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双氯非那胺：一种有效的青光眼治疗药物吗? 背景及概述 [1][2] 双氯非那胺是一种间苯二磺酰胺类碳酸酰胺酶抑制药，主要用于治疗各型青光眼，特别适用于对乙酰唑胺有耐药性的患者。《中国药典》2010年版二部收录了双氯非那胺片，但对其溶出度没有规定，《日本药典》提供了一种紫外分光对照品法来测定其溶出度，但操作和计算较为繁琐。结构药理作用 [2] 双氯非那胺的作用机理与乙酰唑胺基本相同。它的分子中含有两个类似碳酸的结构，这可能是它具有较强的碳酸酐酶抑制功能的原因。因此，与250mg乙酰唑胺相比，500mg双氯非那胺具有相当的疗效。它可以减少房水生成量的39%，从而降低眼压。无论是正常眼还是青光眼，它都能降低眼压，正常眼平均下降2.4mmHg，青光眼平均下降8.1mmHg。然而，它并不影响房水的排出。临床应用 [2] 双氯非那胺与乙酰唑胺的应用基本相同，适用于治疗各种类型的青光眼。它对急性发作的青光眼可以进行短期给药以控制眼压，是一种有效的辅助药物。特别适用于急性闭角型青光眼、急性眼压升高的继发性青光眼以及对乙酰唑胺不敏感的病例。它还可以作为抗青光眼手术的术前降压剂。然而，与其他碳酸酐酶抑制剂一样，双氯非那胺不能长期使用以降低眼压。在急性期短期给药降低眼压后，应根据眼压、眼压描记和前房角的变化情况，减少药量并选择适当的抗青光眼手术，以免药物控制低眼压给人以安全错觉，加重房角粘连并延误手术时机。用法用量 [2] 片剂：25 mg。成人常用量：口服，每次25～50mg，每日25～150mg。抗青光眼，成人口服首量100～200mg，然后每12小时服用一次，直至达到满意效果。维持量为每日25～50mg，每日1～3次。药代动力学 [2] 双氯非那胺口服后吸收迅速。用药后0.5～1小时眼压开始下降，2～4小时达到峰值，峰值维持时间为6～12小时。与乙酰唑胺相似。药物相互作用 [3] (1)与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素尤其是盐皮质激素联合使用，可能导致严重的低血钾。在联合用药时应注意监测血清钾浓度和心脏功能。同时，还应考虑到长期同时使用可能增加低血钙的风险，因为这些药物都会增加钙的排泄。 (2)与苯丙胺、抗M-胆碱药，尤其是与阿托品、奎尼丁联合应用时，由于形成碱性尿，双氯非那胺的排泄减少，可能会加重或延长不良反应。 (3)与抗糖尿病药物（如胰岛素）联合应用时，可以减少低血糖反应。因为双氯非那胺可以引起高血糖和尿糖，所以需要调整剂量。 (4)与苯巴比妥、卡马西平或苯妥英等药物联合应用，可能导致骨软化发病率上升。 (5)与洋地黄类药物合用，可能增加洋地黄的毒性，并可能导致低钾血症。 (6)与甘露醇或尿素联合应用，可以增强降低眼内压的作用，同时增加尿量。注意事项 [4] 1.禁忌证：对本药或其他碳酸酐酶抑制药、磺胺类药物及噻嗪类利尿药过敏者禁用。此外，低钠血症患者、低钾血症患者、高氯性酸中毒患者、肾上腺衰竭和肾上腺皮质功能减退（艾迪生病）患者、严重肾功能不全患者以及严重肝功能不全或肝昏迷患者也禁用本药。 2.慎用：糖尿病患者、酸中毒患者、肺梗阻或肺气肿患者、轻度或中度肝肾功能不全患者、哺乳期妇女应慎用双氯非那胺。主要参考资料 [1] 紫外分光光度法测定双氯非那胺片的溶出度 [2] 实用处方及非处方药物大全 [3] 双氯非那胺片说明书 [4] 实用药物手册查看更多

#双氯非那胺

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如何制备2-溴-5-羟基甲基苯酚? 2-溴-5-羟基甲基苯酚是一种有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。制备方法制备步骤如下：将4-溴-3-羟基苯甲酸甲酯（70）悬浮于0℃的水中，加入亚硝酸钠溶液，并在0℃下搅拌1小时。将硫酸铜五水合物溶解在水中，缓慢加入溴化钠，搅拌5分钟。用亚硫酸钠溶液处理混合物，搅拌5分钟。通过冰水滤出固体，用水冲洗残余物。将固体溶于浓HBr中，加入酸性溴化铜溶液，逐渐加热至100℃，搅拌1小时。冷却反应混合物，调节pH值至4-5。用EtOAc萃取有机层，干燥并过滤，得到2-溴-5-羟甲基苯酚（71）。主要参考资料 [1] U.S. Pat. Appl. Publ., 20040097485, 20 May 2004 查看更多

