2-乙氧基吡啶-5-硼酸的制备及应用? 背景及概述 [1-2] 2-乙氧基吡啶-5-硼酸是一种常用的医药中间体,可用于合成BTK抑制剂。它可以通过2-乙氧基吡啶与硼酸三异丙酯的一步反应制备得到。 制备方法 [1] Parry P R等人报道了一种制备2-乙氧基吡啶-5-硼酸的方法。该方法是在-78℃下使用丁基锂作为碱,使2-乙氧基吡啶与硼酸三异丙酯反应,收率为61%。 应用领域 [2] 根据CN201280023444.6的报道,2-乙氧基吡啶-5-硼酸可用于制备一种化合物,该化合物是一种BTK抑制剂,对于调节早期B细胞形成、成熟B细胞活化和存活起到关键作用。Btk抑制剂还可用于治疗病理性肥大细胞反应和某些B-细胞淋巴瘤和白血病。此外,Btk抑制剂还可以调节炎症反应。 参考文献 [1] Parry P R , Bryce M R , Tarbit B . New Shelf-Stable Halo- and Alkoxy-Substituted Pyridylboronic Acids and their Suzuki Cross-Coupling Reactions to Yield Heteroarylpyridines[J]. Cheminform, 2003, 2003(07):1035-1038. [2] [中国发明,中国发明授权] CN201280023444.6 酪氨酸激酶抑制剂 查看更多