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5-氯吲哚的制备方法及应用领域?
吲哚类化合物在自然界中广泛存在,并且具有生物活性。吲哚及其衍生物在医药、农药、染料、食品及香料等领域有广泛的应用。本文介绍了两种制备5-氯吲哚的方法,并探讨了其应用领域。 制备方法一 将5-氯-2-硝基甲苯溶于乙腈中,加入DMFDMA,进行反应。反应完毕后,通过减压浓缩和洗涤等步骤得到中间体4。将中间体4与肼的甲醇溶液反应,经过分离纯化得到目标化合物。该方法的收率为57%。 制备方法二 将联硼酸频那醇酯、氟化钾和2-硝基5-氯肉桂酸加入甲醇中,进行反应。反应完毕后,通过洗涤和柱层析等步骤得到产物。该方法的产率为78%。 应用领域 5-氯吲哚作为一种吲哚类化合物,具有广泛的应用领域。它可以用于医药、农药、染料、食品及香料等领域。 参考文献 [1] 中国发明CN201810493493.5一种吲哚类化合物及其制备方法和应用 [2] 中国发明CN201210423969.0一种一锅法合成取代吲哚类化合物的方法
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#5-氯吲哚
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环保低熔点锡铋合金有哪些应用领域?
1、用于制造金铜银首饰、工艺品的电铸生产。 2、用于五金模具的精度检测。 3、广泛应用于焊料。 4、在电器、蒸汽、消防、火灾报警等装置中用于保险丝、熔断器等热敏组件。 5、用于医学上制作放射治疗用的挡块。 6、作为填充物,用于折弯金属管。 7、作为嵌镶剂,用于金相试样制作。 8、用于印刷、铸铁、报警装置等领域。 1. 模具加热必须均匀,以确保大型模具浇注出的样件质量。 2. 在浇注前必须处理好模具的裂纹。 3. 清理浇注后模具型槽中的锡铋合金残余物。 4. 样件不能有充不满、残留飞边过大、弯曲、局部变形等缺陷,以避免影响检测结果。
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#锡
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如何制备Fmoc-L-亮氨酸?
背景及概述 [1] Fmoc-L-亮氨酸是一种氨基酸衍生物,可用于制备9-芴甲氧羰基氯。它是由L-亮氨酸与9-芴甲氧羰基氯反应制备得到的。 制备方法 [1] 将1.05克(0.008摩尔)L-亮氨酸固体溶于10%碳酸钠溶液中,搅拌使其充分溶解。然后,在20~30℃的条件下,滴加溶于甲苯(2~205毫升)的9-芴甲氧羰基氯(2.10克,0.008摩尔)溶液,滴加时间为30~60分钟。滴加结束后,在20~30℃的条件下搅拌1~8小时,然后加入30~200毫升水稀释。使用乙酸正丁酯(80毫升)进行萃取,以去除过量的9-芴甲氧羰基氯。将得到的水相用浓盐酸酸化至PH=0.5~3.5,然后使用乙酸正丁酯(80毫升)进行萃取。将得到的油相用水洗涤除去盐酸,然后浓缩除去乙酸正丁酯溶剂。最后,通过过滤和干燥,得到产物Nα-9-芴甲氧羰基-L-亮氨酸2.46克,得率为87.0%,熔点为151-152℃。 应用 [2] Fmoc-L-亮氨酸可用于制备地加瑞克关键中间体。通过在N,N-二甲基甲酰胺和四氢呋喃的混合溶液中,加入有机碱和缩合剂,将L-赖氨酰-N6-(1-异丙基-1-叔丁氧羰基)-L-赖氨酰-L-脯氨酰-D-丙氨酰胺与Fmoc-L-亮氨酸反应,可以得到地加瑞克多肽片段Fmoc-L-亮氨酰-N6-(1-异丙基-1-叔丁氧羰基)-L-赖氨酰-L-脯氨酰-D-丙氨酰胺。这种制备方法可以减少多肽缩合中的消旋化现象,从而高纯度高收率地制备地加瑞克多肽片段。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN02150810.0Nα-9-芴甲氧羰基-氨基酸的合成方法 [2]CN201711126903.4地加瑞克关键中间体的制备方法
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#FMOC-L-亮氨酸
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舍曲林是一种怎样的抗抑郁药物?
