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格列美脲的作用机制是什么?
格列美脲是一种常用的降糖药物,其作用机制对于糖尿病管理至关重要。了解其如何通过刺激胰岛素分泌来帮助控制血糖水平,有助于患者更好地应对疾病。 简介: 磺酰脲类药物 (SU) 被广泛用于治疗 2 型糖尿病,作为胰岛素促泌剂,因其共同的核心结构而得名。它们分为第一代和第二代 SU。第一代 SU 包括长效氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、甲磺磺脲和乙酰己脲。化合物两端的取代会导致 SU 之间的药理学和药代动力学差异。 第二代 SU 包括格列本脲 (格列本脲)、格列吡嗪、格列喹酮和格列美脲,其作用时间各不相同。格列美脲和格列本脲比格列吡嗪作用时间更长。格列美脲是最新一代的第二代 SU,有时也被归类为第三代 SU,因为它的替代范围比其他第二代 SU 更大(图 3格列美脲是2型糖尿病的特效药,最早在瑞典投入临床应用,1995年美国食品药品管理局(FDA)批准格列美脲用于单药治疗以及与二甲双胍或胰岛素联合治疗2型糖尿病。格列美脲的品牌名称是Amaryl ,其有品牌药 Amaryl和仿制药两种。 1. 药效学 ( 1) 胰腺影响 格列美脲作用于胰腺 β 细胞中的 ATPase 依赖性钾通道,刺激胰岛素释放。使用正常血糖和高血糖钳研究表明,它可以改善第一阶段和第二阶段的胰岛素分泌。格列美脲与β 细胞上的 65kD 蛋白结合。在健康志愿者中,血糖正常时血清格列美脲浓度与胰岛素释放呈线性关系,高血糖时则接近线性关系。格列美脲可降低血糖水平并增加血液中的胰岛素水平。 ( 2) 胰腺外效应 格列美脲的胰外作用与其他磺酰脲类药物相似。虽然像其他磺酰脲类药物一样,格列美脲的外周组织对胰岛素的反应得到增强,但其临床意义尚不清楚。体外研究表明,格列美脲在刺激脂肪生成和糖原生成方面比格列本脲强两倍。培养骨骼肌研究也表明格列美脲具有增敏作用。可能的机制包括促进脂肪和肌肉中 GLUT4 转运蛋白的活化和/或易位。格列美脲在动物模型中降低了胰岛素抵抗并增加了肝葡萄糖处理,但对1型糖尿病患者的葡萄糖利用没有影响。 ( 3) 心血管影响 格列美脲似乎比其他 SU 引起的心血管影响更少。动物研究发现,与格列本脲和格列吡嗪相比,它引起的心脏变化很少,室性心律失常更少,对血压的影响很小或没有影响。这种心血管活动差异的确切机制尚不清楚;然而,三磷酸腺苷敏感钾 (KATP) 通道的参与被认为起着重要作用。动物研究数据表明,格列美脲对 KATP 通道、心脏血管或血管的影响与相同剂量的格列本脲相比微不足道。 2. 格列美脲作用机制 格列美脲具有降低血糖的作用。格列美脲如何发挥作用?主要降血糖机理有以下几种: ( 1) 格列美脲与胰岛 β 细胞膜上的磺脲类特异性受体相结合,阻断 K+通道,使 β 细胞膜电位改变而去极化,从而开放 Ca2+通道,使 Ca2+内流至细胞内促使含有胰岛素的物质运送至细胞外; ( 2) 格列美脲使细胞内 2,6-二酸果糖的浓度升高,从而抑制肝脏葡萄糖的输出; ( 3) 增加肌肉和脂肪细胞膜葡萄糖转移介质的数量,加快葡萄糖在体内的消耗; ( 4) 格列美脲能提高糖基脂酰肌醇 -特异性脂酶 C 的活性,促进葡萄糖的代谢。 研究表明,格列美脲能够有效抑制人乳腺癌细胞 MCF-7的增殖。方志华等通过体外培养MCF-7细胞,并采用噻唑蓝(MTT)法评估格列美脲的影响,结果显示其抑制作用与浓度成正相关。其机制是通过降低miRNA-214的水平,诱导MCF-7细胞的凋亡。 3. 格列美脲药代动力学 格列美脲在空腹或进食时服用对其吸收无明显影响。口服 2 mg 格列美脲, 在服后约 2.7 h 小时达血药峰值,平均峰值约 188 μg/L,t1/2 约 6 小时。口服 4mg 平均峰值约 300ng/ml,tin约 5~8 小时。格列美脲经肝脏中的 P450(CYP)2C9 氧化酶代谢, 代谢产物为羟基格列美脲(M1)和羧基格列美脲(M2),其中 M1 为活性代谢物,但其降血糖作用比格列美脲低,M2 无降血糖作用,60%经尿排泄,40%经粪便排泄。 参考: [1]Basit A, Riaz M, Fawwad A. Glimepiride: evidence-based facts, trends, and observations[J]. Vascular health and risk management, 2012: 463-472. [2]https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/glimepiride [3]陆佳敏. 采用机械化学技术制备格列美脲增溶体系及其缓释制剂的研究[D]. 浙江工业大学, 2019. DOI:10.27463/d.cnki.gzgyu.2019.000570. [4]文君. 格列美脲固体分散体及其分散片的制备工艺研究[D]. 山东大学, 2013. [5]Trerattanavong K, Tadi P. Glimepiride[J]. 2020. [6]https://go.drugbank.com/drugs/DB00222
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如何合成2-溴-4-氟乙酰苯胺?
