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头孢匹胺的抗菌特性及临床应用?
头孢匹胺是一种第三代头孢烯类抗生素,具有广谱抗菌活性和杀菌力。它对各种革兰阳性、阴性菌和厌氧菌都有强大的抗菌活力,并且对β-内酰胺酶相当稳定。与其他已知的头孢烯类药物相比,头孢匹胺在给药后血中浓度更高,持续时间更长,连续给药时不会明显积蓄。 头孢匹胺的作用特点 1. 头孢匹胺对各种革兰阳性、阴性菌和厌氧菌都有强大的抗菌活力,已在日本和美国广泛应用于临床。 2. 注射用头孢匹胺在体外对肠杆菌、链球菌、流感杆菌、奈氏淋球菌、脑膜炎球菌以及对甲氧西林敏感的葡萄球菌均有极高的活性。对绿脓杆菌的活性与头抱哌酮、头孢磺啶、哌拉西林等相当或更优。对于厌氧菌,除了脆弱杆菌外,头孢匹胺具有广谱的抗菌谱。头孢匹胺的最低抑菌浓度因细菌而异,对绿脓杆菌的作用比妥布拉霉素、阿米卡星和环丙沙星等药物更强,比庆大霉素强度高一倍,与这些药物合用时具有显著的协同抑菌和杀菌作用。 头孢匹胺的临床适应症 头孢匹胺适用于由金黄色葡萄球菌属、链球菌属(除肠球菌外)、厌氧链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、拟杆菌属中对本药敏感的细菌引起的以下感染: 1) 败血症; 2) 烧伤、手术切口等继发性感染; 3) 咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸; 4) 肾盂炎、胆管炎; 5) 腹膜炎(包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿); 6) 子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎; 7) 脑膜炎; 8) 颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。
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#头孢匹胺钠
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盐酸四氢唑啉眼药水会导致什么副作用?
随着电子产品的普及和高科技功能的增加,人们对眼睛的使用越来越频繁。然而,这也导致了眼疲劳、视力下降和眼部充血等问题的出现。为了缓解这些问题,人们常常选择使用眼药水,其中包含盐酸四氢唑啉成分,这种眼药水的效果非常明显。但是,我们需要了解盐酸四氢唑啉眼药水可能带来的副作用。 盐酸四氢唑啉是眼药水中常用的添加剂,它可以收缩血管,治疗眼部充血和结膜炎等问题,效果非常明显。然而,我们必须意识到,盐酸四氢唑啉是一种化学物质,虽然合法添加到眼药水中,但如果剂量过高、使用频率过高或长期使用,都会对眼部造成危害。 使用盐酸四氢唑啉眼药水,常见的副作用包括眼睛干涩、眼部瘙痒甚至产生依赖性,对眼部健康造成损害。对于中老年人群来说,使用盐酸四氢唑啉眼药水还可能引发青光眼发作的风险。 以上是关于盐酸四氢唑啉眼药水可能导致的副作用的介绍。虽然盐酸四氢唑啉眼药水效果不错,但也会带来一些副作用,因此在使用时需要合理,并在医生的指导下使用。
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#四氢唑林
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材料科学
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如何制备1,2-环氧十四烷并应用于亲和层析介质?
1,2-环氧十四烷是一种有机中间体,可以通过将1-十四烯与氧气反应氧化双键来制备。 制备过程如下图所示: 在一个100mL的三颈烧瓶中,加入50mL乙醇、2mL 1-十四烯和2mg具有通式(I) 结构的单核金属卟啉(其中R1=OCH3、R2=R3=H、X=Cl、M1=Co)。控制反应温度为60℃,常压下通入氧气,反应6小时,即可得到环氧十四烷。经气相色谱分析,1-十四烯的转化率为85%,1,2-环氧十四烷的收率为82%,选择性为96%。 1,2-环氧十四烷可以应用于亲和层析介质。一项发明报道了一种以纤维素微球为基质的亲和层析介质,其表面交联了由1,2-环氧基烷烃、聚乳酸-羟基乙酸共聚物和聚乙二醇组成的复合物。其中,1,2-环氧基烷烃可以是1,2-环氧十二烷、1,2-环氧十三烷、1,2-环氧十四烷、1,2-环氧十五烷、1,2-环氧十六烷、1,2-环氧十七烷或1,2-环氧十八烷。这种亲和层析介质具有高密度的环氧基和多种偶联配体,因此具有高效的亲和层析效果。同时,制备工艺简单,适合大规模应用。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200710099094.2 金属卟啉催化氧化α-烯烃制备环氧化合物的方法 [2] CN201711054019.4一种环氧活化的亲和层析介质
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#1,2-环氧十四烷
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生物基丁二酸的生产方法及未来发展趋势?
