傲寒杨柳--盖德问答-化工人互助问答社区

傲寒杨柳

影响力0.00

经验值0.00

粉丝0

关注已关注 私信

他的提问 18 他的回答 16

来自话题：

材料科学

，

精细化工

，

材料科学

，

如何合成与应用N-苄基-4-哌啶酮？ N-苄基-4-哌啶酮是一种具有重要生物活性的化合物，其合成方法备受化学研究者的关注。随着药物开发和有机化学的不断发展，了解其合成路径和多样化应用对于推动相关领域的创新具有重要意义。简介：哌啶是一种重要的六元氮杂环化合物，许多天然产物中都含有哌啶的结构单元。哌啶衍生化合物在医药领域具有重要的研究价值，它广泛应用于镇痛、消炎、抗组胺、抗心率失常、抗精神病、抗肿瘤等药物的合成，在药物分子中引入哌啶结构单元已成为药物研发的重要手段之一。 N-苄基-4-哌啶酮，分子式为 C12H15NO。 N-苄基-4-哌啶酮是很多药物的中间体，广泛用于镇痛、抗病毒、抗精神病、抗肿瘤等药物的合成。 1. N-苄基-4-哌啶酮的合成 1.1 方法一叶红等人以苄胺和丙烯酸甲酯为起始原料，对于 Michael加成、Dieckmann缩合采用微波辐射的方法，分别对不同的微波辐射时间、微波功率、微波温度进行了试验，最佳的Michael加成条件是:微波功率设定为110～120 W，微波反应温度设定为50～55℃时，微波辐射80 min，最佳的Dieckmann缩合条件是:在微波功率设定为90～100 W，微波反应温度设定为70～75℃时，微波辐射20 min，经加热水解脱羧合成N-苄基-4-哌啶酮。 1.2 方法二赵爱明等人报道了一种 N-苄基-4-哌啶酮的制备方法，包括以下步骤：（ 1）在反应釜中投入苄胺和醇类有机溶剂，滴加丙烯酸酯，丙烯酸酯与苄胺的摩尔比为2.6～5，滴加完毕后先搅拌反应，通常搅拌1小时，然后再升温至50℃～60℃保温反应，通常保温反应9～24小时。丙烯酸酯相对过量，其目的在于相应降低单酯化合物的量，减少副产，提高产品的纯度。反应结束后蒸馏回收过量的丙烯酸酯及醇类有机溶剂，常压或减压蒸馏；优选为常压，提高物料的回收率。（ 2）加入缩合反应有机溶剂，分批加入有机碱，有机碱选自甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾中的一种或几种，升温至50～85℃保温反应，通常保温反应9～16小时，优选80℃反应12小时，保温过程中蒸出低沸点物质以维持保温温度。（ 3）第二步骤反应结束后冷却加酸中和，然后加入催化剂60～85℃保温反应，通常保温反应1～5小时，所述的催化剂选自氯化锂、氯化钙中的一种，催化剂与苄胺的摩尔比为0.05～0.5。（ 4）第三步骤反应结结束后冷却，加无机碱调节pH至8～9，静置分去水层，釜内有机层蒸馏回收缩合反应有机溶剂、减压蒸馏收集馏分即N-苄基-4哌啶酮。 2. N 苄基-4-哌啶酮有何用途？ 2.1 合成药物 N-苄基-4-哌啶酮的苄基可以氢解离去，并能够通过烷基化、酰基化等反应结合不同的基团，同时其4位上的羰基也是重要的反应位点、具有较高活性，在一定条件下易转变为羟基、卤代基、胺基、腈基、羧基、酯基、甲醛基等活性基团，是合成哌啶类药物的重要中间体。例如：（ 1）合成多奈哌齐 N-苄基-4-哌啶酮是多奈哌齐的关键中间体。多奈哌齐属于六氢吡啶类氧化物，是第二代特异性的可逆中枢乙酰胆碱酯酶（ AChE）抑制剂，对外周AChE的影响较小。其主要作用机制是通过抑制AChE的活性，减缓突触间隙中乙酰胆碱（ACh）的降解，从而增加ACh的浓度，进而改善阿尔茨海默病（AD）患者的认知功能。（ 2）合成阿芬太尼和舒芬太尼 N-苄基-4-哌啶酮是用于合成芬太尼的起始原料。石予白等人通过 N-苄基-4-哌啶酮、苯胺和三甲基氰基硅烷反应制得 1-苄基-4-苯胺基-4-氰基哌啶，依次经浓硫酸和氢氧化钾水解、乙酯化、还原及甲基化成醚得 1-苄基-4-苯胺基-4-甲氧基甲基哌啶，再经丙酰化、还原脱苄等反应得到阿芬太尼和舒芬太尼的中间体 N-(4-甲氧基甲基哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺盐酸盐，总收率约 25％(以1-苄基-4-哌啶酮计)。（ 3）合成戊氟利多 N-苄基-4-哌啶酮可用于合成戊氟利多，戊氟利多是一种用于治疗精神分裂症和分裂情感障碍的长效抗精神病药物。 2.2 有机合成在有机合成的研究中， N-苄基哌啶酮因其多样的反应特性，成为合成复杂有机分子的关键试剂。例如：（ 1）孙居锋等人以 N-苄基-4-哌啶酮、苯甲醛衍生物为原料，通过羟醛缩合反应，以干燥的 HCl气体为催化剂，20℃反应7～8 h，用 TCL检测反应进程，最后经重结晶得到目标化合物。结果合成了 5种N-苄基-3，5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物，收率达到 49%以上。所得化合物对几种肿瘤细胞具有良好的抑制作用，是一类新颖的、具有多药耐药逆转活性的细胞毒剂。（ 2）刘展鹏等人以间溴三氟甲基苯、N-苄基-4-哌啶酮为原料，经格氏反应、催化脱苄等步骤合成了医药中间体4-(3-三氟甲基)苯基-4-哌啶醇.总收率达87.9%，纯度达99.0%。（ 3）程德军等人以5-溴水杨醛、4-氯苄氯为原料，通过消去、还原及溴化合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-氯苄基)氧)苯(中间体3)，以1-苄基-4-哌啶酮合成了N-烯丙基-N-(4-哌啶基)苯甲酰胺，通过中间体合成了一种有望用作CCR5拮抗剂的新的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-(对氯苄基氧基)苄基)-4-哌啶基)苯甲酰胺。参考： [1] 程德军,黄斌,李明田. N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-(对氯苄基氧基)苄基)-4-哌啶基)苯甲酰胺的合成及表征[J]. 安徽师范大学学报（自然科学版）,2014,37(6):559-563. DOI:10.3969/j.issn.1001-2443.2014.06.011. [2] 刘展鹏,林原斌. 4-(4-氯苯基)-4-哌啶醇的合成[J]. 精细石油化工,2002(2):26-28. DOI:10.3969/j.issn.1003-9384.2002.02.009. [3] 叶红,李春亚. 微波合成N-苄基-4-哌啶酮的研究[J]. 化学世界,2011,52(12):734-736,739. DOI:10.3969/j.issn.0367-6358.2011.12.010. [4] 南通华祥医药科技有限公司. 一种N-苄基-4-哌啶酮的制备方法:CN202310848758.X[P]. 2023-10-24. [5] 石予白,张玉琳,马少华. N-(4-甲氧基甲基哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺盐酸盐的合成[J]. 中国医药工业杂志,2013,44(11):1091-1093. [6] 孙居锋 ,李珂珂,张树平.N-苄基-3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的合成及其细胞毒性初步研究[J].中国药学杂志,2012,47(19):1588-1591. [7]Chavakula R, Mutyala N R, Chennupati S R. Industrially Viable Preparation of N-Benzyl-4-formylpiperidine, a Key Intermediate of Donepezil[J]. Organic Preparations and Procedures International, 2013, 45(2): 168-170. [8]https://baike.baidu.com/item/%E5%A4%9A%E5%A5%88%E5%93%8C%E9%BD%90 查看更多

