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如何在制药过程中应用球形浓缩技术? 球形浓缩(Spheronization)是一种常用于制药工业的技术,用于制备球形颗粒或丸剂。它在制药过程中具有广泛的应用,有助于改善药物的可溶性、稳定性和口服可服用性。下面将介绍制药过程中如何应用球形浓缩技术。 制药过程中应用球形浓缩的步骤如下: 1. 原料准备:首先,制药公司需要准备药物的原料和配方。根据配方,将活性成分、辅助剂和填充剂等粉末混合均匀,确保药物组分的均一性和稳定性。 2. 湿法制粒:将混合均匀的粉末与适量的溶剂(通常是水或有机溶剂)混合,形成悬浮液或糊状物。这一步骤被称为湿法制粒,旨在将粉末粒子湿化并形成颗粒。 3. 球形浓缩:将湿法制粒得到的颗粒放入球形浓缩设备中。球形浓缩设备通常包括一个旋转盘和喷雾装置。在旋转盘的作用下,颗粒不断滚动和翻滚,而喷雾装置会喷洒粘结剂,使颗粒逐渐形成球形。 4. 干燥:球形浓缩后的颗粒通常含有一定的水分。为了去除水分并增加颗粒的稳定性,需要对颗粒进行干燥。干燥的方法可以是空气干燥、真空干燥或热风干燥等,以确保颗粒达到所需的含水量和质量。 5. 筛分和包装:最后,对干燥后的球形浓缩颗粒进行筛分,以去除不合格的颗粒和实现颗粒的均一性。筛分后,合格的颗粒被包装成最终的药物剂型,如胶囊、片剂或颗粒剂等。 综上所述,球形浓缩是制药过程中一种常用的技术,用于制备球形颗粒或丸剂。它包括原料准备、湿法制粒、球形浓缩、干燥、筛分和包装等步骤。通过应用球形浓缩技术,制药公司能够改善药物的可溶性、稳定性和口服可服用性,提高药物的质量和疗效。制药行业需要在制药过程中严格遵循相关的质量控制标准,确保球形浓缩的操作和结果符合规定要求。查看更多
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米拉贝隆是否可以激活棕色脂肪并达到减肥效果? 米拉贝隆是仅批准用于治疗膀胱过度活动症(具有尿失禁、尿急、尿频等症状)的β3-肾上腺素受体(β3-AR)激动剂。近年,美国的一项研究显示,米拉贝隆可以激活棕色脂肪,进而达到减肥的效果 [1] . 棕色脂肪 长期以来,脂肪一直被认为对健康有害,是造成肥胖的罪魁祸首,但实际上人类有许多不同类型的脂肪,并非所有脂肪都引发肥胖. 棕色脂肪是近年才被发现的一种脂肪组织,主要分布在人体的肩胛骨间、颈背部、腋窝、纵隔及肾脏周围。内含有大量脂肪小滴及高浓度的线粒体,细胞间含有丰富的毛细血管和大量的交感神经纤维末梢,组成一个完整的产热系统。棕色脂肪在产生体热和燃烧储存能量方面发挥着不可或缺的作用,而且其存在与较低的体重和改善的血糖水平有关,使其成为糖尿病,肥胖和其他代谢疾病潜在治疗的研究目标. 研究结果 临床研究就成年女性对于米拉贝隆的急性或慢性作用提出了以下假设:米拉贝隆治疗4周可增加BAT代谢活性. 在这项开放标签研究中,研究者使用100 mg米拉贝隆(Myrbetriq缓释片剂,Astellas Pharma)对14名不同种族的健康女性(年龄:27.5 ± 1.1, BMI:25.4 ± 1.2 kg/m2)进行了为期4周的治疗。主要终点是通过18F-FDG PET/CT测量的BAT代谢活性的变化。次要终点包括静息能量消耗(REE),血浆代谢产物,以及通过频繁采样的静脉葡萄糖耐量试验所评估的葡萄糖和胰岛素代谢. 研究结果显示:米拉贝隆的慢性治疗作用增加了BAT的代谢活性。全身REE较高,且没有改变受试者的体重,脂肪量或瘦体重。此外,提高了有益脂蛋白生物标志物HDL和ApoA1以及总胆汁酸的血浆水平。具有抗糖尿病和抗炎的功能的WAT衍生激素,随着急性治疗的增加,在研究完成后增加了35%。最后,糖耐量试验也显示了较高的胰岛素敏感性,葡萄糖有效性和胰岛素分泌量. 参考文献 [1] O'Mara Alana E,Johnson James W,Linderman Joyce D et al. Chronic mirabegron treatment increases human brown fat, HDL cholesterol, and insulin sensitivity.[J] .J Clin Invest, 2020, 130: 2209-2219.查看更多
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4-碘三氟甲苯的合成和应用 简介 4-碘三氟甲苯是一种有机卤化物,具有高度的稳定性和化学活性。它的分子结构中含有一个碘原子和三个氟原子,这使得它具有一些独特的化学性质。例如,由于氟原子的电负性很强,使得4-碘三氟甲苯在化学反应中表现出较高的反应活性。同时,碘原子的存在也使得它在某些特定的反应中发挥着重要的作用。在合成方面,4-碘三氟甲苯可以通过多种方法制备得到。其中一种常见的方法是通过卤化反应,将苯环上的氢原子替换为碘原子和氟原子。这个过程需要精确控制反应条件和反应物的比例,以确保得到高纯度的4-碘三氟甲苯。 图14-碘三氟甲苯的性状 合成 在充氮手套箱中,将CuI(15mg,0.079mmol,5mol%)、NaI(450mg,3.00mmol)和芳基溴化物(1.5mmol)称重到含有小搅拌棒的烘箱干燥的微波管中。