舍曲林(拉丁语:Sertraline)是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)类抗抑郁药,由辉瑞制药公司于1991年发明。它主要用于治疗成人重度抑郁症(MDD),同时也适用于儿童或成人的强迫症、恐慌症和社交恐惧症。在2013年,舍曲林成为美国零售市场上处方量最大的抗抑郁药物,也是处方量第二大的精神类药物。 舍曲林的医疗用途 舍曲林适用于多种情况,包括重度抑郁症(MDD)、强迫症(OCD)、躯体变形障碍(BDD)、创伤后应激障碍(PTSD)、经前烦躁症(PMDD)、恐慌症和社交焦虑症。此外,舍曲林还被用于治疗早泄和血管性头痛,尽管对于这些用途的疗效尚未有充分的证据支持。 抑郁症 有研究表明,舍曲林对抑郁症的治疗效果与其他SSRI类药物相当。在某些抑郁症亚型的治疗中,舍曲林的效果甚至比氟西汀更为明显。然而,对于儿童抑郁症的治疗,舍曲林并没有显示出明显的优势。对于伴随痴呆的抑郁症,舍曲林与安慰剂或米氮平的疗效相当。 舍曲林的作用机制 舍曲林主要通过抑制5-羟色胺转运体来发挥作用。在服用治疗剂量的舍曲林后,通过正电子发射断层扫描测量纹状体得知,舍曲林能够抑制80-90%的5-羟色胺转运体。 舍曲林的副作用 自杀倾向 根据FDA的要求,所有抗抑郁药物,包括舍曲林在内,都需要在说明书上标注黑框警告,指出抗抑郁药物会增加25岁以下服用者自杀的风险。研究结果显示,儿童和青少年服用抗抑郁药物后产生自杀意向和行为的几率增加了两倍,而18-24岁的人群则增加了1.5倍。 过量服用 急性过量服用舍曲林可能导致呕吐、嗜睡、运动失调、心动过速和癫痫发作等症状。血液中舍曲林和其活性代谢产物去甲基舍曲林的浓度可以用于诊断过量服用,并协助法医进行死因调查。与其他大部分SSRI类药物相比,舍曲林的毒性相对较小。 舍曲林与其他新型抗抑郁药物相比,副作用并没有明显差异,通常会引起一些不良反应,如腹泻、恶心、震颤、性功能障碍和体重增加。相比其他SSRI类药物,舍曲林导致腹泻的几率较高。
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#舍曲林
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盐酸曲美他嗪是一种治疗心绞痛的药物,有哪些适应证和注意事项?
盐酸曲美他嗪是一种细胞保护性抗缺血剂,可以改善心肌葡萄糖的利用。它适用于成年人中作为附加疗法,对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗。 适应证 盐酸曲美他嗪适用于成年人中作为附加疗法,对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗。 用法用量 盐酸曲美他嗪口服,每日3次,每次1片,三餐时服用。对于中度肾功能损害的患者,推荐每次1片,每日两次,即早、晚用餐期间各服1次。 禁忌证 盐酸曲美他嗪禁用于帕金森病、帕金森综合征、震颤、不宁腿综合征以及其他相关的运动障碍。严重肾功能损害的患者也禁用。 注意事项 盐酸曲美他嗪不适用于心绞痛发作时的对症治疗,也不适用于不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。老年患者使用曲美他嗪时应定期进行检查,以检测是否引起或加重帕金森症状。 不良反应 盐酸曲美他嗪与单胺氧化酶抑制剂相互作用,且对死亡率、心血管事件或生活质量的影响信息有限。使用临床重要结果比较曲美他嗪与常规抗心绞痛药物的长期随机对照试验是合理的。最近的研究表明,在常规最佳治疗方案中添加曲美他嗪可以改善心力衰竭患者的死亡率和发病率。 根据EMA的评估,医生不应给有耳鸣、眩晕或视力障碍的患者开曲美他嗪。此外,医生也不应给帕金森病患者、有帕金森症候群、震颤、不宁腿综合征或其他相关运动障碍的患者开药,也不应给严重肾功能衰竭的患者开药。
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#盐酸曲美他嗪
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歧化松香的应用和制备方法是什么?