#4-溴-3-羟基苯甲醇

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如何定量合成盐酸普拉格雷降解杂质二酮? 盐酸普拉格雷二酮是一种血小板凝聚抑制剂，用于预防和治疗血栓形成。然而，长时间暴露于空气和水分中会导致盐酸普拉格雷的降解。根据专利文献报道的降解途径，盐酸普拉格雷会生成N-氧化物，而N-氧化物在溶液中不稳定，会迅速降解为酰化的TTPO和普拉格雷二酮。因此，定量合成盐酸普拉格雷二酮对于质量研究和降解杂质的检测具有重要意义。制备方法我们提供了一种定量合成盐酸普拉格雷降解杂质二酮的方法。首先，选择1-环丙基-2-（2-氟苯基）乙酮作为起始物料。然后，在合适的氧化剂和反应溶剂中，将1-环丙基-2-（2-氟苯基）乙酮的酮羰基相邻的碳原子氧化。通过一步反应，我们可以得到盐酸普拉格雷降解杂质二酮，即1-环丙基-2-（2-氟苯基）-1，2-乙二酮（普拉格雷二酮）。具体步骤如下： 1）在70%（体积分数）醋酸水溶液中加入1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮和二氧化硒，搅拌升温至100℃~110℃反应2小时。反应完毕后，过滤除去不溶的固体物质，浓缩反应液得到1-环丙基-2-（2-氟苯基）-1，2-乙二酮（普拉格雷二酮）。 2）对得到的1-环丙基-2-（2-氟苯基）-1，2-乙二酮（普拉格雷二酮）进行纯化。在二氯甲烷和水的混合溶液中加入盐酸溶液，搅拌后分液。将二氯甲烷层用水洗涤并用干燥剂除去水分。最后，浓缩干燥除水后的二氯甲烷溶液，得到纯化后的1-环丙基-2-（2-氟苯基）-1，2-乙二酮（普拉格雷二酮）。主要参考资料 [1] CN201310609142.3 定量合成盐酸普拉格雷降解杂质二酮的方法查看更多

#普拉格雷二酮

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氟烷是一种怎样的全身麻醉药物? 背景及概述 [1] 氟烷是一种无色澄明易流动的重质液体，分子式为C 2 HBrClF 3 ，相对分子质量为197.38。它具有类似氯仿的香气和甜味，挥发性介于乙醚和氯仿之间。氟烷能腐蚀金属，并且在长期暴露于日光下会分解生成氢卤酸。它微溶于水，可以与乙醇、氯仿、乙醚或非挥发性油类混合。氟烷具有吸入性全身麻醉药的特点。它的优点是麻醉作用比乙醚强而快，诱导期短，苏醒快，对呼吸道粘膜无刺激性，浅麻时对呼吸和循环功能无明显影响。然而，氟烷的缺点是镇痛作用较弱，肌松作用不完全，毒性较大。它常被用作大、小动物的全身麻醉和诱导麻醉，但在使用时需要注意配合其他药物的使用。作用与用途 [2] 氟烷是一种麻醉力强、作用快、诱导期短、停药后苏醒快的吸入性全身麻醉药。它对呼吸道粘膜无刺激性，因此可以单独用于小手术。但如果用于较长时间的大手术，需要与其他麻醉药和肌松剂复合应用。当肌松剂采用筒箭毒碱时，需要减少氟烷的用量或者多次使用少量，以避免血压明显降低。用法与用量 [2] 氟烷可以采用紧闭式或半紧闭式的吸入全麻方式。成人全麻诱导时，氟烷的吸气内蒸气浓度限制在3%～4%之间，儿童为1%～2%。全麻维持时，成人为1%，儿童为0.3%。不良反应 [2] 氟烷麻醉达到中等深度时，可能出现呼吸抑制、显著的血压下降和室性心律不齐。有些病人可能会产生显著的心动过缓，可以预先注射硫酸阿托品来防止。如果短期内连续使用氟烷2次，可能会出现黄疸和肝功能衰竭，因此最好间隔3～6个月使用。如果氟烷中含有挥发性杂质，与钠石灰接触后会产生毒性很大的分解产物，导致肝肾功能不全、三叉神经麻痹，甚至死于肝昏迷。注意事项 [2] 1.严重肝、肾功能不全及剖宫产、颅内压升高、胆道疾病、行肝胆外科手术等患者禁用，心功能不全患者慎用。 2.氟烷能使子宫肌肉松弛，除用于产科内倒转术外，其他孕妇禁用。药物相互作用 [2] 1.禁与儿茶酚胺类药如肾上腺素和去甲肾上腺素等合用，因能使心肌对肾上腺素和去甲肾上腺素等产生过敏，引起室性心动过速、心律紊乱等。 2.氟烷能增加患者对降压药物如六甲溴铵、利血平和氯丙嗪的敏感性，因此应避免同时使用。 3.可以与美芬丁胺、甲氧明同时使用。 4.使用时应避免接触铜器，以免产生腐蚀性。制剂与规格 [2] 每瓶20ml、10ml。主要参考资料 [1] 兽医大辞典 [2] 实用药物手册查看更多

