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人脉络膜黑色素细胞的完全培养基及其应用? 人脉络膜黑色素细胞完全培养基是一种用于体外培养人脉络膜黑色素细胞的培养基,能够维持细胞的最佳生长状态。基础培养基添加血清、抗生素等物质后,形成完全培养基,也称为(血清)细胞培养基。基础培养基只能维持细胞的生存,要想促进细胞的生长和繁殖,需要添加天然培养基,常用的是牛血清,因为牛血清中含有多种促细胞增殖的生长因子和其他有利于细胞生存的物质。 人脉络膜黑色素细胞是一种重要的细胞类型。为了防止污染,培养液中需要添加一定量的抗生素。根据添加血清的量的不同,完全培养基可以分为细胞生长培养基和细胞维持培养基,用于不同类型的细胞和研究。牛血清是最常用的天然培养基,与合成的基础培养基配合使用,一般添加量在10~20%,主要提供细胞生长所需的营养物质、激素和生长因子等。 脉络膜黑色素瘤是一种常见的眼内恶性肿瘤,多发生在40~60岁之间,与性别或眼别无关,可以发生在脉络膜的任何部位,但常见于眼的后极部。脉络膜黑色素细胞瘤是一种良性肿瘤,眼底改变与脉络膜黑色素瘤相似,但脉络膜黑色素细胞瘤的发展相对较慢,不会对患者的生命产生影响。 姜黄素通过线粒体途径诱导人脉络膜黑色素瘤细胞死亡的研究 络膜黑色素瘤(choroidal melanoma,CM)是成人最常见的眼内恶性肿瘤。目前,除外科手术外,多采取综合性治疗方法,如放疗、化疗、冷冻、激光、免疫及光动力学等,但疗效有限。姜黄素作为一种天然多酚类物质,对多种疾病尤其是癌症具有抑制和治疗作用,因此备受研究者的关注。 通过对人眼脉络膜黑色素瘤细胞与成纤维细胞和脉络膜黑色素细胞进行比较,研究姜黄素对人眼脉络膜黑色素瘤细胞的毒性作用。通过研究姜黄素诱导肿瘤细胞产生毒性作用的相关生物学机制,如线粒体细胞色素c的释放和caspase-9与caspase-3的激活,进一步阐明姜黄素诱导细胞毒性作用的信号通路。 研究结果表明,姜黄素能够诱导脉络膜黑色素瘤细胞死亡,且呈剂量依赖效应和时间依赖效应。姜黄素诱导脉络膜黑色素瘤细胞死亡的机制是通过线粒体细胞色素c的释放并激活caspase-9-caspase-3通路实现的。 将姜黄素应用于人眼脉络膜黑色素瘤的研究,这一令人振奋的体外实验结果为进一步研究姜黄素对脉络膜黑色素瘤的治疗奠定了基础。随着姜黄素生物利用率的提高,很可能使这一天然药物在将来成为治疗脉络膜黑色素瘤的有效药物,为脉络膜黑色素瘤患者的治疗提供一种新方法。 参考文献 [1]Chromosomal 3 and 8 Status Within Hepatic Metastasis of Uveal Melanoma[J].Singh,Arun D,Tubbs,Raymond,Biscotti,Charles,Schoenfield,Lynn,Trizzoi,Pierre.Archives of Pathology&Laboratory Medicine.2009(8) [2]Osteopontin and’Melanoma Inhibitory Activity’:Comparison of Two Serological Tumor Markers in Metastatic Uveal Melanoma Patients[J].Haritoglou,Ingrid,Wolf,Armin,Maier,Tanja,Haritoglou,Christos,Hein,Rüdiger,Schaller,Ulrich Christoph.Ophthalmologica.2009(4) [3]Possible Implications of MCAM Expression in Metastasis and Non-Metastatic of Primary Uveal Melanoma Patients[J].Julia Beutel,Jü,rgen