0条评论

来自话题：

安全环保

，

二氯甲烷安全表包括哪些内容？引言：二氯甲烷安全表是关于这种化学品安全使用和处理的重要文件，详细列出了在各种环境条件下使用二氯甲烷时应遵循的安全措施和指导原则。这些内容涵盖了从储存到处置的全过程管理，旨在最大程度地减少与二氯甲烷相关的健康风险和环境影响。本文将探讨二氯甲烷安全表中常见的内容和其重要性，以帮助用户更好地理解如何安全地处理和操作这种化学品。简介：二氯甲烷，又称为DCM，是一种透明的有机液体化学溶剂，具有略带甜味的特征。然而，如果在工作场所中不严格遵守处理说明，使用它可能带来严重的安全风险。化学式为CH2Cl2的二氯甲烷是一种有机氯化合物，是一种无色的挥发性液体，广泛应用于各种工业和实验室中。尽管二氯甲烷不能与水混溶，但它具有一定的极性，可以与多种有机溶剂混合。从大型藻类、海洋资源、湿地以及火山中，自然界中也能发现二氯甲烷的存在。然而，环境中大部分的二氯甲烷是由于工业排放而产生的。二氯甲烷是一种无色液体，具有甜味、穿透力和类似乙醚的气味。它属于挥发性液态氯代烃，不可燃。然而，若在高温下暴露，可能释放出有毒的氯化物烟雾。高浓度的二氯甲烷蒸气具有麻醉效应。由于这些特性，二氯甲烷被广泛应用于脱漆剂和溶剂中。 1. 二氯甲烷对健康的危害（1）吸入吸入二氯甲烷会引起鼻子和喉咙的刺激。它会影响中枢神经系统（CNS）。它是一种可能的诱变剂，预计将成为人类致癌物。（2）一氧化碳中毒当二氯甲烷被吸入并吸收到血液中时，会产生一氧化碳。发生这种情况是因为细胞色素 P-450 酶与 DCM 代谢，然后形成一氧化碳，这可能导致一氧化碳中毒。 2. 二氯甲烷毒性研究尽管二氯甲烷是毒性最小的简单氯代烃之一，但它也会带来严重的健康风险。二氯甲烷对人体有何影响？二氯甲烷的高挥发性使其具有吸入危害。它也可以通过皮肤吸收。吸入二氯甲烷的急性过量暴露症状包括注意力不集中、头晕、疲劳、恶心、头痛、麻木、虚弱以及上呼吸道和眼睛刺激。更严重的后果包括窒息、失去意识、昏迷和死亡。二氯甲烷还会代谢为一氧化碳，可能导致一氧化碳中毒。吸入急性暴露会导致视神经病变和肝炎。长时间皮肤接触会导致二氯甲烷溶解皮肤中的一些脂肪组织，从而导致皮肤刺激或化学灼伤。它可能具有致癌性，因为它与实验动物的肺癌、肝癌和胰腺癌有关。其他动物研究表明，它会导致乳腺癌和唾液腺癌。目前尚不清楚什么浓度的二氯甲烷可能对人类致癌。DCM 会穿过胎盘，但尚未证实在怀孕期间接触二氯甲烷的女性会产生胎儿毒性。在动物实验中，二氯甲烷在对母体有毒的剂量下具有胎儿毒性，但没有观察到致畸作用。对于已有心脏病的人来说，接触二氯甲烷会导致心律失常和/或心脏病发作，有时没有任何其他过度接触症状。已有肝脏、神经系统或皮肤问题的人在接触二氯甲烷后可能会恶化。 3. 安全表中包含的信息安全表对于确保产品安全至关重要，但通常不会包含消费者标签上显示的信息。相反，它可能侧重于内部细节。例如，它可能包括产品图片以供参考、完整的成分列表（包含具体百分比或 CAS 注册号，用于详细识别危害）以及制造或仓库人员在发生事故时的应急响应程序。 4. 如何阅读和理解安全数据表？了解安全数据表 (SDS) 对于安全使用化学品至关重要。重点查看关键部分，例如危险信息（第 2 部分）和安全处理程序（第 7 部分）。密切注意整个 SDS 中的符号和警告。它们将使用“危险”或“警告”等信号词来表示危险严重程度，并使用象形图来描述特定危险，例如易燃性或腐蚀性。通过了解这些要素，您可以获得宝贵的知识来保护自己免受潜在危险。 5. 二氯甲烷安全表 5.1 急救措施（1）一般建议请咨询医生。向主治医生出示此安全数据表。（2）如果吸入呼吸新鲜空气，休息。可能需要人工呼吸。立即就医。（3）在皮肤接触的情况下脱掉受污染的衣服。冲洗干净，然后用水和肥皂清洗皮肤。（4）在眼神接触的情况下首先用大量清水冲洗几分钟（如果可能的话，请摘下隐形眼镜），然后就医。（5）如果吞咽漱口。不要催吐。转诊就医。（6）最重要的症状/影响，急性和迟发性吸入：麻醉作用，恶心和醉酒。与皮肤和眼睛接触：皮肤刺激，眼睛和鼻子刺激。（美国海岸警卫队，1999年）（7）如有必要，需要立即就医和特殊治疗立即急救：确保已进行充分的去污。如果患者没有呼吸，应开始人工呼吸，最好使用需求瓣复苏器、袋阀面罩装置或袖珍面罩，并经培训。必要时进行心肺复苏术。立即用轻轻流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果发生呕吐，患者应身体前倾或左侧（如果可能，头朝下），以保持气道畅通并防止误吸。保持患者安静，保持正常体温。就医。 5.2 消防措施（1）灭火介质合适的灭火介质。使用干粉、二氧化碳、泡沫或喷水。使用喷水使暴露在火中的容器保持凉爽。（2）化学品引起的特定危害燃烧产物的特殊危害：火灾中产生的解离产物可能具有刺激性或毒性。（美国海岸警卫队，1999年）（3）消防员的特殊保护措施如有必要，佩戴自给式呼吸器进行灭火。 5.3 意外释放措施（1）个人预防措施、防护设备和应急程序使用个人防护装备。避免灰尘形成。避免吸入蒸气、雾气或气体。确保足够的通风。将人员疏散到安全区域。避免吸入灰尘。（2）环境预防措施个人防护：自给式呼吸器。通风。尽可能将泄漏和溢出的液体收集在可密封的容器中。吸收沙子或惰性吸收剂中的残留液体。然后根据当地法规进行储存和处置。（3）收容和清理的方法和材料用惰性吸收材料吸收并作为危险废物处理。保存在合适的密闭容器中进行处置。 5.4 处理和储存（1）安全处理的注意事项避免接触皮肤和眼睛。避免形成灰尘和气溶胶。避免接触 - 使用前获得特殊说明。在形成灰尘的地方提供适当的排气通风。（2）安全储存的条件，包括任何不相容性与强氧化剂、强碱、金属以及食品和饲料分开存放。请参阅化学危险。凉。关得好。沿地板通风。将容器密封在干燥通风的地方。打开的容器必须小心地重新密封并保持直立，以防止泄漏。热敏性。储存在惰性气体下。 5.5 暴露控制/个人防护（1）职业暴露限值 NIOSH认为二氯甲烷是一种潜在的职业致癌物。美国国家职业安全与健康研究所（NIOSH）通常建议将致癌物的职业暴露限制在最低可行浓度。（2）适当的工程控制按照良好的工业卫生和安全规范进行处理。在休息前和工作日结束时洗手。（3）个人防护措施，如个人防护装备（PPE） A. 眼睛/面部保护带侧护罩的安全眼镜符合 EN166 标准。使用根据适当的政府标准（如 NIOSH（美国）或 EN 166（欧盟））进行测试和批准的护眼设备。 B. 皮肤保护穿不透水的衣服。防护设备的类型必须根据特定工作场所危险物质的浓度和数量来选择。用手套处理。手套在使用前必须进行检查。使用适当的手套脱下技术（不接触手套的外表面）以避免皮肤接触本产品。使用后，根据适用法律和良好的实验室规范处理受污染的手套。洗手并擦干双手。所选防护手套必须符合欧盟指令 89/686/EEC 及其衍生标准 EN 374 的规范。 C. 呼吸防护处理大量物品时请戴上防尘口罩。 6. 常见问题解答（1）如果二氯甲烷接触到您的皮肤会发生什么？皮肤接触可能引起灼伤感、疼痛和皮肤灼伤。如果皮肤长时间接触液态二氯甲烷，可能会造成化学灼伤；按热灼伤处理。由于儿童的表面积与体重之比相对较大，因此更容易受到毒物经皮肤吸收。（2）二氯甲烷的用途有哪些？二氯甲烷被用作脱漆溶剂，以及金属清洁剂和饰面溶剂。由于其低沸点和低可燃性，它是一种优良的溶剂，可用于药品、药品制造和食品行业的提取。二氯甲烷还在气溶胶中用作推进剂，以及用作脱蜡剂和制冷剂。参考： [1]https://wwwn.cdc.gov/TSP/unavailable.aspx?aspxerrorpath=/TSP/MMG/MMGDetails.aspx [2]https://www.guidechem.com/msds/75-09-2.html [3]https://www.geeksforgeeks.org/ [4]https://www.vedantu.com/chemistry/ [5]https://www.epa.gov/assessing-and-managing-chemicals-under-tsca/fact-sheet-methylene-chloride-or-dichloromethane-dcm-0 [6]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ 查看更多