2-溴 -4- 氟乙酰苯胺是一种重要的化学化合物,其合成方法一直备受关注。本文将介绍 2- 溴 -4- 氟乙酰苯胺的合成路线,为该化合物的研发和生产提供参考。 背景: 2- 溴 -4- 氟乙酰苯胺是一种重要的含氟化工中间体,除了可用作磺胺类药物的原料外,还可以作为止痛剂、退热剂的原料,并且可用于合成高效、无毒、低残留的新型含氟农药。这类农药对水稻、蔬菜、水果、甘蔗、玉米等农作物害虫以及蟑螂、白蚁等非农业害虫具有较好的防治效果,对人畜相对安全。 合成: 1. 溴化、乙酰化法 ( 1 )以二氯甲烷、氯苯、甲苯等惰性溶剂作反应溶剂,加入含氮的芳香族杂环化合物(如吡啶、喹啉、二甲基吡啶等),采用溴素溴化对氟苯胺,在 -10—50℃ 反应数小时,水洗分离油层,再经精制 得到 2- 溴 -4- 氟苯胺,产率为 77.19% 。 ( 2 )将溴化产物酰化:以二氯甲烷为溶剂,用 2- 溴 -4- 氟苯胺与乙酰氯的二氯甲烷溶液冰浴降温进行乙酰化反应,水洗分离油层,用硫酸镁干燥过滤,减压蒸馏除去二氯甲烷,得到 2- 溴 -4- 氟乙酰苯胺,产率为 49% 。 2. 氟化法 N-羟基 -N- 苯基酰胺类化合物经氟化剂氟化制备含氟酰胺:以 N- 羟基 -N- 苯基邻溴乙酰胺为原料,以 DAST ( dieth ? ylaminosulfur trifluoride)为氟化剂,在二氯甲烷溶液中反应数分钟,用碳酸氢钠除去过量的反应物,分离二氯甲烷层,再将二氯甲烷蒸馏出去得到 2- 溴 -4- 氟乙酰苯胺,产率为 80% 。此工艺路线,虽操作简单,但原料不易得且单步收率较低。 3. 乙酰化、溴化法 ( 1 ) Michael J.S.(J.Org.Chem.,28,1759,1962) 中提出,以对氟乙酰苯胺为原料,以冰醋酸为反应溶剂,将溴素的醋酸溶液滴加到反应体系中,在 60℃ 反应 1 小时,乙醇水溶液重结晶,收率 94% 。该工艺简单,收率高。但反应生成的溴化氢不能继续参与反应,溴原子利用率低,成本高。 ( 2 )乙酰化后溴化的两步法如下:首先是乙酰化步骤,将对氟苯胺和有机溶剂加入反应瓶中,加热至 50℃ 后滴加乙酐,在 55-100℃ 条件下反应 1-3 小时,得到中间产物对氟乙酰苯胺;接着是溴化步骤,以 45-55℃ 滴加溴素,并在 50-60℃ 条件下反应 1-3 小时,然后在 40-55℃ 滴加氧化剂,在 50-60℃ 条件下反应 1-3 小时,经还原剂脱色析晶后,再经重结晶得到 2- 溴 -4- 氟乙酰苯胺成品。该技术的主要优点在于:整个工艺反应时间短,操作简单,且乙酰化和溴化反应基本达到 100% ,得到的最终产品纯度高,适合工业化放大生产;另外,加入部分溴素反应一段时间后,再加入氧化剂使生成的溴化氢即刻被氧化成溴,这样就直接而且充分利用了溴素,从而降低了生产成本。 参考文献: [1]尹丽华 , 姚路路 .2- 溴 4- 氟乙酰苯胺的合成工艺研究综述 [J]. 化工管理 ,2015,(06):171-172.
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生产氯乙酸所需的原料成分是什么?
