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如何制备全氘代甲醇(甲醇-D3)?
全氘代甲醇(甲醇-D3)是一种重要的化学原料和氘代药物中间体。它在化学合成中被广泛应用于实验研究工作,并且在氘代药物的研究中也得到了广泛的应用。 目前有许多氘代药物正在进行临床研究,例如氘代丁苯那嗪、氘代文拉法新、氘代托法替尼等。然而,制备全氘代甲醇(甲醇-D3)的方法并不简单,现有的技术资料中存在一些问题,例如反应条件苛刻、工艺复杂、总收率低等,这限制了氘代药物的商业化发展。 制备方法 全氘代甲醇(甲醇-D3)的制备方法如下:首先,开启氘气和一氧化碳的阀门,将氘气和一氧化碳按照1:1的体积比进行预混。然后,在5.5MPa压力下,以2L/秒的速度通过催化剂床层,催化剂床层由氧化金、氧化铂和氧化铑按照1:3:2的质量比组成,并且温度范围为210~380°C。连续循环反应24小时后,在分离釜中得到全氘代甲醇(甲醇-D3)的反应液。最后,通过精馏将反应液制得全氘代甲醇(甲醇-D3),收率为35.5%,GC纯度为99.8%。元素分析结果显示,全氘代甲醇(甲醇-D3)的理论含量为C33.30%、D22.34%、O44.36%,测量值为C33.32%、D22.33%、O44.35%。 主要参考资料 [1] CN108250041
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#甲醇-d3
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维生素D3价格上涨的原因是什么?
最新数据显示,维生素D3的价格在29日上涨了3%,目前的报价为260元/Kg,而年初的价格为93元/Kg。 据了解,国内某厂家由于环保及安全原因导致生产受限,受影响的产能约占总产能的15%-20%。维生素D3的下游需求中,85%以上用于饲料。随着三四季度家禽补栏量的增加,需求端可能会持续好转。 国盛证券的王席鑫指出,全球疫情以及动物脑干胆固醇即将退出的影响,将导致胆固醇及其下游产品维生素D3的供给逐渐减少。在供给格局优化的情况下,维生素D3有望进入一个高盈利高景气的周期。
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#维生素 D3
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植物提取物在饲料添加剂中的作用是什么?
植物提取物具有天然、高效、资源丰富、性能多样化的特点,不会引发药源性疾病,也不会对环境造成污染,因此作为一种新型饲料添加剂受到越来越多的关注。植物提取物作为饲料添加剂可以预防和治疗水产动物的疾病,减少抗生素和化学药物的使用。此外,植物提取物还在诱食、促进机体代谢和消化酶的分泌、提高免疫力和改善养殖环境、提高繁殖性等方面具有显著效果。 由于其特殊的生理结构,丝兰提取物具有强大的吸附能力,可以吸附有害气体,如氨气和硫化氢,从而降低畜舍中这些有害气体的浓度,改善畜禽的饲养环境,增强机体免疫力,提高动物的生产性能。此外,丝兰提取物还可以刺激循环和呼吸系统,影响维生素活性和动物荷尔蒙分泌,具有胰腺乳化剂等功能,对促进畜禽健康和高产,改善消化道环境,提高肉产品品质,促进营养物质吸收和提高饲料利用率等方面起着重要作用。因此,丝兰提取物被广泛研究并应用于动物生产中。在美国、英国等国家,丝兰提取物早已进入商业化生产,并作为畜禽饲料添加剂得到广泛应用,取得了良好的经济效益、社会效益和生态效益。 植物提取物在饲料添加剂中的作用有哪些? 1. 促生长 植物提取物富含营养物质,如蛋白质、氨基酸、糖类、矿物质、维生素、油脂和植物色素等,可以促进鱼体的生长。已有研究证实,植物提取物具有促生长和提高饲料利用率的作用。研究表明,在水产饲料中添加丝兰提取物可以促进养殖动物的生长,尤其是在高密度养殖环境中可以作为生长促进剂来提高生长性能和饲料利用率。 2. 增强免疫功能 植物提取物中含有大量的免疫活性物质,如多糖、有机酸、甙类、生物碱、萜类和醇类等。添加丝兰提取物可以提高机体的免疫功能,维持肠道菌群的平衡。研究表明,添加丝兰提取物可以抑制弧菌的生长和防止虾白斑病毒的入侵,从而提高虾的存活率。丝兰提取物还可以增加肠绒毛的高度和黏膜的厚度,增加成熟上皮细胞的数量,保证肠道的健康。 3. 抗氧化 植物提取物中含有多酚类、黄酮类、皂苷类、萜烯、多糖类和有机酸类等抗氧化成分,这些成分可以清除动物体内的自由基,还原氧化物质,起到保护机体、抗氧化损伤的作用。丝兰提取物不仅可以提高鱼虾的水解系统功能,还具有明显增强的抗氧化效果,对免疫功能的增强起到积极的作用。 4. 改善养殖水体 植物提取物可以明显降低水产养殖环境和运输过程中的总氨氮水平,提高养殖动物的存活率。
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#菝契皂苷元
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纳米二氧化钛材料的应用前景如何?