#氟烷

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如何制备和应用1-叔丁基吡唑? 背景及概述 [1] 1-叔丁基吡唑是一种有机中间体，可以通过使用（1,1-二甲基乙基）肼盐酸盐和1,1,3,3-四（甲氧基）丙烷作为起始原料进行制备。其下游产物可以是4-溴-1-叔丁基吡唑和1-（1,1-二甲基乙基）-4-（4A5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）-1H-吡唑。制备 [1] 将（1,1-二甲基乙基）肼盐酸盐（1.02g，8.19mmol）（Aldrich），1,1,3,3-四（甲氧基）丙烷（1.344g，8.19mmol）（Aldrich）和盐酸（0.672ml，8.19mmol）的混合物在乙醇（10ml）溶液中加热回流。反应进行16小时后，真空浓缩得到粗产物。将粗产物溶解在甲醇中，并通过氨丙基柱（20g）进行洗脱。将合并的滤液真空浓缩，得到1-叔丁基吡唑的乳膏（210mg）。应用 [1] 1-叔丁基吡唑可用于制备4-溴-1-叔丁基吡唑。将冰冷的1-（1,1-二甲基乙基）-1H-吡唑（6.1g，49.1mmol）的二氯甲烷（DCM）（200ml）溶液中加入N-溴代琥珀酰亚胺（8.74g，49.1mmol）。将反应混合物温热至室温并搅拌18小时。反应完成后，使用硫代硫酸钠水溶液淬灭反应。将有机物用水（2×500ml）洗涤，并通过疏水性玻璃料进行处理。将滤液真空浓缩，得到橙棕色油状物，静置后变为紫色，得到4-溴-1-叔丁基吡唑（7.402g）。将4-溴-1-（1,1-二甲基乙基）-1H-吡唑（2.4g，11.82mmol），联硼酸频那醇酯（3.00g，11.8mmol），乙酸钾（2.90g，29.5mmol），三（二亚苄基丙酮）二钯（0）（0.108g，0.118mmol）和2-（二环己基膦基）-2'，4'，6'-三异丙基联苯（0.225g，0.473mmol）的1,4-二恶烷（30ml）溶液用氮气脱气。将反应混合物倒入两个微波小瓶中，并在110℃下在微波中加热1.5小时。反应完成后，通过粘合剂槽过滤反应物，并用乙酸乙酯洗涤残留物。将滤液真空浓缩，得到粗产物。将其溶解在DCM中，并通过二氧化硅（50g）纯化，使用0-50％乙酸乙酯的DCM溶液进行梯度洗脱。合并并真空浓缩，得到标题化合物，为米色固体，即1-（1,1-二甲基乙基）-4-（4A5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）-1H-吡唑（1.68g）。主要参考资料 [1](WO2011134971)7-(1H-PYRAZOL-4-YL)-1,6-NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS AS SYK INHIBITORS 查看更多

#1 -叔丁基吡唑

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如何制备水合碳酸钐? 水合碳酸钐（Sm2(CO3)3·3H2O）是一种黄白色结晶性粉末，不溶于水，但溶于酸并放出二氧化碳。它可以通过向氢氧化钐的悬浮水溶液中通入二氧化碳来制备。制备方法制备水合碳酸钐的方法是在沉淀罐中加入浓度为0.45mol/L的SmCl3溶液和浓度为0.0614mol/L的ZnCl2溶液，然后添加固体NH4Cl。当固体NH4Cl溶解后，料液温度达到60℃时，加入浓度为1.9mol/L的碳酸氢铵和浓度为3mol/L的NH4Cl混合溶液。当沉淀母液的pH值达到6时，溶液中的Sm3+完全转化为碳酸钐沉淀。水合碳酸钐的应用水合碳酸钐具有广泛的应用领域： 1）它可以用于从碳酸钐和碱式碳酸锌固体混合物中溶解碱式碳酸锌，属于稀土湿法冶金领域。这种方法可以降低生产成本、简化生产工序，便于实现产业化。 2）它可以用于熔盐电解碳酸钆和碳酸钐制备铝钆钐中间合金。通过在AlF3-NaCl-KCl电解质体系中加入碳酸钐和碳酸钆的混合物，然后采用下沉阴极法，在750~840℃的电解温度下进行电解。这种方法具有生产过程简单、效率高的特点。 3）它可以用于制备吸热节能环保涂料。这种涂料由多种填料和成膜料混合而成，其中包括碳酸钐等稀土材料。这种涂料具有涂层粘接牢固、节能效果明显的特点。 4）它还可以用于制备用于提升吸热效率的节能环保涂层。这种涂层也由多种填料和成膜料混合而成，其中包括碳酸钐等稀土材料。这种涂层同样具有涂层粘接牢固、节能效果明显的特点。主要参考资料 [1] 化学物质辞典 [2] CN201610233790.7从含ZnCl2的SmCl3溶液中碳酸氢铵沉淀制备Sm2O3的方法 [3] CN201610233792.6从碳酸钐和碱式碳酸锌固体混合物中溶解碱式碳酸锌的方法 [4] CN201110304286.9熔盐电解碳酸钆和碳酸钐制备铝钆钐中间合金的方法 [5] CN201710931740.0吸热节能环保涂料及其制备方法 [6] CN201710931738.3用于提升吸热效率的节能环保涂层及其制备方法查看更多