想了解生产氯乙酸所需的原料成分吗?氯乙酸是一种常用的有机化合物,广泛应用于制药、化工和其他领域。让我们一起来了解一下生产氯乙酸所需的原料成分。 氯乙酸的生产涉及一系列化学反应和工艺步骤。以下是生产氯乙酸所需的主要原料成分: 1. 乙烯:乙烯是生产氯乙酸的主要起始原料之一。乙烯是一种无色气体,是石油和天然气加工的副产物。它是氯乙酸合成的关键原料之一。 2. 氯气:氯气是生产氯乙酸的另一个重要原料。氯气是一种黄绿色气体,具有强烈的刺激性气味。在氯乙酸的生产过程中,氯气与乙烯进行反应,生成氯乙烯中间体。 3. 氢氧化钠:氢氧化钠(烧碱)是氯乙酸生产过程中的碱性催化剂。它与氯乙烯中间体反应,生成氯乙醇。 4. 氯乙醇:氯乙醇是氯乙酸的前体之一。它是通过氯气和乙烯以及氢氧化钠在合适的条件下反应得到的。 5. 氧化剂:在氯乙酸生产过程中,可能需要使用一些氧化剂来促进反应的进行和产物的生成。常见的氧化剂包括过氧化氢和过氧化二丙酮等。 需要注意的是,氯乙酸的生产是一个复杂的过程,涉及多个步骤和反应条件的控制。准确的配方和工艺参数会因生产厂家和具体应用而有所差异。因此,在实际生产过程中,需要依据具体情况进行配比和操作。 总结起来,生产氯乙酸所需的原料成分主要包括乙烯、氯气、氢氧化钠、氯乙醇和一些可能需要的氧化剂。这些成分在合适的条件下进行反应和加工,最终生成氯乙酸。
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#乙酸
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如何制备3-羟基邻氨基苯甲酸盐酸盐?
3-羟基邻氨基苯甲酸盐酸盐是一种常用的氨基化合物,可用于医药合成中间体的制备。 化合物结构 制备方法 有两种制备3-羟基邻氨基苯甲酸盐酸盐的方法: 方法1:首先,在装有机械搅拌器、氮气出口和油鼓泡器的100ml三颈烧瓶中加入6.0g85.3%H3PO4,并在冰浴中冷却至0℃。然后,在搅拌下向该溶液中加入9.72gP2O5(88%P2O5含量)。将粘性物质加热至150℃并搅拌6小时;然后加入预先干燥的1.7gHAA(2.1mmol)和1.7g2-氨基-3-羟基苯甲酸(2.1mmol)。将温度升至185℃并使反应在正氮气压下再进行18-32小时。将得到的反应混合物在水中沉淀,过滤并在索氏提取器中用水洗涤24小时。将固体置于真空烘箱中并在100℃下干燥24小时,盐酸酸化,并通过IR,TGA和DSC表征产物,并测量材料的特性粘度。 方法2:采用青霉催化制备3-羟基邻氨基苯甲酸盐酸盐。首先,在15000L发酵罐中加入底物2-氨基酚,使浓度为90-95g/L,并补加其他成分。然后进行生物催化反应,反应时间为49-54小时。反应过程中,流加浓度为5%的NaHCO 3 水溶液和浓度为1%的盐酸水溶液,以维持适宜的pH值。反应结束后,进行破乳,用逆流萃取机萃取产物,得到2-氨基-3-羟基-苯蚁酸。 主要参考资料 [1](US5340913)Synthesisofaromaticheterocyclicpolymersfromabiosyntheticallypreparedprecursor [2] (CN106399408) Method for preparing amino-hydroxyl benzoic acid by adopting microbes
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#3-羟基邻氨基苯甲酸盐酸盐
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头孢来星是什么药物?
头孢来星是一种头孢类抗生素,用于治疗各种感染性疾病。它的药效学类似于青霉素G钠,适用于多种感染,如败血症、肺炎、脑膜炎等。头孢来星对多种革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有抗菌作用,但对绿脓杆菌和结核杆菌无效。它的优点是耐青霉素酶,适用于对青霉素过敏的患者。 头孢来星口服后吸收不完全,血药浓度较低,但尿中浓度较高。临床上主要用于治疗泌尿系感染,但效果不如其他青霉素类药物。用法与用量为口服给药,每次250~500mg,每日4次,空腹给药。 头孢来星可能引起一些不良反应,如严重腹泻、皮疹、恶心和眩晕等。患者如果对青霉素过敏或肾功能不良,应慎用头孢来星。 头孢来星的制剂为片剂,规格为0.25g。 主要参考资料 [1] 实用处方及非处方药物大全 [2] 中国药房调剂 [3] 化工产品辞典
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#头孢来星
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亚硫酸银的性质及应用?