纳米二氧化钛材料具有无毒、化学性质稳定、生物兼容性好等特点,在各个领域都显示出良好的应用前景。尤其是在环境治理领域,纳米二氧化钛具有极强的催化氧化能力,可以将有机污染物完全降解为二氧化碳和水等小分子物质,从根本上解决环境污染问题,因此在环保领域具有巨大的潜力。 目前,国内对纳米二氧化钛的研究和应用主要集中在粉体上,对于稳定分散液的技术仍未突破。然而,稳定的纳米二氧化钛分散液具有更广泛的用途,可以解决粉体使用时存在的一些难题,如不易分散均匀、使用效能不高等。 纳米TiO2有哪些功能? 纳米TiO2具有宝贵的光学性质,在汽车工业及其他领域都显示出美好的发展前景。它还具有高的化学稳定性、热稳定性、无毒性、超亲水性和非迁移性,完全可以与食品接触,因此被广泛应用于抗紫外材料、纺织、光催化触媒、自洁玻璃、防晒霜、涂料、油墨、食品包装材料、造纸工业、航天工业和锂电池等领域。 纳米TiO2有哪些杀菌功能? 纳米TiO2在光线中的紫外线作用下能够长久杀菌。它对枯草杆菌黑色变种芽孢、绿脓杆菌、大肠杆菌、金色葡萄球菌、沙门氏菌、牙枝菌和曲霉的杀灭率均达到98%以上。使用TiO2光催化氧化深度处理自来水可以大大减少水中的细菌数,饮用后无致突变作用,达到安全饮用水的标准。在涂料中添加纳米TiO2可以制造出杀菌、防污、除臭、自洁的抗菌防污涂料,应用于医院病房、手术室及家庭卫生间等细菌密集、易繁殖的场所,可净化空气、防止感染、除臭除味,有效杀灭有害细菌。 纳米TiO2如何实现防紫外线功能? 纳米TiO2既能吸收紫外线,又能反射、散射紫外线,还能透过可见光,是性能优越、极有发展前途的物理屏蔽型紫外线防护剂。利用纳米TiO2的透明性和紫外线吸收能力,可以用作食品包装膜、油墨、涂料、纺织制品和塑料填充剂,替代有机紫外线吸收剂,提高涂料的耐老化能力。 纳米TiO2如何实现光催化功能? 研究结果发现,在日光或灯光中紫外线的作用下,TiO2被激活并生成具有高催化活性的游离基,能产生很强的光氧化及还原能力,可催化、光解附着于物体表面的各种甲醛等有机物及部分无机物,起到净化室内空气的功能。 纳米TiO2如何实现自清洁功能? TiO2薄膜在光照下具有超亲水性和超永久性,具有防雾功能。纳米TiO2具有很强的“超亲水性”,在它的表面不易形成水珠,而且在可见光照射下可以对碳氢化合物起作用。利用这个效应,可以在玻璃、陶瓷和瓷砖的表面涂上一层纳米TiO2薄层,利用氧化钛的光催化反应将吸附在氧化钛表面的有机污染物分解为CO2和O2,同剩余的无机物一起被雨水冲刷干净,实现自清洁功能。 来源: 技术鎃
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#金红石
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如何制备2-氨基-5-溴烟酸并应用于化合物合成?
背景及概述 [1] 2-氨基-5-溴烟酸是一种有机中间体,可通过2-氨基烟酸溴代制备。据报道,2-氨基-5-溴烟酸可用于合成具有较高酪氨酸激酶抑制活性的6-吡唑取代喹唑啉类化合物及其衍生物,这些化合物对人乳腺癌细胞和肺腺癌细胞等具有较强的抑制活性。 制备 [1-2] 报道一、 在装有搅拌器和回流冷凝管的500mL三口瓶中,加入2-氨基烟酸20.7g(0.15mol),80mL乙酸,室温下搅拌,用恒压滴液漏斗滴加40mL乙酸和4.1mL溴素(0.08mol)的混合溶液,滴完继续搅拌4-5h。过滤,用乙酸洗涤,干燥,固体物用甲醇100mL加热回流10min放置室温,过滤干燥。得白色固体2-氨基-5-溴烟酸31.2g,收率96%。 1 H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ12.72(s,1H),9.05(d,J=2.4Hz,1H),8.63(d,J=2.4Hz,1H),8.36(s,1H).MS:m/z(ESI+)228.3[M+H]+。 报道二、 2-氨基烟酸(20.7g,150mmol)与N-溴代丁二酰亚胺(28.04g,157.5mmol)用乙酸乙酯作溶剂,在零下5-10摄氏度下反应6小时,制得2-氨基-5-溴烟酸;旋转蒸发除去多余的溶剂,加入165mmol(32.38g)40%的氯乙醛水溶液,40℃反应10小时,反应结束,冷至室温,然后放入冰箱中继续降温4小时,冷抽滤得粗品。用饱和的碳酸氢钾水溶液溶解粗品,然后滴加浓盐酸,调节PH值至3-6,滴加过程中有棉絮状物产生,滴加完毕后静置6小时,抽滤,洗涤得粗品。用水和乙醇1:1进行重结晶得纯品23.13g,产率63.2%,熔点:110.5-112.0℃, 1 HNMR(400MHz,CDCl 3 ):11.0(s,1H),8.87(s,1H),7.62(d,J=8.0Hz,1H),7.48(s,1H), 7.37(q,J=8.0Hz,2H)。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201610935466.X 6-吡唑取代喹唑啉类化合物及其衍生物、合成方法及其应用【公开】/6-吡唑取代喹唑啉类化合物及其衍生物、合成方法及其应用【授权】 [2] [中国发明] CN201510048748.3 6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸的合成方法
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#2-氨基-5-溴烟酸
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化工原料的定义是什么?
