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罗红霉素在药物合成中扮演着怎样的角色?
罗红霉素 是一种广泛应用于医药领域的抗生素,具有强大的抗菌活性。那么,罗红霉素在药物合成中是以哪些形式参与的呢?本文将为您揭示其在药物合成中的不同形式。 首先,罗红霉素可以作为药物的原料参与合成。在某些药物的制备过程中,罗红霉素可以作为起始物质或中间体,参与到后续反应中。通过一系列的化学反应,罗红霉素的结构可以被改变,从而产生新的化合物。这些化合物可能具有不同的药理活性或药代动力学特性,为药物研发提供了多样性和灵活性。 其次,罗红霉素也可以作为催化剂在药物合成中发挥作用。催化剂是一种能够促进化学反应进行的物质,而本身并不参与反应。罗红霉素的结构特点使其具备催化作用的潜力。在特定的反应体系中,罗红霉素可以作为催化剂,加速反应的进行,提高反应的效率和产物的选择性。 此外,罗红霉素还可以作为药物合成中的保护基团。在某些复杂的合成路径中,需要对化合物的特定官能团进行保护,以避免其在合成过程中发生不必要的反应。罗红霉素可以作为一种有效的保护基团,将目标官能团保护起来,并在需要时再去除保护基团,使其参与到后续反应中。 总结来说, 罗红霉素 在药物合成中以多种形式参与。它可以作为原料或中间体参与到合成过程中,也可以作为催化剂加速反应的进行,还可以作为保护基团保护化合物的特定官能团。这些形式的参与使得罗红霉素在药物合成中发挥着重要的作用,为药物研发和制备提供了多样性与灵活性的选择。制药工艺的不断创新与优化,有助于进一步发挥罗红霉素的潜力,为制药行业带来更多创新的药物治疗选项。
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#罗红霉素
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阻聚剂701是否能替代对苯二酚?
阻聚剂701,又称为氮氧自由基哌啶醇,其阻聚性能优于酚类、芳胺类、醚类、醌类和硝基化合物等阻聚剂,能替代对环境污染较大的对苯二酚,其阻聚效果是对苯二酚的4倍左右。阻聚剂701适用于防止烯烃和不饱和单体在生产、分离、精制、储存、运输过程中的自聚,控制和调节烯烃及其衍生物在有机合成反应中的聚合度,具有广阔的市场前景. 阻聚剂701的使用范围 阻聚剂701是烯烃单体、丙烯酸酯类、甲基丙烯酸酯类、丙烯酸、丙烯腈、苯乙烯、丁二烯、氯乙烯、不饱和聚酯等不饱和化合物及农药的新型、高效阻聚剂,其阻聚性能优于酚类、芳胺类、醚类、醌类和硝基化合物等阻聚剂. 氮氧自由基哌啶醇的合成工艺 一种氮氧自由基哌啶醇的合成工艺,包括以下步骤: 将120g四甲基哌啶醇、35g水、0.8g氢氧化镁和0.12g碳酸氢钠加入到反应瓶中; 在搅拌下,缓慢滴加30(重量)%双氧水,维持反应瓶中温度50~55℃,滴加双氧水完成后,继续在50~55℃下保温反应; 反应结束后,加入0.5克二氧化锰破坏多余的双氧水; 过滤,所得到滤液进行低压蒸馏,蒸馏温度为85~95℃,蒸馏结束后固体进行切片,切片温度为75℃~85℃,得到氮氧自由基哌啶醇,收率为98.5%,为桔黄色晶体,GC色谱检测其纯度约为99.5%.
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#阻聚剂701
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琥珀酸美托洛尔是否适合您?
琥珀酸美托洛尔是一种选择性的β1-受体阻断剂,用于治疗高血压、心绞痛还有一些与心搏过速有关的病征。 药理毒理 美托洛尔是一种选择性的β1 受体阻滞剂,其对心脏β1 受体产生作用所需剂量 低于其对外周血管和支气管上的β2 受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择 性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的β1 受体选择性。美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力 和变时作用。 美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、 心排出量及血压。在应激状态下,肾上腺分泌的肾上腺素增加,美托洛尔不会妨碍 生理性血管扩张。在治疗剂量,美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂,该特性使之能与β2 受体激动剂合用,治疗合并有支气管哮喘或 其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂,因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比,美托 洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小,血糖回升至正常水平的速度较快。 适应症 高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。 用法用量 口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。 副作用 ⒈心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。 ⒉因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10\%,抑郁占5\%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 ⒊消化系统:恶心、胃痛、便秘<,1\%、腹泻占5\%,但不严重,很少影响用药。 ⒋其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。 禁忌 心源性休克。病态窦房结综合征。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心 力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力 性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间 期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭适应症患者,如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100mmHg,在开始治疗前应对其是否适用本 品进行重新评估。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其 它β受体阻滞剂过敏者。
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#琥珀酸美托洛尔
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伊布替尼中间体的应用前景如何?
简介 伊布替尼中间体具有高度的选择性和不可逆性,能够特异性地抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的活性。因此,伊布替尼中间体在医药领域具有广泛的应用前景,特别是在治疗某些类型的癌症和免疫系统疾病方面展现出显著的效果。伊布替尼中间体作为合成依鲁替尼的重要原料,为医药合成提供了有力的支持。依鲁替尼是一种高度选择性的BTK抑制剂,已被广泛应用于临床治疗淋巴瘤、白血病等血液系统恶性肿瘤。伊布替尼中间体在合成依鲁替尼的过程中起着至关重要的作用,是连接原料与最终产品的桥梁。此外,伊布替尼中间体还可作为其他药物的中间体,为医药合成提供多样化的选择[1-2]. 伊布替尼中间体的性状 合成 向中间体3(4.4克,9.0毫摩尔)在CH2Cl2(20毫升)中的溶液中加入TFA(2.8毫升,36.2毫摩尔)。在室温下搅拌2小时后,除去溶剂,残留物在乙酸乙酯(250ml)和稀水溶液之间分配。K2CO3。将有机层干燥(MgSO4),过滤并浓缩至约70mL。搅拌所得溶液,并加入4.0M HCl的二恶烷(4ml)溶液,以提供厚的浅橙色沉淀物。通过过滤收集沉淀物,并用乙酸乙酯(50ml)洗涤。然后将材料在乙酸乙酯(300ml)和稀释的水溶液之间分配。将有机层干燥(MgSO4),过滤并浓缩以提供2.78g(80%)的浅黄色泡沫形式的伊布替尼中间体[2]. 用途 伊布替尼中间体在医药领域的重要性不言而喻。作为一种高度选择性的BTK抑制剂,伊布替尼中间体在治疗淋巴瘤、白血病等血液系统恶性肿瘤方面展现出显著的效果。通过抑制BTK的活性,伊布替尼中间体能够阻断肿瘤细胞的增殖和转移,从而达到治疗肿瘤的目的。此外,伊布替尼中间体还可用于治疗免疫系统疾病,如风湿性关节炎等,为患者带来福音。随着医药研究的不断深入和技术的不断进步,伊布替尼中间体的应用领域将不断扩大。未来,我们有理由相信,伊布替尼中间体将在医药领域发挥更加重要的作用,为人类健康事业作出更大的贡献[1-3]. 参考文献 [1]霍连光,马永杰,王孝花,et al.一种伊布替尼中间体化合物:CN202010728484.7[P].CN202010728484.7[2024-06-02]. [2]余睿,陈禹,吴鸿辉,et al.一种伊布替尼中间体的合成方法:CN201910762049.3[P]. [3]张喜全,孔锐,刘新,等.伊布替尼的制备方法:CN201910949458.4[P].
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#伊布替尼中间体
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棕榈酰三肽-5如何改善肌肤质地?