背景及概述 [1] 亚硫酸银是一种化学式为Ag2SO3的物质,分子量为295.80。它是一种白色晶体,熔点为100℃(分解)。亚硫酸银不溶于液体二氧化硫和硝酸,难溶于水,但溶于氨水和氰化钾溶液。当受到光照或加热时,亚硫酸银会分解为连二硫酸盐和硫酸盐。亚硫酸银可以通过硝酸银与适量的亚硫酸钠或亚硫酸反应得到。 亚硫酸银的应用 [2-3] 亚硫酸银有以下应用: 1)制备基于银/亚硫酸银的固体亚硫酸根电极。该电极包括银丝、亚硫酸银、遮光膜和热缩管。在银丝的下部表面原位电镀一层亚硫酸银,并在亚硫酸银的外表面包覆一层遮光膜。银丝的中部和遮光膜的上部包覆有热缩管。这种电极具有高机械强度、大韧性、高灵敏度、小体积、快速探测响应、极低的检测下限和长使用寿命等优点。它可以与固体参比电极配套使用,适用于在线探测和长期原位监测海水、养殖用水、工业循环冷却水和锅炉水中的亚硫酸根离子含量。 2)制备抗菌及抗真菌的湿巾。通过将整块织物(如无纺布、棉、纸)与纳米金属粒子一起浸泡于湿巾制造用水中,可以制造具有抗菌及抗真菌功能的湿巾。制造用水中含有纳米尺寸大小的金属颗粒,如金、铂、银、锗、硒、锌、铜和钨等。这种湿巾具有多重抗菌及抗真菌等功效。通过将所选的织布、棉和纸浸渍于含有一种或几种纳米金属粒子的织巾制造用水中,可以获得具有抗菌及抗真菌功能的湿巾。银纳米粒子可以通过选择硝酸银、氯化银、氯酸银、高氯酸银、硫酸银、亚硫酸银、硫化银、醋酸银、硒化银和水合柠檬酸银等金属盐的基本原料及其化合物制得,也可以通过物理方法将银粒子粉碎获得,还可以通过电爆法制备纳米银粒子。 主要参考资料 [1]-化学词典 [2] CN201310411468.5一种基于银/亚硫酸银的固体亚硫酸根电极及其制备方法 [3] CN200780100386.1一种具有抗菌和抗真菌功能的湿巾的制造方法
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#亚硫酸银
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脱氢乙酸钠:食品工业中的重要添加剂?
脱氢乙酸钠是一种常见的食品添加剂,被广泛应用于食品工业中,具有防腐剂和抑菌作用。然而,作为一种化学物质,脱氢乙酸钠的应用和风险也需要深入研究和评估。 脱氢乙酸钠是一种无色结晶体,具有较强的溶解性。它在水中迅速溶解,与酸、碱和氧化剂发生反应。 脱氢乙酸钠的防腐和抑菌作用 脱氢乙酸钠具有良好的防腐和抑菌作用,对多种微生物具有较高的杀灭率。它通过与微生物细胞内的蛋白质和酶发生反应,抑制其生长和增殖。 脱氢乙酸钠作为防腐剂,常被添加到各类调味品、罐头食品和烘焙食品中。它可以延长食品的保质期,保持食品的风味稳定。 通过毒理学评估和安全性评估,可以确定脱氢乙酸钠在推荐使用量范围内对人体的安全性。 脱氢乙酸钠在食品工业中扮演着重要的角色,具有防腐和抑菌作用。然而,在使用脱氢乙酸钠时,需要严格控制添加剂的用量,并进行充分的风险评估,以保障消费者的健康和安全。
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#脱氢乙酸钠
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如何制备和应用1,2,5-三甲基吡咯啉?
背景及概述 [1] 1,2,5-三甲基吡咯啉是一种常用的医药合成中间体,可以通过2,5-己二酮与甲胺水溶液反应制备。它可以用于合成具有抗溃疡作用的化合物2,4,5,6-四氢-1,2,3,4,6,6-六甲基环戊[c]吡咯-4甲酰胺。 制备 [1] 制备1,2,5-三甲基吡咯啉的方法如下:在分水器中混合57克(0.5摩尔)2,5-己二酮和43.5克(0.56摩尔)40%甲胺水溶液,然后在250毫升苯中回流反应,直到不再带入水。将得到的溶液干燥,然后用真空蒸馏去除残留的油性物质,最终得到34克的1,2,5-三甲基吡咯啉。 应用 [1] 1,2,5-三甲基吡咯啉可以用于制备2,4,5,6-四氢-1,2,3,4,6,6-六甲基环戊[c]吡咯-4甲酰胺。制备方法如下:将260克(2.4摩尔)1,2,5-三甲基吡咯与280克(4.8摩尔)丙酮、185克(2.4摩尔)乙酸铵和320克(4.8摩尔)氰化钾混合搅拌,然后在一升冰乙酸中氮气氛下回流加热2天。将混合物冷却至约60℃,倒入冰水混合物中,然后将分离出的固体溶于3升乙醚中。溶液经过水和饱和碳酸氢盐洗涤后,干燥得到412克的粗产物。通过己烷重结晶,最终得到151克的2,4,5,6-四氢-1,2,3,4,6,6-六甲基环戊[c]吡咯-4-碳腈,熔点为123-125℃。将22克(0.10摩尔)上述化合物溶于10毫升水和100毫升浓硫酸,加温至85℃,在蒸汽浴上并在搅拌下加热约5分钟。将得到的深棕色溶液倒入水中,用35%氢氧化钠水溶液碱化直至不再分离出固体,收集沉淀的固体,用水洗涤,空气干燥,并用乙酸乙酯重结晶,最终得到17.3克的2,4,5,6-四氢-1,2,3,4,6,6-六甲基环戊[c]吡咯-4甲酰胺。 参考文献 [1]US3928380
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#1,2,5-三甲基吡咯
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羰酰二氢三(三苯基膦)铱(I)的应用领域是什么?