化工原料是用于制造化学产品的物质,可以是天然的,也可以是人工合成的。它们在各个领域广泛应用,包括制药、农业、塑料、涂料等。 以下是一些常见的化工原料: 石油和煤:石油可用于制造燃料油、润滑油、塑料等;煤可用于制造焦炭、塑料、合成氨等。 天然气:主要成分为甲烷,可用于制造合成氨、甲醇和一些塑料。 金属矿石:如铁矿石、铜矿石等,是金属制品的重要原料。 盐类:如氯化钠、氯化钾等,可用于制造化肥、塑料等。 硫酸:广泛应用的强酸,可用于制造肥料、染料、清洁剂等。 碳酸钠:一种碱性物质,常用于制造玻璃、肥皂等。 酒精:常见的有机溶剂,广泛应用于药品、涂料等领域。 合成纤维原料:如聚酯、锦纶等,可用于制造纺织品。 有机化学品:如苯、乙醇、硝酸等,在制药、染料、塑料等行业中有重要作用。 化工原料的应用非常广泛,以下是一些常见的应用领域: 制药业:用于制造药品和医疗用品。 农业:用于制造农药、化肥等,提高农业生产效率。 塑料工业:用于制造各种塑料制品,如塑料袋、塑料容器等。 纺织工业:用于制造纺织品,如合成纤维。 涂料工业:用于制造涂料,保护和装饰建筑和其他物体。 燃料工业:用于制造汽油、柴油和其他燃料。 清洁剂工业:用于制造清洁剂和洗涤剂。 印刷工业:用于制造油墨、印刷色料等。 以上是基础内容,具体化工原料的用途和应用还有很多,需要根据具体情况进行深入研究。
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如何制备3,4-二氟苯甲醚?
3,4-二氟苯甲醚是一种有机中间体,可以通过3,4-二氟苯酚和碘甲烷反应制备。据报道,3,4-二氟苯甲醚可用于合成2,3-二氟-6-甲氧基苯甲醛和2,3-二氟-6-甲氧基苯甲酸。 制备方法 将50g化合物3,4-二氟苯酚溶解于500ml乙腈,称取69g碳酸钾,滴加32ml碘甲烷,室温反应过夜,次日点板发现原料反应完全。将反应液倒入500ml水中,充分搅拌,将下层有机相分液,再加入100ml二氯甲烷和300ml水,充分洗涤,分液,再水洗两次,有机相分液,干燥。常压蒸馏。产品与二氯甲烷和残存的乙腈共沸,从60℃开始真空泵减压蒸馏(真空度0.7),温度升至120℃蒸出无色透明液体,得到32g化合物3,4-二氟苯甲醚。 有哪些应用领域? 应用一 CN201410514890.8公开了一种2,3-二氟-6-甲氧基苯甲醛的制备方法,该方法中向化合物3,4-二氟苯甲醚中加入新蒸的甲基四氢呋喃,然后进行一系列反应步骤,最终得到高纯度的2,3-二氟-6-甲氧基苯甲醛。 应用二 CN201610774290.4提供了一种2,3-二氟-6-甲氧基苯甲酸的制备方法,该方法利用3,4-二氟苯甲醚和其他试剂进行反应,简化了生产工艺,降低了生产成本,同时产率也较高。 参考文献 [1] [中国发明] CN201410514897.X 3,4-二氟苯甲醚的制备方法 [2] [中国发明] CN201410514890.8 2,3-二氟-6-甲氧基苯甲醛的制备方法 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201610774290.4 一种2,3-二氟-6-甲氧基苯甲酸的制备方法【公开】/一种2,3-二氟-6-甲氧基苯甲酸的制备方法【授权】
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#3,4-二氟苯甲醚
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如何避免致癌物的侵害?
