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安全环保

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诺氟沙星有哪些安全用药注意事项? 近期，诺氟沙星成为了热门话题，作为一种喹诺酮类抗菌药，它可用于治疗敏感菌引起的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染、伤寒以及其他沙门菌感染[1-3]。那么，我们该如何正确使用诺氟沙星呢？循证用药指南为我们提供了以下五个安全用药注意事项：（1）由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星产生耐药性的情况较为常见，因此在使用药物之前，应该进行尿标本培养，并参考细菌药敏结果来调整用药方案[1][3]。（2）在高剂量使用诺氟沙星或者尿液的pH值超过7时，可能会导致结晶尿的发生。为了避免这种情况的发生，我们应该多喝水，保持每天排尿量在1200毫升以上[1-3]。（3）对于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者来说，服用诺氟沙星可能会极少数情况下引发溶血反应[1-3]。（4）诺氟沙星可能会导致致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变以及中枢神经系统的影响。已经有报告显示，在同一患者的不同器官系统中同时发生了致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括肌腱炎、肌腱断裂、关节痛、肌痛、周围神经病变以及中枢神经系统反应（如幻觉、焦虑、抑郁、失眠、严重头痛和错乱）。这些不良反应可能会在使用诺氟沙星胶囊后的几小时至几周内发生。无论患者年龄如何，以及之前是否有相关风险因素，都有报告显示发生了这些不良反应[1-3]。（5）在长期治疗过程中，我们应该定期评估器官系统的功能，包括肾脏、肝脏以及造血功能[2]。查看更多

#诺氟沙星

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化药

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丙酸氯倍他索的作用及适应症？丙酸氯倍他索是一种糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏和免疫抑制作用。它可以减少黑色素细胞和黑色素的破坏，促进色素重生，对某些皮炎类型有治疗效果。丙酸氯倍他索的适应症丙酸氯倍他索可用于治疗慢性湿疹、银屑病、扁平苔藓、盘状红斑狼疮、神经性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、局限性瘙痒症、掌跖脓疱病等皮肤病，对这些疾病的治疗有效。丙酸氯倍他索的禁忌症对丙酸氯倍他索或其他皮质激素过敏的患者禁止使用。丙酸氯倍他索的常见副作用包括皮肤干燥、发红、丘疹和蛛网纹。严重的副作用有过敏、蜂窝组织炎和库兴氏症候群等疾病。对于妊娠和哺乳期的女性，使用丙酸氯倍他索的安全性尚不明确。丙酸氯倍他索的副作用 1. 使用2周以内一般耐受性较好，最常见的副作用是局部烧灼感、刺激和瘙痒，发生率约为0.5%。较少见的副作用包括刺痛、皴裂、红斑、毛囊炎、手指麻木、皮肤萎缩和毛细血管扩张，发生率约为0.3%。还可能出现创口愈合延迟、下肢溃疡等。 2. 局部使用皮质激素可能引起皮肤干燥、多毛症、色素减退、过敏性接触性皮炎、皮肤软化、继发感染和痱子等不良反应。 3. 使用皮质激素治疗银屑病时，极少见病情加重或诱发脓疱型银屑病，需注意监测。 4. 长期在面部使用可能出现痤疮样疹、酒渣样皮炎、颜面红斑、口周皮炎等。 5. 大面积、长期或封包治疗可能导致全身吸收，引起可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制，出现库欣综合征、高血糖和尿糖等。儿科患者局部使用吸收量较大，更易出现全身毒性，有报道儿童使用后可能出现HPA轴抑制、库欣综合征和颅内高压。 6. 儿童长期使用可能抑制生长发育。使用丙酸氯倍他索的注意事项 1. 未控制的感染时慎用。 2. 由于儿童皮肤表面积与体重的比例较高，儿科患者对局部皮质激素更敏感，易引起下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴的抑制和库欣综合征。因此，不推荐12岁以下儿童使用本药。 3. 孕妇慎用，且不能长期、大面积或大量使用。 4. 哺乳期妇女慎用。 5. 大面积外用大剂量本药者，应定期进行尿游离可的松测定和促肾上腺皮质激素刺激试验。在使用本药之前，请告知医师或药师您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药物和治疗情况，以及是否处于妊娠期、是否计划怀孕或正在哺乳期等相关信息。同时使用本药和其他药物可能会发生药物相互作用，请咨询医师或药师，或查看药品说明书。如有其他注意事项，请咨询医师或药师。丙酸氯倍他索的用法和用量药物的剂量因人而异，请遵医嘱或药品说明书使用。以下是常用剂量，如果您的用药剂量不同，请不要未经医生允许擅自更改剂量。成人将药物均匀涂抹一薄层于患处，每天1～2次，疗程不超过2周。由于本药可能抑制HPA轴，一周总剂量不得超过10mg。查看更多