棕榈酰三肽-5属于信号类胜肽,具有调节皮肤组织蛋白质周转的作用,增加细胞外基质合成,使皮肤紧致,对抗衰老。 棕榈酰三肽-5的结构中棕榈酰有助于其在皮肤中发挥功效。 棕榈酰三肽-5通过激活组织生长因子产生胶原蛋白,同时抑制胶原蛋白分解,从而改善肤质,祛皱皱纹。 棕榈酰三肽-5能增加肌肤紧实度,促进细胞活性,提升肌肤弹性,减少皱纹,改善肤色,增强光泽与透明度。
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#棕榈酰三肽-5
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什么是1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮?
简述 1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮,外文名1-(3-Pyridyl)-3-(dimethylamino)-2-propen-1-one,分子式与分子量分别为C 10 H 12 N 2 O,176.21。该物质常温常压下表现为白色至浅黄色粉末,易溶于氯仿和二氯甲烷,是一类重要的有机合成反应中间体,广泛应用于医药、天然产物及功能材料等诸多领域。 制备方法 医药中间体技术领域报道了一种甲磺酸伊马替尼中间体1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮的制备方法,包括以下步骤:N,N-二甲基甲酰胺中加入3-乙酰基吡啶,搅拌,然后加入催化剂ZSM-5进行反应;反应完毕后进行热过滤;滤液降温后再过滤,再过滤得到的固体相重结晶,即得1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮。该制备方法反应条件宽松,反应时间较短,合成过程简单,成本低,无需大量溶剂,对环境友好,收率较高,催化剂ZSM-5对设备无腐蚀性,反应后容易过滤,催化剂可回收利用多次,有很大的经济性和环境效益[1]. 应用 1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮最重要的应用是合成具有抗肿瘤活性的酪氨酸激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼。具体过程如下:以2-硝基-4-碘甲苯为起始原料,经还原、加成、环合、缩合及成盐共5步反应得到目标产物甲磺酸伊马替尼。中间体1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮是由3-乙酰吡啶经缩合制得;中间体4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲腈是由4-(溴甲基)苯甲腈经烃化反应制得。上述合成路线采用并联式反应,极大地减少了反应步骤,反应操作简单、成本较低、可控性好,路线总收率为78.4%(以2-硝基-4-碘甲苯计),对工业化生产具有重要的参考价值[2]. 此外,1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮还可用于合成费城染色体阳性的慢性髓性白血病治疗药物尼洛替尼的中间体。选择异丙醇做溶剂,3-氨基-4-甲基苯甲酸甲酯在酸性条件下(不使用浓硝酸)与氰胺反应,加入甲基叔丁基醚析晶,制得3-胍基-4-甲基苯甲酸甲酯盐酸盐一水合物(1),收率88.1%,纯度99.3%;3-胍基-4-甲基苯甲酸甲酯盐酸盐一水合物3.4g和1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮(2)乙醇中溶解,加入NaOH反应24h,用盐酸调节pH至2~3,离心,干燥;制备得到的中间体加至N-甲基吡咯烷酮,搅拌加入2.1 g氯化试剂(优选SOCl 2 )等反应物,升温至(50±5)℃继续反应3h;加入适量纯化水,升温,用碱液调节pH至8~9,析晶,离心,用少量纯化水淋洗,鼓风干燥,得尼洛替尼,收率92.5%,纯度99.1%。改进后的3-胍基-4-甲基苯甲酸甲酯工艺制备中避免使用浓硝酸,降低其工业化生产风险,制备所得的3-胍基-4-甲基苯甲酸甲酯盐酸盐一水合物稳定性好,工艺后处理更为简单[3]. 参考文献 [1]杨海玉,张立明.3-二甲氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮的制备方法:CN201310624337.5[P].CN103641775A. [2]朱菊,李帅,李馨阳,等.甲磺酸伊马替尼的合成新方法[J].中国药物化学杂志, 2020(1):4.DOI:CNKI:SUN:ZGYH.0.2020-01-005. [3]汤传飞,张再平.尼洛替尼中间体3-胍基-4-甲基苯甲酸甲酯盐酸盐一水合物及其制备方法[J].中国石油和化工标准与质量, 2020(18):2.
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#1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮
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氯化 1-乙基-3-甲基咪唑是一种怎样的化学物质?
概述 氯化1-乙基-3-甲基咪唑是一种分子式为C 6 H 11 ClN 2 ,分子量为146.62的化学物质。氯化 1-乙基-3-甲基咪唑常温常压下可以稳定存在,一般性状为白色结晶,极易吸潮。氯化 1-乙基-3-甲基咪唑的熔点为77-79℃(lit.),温度达285℃时物质会分解。 相变研究 高压下,液态,无定形态和晶态的物质的结构都可以发生很大的改变,离子液体作为在化学上广泛使用的重要材料,其在高压下的结构吸引了很多课题组的研究。利用高压拉曼光谱,红外光谱和同步辐射XRD等在位研究手段对离子液体氯化 1-乙基-3-甲基咪唑在高压下的相变行为进行系统研究,同时也对能使该物质更好结晶的方法进行更深入的探索。结果发现,氯化 1-乙基-3-甲基咪唑分别在3.8GPa,9.3 GPa,15.8 GPa和25.9 GPa发生了4次相变,相变的发生和阳离子的同分异构现象以及阴阳离子的堆垛方式都有关系[1]。 应用与研究 氯化 1-乙基-3-甲基咪唑是一种常见的离子液体,常作反应溶剂。例如在果糖转化技术,以果糖,葡萄糖,蔗糖,纤维二糖或纤维素为反应底物,以超疏水固体酸作为催化剂,以四氢呋喃,二甲基亚砜,氯化 1-乙基-3-甲基咪唑离子液体或氯化1-丁基-3-甲基咪唑离子液体作为反应溶剂可以制备得到5-羟甲基糠醛。具体地,将反应底物加入反应溶剂中,将反应体系温度升至80~150℃后,加入催化剂和四氯化锡,继续反应时间2~10小时。该方法简单有效,通过采用超疏水的有机固体酸催化剂取代传统的酸催化剂,来抑制副反应的发生,不仅克服了传统催化剂对水敏感的缺点,还大大提高了HMF产率,有效抑制HMF的水解。反应成本低廉,而且有利于产物的分离[2]。 以氯化 1-乙基-3-甲基咪唑离子液体为模板分子,甲基丙烯酸和乙二醇二甲基丙烯酸酯为双功能单体,聚苯乙烯-二乙烯苯为载体,制备了表面印迹聚合物。采用红外,扫描电镜和Brunauer-Emmett-Teller分析技术对有关聚合物进行了表征。通过静态吸附实验研究了其对模板分子及其结构类似物的吸附行为和选择性识别特性。结果表明,该聚合物对氯化 1-乙基-3-甲基咪唑等离子液体有高度的选择性识别作用。将相关聚合物作为固相萃取(SPE)剂制备成SPE柱,并与高效液相色谱联用,考察了聚合物的动态吸附性能。结果表明,在选定的参数条件下,SPE柱能够从结构类似物中选择性分离富集氯化 1-乙基-3-甲基咪唑等离子液体,且具备很好的稳定性和可再生性能[3]。 参考文献 [1]陈凤娇,尤婷婷,裴翠颖,等.室温离子液体:氯化1-乙基-3甲基咪唑鎓[EMIM]Cl高压下的相变研究[C]//第十八届中国高压科学学术会议缩编文集.2016. [2]肖丰收,王亮,孟祥举,等.一种催化生物质转化制备5-羟甲基糠醛的方法:CN 201210543569[P]. [3]高霞,樊静,王小龙,等.氯化1-乙基-3-甲基咪唑离子液体表面印迹聚合物的合成及其特异吸附和固相萃取性能研究[J].化学学报, 2013, 71(010):1411-1420.DOI:10.6023/A13040434.
