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二甲基三硫是什么?有什么应用? 二甲基三硫,又称Dimethyl trisulfide,是一种黄色油状液体,在常温常压下存在。它是一种有机化合物,也是最简单的有机三硫化物。二甲基三硫存在于大蒜、洋葱、西兰花等植物中,可用于精细化学品研究和生物活性分子的修饰和衍生化。此外,它还具有一定的薄荷气味和香气,可作为食品添加剂用于肉汁、汤类等食品香精中。 二甲基三硫的溶解性 二甲基三硫可以溶解于常见的有机溶剂,如乙酸乙酯、二氯甲烷和醇类溶剂,但在水中溶解性较差。 二甲基三硫的合成方法 图1 二甲基三硫的合成路线 二甲基三硫的合成方法是将硫加入含有二水合氯化锡和溴化铜的搅拌溶液中,然后滴加碘甲烷,反应后分离纯化即可得到二甲基三硫醚。 二甲基三硫的应用转化 二甲基三硫广泛存在于大蒜、洋葱、西兰花等植物中,可作为食品增香剂,也可用于有机合成和生物化学中间体。它在医药及精细化学品等领域应用广泛,例如作为氰化物解毒剂。 二甲基三硫的储存条件 二甲基三硫化学性质较为稳定,不会分解,但需要避免与氧化剂接触。建议将其密封保存在室温且干燥的环境中。 参考文献 [1] Sinha, Pradipta and Roy, Sujit U.S. Pat. Appl. Publ., 20020198410, 26 Dec 2002 [2] Unciti-Broceta, Asier et al Chemistry - A European Journal, 13(6), 1754-1762; 2007 查看更多
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4-硝基-3-三氟甲基苯胺有哪些医药用途? 4-硝基-3-三氟甲基苯胺是一种黄色结晶固体,常用于化学合成和医药化学中间体。它在药物分子的合成中发挥重要作用,尤其是在非甾体类抗雄激素药物分子氟他胺的关键合成中间体。 医药用途 4-硝基-3-三氟甲基苯胺在医药领域有广泛的应用。它可以用于合成药物分子氟他胺,氟他胺是一种非甾体类抗雄激素药物,通过与雄激素受体结合,抑制靶组织对睾丸素的摄取,从而发挥抗雄激素的作用。 应用转化 图1 展示了4-硝基-3-三氟甲基苯胺的应用转化过程。 通过将联硼酸、甲醇和水加入4-硝基-3-三氟甲基苯胺的反应烧瓶中,在适当的条件下进行反应,可以得到目标产物。具体的反应条件和操作步骤可以参考相关文献。 图2 展示了另一种4-硝基-3-三氟甲基苯胺的应用转化方法。 通过将4-硝基-3-三氟甲基苯胺溶解在四氢呋喃和甲醇的混合溶液中,并加入适量的反应试剂,经过一系列的反应和分离纯化步骤,可以得到目标产物。 参考文献 [1] Du, Huang-Chi et al Organic Letters, 21(7), 2194-2199; 2019 [2] Garg, Neeraj et al Organic & Biomolecular Chemistry, 16(5), 698-702; 2018 查看更多
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2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯的合成方法及应用? 2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯是一种常温常压下的无色透明液体,属于有机硅试剂,可用作硅基保护基,多用于有机化学转化中的官能团保护。此外,该化合物还可用于抗骨髓纤维化的活性分子ruxolitinib的修饰和衍生化。 合成方法 图1 2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯的合成路线 合成方法为:往一个干燥的反应烧瓶中加入1-溴-2-氯甲氧基-乙烷和无水四氢呋喃作为反应溶剂。将所得的反应混合物冷却至零度,再往反应体系中缓慢地加入甲基氯化镁和正丁基锂,所得的反应混合物在零度下搅拌反应2小时。往反应混合物中加入三甲基氯硅烷,然后将反应混合物转移到室温搅拌若干个小时。反应结束后往反应混合物中慢慢地加入水以淬灭反应,再加入乙酸乙酯对反应混合物进行萃取。有机层用无水硫酸钠干燥,过滤除去干燥剂并将滤液浓缩,所得的残余物通过硅胶柱色谱法进行分离纯化可得目标产物分子。 应用 图2 2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯的应用 2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯中的氯原子具有一定的离去能力,可以在亲核试剂的进攻下发生脱氯官能团化反应,常见的亲核试剂包括叠氮化钠,醇类化合物以及胺类化合物。 