们深入探讨了如何正确处置丙二醇的方法和重要性。无论是回收再利用、安全储存还是合理处理，我们都应该积极采取行动，做到妥善处理丙二醇。参考： [1]https://www.hwhenvironmental.com/guide-to-glycol-disposal/ [2]https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cdrh/cfdocs/cfcfr/cfrsearch.cfm?fr=184.1666 [3]https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1525-139X.2007.00280.x [4]https://www.verywellhealth.com/propylene-glycol-5076050 [5]https://choicehousecolorado.com/will-propylene-glycol-test-positive-for-alcohol/ [6]https://info.kellerheartt.com/blogs/top-four-questions-about-food-grade-glycol 查看更多

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1，4-苯并二烷-2-羧酸的应用有哪些？ 1，4-苯并二烷-2-羧酸作为一种重要的化学品，具有广泛的应用价值。本文将探讨1，4-苯并二烷-2-羧酸在医药合成等领域中的具体应用。简述： 1，4-苯并二烷-2-羧酸，英文名称： 1，4-Benzodioxan-2-carboxylic acid，CAS：3663-80-7，分子式：C9H8O4，外观与性状：白色至淡黄色晶体粉末，密度：1.379 g/cm3。1，4-苯并二烷-2-羧酸主要用作多沙唑嗪中间体。应用举例： 1. 合成甲磺酸多沙唑嗪甲磺酸多沙唑嗪（ Doxazosin Mesylate）是一种新型的选择性α1受体选择性α阻断剂。由美国辉瑞公司研制开发，1988年首次在丹麦上市。本品有明显降低血压的作用，同时对血脂代谢有良好的改作用。能显著降低血清甘油三酯和总胆固醇。以1，4-苯并二噁烷-2-羧酸为起始原料，经胺化、缩合、解离、成盐可得到甲磺酸多沙唑嗪，合成路线如下：其中，中间体 1的合成以1，4-苯并二噁烷-2-羧酸为原料合成，具体步骤为：向反应瓶中加入 1， 4-苯并二噁烷-2-羧酸400 g （2.22 mol），二氯甲烷4L，室温下搅拌，缓慢加入羰基二咪唑378 g（2.33 mol）搅拌反应，向另一个 10 L三口烧瓶中加入无水哌嗪573 g（6.65 mol）和 4 L二氯甲烷，室温下缓慢加入上面溶液，加入完毕，反应约2 h，终止反应，向反应瓶中加入3×4 L水搅拌萃取，有机层无水硫酸钠干燥，滤液减压蒸干得油状物472g，收率85.6%。 2. 合成盐酸奥沙莫唑坦盐酸奧沙莫唑坦是一种新型的高效、高选择性血清素 5-HT(1A)受体激动剂，由日本MediciNova开发用于治疗以广泛性焦虑症为开始的焦虑症。王勇等人报道了盐酸奥沙莫唑坦及其中间体 (2R)-N-[3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙基]-1，4-苯并二噁烷-2-甲酰胺的制备方法，起始原料为1，4-苯并二噁烷-2-羧酸，经脱氢枞胺拆分后，可酰化或不经酰化，然后与3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙胺盐酸盐(V)缩合，再经还原、成盐反应，得到光学纯度好的盐酸奥沙莫唑坦；该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。参考文献： [1] 潘波，陈松，高永好 . 甲磺酸多沙唑嗪合成工艺研究[J]. 化工与医药工程，2020，41(5):14-18. [2] 江苏恩华药业股份有限公司. 盐酸奥沙莫唑坦的制备方法. 2010-01-06. 查看更多

