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血红蛋白的检测方法是什么? 血红蛋白(hemoglobin,Hb或HGB)是在人体有核红细胞及网织红细胞内合成的一种含色素辅基的结合蛋白质,是红细胞内的运输蛋白。每克血红蛋白可携带1.34ml氧,其主要功能是吸收肺部大量的氧,并将其输送到身体各组织。 检测方法 氰化高铁血红蛋白(HiCN)分光光度法是世界卫生组织和国际血液学标准化委员会(ICSH)推荐的参考方法,该方法的测定结果是其他血红蛋白测定方法的溯源标准。常规实验室多使用血液分析仪或血红蛋白计进行测定,无论采用何种原理的测定方法,均要求实验室通过使用血液分析仪配套校准物或溯源至参考方法的定值新鲜血实施校准,以保证Hb测定结果的准确性。 氰化高铁血红蛋白分光光度法原理:血红蛋白(除硫化血红蛋白外)中的亚铁离子(Fe2+被高铁氰化钾氧化成高铁离子(Fe3+),血红蛋白转化成高铁血红蛋白。高铁血红蛋白与氰根离子(CN-结合,生成稳定的氰化高铁血红蛋白(HiCN)。用分光光度计检测时,氰化高铁血红蛋白在波长540nm处有一个较宽的吸收峰,它在540nm处的吸光度同它在溶液中的浓度成正比。 临床意义 生理性降低 主要见于生理性贫血,如生长发育迅速而导致造血原料相对不足的婴幼儿、妊娠中后期血容量明显增加而引起血液稀释的孕妇,以及造血功能减退的老年人. 病理性降低 见于各种贫血,常见原因有: ①骨髓造血功能障碍,如再生障碍性贫血、白血病、骨髓瘤、骨髓纤维化。 ②造血物质缺乏或利用障碍,如缺铁性贫血、铁粒幼细胞贫血、巨幼细胞贫血(叶酸及维生素B12缺乏)。 ③急慢性失血,如手术或创伤后急性失血、消化道溃疡、寄生虫病。 ④血细胞破坏过多,如遗传性球形红细胞增多症、阵发性睡眠性血红蛋白尿、异常血红蛋白病、溶血性贫血。 ⑤其他疾病(如炎症、肝病、内分泌系统疾病)造成或伴发的贫血. 生理性增高 见于生活在高原地区的居民、胎儿及初生儿、健康人进行剧烈运动或从事重体力劳动时. 病理性增高 分为相对性增高和绝对性增高. 相对性增高:通常是由于血浆容量减少,致使血液申有形成分相对增多形成的暂时性假象,多见于脱水血浓缩时,常由严重呕吐、多次腹泻、大量出汗、大面积烧伤、尿崩症、大剂量使用利尿药等引起. 绝对性增高:多与组织缺氧、血中促红细胞生成素水平升高、骨髓加速释放红细胞有关,见于: ①原发性红细胞增多症:为慢性骨髓增生性疾病,临床较为常见,其特点为红细胞及全血容量增加导致皮肤黏膜暗红,脾大同时伴有白细胞和血小板增多. ②继发性红细胞增多症:见于肺源性心脏病、阻塞性肺气肿、发绀型先天性心脏病及异常血红蛋白病等;与某些肿瘤和肾脏疾患有关,如肾癌、肝细胞癌、子宫肌瘤、卵巢癌、肾胚胎瘤和肾积水、多囊肾、肾移植后;此外,还见于家族性自发性促红细胞生成素浓度增高,药物(雌激素、皮质类固醇等)引起的红细胞增多等. 在各种贫血时,由于红细胞内血红蛋白含量不同,红细胞和血红蛋白减少程度可不一致。血红蛋白测定可以用于了解贫血的程度,如需要了解贫血的类型,还需作红细胞计数和红细胞形态学检查,及与红细胞其他相关的指标测定.查看更多
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呋喃是什么? 呋喃是一种无色、可燃、易挥发的液体,具有接近室温的沸点。它是一种有毒的2B类可能致癌物质,常被用作合成其他复杂有机物的起始原料。呋喃可溶于丙酮、醇、醚等多种有机溶剂,但在水中微溶。 呋喃的结构特性 呋喃的氧原子在共轭轨道平面形成大Π键,共轭平面共6个电子,符合4n+2规则,是一种芳香物质。由于芳环的存在,呋喃的化学行为与其他不饱和杂环有所不同。 呋喃的用途 呋喃可用于有机合成或作为溶剂,也可用于制取药物呋喃西林。 呋喃的制备 工业上可通过钯催化糠醛脱羰基生产呋喃,或者用氯化铜水溶液催化氧化1,3-丁二烯进行制备。 呋喃的健康危害 呋喃可能对皮肤、眼睛和呼吸道造成刺激,接触可能导致严重肺损伤,对肝和肾功能也可能造成影响,甚至可能是人类致癌物质,导致遗传性损伤。查看更多
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碳酸钡是如何生产的? 碳酸钡,是一种无机化合物,化学式为BaCO3,为白色粉末,难溶于水,易溶于强酸,有毒,用途很广泛。 目前我国碳酸钡产品正朝着系列化、规格化、专用化方向发展, 以满足不同行业的要求。例如无线电行业主要用作电容器、高压铁电等的原料, 碳酸钡纯度 (主要是铁杂质的含量) 的高低、粒度大小和粒子形状等对产品质量有决定性的影响。光学玻璃对铁质含量要求更严。制砖行业碳酸钡用量大, 质量要求较低, 价格要求便宜。不同行业需要研制专用级碳酸钡, 如制砖级碳酸钡、电子级碳酸钡、玻璃级碳酸钡、医药级碳酸钡等。 工业化生产碳酸钡主要采用纯碱法和碳化法, 此外还有复分解法和毒重石转化法。 纯碱法 纯碱与硫化钡 (重晶石煅烧获得) 作用,此法生产流程短, 产品纯度高, 而且原料易得, 缺点是生产的碳酸钡含有碱性组分, 且硫化钠溶液较稀, 回收利用价值不大。也有使用硝酸钡或氯化钡与纯碱反应来生产碳酸钡的,此法可克服产品硫含量高的缺点, 但原料价格高。 碳化法 在硫化钡溶液中通入二氧化碳气体进行碳化, 得到碳酸钡浆液, 经脱硫、洗涤、真空过滤, 300℃下干燥、粉碎, 即制得碳酸钡成品。在上述第一步反应中, 二氧化碳的吸收能平稳进行。第二步反应中, 随水溶性钡盐的减少, 二氧化碳吸收变差, 故需加入碳酸钠以完成反应。这种方法制备的碳酸钡与纯碱法制备的相比较, 碱含量较少, 但含硫量、盐酸不溶物等杂质含量较高, 质量稍差。