通过注射器加入乙腈(0.6mL)。然后用正排量移液管加入反式-N,N’-二甲基环己烷-1,2-二胺(23.7μL,0.1 mmol,10 mol%),搅拌样品,加入带隔膜的盖子。初始反应混合物呈现为白色固体上的黄色或黄绿色液体。从盒子中取出管后,在CEM Discover微波反应器中,在100°C和250W下进行30-120分钟的反应(调节功率以保持温度),升温时间为2分钟。冷却后,反应混合物在固体上含有绿松石蓝色液体。冷却后,通过硅胶柱色谱法对产物混合物进行纯化得到标题化合物4-碘三氟甲苯。 用途 4-碘三氟甲苯的应用非常广泛。在医药领域,它可以作为某些药物的合成原料,参与到药物的合成过程中。由于氟原子的引入可以改变分子的生物活性,因此4-碘三氟甲苯在某些药物的合成中发挥着重要的作用。此外,在农药领域,它也可以作为某些农药的活性成分,提高农药的效果和安全性。 参考文献 [1]张晓光,王伦,毛明珍,等.4-碘三氟甲苯合成方法综述[J].农药, 2019, 58(7):4. [2]郑阳,陈斐,燕中飞,等.一种4-碘三氟甲苯的合成方法.CN202211545384.6[2024-04-18]. [3]邵欣欣,刘雯,张燕,等.4-碘三氟甲苯试剂的合成方法及应用:CN202211550947.0[P]. 查看更多
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甘宝素是一种怎样的多功能化妆品防腐剂成分? 甘宝素[1-(4-氯苯氧基)-1-(咪唑-1-基)-3,3二甲基-2-丁酮]为白色结晶粉末,是一个较好的杀真菌剂,特别对卵形糠疹癣菌和发癣菌有独特作用,有明显去屑止痒效果。目前广泛用于各种香波和护发产品中。 作用与用途 甘宝素是一种具有抗菌和抗屑作用的多功能化妆品防腐剂成分。其对产生头屑的真菌抑制力强,效果好,能溶于界面活性剂,使用方法简单,无分层之忧;对金属离子稳定,不泛黄、不变色,可用于制作保养品中。 制备工艺 一种甘宝素的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 步骤1: 将甲苯、氯代醚酮、咪唑、催化剂按顺序投入反应釜中,然后开始升温,当升温达到一定温度,开始保温反应,保温结束后,冷却至80~90℃,加水,进行水洗;然后在50~60℃下搅拌,然后静置,分出水层,然后将反应物料转入结晶釜进行结晶,然后降温后放料至离心机,离心后得甘宝素粗品; 步骤2: 取甲苯和步骤1制备得到的甘宝素粗品,投入反应釜中,升温,保温2~4小时,然后加碱和水进行碱洗,碱洗后再加水水洗,水洗后分出水层,然后用压滤机收物料压滤至结晶釜,然后用冷却水降温,然后放料至离心机离心,烘干得甘宝素。 参考文献 CN107739341A查看更多
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1-(4-溴苯基)哌嗪有哪些化学性质和应用价值? 简介 1-(4-溴苯基)哌嗪,化学式C11H15BrN2,是一种白色至淡黄色的晶体粉末。其分子结构中包含一个苯环,苯环上的一个氢原子被溴原子取代,同时苯环上的另一个碳原子与哌嗪环相连。这种独特的结构赋予了1-(4-溴苯基)哌嗪独特的化学性质和应用价值。 1-(4-溴苯基)哌嗪的性状 用途 1-(4-溴苯基)哌嗪在有机合成中扮演着重要的角色。它可以通过一系列化学反应,如取代、加成、消除等,制备出具有特定结构和功能的化合物。这些化合物在医药、农药、染料等领域具有广泛的应用前景。例如,在医药领域,1-(4-溴苯基)哌嗪可以用于合成具有特定药理活性的药物分子,为新药研发提供有力的支持。 在科研领域,1-(4-溴苯基)哌嗪常被用作模型化合物,用于研究有机化学反应的机理和规律。通过对其结构和性质的研究,科学家们可以深入了解有机化学的基本原理和规律,为有机化学的发展提供理论支持。同时,1-(4-溴苯基)哌嗪也是化学教学中常用的实验试剂之一,有助于培养学生的实验技能和科学素养。 在化工生产中,1-(4-溴苯基)哌嗪也被广泛应用。它可以作为原料或中间体,用于生产各种化工产品,如表面活性剂、染料、颜料等。这些产品在人们的日常生活中扮演着重要的角色,为人们的生活提供了便利和舒适。 毒性 1-(4-溴苯基)哌嗪属于危险品,具有急性毒性和腐蚀性。它可以对皮肤和眼睛造成严重的刺激和灼伤,甚至可能导致生命危险。因此,在使用1-(4-溴苯基)哌嗪时,必须严格遵守相关的安全操作规程,佩戴防护用品,避免直接接触和吸入。此外,1-(4-溴苯基)哌嗪的毒性还表现在其对环境的潜在影响上。如果处理不当或排放到环境中,它可能会对水体和土壤造成污染,对生态环境产生负面影响。因此,在使用和处理1-(4-溴苯基)哌嗪时,必须严格遵守环保法规,采取必要的防护措施,确保其对环境的影响最小化。 参考文献 [1]GeiszlerA .1-(4-bromophenyl)piperazine.1974[2024-06-26].DOI:US3808214 A. [2]WANG Juan,JIA Pengfei,LIU Zhanrong.Synthesis of 1-(4-Bromophenyl)piperazine[J].Journal of Hebei Normal University(Natural Science Edition), 2013. [3] Hiroshi T , Tetsuo O , Shunsuke T ,et al.1-(4-Bromophenyl)piperazine derivative and liquid crystal composition:JP19810089070[P].JPH0119391B2[2024-06-26].查看更多