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如何合成2-甲基-5-氨基苯磺酰胺？ 2-甲基-5-氨基苯磺酰胺为合成帕唑帕尼化合物的重要中间体，其合成方法备受关注。本文将介绍 2 -甲基-5-氨基苯磺酰胺的合成方法，以供相关研究人员参考。背景：盐酸帕唑帕尼，化学名为 5 -[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基 ) 甲胺基 ] 嘧啶-2-基 ] 氨基-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐，是英国葛兰素史克公司 (GlaxoSmithKline) 研发的第二代多靶点酪氨酸激酶抑制剂。帕唑帕尼于 2009 年 10 月获美国 FDA 批准上市，临床用于治疗晚期肾癌。其中 2 -甲基-5-氨基苯磺酰胺为合成帕唑帕尼化合物的关键中间体。合成： 1. 方法一：以 2 -甲基-5-硝基苯磺酰胺为原料，使用昂贵的氯化亚锡作为还原试剂，制的 2 -甲基-5-氨基苯磺酰胺，该方法路线短，但反应原料不易得到，并且使用的氯化亚锡试剂比较昂贵，生产成本较高，并且反应后的锡离子溶液造成环境污染。因此不适合工业化生产。 2. 方法二：以对硝基甲苯为原料，经氯磺酸磺化，氨水酰胺化， 10 ％ Pd/C 加氢催化还原制成 2 -甲基-5-氨基苯磺酰胺，此方法原料易得，但操作繁琐，同时使用易燃易爆的醚类溶剂萃取，增加了生产安全隐患，另外使用昂贵的钯炭催化剂，生产成本较高，综合考虑，不利于工业化生产。 3. 方法三： S1磺化反应：将对硝基甲苯与氯磺酸溶在有机溶剂 I 中，搅拌反应，后处理得到 2 -甲基-5-硝基苯磺酰氯。硝基甲苯与氯磺酸的重量比为 1 ： 1.2-1.5 。向磺化反应的混合物中加入有机溶剂 I0.3-0.4 倍体积的水，水洗 2-3 次，分离得到有机相，将有机相中浓缩得到 2- 甲基 -5- 硝基苯磺酰氯。 S2氢化加成反应：将 S1 步骤中 2 -甲基-5-硝基苯磺酰氯加至加氢釜，依次加入催化剂、氨水和有机溶剂 II ，在高温高压的条件下反应，反应后处理得到浅黄色固体 2 -甲基-5-氨基苯磺酰胺。催化剂为钯炭、氢氧化钯炭和 / 或雷尼镍中的至少一种。有机溶剂 II 为甲醇、乙醇、异丙醇、乙二醇、乙酸乙酯、丙酮、四氢呋喃和 / 或乙腈中的至少一种进行混合得到的。氢化加成的温度为 0-150℃ ，氢化加成的压力为 0.1-2.0MPa ，氢化加成的时间为 3-24h 。 S2步骤中反应后处理的操作为： A 水洗除杂：向氢化加成反应的混合物中加入有机溶剂 II 0.3-0.4 倍体积的水，水洗 2-3 次，分离得到有机相； B 浓缩提纯：将 A 步骤得到的有机相浓缩，将浓缩物用乙醇洗涤 2-3 次，再溶于三乙胺中，水洗 2-3 次，分离得到有机相再次浓缩得到 2- 甲基 -5- 氨基苯磺酰胺。参考文献： [1]宿迁德威化工股份有限公司 . 一种 2- 甲基 -5- 氨基苯磺酰胺的制备方法 . 2021-08-20. 查看更多