Wegner,Rayime Wegner,Focke Ziemssen,Khaled Nassar,Jens Martin Rohrbach,Ralf-Dieter Hilgers,Matthias Lü,ke,Salvatore Grisanti.Current Eye Research.2009(11) [4]Loss of heterozygosity(LOH)-implications for human genetic identification[J].Pepinski,Witold,Soltyszewski,Ireneusz,Skawronska,Malgorzata,Rogowski,Marek,Zalewska,Renata,Kozlowski,Leszek,Filipowski,Tomasz,Janica,Jerzy.Folia Histochemica et Cytobiologica.2009(1) [5]陆成伟.姜黄素通过线粒体途径诱导人脉络膜黑色素瘤细胞死亡[D].吉林大学,2010. 查看更多
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硼砂的危害及相关法律法规? 1、硼砂的定义是什么? 硼砂是一种含有硼矿物和硼化合物的化工原料,被严格禁止用于食品制作,常用于玻璃和搪瓷行业。 2、食用含硼砂的食品对人体有何危害? 硼砂是一种强致癌物质,国家明令禁止将其用于食品。长期过量摄入硼砂会对人体的生殖、发育和内分泌系统产生有害影响。短时间内摄入大剂量的硼砂可能导致急性中毒,成人中毒剂量为1-3克,致死量为15克。 3、如何鉴别食品中是否含有硼砂? 硼砂非法添加的食品主要包括黄元米果、腐竹、烫皮、粽子等。这些食品摸起来滑爽,有劲道和弹性,还带有轻微的碱性味道。另外,加了硼砂的黄元米果和腐竹等产品色泽亮丽,韧度高,久煮不糊;涂抹了硼砂的生猪肉会失去原有的光泽,比粉红色的廋肉要深暗一些;使用硼砂防止虾类黑变以保其色泽美观等;丸子煮过后会没有肉丝或肉筋但有筋道,如果是正宗的肉丸子鲜味会比较淡,外表可以看到肉纤维。 4、如何在食品中不使用硼砂,又能保持食品的口感? 许多传统食品不使用硼砂反而能更好地展现其原汁原味。可以通过改善食品原料的品质来达到相同的效果,例如选择优质的大米品种。此外,可以使用木薯粉来替代硼砂。在选择食品时,我们应该注重对身体有益的食品,而不仅仅追求口感。 5、硼砂相关的法律法规有哪些? 国家卫计委(原卫生部)和国家食药监总局在2008年发布了五批《食品中可能违法添加的非食用物质和易滥用的食品添加剂名单》,硼砂被列入第一批,属于可能违法添加的非食用物质名单。 6、非法添加非食品原料(硼砂)的法律规定是什么? 根据刑法第一百四十四条的规定,生产、销售掺有有毒、有害的非食品原料的食品或者明知销售掺有有毒、有害的非食品原料的食品的,将面临五年以下有期徒刑或拘役,并处销售金额百分之五十以上二倍以下的罚金。如果造成严重食物中毒事故或其他严重食源性疾患,对人体健康造成严重危害的,将面临五年以上十年以下有期徒刑,并处销售金额百分之五十以上二倍以下的罚金。如果致人死亡或对人体健康造成特别严重危害的,将依法处罚。 根据《最高人民检察院、公安部关于公安机关管辖的刑事案件立案追诉标准的规定(一)》第二十条的规定,生产、销售掺有有毒、有害的非食品原料的食品或者明知销售掺有有毒、有害的非食品原料的食品的,应当立案追诉。 来源:食安赣州 查看更多
