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精细化工
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为什么D-异抗坏血酸钠在食品行业中如此重要?
D-异抗坏血酸钠是食品行业中一种重要的抗氧保鲜剂,它能够保持食品的色泽、自然风味,并延长保质期,而且没有毒副作用。在食品行业中,它主要应用于肉制品、水果、蔬菜、罐头、果酱、啤酒、汽水、果茶、果汁、葡萄酒等。 性质与作用 D-异抗坏血酸钠是一种白色至黄白色的结晶或晶体粉末,没有臭味,微微带有咸味。在干燥状态下,在空气中相当稳定,但在水溶液中,当遇到空气、金属、热、光时,就容易氧化。它容易溶于水,溶解度为55 g/100 mL,1%的水溶液的pH值为7.4,几乎不溶于乙醇。D-异抗坏血酸钠的抗氧化性能与抗坏血酸相同。 D-异抗坏血酸钠是一种新型的生物型食品抗氧化、防腐保鲜和助色剂。它能够防止腌制品中致癌物质亚硝胺的形成,消除食品饮料的变色、异味和混浊等不良现象。它广泛应用于肉类、鱼类、蔬菜、水果、酒类、饮料和罐头食品的防腐保鲜和助色。它主要以大米为原料,通过微生物发酵生产得到。它的抗氧化能力远远超过维生素C钠,虽然没有维生素的强化作用,但不会影响人体对D-异抗坏血酸钠的吸收和利用。人体摄取D-异抗坏血酸钠后可以转变成维生素C。 在抗坏血方面,D-异抗坏血酸钠的作用只有抗坏血酸的1/20,但在降血压、利尿、肝糖原生成色素排泄、解毒等方面的作用,与抗坏血酸大致相同。 用途 根据我国《食品添加剂使用卫生标准》的规定,D-异抗坏血酸钠可以用于面包、方便面,最大使用量为0.2g/kg;用于汤料、肉制品,最大使用量为0.5g/kg;用于八宝粥罐头,最大使用量为1.0g/kg;用于葡萄酒,最大使用量为0.15g/kg。 D-异抗坏血酸钠,又称为D-异抗坏酸,它的作用与抗坏血酸(维生素C)相似。
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#D-异抗坏血酸钠
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夏至草中的8-O-乙酰哈巴苷?
夏至草是一种唇形科植物,其全草被用于中药。它具有活血祛瘀、调经等功效,可治疗月经不调、半身不遂、血滞经闭等疾病。8-O-乙酰哈巴苷是夏至草中的一种化合物,其英文名称为8-O-Acetylharpagide,CAS号为6926-14-3,分子式为C17H26O11,分子量为406.382。该化合物可通过从夏至草等中草药中提取分离得到。 图1 8-O-乙酰哈巴苷的结构式 提取与分离方法 首先将干燥并粉碎的夏至草全草(3.0 kg)用丙酮(20 L)浸泡48小时,然后减压回收溶剂,重复提取三次,得到92.0 g的丙酮提取物。接着将药材残渣用甲醇(12L)浸泡72小时,再次减压回收溶剂,重复提取两次,得到222.6 g的甲醇提取物。将丙酮提取物和甲醇提取物合并,用90%甲醇溶解,然后依次用正己烷和二氯甲烷进行萃取,得到71.0 g的正己烷萃取物,30.4 g的二氯甲烷萃取物和197.5 g的水部位。水部位(197.5 g)经过D101大孔树脂的水、20%、40%、60%和80%乙醇-水梯度洗脱,得到水洗脱部位Fr.W1(约160 g)、20%乙醇部位Fr.W2(13.2 g)、40%乙醇部位Fr.W3(15.0g)、60%乙醇部位Fr.W4(约3.0 g)和80%乙醇部位Fr.W5(约2.0 g)。Fr.W2经过Sephadex LH-20柱色谱,用50%甲醇洗脱,得到8个流分(Fr.W2a~W2h)。Fr.W2d经过硅胶柱色谱和半制备HPLC纯化,最终得到化合物l(16.4 mg)。 结构确证 化合物1为白色粉末,ESI-MS m/z为405[M-HI-。1H.NMR(500 MHz,CD30D)J:6.39(1H,d,J=6.5 Hz,H-3),6.08(1H,br S,H-1),4.92(1H,dd,J=6.5,1.5 Hz,H_4),4.59(1H,d,J=7.5Hz,H-1’),3.72(1H,m,H-6),2.86(1H,br S,H-9),2.18(1H,d,J=15.0 Hz,H-7b),2.02(3H,S,H-OAc),1.95(1H,dd,,=15.5,4.5 Hz,H-7a),1.46(3H,S,H-10);1。C-NMR(125 MHz,CD30D)6:173.4(C=0),144.0(C-3),107.1(c-4),100.1(C-1 7),94.7(C-1),88.8(C-8),78.3(C-6),77.8(C-3’,5’),74.7(C-2’),73.5(C-5),71.8(C-4’),63.0(C-6’),55.7(C-9),46.2(C-7),22.7(C-10),22.4(OAc)。根据以上数据与文献【1】报道的结果基本一致,可以确定化合物l为8-0-乙酰哈巴苷。 参考文献 [1] 成刚,卢 叶,王峥涛,等.阔刺兔唇花全草的化学成分研究[J].中草药,2014,45(22):3224.3229.