0条评论

来自话题：

精细化工

，

如何拆分α- 溴代邻氯苯乙酸？本文将探讨拆分 α- 溴代邻氯苯乙酸的方法，旨在为相关研究人员提供参考思路。简述： alpha-溴-2-氯苯乙酸（ BrA ），英文名称： Alpha-Bromo-2-Chlorophenylacetic Acid，CAS：141109-25-3，分子式：C8H6BrClO2，外观与性状：白色晶体，密度：1.747 g/cm3，折射率：1.617。 α- 溴代邻氯苯乙酸是氯吡格雷的合成中间体。氯吡格雷（ clopidogrel）是一种新型高效的抗血小板药物，临床上应用于治疗动脉粥样硬化、急性冠脉综合征，预防冠脉内支架植入术后再狭窄和血栓性并发症等。与其他抗血小板药物相比，氯吡格雷具有疗效好、费用低、不良反应小等优点。 1. 应用：合成氯吡格雷。（ 1）以 α- 溴代邻氯苯乙酸为起始原料与甲醇进行酯化反应，采用氯化亚砜为催化剂，得到 α- 溴代邻氯苯乙酸甲酯，α-溴代邻氯苯乙酸甲酯与2- 噻吩乙胺在溶剂中在碱作用下生成α- （2- 噻吩乙胺）-2- 氯苯乙酸甲酯，经手性拆分得到（-）α- （2-噻吩乙胺）-2- 氯苯乙酸甲酯，与甲醛经曼尼奇反应环合生成氯吡格雷碱，氯吡格雷碱与硫酸反应得氯吡格雷硫酸盐。（ 2）以 α- 溴代邻氯苯乙酸为起始原料与甲醇进行酯化反应，采用氯化亚砜为催化剂，得到 α- 溴代邻氯苯乙酸甲酯，α-溴代邻氯苯乙酸甲酯与2- 噻吩乙胺在溶剂中在碱作用下生成α-（2- 噻吩乙胺）-2- 氯苯乙酸甲酯，与甲醛经曼尼奇反应环合生成消旋氯吡格雷碱，经樟脑磺酸拆分得到氯吡格雷碱，氯吡格雷碱与硫酸反应得氯吡格雷硫酸盐。（ 3）以 α- 溴代邻氯苯乙酸为起始原料，采用固体酸为催化剂，得到 α- 溴代邻氯苯乙酸甲酯，α- 溴代邻氯苯乙酸甲酯与2- 噻吩乙胺在溶剂中在碱作用下生成 α-（2- 噻吩乙胺）-2- 氯苯乙酸甲酯，与甲醛经曼尼奇反应环合生成消旋氯吡格雷碱，经樟脑磺酸拆分得到氯吡格雷碱，氯吡格雷碱与硫酸反应得氯吡格雷硫酸盐，母液中主要产物 R- 氯吡格雷，在碱作用下消旋化，再次拆分得到氯吡格雷。 2. 拆分：实际应用时只有右旋的 S型对映体[S-(-)-BrA]才具有应用价值，因此对外消旋体的 BrA 进行拆分，具有重要的意义。拆分步骤如下：（ 1）在带搅拌器的 250mL三口烧瓶中加入外消旋的 BrA 30g(120mmol)和乙酸丁酯 100mL，水浴加热至固体溶解得橙红色溶液，升温至 44℃，慢慢滴加 S-(-)-PEA 7.4g(60mmol)，反应液自动升温至48℃，维持此温，继续滴加 S-(-)-PEA，滴毕，继续保温 1h后缓慢冷却至15℃时，加少许自制的 BrA ·PEA 盐作晶种，有大量晶体析出，保温 1h后过滤，滤饼用少许乙酸丁酯洗涤，烘干得 S-(-)-BrA·S-(-)-PEA 盐5g，收率 22.5%，mp：101.0℃~102.6℃。（ 2）在 S-(-)-BrA·S-(-)-PEA盐4.7g中加入30mL水，用 10%HCI调pH=1，析出固体 BrA，过滤，滤饼用 30m1乙醚溶解，滤液用乙醚萃取 (2X20mL)，合并乙醚，无水硫酸钠干燥，测得乙醚溶液旋光值为 -1.896。室温下，乙醚溶液在风干 2h 后析出固体，过滤，滤饼用少量环已烷洗涤，真空干燥后得 S-(-)-BrA 3.2g，收率 21.3%，mp：99℃~101℃。参考文献： [1]孟庆礼,苏艳华. 氯吡格雷的合成研究 [J]. 化工设计通讯, 2017, 43 (05): 191-192. [2]何佺,彭阳峰. α-溴代邻氯苯乙酸拆分过程中的自消旋现象研究 [J]. 合成化学, 2004, (04): 399-401. [3]何佺,蒋岚,彭阳峰. α-溴代邻氯苯乙酸的拆分及自消旋研究 [J]. 化工科技, 2004, (04): 19-21. DOI:10.16664/j.cnki.issn1008-0511.2004.04.006. 查看更多