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利那洛肽的作用机制是什么? 利那洛肽是一种由14个氨基酸组成的鸟苷酸环化酶-C激动剂,口服几乎不吸收,其作用于肠道可促进肠液分泌。美国FDA批准将利那洛肽用于治疗慢性特发性便秘和便秘型肠易激综合征(IBS-C)。临床研究证明,利那洛肽能显著改善慢性便秘和IBS-C患者的便秘、腹痛、腹胀等症状。 利那洛肽的作用机制是什么? 利那洛肽是一种由14个氨基酸组成的多肽,属于GC-C受体激动剂,具有2种作用机制。利那洛肽能够结合肠上皮细胞表面的GC-C受体,导致细胞内和细胞外环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)水平升高。细胞内cGMP水平上升激活cGMP依赖的蛋白激酶Ⅱ,导致囊性纤维化跨膜调节因子磷酸化,氯离子通道开放,继而氯离子和碳酸氢根分泌进入肠腔,促进水向肠腔分泌,加速肠道转运。细胞外cGMP升高可以降低痛觉传入神经末梢的敏感性,改善内脏高敏感,进而缓解腹痛。 利那洛肽的药代动力学是怎样的? 利那洛肽的口服生物利用度仅为0.1%。Busby等给予11例患者口服利那洛肽290 μg,1次/d,持续治疗7 d后血浆中未检测到可定量浓度的利那洛肽或其主要代谢物MM-419447。肠道是利那洛肽的主要代谢场所,并且在十二指肠和空肠中的代谢比在回肠中更快。在羧肽酶A的作用下,利那洛肽可转化为13-氨基酸的活性代谢产物MM-419447。之后在肠道中经二硫键还原,被降解为小肽和氨基酸,从而丧失其药理活性。有3%~5%的MM-419447在粪便中被排出。 利那洛肽在治疗慢性便秘和IBS-C方面的研究结果如何? 利那洛肽在IBS-C患者中应用的安全性和有效性在两项随机双盲研究中得到了肯定,这两项研究纳入了1604例受试者。试验中,患者随机分入290μg利那洛肽治疗组和安慰剂组,治疗至少12周。结果显示,与安慰剂相比,利那洛肽在患者腹痛和增加完全自发排便次数(CSBMs)方面较安慰剂更有效。 这两项IBS-C研究计划在2012年10月份《美国胃肠病学杂志》发表。进一步开展的两项双盲、多中心临床试验确定了利那洛肽在慢性特发性便秘患者中的安全性和有效性,研究纳入了1272例慢性便秘患者。这两项研究于2011年发表在新英格兰医学杂志,医景医疗新闻(Medscape Medical News)曾对此做过报道。 在这两项研究中,患者随机分入安慰剂组、利那洛肽145μg/d组或利那洛肽290μg/d组。治疗12周后,达到主要终点(每周完全自发的排便(CSBM)≥3次,以及在12周中的至少有9周CSBM比基线增加≥1次),利那洛肽145μg治疗组达到终点的患者数显著性高于安慰剂组。 查看更多
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如何制备3-氟-4-硝基吡啶? 氮杂(芳)环硝基化合物是一类具有高密度和爆速等特性的含能化合物。近期,多硝基吡啶衍生物作为一种潜在的含能前体,被广泛应用于新型高能钝感炸药的制备。为满足含能化合物的能量要求,可以在吡啶环上引入多个硝基、叠氮基或氧化呋咱等爆炸性基团。取代硝基吡啶合成始于20世纪90年代,研究发现这类含能化合物具有良好的安定性和强烈的爆炸性,可用于军用、民用火工品,爆破器材的起爆药、起爆装药及含能催化剂等方面。 3-氟-4-硝基吡啶是一种常用的含能化合物,其英文名称为3-Fluoro-4-nitropyridine,CAS号为13505-01-6,分子式为C5H3FN2O2,分子量为142.088,密度为1.439g/cm3,沸点为62-64°C at 760mmHg。 制备方法 3-氟-4-硝基吡啶可以通过以下方法制备: 以3-氨基-4-硝基吡啶为起始物料,经过氟硼酸氟代反应即可制备3-氟-4-硝基吡啶。具体的合成反应式请参考下图: 制备过程如下: 1. 在室温下,将80mL浓硫酸加入到150mL三口烧瓶中,并在磁力搅拌条件下缓慢加入3-氨基-4-硝基吡啶,待其完全溶解后,慢慢加入34%氟硼酸。 2. 加完氟硼酸后继续搅拌30分钟,然后缓慢升温至120℃,保温反应10小时。 3. 反应完毕后,将反应混合物冷却至室温,缓慢倒入碎冰中,立即析出大量白色固体。 4. 用冷水洗涤固体,然后抽滤并干燥,即可得到3-氟-4-硝基吡啶。 另外,还可以通过将亚硝酸钠溶液滴加到3-氨基-4-硝基吡啶的搅拌混合物中,然后进行洗涤和干燥的步骤,最终得到3-氟-4-硝基吡啶。 参考文献 [1] Zhou, Q.-P.; Zhang, G.-F.; She, J.-B. J. Coord. Chem. 2008, 61, 2601 查看更多
