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Fmoc-(2-氯苄氧基羰基)赖氨酸有哪些潜在应用?
引言: N-Fmoc-N'-三苯甲基-D-天冬酰胺在固相肽合成中具有重要应用,能够用于合成具有特定序列的肽分子。此外,它还可以在药物开发和生物材料研究中,作为关键中间体优化肽链的构建过程。 简介: N-Fmoc-N'-三苯甲基-D-天冬酰胺 ( Fmoc-D-Asn(Trt)-OH),别名是N-芴甲氧羰基-N'-三苯甲基-D-天冬酰胺, 是一种化学物质,分子式是 C38H32N2O5。其 化学式 C38H32N2O5, 分子量 596.67,CAS登录号180570-71-2 。通过 Fmoc SPPS 引入 D-天冬酰胺氨基酸残基的标准构建块。 N-Fmoc-N'-三苯甲基-D-天冬酰胺是一种在肽合成中广泛使用的试剂。它有效抑制了酰胺侧链在活化过程中发生脱水副反应的风险,特别是在使用碳二亚胺试剂时。此外,该化合物能够在所有常用的肽合成试剂中迅速溶解。N-Fmoc-N'-三苯甲基-D-天冬酰胺的结构如下: 研究应用: 1. 固相肽合成 N-Fmoc-N'-三苯甲基-D-天冬酰胺是固相肽合成(SPPS)中的重要试剂,该技术是肽化学的核心,能够合成具有特定氨基酸序列的肽。N-Fmoc-N'-三苯甲基-D-天冬酰胺在肽链延伸中提供了D-天冬酰胺(Asn)残基,其中的“三苯甲基”基团(Trt)在合成过程中保护Asn残基的侧链,使其能够选择性地去保护并与其他氨基酸反应形成肽键。 2. 杆菌肽A的合成 Jinho Leednegr 报道了一种高效的固相法用于杆菌肽A的全合成。开展这项工作是为了提供一种通用方法,以探索杆菌肽的有趣作用方式,并探索它们用于对抗新出现的耐药病原体的潜力。杆菌肽 A 的合成方法涉及三个关键特征:(1) 通过 L-天冬酰胺基残基在 12 位 (L-Asn(12)) 的侧链与固体载体连接),(2) 通过在 L-Asn 的 α-羧基 (12) 和 L-Lys 的侧链氨基 (8) 之间形成酰胺键进行环化,以及 (3) N-末端噻唑啉二肽作为单个单元的环化添加。为了启动合成,将Fmoc L-Asp(OH)-OAllyl连接到PAL树脂上。通过序贯哌啶脱保护/HBTU介导的与Fmoc D-Asp(OtBu)-OH、Fmoc L-His(Trt)-OH、Fmoc D-Phe-OH、Fmoc L-Ile-OH、Fmoc D-Orn(Boc)-OH、Fmoc L-Lys(Aloc)-OH、Fmoc L-Ile-OH、Fmoc D-Glu(OtBu)-OH和Fmoc L-Leu-OH的偶联循环,在C-to-N方向上阐述了杆菌肽A的链。 3. 肽合成效率 Fmoc-D-Asn(Trt)-OH已与肽合成中的其他衍生物进行了比较,显示出不同的效率水平。肽合成的多引脚方法被证明是一种有效的方法学工具,可以同时进行大量的比较研究。A. M. Bray等人介绍了两项研究。在每项研究中,同时合成测试肽,并通过高通量离子喷雾质谱法和反相 HPLC 检查产物。第一项研究包括24个实验,使用Fmoc-Axx/BOP/HOBt/NMM(100:100:100:150 mM)和Fmoc-Axx/HATU/HOAt/NMM(100:100:100:150 mM)制备肽1(AELFSTHYLAFKEDYSQ-NH2)和2(LKDFRVYFREGRDQLWKGPG-NH2),偶联时间为60.90和120 min。发现两种试剂组合的结果相当。第二项研究比较了Fmoc-Asn-OH、Fmoc-Asn(Mbh)-OH、Fmoc-Asn(Mtt)-OH、Fmoc-Asn(Tmob)-OH和Fmoc-Asn(Trt)-OH在7种测试肽合成中的N端偶联:3,NVQAAIDYIG-cyclo(Kp);4、NTVQAAIDYIG-cyclo(KF);5、NRVYVHPFNL;6、NRVYVHPFHL:7、NEAYVHDAPVRSLN:8、NQLVVPSEGLYLIYSQVLFK。