0条评论

来自话题：

精细化工

，

日用化工

，

材料科学

，

精细化工

，

3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐的应用有哪些？本文将探讨 3- 氨基 -2,6- 哌啶二酮盐酸盐在还行合成领域中的广泛应用，分析其目前的应用情况，以供相关研究人员参考简述： 3- 氨基 -2,6- 哌啶二酮盐酸盐是一种化学品，是来那度胺的重要中间体，还是许多抗肿瘤药物的中间体，在化学合成领域中发挥着十分重要的作用。应用： 1. 合成泊马度胺以 3- 硝基邻苯二甲酸为原料，制得中间体 3- 氨基邻苯二甲酸，与 3- 氨基 -2 ， 6- 哌啶二酮盐酸盐经一步缩合反应即得到目标产物泊马度胺。具体步骤如下：（ 1 ） 3- 氨基邻苯二甲酸盐酸盐 (3) 的合成将 211 g(1.0 mol)3- 硝基邻苯二甲酸 (2) 溶于 500 mL 甲醇中，加入 10 mL 盐酸、适量 Pd/C ，于室温条件下催化氢化 2 h 。反应完毕后过滤、浓缩，所得粗品经乙醇打浆，过滤，洗涤，真空干燥得到 208.33 g 中间体 3 ，收率 96.0% 。（ 2 ）泊马度胺 (1) 的合成将 217.0 g(1.0 mol) 中间体 3 、 164.0 g (1.0 mol) 3- 氨基 -2 ， 6- 哌啶二酮盐酸盐、 600.2 g(10.0 mol) 醋酸、 505.0 g(5.0 mol) 三乙胺溶于 1 L 乙腈中，回流反应 5 h 。自然冷却至室温 ( 体系中析出固体 ) ，过滤，得泊马度胺粗品，滤液经常压蒸馏回收乙腈 900 mL ，可循环套用 ; 滤饼经甲醇打浆 (60℃) ，过滤，洗涤，真空干燥得到 240.0 g 浅黄色固体泊马度胺 (1) ，收率为 88% 。 2. 合成 α- （异吲哚啉酮 -2- 基）戊二酰亚胺含氟衍生物陈衍炽等人以 L- 谷氨酰胺为原料，通过氨基保护、缩合反应和氨基脱保护策略，得到了中间体 3- 氨基 -2,6- 哌啶二酮盐酸盐（ 5 ）；另外以不同的 2- 甲基 - 硝基苯甲酸甲酯为原料，通过硝基还原、 Balz-Schiemann 反应、硝化反应和溴代反应，得到了系列 2- 溴甲基苯甲酸甲酯含氟衍生物；化合物 5 和不同的 2- 溴甲基苯甲酸甲酯含氟衍生物在弱碱条件下反应，分别得到了对应的 α- （异吲哚啉酮 -2- 基）戊二酰亚胺含氟衍生物。 3. 合成发挥免疫调节作用的化合物张静洁等人报道中的第一类目标化合物是在异吲哚的 C4 位引入酚羟基，再通过连接链与芳香杂环连接，得到类似 2- （（ 2- （ 2,6- 二氧代哌啶 -3- 基） -1,3- 二氧异吲哚 -4- 基）氧基） -N- （ 1- （吡啶 -3- 基）乙基乙酰胺的化合物，从而使化合物的 C4 位得到了更大的扩展，增大该类化合物的亲和力，更好地结合 CRBN 蛋白，增大转录因子 IKZF1 和 IKZF3 的降解率，促进 IL-2 的生成，发挥免疫调节的作用。首先以 5- 氢 - 呋喃 -2- 酮和三甲基乙酰氯为原料合成 2,2- 二甲基丙酸 2- 呋喃基酯（ 1 ），再与马来酸酐通过狄尔斯 - 阿尔德反应得环加成中间体（ 2 ），用浓硫酸低温处理，脱去桥环得中间体（ 3 ），该中间体再与 3- 氨基 -2,6- 哌啶二酮盐酸盐反应得第一类目标化合物骨架 3- 羟基 -N- （ 2,6- 二氧 -3- 哌啶基）苯邻二甲酰亚胺（ 4 ），进行取代和缩合反应得第一类目标化合物。参考文献： [1] 陈衍炽 , 任玉杰 . α- （异吲哚啉酮 -2- 基）戊二酰亚胺含氟类似物的合成与白血病细胞 K562 抑制活性 [J]. 有机化学 ,2015(5):1123-1130. [2] 黄道伟 , 周爱南 , 刘育 , 等 . 泊马度胺的合成工艺改进 [J]. 中国药物化学杂志 ,2015,25(3):182-184. DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2015.03.004. [3] 张静洁 . 基于 CRBN 靶点的抗多发性骨髓瘤靶向药物研究 [D]. 广西 : 广西医科大学 ,2018. 查看更多