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如何合成2,5-二甲氧基-2,5-二氢呋喃？本文将探讨合成 2,5- 二甲氧基 -2,5- 二氢呋喃的不同方法和路线，以期为该药物的工业生产提供可行的合成方案。背景： 2,5- 二甲氧基 -2,5- 二氢呋喃 (2,5-Dimethoxy-2,5-dihydrofuran ， DHF) 是有机合成反应中非常有用的 C4 合成砌块，是合成抗胆碱药物阿托品硫酸盐、山莨菪碱氢溴酸盐的中间体，用盐酸水解生成 2- 羟基 -1,4- 丁二醛；加氢再水解可得丁二醛。目前，合成 2,5- 二甲氧基 -2,5- 二氢呋喃的常见方法主要有两种，分别是化学合成法和电解法。化学合成法是通过呋喃与单质溴发生卤代反应实现，但这种方法需要在低温下进行，反应设备需耐腐蚀，溴的消耗量较大，且产生大量 “ 三废 ” ，生产成本高，对环境污染严重，现已基本不再采用。而电解法是以呋喃间接氧化实现，以甲醇为电解液，卤化物为支持电解质在阳极上直接生成产物，是目前合成 2,5- 二甲氧基 -2,5- 二氢呋喃的主要方法。虽然电解法减少了溴的消耗及 “ 三废 ” 排放，但是电解质浪费、电解液后处理复杂、电导率较小导致传统电化学反应器生产效率较低，需要开发特殊的反应器等缺点。具体合成： 1. 方法一：目前的化学合成法，以呋喃和溴单质在低温下反应，反应过程中生产的副产物 HBr 用碱中和，得到产物；该方法使用的液溴有极烈的毒害性和腐蚀性，产生大量三废，严重污染环境，很难大规模生产。有研究以甲醇、呋喃为原料，在加入催化剂的条件下，氯气代替溴单质，加入甲醇钠作为碱来中和反应产生的酸，保持反应温度在?25~50℃；催化剂为溴化钠、溴化锌、溴化钾中的一种或多种。该方法通过加入催化剂，采用通氯的方法，并以甲醇钠甲醇溶液作为缚酸剂，大大降低了生产成本，提高了市场竞争力；副产物仅为氯化钠，容易处理，符合环保要求。具体步骤如下：（ 1 ）投料：将甲醇钠、呋喃、甲醇和催化剂混合，催化剂为溴化钠、溴化锌、溴化钾中的一种或多种；甲醇钠在甲醇溶液中的质量分数为 25-35% ，作为缚酸剂使用；（ 2 ）通入氯气；（ 3 ）控制反应温度在 0~5℃ ；（ 4 ）反应完毕停止通入氯气，继续搅拌，除去残余的氯气和酸；（ 5 ）固液分离，用甲醇冲洗滤饼；（ 6 ）步骤（ 5 ）得到的滤液用常压蒸馏脱除大部分溶剂，冷却抽滤，甲醇冲洗；（ 7 ）减压精馏，获得产物 2,5- 二甲氧基 -2,5- 二氢呋喃。 2. 方法二：以生物质呋喃、甲醇为原料，在可见光照射下，于室温、常压的空气气氛中，通过光催化剂作用合成 2,5- 二甲氧基 -2,5- 二氢呋喃。该方法操作简单，极大降低了生产成本，避免了环境污染，是一种具有工业开发价值、高效环保的合成方法。具体操作：将生物质呋喃、甲醇按摩尔比为 1:4 加入到装有搅拌子的三口圆底烧瓶，加入呋喃质量 0.3wt ％的 Ru(bpy) 3Cl2 钌光催化剂，置于可见光下在室温、常压下于空气气氛中反应，反应进程采用薄层色谱板监测，待反应结束后过滤除去催化剂，滤液经减压蒸馏分离出 2,5- 二甲氧基 -2,5- 二氢呋喃，得率 82 ％。参考文献： [1] 孙宝国 , 钟香驹 , 梁梦兰 . 2- 甲基 -2,5- 二甲氧基 -2,5- 二氢呋喃合成研究 [J]. 精细化工 ,1991, (5):24-25. [2] 冯喆 , 潘萌 , 杨楚耀 , 等 . 2,5- 二甲氧基 -2,5- 二氢呋喃甲醇电化制备及 NMR 分析监控 [J]. 上海建材学院学报 ,1990, (1):72-78. [3] 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 . 一种制备 2,5- 二甲氧基 -2,5- 二氢呋喃的方法 :CN201610774331.X[P]. 2021-04-30. [4] 西南林业大学 . 一种光催化生物质呋喃制备 2,5- 二甲氧基 -2,5- 二氢呋喃的方法 :CN201911239487.8[P]. 2020-02-04. 查看更多

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丙烯晴在工业领域有哪些应用? 丙烯晴是一种有机化合物，它具有无色但刺激性气味的液体形态。丙烯晴的理化性质使其易燃易爆，并且在燃烧爆炸后会释放出有毒气体。此外，丙烯晴还容易与强氧化剂等发生剧烈反应。丙烯晴在各个行业都有广泛的应用。例如，它可以用于制作丁晴橡胶，这种橡胶具有耐磨耐寒等优异性能。此外，丙烯晴在纺织界也是不可或缺的化合物。还有，丙烯晴可以制成杀虫剂，用于农业领域。除了纺织业，丙烯晴还在医疗、建筑、制药等领域广泛应用。综上所述，丙烯晴是一种用途广泛的化合物，不仅适用于化工领域，还可以应用于新兴的石化产业等领域。然而，我们也要注意到，丙烯晴的使用可能会带来环境污染问题，这是我们不能忽视的。查看更多