为了远离癌症,我们应当成为捕捉致癌物的猎人,而不要成为它们的猎物。美国"男性健康"网站对我们身边一些可能含有致癌物的物品由轻到重、从1到5进行了危险分级,对它们多加注意,能减少患癌风险。 致癌的化学物质:苯乙烯 代表物品:聚苯乙烯泡沫塑料容器 危险等级:1级 美国国家毒理学规划处发布的研究报告指出:苯乙烯是一种致癌物,会对人体DNA造成破坏。聚苯乙烯泡沫塑料就是由苯乙烯制成的。 预防措施:塑料本体底部或包装上标注材质代码为6号PS的即为含有聚苯乙烯。远离这些制品,包括一次性咖啡杯和杯盖。避免在含聚苯乙烯塑料材质的容器中加热食物,特别是油腻食品,这类容器在高温下会释放出苯乙烯。 致癌物质:甲醛 代表物品:无皱衬衫 危险等级:2级 甲醛能让无皱衬衫看起来挺括利落,但它可能对人体健康造成威胁。有证据显示,甲醛会导致鼻腔癌和呼吸系统肿瘤。 预防措施:尽量选普通衬衫,如果穿无皱衬衫,在第一次穿之前彻底对它进行清洗。美国加州环保局提醒,对无皱衬衫进行一次洗涤能将甲醛含量减少60%。 致癌物质:1,4—二氧六环(二恶烷) 代表物品:洗衣粉 危险等级:3级 2011年,世界环境组织发现洗衣粉中潜伏着致癌物1,4—二氧六环。美国环境工作组公共健康专家桑娅·郎德指出,洗衣粉在去除污渍的同时也会留下有毒致癌化学物质。 预防措施:选用具有环保性能的洗涤剂,学会阅读洗衣粉的成分标签,标明聚乙烯、聚乙二醇、聚氧化乙烯等成分的都可能含有1,4—二氧六环。 致癌物质:丙烯酰胺 代表物品:油炸薯条、薯片和炸面包圈 危险等级:3级 美国北卡三角洲国际研究院的毒理学部门主任蒂莫西·芬内尔说:"当富含碳水化合物的食物,如薯条、薯片及面包圈等,在高温下加热时,常会释放丙烯酰胺,它会导致人体DNA突变,从而增加患癌风险。" 预防措施:烹饪时油温和时间都要掌握好。如果实在想吃油炸食品,不要把食物炸成褐色。做油炸土豆前,先把土豆在水中浸泡2个小时,此法能将丙烯酰胺减少一半。 致癌物质:亚硝胺 代表物品:烟草、腌肉 危险等级:4级 烟草的生长、加工和燃烧过程中都会生成致癌的亚硝胺化合物。即使是吸电子香烟也会中招。此外,热狗、腌肉及腊肉中的亚硝酸盐会和胃酸发生反应,生成亚硝胺。 预防措施:不论你抽什么类型的烟草,都应彻底戒烟。此外,还应当少吃腌制肉制品,改变烹饪肉食的方法,煮熟或用微波炉烹调比油炸更安全。 致癌物质:砷 代表物品:糙米 危险等级:5级 美国消费者联盟进行的一项消费者食品安全调查发现,某些品牌的糙米中砷的含量超过了精制的白米。砷会降低人体修复系统功能,所以当细胞受损时,DNA无法恢复原状,容易癌变。 预防措施:煮饭之前用清水将糙米漂洗干净,淘洗时水和米的比例至少为6:1。如果有外出就餐的习惯,每周在饭馆里吃的米饭(或是用米饭制成的其他食品)限制在2份以内。
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#1,4-二氧六环
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反式-2,4-癸二烯醛的性质、制备方法、用途和质量指标是什么?
反式-2,4-癸二烯醛是一种黄色液体,具有桔子和新鲜甜橙的香气,同时带有脂肪气息。它不溶于水,但可以溶于大多数有机溶剂,包括乙醇和大多数非挥发性油。 制备方法 反式-2,4-癸二烯醛是在亚油酸甲酯氧化物(反-反式体)的自动氧化过程中形成的。 用途 根据我国GB2760-86的规定,反式-2,4-癸二烯醛是允许使用的香料之一,主要用于配制鸡肉香精。 毒理学性质 反式-2,4-癸二烯醛被认为是GRAS(FEMA)的物质,即被广泛认为是安全的。 质量指标 根据FCC,1981的标准,反式-2,4-癸二烯醛的质量指标包括:1. 含量≥89.0%;2. 折射率(nD20)为1.514~1.516;3. 相对密度(d2525)为0.866~0.876。
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#反式-2,4-癸二烯醛
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正辛烷的合成制备方法是什么?有什么用途?
正辛烷是一种无色透明液体,常用作工业汽油成分、溶剂和有机合成原料。它存在于石油中,也可以通过溴丁烷合成。以下是两种合成制备方法: 方法一: 在反应瓶中加入锌汞齐、浓盐酸、加水和octanone-2,然后缓慢通入氯化氢气体。停止氯化氢后,将混合物放置过夜。然后进行蒸气蒸馏,分离上层油层,并进行水洗和脱水后干燥。最终可以得到辛烷。 方法二: 在反应烧瓶中加入钠金属和溴丁烷,然后进行搅拌和回流加热。最后分离上层粗辛烷,并进行水洗和干燥后分馏,得到辛烷。 正辛烷主要用作溶剂汽油和工业汽油的组分,也可用作印刷油墨溶剂、涂料溶剂的稀释剂、丁基橡胶的溶剂以及有机反应的溶剂。此外,它还可以用作色谱分析的溶剂和标准材料,以及有机合成的原料。
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#正辛烷
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邻氨基苯乙醚的制备及应用?