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烯丙基溴化镁的制备方法是怎样的? 简介 烯丙基溴化镁是一种浅黄色的溶液,多数情况下溶于四氢呋喃等惰性溶剂中。它对水分和空气极其敏感,遇水容易水解而变质,生成烯丙基醇和氢氧化镁,这一特性要求在使用时必须采取严格的预防措施,如在干燥惰性气体氛围下进行反应,使用干燥的溶剂并严格控制反应条件[1]。 烯丙基溴化镁的性状 制备方法 在装有搅拌器、回流冷凝管、恒压滴液漏斗和氮气进口的四口瓶中,通入高纯氮气以排除空气和水分。加入一定量的镁粒,并通过搅拌使其均匀分散。为了增加镁的反应活性,常采用碘活化法,即加入少量碘并稍热使碘蒸气充满反应瓶。此外,也有文献报道在氮气中搅拌镁粒一段时间以活化其表面。加入足量的乙醚等惰性溶剂,将镁粒完全覆盖,以提供一个无氧、无水的反应环境。在冰浴冷却下,缓慢滴加烯丙基溴与乙醚的混合液,控制滴加速度以防止反应过于剧烈。随着反应的进行,温度会逐渐上升,此时需继续用冰浴控制反应温度。在控制温度下继续反应一段时间,通常为数小时。反应结束后,将反应液转移至有刻度的容器中,并用标准酸溶液进行水解,使烯丙基溴化镁完全转化为烯丙基醇。最后,通过萃取、干燥和纯化等步骤得到目标产物[1-2]。 用途 烯丙基溴化镁可以与多种有机化合物反应,生成含镁的有机物质,从而促进化学反应的进行。例如,它可以与酯反应生成醇,与醛或酮反应生成醇或醇醚。这些反应在有机合成中具有重要的应用价值。在烯烃的共轭加成反应中,烯丙基溴化镁可以作为催化剂,促进烯烃与另一种烯烃的加成反应,生成含有双键和镁的化合物。这种反应在烯丙醛、丙烯酸等化合物的合成中具有重要意义。 烯丙基溴化镁在生物化学中常用于研究含有羰基的生物大分子,如脂肪酸、脂质和甘油三酯等。通过与这些分子中的羰基反应,烯丙基溴化镁可以生成含镁的化合物,为研究这些生物分子的结构和功能提供便利[1-2]。 参考文献 [1]毕志强,朱春磊,邓雄飞,等.格氏试剂烯丙基溴化镁制备工艺:202310480504[P][2024-07-22]. [2]吕晓玲,王钒.炳丙基溴化镁的合成[J].化学试剂, 1999, 21(3):2.查看更多
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2-巯基苯并噻唑是什么? 2-巯基苯并噻唑又称为促进剂M或促进剂MBT,还可称作快热粉,是一种橡胶通用型硫化促进剂。其是具有特殊气味的晶体,以粉末或颗粒与空气混合,可能发生粉尘爆炸。 2-巯基苯并噻唑的用途 2-巯基苯并噻唑衍生物在工业生产,医药,农药等领域均有广泛的用途。其中2-巯基苯并噻唑(MBT),作为橡胶硫化促进剂、铜和铜合金材料的缓蚀剂以及测定银、镉、铱、铅、铂等的试剂。其衍生物可用作噻唑系硫化促进剂、杀真菌农药,也可用作配体,染料、硫化促进剂、蛋白质酶抑制剂以及杀菌、除草和抗病毒药物。 2-巯基苯并噻唑的生产工艺 将93g苯胺、76g二硫化碳和38.4g硫磺(三者摩尔比为1:1:1.2)加至压力反应器中,并向体系中加入1.86g非固载型磺酸型咪唑基离子液体[TSVM]HSO4(苯胺与其重量比为100:2)。控制反应温度为250℃,反应压力为4.5MPa,反应6h后,得到粗产品熔体。 将上述粗产品熔体压入装有溶剂甲苯的结晶器中,排出的硫化氢用碱液吸收处理,熔体结晶后,洗涤、过滤、干燥,得到2-巯基苯并噻吩产品。其中产品纯度为98%以上,收率为90%。 采用磺酸型咪唑基离子液体作为催化剂的活性成分,能够显著改善反应原料的转化率、提高2-巯基苯并噻唑的收率。与此同时,由于2-巯基苯并噻唑高催化活性、无挥发、低腐蚀、热稳定性好等特点,使得上述制备方法还具有工艺简单、成本低、焦油量低、环保性高等综合性优势。 参考文献 CN106565630A 查看更多
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如何合成与应用2,6-二氯氯苄? 本文将介绍一种合成 2,6-二氯氯苄 的方法以及其在化学合成中的具体应用,通过这项研究,希望能够为 2,6-二氯氯苄的研究提供深入的理解和启发。 背景: 2,6-二氯氯苄是制备染料、香料、医药和合成树脂的原料,亦是合成醇、醛、腈、胺、羧酸等重要有机物的中间体。氯苄的制法文献报道较多,主要是光照、高温或引发剂法,产率大多在70%左右。有关2,6-二氯氯苄的合成研究较少。 1. 合成: 2,6二氯甲苯在光照条件下合成 2 ,6二氯氯苄。具体如下: 反应前通入 N2 10 min赶走体系内的空气。烧瓶中放入2,6-二氯甲苯161 g,在油浴上加热至沸腾, 其蒸气进入上部球中与氯气混合。生成的 2,6-二氯氯苄冷凝后流回烧瓶中。反应完毕,将装置改成蒸馏装置,减压收集产品 。实验装置见图 1。 