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肿瘤骨转移后的主要症状是什么? 肿瘤骨转移后的主要症状包括剧烈的持续性疼痛、活动受限,还可能导致功能障碍、病理性骨折、脊髓和神经压迫以及截瘫、高血钙症等不良事件。如果疼痛得不到缓解,还会导致或加重患者的焦虑和抑郁,从而明显降低患者的生活质量。 在临床上,医生通常根据疼痛程度给予相应级别的药物镇痛。放疗可以对局限性骨转移起到缓解压迫和止痛的作用,但对于多发转移几乎无效。 氯化锶的理化特性是什么? 氯化锶[89Sr]是一种亲骨性放射性核素,发射平均能量为1.463MeV的β射线,半衰期为50.5天。锶与钙是同族元素,化学性质类似,进入体内后与钙一样参与骨矿物质的代谢。由于恶性肿瘤转移灶周围成骨细胞代谢活跃,研究显示,注射后90天,骨转移灶内89Sr的滞留量仍可达20%-88%,因此可以持久地维持药效。 氯化锶治疗的主要目标是什么? 氯化锶治疗的主要目标包括缓解疼痛,恢复功能,改善生活质量;预防和治疗骨相关不良事件;控制肿瘤进展,延长生存期。 氯化锶治疗的适应症有哪些? 氯化锶治疗适用于由前列腺癌、乳腺癌、肺癌、鼻咽癌等恶性肿瘤引起的多发性骨转移肿瘤,经99mTc-MDP骨显像证实骨转移病灶处有浓聚。同时,对于原发性骨肿瘤未能手术切除或术后残留病灶或伴有骨内多发转移的患者,经99mTc-MDP骨显像证实病灶处有浓聚。 治疗方案 患者一般无需特殊准备,正常饮食即可。氯化锶通过静脉缓慢注射给药,重复治疗间隔为3个月或更长时间。 氯化锶治疗前的准备有哪些? 在进行氯化锶治疗前,应对骨转移进行确认,建议进行99mTc-MDP全身骨显像。同时,需要检查肝、肾功能、电解质、血液和尿液常规。治疗前应停用具有长效骨髓抑制作用的化疗药物。对于已接受过大剂量骨放射治疗和/或接受过另一种亲骨性放射性核素治疗的患者,应进行谨慎评估。 氯化锶治疗后需要注意什么? 注射氯化锶后,部分患者可能会出现骨髓抑制,但严重骨髓抑制的发生率较低。白细胞和血小板可能会比治疗前降低20%~30%,一般在治疗后10~16周恢复正常。治疗后可能出现CTCAE1~2级的骨髓抑制,而CTCAE3~4级骨髓抑制的发生率不到5%。 锶主要通过肾脏与肝胆系统排泄,因此在注射几天内,尿液和粪便可能带有较低的放射性。在使用氯化锶期间,需要注意保持小便的清洁。治疗不会对周围环境和人员产生明显的辐射影响,因此不需要进行特殊防护。 在注射氯化锶后的3-6天内,5%~10%的患者可能会短暂加重疼痛,持续约2~7天。这种疼痛一般较轻,可以用止痛剂缓解,通常预示着治疗效果较好。 治疗后建议停止使用钙剂1个月,因为在骨摄取氯化锶时,钙会参与竞争。此外,治疗不会影响正常活动,但剧烈运动需要谨慎。 查看更多
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吡啶并嘧啶类化合物的生物活性及其制备方法? 吡啶并嘧啶类化合物因其在多个领域具有显著的生物活性而成为当前化学界研究的热点之一。药理学研究表明,这类化合物在杀菌、抗真菌、抗肿瘤和癌症、消炎、抗痛风、抗兴奋剂、抗过敏剂、抗心血管疾病、抗支气管炎、杀虫剂、植调、抗叶酸、抗组胺、抗病毒和磷酸二酯酶抑制剂等方面具有很好的化疗作用。尤其是吡啶并嘧啶类化合物在抗肿瘤和杀菌方面表现出色,被广泛关注。根据其结构特点,吡啶并嘧啶类化合物主要分为三类,分别是吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物、吡啶并[1,2-a]嘧啶类化合物和吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物。 