背景及概述 [1] 邻氨基苯乙醚是一种无色油状可燃液体,具有弱碱性。它在空气和日光中会逐渐变色。邻氨基苯乙醚可溶于乙醚、乙醇、苯和氯仿等有机溶剂,但不溶于水。 制备 [1] 邻氨基苯乙醚的制备过程如下: 醚化反应:在反应釜中加入乙醇、邻硝基氯苯和十六烷基二甲基苄基氯化铵催化剂,加热并滴加氢氧化钠溶液和双氧水,最终得到醚化产物邻硝基苯乙醚。 分离和减压蒸馏:将醚化产物降温分离油水相,分去有机相后用水洗涤,再减压蒸馏得到醚化油。 催化加氢反应:在高压釜中加入甲醇、醚化油、雷尼镍和蒸馏水,加热搅拌并进行催化加氢反应。 过滤和精馏:将催化加氢反应体系降温后过滤,滤液减压蒸馏得到邻氨基苯乙醚的粗产物,再通过精馏得到纯净的邻氨基苯乙醚。 应用 [2-3] 邻氨基苯乙醚具有广泛的应用领域: 制药:用于制作解热镇痛药、消毒防腐药和其他药品。 染料:可用于制取各种染料。 食品和饲料:可用于防止脂肪、蛋白质在贮存过程中氧化变质。 此外,邻氨基苯乙醚还可以用于紫外线吸收剂的制备方法和阻泥剂的制备方法。 参考文献 [1]CN108047065一种可减少副产物的邻氨基苯醚的制备方法 [2]CN201910669426.9一种紫外线吸收剂的制备方法 [3]CN201810976595.2阻泥剂及其制备方法以及包含该阻泥剂的混凝土拌合物
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#2-乙氧基苯胺
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谷氨酰胺转胺酶的作用是什么?
谷氨酰胺转胺酶(TG)是一种催化酰基转移反应的酶,它能够将蛋白质分子粘合在一起,形成交联结构。TG可以作用于多种底物蛋白质,如酪蛋白、大豆蛋白、谷蛋白和肌球蛋白等,通过交联反应改善蛋白质的凝胶性、乳化性等功能特性。在肉制品加工中,TG可以用于粘合牛肉、猪肉、鸡肉等肉制品,从而改善其口感、风味、组织结构和营养,提高产品的附加值。 一.TG酶的基本功能与特性 1、TG是一种能催化酰基转移的酶,它可以使蛋白质分子间和分子内发生交联反应,形成强有力的凝胶,改变蛋白质产品的特性,并提高蛋白质的营养价值。在肉制品加工中,TG可以改善食品的物性和粘合力,提高产品的附加值。 2、TG酶具有以下作用特点和最适作用条件: ①良好的pH稳定性:TG在pH 5.0~8.0的范围内都具有较高的活性。 ②热稳定性强:TG的最适温度在50℃左右,在45℃-55℃范围内都有较高的活性。特别是在蛋白质食品体系中,TG的热稳定性会显著提高,使其在食品加工过程中不易失活。 ③TG在催化蛋白质反应过程中,温度与时间成负相关关系:反应温度高,反应时间短;反之,温度越低时间越长。不同类型食品的理化特性决定了温度和时间的关系。 酶反应时间及温度对比图: 二.TG酶在肉制品中的作用 1. 肌肉的组成 肉食中使用的部分称为肌肉,肌肉分为条纹肌和平滑肌。骨骼肌是条纹肌的一部分,它连接在骨骼上,可以食用。肌肉由许多纤维束构成,而肌纤维又由肌动蛋白、肌原蛋白(即肌球蛋白)和肌钙蛋白组成。 2.加热时蛋白质凝固 加盐混拌后,肌原纤维蛋白变成乳化状肉(如香肠碎肉),加热后蛋白质发生胶体化。肌原纤维中的主要蛋白质是肌原蛋白和肌动蛋白,这些蛋白质在加热过程中形成胶体。随着温度的升高,肌原蛋白分子头部的热凝固首先发生,然后肌原蛋白尾部之间、肌动蛋白和肌原蛋白之间发生连结反应(S-S结合),形成复杂的网络结构。 3.TG的添加效果 肌原蛋白是肌肉蛋白质的主要成分,通过TG的催化作用,肌原蛋白分子内和分子间形成极强的共价键(G-L结合)。这些结合比一般的交叉连结(S-S结合)更强,因此经过TG处理的食品对高温杀菌和冷冻具有良好的抵抗力。
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#转谷氨酰胺酶
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螺旋霉素是什么颜色的?