#丙酸氯倍他索

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其他

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诱虫烯的用途是什么? 诱虫烯是一种可以用作苍蝇、螟蛾类害虫的引诱剂，与虫剂配合使用可以显著提高虫剂的虫效率。该产品对常见家用蝇、玉米螟和其他螟虫都有很好的引诱效果，有效减少虫剂的使用量。诱虫烯的用途是什么？诱虫烯可以用作雌、雄家蝇的性引诱剂，促使它们交配。它有时也会与其他虫剂混合使用。在诱捕家蝇的饵、诱捕器和粘胶中适量添加诱虫烯，可以迅速聚集并消灭家蝇。诱虫烯的合成方法是什么？ 1971年，Carlson等人首次从雌性家蝇(Musca domestica)的表皮类脂物和粪便类脂物中分离、鉴定并合成了(Z)-9-二十三碳烯，命名为muscalure。随后，陆续报道了该化合物的一些合成方法。其中，美国Zoecon公司的Carney等人使用易得的油醇为原料，经过甲基磺酰氯-三乙胺处理转变成甲基磺酸油酯，然后在铜盐催化下与正戊基镁溴化物偶联，提供了该产品商品化生产的路线。然而，由于商品来源的油醇中含有大约15％的(E)烯异构体，因此在反应最终产物中除了(Z)体外，不可避免地还混杂着(E)体。诱虫烯的用法和用量是怎样的？将诱虫烯以0.5～3‰的比例直接加入饵、胶饵和粘板等辅料中，然后充分搅拌均匀即可。也可以用正己烷按1：4的比例稀释后，再与料或水混合使用。诱虫烯的毒性如何？大鼠急性经口LD50>23070mg/kg；兔急性经皮LD50>2025mg/kg；对兔眼睛或皮肤无刺激；野鸭和白喉鹌鹑LC50 >4640 mg/kg；虹鳟鱼和蓝鳃太阳鱼的LC50 (96 h) 均>1000 mg/L (在水溶解度范围内无)；水蚤LC50 (48 h)= 265.7 μg/L；属微产品。查看更多

#诱虫烯

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精细化工

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材料科学

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为什么2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯在有机合成中如此重要? 近20年来，不对称合成反应的研究越来越受到人们的重视，一系列突飞猛进的发展使其成为有机化学的前沿领域之一。进入20世纪80年代以来，人们在合成天然产物、医、农药、香料等方面对高对映纯化合物的需求日益增大，不对称合成反应由此显得重要。不对称催化合成可以由催化量的光学活性物质得到大量新的光学活性物质，因此在有机合成上是非常有用的方法。而不对称催化的核心问题是手性催化剂的设计和合成。由于手性配体是手性催化剂产生不对称诱导和控制的源泉，因此人们对手性配体的研究较为深入，已经出现了上千种不同结构的手性膦配体如2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯。本文简述其制备工艺及应用。 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯的应用领域 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯是由联苯衍生的一种有机磷化合物。作为配体，用于Buchwald, Suzuki等偶联反应中，以及环加成反应中。它的钯配合物在涉及芳酰氯的Suzuki偶联反应中表现出很高的活性，这些反应与大多数其他磷化氢配体的钯配合物不反应。配体具有空气稳定性，操作方便。2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯催化合成 C-C 键，C-N 键，C-O 键的 Buchwald 磷配体，用于包括 Suzuki-Miaura偶合反应，氨基化反应，酰胺化，烯醇芳基化反应，Sonogashira 偶合反应和 C-O 键形成等多种反应中，能显著的提供钯催化剂反应活性和稳定性。 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯的产品特性如下： 1.用于 Suzuki-Miyaura 偶合反应：氯化芳烃参与的偶联反应，高位阻联苯和杂环联苯合成的高普适性的配体； 2.催化奎宁和奎尼丁的不对称合成的关键中间体； 3.用于 Au(I)催化 1,3-二烯和炔烃的[4+2]环加成反应； 4.用于钯催化杂环卤化物的氨化反应； 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯的制备方法由二环己基氯化膦及2'-溴-2,6-二甲氧基联苯为起始物料，经取代反应制备目标化合物2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯。图1 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯的合成反应式参考文献 [1]Angewandte Chemie - International Edition, , vol. 48,，32 p. 5841 - 5844 查看更多