#水合碳酸钐

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左旋多巴：帕金森病的传奇药物？左旋多巴是治疗帕金森病最有效的药物之一，已经经历了一甲子的风雨。它的发现不仅催生了两位获诺贝尔奖的科学家，也在帕金森病治疗领域创造了传奇。现在让我们一起回顾这个具有传奇色彩的药物吧！左旋多巴的发展历程 1913年瑞士生化学家Marcus Guggenheim从温莎豆中分离出左旋多巴，并亲自尝试了2.5克。结果他剧烈恶心和呕吐，但这并没有阻止他继续探究左旋多巴的效用。 1957年 Arvid Carlsson发现了多巴胺，这是一种大脑内重要的神经递质。他还发现了帕金森综合征主要是由于缺乏多巴胺所导致的，并发现左旋多巴可以用于帕金森病的治疗。因此，他于2000年获得了诺贝尔生理或医学奖。 1961年 Birkmayer和Hornykiewicz进行了首次左旋多巴临床研究的尝试。他们给帕金森病患者静脉注射左旋多巴，结果患者的症状奇迹般地改善。这引起了整个欧洲和美国医生对左旋多巴疗效的兴趣。然而，由于剂量不足，起效的患者有限，学术界一度放弃了对左旋多巴治疗帕金森病的研究。 1968年 Cotzias等人报告了口服左旋多巴后帕金森病患者运动障碍症状明显改善的情况。这正式宣告了左旋多巴的时代的到来。同时，左旋多巴也获得了美国食品与药品监察局FDA的批准，正式应用于临床。 1960年代左旋多巴最终能够商业化生产得益于美国化学家William Knowles。他发明了一种催化剂，可以生产出几乎100%纯度的左旋多巴。这种不对称加氢反应目前已广泛应用于药物产业的工业合成中，包括抗生素、抗感染药物和心脏病药物。因此，William Knowles于2001年获得了诺贝尔化学奖。 1973年苄丝肼、卡比多巴和左旋多巴复方制剂获得了FDA的批准。这些制剂通过减少左旋多巴的外周代谢，提高了左旋多巴的生物利用度和耐受性。这也成为目前大部分帕金森患者服用的制剂类型，包括美多芭（多巴丝肼片）、息宁（卡左双多巴缓释片）和西莱美（卡比多巴左旋多巴片），为抗帕金森治疗奠定了金标准。 1989-2010年多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶抑制剂和儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂等相继问世。这些药物与左旋多巴合用可以进一步提高左旋多巴的生物利用度，减少运动并发症（症状波动和异动症）的发生。 2018年前景无限...... 展望治疗新手段由于左旋多巴半衰期短而带来的“症状波动”和“异动症”是目前头痛的问题。因此，2015年DuopaTM获得了FDA的批准，它是一种卡比多巴和左旋多巴的肠内营养混悬液，通过胃造瘘持续肠道给药，用于治疗帕金森病患者晚期的症状波动。它适用于每日关期反复且时间长，左旋多巴服用次数超过4次的患者。此外，还有其他不同的给药剂型正在研究中，包括胃滞留剂型、缓释剂型、经肺吸入剂型和皮下持续输注剂等。吸入型制剂可以将药物直接运送到双肺，更快进入血液，更快地在脑部发挥作用，而无需像口服制剂那样经过消化道的吸收。目前，帕金森病的治疗主要是缓解症状，但这些治疗方式受到持续的神经退行性疾病的限制。因此，当前的研究重点还包括研发具有神经保护作用的疾病修饰药物，以减缓疾病的发展。我们期望左旋多巴能在历史舞台上继续发挥更加璀璨的光芒。查看更多

#左旋多巴

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如何制备叔丁基异丙基醚? 叔丁基异丙基醚是一种醚类衍生物，可用于医药合成中间体的制备。制备方法以下是制备叔丁基异丙基醚的步骤： 1）首先，将51克六水合硝酸镍和5.4克硝酸铜半水合物溶解在40cm³的水溶液中。然后将这个溶液浸渍到含有50克10％β-沸石/90％氧化铝载体的载体上。将浸渍过的载体在250°F（121°C）下干燥2小时，然后在600°F（315°C）下煅烧4小时。接下来，再次用含有51克六水合硝酸镍和5.4克硝酸半水合硝酸铜的水溶液浸渍煅烧过的载体。最后，将浸渍过的载体在250°F（121°C）下干燥2小时，然后在900°F（482°C）下煅烧8小时。 2）然后，将催化剂床在氮气流下以70psig（0.5MPa）的压力下缓慢加热至600°F（315°C）来活化。接下来，用氢气将压力升至500psig（3.5MPa），并在600°F（315℃）下保持12小时。最后，将催化剂床冷却至低于200°F（93℃）。在1LHSV和500psig（3.5MPa）的条件下，将纯度为97％的工业级丙酮加入装置中。控制氢气流速，使氢气与丙酮的摩尔比为5∶1。反应温度在210°F至325°F（99°C至163°C）之间变化。定期在0°F和300psig（2.1MPa）的冷接收器中收集液体产品。通过GC分析产物以确定烃和含氧化合物的组成，并通过Karl-Fischer滴定分析水含量。在约284°-289°F（140°-143℃）的反应温度下实现了对叔丁基异丙基醚的最佳选择性（15.4％-15.9％）。主要参考资料 [1] EP0665207A1Isopropylalcoholandetherproductionfromacetone. 查看更多

#叔丁基异丙基醚

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帕曲星是什么药物? 帕曲星是一种由链霉菌产生的多烯类抗生素，经过甲基化后与十二烷基硫酸钠形成复合物。帕曲星的药理作用是什么？帕曲星是一种新型的半合成聚烯类抗生素，具有抑制真菌和原虫的作用，特别对白色念珠菌有特效。它通过干扰念珠菌细胞外层的甾醇部分，改变细胞周围结构，导致细胞浆发生不可逆变化，从而抑制丝状菌细胞的繁殖。此外，帕曲星还可用于治疗前列腺增生症，其作用机理是与肠道中的甾醇类物质形成不可逆的结合，减轻甾类激素对增生前列腺的刺激作用。帕曲星中的十二烷基硫酸钠是助吸收剂，可促进帕曲星的口服吸收，使血药浓度迅速达到最高峰，并维持在高于最低抑菌浓度的水平。帕曲星在肾脏中的分布浓度较高，而在肝脏和肺中的浓度较低。它主要通过粪便排出，停药后约30小时完全从体内排除，且不会积累。帕曲星有哪些临床应用？帕曲星可用于治疗白色念珠菌性阴道炎，特别对起源于直肠壶腹和小肠的白色念珠菌性阴道炎效果显著。与其他常用的局部抗真菌药物相比，帕曲星的抗白色念珠菌效果更好，疗效优于克霉哇和益康哇。此外，帕曲星对某些免疫功能缺陷患者的全身性白色念珠菌病也有良好的疗效，因此可用于治疗白血病、器官移植或癌症患者的白色念珠菌感染。对于良性前列腺增生症，帕曲星可降低激素水平，减小激素对前列腺上皮细胞增生的刺激作用，因此成为该疾病的首选药物。此外，由于帕曲星具有广谱、低毒、高效和无残留的特点，还被广泛应用于食用菌的生产中作为一种新型杀毒剂。帕曲星有哪些不良反应？帕曲星的胃肠道反应较低，可能出现恶心和胃部不适。使用帕曲星需要注意什么？对于对帕曲星过敏的人、孕妇（尤其是妊娠的前3个月内）和儿童禁用。饭后服用可以减轻胃肠道反应。帕曲星的用法用量是多少？口服：每日10万IU，分2次服用，连续3天为一疗程。对于复杂性、顽固性或抗药性病例，可以酌情延长或重复疗程。主要参考资料 [1] 美帕曲星联合非那雄胺重建CAP大鼠模型血-前列腺屏障 [2] 常用新药手册查看更多