螺旋霉素是一种白色或微黄色的粉末状物质,微带有味道,具有微弱的吸湿性。它可以在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解,但在水中几乎不溶解,在石油醚中也不溶解。螺旋霉素是一种大环内酯类抗生素,来源于Streptomyces ambofaciens的培养液。 螺旋霉素的药理作用是什么? 螺旋霉素是一种16元环大环内酯类抗生素,它在体内广泛分布,并具有强大的体内抗菌作用和抗菌后效应(PAE)。它可以增强吞噬细胞的吞噬作用,并调动人体免疫力。与红霉素相比,螺旋霉素在组织细胞内的浓度更高,但副作用较小。它对革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用,对一些革兰氏阴性菌以及难以治愈的支原体、衣原体、隐孢子虫和弓形虫有抑制作用。 螺旋霉素的作用和用途是什么? 螺旋霉素是一种强效的抑菌剂,只有在高浓度下才具有杀菌作用。它具有强大的体内抗菌作用和抗菌后效应(PAE),并广泛分布于体内。与红霉素相比,螺旋霉素在组织细胞内的浓度更高,但副作用较小。它可用于治疗由革兰阳性菌和某些革兰阴性菌引起的口腔、耳鼻喉和呼吸道感染,适用于治疗敏感菌引起的中耳炎、牙周炎、急性鼻窦炎等口腔和耳鼻咽喉科感染。此外,它还可用于治疗弓形虫病。 螺旋霉素有哪些副作用? 螺旋霉素的胃肠道反应较红霉素轻,主要表现为恶心、呕吐、口干和食欲减退等症状。这些症状通常发生在大剂量用药时,停药后会消失。偶尔会出现皮疹、药疹等过敏反应。还有一些人可能会出现头晕、头痛、嗜睡和乏力等症状。
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#螺旋霉素
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黄柏的药用历史和制备方法?
黄柏作为一种清热燥湿药材,具有广泛的应用和悠久的药用历史。在国内外医药界,黄柏被普遍认为是清热燥湿药材中的上品。黄柏提取物是从芸香科植物黄皮树或黄聚的干燥树皮中提取出来的,具有抗菌、抗病毒、抗心律失常、抗肝炎、降血压等作用。 黄柏的制备方法 本发明旨在提供黄柏在制备治疗心率失常药物方面的新用途。 本发明还提供黄柏提取物在制备治疗心率失常药物方面的新用途。 本发明还提供黄柏提取物的制备方法。 本发明的原料来源: 黄柏:为芸香科植物黄皮树Phellodendron chinense Schneid.的干燥树皮。剥取树皮后,除去粗皮,晒干。 性味与归经:苦,寒。归肾、膀胱经。 功能与主治:清热燥湿,泻火除蒸,解毒疗疮。用于湿热泻痢,黄疸尿赤,带下阴痒,热淋涩痛,脚气痿蹙,骨蒸劳热,盗汗,遗精,疮疡肿毒,湿疹湿疮。盐黄柏滋阴降火。用于阴虚火旺,盗汗骨蒸。 本发明的专利临床应用安全性较高,在治疗心率失常的药物治疗中是一种良好的选择,它拓宽了治疗心率失常的新方法,同时解决了现有技术治疗心率失常时出现的不良反应。 因此,申请人提供了黄柏和黄柏提取物在治疗心率失常药物方面的新用途。 本发明还公开了黄柏提取物在制备治疗心率失常药物的应用,包括以下步骤: 1)调节提取用水的pH为5~6,加入黄柏煎煮两次,每次用水量为药材重量的8-12倍,煎煮1~3小时,过滤,合并滤液并浓缩至60~80°C相对密度为1.10~1.20的浸膏。 2)所得浸膏加入乙醇,使含醇量为50~80%,调节pH至8.0~9.0,静置12~36小时,滤过,滤液回收乙醇至无醇味,浓缩,即得黄柏提取物。 优选地,所述步骤1)调节提取用水时使用盐酸进行调节。 优选地,所述步骤2)调节pH至8.0~9.0时使用氢氧化钙进行调节。 黄柏和黄柏提取物在治疗心率失常药物方面的新用途具有以下优势: 1、黄柏和黄柏提取物来源于芸香科植物黄柏,具有显著的治疗心率失常效果,安全无毒,可长期服用。 2、实验结果显示,黄柏提取物可显著延长心律失常模型大鼠发生心律失常的时间,并提高Ih存活率,提示本发明具有对抗乌头碱诱发大鼠心律失常的作用。
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左氧氟沙星的临床应用有哪些方面?