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#8-O-乙酰哈巴苷
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化药
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安乃近是一种怎样的药物?
安乃近是一种属于解热镇痛类的药物,它是由氨基比林(安痛定)与亚硫酸钠结合而成的化合物。它具有退高烧、止痛的功效,可用于治疗偏头痛、头痛、肌肉关节痛、痛经等疾病。此外,安乃近还具有较强的抗风湿作用,可用于治疗急性风湿性关节炎。 安乃近在退高烧、止痛方面表现出快速有效、强大的作用,是一种强有力的解热镇痛药物。相比于常用的解热镇痛药物,如对乙酰氨基酚(扑热息痛)和布洛芬,安乃近的作用更好、更快,甚至比氨基比林更出色。 然而,安乃近也存在多种严重的副作用。其中最主要的是引起粒细胞减少或缺乏,该副作用通常发作迅速,严重情况下甚至可导致死亡。此外,安乃近还可能引发溶血性贫血、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血(再障)、严重的皮肤过敏、急性严重的肝肾损害和过敏性休克等危及生命的症状。长期使用安乃近还会对肝脏和肾脏造成损害,并产生依赖性。因此,许多国家已经禁止使用安乃近,不建议使用该药物。
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#安乃近
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材料科学
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特瑞普利单抗的应用领域是什么?
特瑞普利单抗是一种新型的治疗药物,于2018年12月17日获得NMPA的批准上市。它主要用于治疗那些之前接受过全身系统治疗但失败的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 特瑞普利单抗的作用机制是什么? 特瑞普利单抗是一种单克隆抗体,作为程序性死亡受体1(PD-1)阻断剂,它能够与T细胞表面的PD-1分子结合,并解除PD-1通路对T细胞的抑制作用。 特瑞普利单抗的适应症有哪些? 特瑞普利单抗注射液获得了第一个适应症的批准,即用于那些之前接受过全身系统治疗但失败的不可切除或转移性黑色素瘤的患者。 特瑞普利单抗的研究进展如何? 特瑞普利单抗在研究中取得了一些重要的进展。例如,它已成功通过国家医保谈判,并被纳入新版目录。此外,它还获得了国家药品监督管理局的批准,用于治疗那些之前接受过二线及以上系统治疗失败的复发/转移性鼻咽癌患者。此外,它还获得了批准,用于治疗那些含铂化疗失败、包括新辅助或辅助化疗12个月内进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。最近,特瑞普利单抗还获得了新的适应症上市申请的批准,用于局部复发或转移性鼻咽癌患者的一线治疗。此外,它还获得了第五个适应症的批准,用于联合紫杉醇/顺铂一线治疗晚期或转移性食管鳞癌。
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#特瑞普利单抗
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材料科学
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生物医学工程
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苘麻子提取物的化学成分和临床应用?
苘麻子提取物是从苘麻植物的成熟种子中提取的,具有凉性和苦味。它主要含有油脂、氨基酸等成分,其中亚油酸占58%。此外,种子中还含有胆甾醇、十六碳酸、十八碳烯酸、十八碳二烯酸等多种脂肪酸。提取物中还含有球蛋白C。 苘麻子提取物的作用 苘麻子提取物属于利水渗湿药下的利水消肿药,具有清热解毒、利水消肿、通乳、退翳的作用。苘麻全草味苦,性平,能解毒、祛风、治痢疾、中耳炎、耳鸣、耳聋、关节酸痛等。苘麻种子性味甜,无毒,能清热利湿、解毒、退翳,用于治疗赤白痢疾、淋病涩痛、痈肿目翳。 苘麻子提取物的性味归经 苘麻子提取物性凉,味苦,归属于大肠经和小肠经。 苘麻子提取物的临床应用 苘麻子提取物可用于治疗赤白痢疾、水肿尿少、热淋小便涩痛、产后乳汁不通、乳房胀痛及痈肿、目翳等症。内服可煎汤,每次用量为5~10克,也可制成丸散。 苘麻植物的形态特征 苘麻是一种一年生草本植物,高度可达1~2米,栽培的苘麻甚至可以长到3~4米。茎直立,上部分枝,全株被星状毛。叶子为单叶互生,呈圆心形,长7~18厘米,宽与长几乎相等,先端渐尖,基部心形,边缘具有圆锯齿,两面密被星状毛,叶脉呈掌状,每片叶子有6~7出;叶柄长8~18厘米,也被星状毛。花朵单生于叶腋,花梗长1~3厘米;花萼呈绿色,下部呈管状,上部分为5裂,裂片呈卵圆形,先端渐尖,长约8毫米;花瓣有5片,呈黄色,长约1厘米,倒卵形;雄蕊较多,雄蕊筒很短;雌蕊心皮有15~20个,呈轮状排列。果实为半球形的蒴果,直径约2厘米,分为15~20个果室,顶端有两个长芒,外表被粗毛。种子为三角状的黑肾形,呈黑褐色。苘麻的花期在7~8月,果实成熟期在9~10月。
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材料科学
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石油树脂的应用及分类?