#丙烯

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如何制备2-氨基-4-甲基-5-溴吡啶? 吡啶结构框架是许多生物活性分子和天然产物中常见的结构之一。其中，2-氨基-4-甲基-5-溴吡啶是一种重要的吡啶衍生物，可以通过Stille/Suzuki、Heck、Sonogashira等反应进行交叉偶联，合成多种化合物。目前，制备2-氨基-4-甲基-5-溴吡啶常使用Br2、HBr或二溴海因（DBDMH）等作为溴源。一种高效的制备工艺为了解决现有技术在制备2-氨基-4-甲基-5-溴吡啶时存在的问题，CN201410406851提供了一种新的制备工艺。该工艺能够在较低的反应温度下进行，减少副产物的生成，提高收率，并简化后处理过程。具体制备方法如下：在冰浴条件下，将2-氨基-4-甲基吡啶溶于DMF中，然后滴加NBS溶液。反应进行8-10小时，通过TLC检测确保反应完全。将反应液倒入水中，过滤并洗涤，然后用乙腈处理和干燥，最终得到2-氨基-4-甲基-5-溴吡啶。通过质谱检测，证实了产物的结构。该工艺使用NBS作为溴代试剂，能够选择性地得到5-位单溴代产物。反应温度范围在0-50℃之间，收率可达80%。与现有方法相比，该工艺避免了2-氨基-4-甲基-3溴吡啶和2-氨基-4-甲基-3，5二溴吡啶的生成。此外，该工艺操作简便，制备成本低，且与现有方法的收率相当。需要注意的是，在高反应温度下，可能会生成大量的3,5-位双溴代产物2-氨基-4-甲基-3，5-二溴吡啶。因此，在该工艺中，反应温度的控制对于产物的选择性至关重要。主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201410406851.6 一种2-氨基-4-甲基-5-溴吡啶的制备工艺查看更多

#2-氨基-5-溴-4-甲基吡啶

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双五亚甲基尿素的制备方法是什么? 双五亚甲基尿素是一种尿素类有机物，可用作医药合成中间体。制备方法是怎样的？双(4-氨基哌啶-1-基)甲酮（双五亚甲基尿素）的制备步骤如下：步骤1)：1，1′-羰基双(哌啶-4，1-二基)二氨基甲酸叔丁基酯首先，在冷的条件下，将三光气(0.503g，1.7mmol)的二氯甲烷（DCM）溶液滴加到4-N-Boc-氨基-哌啶(2.0g，10.2mmol)的DCM溶液中，然后升温至室温并继续搅拌2小时。将混合物分配到DCM和1M NaOH的混合溶液中，分离有机部分，用1M HCl、水和饱和NaHCO3洗涤，然后干燥并在真空中浓缩，得到目标化合物。步骤2)：双五亚甲基尿素将1，1′-羰基双(哌啶-4，1-二基)二氨基甲酸叔丁基酯(1.0g，2.3mmol)在4M HCl的二氧六环溶液(3mL)及甲醇(MeOH)(5mL)中搅拌过夜。然后在真空中除去溶剂，得到白色固体双五亚甲基尿素。双五亚甲基尿素的应用领域是什么？双五亚甲基尿素可用作医药合成中间体，例如用于制备N，N′-(1，1′-(丁烷-1，4-二基双(氮烷二基))双(氧代亚甲基)双(哌啶-4，1-二基))双(氮烷二基)双((苄基氧基羰基氨基)甲-1-基-1-亚基)双(3，5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰胺)。具体制备方法是将(3，5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰氨基)(甲硫基)亚甲基氨基甲酸苄基酯和双五亚甲基尿素的混合物在氮气惰性气氛下在50℃搅拌三天，然后经过一系列处理步骤，最终得到目标化合物。主要参考资料 [1] CN200880022681.4 有机化合物查看更多