9, NPNANPNANPNA.共进行了33个实验。选择肽 3 和 4 来突出每种 Asn 衍生物的空间体积对偶联效率的影响。通过靶肽纯度测量的试剂效率如下:Fmoc-Asn(Tmob)-OH>Fmoc-Asn-OH> Fmoc-Asn(Mtt)-OH = Fmoc-Asn(Trt)-OH>Fmoc-Asn(Mbh)-OH。 4. 肽中天冬酰胺的形成 天冬酰胺及其在 -Asp-Asn-之间形成的哌啶加合物是在基于Fmoc的凝血因子中合成EGF样结构域的过程中发现的。Yan Yang等人对7种敏感-Asp-X-五肽的模型研究表明,-Asp(Ot-Bu)-Asn(Trt)-和-Asp(Ot-Bu)-Gly-是最成问题的序列。 参考: [1]Bray A M, Valerio R M, Dipasquale A J, et al. Multiple synthesis by the multipin method as a methodological tool[J]. Journal of Peptide Science: An Official Publication of the European Peptide Society, 1995, 1(1): 80-87. [2]Yang Y, Sweeney W V, Schneider K, et al. Aspartimide formation in base-driven 9-fluorenylmethoxycarbonyl chemistry[J]. Tetrahedron letters, 1994, 35(52): 9689-9692. [3]Lee J, Griffin J H, Nicas T I. Solid-phase total synthesis of bacitracin A[J]. The Journal of organic chemistry, 1996, 61(12): 3983-3986. [4]Shapiro G, Büchler D, Dalvit C, et al. Combined Fmoc-Alloc strategy for a general solid phase synthesis of phosphoserine peptides[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 1996, 6(4): 409-414.
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如何用2-氨基-3,5-二溴吡啶合成共轭微孔聚合物?
本文旨在探讨利用 2- 氨基 -3,5- 二溴吡啶合成共轭微孔聚合物的方法。通过深入研究这一合成过程,有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 背景: 2- 氨基 -3,5- 二溴吡啶可用于制备共轭微孔聚合物。 共轭微孔聚合物( CMPs )是具有 π- 共轭分子网络的多孔有机聚合物,基于其永久的多孔性、优良的稳定性、结构的灵活性和构筑模块的多样性,各种功能化 CMPs 的定向设计和制备为解决有害颗粒物去除的难题提供了新思路。然而, CMPs 通常是在不可逆动力学控制下合成的不溶性粉末,这极大程度上限制了它的实际应用。 应用: 1. 合成管状共轭微孔聚合物气凝胶材料 PCMPAs 以含杂环结构的 2- 氨基 -3,5- 二溴吡啶为单体和 1,3,5- 三乙炔基苯反应制备得到了管状共轭微孔聚合物气凝胶材料 PCMPAs 。