在0℃下,将新制备的2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯缓慢加入异戊醇和二异丙基乙胺在干燥的二氯甲烷中的溶液里。将反应混合物在0℃下搅拌1小时,然后在室温下搅拌14小时。用盐酸溶液处理该混合物,用CH2Cl2提取所得水层,用NaHCO3溶液和盐水洗涤合并的有机相。在真空中浓缩合并的有机相,所得的残余物通过硅胶柱色谱法进行分离纯化。 储存条件 2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯化学性质较为稳定,但是对水较为敏感,遇水有分解的可能性。一般要求存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处。储存的地方必须远离氧化剂和火源,放在易燃易爆区,易腐蚀区域。 参考文献 [1] Zhao, Xiaolin et al Faming Zhuanli Shenqing, 109651422, 19 Apr 2019 [2] Paquette, Leo A. et al Journal of Organic Chemistry, 68(16), 6096-6107; 2003 查看更多
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樟脑的用途和特点是什么? 樟脑是一种无色至白色半透明的块状或粉末,具有樟木气味,被广泛应用。 樟脑对中枢神经系统有兴奋作用,尤其对高级中枢的作用更为显著。它对循环性虚脱或急性心功能衰竭有强心作用,其水溶性代谢产物具有明显的强心、升压和兴奋呼吸的作用。此外,樟脑对皮肤具有温和的刺激和防腐作用,对胃肠道黏膜有刺激作用,小剂量可使胃感到温暖舒适,大量则可能引起恶心呕吐。在医药领域,樟脑被用作神经兴奋剂和局部刺激剂,常用于清凉降暑药物和日用香精的配制中。此外,樟脑还广泛用于制造无烟火药的稳定剂、樟脑磺酸钠的生产原料,以及塑料、假象牙、清漆、炸药、驱虫剂和防腐剂的生产中。 天然樟脑的生产过程 天然樟脑是以天然樟脑油为原料提取精制樟脑粉,是我国的重要特产之一。目前,国内外采用三步法工艺流程生产天然精制樟脑粉。这个过程包括减压分馏出脑油馏分段(含樟脑量45~60%)、冷冻(-20℃以下)和离心分离出粗制樟脑,然后通过升华提纯得到精制天然樟脑粉。近年来,由于天然资源保护措施的加强和樟脑需求的增加,天然樟脑已经无法满足人们的需求。因此,一种以松节油为原料,采用化学合成法生产的合成樟脑逐渐进入市场并占据一定份额。 合成樟脑的制备过程 合成樟脑以松节油为原料,通过提取其中的蒎烯,经过异构化得到莰烯,然后通过酯化、水解和脱氢反应制得樟脑。莰烯的酯化反应可以在搪玻璃反应锅中进行。在硫酸的催化下,莰烯与乙酸或甲酸进行酯化反应,反应温度保持在38℃,加硫酸时保持在45~48℃,滴加硫酸的时间为2~3小时。反应完成后,加入40%的液碱,在140℃、0.2~0.25MPa的条件下反应6~8小时,得到异龙脑。然后用二甲苯溶解后用水洗涤,再在碱式碳酸铜的作用下脱氢转变为樟脑,反应时加入适量的消石灰,使其在微碱性条件下进行。得到的粗樟脑经过升华提纯,最终得到合成樟脑。 综上所述,樟脑(天然)和樟脑(合成)在生产工艺、结构(手性)、熔点和药效等方面存在差异。 查看更多
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如何合成噻吩甲醛? 噻吩甲醛是一种重要的医药中间体,广泛应用于药物制造。然而,目前国内的噻吩甲醛生产能力较小,市场主要依赖进口。为了扩大产能并实现技术革新,我们需要探索更有效的合成方法。 噻吩甲醛的合成方法之一是通过噻吩与N,N-二甲基甲酰胺的缩合反应得到。这个反应需要使用三氯氧磷作为催化剂,但收率较低,产物中还会出现含磷副产物,对环境造成污染。 另一种合成方法是利用光气。这种方法产物的收率高,纯度也较高,但光气具有毒性,容易泄露,限制了其应用。 改进的合成工艺 我们提出了一种改进的噻吩甲醛生产工艺。具体步骤如下: 在反应釜中,将噻吩、DMF和溶剂CH2Cl2加入,搅拌使其充分溶解。 从反应釜底部一侧进入光气,控制反应温度在55℃。 反应结束后,将反应尾气冷凝捕集。 将反应产物转移到搪瓷釜中,保持温度在60℃,赶走光气和氯化氢气体。 将产物转移到精馏釜中,控制温度为198℃,收集馏分。 冷却、水洗、干燥后即可得到纯品噻吩甲醛。 通过这种改进的方法,我们可以得到纯度为90%,收率为92%的噻吩甲醛。 查看更多