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#氯化1-乙基-3-甲基咪唑
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什么是亚硫酸氢钠甲萘醌?
引言: 亚硫酸氢钠甲萘醌( Menadione sodium bisulfite)主要用于补充和改善维生素K缺乏状态。 简介:什么是亚硫酸氢钠甲萘醌? 亚硫酸氢钠甲萘醌( Menadione sodium bisulfite,MSB),作为亚硫酸氢钠甲萘醌与亚硫酸氢钠的混合物,又名维生素 K3 。甲萘醌亚硫酸氢钠作为维生素 K类似物。维生素 K 是一种必需的脂溶性维生素,在维持正常凝血功能中扮演关键角色,是多种凝血因子(如肝脏中的II、VII、IX、X因子和抗凝蛋白)的合成必需辅因子。甲萘醌亚硫酸氢钠是维生素K的合成形式,为提供必要的营养素而广泛使用。它主要用于治疗营养缺乏引起的相关症状,并有助于改善由于体内维生素K不足而导致的健康问题。 1. 亚硫酸氢钠甲萘醌的用途 亚硫酸氢钠甲萘醌的用途是什么?目前维生素 K,主要用作医药、兽药及饲料添加剂、植物生长调节剂及绿色涂料等领域。 (1)兽药及饲料添加剂方面 维生素 K3在畜禽营养中不可或缺,是饲料添加剂的重要成分。其独特的止血功能有效预防畜禽体内外出血,有助于提升其体质健壮度;同时促进生长发育,加速骨骼矿化过程。此外,维生素K3参与家禽胚胎发育,有助于提高幼雏的存活率。它还可与其他药物联合使用,用于预防和治疗球虫病、白痢、霍乱等疾病,因此在维生素K3的应用领域中具有广泛的应用价值。 ( 2) 医药方面 长期以来,维生素 K3 在临床上主要用于出血性疾病、阻塞性黄疽及长期使用抗菌药物致肠道少菌和长期或大量使用水杨酸类药物等各种原因所致的维生素 K缺乏症;对治疗中重度高血压病,尤其适用于伴随有鼻出血,胆、肾绞痛的高血压病人有良好的疗效;对过敏性紫癜患儿有缓解腹痛、止血、消退皮疹等作用;同时还可用于治疗肾和输尿管绞痛、泌尿系统结石、胆道蛔虫、功能性痛经、癌性腹痛、支气管哮喘及喘息型慢性支气管炎、婴幼儿秋季腹泻、毛细支气管炎、顽固性呃逆等疾病,在抑制肿瘤抗癌方面,效果显著 。在其他方面,维生素 K3可缓解肠镜激惹腹痛,对放疗中的口腔粘膜具有保护作用,并能够显著提高胆道疾病超声诊断的显示率。 (3)农业方面 作为植物生长调节剂、促进剂、除草剂等,可使农作物和粮食、蔬菜、水果等耐寒、耐早、耐倒伏、早熟、增产,从根本上改善果实质量,而且无任何毒副作用。 (4)其他方面 以维生素 K3为主要成分的特种涂料,可有效防止轮船军舰等结挂海洋生物,是替代目前有污染涂料的理想环保涂料。 2. 亚硫酸氢钠甲萘醌的副作用 2.1 副作用 面部潮红 出汗 注射部位反应 溶血 味觉改变 2.2 警告 请注意以下事项以确保安全使用甲萘醌亚硫酸氢钠注射液:避免使用如果对该药物的任何成分过敏。如果您患有胆汁淤积性疾病、人工心脏瓣膜、癫痫、或者有肝脏或肾脏问题,请告知您的医生。如果您正在怀孕或哺乳,请在使用前咨询医生。甲萘醌亚硫酸氢钠注射液 1ml不适用于新生儿和G6PD缺乏症患者,因其可能引起严重副作用。确保医生了解您的完整健康状况,包括当前的药物使用和病史,以预防任何可能的副作用或相互作用。 2.3 药物相互作用 甲萘醌亚硫酸氢钠注射液可能与凝血酶原抑制抗凝剂相互作用。 2.4 疾病相互作用 肝脏和 /或胆道损伤。 肝脏和 /或胆道损伤等疾病可能会改变甲萘醌的预期效果。对于患有这些疾病的患者,可能需要进行适当的剂量调整。 3. 如何安全使用亚硫酸氢钠甲萘醌? ( 1) 注射 这种药物通常在合格的医疗保健专业人员的监督下在临床 /医院环境中给药。请遵循医生给出的所有指示。如果您已知对这种药物过敏,请告知医生。在接受这种药物之前,请向医生报告您目前的所有药物以及您的医疗状况。 ( 2) 片剂 按照标签上提到的所有指示或医生的处方服用此药。不要摄入更多或更小的量或超过推荐的时间。 4. 建议 在考虑使用亚硫酸氢钠甲萘醌之前,请务必咨询您的医生或专业医疗保健提供者。他们可以为您提供个性化的建议和指导,以确保药物的安全和适用性,特别是针对您的具体健康状况和治疗需求。 参考: [1]沈红支. 亚硫酸氢钠甲萘醌合成工艺改进及相关溶液热力学[D]. 郑州大学, 2008. [2]https://go.drugbank.com/drugs/ [3]https://www.drugs.com/ [4]https://www.webmd.com/
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碳酸钙的特性有哪些?