此法原料成本较纯碱法低, 但需要压力容器设备, 流程长, 设备庞大。 另外, 也有在氢氧化钡溶液中通入二氧化碳来制备碳酸钡的, 将沉淀洗去硫化物, 并在沸腾床上干燥, 即得碳酸钡产物。该法所得产品硫含量及碱含量较低, 但不足之处是碳化设备复杂, 二氧化碳有损失, 原料氢氧化钡转化不足, 而且过程消耗的时间较长。 复分解法 由硫化钡与碳酸铵进行复分解反应, 再经洗涤、过滤、干燥等, 即得碳酸钡成品。也可用氯化钡或硝酸钡代替硫化钡进行复分解反应来制得碳酸钡。 以上第一种方法因直接使用硫化钡而成本较后二者低。但三种方法共同的的缺点在于碳酸钡的精制步骤繁复, 且不易获得高纯度产品。 毒重石转化法 目前工业方法主要有两种:一是将毒重石矿粉碎后用无机酸浸取, 使钡转化为可溶于水的相应酸的钡盐, 与杂质分离后, 再与碳酸钠或碳酸铵反应, 沉淀出碳酸钡;另一种方法是将毒重石矿粉在高温下焙烧脱除二氧化碳, 成为氧化钡, 水浸后成为可溶性氢氧化钡, 与杂质分离, 经碳化沉淀出碳酸钡。产品含硫和其它杂质较少, 但生产成本高, 操作条件困难。前者常耗费大量的无机酸和碳酸盐, 同时又带来设备腐蚀的问题。后者由于焙烧温度高, 能耗很大, 而且生成的氧化钡不稳定, 很易吸收二氧化碳生成不溶性的碳酸钡, 使收率很低。查看更多
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如何制备2,6-二叔丁基苯酚的高效方法? 烷基酚是通过苯酚和烯烃的烷基化反应获得的重要化合物,其中壬基酚、叔丁基酚和辛基酚是最重要的成员。叔丁基苯酚产品包括对叔丁基苯酚、邻叔丁基苯酚、2,4-二叔丁基苯酚和2,6-二叔丁基苯酚。这些化合物在塑料、橡胶、建材等行业中被广泛应用。 现有技术中,制备2,6-二叔丁基苯酚常需要施加压力,这不仅浪费能源,还存在安全隐患。为了克服这些问题,CN1935764A提出了一种制备方法,但是反应温度较高,能耗较大。 发明内容 为了提高2,6-二叔丁基苯酚的收率,本发明提出了一种反应条件温和、不需额外施加压力的制备方法。 具体步骤如下: 1) 在反应釜中加入苯酚、铝粉、三异丁基铝、三氯化铝,加热搅拌; 2) 向步骤1)中加入异丁烯、异丁胺,降温搅拌,得到含有2,6-二叔丁基苯酚粗产物的反应液; 3) 将反应液降温至室温,过滤洗涤,得到2,6-二叔丁基苯酚粗产物; 4) 经精馏、干燥后得到2,6-二叔丁基苯酚产品。 本发明的优点包括: (1) 采用三异丁基铝和三氯化铝配合使用,不用额外施加压力,提高了2,6-二叔丁基苯酚的收率; (2) 反应温和,能源消耗低,加入异丁胺促进反应进行,减少杂质产生; (3) 反应条件温和,产物收率高。 查看更多
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如何制备5-溴-4-甲基-2-三氟甲基嘧啶? 5-溴-4-甲基-2-三氟甲基嘧啶是一种重要的医药中间体,在预防或减少支气管收缩、炎症、呼吸道炎症和血管收缩的治疗药物方面有着很重要的应用。专利WO2009/007418公开了一类用于支气管舒张的化合物,其中5-溴-4-甲基-2-三氟甲基嘧啶作为修饰基团能有效的改善药物的选择性和生物活性。然而关于5-溴-4-甲基-2-三氟甲基嘧啶的制备方法却很少有披露。 制备方法 CN116496223A公开了一种化合物Ⅰ的制备方法,通过价格低廉、易购的三氟乙酸乙酯与丙二酰胺为原料制备。该方法没有使用到昂贵的物料,反应条件温和,设备简单,产物收率高。 化合物Ⅰ的制备方法,包括以下步骤: 进一步地,化合物Ⅴ制备化合物Ⅵ的步骤中,所用的格式试剂为甲基氯化镁。 ... 参考文献 CN116496223A 查看更多
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什么是二甲苯磺酸拉帕替尼? 引言: 二甲苯磺酸拉帕替尼是一种药物,被广泛应用于治疗某些类型的癌症。其化学结构独特,含有特定的分子基团,使其具有强大的抑制作用。本文将深入探讨二甲苯磺酸拉帕替尼的性质、用途及其在医学领域中的重要性。 简介: 什么是 二甲苯磺酸拉帕替尼 ? 二甲苯磺酸拉帕替尼是葛兰素史克公司研发的一种新型的小分子靶向双重酪氨酸激酶抑制药 ,于2007年3月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,与抗癌药物卡培他滨联合用于治疗晚期或转移性表皮生长因子受体(HER2)阳性乳癌患者。近年来关于拉帕替尼在其他肿瘤治疗的研究越来越多,拉帕替尼有望成为一种潜在、多肿瘤的靶向治疗药物。 1. 结构与性质 二甲苯磺酸拉帕替尼分子式为C43H42ClFN4O10S3 ,分子量: 925.455。拉帕替尼二甲苯磺酸盐的结构包含一个喹唑啉核心,并带有多种官能团。其独特之处在于含有氯原子、氟苯基和呋喃基等特征,这些特性有助于药物的抑制作用。二甲苯磺酸盐形式提高了药物的水溶性,从而促进了口服给药的效果。 二甲苯磺酸拉帕替尼的结构如下: 熔点:240-242℃。拉帕替尼二甲磺酸盐溶解度 : DMSO 中≥24.3 mg/mL;不溶于乙醇; 它的水溶性较差(约 0.007 mg/mL),但在酸性溶液中的溶解度稍好。 2. 拉帕替尼二甲磺酸盐 vs 拉帕替尼 拉帕替尼作为口服药物给药,配制为一水二甲苯磺酸酯衍生物,二甲苯磺酸盐形式提高了药物的水溶性。 拉帕替尼二甲磺酸盐是 一种与卡培他滨或来曲唑联合使用的药物,用于治疗某些类型的晚期或已经扩散的 HER2 阳性乳腺癌。它也被研究用于治疗其他类型的癌症。