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左旋咪唑在临床中的应用及作用机制是什么? 左旋咪唑的临床应用及作用机制 简介 左旋咪唑是一种广谱驱肠虫药,主要用于驱蛔虫及勾虫。本品可提高病人对细菌及病毒感染的抵抗力。目前试用于肺癌、乳腺癌手术后或急性白血病、恶化淋巴瘤化疗后作为辅助治疗。此外,尚可用于自体免疫性疾病如类风湿关节炎、红斑性狼疮以及上感、小儿呼吸道感染、肝炎、菌痢、疮疖、脓肿等。对顽固性支气管哮喘经试用初步证明近期疗效显著[1]。 图1左旋咪唑 临床用途 左旋咪唑(LMS)是一种副作用少的广谱药,无明显毒性,能够刺激细胞免疫反应,增强宿主对细菌及病毒感染的抵抗能力,可用于自体免疫性疾病等。随着究的深入,发现LMS具有较强癌症预防的能力,可用于癌症的治疗。目前,已试用于乳腺癌晚期化疗、乳腺癌术后的辅助治疗,也可用于急性白血病、恶化淋巴癌化疗后的辅助治疗。然而,目前对于LMS的研究主要集中在功能学等方面。对于其抑制肿瘤细胞的生长、增殖,促进肿瘤细胞发生凋亡等方面的作用机制仍需深入研究。目前的研究表明LMS可能通过抑制PI3K/Akt、Bcl-2/ Bax相关信号通路,促进Caspase-9/3的活性与表达, 来 抑制乳腺癌MCF-7的生长、增殖与迁移, 促进其凋亡的发生,且此效应随着加入LMS浓度及作用时间的增加显著提升。本研究揭示了LMS抑制乳腺癌细胞 MCF-7生长、增殖和迁移的相关分子机制,为LMS抗乳腺癌作用的深入研究、临床运用以及相关靶向药 物研发提供科学的理论支持。至于是否与其他分子机制如腺苷酸激活蛋白激酶(AMP- activated protein kinase, AMPK)信号通路、基质金属蛋白-2/3/9(matrix metalloproteinase-2/3/9,MMP-2/3/9)等信号途径有关[2]。 服用左旋咪唑,偶有头晕、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、发热、嗜睡、乏力、皮疹、发痒等不良反应,停药后能自行缓解。个别病人可有白细胞减少症、剥脱性皮炎及肝功损伤。 参考文献 [1]陈玲玲,申涵露,张东辉,张继瑜,周绪正.羟氯扎胺与左旋咪唑联合用药的研究进展[J].中国兽医科学,2022,52(03):372-379.DOI:10.16656/j.issn.1673-4696.2022.0046. [2]张智梁,向思琦,何世强,崔如霞,向明钧.左旋咪唑抑制乳腺癌细胞MCF-7生长的作用机制[J].中国细胞生物学学报,2021,43(05):1003-1011. 查看更多
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1,5-戊二醇能否应用于化妆品领域? 1,5-戊二醇是一种无色黏稠状液体,具有苦味,是一种重要的化工中间体。它广泛应用于制造聚氨酯、聚酯、增塑剂、喷墨油墨和墨水、涂胶和香料等产品。此外,它还可以用于防冻剂、合成润滑油、切削油、特殊洗涤剂和分散染料等产品的生产,具有广阔的下游产品应用空间。然而,目前尚未将其应用于化妆品领域。 保湿剂在化妆品领域中被广泛应用。传统的保湿剂通过从真皮和外界环境中吸收水分并保存在角质层中来发挥作用。然而,这种保湿剂容易受到肌肤周围环境的影响。只有当皮肤周围环境的相对湿度达到70%时,它才会从外界环境中吸收水分。当环境相对湿度过低时,保留水分的效果会下降,因此这种保湿剂的高效和长效保湿效果并不理想。因此,迫切需要研发一种具有高效保湿和长效保湿效果的保湿剂。 1,5-戊二醇在化妆品中的潜在应用 在某些实施例中,1,5-戊二醇在化妆品中的重量含量为1~10%。 本发明提供了一种具有长效保湿功效的组合物,其有效成分由组分A和组分B组成。组分A是1,5-戊二醇,组分B是甘油、丙二醇、丁二醇、聚甘油-10、海藻糖、尿囊素、赤藓糖醇、透明质酸钠中的至少一种。 在某些实施例中: (1)组分A与组分B的重量比为3:(0.5~11.5); (2)组分B为海藻糖、尿囊素、透明质酸钠的组合,组分A与海藻糖、尿囊素、透明质酸钠的重量比为3:(0.5~1):(0.2~1):(0.04~0.06)。 (3)组分B为尿囊素、透明质酸钠、甘油、丁二醇、聚甘油-10,组分A与尿囊素、透明质酸钠、甘油、丁二醇、聚甘油-10的重量比为:3:(0.1~0.3):(0.04~0.06):(1~3):(3~5):(1.5~3)。 (4)组分B为透明质酸钠、丁二醇、甘油,组分A与透明质酸钠、丁二醇、甘油的重量比为3:(0.02~0.05):(2~5):(2~5)。 (5)组分B为透明质酸钠、尿囊素、丁二醇,组分A与透明质酸钠、尿囊素、丁二醇的重量比为3:(0.06~0.08):(0.3~0.5):(3~6)。 应用优势 本发明首次将1,5-戊二醇作为保湿剂应用于化妆品中,能够起到非常好的保湿效果。特别是,将1,5-戊二醇与挑选的甘油、丙二醇、丁二醇、聚甘油-10、海藻糖、尿囊素、赤藓糖醇、透明质酸钠中的至少一种搭配使用,尤其是二者以合适的用量搭配,形成特定的保湿组合,该保湿组合中搭配的物质之间相互协同作用,能够更好地起到皮肤的屏障作用,具有良好的铺展性,更好地捕捉外界水分,从而使保湿效果更持久。同时,即使在低于70%湿度的环境下,将该保湿组合应用于护肤产品时,其保湿效果也是传统保湿剂的三倍左右。 查看更多
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