引言: 碳酸钙是一种常见的化学物质,具有多种重要特性。这些特性包括其化学稳定性、高光泽度和不透明性,以及在工业和消费品中的广泛应用。碳酸钙还以其在地球上丰富的分布和在生物体中的关键角色而闻名。本文将深入探讨碳酸钙的各项特性及其在不同领域中的应用和重要性。 简介:什么是碳酸钙? 碳酸钙(英文: Calcium carbonate),俗称灰石、石灰石、石粉,是一种化合物,化学式为CaCO3,属碳酸盐类,呈碱性,几乎不溶于水(Ksp = 4.8×10-9),可与酸反应。 碳酸钙是如何获得的?碳酸钙在地球上广泛分布,以多种形式存在于岩石、矿物和生物体中,如霰石、方解石、白垩、石灰岩、大理石和石灰华。它是动物骨骼或外壳(如爬虫类和双壳纲)的主要成分之一。碳酸钙也是水垢的主要成分,通常是由水中的钙离子和碳酸根离子结合形成的,特别是在水质硬度较高的地区常见。在农业中,碳酸钙是农用石灰的有效成分之一,用于中和土壤酸性,尽管过度使用可能导致土壤盐碱化的风险。在医学上,碳酸钙是常用的钙源,也常用作抗酸剂的有效成分之一。 1. 碳酸钙的物理性质 1.1 碳酸钙的物理性质是什么? 分子式: CaCO3 外观:白色、无臭粉末或无色结晶 室温状态:固体 水中溶解度:微溶,但在酸性溶液中溶解性更高 pH值:碱性(水中约9-10) 密度:2.71 g/cm3 熔点: 在 825°C 时分解 沸点: 约 900℃(分解生成氧化钙和二氧化碳) 晶系:三方晶系 溶度积 Ksp:4.8×10-9 pKa:9.0 折光度 nD:1.59 硬度: 莫氏硬度 3 1.2 碳酸钙的溶解度 几乎不溶于水,水中溶解度为0.013 g/L(25℃)。铵盐和二氧化碳会增加其溶解度,任何碱性氢氧化物都会降低其溶解度;不溶于醇。它在稀释的乙酸、盐酸和柠檬酸中沸腾溶解。 2. 碳酸钙化学性质 2.1 碳酸钙的化学功能是什么? 碳酸钙,分子式为 CaCO3,在化学中起着广泛的作用。作为一种碱性化合物,它起到中和剂的作用,与胃酸(盐酸)等酸性物质反应产生水、二氧化碳和钙盐。这种反应有助于缓解胃灼热。在工业上,碳酸钙是生产其他化学品的关键成分。当加热时,它分解成氧化钙(石灰)和二氧化碳。这种石灰随后被用于索尔维工艺,这是获取碳酸钠(苏打灰)的主要方法,碳酸钠是玻璃、肥皂和纺织品的关键成分。 2.2 重要反应 ( 1) 碳酸钙具有其他碳酸盐的典型特性。值得注意的是,它与酸反应,释放碳酸,碳酸迅速分解为二氧化碳和水: CaCO3(s) + 2 H+(aq) → Ca2+(aq) + CO2(g) + H2O(l) ( 2) 加热时释放二氧化碳,称为热分解反应或煅烧( CaCO3 的情况是 840°C 以上),形成氧化钙 CaO,通常称为生石灰,反应焓为 178 kJ/mol: CaCO3(s) → CaO(s) + CO2(g) ( 3) 与气态氢反应形成甲烷和水蒸气,加上固体氧化钙或氢氧化钙,具体取决于温度和产物气体成分。钯和镍等各种金属都是该反应的催化剂。碳酸钙与饱和二氧化碳的水反应形成可溶性碳酸氢钙: CaCO3(s) + CO2(g) + H2O(l) → Ca(HCO3)2(aq) 该反应在碳酸盐岩的侵蚀、洞穴的形成以及许多地区的硬水形成过程中起着重要作用。 3. 碳酸钙的主要应用领域 碳酸钙( CaCO3)是一种常见且用途广泛的矿物,因碳酸钙的特性独特而被应用于众多工业领域。其高亮度、不透明度、致密颗粒、无味、导热性和不溶于水的特性使其成为许多产品的理想添加剂。以下列举了碳酸钙的一些主要应用领域: ( 1) 建筑材料 碳酸钙是水泥、石灰和混凝土的关键成分,赋予建筑材料强度和耐久性。 ( 2) 塑料 碳酸钙填料可以增强塑料制品的强度、刚度和尺寸稳定性,同时降低成本。在某些应用中,它还可以提高塑料的阻隔性和光泽度。 ( 3) 造纸 碳酸钙广泛用于造纸工业,作为填料和涂料可以提高纸张的亮度、平滑度和印刷性能。 ( 4) 涂料 碳酸钙填料可以提高涂料的遮盖力和光泽度,同时降低成本。 ( 5) 化妆品 碳酸钙用于牙膏和化妆品中,作为磨砂剂和填充剂,可以提供清洁和光滑的效果。 ( 6) 食品和药品 碳酸钙是一种食品添加剂,可作为钙的来源,强化食品或药物。 ( 7) 其他 碳酸钙还用于橡胶、塑料、农业、水处理和医药等领域。 参考: [1]wikipedia.org [2]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ [3]https://www.britannica.com/science/calcium-carbonate [4]靳涛,吕宪俊,王灿明. 改性碳酸钙的应用和发展[J]. 山东科技大学学报(自然科学版),2006,25(2):39-42. DOI:10.3969/j.issn.1672-3767.2006.02.011.
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氯化钙在农业、工业中有什么用途?
引言: 氯化钙在工业、农业等 领域得到了广泛的应用 ,而且随着经济的发展对氯化钙的需求也是呈增长趋势,氯化钙已成为不可替代的重要的化工产品。 介绍: 氯化钙, CaCl2,是一种白色结晶盐,极易溶于水。含有 30-45 wt % CaCl2 的溶液在商业上使用。在碱土氯化物中,它是最易溶于水的。它极易吸湿,在吸水和溶解过程中会释放大量热量。它形成一系列水合物,每摩尔氯化钙含有一摩尔、两摩尔、四摩尔和六摩尔水。氯化钙的结构如下(氯是绿色的,钙是灰色的): 氯化钙及其水合物的商业应用利用了其一种或多种特性,包括水溶性、吸湿性以及一种水合相转变为另一种水合相时获得或损失的热量。由于氯化钙在水中的溶解度高,因此可用于获得具有相对高密度的溶液。粘度是氯化钙溶液在工程设计和将此类溶液应用于流通多孔介质方面的重要特性。在美国,制造氯化钙的主要途径是通过蒸发地下盐水。氯化钙有什么用途?在美国,氯化钙的主要市场是冬季除冰、路基稳定和夏季除尘。在预拌混凝土行业中,氯化钙作为加速剂的使用量很大,但人们担心它可能会腐蚀高速公路和建筑物中的钢材。氯化钙还用于石油和天然气钻井。食品级氯化钙用于奶酪制作,以促进凝乳酶凝结并补充巴氏灭菌过程中损失的钙。在罐头行业中,它用于使西红柿、黄瓜和墨西哥胡椒等水果的皮变硬。食品级氯化钙在酿酒行业中用作某些啤酒的基本成分。氯化钙对环境无害。超过一定浓度的氯化物对植物和动物有毒。 1. 氯化钙在农业中的用途 1.1 氯化钙在植物中有什么作用? ( 1) 防治作物病害 氯化钙具有抗菌特性,使其成为防治作物病害的有效工具,如番茄和辣椒的花端腐病。 ( 2) 改善土壤结构 氯化钙的吸湿特性有助于改善土壤结构,增加土壤孔隙度,从而更好地保持水分和养分。 ( 3) 刺激植物生长 氯化钙促进根系生长,增加作物产量,并促进其他必需营养的吸收。 ( 4) 减少植物压力 氯化钙通过提高植物吸收养分和水分的能力,帮助植物应对环境压力,如干旱和高温。 1.2 氯化钙在农业上的应用 氯化钙通常以不同的方式在农业中应用,包括 : ( 1) 作为叶面喷雾 氯化钙可以施用于作物的叶面,以便快速吸收钙。 ( 2) 作为土壤灌溉 氯化钙可以应用于土壤,改善土壤结构,促进根系发育。 ( 3) 用作肥料 氯化钙可用作肥料,为植物提供钙和氯离子。 2. 