歧化松香(DPR)是经过脱氢枞酸和脱氢乙酸催化反应得到的松香歧化物。在合成橡胶领域,歧化松香常被用作乳化剂,用于制造丁苯橡胶、氯丁橡胶、丁腈橡胶和丁腈苯橡胶。使用歧化松香作为乳化剂可以显著提高橡胶强度,并提高耐热性能25%。它还具有比普通丁苯橡胶更优异的磨损和撕裂耐久性。与天然橡胶混合后,橡胶强度将进一步增强。歧化松香还是钾皂的重要成分,作为钾皂的乳化剂可以改善和强化合成橡胶的质量。 歧化松香的应用 歧化松香主要用作乳化剂,广泛应用于合成橡胶、ABS树脂等乳液生产中。它还是制造松香腈和松香胺的原料,并被大量用于制造水溶性压敏胶粘剂、印刷油墨、有机颜料等。近年来发现,歧化松香的主要成分脱氢揪酸可用于生产生理活性材料,并具有光学活性,因此在医药、农药、化学和光学领域具有潜在的广泛应用价值。 歧化松香的制备方法 一种制备歧化松香的方法包括以下步骤: 步骤一:在保护性气体存在的条件下,使用微波辐射加热将松香融化。 步骤二:维持气体环境,将松香歧化反应的催化剂与融化的液态松香均匀混合,在微波辐射加热条件下,将温度控制在230-270°C,反应0.5-2小时。 步骤三:维持气体环境,降低温度,并在步骤二的产物处于液态时过滤除去其中混有的催化剂,制得歧化松香。
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#松香
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如何提高L-酪氨酸的生产效率?
在医药和化学领域,L-酪氨酸具有广泛的应用。作为许多重要次级代谢产物的前体,以及帕金森氏病药物L-DOPA的重要前体,L-酪氨酸的生产仍然面临着挑战,因为其生物合成途径复杂且调控困难。 研究发现: 之前的研究表明,失活tyrR基因和解除aroG和tyrA基因的反馈抑制是过量合成L-酪氨酸的常见方法。然而,本研究通过实验提出了新的观点,认为失活tyrR基因并不是过量合成L-酪氨酸的必要条件。相反,合适的补料策略和失活内运蛋白tyrP对于提高L-酪氨酸的产量更为有效。 图1:大肠杆菌中L-酪氨酸生物合成途径 研究内容: (1)aroGfbr和tyrAfbr单基因过表达对酪氨酸产量的影响 本研究利用大肠杆菌BL21(DE3)和tyrR敲除菌株,分别过表达aroGfbr和tyrAfbr基因。结果发现,在L-酪氨酸的生产中,aroGfbr的过表达比tyrAfbr更为有效。然而,最佳菌株BTY1.1产生了大量的副产物L-苯丙氨酸,代谢通量分布不理想。 (2)aroGfbr与tyrAfbr、aroL或aroK两基因过表达对酪氨酸产量的影响 在野生型和tyrR敲除菌株中,分别过表达aroGfbr与tyrAfbr、aroL、aroK、aroBopt或aroE基因。研究发现,在本实验系统中,aroGfbr与aroL的组合效果最佳。推测aroL编码的酶催化莽草酸转化为莽草酸磷酸酯,是限速步骤。然而,任何过表达组合都未达到单独过表达aroGfbr的L-酪氨酸产量。 (3)aroGfbr、aroL与tyrAfbr或tyrC三基因过表达对酪氨酸产量的影响 在野生型和tyrR敲除菌株中,利用双载体系统和单载体系统检测aroGfbr、aroL和tyrAfbr或tyrC的过表达效果。结果发现,单载体表达系统效果较好,而tyrC对于L-酪氨酸的产生比tyrAfbr更为有效(注:tyrC是从运动假单胞菌中获得的基因,具有与tyrA相似的功能,但对L-酪氨酸不敏感)。 (4)删除酪氨酸特异性和芳香族氨基酸转运蛋白对酪氨酸产量的影响 在野生型和tyrR敲除菌株中,依次敲除tyrP(L-酪氨酸特异性转运蛋白)、aroP(芳香族氨基酸转运蛋白)、tyrP和aroP,并导入单载体三基因表达系统。研究发现,高产L-酪氨酸的三种菌株(BTY5.13,BTY2.13和BTY7.13)均失活了tyrP,表明失活tyrP有助于改善L-酪氨酸的生产。 (5)补料分批发酵 在5L生物反应器中,采用Exponential-to-DO-stat和DO-stat补料策略测定四种改造菌的效果。最佳菌株BTY2.13采用Exponential-to-DO-stat补料策略发酵,L-酪氨酸产量可达43.14g/L,转化率达0.107g/g。 表1:不同补料策略下改造菌的生长及产物合成情况 研究结论: 本研究发现,失活tyrR基因并非提高L-酪氨酸产量的必要条件。相反,选择合适的载体系统和补料策略,以及失活内运蛋白tyrP,对于过量合成L-酪氨酸更为有效。 在DO-stat补料模式下,未失活tyrR的菌株产生了较多的乙酸,表明其代谢发生了溢流,其机理仍需进一步研究和探索。
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#L-酪氨酸
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1-碘丁烷的性质和应用?