该反应较适宜的合成条件为 :反应温度165~175 ℃;反应时间为3.5 h;氯气和2,6-二氯甲苯的摩尔比为1.2∶1。在此条件下, 产品的产率可稳定在 92%以上。 2. 应用: 合成2 -( 6 -氯胡椒基)-3[4-( 2 , 6 - 二氯苄氧基)苯基]丙酸 。在细菌脂肪酸合成系统中, β-酮酰基-ACP缩合酶Ⅲ(KASⅢ,FabH)是启动脂肪酸合成碳链延长循环的起始酶,现已发展为新型抗菌药物靶标。2-(6-氯胡椒基)-3-[4-(2,6-二氯苄氧基)苯基]丙酸是英国GlaxoSmithKline公司研发的细菌FabH抑制剂,对革兰阳性菌具有较好的抑制活性。目前该化合物处于临床前研究,有望发展为广谱抗菌药。 对羟基苯甲醛和 2,6-二氯苄氯经O-烃化、Knoevenagel缩合、还原、C-烃化、水解脱羧反应得到具抗菌活性的2-(6-氯胡椒基)3-[4-(2,6-二氯苄氧基)苯基]丙酸。其中O-烃化在K2CO3作用下室温反应;Knoevenagel反应以三乙胺为催化剂、乙醇为溶剂, 方便地获得中间体 (Z)-3-[4-(2,6-二氯苄氧基)苯基]-2-氰基丙烯酸乙酯:还原反应中的原料和NaBH4为1:1摩尔量投料; 总收率约 65%(以对羟基苯甲醛计)。合成路线如下: 其中, 4-(2,6-二氯苄氧基)苯甲醛(2)以 2,6-二氯苄氯 为原料合成,具体实验步骤如下:对羟基苯甲醛 (6.1g,50mmol)和DMF(60ml)混合,加无水碳酸钾(13.8g,100mmol)和催化量碘化钾(100mg),室温搅拌5min,加入2,6-二氯苄氯(10.78g,55mmol),室温反应1h。将反应液倒入碎冰(400g)中,抽滤,滤饼干燥,得乳白色固体2(13.5g,95.7%),mp 65~67℃。 参考文献: [1]陆小云,尤启冬. 2-(6-氯胡椒基)-3[4-(2,6-二氯苄氧基)苯基]丙酸的合成 [J]. 中国医药工业杂志, 2009, 40 (01): 13-15. [2]杨锦飞,何都良. 2,6-二氯氯苄的光合成 [J]. 精细石油化工, 2000, (01): 33-34. 查看更多
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2-萘甲酰氯的用途是什么? 2-萘甲酰氯是一种化学物质,常用作有机中间体,可用于酰化反应。此外,它还具有聚集诱导发光效应,可以应用于离子检测和化学传感器领域。该物质的特性使其在荧光探针领域和催化反应研究中具有重要意义。 概述 2-萘甲酰氯,又名β-萘甲酰氯,是一种化学物质,分子式为C 11 H 7 ClO,分子量为190.63。它的外观与性状为灰白色至黄色固体,可溶于甲苯等有机溶剂。该物质属于腐蚀性物品,具有闪点为141.23℃,熔点为50-52 °C(lit.),沸点为160-162 °C11 mm Hg(lit.),密度为1.271g/cm3,折射率为1.644。 用途 2-萘甲酰氯常作为有机中间体,可用于酰化反应。此外,它还具有聚集诱导发光效应,可以应用于离子检测和化学传感器领域。研究人员已经合成了含萘单元的聚合物和化合物,并用于Fe 3+ 和HgCl 2 的检测。该研究有望在离子检测和化学传感器领域发挥重要作用。 除了以上提到的应用领域,2-萘甲酰氯还能作为催化反应的模板底物进行性质研究。例如,可以将2-萘甲酰氯与外消旋的三氟甲基化烷基溴反应,以探究相关镍盐的催化性质。 参考文献 [1]李兵.含萘单元具有聚集诱导发光效应的聚合物合成与表征[D].河北大学. 查看更多
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什么是ε-聚赖氨酸? ε-聚赖氨酸是一种淡黄色粉末,具有强烈的吸湿性和略微的苦味。它是由赖氨酸的直链聚合物组成,最初在1977年由日本学者S.Shima和H.Sakai在微生物筛选中发现。ε-聚赖氨酸是通过链霉菌的发酵产生的,具有广谱的抑菌效果。它由25-30个赖氨酸基团聚合而成,对于ph值和热稳定性都较为稳定。其抑菌效果受到聚合度和环境的影响,分子量在3600-4300之间时具有最佳的抑菌活性。此外,ε-聚赖氨酸的水解产物也是人体必需的赖氨酸,因此被称为营养抑菌剂。尽管ε-聚赖氨酸在80年代就被应用于食品防腐,但在中国的使用时间并不长,直到2014年,原卫计委才批准ε-聚赖氨酸作为食品添加剂的新品种。 为什么ε-聚赖氨酸具有广谱抑菌效果? ε-聚赖氨酸作为一种天然防腐剂,具有独特的应用条件。它与标杆乳酸链球菌素类似,都属于多肽防腐剂,但ε-聚赖氨酸的抑菌范围更广。大多数天然防腐剂对革兰氏阳性菌有很好的抑菌作用,对革兰氏阴性菌如大肠杆菌的作用不明显。然而,ε-聚赖氨酸的出现打破了这一规律,它对大肠杆菌和产气杆菌等革兰氏阴性菌同样具有明显的抑菌和杀灭作用,表现出广谱抑菌效果。 防腐剂的作用机理主要包括以下三点: 1. 作用于功能蛋白或关键酶,引起代谢过程受阻。 2. 作用于细胞壁和细胞膜系统,使细胞的能量、物质和信息传递中断。 3. 作用于遗传微粒或遗传物质结构,使遗传性状发生改变。ε-聚赖氨酸的抑菌作用也是通过与生物膜作用,影响细菌的呼吸作用。进入细菌体内的ε-聚赖氨酸还会抑制酶和蛋白的合成,从而影响菌株的物质代谢。研究表明,ε-聚赖氨酸的一级结构与抑菌作用密切相关,任何基团的修饰或改变都会使ε-聚赖氨酸失去抑菌作用。 