氯化钙的工业用途 氯化钙是一种用途广泛的工业化学品,具有吸湿性、降低水的凝固点等特性。在工业领域,氯化钙有着以下重要的应用: ( 1) 氟化物去除 氯化钙可有效去除水中的氟化物。由于饮用水中的氟化物含量引起了公众和监管机构的关注,含氟废水的处理成为一个日益重要的问题。石油炼制厂、铝冶炼厂和半导体生产设施等工业产生的废水通常含氟量高,需要在排放到公共水域之前进行处理。氯化钙可以有效去除这些废水中的氟化物,使其符合排放标准。 ( 2) 磷酸盐还原 氯化钙可有效减少肥料径流和工业废水中的磷酸盐。磷酸盐过量会导致水体富营养化,引发藻类大量繁殖,进而对生态环境造成破坏。氯化钙可以将磷酸盐转化为可滤化的固体,从而减少水体中的磷酸盐含量。此外,捕获的磷酸盐还可以回收再利用或出售。 ( 3) 硫酸盐还原 氯化钙可有效减少废水中的硫酸盐,生成可过滤并出售或丢弃的固体石膏。硫酸盐会使地表水和土壤酸化,并导致酸雨。来自拆除、采矿和矿物加工等活动的废水中通常含有大量的硫酸盐,氯化钙可以有效去除这些硫酸盐,降低其对环境的影响。 ( 4) 胶体不稳定 氯化钙是一种优良的絮凝剂,可用于石油天然气和食品饮料行业的废水处理。它可以有效地将废水中的胶体颗粒聚集在一起,使其沉淀分离,从而净化废水。 ( 5) 混凝土加速 氯化钙用于混凝土混合料中以加速初始凝固,但氯离子会导致钢筋腐蚀,因此不应用于钢筋混凝土中。无水形式的氯化钙也可用于此目的,并且可以提供混凝土中水分的测量。 ( 6) 聚合物制造:分离和改性 氯化钙在聚合物制造中也发挥着重要作用。它被用作聚合物的聚集体和乳化剂之间的分离剂。 ( 7) 纸浆和造纸:提高质量和性能 在纸浆和造纸工业中,氯化钙用作凝结剂和添加剂,以提高纸张的质量和性能。 ( 8) 吸湿剂 氯化钙具有很强的吸湿性,因此可用于家用和商用除湿机以及工业应用中的干燥气体和溶剂。 ( 9) 采矿业 氯化钙用作冷冻调节剂 (FCA),以防止矿物在运输和加工过程中冻结。它还用于控制采矿作业中的粉尘排放。 ( 10) 石油工业 在石油工业中,氯化钙用于增加无固体盐水的密度。它还用于抑制反相乳化钻井液水相中的膨胀粘土。 3. 氯化钙的好处 氯化钙有什么好处?氯化钙在不同的领域有多种好处。由于其具有降低水冰点的能力,在冬季维护中被广泛用作除冰剂。只有 32%氯化钙的溶液可以在-50华氏度结冰,而水在32华氏度结冰。所述化合物也用于制药工业和医疗。用于治疗低钙血症等情况,也可添加到静脉输液中以增强钙离子的输送。氯化钙在使用适量时通常被认为是安全的。 一些研究表明,食用过多的氯化钙作为食品添加剂可能会导致健康问题,如胃肠道刺激。然而,政府卫生机构认为用于食品保存的氯化钙含量是安全的。 氯化钙的好处不仅仅局限于特定的行业。它是钙离子的丰富来源,钙离子对许多生理功能是必不可少的,包括神经信号、肌肉收缩和血液凝固。此外,氯化钙价格低廉,易于生产,是解决各种工业和农业问题的经济有效的方法。 参考: [1]https://onetetra.com/industrial-chemicals/ [2]https://www.capecrystalbrands.com/blogs/cape-crystal-brands/understanding-calcium-chloride-uses-benefits-and-more [3]https://www.oxycalciumchloride.com/applications/agriculture-pre-harvest [4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3699550/ [5]https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/0471238961.0301120318050904.a01.pub2 [6]https://en.wikipedia.org/wiki/Calcium_chloride
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如何合成与应用对乙基苯丙酮?
本研究旨在探讨合成与应用对乙基苯丙酮的方法,希望通过这项研究为相关领域的合成与应用的研究提供实验支持。 简述:对乙基苯丙酮,英文名称: 1-(4-ethylphenyl)propan-1-one , CAS : 27465-51-6 ,分子式: C11H14O ,表现为浅黄或无色液体,主要用于有机合成医药中间体。对乙基苯丙酮是制备防治心脑血管病药物的中间体。 1. 合成: 以无水氯化铝、乙苯等物质为反应原料可以制得对乙基苯丙酮,具体实验步骤如下: 将 206 千克的无水三氯化铝、 110 千克的乙苯和 200 千克的二氯乙烷分别加入 500 升的反应釜中,夹套冷却后,在搅拌下滴加 110 吨的丙酰氯,保持内温不超过 30 摄氏度,滴加完毕后保温反应 6 小时。将反应液滴入盛有 1 吨冰水混合的 2000 升反应釜中进行低温水解,静置分层后取上层油状物,用水和饱和碳酸钠溶液洗涤至中性,然后干燥。在常压下蒸馏去除二氯乙烷,减压蒸馏收集 91~93 摄氏度 /798 毫米汞柱的馏分,最终得到含量大于 98% 的对乙基苯丙酮,收率为 85% 。 2. 应用:合成盐酸乙哌立松 盐酸乙哌立松 (Eperison hydrochloride, 商品名妙纳 ) 是一种能同时作用于中枢神经系统和血管平滑肌 , 缓和骨骼肌紧张并改善血流 , 从多方面阻断骨骼肌恶性循环 , 改善各种肌紧张症状的新型药物。临床广泛用于各种脑脊髓疾病、颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症等引起的肩酸、颈部疼痛、头疼、眩晕、腰痛、手足等肌紧张症状。以对乙基苯丙酮为原料可合成盐酸乙哌立松,具体步骤如下: 取 12 -18份重的异丙醇、 34 -40份重的对乙基苯丙酮、 25 -30份重的哌啶盐酸盐、 6 -10 份重的多聚甲醛,依次投入并搅拌均匀, 95 ~ 100℃ 回流 5 -6小时,蒸馏出 6 -8份重的异丙醇,加入 50 -60份重的异丙醚,使其结晶,再冷却到 8 ~ 10℃ ,离心,得盐酸乙哌立松粗品。 该盐酸乙哌立松的合成方法,相对于以往工艺,可以减少五种生产辅料,精制后收率达 87% 以上,原料生产成本降低 26% ,能简化生产工艺,缩短生产周期,降低 50% 的动力生产成本,精品纯度 ≥99% 。 参考文献: [1]付崇铭 , 李波 , 郭瑞臣 . 反相高效液相色谱法测定盐酸乙哌立松片剂的含量 [J]. 中国现代应用药学 ,2001,(01):57-59.DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2001.01.030. [2]庞学良 , 薛建良 , 顾英姿 . 对甲基苯丙酮与对乙基苯丙酮生产工艺比较 [J]. 化工时刊 ,1999,(11):31-33. [3]湖南亚大制药有限公司 . 一种盐酸乙哌立松的合成方法 . 2017-04-26.
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合成2,6-二氯-3-氰基-4-甲基吡啶的方法有哪些?