#双五亚甲基尿素

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硼酸溶液的性质、应用及安全注意事项？硼酸是一种无机化合物，化学式为H3BO3，常温下为白色固体，易溶于水。硼酸溶液具有一系列特殊的物理化学性质和广泛的应用，但同时也存在一些安全隐患。本文将从硼酸溶液的性质、应用及安全注意事项三个方面进行介绍。一、硼酸溶液的性质 1.硼酸溶液的化学性质硼酸溶液属于酸性溶液，在水中能够产生弱酸反应，pH值为4.3左右。当硼酸溶液与金属或碱接触时，会发生还原或中和反应。硼酸溶液与碱反应生成的盐类称为硼酸盐。 2.硼酸溶液的物理性质硼酸溶液具有良好的稳定性，能够在常温下长时间保存。在低温下，硼酸溶液会结晶成白色固体。硼酸溶液具有较低的表面张力和较高的表面活性，能够起到增稠、乳化和分散作用。二、硼酸溶液的应用 1.工业上的应用硼酸溶液是一种重要的化工原料，在工业上有广泛的应用。硼酸溶液可以用于制备硼酸盐、玻璃、釉料、防腐剂、催化剂、氧化剂等化学品。 2.医药上的应用硼酸溶液在医药上也有一定的应用。硼酸溶液能够用于制备药物、消毒剂和防腐剂等。硼酸溶液还能够用于治疗皮肤病、眼科病等方面。 3.日常生活中的应用硼酸溶液在日常生活中也有一些应用。硼酸溶液能够用于制备洗涤剂、口腔清洁剂、去污剂等。硼酸溶液还能够用于保健、美容、减肥等方面。三、硼酸溶液的安全注意事项 1.硼酸溶液有毒，应避免误食，如误食应立即就医。 2.硼酸溶液具有腐蚀性，应避免与皮肤、眼睛接触，如不慎接触应立即用清水冲洗并就医。 3.硼酸溶液具有一定的挥发性，应避免长时间接触。在使用硼酸溶液时应进行充分通风。 4.硼酸溶液应存放在干燥、通风、避光的地方，避免与有机物、还原剂接触，避免产生危险反应。硼酸溶液具有广泛的应用，能够用于制备化学品、药物、洗涤剂等。硼酸溶液的使用应注意安全，避免误食、皮肤接触和长时间接触。在使用硼酸溶液时应充分了解其性质和应用，掌握使用方法和安全注意事项，以免发生意外事件。查看更多

#硼酸

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火麻油的功效是什么? 火麻油是以火麻籽为原料，通过低温冷榨物理工艺生产而成。它富含营养，香气扑鼻，且不含胆固醇。火麻油对心脏、大脑和血管的健康有益，并能延年益寿。它是唯一一种可溶于水的植物油。巴马是火麻油的原产地，也是世界闻名的长寿之乡，这正是火麻油功效的具体体现。火麻油的原料是火麻籽，又称为火麻籽或火麻籽，是桑科植物火麻的干燥成熟果实。火麻油味道甘甜，性质温和。它能润燥滑肠，滋补虚损，对脾胃有益。火麻油富含丰富的蛋白质、不饱和脂肪酸、卵磷脂、亚麻酸、维生素、钙、铁等微量矿物质。因此，火麻油具有多种功效，可以用来炒菜。火麻油的功效和作用是什么？火麻油具有浓郁的风味，营养丰富，色泽清澈翠绿。它适用于清炒、凉拌等多种烹调方法。火麻油是所有常见食用植物油中不饱和脂肪酸含量最高的，其中89%为不饱和脂肪酸。它富含氨基酸、多种维生素、钙、铁等人体必需的微量元素，尤其富含硒、锌、锰、锗。火麻油也是世界上唯一一种可溶于水的植物油。火麻油中含有大量的油酸和亚油酸，可以调节毛细血管的通行，增强人体组织的吸氧能力，改善血液循环，促进性腺发育，延缓衰老。火麻油富含维生素E，能提高亚油酸和亚麻酸的功效。此外，火麻油还有保护喉咙、抗炎的作用，对声音嘶哑、慢性咽炎、鼻炎、慢性神经炎和周围神经麻痹等问题有效。中医认为，火麻仁具有润胃清肺去肝火、滋阴补虚、助消化、明目护肝等作用。它对便秘、高血压、高血脂等疾病有特殊疗效。现代医学研究表明，长期食用火麻油有利于心脑血管的健康，延年益寿。它还可以降低血脂、血压和血糖。如何食用火麻油？了解了火麻油的功效和作用后，我们来看看如何食用火麻油。 1、调味：先用文火炒出香味，捞出。可与油炸或煎炸食品一起食用，使食品具有香脆的口感。 2、煲汤：先将火麻仁磨碎，加水烧开（火麻仁与水的比例为1：2），用勺子舀出锅上层的浮沫，倒入把锅底的杂物全部倒掉，用舀出的浮沫和青菜熬汤，非常鲜美。具有解热美容作用。麻油在药用上有着悠久的历史，但现代榨制的火麻油更为方便实用。每日可取一茶匙火麻油，与一杯原味酸奶混合食用，每天2-3次。 1、治疗便秘，改善消化不良、口臭（3天见效，15天以上改善明显）：现代研究表明，火麻油中的卵磷脂可以刺激肠粘膜，增加分泌，促进胃肠蠕动，改善便秘和消化不良。火麻油可以缓和治疗效果，不会引起绞痛或加重便秘。 2、养胃杀幽门螺杆菌：长期服用火麻油中的亚麻酸可以杀死幽门螺杆菌，而酸奶可以增加胃肠道的有益菌，清理幽门螺杆菌和有害菌，促进胃粘膜的修复。芝麻油中的n-3成分可以提高胃肠道的免疫力，预防幽门螺杆菌和有害细菌的感染。做法：早上起床后，取一勺麻油或用温开水冲服，可消除便秘。火麻油中富含的卵磷脂可以润肠通便，有效防止大便干燥，改善便秘问题。将蜂蜜和香油倒入碗中，搅拌均匀，加入温水。每天早上服用。查看更多