本文介绍了一种制备2-氨基-7,8-二氢吡啶并[4,3-D]嘧啶-6(5H)-羧酸叔丁酯的方法。该方法利用微波技术,通过1-叔丁基-3-((二甲氨基)亚甲基)-4-羰基哌啶-1-羧酸酯和碳酸胍为起始物料,在乙二醇溶剂中进行反应。微波辐射下的反应具有操作简单、反应时间短、效率高及能耗低等优点,是绿色化学的重要组成部分。 实验操作步骤如下:在50 ml圆底烧瓶中加入1-叔丁基-3-((二甲氨基)亚甲基)-4-羰基哌啶-1-羧酸酯、碳酸胍和20 ml乙二醇,进行微波辐射反应。反应进行5~10分钟,通过薄层色谱监测反应进度。待反应结束后,冷却并将反应液倒入冰水中,静置过夜。然后进行抽滤、水洗,最后使用95%乙醇重结晶得到目标化合物2-氨基-7,8-二氢吡啶并[4,3-D]嘧啶-6(5H)-羧酸叔丁酯。 该制备方法为吡啶并嘧啶类化合物的合成提供了一种高效且绿色的途径,有望在药物研发和相关领域得到广泛应用。 参考文献 [1] WO2005/105759 A1, ; 查看更多
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如何制备4-羟基香豆素? 4-羟基香豆素是一种重要的中间体,用于合成治疗心血管疾病药物和抗凝血杀鼠剂。它可以通过以下方法制备: 乙酰水杨酸甲酯和金属钠在液体石蜡的存在下进行分子内克莱森缩合反应,生成4-羟基香豆素。该反应的最佳条件是反应温度为180~200℃,反应时间为120分钟,收率可达30~31%。 为了确保安全,工业化生产时不直接使用金属钠作为缩合剂,而是使用甲醇钠。反应温度范围为160~260℃,反应时间为1~5小时。乙酰水杨酸甲酯、甲醇钠和液体石蜡的配比为1mol∶0.5~1.0mol∶200~400ml。 通过以上方法,可以高效地制备4-羟基香豆素,为药物合成和杀鼠剂生产提供重要的中间体。 查看更多
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腺苷脱氨酶的分布及其临床意义是什么? 腺苷脱氨酶(ADA)是嘌呤核苷代谢中重要的酶类,属于巯基酶,每分子至少含2个活性巯基。人ADA基因位于20号染色体上,并呈现出遗传多态性现象。 腺苷脱氨酶的分布情况如何? ADA广泛分布于人体各组织中,以小肠黏膜、胸腺、脾和其他淋巴组织中含量最高,肝、肺、肾和骨胳肌等处含量较低。血液中ADA主要存在于红细胞、粒细胞和淋巴细胞,其活性约为血清的40~70倍,T淋巴细胞比B淋巴细胞中ADA活性更高。 ADA同工酶有3种,分别为:ADA1,ADA1+CP和ADA2。 腺苷脱氨酶在临床上有什么意义? 腺苷脱氨酶是一种与机体细胞免疫活性有重要关系的核酸代谢酶。测定血液、体液中的ADA及其同工酶水平对某些疾病的诊断、鉴别诊断、治疗及免疫功能的研究日趋受到临床重视。 肝损伤 急性肝炎(AH)时ALT几乎明显升高,ADA仅轻、中度升高,且阳性率明显低于AST和ALT。因此ADA在诊断急性肝损伤时有一定价值,但并不优于ALT。重症肝炎发生酶胆分离时,尽管ALT不高,而ADA明显升高。急性肝炎后期,ADA长高率高于ALT,其恢复正常时间也较后者为迟,因此,ADA较ALT、GGT更能反映急性肝损伤,并有助于探测急性肝炎的残留病变和肝脏病进展。ALT恢复正常而ADA持续升高者,常易复发或易迁延为慢性肝炎。 慢性肝病 在反映慢性肝损伤时ADA较ALT为优。慢性肝炎(CH)、肝硬化和肝细胞癌患者血清ADA活性显著升高.其阳性率达85%~90%,而肝硬化时ALT多正常或轻度升高,故ADA活性测定可作为慢性肝病的筛选指标.失代偿期肝硬化ADA活性明显高于代偿期肝硬化,因而可判断慢性肝病的程度。另外,慢性活动性肝炎(CAH)ADA活性明显高于慢性迁延性肝炎(CPH),故可用于二者的鉴别诊断。 