本文综述 2,6- 二氯 -3- 氰基 -4- 甲基吡啶的经典合成方法,旨在为研究人员提供全面的合成策略选择参考。 背景: 2,6- 二氯 -3- 氰基 -4- 甲基吡啶,英文名称为 2,6-Di chloro-4-methyl-nicotinonitrile , CAS 号为 [875-35-4] 。它是合成多种黄色和红色偶氮类分散染料、活性染料的重要中间体,也可用于制备抗艾滋病药奈韦拉平。用它合成的分散染料具有良好的光牢度、湿牢度和抗氧化能力,在纺织工业中得到广泛应用。近年来,市场对用 2,6- 二氯 -3- 氰基 -4- 甲基吡啶合成的分散染料的需求量逐年提高。 1. 氰基乙酰胺法 此法是用乙酰乙酸乙酯或甲酯与氰基乙酰胺在碱性介质中,在催化剂作用下闭环,用酸中和得到 6- 羟基 -3- 氰基 -4- 甲基 -2- 吡啶酮 ( 式 1) ,然后再用三氯氧磷氯化得到 2 , 6- 二氯 -3- 氰基 -4- 甲基吡啶 ( 式 2) ,使用的碱有氢氧化钾、氨、哌啶,所用溶剂有甲醇、乙醇、乙醇胺。使用催化剂有三乙烯二胺、三乙基苄基氯化铵。反应方程式如下 : 合成方法 : (1)将氰基乙酰胺、乙酰乙酸乙酯、氢氧化钾和甲醇加入到四口瓶中,加热回流 6 小时,冷却到室温,倒入水中,加热到 70℃ ,用盐酸中和,析出沉淀,在室温搅拌 16 小时,过滤,用水洗涤,干燥,得到 6- 羟基 -3- 氰基 -4- 甲基 -2- 吡啶酮,收率 65% ,熔点 312 ~ 320℃ 。 (2)将 6- 羟基 -3- 氰基 -4- 甲基 -2- 吡啶酮、三氯氧磷加入到高压釜内,加热到 180℃ ,保温 5 小时,冷却到室温后倒入冰水中,过滤,用水洗涤,干燥,得到 2 , 6- 二氯 -3- 氰基 -4- 甲基吡啶,熔点 108 ~ 109℃ ,收率 94% 。 (3)将 24 mmol 6- 羟基 -3- 氰基 -4- 甲基 -2- 吡啶酮、 78 mmol 三氯氧磷加入到高压釜内,加热到 200 ℃ ,反应 6 小时,然后把反应液倒入水中,过滤, 用水洗涤,干燥,得到 2 , 6- 二氯 -3- 氰基 -4- 甲基吡啶,熔点 109℃ ,收率 98% 。 用三乙基苄基氯化铵为催化剂,在 120℃ 反应 24 小时,收率 89% 。 该工艺原料易得,原料及中间体性质稳定,操作简单,收率较高,比其他工艺路线成本低,适合工业化生产。 2. 乙酰乙酰胺法 此法是以乙酰乙酰胺和氰基乙酸乙酯为原料,在醇钠溶液中进行闭环反应,生成 6- 羟基 -3- 氰基 -4- 甲基 -2- 吡啶酮,同时生成等摩尔的乙醇 ( 式 3) ,然后再用三氯氧磷或氯化亚砜氯化得到 2 , 6- 二氯 -3- 氰基 -4- 甲基吡啶 ( 式 2) 。反应方程式如下 : 3. 氰基硫代乙酰胺法 此法是以β - 吗啉基 -4- 丁烯酸乙酯为原料,与氰基硫代乙酰胺在乙醇溶剂中进行闭环反应,生成 6- 氧 -4- 甲基 -3- 氰基吡啶 -2 [ 1H ]硫醇吗啉盐 ( 式 4) , 用酸中和,除去吗啉,得到 6- 氧 -4- 甲基 -3- 氰基吡啶 -2- 硫酮 ( 式 5) ,加入到醋酸中,用三氧化铬氧化,得到 6- 羟基 -3- 氰基 -4- 甲基 -2- 吡啶酮 ( 式 6) ,然后 再用三氯氧磷或氯化亚砜氯化得到 2 , 6- 二氯 -3- 氰基 -4- 甲基吡啶 ( 式 2) 。 4. 氰基乙酰肼法 此法是以氰基乙酰肼为原料,与乙酰乙酸乙酯等摩尔加入到氢氧化钾乙醇溶液中进行闭环反应,生成 1- 氨基 -6- 羟基 -3- 氰基 -4- 甲基 -2- 吡啶酮,然后 重氮化水解脱掉氨基,得到 6- 羟基 -3- 氰基 -4- 甲基 - 2- 吡啶酮,再与三氯氧磷氯化得到目标产物 2 , 6- 二氯 -3- 氰基 -4- 甲基吡啶 ( 式 7) 。 参考文献: [1] 闫士杰 , 徐胜利 , 张东砚 , 等 . 2,6- 二氯 -3- 氰基 -4- 甲基吡啶的合成及应用 [J]. 染料与染色 ,2014,51(3):41-43.
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硼氢化钠的应用及水解制氢的相关知识有哪些?
硼氢化钠是一种多功能化合物,其应用领域广泛且多样化。其中,水解制氢技术作为硼氢化钠的重要应用之一备受关注,具有储氢密度大、产氢纯度高、反应温度低等优点。 简介:硼氢化钠,也称为钠硼氢,化学式为 NaBH4 ,相对分子质量为 37.83 ,相对密度为 1.074 g/cm3 ,熔点为 497℃ 。它存在两种形式,一种是粉状固体,另一种是水溶液。固态硼氢化钠为白色结晶粉末,呈立方面心晶体结构;而水溶液呈碱性的黄棕色,并且具有较高的热稳定性。在干燥空气中,它在 300℃ 开始分解,在真空中在 400℃ 分解,在氮气氛中在 503℃ 分解,在氢气氛中在 512℃ 开始分解。此外, NaBH4 还能吸湿,在相对湿度超过 25% 时生成 NaBH4·2H2O ,并同时缓慢分解。它可以溶解于水、液氨和胺类,微溶于甲醇、乙醇和四氢呋喃,但不溶于乙醚、苯和烃类溶剂。 1. 应用 硼氢化钠具有很强的还原性,在有机化学和无机化学领域都有广泛应用。它可以将醛、酮和酰氯还原成醇,在存在金属氯化物的条件下,其还原力更加显著。在水溶液中, NaBH4 可以还原 Fe3+ 、 Co2+ 、 Ni2+ 等离子。硼氢化钠在工业上被用作药物、染料和其他有机合成产品的催化剂和还原剂。它也被用于木材纸浆漂白和黏土漂白,并且其消费量不断增长。此外,硼氢化钠还可用作火箭燃料添加剂、制造泡沫塑料的发泡剂、皮革生产和纸张漂白剂(尤其是新闻纸,能够有效解决保存时出现的泛黄问题),以及去除污水中的重金属(如铅和汞)。硼氢化钠还具有较强的去污特性。在医药工业中,它被用作制造双氢链霉素的氢化剂。在工业生产中, NaBH4 广泛应用于精细化工合成、非金属和金属材料的化学镀膜、磁性材料制造、贵金属回收、工业废水处理,还可用作含硼化合物的原料制备。 2. 水解制氢 Schlesinger等发现在催化剂存在下,硼氢化钠在碱性水溶液中可水解产生氢气和水溶性亚硼酸钠,反应如下: NaBH4+ 2H2O→4H2 + NaBO2 ( 1 ) 25 ℃标准状态下,式( 1 )中各反应物及生成物的焓分别为- 188 .61 kJ ( NaBH4 ) , - 571 .66 kJ( 2H2O ) , - 977 .0 kJ( NaBO2 )和 0kJ ( 4H2 ) , 即该反 应过程的焓变为- 217 kJ, 是放热反应。如果没有催化剂 , 上述反应也能进行?其反应速度与溶液的 pH 值和温度有关。 Kreevoy 等提出了如下经验公式: Log t1 / 2 = pH -( 0 .034 T- 1 .92)( 2 ) 式中 t1 / 2 是半衰期( NaBH4 水溶液分解 1 / 2 所耗费的时间) , 以 min 为单位; T 是绝对温度 K 。 研究得到当 pH 值为 8 时,即使在常温下, NaBH4 溶液也会很快水解。因此为了使 NaBH4 制氢能够得到实际应用,必须将其保持在强碱性溶液中。在 25 ℃ 和 pH 值为 14 的情况下,硼氢化钠溶液的半衰期为 430 d ,可满足实际应用要求。 硼氢化钠水解制氢具有以下优点:①储氢密度大, NaBH4 的储氢质量分数为 10.6% ,每摩尔硼氢化钠与水反应能释放 4 摩尔氢气,非常适合用作便携式小功率质子交换膜燃料电池的氢源。 ② 产氢纯度高,与电解水或高温煤氧化制取氢气相比, NaBH4 水解只产生氢气和偏硼酸钠,气态产物纯度高,可直接供电池使用。其中所含少量水分还可以增湿燃料电池的质子交换膜,因此 NaBH4 水解制氢技术作为燃料电池的氢气来源备受关注。 ③ 反应温度低,在常温条件下,通过选择适当的催化剂、硼氢化钠浓度和 pH 值,无需加压或加热即可催化硼氢化钠的水解反应。 ④ 储存和运输安全方便,硼氢化钠既可以固体粉末形式存在,也可以稳定地存在于碱性溶液中。⑤能源循环利用率高, NaBH4 水解反应的副产物 NaBO2 对环境无害,回收后可用作合成 NaBH4 的原料,实现资源的循环利用。 参考文献: [1]谢广文 , 王丽娜 , 李忠 . 硼氢化钠水解制氢金属催化剂的研究进展 [J]. 青岛科技大学学报 ( 自然科学版 ),2015,36(01):1-9.DOI:10.16351/j.1672-6987.2015.01.001. [2]刘吉平 , 吴光波 . 硼氢化钠的制备及水解制氢 [J]. 化工进展 ,2009,28(S1):208-213. [3]王志远 , 周晶 , 高洪涛 . 硼氢化钠水解制氢研究进展 [J]. 化工技术与开发 ,2009,38(04):15-19.