0条评论

来自话题：

微生物

，

替比夫定片：一种常用的乙型肝炎抗病毒药物？替比夫定片是一种用于肝胆科抑制病毒复制的药品。对于这个药物，人们可能存在一些认识误区，因此对其不良反应会感到担心。下面将为大家介绍替比夫定片的基础知识、药理作用、适用/禁忌人群以及常见用药疑问解答。一、替比夫定片的基础知识通用名称：替比夫定片。商品名称：素比伏。适应症： 1、慢性乙型肝炎伴有病毒复制证据和血清转氨酶持续升高； 2、慢性乙型肝炎伴有病毒复制证据和肝组织活动性病变。慢性肝炎是一种肝脏坏死和炎症持续超过6个月的疾病，通常具有共同的临床特征，如肝功能反复波动、肝组织慢性纤维化和组织坏死等。二、替比夫定片的药理作用替比夫定片的主要活性成分是替比夫定，它是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物。替比夫定具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸聚合酶活性的作用，因此可以抑制慢性肝炎病毒的复制。三、替比夫定片的适用/禁忌人群 1、适用人群：（1）慢性乙型肝炎伴有病毒复制证据和血清转氨酶持续升高的肝炎患者；（2）慢性乙型肝炎伴有病毒复制证据和肝组织活动性病变证据的肝炎患者。 2、禁忌人群：（1）对替比夫定或其中任何辅料过敏者禁用替比夫定片；（2）特殊人群（孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等）不宜服用。四、常见用药疑问解答 1、替比夫定片与其他药物联用会产生相互作用吗？替比夫定片与其他通过肾排泄消除的药物产生相互作用的可能性较低。但是如果同时服用可能改变肾功能的药物，则可能会影响替比夫定的血浆浓度。因此，在联用药物时应咨询相关医生的意见。 2、替比夫定片会出现什么不良反应吗？替比夫定片常见的不良反应包括消化不良、头痛、恶心等。在用药期间应注意身体情况，如出现反应加重的情况，应及时处理解决。五、温馨提示虽然慢性肝炎是一类疾病的统称，但每种疾病的症状可能不同。患者在饮食上应注意营养均衡，多摄入新鲜蔬菜水果，尽量少食用油炸食品，同时禁烟禁酒。查看更多

#替比夫定

0条评论

来自话题：

材料科学

，

福多司坦的制备方法是什么? 福多司坦是一种能够有效减少慢性呼吸疾病患者粘液分泌的药物，具有镇咳和化痰的功效。它被广泛用于治疗多种慢性呼吸系统疾病，如支气管哮喘、支气管扩张、慢性支气管炎、肺结核和肺气肿等。目前已有报道的福多司坦合成路线中，起始物料来源不易得到，反应条件要求较高，制备过程中会产生福多司坦杂质1A，无法满足低于0.1%的未知杂质要求。福多司坦杂质1A是通过福多司坦氧化杂质与氧化试剂反应得到的。制备方法将9g福多司坦和50mL冰醋酸放入250mL三口烧瓶中，开启磁力搅拌器，滴加5mL30%过氧化氢溶液，将温度设为50℃。反应3小时后停止加热，降至室温，将反应液移入一分液漏斗中，加入300mL水，进行300mL×3二氯甲烷萃取分液。合并二氯甲烷相，经无水硫酸镁干燥后滤去干燥剂，有机相浓缩得到类白色固体7.2g，即为福多司坦氧化杂质。通过乙酸乙酯重结晶，可以得到白色固体福多司坦杂质1A，质量为4.1g。质谱(MS)：212。核磁共振氢谱(HNMR)：11.1(br，1H，-COOH)，4.5(s，1H，-OH)，4.1，3.8(m，2H，CH2)，3.6(m，1H，CH)，3.5(t，2H，CH2)，3.3(d，2H，NH2)，2.1(m，2H，CH2)。主要参考资料 [1][中国发明] CN201310308294.X福多司坦氧化杂质的制备方法查看更多

#福多斯坦

0条评论

来自话题：

日用化工

，

二甲苯的沸点是多少? 二甲苯是一种无色透明的有机化合物，具有广泛的用途，例如作为溶剂和原料用于生产有机化合物。在化学实验室中，二甲苯也是常用的试剂，用于溶解和稀释有机物质。因此，了解二甲苯的物理性质，特别是沸点，对于实验和工业生产都非常重要。二甲苯的沸点是指在标准大气压下（1 atm），二甲苯由液态变成气态所需的温度。根据实验结果，二甲苯的沸点约为138°C至141°C。然而，二甲苯的沸点受到许多因素的影响，例如环境温度和压力。因此，在不同的实验条件下，二甲苯的沸点可能会出现微小的变化。二甲苯沸点的研究对于化学实验和工业生产都有着重要的意义。在化学实验中，二甲苯常用作反应溶剂，沸点的知识有助于控制反应条件，保证实验结果的准确性。在工业生产中，二甲苯是一种重要的有机化合物，其沸点的知识有助于生产过程的控制和提高产品质量。除了在化学实验和工业生产中的应用外，二甲苯的沸点在其他领域也有着广泛的应用。例如，在环境保护领域，二甲苯的沸点可以用于监测大气中有机污染物的含量。在石油化工领域，二甲苯的沸点可以用于分离和提纯石油化工产品。在实验室中，研究二甲苯沸点的方法有很多种。最常用的方法是利用沸点计。沸点计是一种用于测量液体沸点的仪器，它利用液体沸腾时的温度变化来确定沸点。沸点计有许多种不同的类型，包括水浴沸点计、油浴沸点计、气相色谱沸点计等。除了沸点计以外，还有其他一些方法可以研究二甲苯沸点的变化。例如，可以通过改变环境温度和压力来调整二甲苯的沸点。此外，还可以利用分子动力学模拟等计算方法来预测二甲苯的沸点。总之，二甲苯沸点的研究对于化学实验和工业生产都有着重要的意义。它不仅可以帮助我们控制反应条件和提高产品质量，还可以用于监测大气中有机污染物的含量，以及分离和提纯石油化工产品等方面。因此，对于二甲苯沸点的研究和应用，我们还需要继续深入探索。查看更多