#克霉灵

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乙烯硫脲的性质、制备和应用？乙烯硫脲是什么？乙烯硫脲是一种有机硫化合物，具有嗜水性的白色结晶固体。它是一种重要的有机硫化剂，对橡胶、塑料、涂料和胶粘剂等材料具有多层面的作用。如何制备乙烯硫脲？乙烯硫脲可以通过不同的方法制备，常见的有以下几种方法：通过硫氨酸和乙烯胺在碱性条件下反应得到。通过硫化乙烯胺在碱性条件下进行氧化反应得到。以上两种方法在工业生产中被广泛采用。乙烯硫脲有哪些性质？乙烯硫脲具有嗜水性、加热分解、催化硫化剂、促进剂和防老剂等性质。乙烯硫脲的应用领域有哪些？乙烯硫脲在橡胶工业、塑料工业、涂料工业、胶粘剂工业和农药工业等领域有广泛的应用。如何确保乙烯硫脲的安全性？在使用乙烯硫脲时需要注意安全，避免接触皮肤和吸入其粉尘。同时在储存和运输过程中需要避免与氧化剂、酸类和易燃物等物质接触，以免产生危险反应。查看更多

#乙烯硫

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醋磺己脲的作用和用途是什么? 醋磺己脲是一种磺脲类降糖药，具有降糖作用，并且能促进肾脏排泄尿酸。它适用于糖尿病合并高尿酸血症的患者，作用持续时间较长。醋磺己脲可以与双胍类降糖药合用，也适用于糖尿病伴痛风的患者。用法与用量醋磺己脲口服，初始剂量为每天0.25g，早饭前1次服用。根据血糖水平的变化，可以逐渐增加剂量，但每天最大剂量不超过1.0g。不良反应与注意事项醋磺己脲的不良反应与甲苯磺丁脲相似，可能引起乳房痛。对于患有2型糖尿病并发酮症酸中毒、肝肾功能不全、对磺胺类药过敏、白细胞和血小板缺乏症、孕妇、昏迷状态或昏迷前期的患者，不宜使用醋磺己脲。其他应用根据CN201880049319.X的报道，磺酰脲化合物可以用于治疗和改善与UV诱导的DNA损伤相关的疾病。其中，醋磺己脲或其衍生物以及格列美脲或其衍生物是优选的磺酰脲化合物。此外，还提供了包含磺酰脲化合物的药物组合物，用于治疗和改善与UV诱导的DNA损伤相关的疾病。同时，还提供了一种筛选方法，用于鉴定在表达酶活性MUTYH的个体中治疗和改善与UV诱导的DNA损伤相关的疾病的化合物。此外，还涉及在治疗与UV诱导的DNA损伤相关的疾病期间监测个体中治疗成功的方法和鉴定对磺酰脲化合物治疗有响应的个体的方法。参考文献 [1] 糖尿病药物手册 [2] CN201880049319.X用于治疗与UV诱导的损伤相关的疾病的磺酰脲化合物查看更多

#乙酸己脲

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磷酸二铵的作用与应用？磷酸二铵是一种常见的肥料，被广泛使用。然而，对于磷酸二铵的作用与应用，很多人并不了解。下面将介绍磷酸二铵的作用、使用方法以及使用禁忌。磷酸二铵的作用磷酸二铵属于碱性肥料，化学性质碱性。它是一种高浓度的速效氮、磷复合肥，主要含有磷元素。磷酸二铵适用于大多数作物，并可在各种土壤中使用。它可以作为基肥或追肥使用，具有广泛的适用范围。磷酸二铵的应用磷酸二铵适用于水田和旱地的多种土壤类型，适宜于多数农作物，如水稻、小麦、玉米、甘薯、花生、油菜等。尤其适用于甘蔗和荸荠等喜氢需磷作物。磷酸二铵可以与碳酸氢铵、尿素、氯化铵、氯化钾、硝酸铵等化肥配合使用，但应避免与硫酸铵和过磷酸钙等酸性肥料混合施用。使用后，可以促进植株的生长。磷酸二铵的使用方法 1. 磷酸二铵适用于水田和旱地的多种土壤类型，适宜于多数农作物，特别适用于甘蔗、荸荠等喜氢需磷作物。 2. 磷酸二铵可以与碳酸氢铵、尿素、氯化铵、氯化钾、硝酸铵等化肥配合使用，但应避免与硫酸铵和过磷酸钙等酸性肥料混合施用。 3. 在作物基肥施用时，可以将磷酸二铵与氮肥和钾肥配合使用。水田施用时，可以在翻犁后的浅水层施入耙平；旱地施用时，可以在翻耕整畦时深施，并与肥土混合。可以将磷酸二铵与酸碱度中性的腐熟有机肥混合堆沤后施用。在作种肥时，应在播种前1～2天施用，用量均匀混合，避免种子与肥料直接接触。 4. 磷酸二铵可以溶解后施肥，溶解时应将磷酸二铵按1:5比例兑水溶解，搅动数次，待肥料完全溶解后，按1:25～30比例兑水稀释浇施。也可以使用沼气液肥溶解，肥液兑水量为60～80倍。在作物幼苗期或土壤较干燥时，施肥浓度应适当稀释；成株期和土壤湿润时，可以适当提高施肥浓度。磷酸二铵的使用禁忌磷酸二铵含有较多的磷酸根离子，施肥后会增加土壤的酸性，可能对植物的生长产生影响。不要将颗粒磷酸二铵撒施在表面上，根系无法吸收，会失去肥效。避免与酸性肥料如硫酸铵、过磷酸钙等混合使用，以免加重土壤的酸性，造成不良影响。查看更多