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深部真菌感染的早期经验性治疗的重要性?
深部真菌感染的临床表现无特殊性,难以早期确诊,许多真菌感染患者因此延误治疗导致病情恶化甚至死亡。因此,早期经验性治疗对于患者的治疗结果至关重要。 在药物选择上,脂质体两性霉素B因其抗菌谱广、疗效确切,常用来作为经验性真菌治疗临床试验的参照药品。近年来,国内外均有卡泊芬净参照脂质体两性霉素B的临床研究,多项研究表明棘白菌素类药物-卡泊芬净的出现为经验性抗真菌治疗提供了新的选择。 临床研究的重要性 为了评价卡泊芬净与脂质体两性霉素B用于持续性发热和中性粒细胞减少症患者的抗真菌经验性治疗的疗效和安全性,进行了一项前瞻性、随机、双盲、多国的临床研究。 研究方法和对象 该研究将1095例研究对象随机分为卡泊芬净组和脂质体两性霉素B组,进行疗效评价。研究对象为16岁或以上的男性和女性患者,接受过癌症的CHE疗法,或者血液造血干细胞移植,绝对中性粒细胞计数低于每立方毫米500,至少96小时,发烧(温度高于38.0℃),并接受肠外抗菌治疗至少96小时。 研究结果和结论 研究结果显示,卡泊芬净组和脂质体两性霉素B组的总成功率相当。因此,卡泊芬净作为经验性抗真菌治疗的选择之一,具有潜在的疗效和安全性。
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#卡泊芬净
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卵巢上皮性恶性肿瘤的首选化疗方案是什么?
卵巢上皮性恶性肿瘤对铂类药物非常敏感,紫杉醇和卡铂是首选的一线化疗方案。 卡铂的发现及作用机制 卡铂是第二代铂类化合物,于1980年被发现,并于1986年在英国上市。它与细胞DNA的链间和链内交联,破坏DNA从而抑制肿瘤的生长。相比顺铂,卡铂的肾毒性、耳毒性、神经毒性和胃肠道反应等副作用较低。卡铂注射液适用于晚期上皮来源的卵巢癌一线治疗以及其他治疗失败后的二线治疗,也适用于治疗小细胞肺癌和头颈部鳞癌。 卡铂的副作用 常见的副作用 常见的副作用包括骨髓抑制、注射部位疼痛等。骨髓抑制是剂量依赖性的毒性,用药后白细胞和血小板在用药21天后达到最低点,通常在停药后30天左右恢复。白细胞和血小板减少与剂量相关。 较少见的副作用 较少见的副作用包括过敏反应、周围神经毒性、耳毒性、胃肠道反应、脱发等。过敏反应通常在使用后几分钟内出现,可能表现为皮疹、瘙痒或喘鸣。周围神经毒性可能导致手指或脚趾麻木或麻刺感。耳毒性一般首先表现为高频率听力丧失,偶见耳鸣。胃肠道反应包括恶心、呕吐、便秘或腹泻、食欲减退等。脱发在单剂量用药后较轻微,但在用药3个疗程后或联合化疗时发生率和严重程度增加。其他副作用还包括视物模糊、粘膜炎或口腔炎。 副作用是药物治疗过程中出现的治疗目的以外的药理作用。所有药物都有副作用,但不一定每个人每次使用都会表现出来。如果在使用药物过程中出现不适,应及时告知医师,医师会给予相应的处理。 卡铂的过敏反应 随着卡铂在临床的广泛应用,越来越多的过敏反应被观察到。卡铂过敏与疾病复发再次用药、多疗程用药以及长时间间隔相关。对于使用卡铂超过5个疗程的患者或铂类敏感复发再次应用卡铂方案化疗的患者,应予以重视。卡铂过敏的临床表现多样,可能为皮疹、瘙痒,也可能表现为危及生命的过敏性休克。因此,医护人员应加强对使用6个疗程及以上的患者的宣教,并在卡铂化疗过程中特别是卡铂输注的前半小时内加强巡视,重视不良主诉如心慌、胸闷、呼吸困难、恶心和腹痛等,观察皮肤和生命体征的变化,及时处理发现的过敏反应。经过积极处理,卡铂导致的过敏反应通常可以缓解。
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#卡铂
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如何制备3-溴苄脒盐酸盐?
3-溴苄脒盐酸盐是一种医药中间体,可以通过一步制备得到。 制备方法 在氩气氛下,将1.18g(22mmol,2当量)氯化铵悬浮在40ml的干燥甲苯中,并将该混合物冷却至0℃。然后滴加11ml(22mmol,2当量)的2M三甲基铝的己烷溶液,反应混合物在室温下搅拌直至不再有气体产生。接下来加入2.0g(11mmol,1当量)的3-溴-苯甲腈,混合物在80℃浴温中搅拌过夜。随后冷却至0℃并加入50ml的甲醇,室温下搅拌1小时。过滤后,用甲醇洗涤固体数次,将溶液真空蒸发至干燥,残余物再用甲醇洗涤。产量为2.02g(78%)。 1 H-NMR(DMSO-d6,300MHz):δ=7,6(m,1H),7,8(m,1H),8,0(m,1H),8,1(s,1H)ppm。 应用 3-溴苄脒盐酸盐可用于制备N-{1-[3-(3-溴苯基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-三嗪-6-基]丙基}乙酰胺。该化合物可以抑制人中性粒细胞膜内的PDE4,并表现出对PDE4高亲和性位点特别有利的结合性能。与该位点结合会导致一些副作用,如呕吐。该抑制作用的一个可测量的功能性结果是对超氧化物阴离子生成的抑制。 制备方法如下:将2.02g(8,6mmol,1当量)的3-溴苄脒盐酸盐悬浮在50ml的乙醇中,并加入1.47g(10,2mmol,1,2当量)的水合肼。在室温下搅拌1小时后,加入2.59g(13mmol,1,5当量)的3-(乙酰基氨基)-2-氧代戊酸乙酯的乙醇溶液。将反应混合物在80℃(浴温)下搅拌4小时,并在室温下过夜。将混合物真空蒸发至干燥,然后通过色谱纯化(快速或柱色谱或制备HPLC)得到产物。 主要参考资料 [1][中国发明]CN02811052.8咪唑三嗪酮类衍生物及其对抗炎症进程和/或免疫疾病的用途
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#3-溴苄脒盐酸盐
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如何制备高挂草提取物中的苔色酸?