影响ε-聚赖氨酸抑菌活性的因素有哪些? 影响ε-聚赖氨酸抑菌活性的因素包括: 1. 酸度。 ε-聚赖氨酸在酸性至微碱性环境下都具有良好的抑菌作用。它对大肠杆菌的抑菌活性在pH3-9之间的环境中影响甚微,这很好地弥补了目前常见防腐剂在中性和碱性条件下作用效果差的缺点。 2. 温度。 ε-聚赖氨酸具有较高的热稳定性,不易在高温下分解和失活。因此,它可以与原料一同进行灭菌处理,防止二次污染。 3. 蛋白质、盐和金属离子。 ε-聚赖氨酸可能会因与酸性多糖类、盐酸盐类、磷酸盐类和铜离子等物质结合而降低其活性。蛋白质也会影响ε-聚赖氨酸的活性。然而,与盐酸、柠檬酸、苹果酸、甘氨酸和高级脂肪甘油酯等物质合用时,会增强其作用。 尽管ε-聚赖氨酸具有广谱抑菌作用,但其应用并不广泛。根据GB2760的规定,ε-聚赖氨酸仅能用于烘焙食品、熟肉制品和果蔬汁类。除了数据支持不足外,实际应用表现也是重要的影响因素。 查看更多
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如何降低植酸含量,提高铁元素吸收率? 要聊植酸(Phytic Acid),就免不了从全球最严重的微量元素缺乏症 - 缺铁性贫血说起。 为了能够控制和消灭缺铁性贫血的发生,世界卫生组织(WHO)设定了三项长期目标: 增加地球村居民铁元素的摄入量; 通过提高卫生条件控制和减少感染性和免疫性疾病的发生; 全面增强营养素的摄入。 第一条就是提高铁元素的摄入量,但是仅仅提高铁元素的摄入是远远不够的,还需要提高铁元素的吸收率。这就到了我们今天的主角 - 植酸登场了。 植酸是一类储存在种子外壳内的磷化物,在种子发芽时,植酸通常作为营养成分供给植物的萌芽。所以,几乎所有的植物种子内都含有植酸,但是,植酸常和微量元素结合,会降低微量元素的吸收率,在被机体吸收后,又常常和消化液结合,影响内源性微量元素重吸收。 因此,人类发明了很多方法来降低种子内植酸的含量,比如说,去除种子的麸皮,剥离植酸;让种子发芽,消耗植酸;加入植酸酶,消化植酸;或者直接培育低植酸的品种,从根本上减少我们能够直接摄入植酸。 相信大家像我一样,会选择最后一种 - 看上去一劳永逸的方法。 科学家也不例外,他们前些年就开始忙着研究低植酸的植物品种,因为豆类蛋白含量高,应用范围广,所以最先被开发出来的是低植酸的豆类品种。当然,科学家们可不是拍着脑袋做研究的,开发出来的低植酸豆类不负众望,成熟后种子的植酸含量为未改良品种的10%左右。 那好不容易开发出来了,有趣的事情也就来了,研究团队在卢旺达开展了这个新开发的低植酸豆类的研究。实验的对象是25名患有缺铁性贫血的当地居民,团队选取了三种豆类进行研究,低植酸豆类(铁元素比一般豆类高50%),高铁含量正常植酸豆类(铁含量比一般豆类高100%)和一般豆类。用同位素标记的硫铁化合物作为测定吸收度的指标。 研究发现,虽然低植酸和高铁豆类的铁元素总吸收量远远高于一般豆类(因为铁含量高嘛),但是,铁元素吸收率的百分比在三种豆类中却是一样的。低植酸豆类并没有提高铁元素的吸收率。 为什么会出现这样的结果? 研究人员发现低植酸的品种,在质地上会更加坚硬,不容易烹饪,因此所罕有的植物血球凝集素(Phytohemagglutinin)的残留量会更高,所以会出现消化不良的症状。但是研究指明了物种选择性改良的一个方向,在豆类的优选中,高铁元素的比率的植株要比低植酸的植株更有实用价值。那对于我们来说,高铁元素的摄入可以代偿植酸对于吸收度的影响。 那我们日常的生活中应该怎么减少植酸,增加铁元素的吸收量呢? 降低植酸的方法 1. 浸泡、加热 - 可以去除30%左右的植酸 2. 发芽 - 可以去除50%左右的植酸 3. 发酵 - 可以去除90%左右的植酸 4. 加入植酸酶 - 完全去除植酸 在烹饪豆类食物时,特别是豆浆,建议最少要浸泡过夜,尽量减少植酸的比例。 上文的研究还给了大家一个提示,虽然植酸可以降低一些微量元素的吸收率,但是只要在食物上对这些微量元素做出一些加强,同样可以满足我们对于营养素的需求。而且,近几年的研究陆续发现了植酸在一些慢性病中的积极作用,大家不必过度紧张,均衡饮食才是健康之道。查看更多
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氘代甲苯的应用领域是什么? 氘代甲苯是一种常用的化学物质,主要用作内标物和中间体。它可以用于制备其他氘代化合物,并且在合成苯并噻唑类化合物方面具有重要的应用价值。 作为中间体的应用 研究人员Junk等人报道了使用氘代甲苯制备氘代苯并噻唑类化合物的方法。这种方法为合成这类化合物提供了一种有效的途径。 作为内标物的应用 一项专利CN201910272382公开了一种检测加热不燃烧芯基材中薄荷醇含量的方法。该方法使用氘代甲苯作为内标物,通过HS-SPME-GC/MS分析技术实现了对薄荷醇的定量检测。这种方法简便、快速,具有较低的检出限和良好的准确性。 另一项专利CN201410856746保护了一种测定汽车用材料中氯甲基甲醚含量的方法。该方法采用气相色谱质谱联用仪结合内标法定量,通过顶空进样技术实现了对氯甲基甲醚含量的准确测定。该方法具有取样量少、前处理操作简单和测试快捷的优点。 主要参考资料 [1] CN201910272382.6一种加热不燃烧芯基材中薄荷醇的检测方法 [2] CN201410856746.2一种测定汽车用材料中氯甲基甲醚的方法 [3] Junk T , Catallo W J , Civils L D . Synthesis of polydeuterated benzothiazoles via supercritical deuteration of anilines[J]. Journal of Labelled Compounds, 1997, 39(8):625-630.查看更多