拉帕替尼二甲苯磺酸盐阻断EGFR和其他蛋白质,这可能有助于阻止癌细胞生长。它是一种酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼是拉帕替尼二甲苯磺酸盐的活性成分。也称为 GW572016 和 Tykerb。 3. 二甲苯磺酸拉帕替尼的医疗用途 2007年3月13日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准拉帕替尼用于已经使用卡培他滨(Xeloda)的乳腺癌患者的联合疗法。2010 年 1 月,Tykerb 获得加速批准,用于治疗患有激素受体阳性转移性乳腺癌的绝经后妇女,该乳腺癌过度表达 HER2 受体,并且需要激素治疗(与来曲唑联合使用)。制药公司葛兰素史克(GSK)以专有名称Tykerb(主要是美国)和Tyverb(主要是欧洲和俄罗斯)销售该药物。 拉帕替尼用于治疗初治 ER+/EGFR+/HER2+ 乳腺癌患者以及既往使用其他化疗药物(如蒽环类药物、紫杉烷衍生药物或曲妥珠单抗(赫赛汀))治疗后进展的 HER2 阳性晚期乳腺癌患者。 2006 年葛兰素史克 (GSK) 支持的一项随机临床试验针对既往接受过这些药物(蒽环类药物、紫杉烷类药物和曲妥珠单抗)治疗的女性乳腺癌,结果表明,与单独使用卡培他滨的方案相比,拉帕替尼与卡培他滨联合使用可延缓癌症进一步生长的时间。该研究还报告说,疾病进展的风险降低了51%,并且联合疗法与毒副作用的增加无关。[这项研究的结果导致了拉帕替尼的初始适应症,即仅与卡培他滨联合用于 HER2 阳性乳腺癌,用于在既往使用蒽环类药物、紫杉烷类药物和曲妥珠单抗化疗后癌症进展的女性。 已经进行的早期临床试验表明,高剂量间歇性拉帕替尼在治疗 HER2 过表达乳腺癌方面可能具有更好的疗效和可控的毒性。 4. 药代动力学和药效学 在最初的药代动力学和安全性研究中,拉帕替尼的日剂量范围为 10-1600 mg。更大规模的II期和III期试验通常使用750-1500mg。 拉帕替尼通常在较宽的每日剂量范围( 10-1600 mg/天)内显示出线性消除药代动力学。一项研究表明,拉帕替尼的口服吸收部分受到低溶解度的限制,并且最近的食物摄入可能导致吸收的可变性。口服给药后,吸收开始延迟约 30 分钟,峰值血清浓度(Cmax) 出现在 3-4 小时后。在10至250mg的剂量范围内,拉帕替尼的峰值血清浓度以剂量比例方式增加。 通过长期口服治疗,拉帕替尼在体内积累。因此,单剂量药代动力学研究并不能反映拉帕替尼的曲线下面积 ( AUC) 和消除半衰期,这是由用于乳腺癌治疗的长期口服给药方案引起的。当剂量超过每天100mg时,拉帕替尼谷水平在治疗的6至8天内增加约50%。这一发现使研究人员得出结论,拉帕替尼在长期给药时的有效消除半衰期约为 24 小时,而单剂量研究观察到的消除半衰期为 6 至 11 小时,这表明首选给药间隔为每天一次。 拉帕替尼通过细胞色素 P450同工酶(CYP450)进行肝脏和肠道代谢。体外研究表明,拉帕替尼主要通过 CYP3A4/5 亚型进行氧化代谢,并在较小程度上通过 CYP2C19 亚型进行氧化代谢。 5. 拉帕替尼二甲磺酸盐在妊娠期间是否可以用? 目前尚无关于孕妇使用拉帕替尼的充分数据。动物研究表明,该药物具有生殖毒性。对人类的潜在风险尚不清楚。 在怀孕的大鼠和兔子中研究了拉帕替尼,口服剂量为 30、60 和 120 mg/kg/天。没有致畸作用;然而,大鼠在剂量≥60 mg/kg/天(预期人体临床暴露量的4倍)时出现了轻微异常(左侧脐动脉、颈肋和早熟骨化)。在兔子中,拉帕替尼在剂量为60和120 mg/kg/天(分别为预期人体临床暴露量的8%和23%)时与母体毒性有关,在剂量为120 mg/kg/天时与流产有关。剂量≥60 mg/kg/天时,胎儿体重下降,骨骼出现轻微变异。在大鼠产前和产后发育研究中,剂量为60 mg/kg/天或更高(预期人体临床暴露量的5倍)时,幼崽在出生和出生后第21天之间存活率下降。本研究的最高无影响剂量为20 mg/kg/天。 除非明确需要,否则不应在怀孕期间使用拉帕替尼。应建议育龄妇女在接受拉帕替尼治疗期间采取适当的避孕措施并避免怀孕。尚未确定哺乳期间安全使用拉帕替尼。尚不清楚拉帕替尼是否会排泄到人乳中。在大鼠中,通过母乳接触拉帕替尼的幼崽出现生长迟缓。接受拉帕替尼治疗的妇女必须停止母乳喂养。 6. 建议 拉帕替尼二甲磺酸盐是一种用于治疗乳腺癌和其他癌症的药物。它通过抑制肿瘤细胞中的特定信号通路来发挥作用。虽然这种药物在治疗中显示出潜在的积极效果,但使用前务必咨询医生,以了解其适应症、剂量、可能的副作用及与其他药物的互动作用。只有医生能够为您提供个性化的治疗建议,并确保您的安全和疗效最大化。 参考: [1]https://go.drugbank.com/salts/DBSALT001785 [2]https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-terms/def/lapatinib-ditosylate [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2374939/ [4]https://en.wikipedia.org/wiki/Lapatinib [5]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ [6]https://www.drugs.com/ 查看更多