肝纤维 肝硬化患者血清ADA活性明显高于急性黄疸型肝炎、慢性迁延性肝炎、慢性活动性肝炎、肝内多发性占位、阻塞性黄疸及对照组,慢性活动性肝炎者也明显高于慢性迁延性肝炎者及对照组,表明ADA活性差异关键在于肝纤维化程度,而与肝细胞损害关系不大。实验得出,用肝硬化的肝组织切片标本作肝纤维化程度的分级评分观察,发现积分均值≤1.5者ADA阳性率(38.46%)显著低于>1.5者(86.96%),证实ADA活性与肝纤维化程度有关。随肝纤维化程度增加,ADA活性逐渐增加,即肝硬化>慢性活动性肝炎>慢性迁延性肝炎。 评价肝硬化预后 肝硬化患者ALT 活性绝大多数正常或轻度上升,而近90 %的病例ADA 明显上升,其间半数超过40U/L 。且若患者血清ADA长期稳定或有较小波动,病情则稳定;若在短期内迅速降低,则病情随之恶化,进入失代偿期。故ADA 是评价肝硬化预后的一个好指标。 黄疸 有人对28例肝细胞性黄疸和19例阻塞性黄疸患者ADA和其他酶活性进行比较,发现ADA鉴别意义最大,而其他酶在两种黄疸之间无明显差异。另有文献报道,阻塞性黄疸血清ADA活性及阳性率(16.7%),均明显低于肝细胞性黄疸(57.3%)及肝硬化伴黄疸者(80.9%),且重叠较小,尤其与γ-GT 、ALP和5'-核苷酸酶(5'-NT)同时测定,如三项指标均增高,而ADA正常则更支持阻塞性黄疸的诊断。 总之,ADA 是肝损害的一个良好指标,其特点是:反映肝脏残存病变较ALT优,ALT恢复正常而ADA 持续升高的急性肝炎易复发或转为慢性。慢性肝病尤其是肝硬化时,ADA 的阳性率显著高于ALT。同时测定ADA与ALT能更全面地反映慢性活动性肝炎时酶学异常,有助于慢性活动性肝炎与慢性迁延性肝炎的鉴别诊断。 查看更多
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苯扎溴铵和优氯净是否能有效消灭新冠病毒? 为了预防新型冠状病毒,许多网友寻找各种消毒方法,比如使用苯扎溴铵或优氯净等。那么,这些方法是否真的有效呢? 苯扎溴铵对新冠病毒的有效性 苯扎溴铵被证明对新型冠状病毒是有效的。 苯扎溴铵在公共场所被广泛使用,尤其在医院环境消毒中常见。 苯扎溴铵的优点是不会对金属产生腐蚀作用,也不会对衣物造成污染。它能够迅速与蛋白质结合并使其失活。然而,对于棉花、纤维和其他有机物制品的作用不佳。 需要注意的是,苯扎溴铵对皮肤和眼睛有强烈的刺激性和腐蚀性。接触时间越长,对身体的伤害程度越大。如果眼睛接触后不及时清洗,可能会对角膜造成损伤甚至导致失明。皮肤接触可能会引起灼烧感和水泡。 优氯净对新冠病毒的杀灭作用 优氯净是一种氯化异氰尿酸类消毒剂,即使在较低浓度下也能快速杀灭各种细菌、真菌和病毒,对肝炎病毒有特效。它具有高含氯量、强杀菌作用、工艺简单和价格便宜的特点。相比漂白粉和氯胺-T,优氯净的毒性较低,杀菌效果更好。 优氯净的不良反应和注意事项 1. 由于优氯净含氯量较高,对鼻腔和眼睛黏膜有一定刺激性。 2. 有报道称,有机氯的毒性大于无机氯,因此不适宜在病房中使用。 3. 优氯净的水溶液不稳定,放置1周后有效氯的含量可能下降80%,因此最好新鲜配制并立即使用。 4. 优氯净具有漂白和腐蚀作用,不适合用于金属器械和有色纺织品的消毒。 查看更多
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5-溴-3-氟吡啶的特性及应用? 5-溴-3-氟吡啶是一种白色固体,常温常压下熔点为24-28度。它属于吡啶类衍生物,具有显著的碱性,可用于有机合成和医药化学中间体的制备。此外,它还可用于吡啶类配体的合成和衍生化。 溶解性 5-溴-3-氟吡啶可溶于乙酸乙酯、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺和四氢呋喃等有机溶剂。它在低极性的醚类溶剂中也有一定的溶解度,但不溶于水。 应用转化 5-溴-3-氟吡啶可用于有机合成和医药化学中间体的制备,特别适用于吡啶类药物分子的合成。