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DMC(二甲碳酸二甲酯):一种有广泛应用的化学材料吗? DMC是一种重要的化学材料,全名为二甲碳酸二甲酯(Dimethyl Carbonate)。它是通过二甲醇和二氧化碳在催化剂的作用下反应生成的无色液体。DMC具有良好的环境友好性,低毒性和低挥发性,因此在许多领域得到广泛应用。 1. DMC的广泛应用 DMC具有多种优秀的性质和特点,使得它在各个领域都有重要的应用价值。 1.1 精细化学品合成 DMC在精细化学品合成中作为重要的溶剂和试剂。它可以替代氢氧化钾和氢氧化钠,用于合成酸酮、酯类、酰胺、羧酸等有机化合物。同时,DMC还可以用作溶剂提取和分离物质,具有高收率和选择性。 1.2 电池领域 DMC在电池领域有着广泛的应用。作为锂离子电池和超级电容器的电解液溶剂,DMC能够提供良好的电导率和电化学稳定性,同时可以提高电池的能量密度和充放电效率。此外,DMC还可以用于锂电池的正极涂覆和电池分隔膜的制备。 1.3 表面涂层 由于DMC具有较低的表面张力和挥发性,它在涂料和油墨领域中有重要的应用。DMC可以用作有机溶剂用于稀释颜料和树脂涂料,提供良好的流动性和涂覆性能。此外,DMC还可以用于UV固化涂料和高固形分子的合成,提高涂层的耐磨性和耐候性。 1.4 化妆品和个人护理品 DMC在化妆品和个人护理品中常用作溶剂和添加剂。它能够提供良好的渗透性和溶解性,使得化妆品中的药物成分更易被皮肤吸收。此外,DMC还具有抗菌、抑制蛋白休克和调节皮肤油脂分泌的作用,因此在护肤品和香水中得到广泛应用。 2. DMC的优势和挑战 2.1 优势 DMC相比于传统有机溶剂和试剂具有以下优势: 低毒和低挥发性,对环境友好 良好的溶解性和渗透性 可作为替代品,降低成本和环境污染 高产率和较低的催化剂使用量 2.2 挑战 尽管DMC具有许多优点,但在应用过程中仍存在一些挑战: DMC的生产成本相对较高 在一些反应中,DMC的转化率较低 DMC与水和酸碱的相容性不佳 3. DMC的未来发展 随着环境保护意识的提高和化学品替代的需求增加,DMC作为一种环境友好型化学材料有着广阔的市场前景。未来发展方向主要包括: 改进生产技术,降低成本,提高产量 开发新型催化剂,提高DMC的转化率 研究DMC与其他化学品的相容性和反应性 提高DMC在能源领域和新材料制备中的应用 总之,DMC作为一种重要的化学材料,在精细化学品合成、电池领域、表面涂层、化妆品和个人护理品等多个领域具有广泛的应用。它的环境友好性、丰富的性质和潜在的市场前景使得DMC在工业界具有重要的地位,并且对于推动可持续发展和替代传统化学品具有积极的意义。 查看更多
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如何制备4-氨甲基苯甲酸甲酯盐酸盐? 4-氨甲基苯甲酸甲酯盐酸盐是一种医药中间体,可以通过不同的方法制备得到。 制备方法一 报道一 将4-氨甲基苯甲酸溶解在甲醇中,然后缓慢滴加二氯亚砜,保持低温反应一段时间。随后加热回流反应,通过薄层层析和洗涤得到产物。 报道二 首先制备4-(叠氮甲基)-苯甲酸甲酯,然后在低温条件下与三苯基膦反应,最后经过色谱提纯和酸处理得到4-氨基甲基苯甲酸甲酯盐酸盐。 参考文献 [1]史祥飞,叶清泉,薛阳,赵砚瑾,李庶心.苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性[J].解放军药学学报,2011,27(02):99-102. [2]FromPCTInt.Appl.,2002076964,03Oct2002 查看更多
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如何制备替卡格雷的关键中间体? 替卡格雷是一种口服抗血小板药物,能够可逆地作用于ADPP2Y12受体,对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用,且口服起效迅速,临床用于降低急性冠状动脉综合征患者的血栓性心血管事件发生率。 制备方法 A1.将三氯化铝加入1,2-二氟苯中,将得到的浆体加热至60℃,然后经60分钟加入氯乙酰氯,将反应混合物额外搅拌60分钟,然后缓慢加入水和37%重量的盐酸的混合物中,在添加过程中保持温度53℃,再加入甲苯添加完成后,分层,用水将有机层清洗两次,将有机层进行真空浓缩,得到油状物2-氯-1-(3,4-二氟苯基)乙酮。 A2.