#磷酸氢二铵

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生物医学工程

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细胞及分子

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坦西莫司(Temsirolimus)是用于治疗肾细胞癌的一种抗肿瘤药物？坦西莫司是一种作用于mTOR的抗肿瘤药物，由原惠氏制药公司研发并于2007年5月获得美国FDA批准上市。肾细胞癌是一种常见的癌症，占所有癌症的2-3%，晚期肾细胞癌的5年生存率仅为5-10%。mTOR蛋白是一类重要的靶点蛋白，参与细胞生长、分化、转移和存活等生理活动，是肿瘤治疗中的热门靶标。坦西莫司的适应症坦西莫司适用于接受肾移植的患者，用于预防器官排斥。建议与雷帕鸣（Rapamune）以及环孢素和皮质类固醇联合使用。坦西莫司的用法用量坦西莫司仅供对免疫抑制疗法和处理肾移植患者有经验的医师使用。接受该药物治疗的患者应在配备相应的实验室和辅助医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应具备患者随访所需的完整资料。坦西莫司的不良反应以下是与服用坦西莫司相关的不良反应频率，包括同时服用雷帕鸣、环孢素和皮质类固醇的患者报告的不良反应。总体而言，与坦西莫司的剂量和浓度有关。根据CIOMS不良反应发生率的分类，不良反应列表如下：很常见（≥10%）：淋巴囊肿、外周性水肿、发热、头痛、疼痛。常见（≥1%而＜10%）：伤口愈合不良、水肿、真菌、病毒及细菌感染（如分支杆菌感染，包括肺结核、EB病毒、CMV和带状疱疹）、单纯性疱疹、败血症。罕见（≥0.1%而＜1%）：淋巴水肿。心血管系统方面，很常见（≥10%）的不良反应有高血压。消化系统方面，很常见（≥10%）的不良反应有腹痛、腹泻、便秘、恶心。血液/淋巴系统方面，很常见（≥10%）的不良反应特别是在较高剂量时包括贫血和血小板减少症。查看更多

#西罗莫司脂化物

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日用化工

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材料科学

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如何合成高纯度的8-羟基喹啉铝? 8-羟基喹啉铝是一种绿色发光材料，具有良好的发光特性、成膜性和热稳定性，被广泛应用于有机电致发光器件中。然而，目前工业化合成8-羟基喹啉铝的方法存在一些问题，如纯度低、产率低、生产成本高以及废水排放等。为了解决这些问题，我们提出了一种新的合成方法。合成方法我们提出了一种流程简短、生产成本低、污染小的合成8-羟基喹啉铝的新方法。第一步：添加物料按照摩尔比为8-羟基喹啉:甲酸铝=3:1，将反应原料交替加入100L球磨罐中，8-羟基喹啉总计加入6.438kg，甲酸铝总计加入2.395kg。研磨球为玛瑙球，研磨球与物料质量比为15:1，玛瑙球的质量为132.5kg。第二步：球磨反应球磨罐抽真空，真空度小于0.1Pa后，停止抽气，开始球磨；球磨机转速为150r/min，球磨时间为1.5h，获得黄色产物。第三步：真空干燥将第二步所得黄色产物置于真空干燥机中，于50℃下，真空干燥2h，即得纯度为98%的8-羟基喹啉铝。抽真空排出的气体含有甲酸，采用冷凝法回收甲酸。参考文献 [1]CN201410366875.3一种纯8-羟基喹啉铝的合成方法查看更多

#8-羟基喹啉铝

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微生物

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青霉素钠有哪些主要用途? 青霉素钠是一种与青霉素相似且具有类似功效的药物。它在日常生活中有许多重要的用途。例如，它可以治疗肺部感染引起的肺炎，子宫感染引起的子宫炎，以及乳腺感染引起的乳腺炎等感染性发炎症状。此外，青霉素钠还具有以下主要用途。青霉素钠的功效：青霉素钠是一种窄谱抗生素，对梅毒、回归热和脑膜炎奈瑟菌等病菌具有强大的抑菌作用。该药物的毒副作用较小，但容易引起过敏症状。对于这种症状，青霉素钠的治疗效果非常好，但在使用之前应进行皮肤测试。青霉素钠(钾)是一种β内酰胺类抗生素，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、衣原体和链球菌感染等敏感菌株具有强大的抑菌作用。它还对脑膜炎双球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌和梅毒螺旋体等菌株敏感。青霉素钠主要用于治疗由敏感菌株引起的各种亚急性感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、囊肿、败血症、蜂窝状组织炎、乳腺炎、淋病、钩体病、回归热、梅毒、白喉和中耳炎等。常见问题 1、青霉素与丙磺舒共用可提升血浓度值约1倍，t1/2？亦相对增加。 2、青霉素不可以与四环素类、磺胺类合拼服药。因为青霉素是针对病菌繁殖期的农药杀菌剂，而四环素类和磺胺类是抗菌剂，能够抑制病菌蛋白的生成，使病菌处于静止状态。青霉素对静止状态的病菌效果较弱，因此二者合用时药效显著降低。 3、青霉素可能引起过敏反应，症状轻重不一，最常见的是荨麻疹、哮喘、鼻炎、血管和喉咙水肿以及发热。严重情况下可能导致休克和死亡。过敏反应的发生时间较短，有些人在服药后几分钟内就出现症状，而年长者可能在数小时或数天内出现。此外，接触青霉素G的职业性接触以及眼泪、乳汁、食物等含有青霉素G的物质，都有可能引发过敏症状。因此，在哺乳期间应谨慎使用。如果停药时间超过3天或使用不同厂家的产品或不同批号的产品，应再次进行皮肤测试，如果结果呈阴性，则可以再次使用。查看更多