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人参皂苷Rd有哪些药理活性? 人参皂苷 Rd作为人参的重要活性成分之一,具有多种药理活性备受研究关注。其可能的抗炎、抗氧化和神经保护作用等特性,为其在医药领域中的广泛应用提供了坚实的科学基础,值得进一步深入挖掘和探索。请注意,本文仅用作知识交流,人参皂苷 Rd 的具体医疗信息请咨询专业医生和医疗保健人员。 背景:人参是五加科人参属的植物,包括约 14 种生长缓慢、根部呈肉质状的多年生植物。其中,最常用和研究最多的三种是人参(亚洲人参)、西洋参(西洋参)和三七(三七人参)。在中国,人参已被用作补药超过 2000 年。人参的名称源于中文术语“人参”,字面意思是根部呈人形。如今,人参仍然是西方世界最常用的草药之一。人参皂苷是一类特殊的三萜皂苷,几乎只存在于人参中。它们被认为是人参功效的主要活性成分。目前,已从人参植物中分离得到 150 多种天然人参皂苷。人参皂苷的基本结构相似,由一个 gonane 甾体核心组成,该核心具有 17 个碳原子,排列成四个环。根据核心上连接的糖苷配基部分,大多数人参皂苷可分为两类:原人参二醇 (PPDs;包括 Ra、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3 和 Rh2) 和原人参三醇 (包括 Re、Rf、Rg1、Rg2 和 Rh1)。原人参三醇与 PPD 之间的区别在于 PPD 的 C-6 位上存在羧基。 人参皂苷 Rd的药理活性研究: ( 1) 缺血性中风 在缺血性中风中,人参皂苷 Rd 通过恢复线粒体功能、减少神经元凋亡和消除神经炎症发挥神经保护作用(如下图 )。至于治疗窗口研究,人参皂苷 Rd 在大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中表现出明显的神经保护作用。重要的是,临床试验结果显示人参皂苷 Rd 对急性缺血性中风的预后有积极影响。 在 Ca2+ 内流和线粒体功能障碍方面,人参皂苷 Rd 是一种潜在的 Ca2+ 通道阻滞剂,它通过增加谷氨酸转运蛋白-1 (GLT-1) 的表达显着降低谷氨酸的爆发,并抑制 Ca2+ 内流通道,从而保护大鼠海马神经元。与钙调磷酸酶抑制剂类似,人参皂苷 Rd 通过抑制 MCAO 模型和氧葡萄糖剥夺 (OGD) 培养神经元中 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的升高和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 2B (NR2B)亚基的过度磷酸化发挥神经保护作用。人参皂苷 Rd 预处理通过抑制 Ca2+ 超载发挥神经保护作用,特异性减弱瞬时受体电位黑素 (TRPM) 7 和酸敏感离子通道 (ASIC) 1a 的表达,同时促进局部缺血后的 ASIC2a 表达。值得注意的是,基于急性缺血性中风引起的 Ca2+ 紊乱和随后的神经毒性的临床试验结果,人参皂苷 Rd 可被视为钙通道拮抗剂和神经保护剂。对于线粒体功能障碍,人参皂苷Rd可明显保护线粒体,调节酶活性,降低线粒体过氧化氢生成和去极化线粒体膜电位(MMP),降低Sprague-Dawley(SD)大鼠分离线粒体中的活性氧(ROS)生成,减少MCAO诱发的缺血性卒中模型中的线粒体DNA(mtDNA)和核DNA(nDNA)损伤和细胞凋亡。这些发现也在原代培养的海马神经元细胞中得到证实。此外,在老年中风小鼠中,人参皂苷 Rd 可以通过调节脂质过氧化物积累、线粒体复合物活性和 MMP 在老年短暂性局灶性脑缺血小鼠中发挥等效的神经保护作用。 ( 2)癌症 如下表所示,人参皂苷 Rd可以通过参与凋亡途径来抑制各种癌细胞的增殖。作为一种潜在的治疗性和特异性26S蛋白酶体抑制剂,人参皂苷Rd通过靶向26S蛋白酶体在抗癌治疗中发挥重要作用。 ( 3) 胃和肠道 在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱发的结肠炎模型中,人参皂苷 Rd 通过腺苷 5'-单磷酸活化蛋白激酶/Unc-51 样自噬激活激酶 1 (AMPK/ULK1) 诱导的自噬信号通路和抑制血清和结肠组织中促炎细胞因子 (IL-1β、TNF-α 和 IL-6) 的产生,减轻了 DSS 诱发的结肠病理。在辐射诱发的肠上皮细胞中,人参皂苷 Rd 通过激活 PI3K/AKT 通路减少细胞凋亡,使 MEK 失活,并抑制线粒体/胱天蛋白酶通路。同时,在2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的溃疡性结肠炎模型中,人参皂苷Rd通过抑制中性粒细胞浸润、调节凋亡信号和氧化应激、减少白细胞积聚、下调多种促炎细胞因子表现出明显的抗炎活性。 ( 4) 代谢疾病 人参皂苷 Rd的实验室数据表明,它对多种代谢疾病有作用。人参皂苷Rd可增加由冷应激引起的白色脂肪组织的褐变和cAMP水平。特别是,Rd通过cAMP/蛋白激酶A(PKA)信号通路上调产热作用,从而缓解肥胖和胰岛素抵抗。在快餐饮食引起的非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 中,用蛹虫草发酵的人参皂苷 Rd 通过 mTORC1 信号传导调节脂质代谢和炎症反应。人参皂苷 Rd 通过减少胰岛细胞凋亡来抑制胰岛移植死亡的进展。在动脉粥样硬化过程中,人参皂苷 Rd 通过抑制 Ca2+ 内流来降低氧化低密度脂蛋白 (Ox-LDL) 和胆固醇)。在糖尿病 db/db 小鼠和系膜细胞中,果胶裂解酶修饰的人参皂苷 Rd 通过减轻 ROS 产生来缓解糖尿病肾病。 ( 5) 其他疾病 人参皂苷 Rd 对皮肤损伤、骨质疏松症、肾损伤、血管损伤、心脏损伤、肺损伤、衰老和炎症有积极作用。 参考: [1]Ye R, Zhao G, Liu X. Ginsenoside Rd for acute ischemic stroke: translating from bench to bedside[J]. Expert Review of Neurotherapeutics, 2013, 13(6): 603-613. [2]https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2022.909363/full [3]Li J, Huang Q, Yao Y, et al. Biotransformation, pharmacokinetics, and pharmacological activities of ginsenoside Rd against multiple diseases[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13: 909363. 查看更多
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如何合成1,1-环己基二乙酸? 1,1-环己基二乙酸是一种重要的化合物,本文旨在介绍有效的合成方法,帮助读者掌握合成 1,1- 环己基二乙酸的技术。 背景:加巴喷丁是一种新一代抗癫痫药物,最初由美国 Warner-Lambert 公司研发成功。它于 1993 年首次在英国上市,并在 1994 年获得美国食品和药物管理局( FDA )的批准。相较于同类产品,这种药物具有口服吸收迅速、耐受性好、毒副作用小、治疗效果显著等优点。因此,一经上市便快速成为全球畅销药品之一。 作为加巴喷丁药物合成的重要中间产物, 1,1- 环己基二乙酸是通过对 α,α’- 二氰基 -1,1- 环己基二乙酰亚胺铵盐进行水解得到的。目前工业生产通常采用在 65% 以上浓硫酸催化下,在 170~180℃ 条件下进行反应,得到的 1,1- 环己基二乙酸的收率为 82%~85% 。尽管这种工艺能够达到较高的收率,但存在设备腐蚀严重、废酸污染严重、产物颜色深等问题。因此,在不降低收率的前提下开发出绿色工艺成为当前面临的重大挑战。 合成: 1. 方法一: 以环己酮、氰乙酸甲酯、氨气为起始原料,经酰胺化、水解、精制得到 1 , 1- 环己基二乙酸。该工艺总收率为 82 %,纯度较传统工艺有明显提高。具体步骤如下: ( 1 ) 1 , 1- 环己基二氰基酰胺合成 向四口瓶中加入甲醇,降温至 -10℃ ,慢慢通入氨气,制备甲醇氨溶液。缓慢滴加环己酮与氰乙酸甲酯,保温反应 12 h , 15 ~ 20℃ 过滤反应液,回收滤液 ( 甲醇 ) ,得 1 , 1- 环己基二氰基酰胺。 ( 2 ) 1 , 1- 环己基二乙酸的合成 配置 65 %硫酸溶液,将 1 , 1- 环己基二氰基酰胺缓慢投入到硫酸溶液中,保温反应 2h ,冷却,抽滤。滤饼经活性炭脱色,碱溶,酸化,干燥后得 1 , 1- 环己基二乙酸。 2. 方法二: 张建飞等人提出了高温液态水中α ,α’- 二氰基 -1,1- 环己基二乙酰亚胺铵盐在稀硫酸催化下水解制备 1,1- 环己基二乙酸的方法。在原料初始质量浓度为 0.05 g/mL ,催化剂稀硫酸浓度为 15% ,反应温度为 220 ℃ 的条件下,目标产物 1,1- 环己基二乙酸的最高收率可以达到 88.31% ,高于浓硫酸催化工艺。同时,稀硫酸催化工艺的绿色性大大高于浓硫酸工艺。具体步骤如下: ( 1 )采用 10 mL 小型高压反应釜(无搅拌),包括釜体、锥堵和压紧螺母三部分。釜体材质与锥堵材质均为锆 2 合金,釜体可承受最高工作压力为 20 MPa ,最高工作温度为 300 ℃ 。该装置控温精度可达到 ±1 ℃ 。 ( 2 )实验过程:称量一定质量的反应物于釜内,用移液管移取 8 mL 纯水或一定浓度硫酸溶液入小釜,用锥堵密封后放入预先加热至设定温度的电加热炉中进行反应,到预定反应时间后取出小釜放入冷水中急冷至室温,样品用丙酮定容至 50 mL ,经过滤后用液相色谱进行分析。 参考文献: [1] 孙东洲 , 金柄旭 , 李德义 , 等 . 1,1- 环己基二乙酸合成新工艺 [J]. 上海染料 ,2020,48(6):26-27. DOI:10.3969/j.issn.1008-1348.2020.06.006. [2] 张建飞 , 吕秀阳 , 任浩明 . 高温液态水中稀硫酸催化下氰基酰胺盐水解制备 1,1- 环己基二乙酸 [J]. 化学反应工程与工艺 ,2012,28(3):232-237. 查看更多