具体步骤如下: PCMPAs的合成(炔:溴 =2:1 ):将 1,3,5- 三乙炔基苯(( 4 mmol , 600.72 mg )、 2- 氨基 -3,5- 二溴吡啶( 3 mmol , 755.73 mg )、四(三苯基膦)钯( 0 )( 200 mg )和碘化亚铜( 100 mg )加入至平底玻璃反应器(直径 3.6 cm ,高度 12 cm ), N2 脱气 20 min ,再用注射器在磁力搅拌下向其中加入 15 mL 甲苯和 15 mL 三乙胺,再用 N2 脱气 20 min 。在磁力搅拌下缓慢升温至 85 o C ,在 85 ℃反应一段时间,观察体系中有固体物质出现时停止搅拌,将磁子用磁铁吸出。 最后,在 85 ℃下继续反应 72 h 。反应结束后,将样品小心取出,然后依次用三 氯甲烷、丙酮、水、甲醇洗涤至洗涤液无色,再用甲醇索氏抽提三天, 70 ℃干燥 24 h ,即可得到直径为 3.2 cm ,高度为 3.0 cm 左右的 PCMPAs 。 2. 合成共轭微孔聚合物纳米管 CMP-2 采用 2- 氨基 -3,5- 二溴吡啶与 1,3,5- 三乙炔苯通过 Sonogashira-Hagihara 交叉偶联反应合成共轭微孔聚合物纳米管 CMP-2 。具体步骤如下: ( 1 )药品:依次称取 1,3,5- 三乙炔苯 0.7509 g ( 5 mmol )、 2- 氨基 -3,5- 二溴吡啶 0.3778 g ( 1.5 mmol )、 0.1 g 四(三苯基膦)钯( 0 )、 0.03 g 碘化亚铜,加入到 50 mL 三口瓶里。 ( 2 )脱气:将三口瓶置于恒温加热磁力搅拌器内,三口瓶一端用翻口塞封口,一端接氮气进气口,中间口接蛇形冷凝管。向三口瓶里通入氮气,置换反应体系中的空气,之后的整个实验操作全部在氮气保护下进行,以确保反应体系内无氧气。 ( 3 )搅拌:氮气脱气 20 min 后,用量筒分别量取 7.5 mL 甲苯和 7.5 mL 三乙胺,依次通过注射器添加进三口瓶里,同时打开搅拌。做到边加液体边搅拌,以防止液固两相接触瞬间部分固体药品结块。 ( 4 )反应:由室温升至 50 ℃ ,在该温度下搅拌 140 min 。然后再调高 10 ℃ ,达到预定温度后进行下次升温,按照 10 ℃/ 次的升温频率升至 80 ℃ ,并在 80 ℃ 下冷凝回流 24 h 。 ( 5 )洗涤:反应 24 h 后,取出反应产物,依次在三氯甲烷、丙酮、水和甲醇中浸泡洗涤,以除去未反应的催化剂,单体及溶剂。 ( 6 )纯化:将洗涤后的样品置于无水甲醇中索氏抽提 72 h 。 ( 7 )干燥:先将抽提过的样品置于电热恒温鼓风干燥箱中烘干,然后转移至真空干燥箱中干燥,得到的最终产物命名为 CMP-2 。 参考文献: [1]雷洋 . 共轭微孔聚合物纳米管气凝胶和膜的制备及其抗菌、 PM_(2.5) 过滤性能研究 [D]. 兰州理工大学 , 2021. DOI:10.27206/d.cnki.ggsgu.2021.000030 [2]张万里 . 共轭微孔聚合物纳米管的制备及其氧还原催化性能的研究 [D]. 兰州理工大学 , 2019. [3]牟鹏 . 共轭微孔聚合物纳米管气凝胶的制备及其性能研究 [D]. 兰州理工大学 , 2019. [4]李萌 . 共轭微孔聚合物基硬炭纳米管氮原子掺杂、比表面积调控与电化学性能研究 [D]. 兰州理工大学 , 2018.
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如何合成与应用2,6-二氟苯硼酸?
2,6-二氟苯硼酸是一种重要的有机硼试剂,其合成与应用在有机化学领域具有广泛的研究价值。本文旨在探讨 2,6- 二氟苯硼酸的有效合成方法以及其在各种化学反应中的潜在应用。 简介: 2,6- 二氟苯硼酸是一种化学品,外观为白色至灰白色结晶粉末,是重要的有机中间体及精细化学品。专利 CN 103819401 A 公开了一种 1- 环丙基 -4- 氧代 -7- 氟 -8- 甲基 -1,4- 二氢喹啉 -3- 羧酸的合成方法,其中可通过间二氟苯在惰性溶剂中,于低温下,与有机锂试剂反应,得到相应的芳基锂中间体,所得的芳基锂中间体在惰性溶剂中,于低温下,与硼酸酯反应,经淬灭,得到 2,6 ?