#青霉素钠

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精细化工

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日用化工

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盐酸贝那普利片的主要作用是什么? 盐酸贝那普利片是一种血管紧张素转换酶抑制剂，可用于治疗高血压和充血性心力衰竭的辅助治疗。它具有确切的疗效，副作用轻，对肝肾功能不全的患者使用安全，同时对心脏病、糖尿病和肾脏疾病也有疗效。哪些人不能服用盐酸贝那普利片？使用本品出现过皮疹、瘙痒或脸部、嘴唇、舌头肿大、呼吸困难等过敏症状的人不能服用盐酸贝那普利片。曾经有服用类似药物导致血管性水肿的病人以及孕妇或有可能妊娠的妇女也不能服用。如何正确服用盐酸贝那普利片？建议每日同一时间服用盐酸贝那普利片，这样可以达到更好的治疗效果，也不容易漏服。请遵照医生的处方服药，剂量调整需要在医生的指导下进行。可能出现的常见副作用有哪些？常见的副作用包括头痛、头晕、疲乏、恶心、皮疹、瘙痒、咳嗽等。在用药时需要注意哪些事项？未用利尿剂者开始治疗时每日推荐剂量为10 mg，每天一次，若疗效不佳，可加至每日20 mg。对某些患者，在给药间隔末期，降压作用可能减弱，此类病人，每日总的剂量应均分成两次服用，或加用利尿剂。肌酐清除率大于等于30 ml/min患者服常用剂量即可。而小于30 ml/min患者，最初每日剂量为5mg，必要时，剂量可加至10 mg/日。在服药期间您应该注意哪些事项？一要：医生根据您对药物的反应及血压目标调整治疗方案，建议您每天监测血压，定期到医院复诊。二要：在您初次服用或增加剂量的时候，为了防止低血压的危险，请注意缓慢起身，避免剧烈活动。如果感到头重脚轻或眩晕，请您躺下并立即咨询医生。三要：出现以下症状，可能是严重副作用的前兆，请您立即就医：头重脚轻或眩晕；发热、咽喉疼痛；心跳减慢、脉搏虚弱、肌肉无力、有刺痛感。四要：大量流汗、严重腹泻呕吐可导致体内水分丢失，容易引起低血压，出现头昏、眩晕等副作用，请注意预防，适当补充水分。五要：使用“普利”类药物可发生持续性干咳，停药后即消退。服用本药过程中，出现咳嗽的症状时，应考虑是药物引起的。六要：如果您正在口服降糖药或使用胰岛素治疗，请您在开始用本药时，密切监测血糖，防止出现低血糖，尤其是在合用的第一个月内。七要：如果您是肾功能不全或患有糖尿病的病人，应对血钾进行监测。没有医生的同意，您不要使用含钾的盐替代品。一不要：在您服用药物后出现眩晕或嗜睡时，请您停止从事驾驶和机械操作等需集中注意力的活动。查看更多

#盐酸贝那普利

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材料科学

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双二五硫化剂的应用领域是什么? 双二五硫化剂是一种化学物质，用于硅橡胶、氯磺化聚乙烯、聚氨酯、EVA等胶黏剂的交联剂。它具有优异的分散性和快速硫化速度，适用于乙烯基硅橡胶、聚乙烯、乙丙橡胶的交联。双二五硫化剂可广泛应用于各种硅胶材质的模压产品，例如硅胶按键、手环、手机套、表带、硅胶礼品等领域。双二五硫化剂的特点是什么？双二五硫化剂可用于天然或合成橡胶的交联，也可用于热塑性聚烯烃的交联。与其他交联剂相比，使用双二五硫化剂制造的硅橡胶制品具有高操作安全性、良好的耐热性和物理性能。此外，双二五硫化剂含量高，用量少，成本低。如何使用双二五硫化剂？使用双二五硫化剂时，按照指定比例加入硅胶中，并进行均匀混炼。混炼好的胶料可长时间存放而不挥发。存放区域应保持清洁防尘。双二五硫化剂的急救措施是什么？ 1、如果误入眼内：立即用大量清水冲洗眼睛，并使用碳酸氢钠稀溶液或配制的5%抗坏血酸钠溶液洗涤，然后立即就医。 2、如果贱到皮肤：用碱性物质（如肥皂、洗衣粉等）和水清洗。 3、如果溅落地面：使用惰性材料（如滑石粉）吸附，然后用铜制铲子清理吸附材料，并用水清洗污染地区。在室内进行操作时要注意通风。查看更多