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你知道N-甲基吡咯烷酮的用途和安全性吗? N-甲基吡咯烷酮，也被称为NMP，是一种无色液体有机溶剂，常用于工业和实验室中。它具有较高的沸点和挥发性，可溶于水和许多有机溶剂。 2. N-甲基吡咯烷酮有哪些主要用途？ N-甲基吡咯烷酮有广泛的应用领域，其中包括：聚合物溶剂：N-甲基吡咯烷酮作为溶剂广泛应用于聚合物领域，例如聚酰胺、聚酰亚胺和聚醚等。电子行业：N-甲基吡咯烷酮可用于清洗电子元件表面和制备电子级溶液。涂料和油墨：N-甲基吡咯烷酮可以作为溶剂在涂料和油墨中使用，具有良好的溶解性和挥发性。化学反应介质：N-甲基吡咯烷酮在有机合成反应中可以作为反应介质，提供良好的溶解性和反应效果。 3. N-甲基吡咯烷酮的安全性如何？ N-甲基吡咯烷酮在正确使用和贮存的条件下是相对安全的。然而，它仍然是一种化学品，需要注意以下事项：避免吸入和皮肤接触：N-甲基吡咯烷酮具有一定的刺激性和毒性，应避免长时间暴露于其蒸气和皮肤接触。良好通风条件下使用：在使用时应确保通风良好的场所，以减少蒸气的浓度和暴露风险。正确存储和处理：N-甲基吡咯烷酮应存放在密封的容器中，并避免与氧化剂等物质接触。遵循相关安全措施：在使用N-甲基吡咯烷酮时，应遵循相关的安全操作规程，如佩戴防护手套、护目镜和呼吸防护装置。 4. 如何处理N-甲基吡咯烷酮的废弃物？废弃的N-甲基吡咯烷酮应按照当地法规进行处理。常见的处理方法包括：回收和再利用：对于未被污染且质量仍然可接受的N-甲基吡咯烷酮，可以进行回收和再利用。安全燃烧：将废弃的N-甲基吡咯烷酮送入合适的燃烧设备进行安全燃烧处理。专业公司处理：将废弃的N-甲基吡咯烷酮委托给经过授权的专业废物管理公司进行处理。 5. N-甲基吡咯烷酮与环境的关系是什么？ N-甲基吡咯烷酮的不当处理可能对环境产生负面影响。因此，在使用和处置N-甲基吡咯烷酮时应采取预防措施，以减少对环境的污染。这包括正确的废弃物处理、控制泄漏和避免溢出等。总结 N-甲基吡咯烷酮是一种常用的有机溶剂，具有广泛的应用领域。在使用时，应遵循相关的安全操作规程，并正确处理废弃物，以确保对人体健康和环境的最小风险。查看更多