二氟苯硼酸。 应用:可用于合成 6-(2,6- 二氟苯基 )-5- 氟吡啶 -2- 甲酸。 PIM447,又名 LGH447 ,是莫洛尼小鼠白血病病毒前病毒整合激酶( Provirus integration in maloney murine leukemia virus , PIM )的抑制剂。该激酶通过多种机制影响肿瘤细胞的存活与增殖。 PIM447 是由诺华通过对先导化合物进行修饰而得到的,它不仅可以在体外抑制 mTORC1 的产生并具有细胞毒性,在体内还能调节靶标 pS6RP 。目前, PIM447 正处于治疗多发性骨髓瘤的临床试验阶段。 Burger 等人关于合成 PIM447 的报道主要集中于构建手性环部分,而对另一个重要中间体 6-(2,6- 二氟苯基 )-5- 氟吡啶甲酸的合成描述相对简单。 6-(2,6-二氟苯基 )-5- 氟吡啶甲酸合成方法主要有 2 种:( 1 )以 2- 溴 -3- 氟 -6- 甲基吡啶为起始物料,先与 2,6- 二氟苯硼酸发生 Suzuki 反应,再经 KMnO4 氧化得到目标产物;( 2 )以 2- 溴 -3- 氟 -6- 甲基吡啶为起始物料,依次经 KMnO4 氧化、酯化、 Suzuki 偶联、水解反应制备得到目标产物。 2 种合成方法均使用强氧化剂 KMnO4 ,具有一定的危险性,且后处理比较繁冗。 有研究以 5- 氟吡啶 -2- 甲酸 ( 化合物 2) 为原料,经氧化、氯代、卤素交换、酯化、 Suzuki 偶联、水解反应制备了化合物 1 。化合物 2 与 H2O2 的氧化反应生成 2- 羧酸 -5- 氟吡啶 -N- 氧化物 ( 化合物 3) 。化合物 3 与 POCl3 氯代反应得到 6- 氯 -5- 氟吡啶 -2- 甲酸 ( 化合物 4) ,在 HBr-HOAc 溶液中,化合物 4 发生卤素交换反应得到 6- 溴 -5- 氟吡啶 -2- 甲酸 ( 化合物 5) 。化合物 5 与 MeOH 酯化反应生成 6- 溴 -5- 氟吡啶 -2- 甲酸甲酯 ( 化合物 6) 。化合物 6 与 2,6- 二氟苯硼酸发生 Suzuki 偶联反应得到 6-(2,6- 二氟苯基 )-5- 氟吡啶 -2- 甲酸甲酯 ( 化合物 7) 。最后,化合物 7 在 NaOH/MeOH 溶液中水解生成目标化合物 1 ,总收率达到 58.7% 。 其中化合物 6 与 2,6- 二氟苯硼酸发生 Suzuki 偶联反应具体为:往 4 口烧瓶中加入化合物 6(150.0 g , 0.64 mol) , 2,6- 二氟苯硼酸 (151.8 g , 0.96 mol) , KF?2H2O (120.7 g , 1.3 mol) , THF 400.0 g ,水 180.0 g 。在氮气气氛中,向溶液中迅速加入 t-Bu3P(50%) 甲苯溶液 (12.9 g , 0.032 mol) ,再加入 Pd2(dba) 3 (5.9 g , 0.006 4 mol) ,将体系温度升至 50~55 ℃ ,反应 1 h ,加入乙酸乙酯 1 100.0 g ,水 640.0 g ,分液,有机相旋干,重结晶得到白色固体 6-(2,6- 二氟苯基 )-5- 氟吡啶 -2- 甲酸甲酯 (7)139.0 g ,收率: 81.3% 。 参考文献: [1] 程超 , 吴萍萍 , 申屠宝卿 . 6-(2,6- 二氟苯基 )-5- 氟吡啶甲酸合成工艺 ?[J]. 高校化学工程学报 ,2021,35(2):324-330. DOI:10.3969/j.issn.1003-9015.2021.02.017. [2] 浙江中欣化工股份有限公司 . 1- 环丙基 -4- 氧代 -7- 氟 -8- 甲氧基 -1,4- 二氢喹啉 -3- 羧酸的合成方法 :CN201210465323.9[P]. 2014-05-28.
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如何制备2-甲基-1-丁烯-3-炔?