#2,5-二甲基-2,5-二(叔丁基过氧基)己烷

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其他

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巴利昔单抗是什么药物? 巴利昔单抗是一种免疫抑制药，用于预防肾移植术后的早期急性器官排斥反应。它常与其他药物联用，如环孢素和皮质类固醇激素，以及硫唑嘌呤/吗替麦考酚酯（仅限于成人）。此外，巴利昔单抗还可以用于治疗急性难治性移植物抗宿主病（GVHD），以及预防肝、心脏移植排斥反应。成人用法与用量对于成人肾移植排斥反应的常规剂量是静脉给药，推荐总剂量为40mg，分2次使用。首次20mg于移植术前2小时内给予，剩余20mg于移植术后4日给予。如果发生术后并发症，应停止第2次给药。儿童用法与用量对于1-17岁的儿童肾移植排斥反应，常规剂量是静脉给药。体重不足35kg的儿童推荐剂量为20mg，分2次使用，每次10mg。首次10mg于移植术前2小时内给予，剩余10mg于移植术后4日给予。如果发生术后并发症，应停止第2次给药。体重为35kg或35kg以上的儿童参考成人用法与用量。需要注意的是，目前尚无1岁以下儿童用药的研究资料。禁忌证与慎用巴利昔单抗对本药过敏者禁用。慎用于曾因使用本药、达昔单抗或其他单克隆抗体而致病的患者。妊娠与哺乳期妊娠期妇女动物研究中尚未显示巴利昔单抗具有致畸性的作用，但妊娠期妇女用药应权衡利弊，因为本药可通过胎盘。哺乳期妇女巴利昔单抗可通过乳汁排泄，因此在接受本药第2次治疗后的8周内不宜哺乳。查看更多

#巴利昔单抗

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日用化工

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材料科学

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材料科学

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甲基丙烯酸六氟异丙酯的性质、制备和应用？背景及概述 [1] 甲基丙烯酸六氟异丙酯是一种透明无色液体，主要用于合成树脂、涂料，以提高其耐候性、抗水性和耐污染性。此外，它还可用作塑料光纤皮层材料、接触镜片、计算机墨粉，以及医药和农药的中间体。制备 [1][3] 报道一、甲基丙烯酸六氟异丙酯的制备方法如下： 1. 在四口烧瓶中加入1000g六氟异丙醇、880g三乙胺和850g环己酮溶液。 2. 向反应瓶中加入2g对苯二酚阻聚剂。 3. 将反应瓶放置在冰浴锅中，保持温度在5℃。 4. 使用蠕动泵以20ml/min的速率滴加甲基丙烯酰氯。 5. 调节温度至40℃，反应3小时后取样，使用高效液相色谱仪检测，转化率大于85％。 6. 使用10％氢氧化钠溶液将溶液碱性化，然后用纯水中和。 7. 旋蒸脱去溶剂，得到粗产品。 8. 对粗品进行分子蒸馏，得到甲基丙烯酸六氟异丙酯。经高效液相色谱仪测试，甲基丙烯酸六氟异丙酯纯度大于99.5％，金属离子杂质在100ppb以下，符合半导体行业的质量标准。报道二、在配有机械搅拌、冷凝管和温度计的1L四口烧瓶中，加入对甲氧基苯酚、发烟硫酸和甲基丙烯酸与六氟异丙醇的混合物。反应放热，经常压简单蒸馏得到甲基丙烯酸六氟异丙酯。应用 [2] 甲基丙烯酸六氟异丙酯可以用于制备硬式透氧隐形眼镜。该镜片的成分包括甲基丙稀酸六氟异丙酯、3-(异丁烯酰氧)丙基三(三甲基硅氧烷)硅烷、新戊二醇二甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸、交联剂、2，5-二甲基-2，5-双(2-乙基己酸过氧化)己烷及2,2'-二羟基-4,4'-二甲氧基二苯甲酮。通过聚合这些复数单体，可以得到具有优良透氧度、硬度和机械强度的高分子固化物，提高硬式透氧隐形眼镜的舒适度并减少角膜病变。参考文献 [1] [中国发明] CN202110103526.2 甲基丙烯酸六氟异丙酯及其制备方法 [2] CN202022678214.8硬式透氧隐形眼镜结构 [3] [中国发明] CN201410764448.0 一种含氟醇的甲基丙烯酸酯的制备方法查看更多

#甲基丙稀酸六氟异丙酯

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如何制备1-(N-BOC)-4-(N-FMOC-氨基)-4-哌啶甲酸? 1-(N-BOC)-4-(N-FMOC-氨基)-4-哌啶甲酸是一种医药中间体，可以用于制备RET抑制剂。下面是制备该化合物的步骤：首先，在反应瓶中加入化合物1和无水二氯甲烷，搅拌后再加入N,N-异丙基乙胺。在室温条件下搅拌30分钟后，缓慢滴加三甲基氯硅烷。然后将反应液加热至回流反应3小时，期间每30分钟用氩气鼓泡以去除反应产生的氯化氢气体。将反应冷却至-10℃，加入Fmoc-Cl和EDCI·HCl，继续搅拌3小时，期间每30分钟用氩气鼓泡以去除反应产生的氯化氢气体。最后，将反应液加入2.5％Na2CO3水溶液，用乙醚和乙酸乙酯进行萃取，然后用无水硫酸钠干燥，减压浓缩得到化合物9307A1，即1-(N-BOC)-4-(N-FMOC-氨基)-4-哌啶甲酸。该制备方法可以得到85％的产率，产物为白色泡沫状固体。 1-(N-BOC)-4-(N-FMOC-氨基)-4-哌啶甲酸的应用 1-(N-BOC)-4-(N-FMOC-氨基)-4-哌啶甲酸可以用于制备一种化合物，该化合物是一种RET激酶抑制剂。RET基因是一种原癌基因，与肿瘤的发生有关。RET蛋白是一种酪氨酸激酶受体，参与细胞的增殖、迁移和分化过程。RET的异常激活与多种肿瘤疾病有关。因此，1-(N-BOC)-4-(N-FMOC-氨基)-4-哌啶甲酸的制备和应用对于研究和开发相关的抗肿瘤药物具有重要意义。参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN202010233948.7 一种螺环化合物查看更多

#1-(N-BOC)-4-(N-FMOC-氨基)-4-哌啶甲酸

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