左氧氟沙星是一种喹诺酮类抗生素,被广泛应用于治疗各种细菌感染,如泌尿系统感染、呼吸系统感染、胃肠道感染、骨关节感染、皮肤和软组织感染等。它有多种临床应用剂型,包括口服片剂、胶囊剂、注射剂和滴眼剂等。 左氧氟沙星的临床应用需要注意哪些方面呢?让我们来简单介绍和探讨一下。 注意药物的副作用 左氧氟沙星可能引发一些副反应,包括胃肠道副反应(如恶心、呕吐、腹痛、腹泻)、中枢神经系统症状(如头昏、头痛、嗜睡或失眠)、皮肤症状(如皮疹、皮肤瘙痒、血管神经性水肿、红斑)等。还有一些较少发生的副反应,如癫痫样症状、血尿、间质性肾炎症状和静脉炎等。在用药期间,应注意这些副作用的出现,如果出现严重或无法忍受的不良反应,应及时停药就医。 注意特殊人群的用药 左氧氟沙星对儿童关节软骨发育有影响,因此,18岁以下的儿童一般不宜使用全身用药制剂。对于孕妇来说,左氧氟沙星的安全级别为C级,除非经过临床评估确实需要用药,否则孕妇不应服用。哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。老年人的用药应根据肾功能减退情况进行减量。肝肾功能不全的患者需要充分评估,根据肝肾功能退化情况进行减量。 其他用药注意事项 除了上述注意事项外,使用左氧氟沙星期间还应注意以下几个方面: 1. 服药期间应多喝水,避免结晶尿的生成,保持24小时内排尿量超过1200ml最好。 2. 服药期间应避免过度接触阳光,左氧氟沙星具有光敏性,光降解后的产物可能引发光敏反应,一旦出现光敏反应,应立即停药。 3. 碳酸镁铝、氢氧化铝等胃酸中和剂会影响左氧氟沙星的体内吸收,应尽量避免同时使用。 4. 丙磺舒可减少左氧氟沙星经肾脏的排泄,导致药物在体内浓度升高,引发毒性反应,因此也要避免与丙磺舒同时使用。 药物相互作用 1. 与含镁或铝之抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时,会干扰胃肠道对左氧氟沙星的吸收,使该药在各系统内的浓度明显降低。因此,服用上述药物的时间应在使用左氧氟沙星前或后至少2小时。 2. 喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能导致茶碱血药浓度升高,出现茶碱中毒症状。虽然左氧氟沙星对茶碱的代谢影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3. 与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 4. 与非甾体类消炎药物同时应用可能引发抽搐。 5. 与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调,包括高血糖和低血糖。因此,在用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦出现低血糖,应立即停用左氧氟沙星并进行适当处理。
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#盐酸左氧氟沙星
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胶原蛋白的重要性及其在人体中的分布?
胶原蛋白由三个氨基酸链构成的三重螺旋,形成高强度纤维,为身体提供构架。 胶原蛋白是人体中最丰富的蛋白质,约占总蛋白质含量的30%。它对于保持皮肤、软骨和骨骼的形态和功能至关重要,确保结缔组织的完整性、弹性和强度。 胶原蛋白的生成与分布 我们的体内不同细胞负责生成胶原蛋白。细胞使用特定的氨基酸作为长链的构建模块,这些长链缠绕在一起形成了较大的胶原蛋白三螺旋。几个螺旋随后组成强壮的纤维,这些纤维提供结构组织支撑、柔韧性和承受力量的能力。 选择适合的胶原蛋白产品 目前市场上可供食用的胶原蛋白产品主要分为两类:全胶原蛋白和水解胶原蛋白。 全胶原蛋白在肠胃消化过程中被分解成氨基酸,有助于补充皮肤层内的胶原蛋白水平。而水解胶原蛋白则已经被分解为氨基酸,可能刺激身体生成更多胶原蛋白。 含胶原蛋白的产品通常来自牛、猪等动物以及鱼和其他海鲜,不适合素食者和有其他饮食要求的人食用。 胶原蛋白的功效与作用 一些研究认为,摄入胶原蛋白可以刺激身体自然生成胶原蛋白,改善皮肤弹性,增加皮肤水分和胶原蛋白密度,从而延缓皮肤衰老。 然而,对于胶原蛋白的食用效果,人们的看法不一。有些人表示吃了胶原蛋白并没有明显效果。 另外,胶原蛋白是否能在人体消化过程中幸存下来仍存在争议。
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#胶原蛋白
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卡托普利是一种怎样的药物?
卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂(ACE inhibitor或ACEI),被广泛应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。作为第一种ACEI类药物,卡托普利因其独特的作用机制和创新的开发过程而被视为药物治疗领域的重大突破。卡托普利最早由百时美施贵宝公司生产,并以商品名开博通(Capoten)闻名。 卡托普利的临床应用 卡托普利主要通过舒张血管的作用发挥其药效。 它被广泛应用于以下疾病: 高血压 心肌梗死后和充血性心力衰竭 糖尿病肾病中保护肾功能 卡托普利的历史 卡托普利是由美国施贵宝公司的三位研究员Miguel Ondetti、Bernard Rubin和David Cushman于1975年开发的。施贵宝公司于1976年2月申请了专利保护,并于1977年9月获得批准(专利号:4046889)。 卡托普利是基于结构的药物设计这一革命性理念开发出的早期药物之一。在20世纪中叶,对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的深入研究揭示了多个潜在的靶点,可用于开发新的高血压治疗方法。其中最重要的两个靶点是肾素和血管紧张素转化酶(ACE)。卡托普利是施贵宝实验室开发的一种血管紧张素转化酶抑制剂。 Ondetti、Cushman及其同事的工作是建立在20世纪60年代英国皇家外科学院John Vane等人的研究成果之上。最初的突破是由Kevin K.F.Ng于1967年发现,血管紧张素I在肺循环而不是血浆中转化为血管紧张素II。与此同时,Sergio Ferreira发现缓激肽(bradykinin)在通过肺循环后消失。进一步研究发现,血管紧张素I到血管紧张素II的转化和缓激肽的失活是由同一种酶介导的。 在20世纪70年代,Ng和Vane利用Sergio Ferreira提供的缓激肽增强因子(bradykinin potentiating factor, BPF)发现,通过肺循环后,血管紧张素I到血管紧张素II的转化被抑制。后来发现,BPF实际上是美洲洞蛇(Bothrops jararaca)毒液中的一种多肽(替普罗肽),它是该种转化酶的抑制剂。通过基于构效关系的突变研究,发现该多肽末端的巯基具有高度抑制血管紧张素转化酶活性的药效。卡托普利就是在明确了这种多肽的结构后开发出来的。 卡托普利于1981年6月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的认证。1996年2月,百时美施贵宝公司的卡托普利专利权到期。
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#卡托普利
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如何制备5-溴-2-氟苯甲酸?