羰酰二氢三(三苯基膦)铱(I)是一种用于制备铱纳米材料的化合物。一维金属纳米材料在现代纳米科学和纳米技术中扮演着重要角色,因其独特的光学、电学、热力学、机械和催化性能。特别是在催化领域,一维纳米金属材料具有更大的表面积和更多的活性催化点位。此外,一维纳米材料的相互连接还表现出更好的导电性能。铱纳米材料在有机合成、含氮物质的氧化和电催化水分解等反应中表现出高活性、高选择性和高稳定性,因此在石油化工、航空航天、汽车尾气处理和新能源技术领域有广泛的应用。 如何制备铜铱纳米线? 羰酰二氢三(三苯基膦)铱(I)可用于制备直径在2-5纳米之间的铜铱纳米线,其颗粒结构呈线状。通过选择特定材料并控制合成过程中的气氛、温度和时间等因素,可以实现线状结构的铜铱纳米线的合成。合成方法包括以下步骤: (1) 在同一反应器中称取油胺5-50g、羰基三(三苯基膦)氢化铱(I)10-100mg、乙酰丙酮铜10-100mg和十六烷基三甲基氯化铵10-400mg,搅拌混合均匀。 (2) 将反应体系升温至T1并保持温度T1不变,然后进行真空脱气,在真空状态下保持一段时间t1,然后通入氩气。接着继续升温至T2并保持温度不变,反应一段时间t2,最终得到黑色粉末状产物。待体系冷却后,对产物进行分离、离心、洗涤和干燥处理。 参考文献 [1] CN108788125 - 一种铜铱纳米线及其合成方法
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#羰酰二氢三(三苯基膦)铱(I)
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大蒜精油的功效及成分?
大蒜是一种香辛料蔬菜作物,具有辛辣的味道和浓烈的蒜味,属于百合科葱属植物的鳞茎。大蒜含有丰富的化学成分,因此具有多种药理作用。 大蒜精油是从大蒜中提取的特殊物质,它是由多种烯丙基和甲基组成的硫醚化合物,包括大蒜辣素、大蒜新素、柠檬醛、牛龙牛儿醇、芳樟醇、α-水芹烯、丙醛、戊醛等成分。大蒜精油的生理活性主要来自于六种烯丙基硫醚类物质,如烯丙基甲基硫醚、二烯丙基硫醚等。 近代的医药学、生物学和医学科学试验研究表明,大蒜精油具有多种功效。它可以抑菌和杀菌,降低血脂、预防动脉硬化、治疗心脑血管疾病,降低血糖,保护肝脏,提高免疫力,抗衰老,以及降低脂肪和减肥等。此外,还有研究表明大蒜精油对改善糖代谢和治疗阳痿也具有一定的作用。
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#大蒜油
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材料科学
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2-溴溴苄是什么?如何制备?有哪些应用领域?
背景及概述 [1-2] 2-溴溴苄,又称邻溴苄溴,是一种无色至微黄色透明液体或白色结晶。它具有熔点31℃,沸点129℃,120-130℃的特性,折光率为1.6193。2-溴溴苄可与醇、醚、乙酸和二硫化碳混溶,能够随水蒸汽挥发。作为一种重要的化学原料,邻溴溴苄在有机合成中具有广泛的应用,工业生产需求量较大。 制备 [1-2] 报道一、 在反应瓶中,将甲苯15g加入冰乙酸100mL中,再加入定位催化剂铁粉3g。在室温条件下缓慢滴加溴素8mL,约30分钟滴加完毕后,升温至40℃反应5小时。然后,放入300W的钨灯下进行光照反应5小时。通过TLC监控原料反应的完全程度,利用真空蒸馏去除冰乙酸溶剂,将浓缩物中加入质量浓度为20%的氢氧化钠溶液,过滤反应液。用二氯甲烷萃取三次,合并有机相,经过无水硫酸钠干燥后浓缩得到邻溴苄溴24g。HNMR(400MHz,CDCl 3 )δ:7.51(d,J=12.0Hz,1H),7.27-7.23(m,3H),4.37(s,2H)。 1 报道二、 一种邻溴溴苄合成的生产工艺,包括以下工艺步骤: a.选取一1000L的搪瓷溴化反应釜并向其内部添加700-800kg的邻溴甲苯,开启搅拌,打开光照,采用蒸汽加热升温至75-85℃。 b.向步骤a的搪瓷反应釜中添加液溴700-750kg,开始进行溴化反应。 c.当步骤b反应结束后,进行冷却,温度控制在76-80℃,继续搅拌反应1.0小时。 d.将反应结束后的料液投料至洗涤釜中,开启搅拌装置并采用冷冻盐水将料液冷冻至0℃以下。 e.采用碳酸氢钠溶液将步骤d中的料液洗涤至中性,再用少量的冰水洗涤两次。 f.将步骤e中洗涤后的料液分净水相后将料液抽至精馏釜中进行减压精馏,然后收集的馏分即为2-溴溴苄成品,包装入库。减压精馏后,对产生多余的邻溴甲苯进行回收再次利用。 应用 [3] CN200810152766.6公开了用于环氯茚酸的原料药的茚满-1-羧酸合成方法。