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2-(4-哌啶)-1H-苯并咪唑的合成方法是什么? 2-(4-哌啶)-1H-苯并咪唑是一种咪唑类衍生物,常温常压下为白色或者棕黄色固体,在甲醇中溶解性好。它主要用作有机合成和医药化学中间体,是非镇静的长效抗组胺药物分子比拉斯汀的关键合成中间体。 合成方法 图1 2-(4-哌啶)-1H-苯并咪唑的合成路线 合成方法如下:将4-哌啶甲酸(5.30g,40mmol)、1,2-二氨基苯(4.32g,40mmol)和多聚磷酸(40g)的混合物加热至190度搅拌反应14小时,反应结束后将反应体系冷却,然后用水稀释(150ml),并用50%的氢氧化钾碱化体系使得反应体系的pH达到8,在冰/盐浴中冷却溶液,可以观察到有沉淀生成,将沉淀过滤收集然后用水洗涤,最后将固体在真空中干燥即可得到目标化合物。(8.0g, 100%)。 图2 2-(4-哌啶)-1H-苯并咪唑的合成路线 另一种合成方法是将1.3克4-(1H-苯并咪唑-2-基)-哌啶-1-羧酸苄酯溶解在40毫升脱气的乙醇中,然后往其中加入200毫克的Pd/C,并在H2气氛下将混合物在室温下搅拌反应4小时,然后将反应混合物通过硅藻土过滤,滤饼用乙醇洗涤,然后真空浓缩即可得到目标化合物2-(4-哌啶)-1H-苯并咪唑。 用途 2-(4-哌啶)-1H-苯并咪唑可用作医药化学和有机合成中间体,可用于制备药物分子比拉斯汀,比拉斯汀是一种非镇静的长效抗组胺药,可选择性地拮抗外周H1受体,对其他受体亲和力低。适应于治疗变应性鼻炎和荨麻疹,包括成人和12岁及以上青少年。在有机合成转化中,结构中的咪唑结构具有一定的碱性可以和酸反应生成相应的盐,此外环己胺结构中的氮原子具有一定的亲核性,可以在碱性条件下可以和烷基卤化物反应得到氮烷基化的产物。 参考文献 [1] Lovell, Peter John PCT Int. Appl., 2000073299, 07 Dec 2000 [2] Hilpert, Kurt et al PCT Int. Appl., 2010046855, 29 Apr 2010 查看更多
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三氟乙酸银的性质及应用? 三氟乙酸银,又称为Silver trifluoroacetate,是一种常温常压下呈浅米色至灰色固体的化合物。它是三氟乙酸的银盐,具有贵金属催化剂的特性,可应用于有机合成反应、医药化学以及电子墨水制备等领域。 溶解性 三氟乙酸银可溶解于常见的有机溶剂,并且也可作为无机碱溶于水。 应用转化 三氟乙酸银作为贵金属催化剂,在有机合成反应和医药化学中具有广泛应用。它还可用作其他金属试剂的前体化合物,用于合成过渡金属的三氟乙酸盐,如金属铁和金属铋等。 图1 三氟乙酸银的应用转化 在一个干燥的反应烧瓶中,将三氯化铁和三氟乙酸银溶解于1,2-二氯乙烷中,反应混合物在室温下搅拌反应,产生沉淀固体。经过过滤和清洗,得到目标产物分子三氟乙酸铁(III)。 图2 三氟乙酸银的应用转化 将铋粉和三氟乙酸银混合后,在加热油浴锅中持续加热,可获得铋的络合物。 储存条件 由于三氟乙酸银具有较强的吸湿性和溶解性,因此需要在室温且干燥的环境中密封保存。 参考文献 [1] Jung, Min Seok et al Organic Letters, 14(24), 6262-6265; 2012 [2] Dikarev, Evgeny V. and Li, Bo Inorganic Chemistry, 43(11), 3461-3466; 2004 查看更多
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山楂提取物的来源和特点? 山楂提取物是从蔷薇科植物野山楂的果实和叶子中提取的,含有丰富的有效成分。 提取物的来源 山楂提取物是从蔷薇科植物山楂或山里红、野山楂的干燥成熟果实(含核)中提取得到的。 山楂果提取物和山楂叶提取物的区别 山楂果提取物和山楂叶提取物在黄酮含量、其他有效成分和功效用途上存在差异。 山楂果提取物的黄酮含量较低,而山楂叶提取物的黄酮含量较高。 山楂果提取物含有机酸,而山楂叶提取物含有牡荆素、牡荆素鼠李糖甙等成分。 山楂果提取物常用于功能食品中,主要功效是健胃促消化;而山楂叶提取物主要用于降三高产品中。 查看更多
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脂质标准品的分类及应用? 脂质标准品根据其属性和应用范围可以分为不同类别。 1. 脂类标准品:用于纯化和分离脂质化合物,包括甘油三酯、胆固醇、磷脂等。 2. 脂肪酸标准品:用于定量分析和分离脂肪酸,包括饱和脂肪酸、不饱和脂肪酸等。 3. 胆固醇标准品:用于比较和定量胆固醇含量,对于研究其在脂质代谢和疾病中的作用有重要意义。 脂质标准品的制备方法 脂质标准品的制备方法有多种选择。 1. 化学合成法:通过化学反应合成纯度高、结构单一的脂质标准品。 2. 生物合成法:利用生物合成的方式制备同位素标记的脂质,并通过纯化和浓缩得到标准物质。 3. 分离提纯法:将天然来源的复杂样品中的目标成分分离提纯,得到纯度高、含量准确的脂质标准品。 脂质标准品在实验中的应用和作用 脂质标准品在实验中具有多种应用和作用。 1. 质量控制:脂质标准品可以用作实验质量的控制,通过与未知样品进行比较,可以确保分析结果的准确性和可靠性,有效提高实验的可重复性和可比性。 2. 标准曲线:脂质标准品可以用于制作标准曲线,对于定量分析和测定未知样品的浓度具有重要意义,可以帮助实验人员确定未知样品的浓度范围,并提高实验结果的准确性。 3. 仪器校准:脂质标准品在不同的仪器中具有全球通用性,可以作为标准物质进行校准,以确保不同实验室和仪器之间的结果可以互相比较和验证。 4. 样品准备:脂质标准品可以作为标准参考物质,用于验证分析方法的准确性和可靠性。同时,脂质标准品还可以用于分析前样品的制备、纯化和分离等工作中,确保样品的质量和纯度。 5. 科研领域:脂质标准品在生物医学和营养学方面具有广泛的应用和研究价值,可以用于研究脂质代谢的生化途径和调控机制、肥胖、糖尿病等相关代谢疾病的发病机制和治疗策略。 查看更多
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