#2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯

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精细化工

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日用化工

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材料科学

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对羟基苯乙醇有哪些应用领域? 对羟基苯乙醇是一种常见的有机合成与医药中间体，可用于药物分子的修饰与合成。它在药物领域中被广泛应用，例如用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等疾病。此外，对羟基苯乙醇还可用于眼科领域，治疗青光眼和高眼压症。结构性质对羟基苯乙醇分子中的羟基具有氢键形成能力，增加了其分子之间的相互作用力。它还具有一定的酸性，可以与碱反应发生烷基化反应。医药用途对羟基苯乙醇可用于药物分子美多心安和培他洛尔的合成，这些药物用于治疗心血管疾病。美多心安可治疗高血压、心绞痛和甲状腺机能亢进引起的心律失常，而培他洛尔可用于治疗青光眼和高血压。应用图1 对羟基苯乙醇的应用对羟基苯乙醇可以通过与其他化合物反应来合成目标产物。例如，在一个干燥的反应器中，将对羟基苯乙醇与新戊酸乙烯酯在无水二异丙醚中反应，通过酵母脂肪酶B的催化作用，可以得到目标产物。参考文献 [1] Romanucci, Valeria; Giordano, Maddalena; De Tommaso, Gaetano; Iuliano, Mauro; Bernini, Roberta; et al ChemMedChem (2021), 16(7), 1172-1183 [2] Miyazawa, Toshifumi; et al Biotechnology Letters (2013), 35(4), 625-630 查看更多

#对羟基苯乙醇

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化药

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日用化工

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苯溴马隆是否适合作为中国人降尿酸治疗的首选药物? 近年来，高尿酸血症和痛风的患病率不断上升，有效地长期控制血尿酸水平是减少痛风发病和复发的根本途径。除了饮食和运动等生活方式干预外，药物治疗在高尿酸血症的治疗中扮演着重要角色。苯溴马隆作为一种降尿酸药物，因其价格低廉且效果显著，在临床上被广泛使用。苯溴马隆在诊治指南中的地位苯溴马隆是一种促尿酸排泄药，在中国、日本、台湾等亚洲地区的痛风诊疗指南中被列为降尿酸治疗的首选药物。除了苯溴马隆，别嘌醇和非布司他也是一线治疗用药。然而，东亚男性对别嘌醇过敏的发生率较高，而非布司他的价格较贵，因此国内医生通常推荐苯溴马隆作为降尿酸的首选药物。苯溴马隆的规格为50mg/片，但临床发现，有相当一部分患者每天25mg的剂量就可以使血尿酸水平达到标准。因此，中国的痛风诊疗指南一般建议最初的服用量为25mg/天。建议从25mg/天开始用药，2周后复查尿酸和肝肾功能，如果尿酸水平未达标，可以每隔2-4周增加25mg/天的剂量，但一般最大剂量不超过100mg/天。使用苯溴马隆的注意事项尽管苯溴马隆相对安全，但仍需注意其副作用。 1.肝功能根据欧美的数据显示，苯溴马隆引起肝功能异常的发生率为1/17000，在国内尚无相关数据。然而，临床观察发现，苯溴马隆引起肝功能异常的发生率似乎高于这个数字，一般为轻度肝功能异常，尤其在与秋水仙碱、降血脂药物等联用时，肝功能异常的发生率更高。在治疗过程中，应定期监测肝功能。 2.肾功能药物说明书明确指出，肾小球滤过率小于20ml/min的患者不应使用苯溴马隆。一般来说，对于肾功能下降的患者，即使肾小球滤过率轻度下降，我们仍然推荐使用非布司他。 3.肾结石药物说明书明确指出，患有尿酸盐肾结石的患者禁止使用苯溴马隆。然而，国内很少对肾结石的成分进行分析，因此建议在使用苯溴马隆之前进行泌尿系超声检查，以避免使用苯溴马隆。 4.多饮水苯溴马隆的作用是促进尿酸的排泄。多饮水有利于尿酸盐的排泄，因此建议每天饮水量不少于2000mL。 5.碱化尿液在降尿酸过程中，应尽量避免尿液中大量尿酸的沉积在肾脏引起尿酸性肾结石。当尿液的pH值在6.2-6.9之间时，尿酸的溶解度最大，因此在使用苯溴马隆期间，应检测尿液的pH值。根据检测结果，可以使用碳酸氢钠或枸橼酸钾等碱化尿液的药物，将尿酸结石的发生率降至最低。总之，苯溴马隆可以作为中国人降尿酸治疗的首选药物，但对于肾功能异常、肝功能异常和患有肾结石的患者应慎用或禁用。因此，在使用苯溴马隆之前应进行泌尿系超声和肝肾功能的检查。查看更多