该方法包括以下步骤:(1) 以2-溴溴苄为起始原料,与锌粉反应,得到邻溴苄基溴化锌;(2) 邻溴苄基溴化锌在催化剂作用下与丙烯酸酯类化合物进行碳环化反应,得到茚满-1-羧酸酯类化合物;(3) 茚满-1-羧酸酯类化合物在碱性条件下水解,得到合成环氯茚酸的重要原料药-茚满-1-羧酸。该方法可以快速、简便地合成茚满-1-羧酸,从而缩短环氯茚酸的合成路线,降低生产成本。 CN201510668949.3公开了一种6-H-菲啶类化合物的制备方法,包括以下步骤:在溶剂中加入反应物N-保护的芳胺和2-溴溴苄类化合物,再加入金属钯催化剂、配体和碱,在加热及惰性气体保护条件下进行化学反应。反应完成后进行后处理,得到纯品的6-H-菲啶类化合物。该制备方法采用简单易得的N-保护的芳胺和商业易得的邻溴溴苄类化合物为原料,通过串联反应获得6-H-菲啶类化合物,具有操作简便、后处理简单、产率较高等特点。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201710204016.8一种具有苯并吡喃结构的FSH拮抗剂的制备方法 [2][中国发明]CN201410260803.0一种邻溴溴苄合成的生产工艺 [3]CN200810152766.6用于环氯茚酸的原料药的茚满-1-羧酸合成方法 [4]CN201510668949.36-H-菲啶类化合物的一锅法制备方法
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#2-溴溴苄
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为什么补充镁对情绪和焦虑有重要作用?
镁缺乏可能导致多种精神问题,如抑郁、困惑和不安。已有研究表明,血液和大脑中的镁含量较低,而补充镁可以改善情绪和焦虑症状。 虽然血液中的镁含量提高并不能显著增加脑脊液中的镁含量,但L-苏糖酸镁的作用却能更有效地增加脑脊液中的镁含量,并改善认知能力。 早在1921年,第一篇关于镁对情绪改善的报告就已发表,大量病例报告显示,使用镁补充剂可以快速改善情绪,且没有副作用。甚至有研究发现,口服镁补充剂在改善情绪方面与抗抑郁药物一样有效。 临床研究表明,补充镁有助于改善情绪,尤其对于难以治疗的情绪抑郁和对药物无反应的人群效果显著。此外,摄入更多的镁与情绪测验得分的提高呈正相关。 总之,抑郁情绪可能是大脑缺镁的一个迹象。通过补充镁,尤其是L-苏糖酸镁,可以优化大脑中的镁含量,从而对情绪产生深远的影响。 如何通过L-苏糖酸镁改善焦虑? 较高的压力水平可能导致镁流失,进而导致镁缺乏。缺镁又会增加压力反应。动物实验表明,镁缺乏会增加压力引起的死亡率,而补充镁可以提高神经系统抵抗压力的能力。 动物实验还发现,接受低镁饮食的动物表现出更多的焦虑相关行为,这可能是由于大脑的高度兴奋性和皮质醇生成增加。而补充L-苏糖酸镁可以缓解焦虑。 综上所述,焦虑和缺镁存在相互关系。考虑到大部分人未能通过饮食获取足够的镁,补充L-苏糖酸镁可能对缓解焦虑起到重要作用。
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#L-苏糖酸镁
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乙醇胺的重要性及生产情况如何?
乙醇胺是氨基醇中最重要的产品,其产量占到九成以上。乙醇胺包括一乙醇胺(MEA)、二乙醇胺(DEA)、三乙醇胺(TEA)三种。它不仅是金属加工液行业的核心原料,还广泛应用于日常生活用品如洗发水、洗衣液和染发剂,以及纺织品制造工序中。 根据文献报道,中国国内市场每年消耗超过30万吨的乙醇胺,约占全球市场的20%。其中,金属加工液行业使用了其中的6%。 1897年,Knorr利用环氧乙烷和氨水反应,通过分馏获得了三种乙醇胺。这种方法至今仍是世界上最主要的乙醇胺生产方法,而生成的三种乙醇胺的比例可以通过氨和环氧乙烷的比例来调整。 乙醇胺的制备原理清晰,各制造商在工艺细节方面存在差异。国内一般采用的工艺流程大致如下: 全球范围内,有20多家主要的乙醇胺生产商。国内也有20多家乙醇胺制造商,产能比较分散,但产品品质可以满足使用需求。相比国外制造商,国内产能规模较弱,市场开拓仍需提升。在激烈的竞争中,对国产产品不必过于苛求,DOW、BASF、HUNTSMAN、INEOS OXIDE四家公司的产能占全球一半以上,国内能脱颖而出的制造商也是不易。 通过对比不同供应商的醇胺储存稳定性,为期三年的研究发现,部分厂家的产品在颜色稳定性上较差,最终外观会偏红。虽然没有对比产品纯度,但其中氨的脱除程度对产品质量至关重要。 来源:李涛技术讲堂
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#乙醇胺
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氨氮和氨氮去除剂的作用原理是什么?
