L-脯氨酰胺的合成方法及应用有哪些? L-脯氨酰胺的合成方法及应用 简介 L-脯氨酰胺是一种重要的中间体,可用于合成多肽、手性药物以及不对称催化合成反应的手性配体。它还被广泛应用于Robinson环化反应、Aldol反应等,并作为保健品原料。此外,L-脯氨酰胺还是合成2型糖尿病药物维他列汀和抗癌药物Leuprolide Acetate的原料。近年来,L-脯氨酰胺及其衍生物作为催化不对称合成的手性配体备受关注,其具有温和的反应条件、低毒性、原子经济性和类似酶催化等特点,成为一种快速发展的不对称合成方法。 合成方法 L-脯氨酰胺的合成方法有多种,其中一种方法是将氨基酰胺加合物在乙醇/乙酸混合溶液中与20%Pd(OH)2/C催化剂反应。反应条件温和,在室温下进行,得到L-脯氨酰胺产物。另一种方法是将L-脯氨酸吸附在阳离子交换树脂上,在甲醇中回流反应,然后通过酰胺化反应得到L-脯氨酰胺。还有一种方法是利用浓硫酸催化腈的转化反应,经过多步反应得到L-脯氨酰胺。 以上是L-脯氨酰胺的部分合成方法,具体合成路线如下图所示: 参考文献 [1]程喜伟,达伟强,郭秀荣,杨凯敏.L-脯氨酰胺的合成新工艺[J].山东工业技术,2016(09):62.DOI:10.16640/j.cnki.37-1222/t.2016.09.053. [2]Fadel, Antoine; et al. An efficient synthesis of enantiomerically pure (R)-pipecolic acid, (S)-proline, and their N-alkylated derivatives. Journal of Organic Chemistry (2007), 72(5), 1780-1784. 查看更多