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间羟基苯甲醛的传统合成方法及“一锅法”合成技术? 本文综合介绍了间羟基苯甲醛的传统合成方法和 " 一锅法 " 合成技术,探讨了它们在合成化学领域的优缺点,并提供了有关其合成及应用方面的最新研究进展,为相关领域的研究人员提供了有价值的参考和启示。 简介:间羟基苯甲醛是一种无色或浅黄色结晶物,能溶于醇、醚、丙酮、苯和热水,微溶于冷水,不溶于轻石油。特别用于医药上作为交感神经兴奋剂,血管收缩剂的中间原料,该产品具有广泛的市场前景。,是重要的有机化工原料,是医药、香料、染料、液晶材料的重要中间体。间羟基苯甲醛可用于镀镍光泽剂,减少凹凸不平,形成光滑有光泽的表面,常和有机胺类同时使用,起到增效作用;在香料合成上,间羟基苯甲醛既可直接用作香料,也可以酯化、醚化或制成其衍生物,用作香料的原料;在医药上用作交感神经兴奋剂盐酸苯基腺素和血管收缩肾上腺的中间体,也是奎宁、俄妥卡因等的中间体;还可用于染料杀菌剂、照相乳化剂的合成,用于食品、液晶高分子材料领域。作分析试剂(糖类的定量分析)用,具有广泛的应用价值。目前国内国际市场都较为紧缺,因此适时开发间羟基苯甲醛是必要的,将会带来可观的社会效益和经济效益。 合成: 1. 间羟基苯甲醛的合成路线主要有以下几种 : (1) 以间硝基苯甲醛为原料经加成、还原、重氮化、水解等反应得到。该合成路线具有原料价廉易得、工艺较成熟,但工艺路线长,生产设备多,能耗大,污染严重,收率很低 (30%);(2) 以苯醛为原料经硝化、乙缩醛保护还原再重氮化、水解等反应得到。该合成路线需要先保护醛基后再进行反应,产品收率有所提高,但醛基需要保护和脱保护,工艺路线长,成本高, “ 三废 ” 严重。 (3) 以间甲酚为原料经乙酰化制成乙酰氧基苄基氯化物、水解等反应得到。该合成路线需要选择性氯化控制得到中间体乙酰氧基二氯化苄的难度大, 产品收率不高。 (4) 以间甲酚为原料经催化氧化反应得到。该合成路线反应步骤少,但高效催化剂研究和反应控制难度较大,产品的收率低。 (5) 以间硝基苯甲醛为原料经还原、重氮化、水解等反应得到。该合成路线反应条件温和,污染少, 但生产设备多,操作复杂。 2.目前较新的合成方法是以间硝基苯甲醛为原料,研究了“一锅法 ” 合成间羟基苯甲醛的工艺技术。所开发的 “ 一锅法 ” 合成间羟基苯甲醛新技术具有生产安全,操作过程简化,污染减少,产品后处理简单,产品收率高等优点,该技术对进一步优化间羟基苯甲醛的工业化生产技术具有一定的指导意义。实验步骤: 在带有机械搅拌、回流冷凝器的三口烧瓶中, 加入二水合氯化亚锡和 36% 的浓盐酸 ( 盐酸用量为间硝基苯甲醛摩尔数的 105%) ,搅拌溶解后置于冰浴中,然后加入间硝基苯甲醛,升温反应。反应结束后将亚硝酸钠溶液慢慢滴加到反应液的液 面以下,在 0℃ 时进行重氮化反应,用淀粉 - 碘化钾 试纸检测亚硝酸钠的加入量,加入尿素以调节过量的亚硝酸钠。反应生成四氯化锡的重氮盐后加入 水和活性炭进行处理,在回流条件下进行水解反应,反应结束后,将滤液冷却结晶析出间羟基苯甲醛晶体,过滤、洗涤、干燥得到间羟基苯甲醛产物。 一锅法合成间羟基苯甲醛的优化工艺条件为 : 间硝基苯甲醛 3.02g ,间硝基苯甲醛与二水合氯化亚锡的摩尔比 1∶3 ,还原温度 90℃ ,还原时间 90min ,重氮化反应时间 75min ,亚硝酸钠用量 1.4g ,水解反应时间 50min 。在此工艺条件下,产物收率为 76.5% 。 参考文献: [1]. 严群芳, 50t/a间羟基苯甲醛生产的技术经济分析. 安徽化工, 2002(03): 第12-14页. [2]. 赵玉英, 间羟基苯甲醛的合成. 河北化工, 2003(04): 第22-23页. [3]. 周海波等, 一锅法合成间羟基苯甲醛工艺研究. 化学通报, 2015. 78(10): 第945-948页. 查看更多
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角黄素在制药领域的重要性和应用前景是什么? 角黄素是一种重要的化合物,被广泛应用于制药领域。它具有独特的化学结构和生物活性,天然存在于植物和动物中。角黄素在眼科领域的应用是一个重要案例。它被认为是视黄醛的前体,可以参与视觉传导过程,预防和治疗眼部疾病。角黄素还在心脑血管保健中发挥作用,具有抗氧化和抗炎作用,改善血管功能。此外,角黄素还被广泛应用于皮肤护理和美容领域,减少皮肤老化的迹象。角黄素在制药领域有着广泛的实际应用案例,具有重要的作用和广阔的应用前景。 查看更多
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正己烷的应用和注意事项是什么? 正己烷是一种透明无色的液体,具有溶解性和挥发性。它在化学实验室、医疗卫生和工业生产等领域有多种应用。 正己烷在化学实验室中可用于有机物的提取、溶剂和反应介质,还可用于有机化合物的纯化。 在医疗卫生方面,正己烷可用作局部麻醉剂、全身麻醉剂,也可用于伤口清洗和消毒。 工业生产中,正己烷可用于制造化学品、塑料、油漆、胶水等产品,还可用于机械设备和金属表面的清洗。 在使用正己烷时需要注意防火防爆措施,避免与火源接触。由于正己烷具有较强的挥发性,使用时要保持通风良好,避免长时间吸入蒸气。此外,还要避免直接接触皮肤和眼睛,需佩戴手套和护目镜。 总体而言,正己烷是一种实用的化学品,广泛应用于化学实验室、医疗卫生和工业生产等领域。在使用时需注意防火防爆、避免吸入蒸气以及避免接触皮肤和眼睛等方面。随着科技的发展,正己烷将在更多领域发挥重要作用,为人类生产和生活带来更多便利和效益。 查看更多