2-甲基-1-丁烯-3-炔是一种烃类衍生物,可用于医药合成中间体。 制备方法 下面是制备2-甲基-1-丁烯-3-炔的步骤: 首先,在1L三颈烧瓶中装入215g 2-甲基-3-炔-2-醇(2.5mol,1当量),并配备滴液漏斗和蒸馏液。将接收器烧瓶冷却至-78℃。然后,在滴液漏斗中加入319g乙酸酐(3.13mol,1.25当量)和12g硫酸(0.12mol,0.05当量),并在2小时内逐滴加入50mL。随后,将温度升至70℃并开始蒸馏产物(沸点:33℃/1atm)。加完后,将温度升至80℃。最后,用冰水洗涤产物,除去乙酸和乙醇残余物,用硫酸钠干燥制得2-甲基-1-丁烯-3-炔。 HNMR(400MHz,25°C.,CDCl 3 ):δ5.38(m,1H,H−3),5.29(m,1H,H−3),2.86(s,1H,H−2),1.90(t, 4 J 1-3 =1.3Hz,3H,H−1)。 应用领域 2-甲基-1-丁烯-3-炔可以在铜催化下进行氢化反应。具体步骤如下:使用3.8g(30毫摩尔,1当量)频哪醇硼烷、2.2克2-甲基丁-1-烯-3-炔(33毫摩尔,1.1当量)、4毫克(10微摩尔,0.3摩尔%)1,3-(2,6-二)将异丙基-苯基)咪唑烷-2-亚基)氯化铜(I)和8mg(13mol,0.4mol%)叔丁醇锂在水和氧气的条件下搅拌2天。然后,通过球对球蒸馏纯化残余物,最终得到3.8g(30毫摩尔,1当量)频哪醇硼烷。 HNMR(400MHz,25°C.,C 6 D 6 ):δ=7.47(d, 3 J 4-3 =18Hz,1H,H4),5.82(dt, 3 J 3-4 =18Hz, 4 J 3-1 =0.5Hz,1H,H3),4.90-5.05(m,2H,H1),1.68(m,3H,H7),1.09(m,12H,H6); 13 CNMR(400MHz,25°C.,C 6 D 6 ):δ=152.7(C3),143.4(C2),120.0(C1),117.2(b,C4),83.1(C5),24.9(C6),17.7(C7)。 主要参考资料 [1](US20160177012)Functionalizedelastomercontainingaborongroup
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#2-甲基-1-丁烯-3-炔
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臭氧是什么?
臭氧是一种英文为OZONE的物质,它的原意是“新鲜空气”或“使人兴奋的力量”。臭氧具有特殊的气味,低浓度下吸入可以使人感到神清气爽,但稍高浓度则会有草腥臭味。在地面附近的大气层中,臭氧的含量非常少,仅为0.001ppm,而海滨地区的臭氧浓度为0.01-0.08ppm。雷击会使空气中的氧转化为臭氧,这就是为什么雨后空气特别清新的原因。 臭氧也被俗称为三氧,它是氧的同素异形体,化学式为O3,分子量为48。臭氧是地球大气中的微量气体,稳定性极差,在常温常压下会自行分解为氧气,分解周期约为25分钟。臭氧呈天蓝色,具有腥臭味,液态为暗黑色,固态为蓝黑色。自从德国化学家舍恩拜因于1840年发现臭氧以来,它就被广泛应用于公共卫生和医疗卫生领域。近年来的研究和实践证明,臭氧在灭菌、消炎、抗病毒等方面具有显著的疗效和突出的性能。 臭氧疗法的作用机理是什么? 1、杀灭细菌和病毒 活氧具有极强的氧化能力,对几乎所有的病菌、病毒、霉菌、真菌和原虫都具有明显的灭活效果。相比氯,活氧的灭菌时间迅速无比,是其300-600倍;相比紫外线,活氧的灭菌效果更强,是其3000倍。 2、刺激机体白细胞增值及吞噬功能 研究表明,活氧可以增强白细胞的吞噬活性,提高免疫球蛋白水平,并诱导细胞因子的产生。它还可以作为内源性免疫原,激发活化细胞免疫的因子。 3、活氧对红细胞的作用 活氧能够提高红细胞的代谢,增加红细胞内ATP含量,增加血液携带氧量,并促进血红蛋白的分裂。它还可以降低氧和血红蛋白的结合力,从而提高氧从血液到细胞的扩散。 4、调节免疫系统 活氧作用于全血,可以诱导产生多种细胞因子,包括干扰素(IFN-α、β、γ)、白细胞介素(IL-1b、2、4、6、8、10)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GMCSP)和生长因子(TGF-β1)。 5、增强机体抗氧化能力 活氧通过增加自由基的数量,诱导并激活机体抗氧化酶系统,如SOD等自由基清除剂,从而清除机体过多的自由基,调节机体的抗氧化能力。 臭氧疗法的应用现状及其安全性如何? 臭氧作为一种新兴的治疗手段,在欧美已经越来越受到医生们的重视。在德国和西班牙,医生们采用臭氧自血回输疗法治疗急性期中风患者,取得了降低致残率的显著效果。在意大利,许多医院和医生们将臭氧用于急性椎间盘突出的治疗,并取得了意想不到的效果。在古巴和俄罗斯,医生们使用臭氧水和臭氧油治疗烧伤、烫伤和糖尿病足,都取得了巨大的成功。 经过十几年的发展,臭氧医学已经从单一治疗椎间盘突出症发展到治疗骨科、肝病科、心脑血管科、烫伤科、糖尿病内分泌科、肿瘤科等临床科室的应用。臭氧治疗的方式也从微创介入发展到自体血回输治疗、臭氧熏蒸、臭氧水冲洗、臭氧油涂抹等多种治疗方式的全面发展。
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#臭氧
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如何制备3,3-四亚甲基戊二酰亚胺?