背景及概述 1-碘丁烷是一种有机化合物,化学式为C4H9I,常用于分析试剂、溶剂和有机合成等领域。 图1 1-碘丁烷性状图 理化性质 1-碘丁烷的熔点为-130℃,沸点为130~131℃,密度为1.617g/cm3,闪点为33.3℃,临界压力为4.32MPa,引燃温度为281℃。它是一种无色液体,不溶于水,但溶于乙醇、乙醚和氯仿。 毒理学数据 急性毒性:小鼠腹腔LD50为101mg/kg,大鼠腹腔LD50为620mg/kg;大鼠吸入4小时LC50为6100mg/m3。 储存方法 1-碘丁烷应储存在阴凉、通风的库房中,远离火源和热源,避免光照。库温不宜超过30℃,容器应密封。储存时应与氧化剂、酸类分开,禁止混储。工作区应配备防爆型照明和通风设施,禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。 泄漏应急处理 在泄漏污染区迅速撤离人员至安全区,并进行隔离,严格限制出入。切断火源。建议应急处理人员佩戴自给正压式呼吸器和消防防护服。尽可能切断泄漏源,防止进入下水道、排洪沟等限制性空间。 小量泄漏时,可使用活性炭或其他惰性材料吸收。也可以使用不燃性分散剂制成的乳液刷洗,洗液稀释后放入废水系统。 大量泄漏时,应构筑围堤或挖坑收容;用泡沫覆盖,降低蒸气灾害。使用防爆泵将泄漏物转移至槽车或专用收集器内,然后回收或运至废物处理场所处置。 防护措施 呼吸系统防护:当空气中浓度较高时,应佩戴直接式防毒面具(半面罩)。在紧急情况下,建议佩戴自给式呼吸器。 眼睛防护:应戴化学安全防护眼镜。 身体防护:应穿防毒物渗透工作服。 手防护:应戴防苯耐油手套。 其他:工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作结束后,应进行淋浴更衣。注意个人清洁卫生。 急救措施 皮肤接触:脱去被污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。 眼睛接触:提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,然后就医。 吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给予输氧。如呼吸停止,立即进行人工呼吸,然后就医。 食入:饮足量水,催吐,然后就医。 灭火方法:喷水冷却容器,如果可能,将容器从火场移至空旷处。 灭火剂:可使用泡沫、二氧化碳、干粉或砂土。 参考文献 [1]Pattison; Howell Journal of Organic Chemistry, 1956 , vol. 21, p. 748,749
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#碘丁烷
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氯氰碘柳胺钠的药理作用是什么?
氯氰碘柳胺钠是一种淡黄色或黄色的澄明液体,被广泛应用于牛羊上的寄生虫感染的治疗和预防。它通过抑制寄生虫体线粒体的磷酸化过程,阻止虫体内三磷酸腺甙(ATP)的合成,从而导致虫体能量代谢的活力迅速减弱并最终死亡。 药理作用的范围 氯氰碘柳胺钠对牛、羊片形吸虫、捻转血矛线虫以及某些节肢动物均有驱除活性,但对前后盘吸虫无效。对多数胃肠道线虫的驱除率均超过90%,如血矛线虫、仰口线虫、食道口线虫等。然而,某些羊捻转血矛线虫虫株对本品产生耐药性。氯氰碘柳胺钠还可有效驱除犬钩虫,但对体内的幼虫无效,同时还能预防或减少马的普通圆线虫感染。此外,它对一、二、三期羊鼻蝇蛆和牛皮蝇三期幼虫也有较好的驱杀效果。其抗虫机制是通过增加寄生虫线粒体渗透性,对氧化磷酸化进行解偶联作用,从而发挥驱杀作用。 氯氰碘柳胺在绵羊体内的血浆蛋白结合率很高(>99%),因此它的半衰期长达14.5天。药物主要通过粪便排泄(80%),只有不足0.5%的药物经尿排出体外。 药物相互作用 氯氰碘柳胺钠可与苯并咪唑类和左旋咪唑合用。 适应症 氯氰碘柳胺钠主要用于防治牛、羊肝片吸虫病和多数胃肠道线虫病,如血矛线虫、仰口线虫、食道口线虫等。它也可用于防治羊狂蝇蛆病等。
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#氯氰碘柳胺钠
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