#n-甲基吡咯烷酮

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氟唑菌酰胺是一种什么样的杀菌剂? 氟唑菌酰胺是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂类的杀菌剂，具有很好的长效活性，适用于防治多种真菌病害。它可以防治谷物、大豆、玉米、油菜、果树、蔬菜、甜菜、花生、棉花、草坪和特种作物等的主要病害。氟唑菌酰胺通过作用于细菌体内的琥珀酸脱氢酶，阻碍病原菌的能量代谢，导致其死亡，从而达到防治病害的目的。该杀菌剂安全性高，适配性强，可以与其他杀菌剂复配使用。氟唑菌酰胺的适用范围有哪些？氟唑菌酰胺适用于防治多种真菌病害，包括谷物、大豆、玉米、油菜、果树、蔬菜、甜菜、花生、棉花、草坪和特种作物等。它可以防治由壳针孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄锈菌、丝核菌、核腔菌等引起的病害。特别适用于豆类植物，可以防治由链格孢菌引起的病害、灰霉病、锈病、白粉病和壳针孢菌引起的病害。在所有试验剂量下，对所有作物非常安全。氟唑菌酰胺的作用机制是什么？氟唑菌酰胺通过作用于细菌体内的琥珀酸脱氢酶，阻碍病原菌的能量代谢，导致其死亡，从而达到防治病害的目的。它具有高效、广谱、持效和选择性强的特点，可以抑制孢子发芽、菌丝生长和孢子形成。氟唑菌酰胺的登记信息 4.1 中国登记信息 4.2 欧盟登记信息 4.3 美国登记信息查看更多

#氟苯吡菌胺

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颜料黄65的特性及应用？背景及概述 [1] 颜料黄65是一种红光黄色粉末，具有鲜艳的色光。其熔点为239℃，耐光性极好，经过150℃加热30分钟后会有明显的变暗现象。此外，颜料黄65还具有优异的耐酸碱性能，但颜料粒子较硬。它常被用于油性介质的乳胶涂层、涂料、橡胶以及文教用品的着色。颜料黄65的应用 [2-3] 应用一 CN201110372110.7提供了一种用于医用复合无纺布纺粘层着色的色母粒及其制备方法。该方法针对现有技术的缺陷，具有良好的耐高温性能和均匀的分散性，符合医用卫生要求。其配方包括热塑性树脂60％-80％、添加剂5％-10％和颜料20％-30％。其中，颜料黄65是其中的一种。应用二 CN201310495054.5提供了一种紫外光固化涂料印花色浆的制备方法。该方法通过细乳液聚合法制备可以光固化的涂料印花色浆，无需添加粘合剂，解决了涂料印花中的塞网问题。该色浆具有成膜性好、印花牢度高和生产工艺简单等优点。其中所选用的颜料包括炭黑和其他有机颜料，如颜料黄65。参考文献 [1] 化工产品及用途数据库 [2][中国发明]CN201110372110.7用于医用复合无纺布纺粘层着色的色母粒及其制备方法 [3][中国发明,中国发明授权]CN201310495054.5一种紫外光固化涂料印花色浆的制备方法查看更多

#C.I.颜料黄65

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2-溴苯腈的制备及应用？背景及概述 [1] 2-溴苯腈是一种腈类化合物，广泛应用于染料、农药和除草剂的生产中。同时，腈类化合物也常用作药物合成的中间体，因为氰基可以在温和的条件下转化为其他基团，如羧基和氨基。制备 [1-2] 报道一、在反应试管中加入邻溴苯乙烯、亚硝酸钠、金属铁(Ⅲ)卟啉和乙腈溶剂，空气氛围下加热搅拌，反应4小时后得到粗产品。通过柱层析分离纯化，得到目标产物。该化合物为白色固体，产率为78.49％。报道二、将邻溴苄醇、TEMPO和醋酸铵与高氯酸钠的乙腈溶液一起反应，经电解和萃取得到2-溴苯腈。应用 [3] 2-溴苯腈可以用于制备非布索坦，该方法包括醚化反应、氧化溴化反应、Suziki偶联反应和水解反应。该方法简单高效，原料易得，制备得到的非布索坦纯度高、收率高。参考文献 [1] [中国发明] CN201710893797.6 一种金属卟啉催化芳香烯烃合成芳香腈的方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201710027754.X 一种以醇为原料电化学催化合成芳香腈的方法 [3] CN201811270779.3一种非布索坦的制备方法查看更多

#2-溴苯腈

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