背景及概述 [1] 3,3-四亚甲基戊二酰亚胺是某些药物制备的常用中间体,目前多为用于制备抗焦虑药盐酸丁螺环酮,并且是该类药物制备的关键中间体。在现有文献资料中,关于3,3-四亚甲基戊二酰亚胺的制备方法并不多见,曾报道了经酸酐、氨化二步反应制备8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮的方法,在上述方法中,反应生成物之一醋酸对反应设备的腐蚀性强,同时还会影响氨化反应,因而反应收率低,并且不宜于工业化生产。虽然在该方法中多余的醋酐及醋酸可以通过蒸馏除去,但这样会增加反应步骤及设备,更延长了生产周期。 制备 [1] CN92108607.5报道了3,3-四亚甲基戊二酰亚胺的新型制备方法:将1,1-环戊烷二乙酸与尿素以1∶1.1-1∶1.6(克分子比)的配比,在150-200℃搅拌反应0.5-2小时,反应后得到粗品8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮化合物,再以30-60%的乙醇及活性炭重结晶,得到白色结晶3,3-四亚甲基戊二酰亚胺化合物,收率80.1-89.5%,熔点154-156℃。所用的尿素为市场易购,价格低廉的原料,并且因为不用醋酐对反应设备没有特殊要求,同时,本发明方法比现有技术简化了反应步骤,因而,本发明具有原辅材料成本低,设备简单。反应时间短的优点。特别适宜于工业化生产。 参考文献 [1]CN92108607.58-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮化合物的制备方法
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#3,3-四亚甲基戊二酰亚胺
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如何制备4-甲基-2,6-二羧基吡啶?
2-氰基-4-甲基吡啶是一种有机中间体,可通过一系列步骤制备得到。首先,将4-甲基吡啶氧化得到4-甲基-吡啶-N-氧化物,然后用氰基取代得到2-氰基-4-甲基吡啶。4-甲基-吡啶-N-氧化物是制备4-甲基-2,6-二羧基吡啶的重要中间体,广泛应用于药学领域。 制备方法 报道一 一种制备2-氰基-4-甲基吡啶的方法如下: 将4-甲基-吡啶-N-氧化物(0.109g,1mmol)、三甲基氰硅烷(0.119g,1.2mmol)、H-亚磷酸二乙酯(0.276g,2mmol)、四氯化碳(0.308g,2mmol)、三乙胺(0.202g,2mmol)和乙腈(10mL)放入50mL的三口烧瓶中,在室温下反应6小时。反应完毕后,减压除去溶剂,并经过柱层析分离(石油醚/乙酸乙酯, V/V=4:1),得到无色液体目标化合物,产率为80%。核磁波谱数据: 1 H NMR(CDCl 3 ,400MHz,)δ:2.28(s,3H),8.01-7.98(m,1H),8.10(s,1H),8.79-8.76(d,1H); 13 C NMR(100MHz,CDCl 3 )δ:21.1,116.4,128.5,130.6,133.4,147.9,150.1。 报道二 将化合物1(250g)溶于1.5L醋酸中,加热至80℃,缓慢滴加300mL双氧水,加热至100℃反应24小时。通过TLC点板监控,待原料反应完全后,冷却至室温。然后减压浓缩至干,加入500mL甲苯浓缩带水,定量得到淡黄色固体化合物2(297g),收率为100%。 将化合物2(280g)和TMSCN(380g)溶于2L二氯甲烷中,室温搅拌20分钟。