在有机合成转化中,可以通过Suzuki偶联反应进行芳基化反应。此外,它的氟原子可被亲核试剂进攻得到脱氟官能团化的衍生物。 图1 5-溴-3-氟吡啶的应用转化 将叠氮化钠和DMF加入化学玻璃减压瓶中,然后加入3-溴-5-氟吡啶。在通风橱中,在100℃下搅拌4天。通过LC/MS监测反应混合物的完成情况。用Et2O稀释反应混合物,用水清洗反应混合物,然后在硫酸钠上干燥。通过旋转蒸发浓缩残余物,再通过柱色谱法纯化残留物,得到3-叠氮-5-溴吡啶。 图2 5-溴-3-氟吡啶的应用转化 在一个干燥的反应器中,将3'-溴苯乙酮、NBS和对甲苯磺酸溶于二氯甲烷中,然后在微波反应器中加热反应若干个小时。通过TLC点板监测反应的进度,反应结束后用二氯甲烷和水萃取所得反应混合物,分离出有机层并将其在减压下浓缩即可得到溴化的目标产物分子。 参考文献 [1] Mandler, Michael D. et al Organic Letters, 24(3), 799-803; 2022 [2] Hoyt, Scott B. et al ACS Medicinal Chemistry Letters, 6(5), 573-578; 2015 查看更多
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芹菜素的性质和作用是什么? 芹菜素是一种天然黄酮类化合物,存在于多种植物中。 芹菜素的存在与性质 芹菜素属于黄酮化合物,存在于巻柏禾斗巻柏全草;柏禾斗圆 柏(Sabinachinenesis)叶中的含量比较丰富。芹菜素以植物黄色素的形式存在于多种植物中,纯品外观为黄色粉末,无嗅无味,是一种天然抗氧化剂。 芹菜素的作用 据文献报道,芹菜素据有降血压、影响中枢精神、抗病毒、抑制酶活性、抗自由基的作用。 芹菜素的提取方法 CN101613333A公开一种芹菜素的制备方法,将芹菜籽进行筛选、粉碎后,置入含量为70%的酒精容器中,搅拌后,静置;粉末状芹菜籽与酒精融合后由粉末状变为颗粒状;分三次对容器中的颗粒状混合物进行提取,每次提取的时间间隔为二小时;提取后的颗粒物经溶液进行过滤,并经过减压与浓缩处理后,从而制成粉末状的精制芹菜素,提取后精制芹菜素的纯度为98%。 本方法的应用于将粉末状的芹菜素与油状的深海鱼油制配而成,并装入胶囊内部,每粒胶囊中原料配比后的重量为500mg,芹菜素为150-200mg,深海鱼油为300-350mg。本发明具有调节血压、调节血脂、抗氧化、提高免疫力和延缓衰老等功效。 查看更多
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如何制备烟酸乙酯? 烟酸乙酯是一种重要的基础化工原料,广泛应用于医药和农药的合成。目前,常用的合成方法是使用浓硫酸作为催化剂,在回流条件下进行烟酸与无水乙醇的酯化反应。反应结束后,通过蒸馏去除多余的含水乙醇,然后降温并用碳酸钠水溶液调节pH值,再用乙酸乙酯进行萃取,最后通过无水硫酸钠干燥和减压蒸馏得到乙酸乙酯。产品为浅黄色透明液体。 有一种制备方法是什么? CN106957262A公开了一种制备烟酸乙酯的方法。该方法的特点是在甲苯中加入烟酸、无水乙醇和酯化反应固体酸催化剂,然后在50~65℃下搅拌反应3~6小时,升温回流分水,无水分离反应结束后,降温至室温,过滤回收酯化反应固体酸催化剂,减压回收甲苯,得到浅黄色透明液体的成品烟酸乙酯。烟酸与无水乙醇的摩尔比为1:1~1:2,烟酸与甲苯的重量比为1:0.3~1:8,酯化反应固体酸催化剂的加入量为烟酸重量的0.01~0.1倍;酯化反应固体酸催化剂为HND230固体催化剂。 该方法具有减少高污染废水产生、降低人工和设备成本以及适合大规模工业化生产的优点。 如何储存烟酸乙酯? 为了储存烟酸乙酯,应将其密封在密器中,并放置在阴凉、干燥的位置。 查看更多
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