近期,苏州将举办由生物降解材料研究院、TK生物基材料主办的《生物基与降解材料2022年度大会暨颁奖典礼》,会议将发布PBAT、BDO、PLA等材料年度数据,并邀请行业专家、企业代表参会。 近年来,生物基丁二酸的产量稳步增长,多家公司建成了生物基丁二酸生产线,其中包括石油化工巨头BASF。 全球已建成的生物基丁二酸产能截至2021年底约为6.8万吨(除中国外),实际年产量约为2-3万吨。 除了BioAmber,还有Myriant、巴斯夫/Purac、帝斯曼/Roquette(reverdia)等企业也在进行合成生物学丁二酸的生产,但只有帝斯曼/Roquette(reverdia)进行了较大规模的实际生产。 目前不同厂家所用的生产菌株和工艺不尽相同。BioAmber早期的工厂使用大肠杆菌进行生产,并采用电透析法回收丁二酸。后来BioAmber和Mitsubishi合资的工厂采用酵母Candida krusei进行低pH发酵生产丁二酸。Myriant公司则使用一株能利用木质纤维素水解液的大肠杆菌进行生产,并采用氨水作为pH调节剂,并选择氨沉淀法分离丁二酸。 中国目前的化工法丁二酸产能约为4万吨,合生物基丁二酸产能为2万吨(山东兰典)。 飞扬化工与高校和科研院所合作,共同开发高效生产丁二酸的合成生物学工艺研究,并计划实施建设3,000吨/年的中试项目。 传统化工法生产丁二酸的新增产能受限,而合成生物学方法具有成本优势,将是未来的发展趋势。传统方法中的电化学方法耗能严重,而顺酐加氢法催化剂昂贵,成本较高,且不符合碳中和方向。 合成生物学方法生产丁二酸的技术已经逐渐成熟,国内山东兰典已经实现了丁二酸的合成生物学方法产业化,相较于石化法具有20%的成本优势,并且开启了新一轮的扩产周期。因此,通过合成生物学方法生产丁二酸将是未来的发展趋势。
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#丁二酸
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为什么双(三氟乙酰氧基)碘苯是有机合成中广泛应用的试剂?
双(三氟乙酰氧基)碘苯(BTI)是一种常用的有机高价碘试剂,具有较强的反应活性。由于氟原子的强吸电子作用,BTI在有机合成中的应用范围更广,产率也较高。例如,酚醚的衍生物只有在高活性的BTI试剂作用下,才能发生分子内亲核取代反应,用于合成各种类型具有生物活性的天然产物。 BTI的合成方法 图1 [双(三氟乙酰氧基)碘]苯的合成路线[2]。 有两种合成BTI的方法。方法一是在室温下将碘苯与三氟乙酸和氯仿的混合物中的溶液中加入氧代酮,通过搅拌反应混合物一定时间后,蒸发溶剂并处理残留物,最后通过重结晶纯化得到BTI。方法二是将芳基碘的CH3CN溶液中加入SelectfluorTM,通过搅拌反应并萃取处理后,通过重结晶提纯得到BTI。 参考文献 [1] 张茂林,张继振,王雅珍,贾洪斌.一种新的离子液体负载的双(三氟乙酰氧基)碘苯试剂的合成[J].化学通报,2012,75(07):665-668.DOI:10.14159/j.cnki.0441-3776.2012.07.013. [2] Ye, Chengfeng; et al. Straightforward Syntheses of Hypervalent Iodine(III) Reagents Mediated by Selectfluor. Organic Letters (2005), 7(18), 3961-3964.