冷却至10℃,缓慢滴加260g二甲氨基甲酰胺至反应液中,室温下搅拌12小时。通过TLC监控反应完全后,将反应液倒入3L 10%碳酸钾水溶液中,搅拌1小时后分层,用二氯甲烷萃取水相,合并有机相,用无水硫酸钠干燥,过滤,旋干,粗品用异丙醇/石油醚打浆后得到灰白色固体化合物3(275g),产率为91%。 应用 将化合物3(260g)溶于2L醋酸中,加热至80℃,缓慢滴加280mL双氧水,加热至100℃反应12小时。通过TLC点板监控,待原料反应完全后,冷却至室温。然后减压浓缩至干,加入500mL甲苯浓缩带水,定量得到黄色固体化合物4(300g),收率为100%。 将化合物2(200g)和TMSCN(300g)溶于1.5L二氯甲烷中,室温搅拌20分钟。冷却至10℃,缓慢滴加210g二甲氨基甲酰胺至反应液中,室温下搅拌12小时。通过TLC监控反应完全后,将反应液倒入3L 10%碳酸钾水溶液中,搅拌1小时后分层,用二氯甲烷萃取水相,合并有机相,用无水硫酸钠干燥,过滤,旋干,粗品用异丙醇/石油醚打浆后得到白色固体化合物5(175g),产率为82%。 将化合物5(160g)溶于1L甲醇和2L 10%氢氧化钠溶液的混合溶剂中,加热至60℃反应6小时,冷却至室温,减压浓缩至体积为1L左右,冷却至0℃,滴加浓盐酸至体系pH=2,待大量白色固体析出后,抽滤,真空干燥得到白色固体化合物6(171g,4-甲基-2,6-二羧基吡啶),产率为85%。 参考文献 [1] [中国发明] CN201910638495.3 一种2-氰基喹啉衍生物的合成方法 [2] [中国发明] CN201410753032.9 4-甲基-2,6-二羧基吡啶的制备方法
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#2-氰基-4-甲基吡啶
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龙胆紫是一种什么样的有机染料?
龙胆紫是一种有机染料,其分子式为C25H30ClN3,分子量为408.00。它也被称为结晶紫或甲基紫,学名为氯化六甲基对品红碱。龙胆紫是一种碱性染料,呈现深绿紫色并具有金属光泽的块状物质。它在水中略溶,在乙醇和氯仿中溶解,在乙醚中不溶。医药上常用龙胆紫作为局部抗感染药和杀菌药,其水溶液(10g/L)即为常用的紫药水。工业上,龙胆紫可用作染料,能将羊毛、蚕丝和经过单宁处理的棉制品染成紫色。此外,它还可用于染纸张、皮革、制墨水、打印色和复写纸等制作。 龙胆紫的理化性质是怎样的? 龙胆紫是一种碱性染料,由氯化四甲基、氯化五甲基和氯化六甲基副玫瑰苯胺的混合物组成。它是一种暗绿色带金属光泽的粉末,微臭,可溶于水和醇。龙胆紫没有刺激性,具有强大的杀菌力,因此在医药上被用作防腐剂和驱虫药物。其溶液呈紫色,通常被称为紫药水或青紫。 龙胆紫有哪些作用和用途? 龙胆紫对革兰阳性菌具有选择性抑制作用,并对霉菌也有一定作用。它的毒性很小,对组织没有刺激性,还具有收敛作用。 龙胆紫的制剂和用法是怎样的? 常用的龙胆紫制剂包括1%~3%的溶液和2%~10%的软膏剂。1%~3%溶液是将1~3克龙胆紫(甲紫或结晶紫)溶解于适量乙醇中,然后加入蒸馏水至100毫升。2%~10%软膏剂是将2~10克甲紫(龙胆紫、结晶紫)与90~98克凡士林均匀混合。龙胆紫主要用于治疗皮肤、黏膜创伤和溃疡,1%水溶液也可用于治疗烧伤。
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#龙胆紫
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奥卡西平治疗癫痫病是否会产生副作用?