背景及概述 5-溴-2-氟苯甲酸是苯甲酸的一个重要衍生物,广泛应用于驱虫药和药物合成中。 制备方法 我们可以通过以下两种方法制备5-溴-2-氟苯甲酸: 方法一:将2-氟苯甲酸溶解在二氯甲烷中,然后加入NBS进行溴代反应。反应完全后,加水并进行过滤和洗涤,最后得到目标产物。 方法二:将溴化钾溶液与硫酸反应,然后加入2-氟苯甲酸和氯酸钠溶液进行反应。反应完全后,进行过滤和洗涤,最后得到目标产物。 实验操作 具体的实验操作步骤请参考相关文献[1]。 参考文献 Sedinkin, Sergey L.; Rath, Nigam P.; Bauer, Eike B. Journal of Organometallic Chemistry, 2008 , vol. 693, # 18 p. 3081 – 3091
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#5-溴-2-氟苯甲酸
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(-)-表没食子儿茶素的合成方法及应用研究?
简介 在食品行业中,(-)-表没食子儿茶素作为一种新型抗氧化剂备受关注。它是绿茶多酚中含量最高的物质,具有比其他儿茶素更优良的性质和强大的抗氧化活性[1]。 合成 图1展示了(-)-表没食子儿茶素的合成路线。通过在甲醇、THF和水的混合溶剂中反应,经过一系列步骤得到(-)-表没食子儿茶素的甲醇溶液。最后通过蒸馏和冷冻干燥得到纯净的(-)-表没食子儿茶素[2]。 图2展示了另一种合成(-)-表没食子儿茶素的方法。通过在低温下将化合物溶解于THF溶液中,并加入四丁基氟化铵进行反应,最后通过分离和蒸馏得到纯净的(-)-表没食子儿茶素[2]。 参考文献 [1]赵安鹏,马江红,王子晗等. (-)-表没食子儿茶素的研究进展[J].中国药理学通报,2023,39(06):1097-1104. [2]Suzuki, Keisuke; et al. Stereoselective preparation of flavan derivatives. Japan, JP2009209107 A 2009-09-17.
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#(-)-表没食子儿茶素
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阿普斯特是什么药物?
银屑病俗称牛皮癣,目前牛皮癣的药物治疗进展主要是免疫抑制剂和维A酸类。两类药物均有较大的副作用并且远期疗效不甚明确。全球2-3%的人口深受这种疾病的折磨。IMS数据显示,2014年全球银屑病药物市场销售额高达74.9亿美元,2020年全球银屑病治疗药物市场预计超过100亿美元。 阿普斯特主要用于银屑病, 是一种新型的口服、小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物,也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。 阿普斯特适用于哪些病症? 阿普斯特适用于白色念珠菌血症及其他类型的白色念珠菌感染(腹腔脓肿、腹膜炎)、食管白色念珠菌感染。 阿普斯特的作用机制是什么? 阿普斯特的作用不同于其他类型的口服全身药物治疗银屑病,这会影响整个免疫系统。相反,阿普斯特通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究,这种酶称为磷酸二酯酶4(PDE4)。通过影响细胞内的炎症过程,阿普斯特可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性,从而减少皮肤剥落和结垢。 阿普斯特与其他药物相比有哪些优势? 与苏金单抗、修美乐、恩利等生物制剂或其他治疗银屑病和银屑病关节炎的传统治疗药物相比,阿普斯特的明显优势在于: 1、选择性好,适用广泛 作为磷酸二酯酶-4(PDE-4)的选择性抑制剂,对银屑病和关节病性银屑病均有效,包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体均可服用。 2、口服给药,服用便利 作为小分子化合物,口服给药,携带便利,方便患者用药,避免了注射给药带来的皮肤刺激等不良反应, 无需经常监测实验室指标。 3、单一给药,疗效确切 单一给药,并且疗效不劣于苏金单抗、阿达木单抗(修美乐)、依那西普(恩利)、英夫利西单抗等生物制剂,并明显优于其他传统治疗药物。 4、复发率低,安全性好 临床数据显示,治疗16周时所取得的指甲、头皮、掌跖(手足)银屑病严重程度的显著改善,在整个52周均得以维持,使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善。 5、半衰期短,耐受性高 阿普斯特的半衰期短,治疗如需中断安全系数高。因此,阿普斯特可应用于传统系统药物治疗无效或者有禁忌证的斑块状银屑病和关节病性银屑病患者以及对生物制剂疗效欠佳或依从性差的患者。 阿普斯特在国内市场的情况如何? 国内尚无制剂或原料批文,数十家企业正在审评审批中,我司可供应进口原料。
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