#二甲苯

0条评论

来自话题：

其他

，

如何改进重烷基苯磺化方法? 本实验旨在提高重烷基苯磺化的转化率，改善质量，简化工艺流程，节约原料和能源，并消除废物。为了实现这一目标，本实验采用了一种新的方法，即将稳定的液态三氧化硫与重烷基苯直接磺化，形成液-液相反应，合成重烷基苯磺酸。在磺化反应器中，首先加入重烷基苯，然后缓慢加热至40-45℃，这是最佳的磺化温度。待温度稳定后，开始缓慢加入稳定的液态三氧化硫。在反应过程中，根据反应进展，逐渐增加加入液态三氧化硫的速度，以缩短反应时间并提高反应效率。最后，大量滴加液态三氧化硫，以提高转化率和加快反应速度。根据取样分析，本方法可以达到99%以上的重烷基苯磺化转化率。磺化条件为重烷基苯∶稳态液态三氧化硫=1∶1.0-1.2。稳定液态三氧化硫的浓度为2-10%，加入速度为0.1-20克/分，保持温度为30-45℃。这种改进方法具有多个优点，包括节约原料和能源、简化工艺流程、消除废物、无腐蚀性、建设投资少和磺化产品质量高等。通过使用稳定的三氧化硫作为磺化剂，并以循环干燥的氮气或空气为载体，可以提高磺化产物的质量。实施例1：在磺化反应器中加入重烷基苯，控制温度和搅拌速度，并通过循环干燥的氮气或空气逐渐加入稳定的液态三氧化硫，反应2-4小时，达到磺化完毕。实施例2：在实施例1的基础上，通过加热稳定的液态三氧化硫并控制加料速度和浓度，可以在更短的时间内完成磺化反应。查看更多

#苯磺酸

0条评论

来自话题：

其他

，

芒硝有哪些功效与作用? 芒硝是一种硫酸盐类矿物，主要含有硫酸钠。它被加工成结晶体，常用于中药。芒硝的性味咸、苦、寒，归胃经和大肠经。它具有泻下通便、润燥软坚、清火消肿的功效与作用。芒硝适用于辅助治疗湿热积滞、腹胀腹痛、大便燥结、肠痈肿痛等症状。它还可以用于辅助治疗乳痈、痔疮肿痛等外部问题。芒硝的使用方法主要是口服和外用。口服时，可以将芒硝兑入汤液中服用。外用时，可以适量涂抹在患处。然而，需要注意的是，孕妇不宜使用芒硝，因为它可能导致流产。如何使用芒硝？芒硝广泛应用于临床，特别适用于消化系统出现的大便燥结、老年性便秘和习惯性便秘。它可以与大黄等药物配伍使用，以达到泻下通便的效果。此外，芒硝还可以辅助治疗各种炎症引起的高热不退。对于乳腺炎、痔疮等相关疾病，芒硝的外用也能起到辅助作用。查看更多

#芒硝

0条评论

来自话题：

其他

，

马蹄粉有哪些功效与作用? 马蹄粉是一种营养丰富的健康食材，它是以蔬菜马蹄里面的白色果肉为主要原料，经过烘干和研磨加工后得到的养生食品。马蹄粉可以直接用开水冲调，也可以用来煮粥或做汤，它的滋味诱人，养生功效十分出色。下面是对马蹄粉功效与作用的具体介绍，想吃马蹄粉的人可以重点了解一下。马蹄粉的功效与作用 1、预防高血压马蹄粉中含有丰富的微量元素钾，它能与人体内含有的钠相结合，并能促进身体内钠盐代谢，可以防止人体因钠盐过高而出现高血压。 2、抗菌消炎马蹄粉中含有一些药用成分，食用后能把这些药用成分尽快吸收，它能消灭人体内的金黄色葡萄球菌和大肠杆菌以及痢疾杆菌，阻止这些细菌在人体内滋生繁殖，也能防止人体因这些细菌感染而出现炎症。 3、预防流感马蹄粉能增强人体抗炎抗病毒能力，抑制人体内流感病毒的活性，阻止它们对人体细胞产生伤害。在流感高发季节中多吃马蹄粉，能降低流感发病率。马蹄粉还具有明显的止渴清热作用，对心烦口渴和低烧不退有缓解作用。 4、预防癌症马蹄粉保留了新鲜马蹄中的丰富营养，能促进人体代谢，增强人体自身抗病能力。它还能抑制人体内多种病毒的活性，防止它们对人体细胞产生破坏。此外，马蹄粉还具有明显的排毒作用，能帮助人体内的致癌物质分解并排出体外，坚持食用能预防细胞癌变，从根源上阻止癌症发生。查看更多

0条评论

来自话题：

材料科学

，

乐伐替尼甲磺酸盐的晶型制备方法有哪些? 乐伐替尼上市获批的药物中使用的是乐伐替尼甲磺酸盐。乐伐替尼(Lenvatinib，商品名：Lenvima)是一种口服多受体酪氨酸激酶(RTK) 抑制剂，具有新颖的结合模式，除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性。乐伐替尼于2015年2月13日获得美国FDA批准用于治疗具有先进性，分化型甲状腺癌的患者。晶型制备报道一一种制备乐伐替尼甲磺酸盐晶型B的方法是，在室温下将4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-喹啉羧酰胺和异丙醇加入反应瓶中，加热至40℃。然后滴加甲磺酸至反应液中并搅拌1小时。降温至0～10℃，过滤并干燥，最终得到乐伐替尼甲磺酸盐晶型B的结晶。报道二另一种制备乐伐替尼甲磺酸盐晶型C的方法是，在室温下将4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-喹啉羧酰胺和乙醇加入反应瓶中，加热至50℃。然后滴加甲磺酸至反应液中并搅拌1小时。降温至0～10℃，过滤并干燥，最终得到乐伐替尼甲磺酸盐晶型C的结晶。报道三一种制备乐伐替尼甲磺酸盐晶型6的方法是，将乐伐替尼游离碱固体置于夹套反应瓶中，加入乙腈和水的混合溶剂(乙腈和水的体积比为99/1)，在10℃下进行搅拌。然后将甲磺酸的乙腈溶液滴入反应瓶中，继续搅拌22小时。过滤后，将滤饼置于室温干燥，得到乐伐替尼甲磺酸盐晶型6的白色固体。报道四一种制备乐伐替尼甲磺酸盐晶型XI的方法是，在37℃下，将4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺甲磺酸盐溶解于水和乙腈的混合物中。然后逐滴加入乙酸乙酯，并搅拌冷却至室温，得到悬浮液。悬浮液经过搅拌18小时后过滤，最终得到乐伐替尼甲磺酸盐晶型XI。参考文献 [1] [中国发明] CN201910564566.X 一种乐伐替尼甲磺酸盐晶型B的制备方法 [2] [中国发明] CN201910564696.3 一种乐伐替尼甲磺酸盐晶型C的制备方法 [3] [中国发明] CN201910863405.0 乐伐替尼甲磺酸盐的新晶型及其制备方法 [4] [中国发明] CN201911252247.1 乐伐替尼甲磺酸盐的晶型及其方法查看更多