由于天然松香和萜烯树脂的限制,热熔胶胶黏剂行业的使用量逐渐减少。 然而,石油树脂具有低酸值、良好的粘合性、耐水性和耐化学品性,同时具有调节粘性和良好的热稳定性的特点。因此,在实际生产和研发过程中,石油树脂完全可以替代松香树脂和萜烯树脂,用于热熔胶和压敏胶增粘剂,以改善浸润性和提高粘合性。 石油树脂的分类 石油树脂是以乙烯装置的副产物C5和C9馏分为原料,通过阳离子聚合得到的低分子聚合物,其软化点一般为80-140℃,相对密度为0.970~0.975,相对分子质量小于2000。 根据原料的不同,石油树脂大致可以分为C5脂肪族石油树脂(以C5馏分为原料)、C9芳香族石油树脂(以C9馏分为原料)、C5-C9共聚石油树脂(以C5和C9馏分为原料)、双环戊二烯(DCPD)脂环族石油树脂和加氢改性石油树脂这五大类。 C5石油树脂 C5石油树脂是由石脑油分解出的C5馏分进行阳离子聚合得到,组分包括异丁烯、1,3-二戊烯、甲基丁烯、戊烯、环戊二烯、戊烯、环戊烯等,也可以加入其他单体进行共聚。 它具有高剥离粘接强度、快速粘性、稳定的粘接性能和适度的熔融粘度,与高聚物基质相容性好,且价格低廉,逐渐取代天然树脂增粘剂。 然而,由于其线型分子结构,其分子间作用力和与极性材料的作用力减少,与EVA、SBS、高苯乙烯含量的SBR的相容性降低。与其他极性高的树脂如松香树脂复配使用,可以获得更理想的效果。 C9石油树脂 C9石油树脂(又称芳烃石油树脂)是石脑油分解出的C9馏分,其中包括茚、乙烯基甲苯、苯乙烯、甲基苯乙烯、DCPD等多种组分进行聚合而成。 它具有耐酸碱、耐化学药品性和耐水性良好的特点。由于含有苯环,极性较大,与酚醛树脂、古马隆树脂、萜烯树脂、SBR、SIS相容性好。 主要用于橡胶系热熔压敏胶及医用TPE改性,用于提高其内聚强度和抗蠕变性能,降低熔融粘度,以及提高制品的耐高温性能。 然而,与C5石油树脂相比,C9石油树脂的粘接性能较差,脆性较大,不宜单独使用,一般需要与其他增粘树脂配合使用。 C5/C9共聚石油树脂 C5和C9组分也可以根据需求进行共聚,从而得到C5/C9共聚石油树脂。 它兼具了C5和C9石油树脂的优点,与极性和非极性材料都有非常良好的相容性和粘结性能,同时具有良好的耐高温性能。 DCPD石油树脂 DCPD石油树脂是将石脑油中分解出的DCPD进行精馏提纯,然后通过热聚合或阳离子聚合得到。 由于保留了环状结构,易与基体聚合物中的橡胶相互交缠,与基体聚合物的作用力大于直链脂肪烃树脂,与极性材料和非极性材料都有适宜的粘结力。 其溶解度参数介于塑料相和橡胶相溶解度参数之间,DCPD石油树脂在各类热熔胶的适用性都很好,尤其是在一次性卫生用品领域。
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#石油树脂; 烃树脂
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材料科学
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5-氰基苯酞有哪些理化性质和医药应用?
5-氰基苯酞是一种白色或淡黄色晶体,在常温常压下不溶于水,但可溶于丙酮、氯仿等有机溶剂。它是一种常用的有机合成与医药化学中间体,广泛应用于有机功能材料和药物分子的合成过程中,主要用于基础化学研究和医药化学生产。 理化性质 5-氰基苯酞在水中溶解度较低,但在乙醇、丙酮、二甲基甲酰胺等有机溶剂中溶解良好。它的结构中含有一个具有高度反应活性的氰基单元和一个内酯结构,常被用作有机合成中间体。在碱性水溶液中,内酯单元可以水解成羧基和相应的酚羟基结构。5-氰基苯酞具有较高的反应活性,可发生亲电取代、还原、加成等多种反应。 图1 5-氰基苯酞的水解反应 为了制备内酯水解的目标产物分子,可以将1当量的5-氰基苯酞和1 M氢氧化钠溶液加入干燥圆底烧瓶中,然后在回流状态下加热搅拌2小时。通过TLC 点板监测反应进度,待起始原料消耗完毕后,将反应混合物在真空下浓缩,然后通过冻干进行纯化。 医药应用 5-氰基苯酞可用作医药化学中间体,广泛应用于抗癌药物分子的合成。例如,它是药物分子西酞普兰的关键合成中间体。西酞普兰是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,通过选择性地抑制5-HT转运体,阻断突触前膜对5-HT的再摄取,延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。 参考文献 [1] Backer, Brian S.; et al Tetrahedron Letters (2020), 61(12), 151650.
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#5-氰基苯酞
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