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#[双(三氟乙酰氧基)碘]苯
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4,4’-二氟二苯甲酮的应用及前景如何?
4,4’-二氟二苯甲酮(DPBP)是一种重要的精细化工中间体,主要用于合成医药和新型特种工程塑料。随着科技进步,许多新的用途正在不断开发出来。 图1 4,4’-二氟二苯甲酮性状图 医药行业中的应用 在医药行业方面,4,4’-二氟二苯甲酮作为医药中间体主要用于生产强效脑血管扩张药物“氟苯桂嚎”和治疗老年性精神痴呆症的新药“都可喜”等。“氟苯桂嗪”用于脑缺氧性疾病时,改善脑组织血液循环,增强脑细胞对耐氧的耐受性,保护脑组织的长效钙拮抗剂,主要用于治疗眩晕、偏头痛、耳鸣、记忆力减退和睡眠节律紊乱等病症。都可喜是目前唯一通过增加动脉氧分压,给脑和神经感觉组织更多氧气的药物;都可喜增加供氧的独特机制,使其治疗对缺氧最为敏感的器官——大脑及感觉神经组织功能障碍时,显示出卓越疗效,主要用于治疗老年因为中风等引起的神经性痴呆症状。 工程塑料中的应用 在工程塑料方面,4,4’-二氟二苯甲酮是用于合成新型芳香族热塑性工程塑料聚醚醚酮的主要单件,聚醚醚酮(PEEK)是一种新型的半晶志芳香族热塑性工程塑料。在许多特殊领域可以替代金属,陶瓷等传统材料,在减轻质量,提高性能方面尤其突出。成为当今最热门的高性能工程塑料之一。国内多家科研机构对聚醚醚酮的应用与改性进行大量研究,呈现良好的发展前景。鉴于聚醚醚酮的优异性能,常用于航空航天、汽车等一些要求以塑代钢的部件上,另外在电子电气、精密仪表仪器等方面有着广泛的应用。国外权威机构预测2002年~2007年全球PEEK的年增长率将保持在20%左右。其中聚醚醚酮生产关键之一就是4,4’-二氟二苯甲酮的合成与生产。 参考文献 [1] 徐克勋主编.精细化工厚、料及化工手册[M],北京:化学工业出版社,1998:3-200
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#4,4'-二氟二苯甲酮
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如何制备对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯?
泰诺福韦,又名替诺福韦,英文名Tenofovir,化学名为(R)?9?(2?磷酸甲氧基丙基)?腺嘌呤,是一种新型开环核苷酸类抗病毒药物,对逆转录病毒(HIV)和乙肝病毒(HBV)具有强大的抑制作用。它可用于对拉米夫定(HBV)产生耐药性的病人,对HIV感染者具有良好的耐受性。在制备泰诺福韦的过程中,需要使用一种关键医药中间体,即对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯(desmp)。现有合成API生产路线都需要使用该中间体,因为对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯具有不可替代性。 传统制备方法 对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的传统工艺路线是使用亚磷酸二乙酯在有机碱的催化下与甲醛进行低温羟甲基化反应,然后在液碱条件下与对甲苯磺酰氯继续酯化对接[1]。对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的合成反应式如下图所示: 图1 对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的合成反应式 本发明提供了一种对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的制备方法。该方法包括以下步骤:在氮气保护下,向反应容器中加入亚磷酸二乙酯,再依次加入碳酸盐、四丁基溴化铵,搅拌滴加甲醛水溶液;再继续分批次加入碳酸盐和甲醛水溶液;到达反应终点后,加入甲苯,搅拌下投入对甲苯磺酰氯,反应;滴加碱溶液;滴加后保温,直至反应终点,静置;分液,上层有机相放置待用,下层水相用甲苯萃取;合并两次有机相,加入氯化钠水溶液洗涤,有机层减压浓缩,得到液体状产品。由于反应中无须额外增加能耗,摒弃了传统工艺需要使用的冷冻盐水降温,极大地降低了能耗;比传统工艺该步骤85%左右的收率提高了10?15个百分点,大大提高了该产品的经济价值,且有利于环保。 参考文献 [1] CN 113121596 A
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#对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯
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