#乐伐替尼甲磺酸盐

0条评论

来自话题：

精细化工

，

日用化工

，

盐酸黄连素有哪些作用和功效? 作用机制盐酸黄连素是一种黄色针状结晶、味苦的季铵生物碱，可以通过合成法大量生产盐酸或硫酸小檗碱。临床上，由于其广谱抗菌作用，常用于治疗痢疾、胃肠炎等消化道疾病。最新研究还发现，盐酸黄连素可以降低高血脂，因此备受关注。盐酸黄连素的功效与作用盐酸黄连素具有以下作用：广谱抗菌：对痢疾杆菌、结核杆菌、溶血性链球菌等具有抑制作用，尤其对痢疾杆菌作用最强，因此常用于胃肠炎、腹泻等消化道疾病。抗真菌、抗病毒：对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体等也有一定的抑制作用。降血脂：口服盐酸黄连素可以降低总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯等血脂水平。抗心力衰竭、抗心律失常：最新研究发现，盐酸黄连素具有抗炎、降压等功效，对心衰、心律失常患者有改善作用。糖尿病与肥胖：研究显示，盐酸黄连素可以激活AMPK，促进葡萄糖代谢、脂肪代谢等，增强葡萄糖耐受性及抑制脂肪合成。黄连素在临床中一直作为非处方药用于治疗腹泻，但是现代药理学研究证实黄连素具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用，因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景，日益受到重视。安全注意事项按照推荐剂量服用盐酸黄连素是安全的，但不建议长期服用。少数人可能会出现恶心、呕吐和便秘等不良反应。小儿不宜食用盐酸黄连素，因为可能引起核黄疸。孕妇、哺乳妇存在安全隐患，不宜食用盐酸黄连素，因为可能干扰幼儿肝功能（核黄疸），哺乳妇也不应使用它。查看更多

#盐酸小檗碱

0条评论

来自话题：

精细化工

，

柳酸甲酯是什么? 柳酸甲酯是一种无色至淡黄色液体，也被称为冬青油或甜桦油。它具有药草的特殊气味，味道甜而辣。它的分子量为152.15，熔点为-8.6℃，沸点为218～224℃（在沸腾时会部分分解）。当与水一起煮沸时，会部分水解并释放出水杨酸，使氯化铁呈紫色。它是冬青油的主要成分之一。暴露在空气中容易变色，遇到铁会变成深褐色。它常被用于软组织损伤的应急治疗，例如扭伤和肌肉疼痛。柳酸甲酯的基本信息中文名称：水杨酸甲酯中文别名：冬青油英文名称：BIRCH-ME CAS号：68917-75-9 分子式：C8H8O3 分子量：152.14700 精确质量：152.04700 PSA：46.53000 LogP：1.17880 物化性质外观与性状：透明淡黄色微红的油状，具有特有的气味和冬青的味道密度：1.181 沸点：219oC 闪点：96oC 折射率：n20/D 1.54 储存条件：2-8oC 柳酸甲酯的安全信息危险类别码：R22; R36/38 安全说明：S26-S36 危险品标志：Xn 柳酸甲酯的合成方法 1.收集杜鹃花科植物白株木（俗称冬青）树的枝叶，采用水蒸气蒸馏法提取可得冬青油。精制方法：减压分馏，收集不含水和酸的中间馏分。 2.将水杨酸加入反应釜中，加入过量的甲醇，搅拌后再加入催化剂硫酸，加热进行反应。反应完毕后，用水洗至中性。再进行蒸馏，先常压蒸出甲醇和残留的水，再减压蒸馏收集馏分即可。 3.使用分馏的方法从天然精油中单独提取水杨酸甲酯。柳酸甲酯的应用领域 1.柳酸甲酯具有类似鹿蹄草的气味，常用作医药制剂中的腔药和涂剂的赋香剂。在一般香精中，例如檞树等香料的调合中也有应用。此外，它还被用于口香糖、漱口水等口腔用药中。柳酸甲酯还可用作溶剂和中间体，用于制造杀虫剂、杀菌剂、香料、涂料、化妆品、油墨和纤维助染剂等。柳酸甲酯与氨水反应会生成水杨酰胺，用于生产解热止痛药乙基水杨胺，而水杨酰胺本身也是一种解热镇痛药。通过乙酰化反应，可以将柳酸甲酯转化为乙酰水杨酸甲酯（C10H10O4，[580-02-9]）。乙酰水杨酸甲酯可以通过环合反应制得4-羟基香豆素。柳酸甲酯还可用作医药中的外用发赤剂。 2.柳酸甲酯常被用作医药制剂中口腔药和涂剂的赋香剂。在一般香精中，例如榭树等香料的调和中也有应用。此外，它还被用作溶剂和医药杀虫剂、杀菌剂等中间体。 3.柳酸甲酯可以应用在金合欢、晚香玉、依兰、素心兰等日用香精中，特别适用于牙膏、口腔清洁剂中。它也常被使用在草莓、葡萄、香子兰等食用香精中。在软饮料中的用量为59×10^-6，在糖果中的用量为840×10^-6，在口香糖中的用量为8400×10^-6。柳酸甲酯的贮存方法 1.使用镀锌铁桶或玻璃瓶进行贮存。将其放置在阴凉、干燥的地方。 2.采用塑料桶或内衬塑料的铁桶进行贮存，容器必须密封。按照有毒危险品的规定进行贮运。查看更多

