3,4-二氟苯肼盐酸盐的应用及特点? 背景及概述 [1] 3,4-二氟苯肼盐酸盐是一种医药中间体,可通过3,4-二氟苯胺合成。它在制备治疗精神分裂症的新化合物和BTK抑制剂方面具有重要应用价值。 应用 [2-3] 应用一、 3,4-二氟苯肼盐酸盐可用于合成2-(3,4-二氟苯基)-6-(3-(4-(6-氟苯[d]异恶唑-3-基)哌啶-1-基)丙氧基哒嗪-3(2H)-酮等苯基哒嗪酮类衍生物。这类化合物是一类新型的精神分裂症治疗药物,具有改善阳性症状、阴性症状和认知障碍的潜力。它们对D2、5HT1A和5HT2A有较强的亲和力,而对5HT2C、H1和α1的亲和力较低,因此不会导致体重增加。动物实验表明,这类化合物副作用较小。 应用二、 CN201680073031.7报道了3,4-二氟苯肼盐酸盐在抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)方面的应用。BTK是细胞质酪氨酸激酶的一种成员,在B细胞的信号传导中起关键作用。开发BTK抑制剂的目的是治疗依赖于B细胞信号传导的恶性肿瘤,如慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤。此外,BTK在特定的骨髓细胞中也发挥重要作用,包括免疫复合物介导的活化和类风湿性关节炎的发病机制。 参考文献 [1] Bartuschat A L , Schellhorn T , Harald Hübner, et al. Fluoro-substituted phenylazocarboxamides: Dopaminergic behavior and N-arylating properties for irreversible binding[J]. Bioorg Med Chem, 2015, 23(14):3938-3947. [2]CN201610788072.6一种苯基哒嗪酮类衍生物的合成及其应用 [3][中国发明]CN201680073031.7可用作激酶抑制剂的化合物查看更多
CHARM ROSAΒ-内酰胺酶试剂盒的应用研究? CHARM ROSAΒ-内酰胺酶试剂盒是一种利用免疫原理和ROSA侧流技术进行快速检测的试剂盒,可用于快速检测牛奶中的β-内酰胺和四环素残留。β-内酰胺是一类含有四元内酰胺环的有机结构,常出现在抗生素中。该试剂盒可以同时筛选出16种β-内酰胺类抗生素和3种四环素类抗生素。它具有无需样品处理、一步操作、自带阳性质控和8分钟报告检测结果等特点。该试剂盒可用于检测牛奶、羊奶、牦牛奶、成品乳制品等。 研究背景 β-内酰胺酶是一种俗称为生鲜牛乳抗生素分解剂的酶,它可以选择性地分解牛奶中残留的β-内酰胺类抗生素。β-内酰胺酶的使用掩盖了牛奶中抗生素的残留,因此对其进行研究具有重要意义。 研究中使用了碘量法、酸度法、高效液相色谱法和分光光度法等方法对样品中的青霉噻唑酸含量进行测定,间接检测牛奶中的β-内酰胺酶。通过对比研究β-内酰胺酶标准品和市场上的生鲜牛乳抗生素分解剂,确定生鲜牛乳抗生素分解液的成分为β-内酰胺酶。利用液质联用色谱仪对青霉素钾酶解产物进行分析,结果表明青霉素钾在β-内酰胺酶作用下基本完全酶解,主要产物是青霉素噻唑酸。 研究还发现,青霉噻唑酸的含量与β-内酰胺酶的含量呈正相关。通过测定青霉噻唑酸的峰值和β-内酰胺酶的添加量,建立了二者之间的线性关系,为进一步研究提供了基础。 参考文献 [1] Alfonso Fernández-González, Rosana Badía, Marta Elena Díaz-García. Insights into the reaction ofβ-lactam antibiotics with copper(II)ions in aqueous and micellar media: Kinetic and spectrometric studies. Analytical Biochemistry, 2005(1). [2] A Kheirolomoom, A Kazemi-Vaysari, M Ardjmand, A Baradar-Khoshfetrat. The combined effects of pH and temperature on penicillin G decomposition and its stability modeling. Process Biochemistry, 1999(1). [3] Jennifer L. Urbain, Christopher M. Wittich, Stephen R. Campion. In Vitro Measurement ofβ-Lactamase-Catalyzed Ampicillin Hydrolysis by Recombinant Escherichia coli Extracts Using Quantitative High-Performance Liquid Chromatography. Analytical Biochemistry, 1998(2). [4] Baker W L. Modified fluorimetric assay for estimating ampicilloate concentrations and its use for detecting beta-lactamase and penicillin acylase activity in bacteria. The Analyst, 1997(5). [5] 张鑫潇. β-内酰胺酶快速检测试剂盒的研究[D]. 河南工业大学, 2011. 查看更多