氮气保护下,加入甲苯、硼氢化钠,加三甲氧基硼烷,加入S-二苯基脯氨醇,将该混合物于40℃搅拌92分钟后,然后将温度保持于45℃,加入2氯-1-(3,4-二氟苯基)乙酮的甲苯溶液,在添加完成后,于40℃将反应混合物再搅拌62分钟,然后冷却至3℃以下,加入水和醋酸的混合溶液,控制气体形成注意排空,并控制温度25℃,在添加完成后,将混合物冷却至20℃,然后搅拌35分钟,静止分层,水洗,然后,在35℃的溫度下将得到的溶液进行减压浓缩,残留物加甲苯得到2-氯-1-S-(3,4-二氟苯基)乙醇的甲苯溶液。 A3.再将叔丁醇钠悬浮于甲苯中,并将得到的浆体加热至42℃,然后保持温度于45℃,加入膦酰乙酸三乙酯的甲苯溶液,当添加完成后,将反应混合物于42℃额外搅拌60分钟,然后加入2-氯-1-S(3,4-二氟苯基)乙醇的甲苯溶液,可允许温度升高到40℃,一旦添加完成,立即将得到的混合物于65℃额外搅拌15小时,降温至25℃,加入水,相分离,有机相干燥旋干得到目标化合物。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201611008108.0(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐(Ⅰ)的生物制备方法【公开】/(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐(Ⅰ)的生物制备方法【授权】 [2] [中国发明] CN201711121076.X 一种替格瑞洛的制备方法 查看更多
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头痛的治疗方法及其对患者的影响? 头痛是神经系统中最常见的疾病,包括慢性每日头痛(CDH)、紧张型头痛(TTH)、偏头痛和丛集性头痛。功能性头痛是最常见的一种,占慢性头痛的40%。与偏头痛患者相比,TTH患者寻求医疗帮助的比例较低。一项人口统计学研究发现,只有16%的TTH患者就医,而偏头痛患者则有56%就医。男女患病比例约为4:5,24%~37%的患者每月发作1次或多次,10%的患者每周都会发作,2%~3%的患者为慢性TTH,通常大部分时间都有头痛发作。 TTH的治疗方法包括缓解诱发头痛的心理压力、改善运动不足等非药物疗法,以及使用肌松药和抗焦虑药等药物疗法。替扎尼定是一种中枢性α2肾上腺素受体激动剂,具有镇痛和肌肉松弛作用。初步研究和回顾性研究表明,替扎尼定在治疗慢性TTH和慢性偏头痛方面具有一定的疗效,是一种有希望的预防用药增效剂。 一项随机对照研究发现,替扎尼定联合阿米替林治疗慢性TTH可以显著改善头痛状态,包括减少头痛发生频率、减轻头痛强度和缩短头痛持续时间。另一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究显示,替扎尼定治疗CDH患者的头痛指数和严重头痛天数均显著优于安慰剂。此外,替扎尼定治疗还可以改善患者的生命质量评分,包括整体头痛状况、睡眠、情绪和性功能。 综上所述,替扎尼定是一种有效的治疗慢性头痛的药物,可以显著改善患者的头痛状态和生命质量。对于慢性TTH和CDH患者来说,替扎尼定可能是一种很有希望的预防用药增效剂。 参考文献: 1.Bettucci D,et al.,Combination of tizanidine and amitriptyline in the prophylaxis of chronic tension-type headache: evaluation of efficacy and impact on quality of life.J Headache Pain. 2006 Feb;7(1):34-6. Epub 2005 Dec 15. 2.Saper JR,et al.,Chronic daily headache prophylaxis with tizanidine: a double-blind, placebo-controlled, multicenter outcome study.Headache. 2002 Jun;42(6):470-82. 3.Saper JR, Winner PK, Lake AE 3rd.An open-label dose-titration study of the efficacy and tolerability of tizanidine hydrochloride tablets in the prophylaxis of chronic daily headache.Headache. 2001 Apr;41(4):357-68. 查看更多