#水杨酸甲酯

0条评论

来自话题：

材料科学

，

材料科学

，

丙烯酸甲酯的制备和应用？丙烯酸甲酯是一种重要的有机化工原料和化工产品，广泛应用于生产有机玻璃（PMMA）、聚氯乙烯助剂（ACR）和甲基丙烯酸甲酯-苯乙烯-丁二烯共聚物（MBS）。丙烯酸甲酯的下游产品主要包括PMMA、表面涂料和PVC改性剂。未来，高性能PMMA品种将成为丙烯酸甲酯的发展趋势，高端涂料市场也将对丙烯酸甲酯产生重要影响。制备方法丙烯酸甲酯的制备方法如下：将羧酸（2 mmol）、醇（1 mL）和甲苯（1.5 mL）溶解在1L甲醇溶液中，进行回流反应，并通过薄层色谱（TLC）监测反应进程。反应结束后，将混合物冷却至室温，通过滗析分离含有预期产物的上部甲苯。蒸发甲苯后，通过柱色谱纯化得到纯度较高的丙烯酸甲酯产物，产率可达91%。另一种制备丙烯酸甲酯的方法是在80 g水和20 g磷酸二氢钠的混合物中，通过蒸馏和干燥等步骤制备催化剂，然后在高温条件下进行反应。该方法可以获得较高的丙烯酸甲酯产率。应用领域丙烯酸甲酯具有广泛的应用领域，可用作树脂、胶粘剂、涂料、离子交换树脂、纸张上光剂、纺织印染助剂、皮革处理剂、润滑油添加剂、原油降凝剂、木材和软木材的浸润剂、电机线圈的浸透剂、绝缘灌注材料和塑料型乳液的增塑剂等。参考文献 [1].丙烯酸甲酯制备技术[J].当代化工,2021,50(12):2951. [2] Nagaki, Dick; Pan, Tianshu; Peterson, Craig J.; Bowden, Elizabeth; Chapman, Josefina T.; et al. Catalyst for producing acrylic acids and acrylates by aldol condensation of alkanoic acid and alkylenating agent. United States, US20130245312 A1 2013-09-19 | Language: English, Database: CAplus. 查看更多

#丙烯酸甲酯

0条评论

来自话题：

其他

，

1-甲基-5-羟基吡唑是什么性质? 1-甲基-5-羟基吡唑是一种有机化合物，具有广泛的生物活性。它的分子式为C4H5N2O，分子量为95.09 g/mol，化学式为CH3C3HN2OH。 1. 外观：1-甲基-5-羟基吡唑呈白色至淡黄色晶体粉末。 2. 溶解性：该化合物在水中不稳定，可以溶解于乙醇、甲醇、二甲基亚砜、氯仿等有机溶剂中。 3. 熔点：该化合物的熔点约在135-140℃。 4. 分子量：1-甲基-5-羟基吡唑的分子量为100.11g/mol。 5. 稳定性：该化合物的稳定性较低，易受热、光和碱性的影响，不宜长时间存放。 6. 化学性质：1-甲基-5-羟基吡唑具有一定的酸性和碱性，可以与一些金属离子形成配合物。此外，该化合物还能发生氧化反应，生成一些氧化物。 1-甲基-5-羟基吡唑的合成方法是什么？ 1-甲基-5-羟基吡唑的合成方法很多，其中比较常用的是氧化还原法：将1-甲基-5-氨基吡唑和过量的过氧化氢在苯或二甲基甲酰胺中反应几小时，得到1-甲基-5-羟基吡唑。 1-甲基-5-羟基吡唑有哪些应用前景？ 1-甲基-5-羟基吡唑是一种具有广泛生物活性的有机化合物，已经被广泛地研究。这种化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒和抗氧化等多种生物活性，因此，它在医药、生命科学和化学等领域中具有广阔的应用前景。对肝癌、结直肠癌和乳腺癌的抗肿瘤活性的测试详见参考文献2和3。在医药领域方面，可以用来研究肿瘤治疗、抗癌药物研发和药代动力学研究等。在生命科学领域方面，它可以用来研究细胞生物学、免疫学和神经科学等。而在化学领域方面，还可用作染料、金属配合物和液晶化合物等领域的原料。因此，可以看出1-甲基-5-羟基吡唑具有非常广泛的应用前景，未来随着相关技术的不断提高和发展，其应用领域也将得到不断扩展。参考文献 1. Yamaguchi, T., Ishida, T., & Murakami, Y. (2013). Electrochemical reduction of 1-methyl-5-hydroxypyrazol-4-acetic acid and its characterization by NMR spectroscopy. Electrochimica Acta, 88, 125-131. 2. 1. Shi, X., Zhang, J., Wu, J., Su, J., Hou, J., Chen, J., & Zhang, W. (2014). Synthesis and anti-tumor activities of 1-methyl-5-hydroxypyrazol-4-acetic acid derivatives as apoptosis inducers. European journal of medicinal chemistry, 81, 524-533. 3. 2. Song, C. X., Huang, H. Q., Wu, H. Y., Shi, W. D., Wang, X. Y., & Huang, Y. C. (2016). Design, synthesis and biological evaluation of 1-methyl-5-hydroxypyrazole derivatives as potential anti-tumor agents. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 24(6), 1309-1318. 4. Kojima, M., Hoshi, T., & Saito, Y. (2001). Coordination of copper (II) with Methyl-5-hydroxypyrazole-4-acetate and Methyl-5-hydroxypyrazole-4-carboxylate. Chemical & Pharmaceutical Bulletin, 49(6), 722-725 查看更多

#5-羟基-1-甲基吡唑

0条评论

来自话题：

材料科学

，

日用化工

，

材料科学

，

2-氨基苯并咪唑的应用及合成方法？ 2-氨基苯并咪唑（2-aminobenzimidazole）是一种白色晶体，具有广泛应用价值的精细化工原料。它在农药方面具有强大的杀菌、抗菌作用，对植物生长也有促进作用。在医药方面，它含有抗寄生、抗菌、抗炎、抗癌等药物活性，对协调生理平衡具有重要意义。此外，2-氨基苯并咪唑还可以作为恰加斯病的新候选药物，预防大鼠的炎症性关节炎，并具有抑菌活性。 2-氨基苯并咪唑的合成方法可以采用微波辐射反应。在反应中加入NaOH催化剂，通过氨基氰和邻苯二胺的反应合成2-氨基苯并咪唑。经过正交实验确定了最优化的工艺条件，包括微波辐射时间、微波功率和反应物物质的量比。通过这种方法，可以将传统合成方法的反应时间缩短为135分钟，产物的收率达到83%。 2-氨基苯并咪唑的合成步骤为：在三口烧瓶中，加入盐酸和邻苯二胺，通过微波辐射加热至沸腾，然后加入氨基氰溶液，继续微波辐射至沸腾，进行环化反应。最后加入氢氧化钠溶液，进行沸腾回流，分离出沉淀，经过水洗和干燥即可得到2-氨基苯并咪唑。通过以上的应用和合成方法，可以看出2-氨基苯并咪唑具有广泛的应用前景和较高的合成效率，对于农药和医药领域具有重要意义。查看更多

#2-氨基苯并咪唑

0条评论

简介

职业： -

学校： -

地区：

个人简介：查看更多

喜爱的版块返回首页

已连续签到天，累积获取个能量值

第1天
第2天
第3天
第4天
第5天
第6天
第7天