氨氮是重要的水质检测标准,因此污水氨氮处理一直备受关注。氨氮去除剂是废水处理中常用的药剂,但大家是否了解它们的作用原理呢?下面将为您简单介绍。 氨氮去除剂的处理范围 一般经过工艺处理后,废水中的氨氮浓度都在中低阶段,通常在500mg/L以下。这种情况下,可以使用希洁氨氮去除剂将氨氮处理到达标排放。 氨氮去除剂的作用原理 氨氮去除剂主要通过强氧化作用来分解水中的氨氮。加药后不会产生沉淀物,分解产物也不会重新结合。由于其氧化性强,需要在生化的后端投加。然而,由于其氧化性强,反应时间很快,一般在6分钟左右就能完全反应,将氨氮直接降低。 来源:污水处理专家
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材料科学
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壬二酸的性质和应用?
壬二酸是一种饱和二羧酸,化学式为HOOC(CH2)7COOH。它是一种白色粉末状物质,存在于小麦、黑麦和大麦等榖物中。壬二酸可用于制备聚合物和增塑剂等化工产品,也是某些抗痤疮药物和皮肤养护剂的成分。 如何制备壬二酸? 工业上可以通过油酸的臭氧分解来生产壬二酸,副产品是壬酸。真菌秕糠马拉癣菌在正常皮肤上自然分泌壬二酸,而壬二酸也是壬酸的细菌分解产物。 强氧化剂(如高锰酸钾)可以将9-十八碳烯酸氧化为壬二酸。 壬二酸的生物作用是什么? 壬二酸是植物感染后防御反应中的一种植物激素。它能诱导水杨酸的积累,而水杨酸是植物防御反应的重要组成部分。 壬二酸的应用领域有哪些? 壬二酸在聚合物及相关材料中的应用 壬二酸酯可用作润滑剂和增塑剂。在润滑剂工业中,它可以作为锂润滑脂的增稠剂。壬二酸与六亚甲基二胺的共聚物是特种塑料尼龙-6,9。 壬二酸在医学中的应用 壬二酸20%外用药膏以商品名称Skinoren销售。 壬二酸可用于治疗轻度至中度的粉刺性和炎性痤疮。它能杀死感染毛孔的痤疮细菌,减少角蛋白的产生,角蛋白是促进痤疮细菌生长的物质。壬二酸还可用作治疗玫瑰痤疮的外用药物,减轻肿块和肿胀。壬二酸通过抑制过度活跃的蛋白酶活性来发挥作用,该蛋白酶能将导管素转化为抗微生物肽LL-37。壬二酸还可用于治疗皮肤色素沉著,包括黄褐斑和炎症后色素过度沉著,特别适用于肤色较深的人。它也被推荐作为对苯二酚的替代品。壬二酸作为酪氨酸酶抑制剂,可以抑制黑色素的合成。 壬二酸也是一种有效的5α还原酶抑制剂,类似于治疗脱发药物非那甾胺和度他雄胺。 壬二酸的副作用有哪些? 高添加量的壬二酸乳膏常见的不良反应包括局部灼痛、瘙痒、红斑、干燥和脱屑,发生率较高,使用时需要逐步进行,从少量使用开始试验。
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#壬二酸
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材料科学
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三聚磷酸钠在食品和工业中的应用?
三聚磷酸钠是一种无机化合物,常用于食品和工业中。它具有多种用途,包括作为水分保持剂、品质改良剂、pH调节剂和金属螯合剂等。 三聚磷酸钠存在无水物和六水合物两种形式。六水合物为白色棱柱状结晶,具有链状结构,能风化,溶于水。无水物分为高温型和低温型,具有不同的水解速度。 三聚磷酸钠在食品中的应用 三聚磷酸钠在食品工业中被广泛应用。它可以作为软化剂、增稠剂、金属螯合剂和PH调节剂等。它适用于乳制品、冷冻饮品、坚果类、巧克力制品、小麦粉及其制品、熟肉制品、焙烤食品、膨化食品和水产品罐头等。 在烘烤类糕点中,三聚磷酸钠可以改善面团的筋度和饼干的疏松度,同时减少糖和油脂的使用量。在牛奶制品中,它可以防止蛋白质凝结沉淀。在饮料制品中,它可以防止氧化、变质和色调变化,并保持维生素C的稳定。在火腿和罐头制品中,它可以提高产品质量,使肉质柔嫩,增加粘着力,使成品形态完整、色泽好。 三聚磷酸钠在工业中的应用 三聚磷酸钠在工业中具有悬浮、螯合、胶溶、分散、乳化和PH缓冲等作用。它可以用作工业水软化剂、合成洗涤剂主要助剂、染色助剂、制革预鞣剂、有机合成催化剂、医药工业分散剂和食品添加剂等。 工业级三聚磷酸钠在洗涤剂中起到了重要作用,它可以螯合金属离子、增溶蛋白质、分散固体污垢和保持洗涤液的碱度。此外,它还可以作为干燥剂,防止洗涤剂结块。
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#三聚磷酸钠
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缩节胺(甲哌鎓)的作用和用途是什么?