苔色酸是一种二羟基苯甲酸衍生物,具有医药合成中间体的作用。 制备方法 以下是制备高挂草提取物中苔色酸的步骤: 1) 将粉碎后的高挂草药材(过20-80目筛)加入60~98%的工业乙醇或甲醇,进行冷浸、超声或微波提取。提取时间为30分钟至7天,料液比为1:1~1:10。 2) 将高挂草药材提取液过滤,减压回收得到总提物。然后加水混悬,依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取,再减压回收得到石油醚部分、乙酸乙酯部分和正丁醇部分。 3) 对乙酸乙酯部分进行反复硅胶柱层析,使用不同的溶剂体系进行分离。通过石油醚:丙酮(30:1)、氯仿:丙酮(20:1)、氯仿:甲醇(6:1)薄层制备等方法,分别得到化合物(1)至化合物(10)。 4) 使用多种光谱及波谱技术(IR,UV,HR-ESIMS,EI-MS,1D/2DNMR)对纯化得到的化合物进行结构鉴定。经过分析,确认得到了8个酚酸类化合物和2个甾体类化合物,分别为4-甲基-2,6-二羟基苯甲醛(1)、β-苔黑酚酸甲酯(2)、(+)-松萝酸(3)和(-)-松萝酸(4)、5α,8α-过氧麦角多甾-6,22E-二烯-3β醇(5)、5α,8α-过氧麦角多甾-6,9(11),22E-三烯-3β醇(6)、苔色酸(7)、苔色酸甲酯(8)、苔色酸乙酯(9)、茶渍酸(10)。这些结果是可靠的。 主要参考资料 [1] CN200710307291.9 高挂草提取物的制备方法
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#2,4-二羟基-6-甲基苯甲酸
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三草酸合铁酸钾:一种高效、绿色、环保的水处理剂?
水是人类生命之源,也是经济和社会发展的基石。然而,随着人口的增长、工业和农业的发展,水资源的短缺和污染问题越来越严重。为了保护水资源、维护生态环境和人类健康,水处理技术和水处理剂的研究和应用变得越来越重要。 目前,市场上的水处理剂种类繁多,但是大多数都存在一些问题,如效果不佳、副产物多、环境污染等。因此,研究和开发一种高效、绿色、环保的水处理剂具有重要意义。 三草酸合铁酸钾的概述 三草酸合铁酸钾(Potassium Ferrate (VI) Trihydrate,简称K2FeO4)是一种新型的高效、绿色、环保的水处理剂,具有多种优点: 1. 高效:K2FeO4 可以快速氧化水中的有机物和无机物,如硫化物、亚硝酸盐、细菌等,从而达到净化水质的目的。与传统的水处理剂相比,K2FeO4 可以大幅度缩短水处理时间,提高水处理效果。 2. 绿色:K2FeO4 作为一种绿色的水处理剂,不含有毒有害物质,不会对水质造成污染,不会对环境造成危害。同时,K2FeO4 可以被完全降解,不会对环境造成永久性影响。 3. 环保:K2FeO4 在水处理过程中,可以实现对有机物和无机物的高效氧化,从而减少了副产物的产生。同时,K2FeO4 可以在水处理后被还原为铁酸盐和氧气,不会对环境造成危害。 三草酸合铁酸钾的制备方法 K2FeO4 可以通过多种方法制备,如酸碱法、电解法、高温熔融法等。其中,酸碱法是比较常用的方法。 酸碱法的制备步骤如下: 1. 将三草酸溶解于水中,得到三草酸溶液。 2. 将氢氧化钾溶解于水中,得到氢氧化钾溶液。 3. 将三草酸溶液和氢氧化钾溶液按照一定的比例混合,搅拌均匀。 4. 在混合溶液中加入氧气或空气,使其氧化。 5. 沉淀过滤,洗涤干净,即可得到三草酸合铁酸钾。 三草酸合铁酸钾的应用领域 K2FeO4 可以广泛应用于水处理领域,如: 1. 污水处理:K2FeO4 可以快速氧化污水中的有机物和无机物,使其达到排放标准。 2. 饮用水处理:K2FeO4 可以去除饮用水中的有害物质,如亚硝酸盐、细菌等,保证饮用水的卫生安全。 3. 工业废水处理:K2FeO4 可以去除工业废水中的有机物和无机物,减少对环境的污染。 4. 水体修复:K2FeO4 可以氧化水体中的有机物和无机物,修复受到污染的水体。 三草酸合铁酸钾的发展前景 K2FeO4 作为一种高效、绿色、环保的水处理剂,具有广阔的应用前景。随着人们对水资源的重视和对环境保护的要求越来越高,K2FeO4 将会越来越受到重视和应用。 同时,随着科技的不断发展,K2FeO4 的制备方法和性能也会不断得到改进和优化,使其在水处理领域的应用更加广泛和有效。
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#草酸
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如何制备赖诺普利D5的稳定同位素标记物?
赖诺普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂,主要用于高血压和充血性心力衰竭的治疗。赖诺普利D5可以用于相关的药理学研究。 赖诺普利D5是一种稳定同位素标记物。稳定同位素标记物可以作为一种非常优良的内标物,应用于药物代谢、生物分析以及临床研究等领域。 制备方法 氘标记化合物的合成应尽可能选择简单容易的步骤引入带有氘原子的中间体,或选用廉价易得的氘代化合物作为原料,且引入的氘原子在反应中必须具有较高的稳定性,不易发生氘原子与氢原子的交换,以保证最终产物的同位素丰度。 南京工业大学王崴等人选择相对便宜的氘代苯(60)为原料,与马来酸酐经过傅克酰基化、酯化后得到化合物(62)。另一边,以赖氨酸(6)为原料,与三氟乙酸乙酯反应得到6位氨基被保护的化合物(7),与苄醇酯化后得到羧基被保护的化合物(40)。化合物(62)和化合物(40)发生迈克尔加成反应,经过柱色谱分离异构得化合物(63),钯碳氢化脱去苄基、还原苯甲酰基后与L-脯氨酸甲酯盐酸盐在羰基二咪唑(CDI)作用下缩合为化合物(65),碱水解后经强酸树脂游离得到赖诺普利D5(66),合成总收率为11%。 参考文献 [1]王崴,陈礼勤. 氘标记赖诺普利的合成[C]. 中国化学会.中国化学会第27届学术年会第06分会场摘要集.中国化学会:中国化学会,2010:156.
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#赖诺普利D5
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如何制备2,4-二氯-3-碘吡啶并应用于医药合成中间体?
2,4-二氯-3-碘吡啶是一种常用的医药合成中间体,可通过将2,4-二氯吡啶与正丁基锂和碘反应制备而得。该化合物还可用于制备另一种中间体2,4-二氯-3-三氟甲基吡啶。 制备方法 在氮气气氛下,将2,4-二氯吡啶(5.2g,35.137mmol)和二异丙胺(3.911g,38.651mmol)溶解在干THF(40ml)中,并在-78℃下冷却。然后滴加正丁基锂(24.157ml,38.651mmol,1.6M在己烷中)。将反应混合物在-78℃下搅拌45分钟,然后滴加碘(9.81g,38.651mmol)在干THF(20ml)中的溶液。继续在-78℃下搅拌1小时,然后允许温度升至室温。用EtOAc稀释反应混合物,并用NH4Cl(水性饱和溶液)和Na 2 S 2 O 3 (水性饱和溶液)淬灭。分离有机层,用NaHCO 3 (水性饱和溶液)洗涤,然后用Na 2 SO 4 干燥,并在真空中浓缩。通过柱色谱法(硅胶;庚烷/DCM(高达20%)作为洗脱液)纯化产物。最终得到2,4-二氯-3-碘吡啶(7.8g,81%)。 应用 将2,4-二氯-3-碘吡啶(2g,7.302mmol)与氟磺酰基-二氟-乙酸甲酯([CAS680-15-9],1.858mL,14.605mmol)和碘化铜(I)(2.796g,14.605mmol)混合于DMF(50mL)中。将反应混合物在密封管中加热至100℃,反应5小时。冷却后,在真空下蒸发溶剂。通过柱色谱法(硅胶;DCM作为洗脱液)纯化产物。最终得到2,4-二氯-3-三氟甲基吡啶(1.5g,95%)。 参考文献 [1]CN201580067363.X1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶化合物及其作为mGluR2受体的正向别构调节剂的用途
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#2,4-二氯-3-碘吡啶
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