#苯溴马隆

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日用化工

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什么是N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸? N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸，英文名为Fmoc-Trp(Boc)-OH，是一种白色至灰白色结晶粉末，具有吸湿性和对水敏感的特性。它是一种色氨酸类衍生物，广泛应用于生物化学基础研究中，例如固相多肽的合成。该化合物的化学性质 N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸含有羰基保护基团，可能与水分子发生氢键作用，因此具有吸湿性。它还含有一个保护的吲哚基团和一个活性羧基单元，具有一定的酸性，可以进行一系列的化学转化。此外，它的Boc保护基团可以在酸性条件下脱除。图1 N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸的脱保护反应将两毫克的N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸称量到一个干燥的玻璃瓶中，然后向上述体系中加入1立方厘米的0.1N（约0.37% w/v）溶解于在六氟异丙醇中盐酸溶液（每990μL六氟异丙醇中加入10μL约37% w/v的盐酸）。将所得的反应溶液静置一段时间，然后用高效液相色谱进行分析。在六氟异丙醇中用0.1N HCl去除Fmoc-Asn(Trt)-OH中的叔丁氧羰基基团是非常快的，可通过反应体系的颜色变化进行判断，反应转变为黄色后即为反应结束。反应进行10分钟后，将所得的反应混合物用乙酸乙酯和水进行萃取，有机层用无水硫酸钠进行干燥。过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩，浓缩之后的残余物即为目标产物分子。该化合物的稳定性 N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸是一种生物化学试剂，最好在干燥、阴凉的条件下储存，可以使用密封的玻璃瓶或铝箔袋来保护免受水分、氧气或其他污染物的影响。参考文献 [1] Palladino, Pasquale; et al Organic Letters (2012), 14(24), 6346-6349. 查看更多

#N-叔丁氧羰基-L-色氨酸

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材料科学

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3-羟基丙腈有哪些应用领域? 3-羟基丙腈是一种无色至浅黄色透明液体，常用于医药、农药的合成以及造纸、纺织、皮革工业的辅助原料。它具有较高的化学反应活性，可用于多种有机小分子的合成，广泛应用于基础化学研究和精细化学品生产。理化性质 3-羟基丙腈在高温下容易分解，含有活性羟基和氰基单元，具有丰富的化学转化性质。它能与水、乙醇、丙酮等溶剂混溶，微溶于乙醚且不溶于苯、石油醚和四氯化碳。图1 3-羟基丙腈的酰化反应通过将三光气和3-羟基丙腈在无水四氢呋喃中反应，可以得到淡黄色黏稠油状物，无需进一步纯化。医药应用 3-羟基丙腈可用作医药和有机合成中间体，也可用作纤维素酯类及许多无机盐的溶剂。它在药物分子和农药分子的合成过程中发挥重要作用。例如，经过加氢反应，可以得到3-氨基丙醇，进一步用于合成药物环磷酰胺和心得安。环磷酰胺是一种常用的烷化剂类抗肿瘤药，具有显著的免疫作用。心得安是一种β-受体阻断剂，用于治疗心脏疾病。此外，3-羟基丙腈还用于造纸、纺织、皮革工业的辅助原料，以及环氧树脂固化剂的合成。参考文献 [1] Xu, Jianfeng; et al Journal of Organic Chemistry (2014), 79(8), 3311-3326. 查看更多

#3-羟基丙腈

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1-萘甲酸有哪些性质和应用? 1-萘甲酸是一种常温常压下为淡黄色至棕色固体的有机酸类衍生物。它在水中溶解性差，微溶于热水，但可溶于乙醇、乙醚和氯仿。主要用作有机合成中间体，用于合成相应的酯类衍生物或酰胺类化合物。 1-萘甲酸的性质 1-萘甲酸的结构中含有一个羧基单元和一个萘环结构，羧基单元可以电离出一个氢离子（H+），因此具有一定的酸性。萘环结构使其具有优异的荧光发光性质，可吸收外部光能量并发射荧光光子。这使得1-萘甲酸在荧光染料、荧光标记和生物成像等领域有广泛应用。图1 1-萘甲酸的酰氯化反应为了合成目标产物分子，可以将1-萘甲酸与草酰氯反应。具体操作是向一个干燥的100 mL圆底烧瓶中加入1-萘甲酸( 861 mg , 5 mmol)、干燥的二氯甲烷 ( 15 mL)和催化量的N,N-二甲基甲酰胺，将所得的反应混合物冷却至0 °C并在该温度下搅拌反应5分钟。然后缓慢滴加草酰氯( 0.56 mL, 1.3当量)，在室温下剧烈搅拌反应12小时，反应结束后直接将所得混合物在减压下进行浓缩即可得到目标产物分子。需要注意的是，该产物对水和硅胶较为敏感，不能进行柱层析分离。 1-萘甲酸在医药中的应用作为一种有机合成和医药化学中间体，1-萘甲酸主要用于药物分子的合成过程中。例如，它可用于阿巴卡韦的合成，该药物可用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人，进行抗逆转录病毒的联合治疗。参考文献 [1] Bisht, Ranjana; et al Angewandte Chemie, International Edition (2018), 57(48), 15762-15766. 查看更多

#1-萘甲酸

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