缩节胺(甲哌鎓)是一种新型植物生长调节剂,适用于多种作物,具有多种功效。它可以促进植物的发育,提前开花,防止脱落,增加产量,并且能够增强叶绿素的合成,抑制主茎和果枝的伸长。通过根据不同生长期的喷洒量和植物进行调节,可以使植株更加坚实,抗倒伏,改善色泽,增加产量。 缩节胺的作用机理 缩节胺对植物的营养生长有延缓作用。它可以通过植株的叶片和根部吸收,并传导至全株。缩节胺可以降低植株体内赤霉素的活性,从而抑制细胞的伸长,减弱顶芽的生长势头,控制植株的纵横生长,使植株的节间缩短,株型更加紧凑,叶色更加深厚,叶面积减少,并增强叶绿素的合成。它还可以防止植株的过度生长,延迟封行等。 缩节胺的用途 缩节胺(甲哌鎓)是一种类似于赤霉素拮抗的植物生长调节素。除了用于棉花等植物外,它还可以用于冬小麦以防止倒伏,用于苹果以增加钙离子吸收并减少苦陷病的发生,用于柑桔以增加糖度,用于观赏植物以抑制植株的过度生长,使植株更加坚实,抗倒伏并改善色泽,用于番茄、瓜类和豆类以提高产量并提早成熟。 缩节胺的使用方法 使用甲哌鎓(缩节胺)时需要掌握以下原则: 喷高不喷低、喷壮不喷弱、喷涝不喷旱、喷肥不喷瘦,少量、多次的原则。 在小麦上使用缩节胺的方法如下: 1、拌种:用4—5克的缩节胺,兑水2.5公斤,麦种5公斤,搅拌均匀,随种随拌,晾干后即可播种。 2、拔节期:每亩用10克的缩节胺,兑水15公斤,喷洒。 3、扬花期:每亩用10克的缩节胺,兑水15公斤,喷洒。 缩节胺的安全性和毒性 缩节胺极易吸潮结块,但不影响药效。它具有低毒、不燃、无腐蚀的特点,对呼吸道、皮肤和眼睛无刺激作用,并且对鱼、鸟和蜜蜂无害。如果发生中毒,应进行胃肠清洗。根据实验数据,96%原粉的缩节胺对小白鼠的急性经口毒性LD50为1032(雄)和920(雌)mg/kg,急性经皮毒性LD50大于1000mg/kg。
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#缩节胺
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如何合成2-氨基-3,5-二氯吡啶?
2-氨基-3,5-二氯吡啶是一种重要的有机合成中间体,广泛应用于医药、有机合成、有机溶剂以及染料、农药和香料等领域。 传统合成方法的缺点 目前已有的2-氨基-3,5-二氯吡啶合成方法存在以下问题: (1) 产物中含有大量副产物,导致产品色泽深,难以提纯。重复结晶虽然可以改善品质,但收率低,成本高,操作繁琐。 (2) 使用的化学还原法对设备腐蚀严重,同时对环境造成污染,已受到限制。 (3) 原料来源有限,价格昂贵,操作复杂。 (4) 需要使用贵金属催化剂,增加制备成本。 改进的合成方法 本发明提出了一种改进的2-氨基-3,5-二氯吡啶合成方法,具体步骤如下: 以2-氨基-5-氯吡啶和N-氯代丁二酰亚胺为原料,二者物质的量之比为1:0.5-5,在适当的溶剂中,在0-100℃反应0.5-24个小时,得到2-氨基-3,5-二氯吡啶粗品,经过提纯后得到纯品。 本发明的2-氨基-3,5-二氯吡啶合成方法中,反应物与溶剂的投料量为:m2-氨基-5-氯吡啶:m溶剂=1:1-5,为重量之比。 本发明的2-氨基-3,5-二氯吡啶合成方法中,溶剂可以选择叔丁醇、乙醇、甲醇、乙酸乙酯、丙醇、异丙醇、DMF中的一种或两种。 本发明的2-氨基-3,5-二氯吡啶合成方法中,提纯步骤包括蒸发浓缩、重结晶或硅胶柱层析分离。 本发明的2-氨基-3,5-二氯吡啶合成方法中,重结晶的溶剂可以选择乙酸乙酯、乙醇、二氯甲烷、正己烷中的一种或两种物质。 本发明的合成方法具有以下优点:原料易得,价格合理;反应过程无需使用重金属和腐蚀性气体,反应温和,设备要求不高;反应条件易于控制,产品纯度高。因此,该方法具有广泛的推广应用前景。
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#2-氨基-3,5二氯吡啶
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