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猪用磺胺类药物有哪些? 磺胺类药物在兽医领域被广泛使用,尽管使用数量有所减少,但其仍然是猪病治疗中常用的药物之一。磺胺类药物包括磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶、磺胺六甲嘧啶、磺胺甲基异嗯唑等。此外,还有磺胺酯酰钠、三甲氧苄氨嘧啶、磺胺脒、肽磺噻唑、磺胺甲氧吡嗪、磺胺邻二甲氧嘧啶、复方新诺明、增效联磺等。 猪用磺胺类药物的临床应用范围是什么? 磺胺类药物主要用于治疗猪的呼吸道、消化道、泌尿道感染,以及乳房炎、子宫炎和腹膜炎等疾病。此外,磺胺类药物对弓形虫病和球虫病也有良好的治疗效果。 猪场中如何正确使用磺胺类药物? 使用磺胺药物时应遵循以下原则:首次用量加倍,然后使用正常量,待症状消失后再给予最小量,以保持药效并防止细菌反弹;注意配伍禁忌,磺胺药物不宜与其他药物混合使用;避免长期大量使用,以防止细菌产生耐药性;保证猪的饮水充足,防止药物结晶;按时停药,以确保动物性产品质量安全。 磺胺类药物使用时需要注意什么? 首先,单一使用磺胺药物的效果较差,容易导致细菌产生耐药性,因此不建议将其作为保健药物使用。其次,磺胺药物的成本较高,使用剂量过小会导致疗效不佳,使用剂量过大或长期使用可能会引起中毒。此外,磺胺药物的不合理使用会对肾脏造成损伤。然而,在临床上,磺胺药物仍然是禽大肠杆菌病、沙门氏菌病和球虫病等疾病的常用药物。 查看更多
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雌二醇低会导致不孕吗? 随着人们对健康意识的不断提高,许多女性定期进行身体检查,特别是那些月经不规律、月经量少或月经周期延长的女性。其中,内分泌检测是常见的检查项目之一。有些女性可能会发现自己的雌二醇水平较低,那么,雌二醇低会导致不孕吗? 雌二醇的作用 雌二醇是女性卵巢分泌的一种雌性激素。在月经周期的不同阶段,雌二醇水平也会有所变化。通常在卵泡期,女性体内的雌二醇水平最低;而在接近排卵期时,雌二醇水平会升高。生理性原因引起的雌二醇低通常不会对身体健康产生重大影响。 雌二醇低的危害 雌二醇低可能会导致以下危害: 卵巢疾病:长期雌二醇水平偏低可能会引发卵巢囊肿、原发性卵巢早衰等疾病。部分女性还可能出现月经不调,尤其是长时间的闭经。卵巢是女性卵子生成和排卵的重要场所,排卵功能异常会影响正常生育能力,严重情况下可能导致不孕、卵巢早衰、绝经或继发性闭经等症状。 身体感染:雌二醇偏低的人群可能在甲状腺激素异常时出现甲亢或甲减等疾病。此外,雌二醇低还可能导致身体出现广泛感染,严重情况下可能引发恶性肿瘤或肾功能不全等问题。 查看更多
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黄糊精的性质及应用? 黄糊精是一种黄白色的粉末,不溶于酒精,但易溶于水。它具有很强的粘性,当溶解在水中时。淀粉质原料在蒸煮过程中,淀粉分子受热分解,首先生成黄糊精。与淀粉遇碘呈蓝色不同,加入碘时,黄糊精溶液呈红紫色。 黄糊精的特性 (1)粘度(赋形剂) 一般来说,黄糊精在通常浓度下具有较低的粘度。例如,DE值为10-15的黄糊精,固体含量为40-50%时,粘度约为0.1P。随着DE值的降低,粘度增加。对于固体含量超过40%的低DE值产品,粘度可达到几帕秒。在使用黄糊精时,需要注意这种性能变化。 (2)褐变反应 在食品加工过程中,当温度较高且还原糖含量与蛋白质含量较高时,会发生褐变反应。随着DE值的增加,褐变反应的可能性增大。由于黄糊精的DE值较低,所以褐变反应较弱。所有的黄糊精都是惰性物质,可以与敏感性化学物质结合而不产生不良反应。 (3)粘合性 随着DE值的增加,黄糊精的粘合能力下降。粘合能力与糖的分子链大小有关,当分子链变短时,粘合力减弱,形成膜的能力降低。DE值越低,分子链越长,涂膜性能越好。 (4)冰点下降 加入黄糊精可以降低食品的冰点。当部分取代蔗糖或葡萄糖时,冰点会下降。 (5)吸湿性 黄糊精的吸湿性是指产品吸水的能力。尽管DE值的增加会增加吸湿能力,但几乎所有的黄糊精都不吸水,因此可以用于保持食品的低水分含量。 黄糊精的应用 黄糊精,即糊精或黄胶粉,主要应用于五个行业: 1、砂轮行业:作为陶瓷砂轮成型的必需辅料。 2、铸造行业:在中小型铸造行业(大型树脂砂制型除外)的油砂芯型制作中,糊精加合脂油(最好是桐湖)制成的油砂芯型强度比粘土砂高。 3、铸造粘结粉:可以直接与铸造用砂混合研磨(加适量的水,不加合脂油),制成的芯型与油砂型相媲美。 4、人造板专用胶带纸的胶粘剂。 5、化工行业的某些出口染料的添加剂。 查看更多
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谷胱甘肽的作用是什么? 谷胱甘肽是一种三肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸构成。它在分子中的半胱氨酸巯基是其主要功能基团,具有抗氧化剂的作用,可以保护细胞内的DNA免受氧化损伤。 谷胱甘肽存在于人体中的两种形态,一种是还原型,另一种是氧化型。菠菜中含有谷胱甘肽。 谷胱甘肽的功效和作用 谷胱甘肽是一种体内的抗氧化剂,可以对抗自由基的产生。它可能具有美白、抗衰老的效果,因此在保健品和护肤品中被广泛使用。 谷胱甘肽由谷氨酰胺、半胱氨酸和谷氨酸组成,是人体内的抗氧化剂。它可以减少氧化应激带来的损伤,维持细胞的健康状态。 谷胱甘肽以还原型(GSH)和氧化型(GSSG)两种形式存在于细胞中。细胞的氧化还原状态由GSH/GSSG比值决定,而这个比值受多种因素影响,包括饮食、环境毒素和应激反应。 谷胱甘肽在人体中扮演着重要的角色,它可以消除自由基、减少炎症、改善免疫功能、解毒、维持线粒体功能、调控细胞增殖和凋亡,并确保基因和蛋白质的正确表达。 查看更多
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