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硫辛酸钠的配置方法和作用是什么? 硫辛酸钠是一种常用的化学试剂,被广泛应用于生物医学和化学领域。本文将介绍硫辛酸钠的配置方法和作用。 硫辛酸钠的配置方法可以分为两步。首先,需要准备硫辛酸钠的原料和溶剂。硫辛酸钠的原料一般为固体,而溶剂可以选择无水乙醇或蒸馏水。其次,将硫辛酸钠固体加入溶剂中,并充分搅拌直至完全溶解。在配置硫辛酸钠的过程中,需要注意安全,避免皮肤接触和吸入气体。 硫辛酸钠在生物医学和化学领域有广泛的应用。在生物医学中,硫辛酸钠可以作为抗氧化剂和保肝剂,具有保护肝脏细胞、减轻氧化应激和抑制炎症等作用。硫辛酸钠通过抑制自由基的生成和清除已有的自由基,减轻细胞受到氧化应激的损伤。此外,硫辛酸钠还可以促进肝脏细胞的再生和修复,改善肝脏功能,同时减轻肝脏疾病的症状和病程。 在化学领域中,硫辛酸钠可以作为还原剂和氧化剂参与多种化学反应。硫辛酸钠可以将某些化合物还原为较低的氧化态,也可以将某些化合物氧化为较高的氧化态。硫辛酸钠常用于还原酮、羰基、烯醇等化合物,也可以用于氧化烷基苯、芳香烃等化合物。此外,硫辛酸钠还可以用于金属表面的脱脂和脱氧,以及防止金属氧化和腐蚀。 在使用硫辛酸钠时,需要注意质量控制和安全性。首先,应选择优质的硫辛酸钠原料,并进行合理的配置和加工处理。其次,在使用过程中应注意化学试剂的危险性,避免皮肤接触和吸入气体,并采取相应的安全防护措施。此外,还需要对制得的硫辛酸钠产品进行质量检测和分析,以确保其纯度和活性。 总之,硫辛酸钠是一种常用的化学试剂,在生物医学和化学领域有广泛的应用。硫辛酸钠的配置方法简单易行,可以使用无水乙醇或蒸馏水作为溶剂。硫辛酸钠具有抗氧化、保肝、还原、氧化等作用,可用于生物医学和化学领域。在使用硫辛酸钠时需要注意质量控制和安全性,确保其纯度和活性,同时注意安全防护措施。硫辛酸钠的多功能性和应用领域的广泛性,为人们在生物医学和化学研究中提供了有力的支持。 查看更多
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巴豆酸乙酯的种类、来源及存储环境? 巴豆酸乙酯,也被称为乙酰巴豆酸,是一种重要的有机化合物,具有广泛的应用。本文将介绍巴豆酸乙酯的种类、来源及存储环境。 巴豆酸乙酯存在多种不同的化学结构,其中包括1-乙氧基巴豆酸、2-乙氧基巴豆酸和3-乙氧基巴豆酸等。这些不同的结构会对巴豆酸乙酯的物理化学性质和应用领域产生影响。 巴豆酸乙酯主要从巴豆等植物中提取得到。巴豆是一种常见的中药材,其种子中含有丰富的巴豆酸乙酯。此外,巴豆酸乙酯也可以通过化学合成获得,其中包括酯化反应和烷基化反应等方法。酯化反应是指在催化剂的作用下,将巴豆酸与乙醇反应生成巴豆酸乙酯。而烷基化反应则是将巴豆酸与碳基化合物反应得到巴豆酸乙酯。 巴豆酸乙酯的存储环境对其质量和稳定性具有重要影响。为了保证巴豆酸乙酯的质量和稳定性,应将其存放在避光、干燥、低温的环境中,远离火源和阳光直射。在存储过程中,应避免接触水分、氧气和其他有机物,以免引起化学反应和降解。 此外,巴豆酸乙酯还应存放在密闭的容器中,以防止挥发和溢出。在存储过程中,应定期检查其外观和气味,如有异常情况应及时处理。一般来说,巴豆酸乙酯的保质期约为一年,过期后应及时淘汰。 巴豆酸乙酯是一种重要的有机化合物,主要从巴豆等植物中提取得到,也可通过化学合成获得。巴豆酸乙酯存在多种不同的化学结构,这些结构会对其物理化学性质和应用领域产生影响。在使用巴豆酸乙酯时,应了解其种类、来源及存储环境,以确保其在使用过程中的安全和有效性。查看更多
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丙酮酸钠在制药中的重要作用是什么? 丙酮酸钠是一种常见的药物成分,被广泛应用于制药领域。它在治疗代谢性疾病方面发挥着重要作用。 首先,丙酮酸钠可以促进葡萄糖的利用并降低血糖水平,常用于治疗糖尿病和高血压等代谢性疾病。制药中,丙酮酸钠通过化学合成或生物发酵等技术制备。 其次,丙酮酸钠可以作为一种抗癫痫药物使用。它通过调节神经细胞的兴奋性,减少癫痫发作的频率和强度。制药中,丙酮酸钠也是一种重要的抗癫痫药物成分,通过化学合成或生物发酵等技术制备。 此外,丙酮酸钠的质量和纯度对药品的质量和安全性至关重要。制药中,需要选择正规的生产厂家和供应商,确保丙酮酸钠的质量符合相关法规和标准。 同时,丙酮酸钠的质量控制也是制药过程中的关键环节。需要对丙酮酸钠进行严格的质量控制和检测,以确保其符合相关法规和标准,同时不会对药品的质量和安全性产生影响。 最后,丙酮酸钠的使用和处理需要符合相关法规和标准,以保证人体健康和环境安全。作为一种有毒化学物质,制药中需要严格遵守相关法规和标准,确保丙酮酸钠的使用和处理符合要求。 综上所述,丙酮酸钠作为药物成分在制药中具有重要作用。它可以用于治疗代谢性疾病和癫痫等疾病,需要严格控制其质量和纯度,同时符合相关法规和标准,以保证药品的质量和安全性。 查看更多
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磺胺甲氧哒嗪钠的医疗用途是什么? 磺胺甲氧哒嗪钠是一种常见的原料药,被广泛用于医疗领域。它主要用于治疗和预防由细菌引起的感染疾病,例如肺炎、尿路感染和中耳炎等。磺胺甲氧哒嗪钠通过抑制细菌蛋白合成来达到抗菌的效果。 在感染性疾病治疗方面,磺胺甲氧哒嗪钠常常被用于治疗某些细菌感染,如链球菌感染、葡萄球菌感染和大肠杆菌感染等。它能有效地控制细菌的生长和繁殖,帮助患者迅速康复。 除了感染性疾病,磺胺甲氧哒嗪钠还可以用于治疗某些免疫系统疾病,如系统性红斑狼疮和干燥综合征等。它通过抑制炎症反应和自身免疫反应来缓解患者的症状。 此外,在外科手术和创伤后恢复方面,磺胺甲氧哒嗪钠也有一定的应用。它可以预防感染、促进创口愈合,帮助患者更快地康复。 作为一种常见的原料药,磺胺甲氧哒嗪钠在医疗领域具有广泛的应用前景,尤其在感染性和免疫系统疾病治疗方面,具有显著的疗效和安全性。 查看更多
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卡格列净与达格列净有什么区别? 卡格列净和达格列净是两种相似的药物,但它们是否属于同一种药物呢?接下来,我们将简单介绍一下卡格列净的知识。 卡格列净指的是卡格列净片,而达格列净通常指的是达格列净片。这两种药物都属于纳-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂,可以在运动和饮食基础上治疗II型糖尿病。然而,它们在成分、不良反应和禁忌方面存在差异。 卡格列净片的主要成分是卡格列净,它对纳-葡萄糖协同转运蛋白II有良好的抑制作用,并对纳-葡萄糖协同转运蛋白1也有一定效果。达格列净片的主要成分是达格列净,它能够抑制纳-葡萄糖协同转运蛋白II,减少葡萄糖的重吸收,从而降低葡萄糖的肾阀值,增加尿糖排泄。 虽然这两种药物都可能引起低血压、肾损伤、药物过敏和肾盂肾炎等不良反应,但卡格列净还可能导致大血管病变和膀胱癌,尽管发生的概率很低。卡格列净片的不良反应还包括增加下肢截肢的风险,因为患者的骨密度降低,容易发生骨折和摔倒等不良反应。 查看更多
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加兰他敏是什么?有什么用途和副作用吗? 加兰他敏是一种通过提取高加索雪莲和其他成分得到的物质。它的用途是什么呢?它是否有副作用呢?这些问题很多人都想知道。在下面的内容中,我将简单介绍一下加兰他敏的相关知识。 据报道,保加利亚的化学家和他们的团队在1956年首次从雪花莲的球茎中分离出了加兰他敏,并对其进行了一系列的提取和研究。随后的很长一段时间里,医学界对其进行了大规模的优化和升级。需要特别说明的是,由于加兰他敏是从植物中提取的,因此产量相对较低。 据业内人士表示,加兰他敏主要用于治疗阿尔茨默氏症和血管性痴呆。在像美国这样的西方发达国家,它已经被药监局批准作为治疗痴呆症的有效选择。 然而,需要说明的是,尽管一些国家高度认可加兰他敏,但作为药物,它仍然会有一定的副作用。一些服用加兰他敏的患者偶尔会出现恶心、呕吐等不良反应。但大家不必过于担心,停止服用后这些不良反应会逐渐消失。 通过本文的介绍,希望能让大家对加兰他敏的用途和副作用有更多了解。 查看更多
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缬沙坦在使用前需要了解哪些? 药品的种类繁多,根据其性质和功效的不同,使用范围也各异。在购买药品时,我们通常会先进行全面检查,以避免不正确的用药方法加重疾病症状。那么,对于缬沙坦这种药品,我们需要了解哪些信息呢? 首先,对于对缬沙坦过敏的人来说,不建议服用。此外,怀孕、哺乳期或正在备孕的女性也不宜服用,因为这可能会影响胎儿的正常发育并对自身健康造成伤害。对于患有肝脏疾病的患者来说,也不建议服用,因为这可能加重疾病症状并导致其他症状的发生。 在服用缬沙坦期间,不应与同类型的药物同时使用,因为可能会发生药物相互作用。此外,未成年儿童和中老年人群也不建议服用。在服用之前,我们还可以仔细阅读说明书以了解更多信息。 在服用缬沙坦期间,我们还需要注意饮食。应避免食用刺激、辛辣和油腻的食物,而多食用新鲜蔬菜和水果。此外,养成规律的生活习惯、保证充足的睡眠时间和合理的饮食习惯,适量锻炼身体,积极参加户外活动,都有助于维护自身健康。 缬沙坦的使用前需要了解哪些内容?除了辅助治疗心力衰竭症状外,它还可以减少心血管死亡的风险,并缓解高血压引起的头晕和头痛。 查看更多
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奥沙利铂对肠胃道是否有刺激作用? 奥沙利铂是一种第3代铂类抗癌药物,主要用于治疗大肠癌和卵巢癌,同时也可用于胃癌、非小细胞肺癌和头颈部肿瘤。然而,在使用过程中,这种药物可能会引起一些不良反应。 奥沙利铂对肠胃道确实会产生一定的刺激作用,但通常是轻度或中度的。患者可能会出现恶心、呕吐和腹泻等症状,其中腹泻是比较常见的,有些患者甚至会出现频繁和严重的腹泻。 除了肠胃道反应外,奥沙利铂还可能引起神经毒性和血液学毒性。神经毒性可能导致患者感觉迟钝、异常感觉和冷热敏感加重。血液学毒性的发生率并不高,一般为轻度或中度,严重情况比较少见。此外,还有一些其他的毒性反应,如局部静脉炎、轻度氨基转移酶升高、发热、便秘和皮疹等。但通常情况下,奥沙利铂不会引起肾毒性和脱发等现象。 因为药物可能产生这些不良反应,所以在使用时必须遵循医嘱,不能盲目使用。在用药期间,应避免食用过冷的食物,更不能用冰水漱口,以免引发喉痉挛等问题。 综上所述,奥沙利铂对肠胃道会产生一定的刺激作用,但通常情况下并不严重,大家无需过于担心。 查看更多
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冰晶石是什么产品?冰晶石产品的价格是多少? 冰晶石,又称氟铝酸钠,是一种白色细小的结晶体,广泛应用于化工和铝合金制造等领域。它是一种矿物,遇水溶解度微弱,因此在储存时需避免潮湿环境,建议存放在阴凉干燥处,避免阳光直射。最佳存放温度为2至8摄氏度。冰晶石的熔点为1012摄氏度,可用作电解铝工业的助溶剂,也可用于制造乳白色玻璃和搪瓷的遮光剂。其外观呈玻璃光泽,与水溶液混合后呈酸性。 冰晶石除了可用作助溶剂和研磨产品的耐磨添加剂外,还可提高砂轮的耐磨性,延长砂轮的使用寿命或存储时间。此外,在农药行业中可用作杀虫剂,还可用作搪瓷的乳化剂或玻璃抗反射涂层产品。 冰晶石的价格因供应商和品质不同而有所差异。目前常见的一克规格产品价格约为180元,五克规格产品价格约为615元。 查看更多
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