提到奥卡西平,许多癫痫患者都不会陌生。这种药物在控制癫痫发作方面非常有效,也是常见的治疗药物之一。然而,尽管大多数患者在使用奥卡西平后都能获得良好的治疗效果,但个别患者可能会出现一些副作用。因此,患者在使用奥卡西平之前应该了解其可能的副作用,以便做好心理和其他方面的准备,从而有效地避免这些副作用的发生。 奥卡西平可能对患者的胃肠系统产生副作用。胃肠不适是药物治疗中常见的副作用之一,奥卡西平也可能导致患者出现这种副作用。一般情况下,奥卡西平可能引起恶心、便秘、呕吐、腹痛和腹泻等症状。当然,个别患者可能会出现其他问题,但患者不必过于担心。在服药时,患者可以选择在饭后服用,这样可以避免这种副作用的发生。 奥卡西平可能对患者的皮肤产生副作用。在服用奥卡西平后,一些患者可能会出现皮肤不良反应,其中包括皮疹、脱发和痤疮等常见表现。此外,一些患者可能会出现荨麻疹,甚至个别患者可能会患上顽固性荨麻疹。如果患者在服药后出现这些皮肤症状,应及时进行治疗,必要时可以在医生的指导下更换治疗药物,以避免皮肤问题变得更加顽固。 奥卡西平可能对患者的精神产生副作用。在服用奥卡西平后,患者的精神系统可能会受到一定程度的影响,表现为头晕、嗜睡、头痛、注意力不集中、共济失调、健忘和眼球震颤等。如果患者及时停止使用奥卡西平,这些不良反应也会逐渐消失。 以上是关于奥卡西平治疗癫痫病是否会产生副作用的相关信息。阅读上述内容后,患者对奥卡西平的副作用有了基本的了解,可以及时发现身上的副作用,并根据自身情况采取措施消除这些副作用。需要注意的是,如果患者出现罕见副作用,应及时就医治疗,因为罕见副作用通常较为严重,患者只能在医生的帮助下解决这些问题。
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#奥卡西平
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亚麻籽油有哪些功效?
亚麻油是从亚麻中榨取出来的一种淡黄色透明液体,被誉为“液体黄金”,富含多种易于被皮肤吸收的脂溶性维生素,如维生素A、D、E、K、F。其中,亚麻油中维生素E的含量最高,每100克亚麻油含有8毫克维生素E,是所有植物中含量最高的。 经过研究和临床实验,发现亚麻籽油具有以下功效: 1.改善肌肤质地:调节皮肤脂肪含量,使肌肤更加滑嫩、滋润、柔软有弹性,同时促进皮肤呼吸和排汗,减轻各种皮肤问题。 2.健康减肥:亚麻籽油可以消耗身体多余脂肪,是一种健康的减肥方法。 3.缓解女性经前综合症:许多女性在每天食用新鲜的亚麻籽油后,经前综合症症状完全消失,当然需要结合维生素和矿物质的摄入。 4.增强抗压能力:欧米伽3脂肪酸可以减少身体受压力时产生的有害生化物质的影响,稳定情绪,保持平静心态,减少忧郁症和失眠症。 5.减轻过敏反应:欧米伽3脂肪酸有助于减轻过敏反应,但要彻底消除过敏需要一段较长时间,并且需要全面的营养辅助。 6.缓解哮喘:食用亚麻籽油几天后,可以明显减轻哮喘发作。 7.改善关节炎:实验证明,欧米伽3脂肪酸对治疗和预防关节炎有很大作用。60%的风湿关节炎患者在接受欧米伽3和6脂肪酸治疗后,可以完全停止使用非类固醇抗炎药物,另外20%的患者可以将非类固醇抗炎药物减半。 8.改善器官组织炎症:欧米伽3脂肪酸对预防器官组织炎症有很大帮助,包括脑膜炎、腱炎、扁桃腺炎、胃炎、回肠炎、结肠炎、动脉炎、静脉炎、摄护腺炎、肾脏炎、脾脏炎、肝炎、胰脏炎、耳炎等,还包括癣和疮。 9.降低胆固醇:欧米伽3脂肪酸可以降低血液中的高胆固醇和三酸甘油脂含量,将多余的低密度脂蛋白转化为胆酸排出体外。 10.减轻心脏负荷:亚麻籽油可以降低高血压,减少血脂含量,提高不饱和脂肪酸水平,改善血液浓度,减少血液黏稠度,预防血管阻塞和相关疾病。此外,它还可以阻止血液凝结,预防中风、心脏病、肺栓塞和血管表面病症。 11.改善水肿:帮助肾脏排除钠和水分,常见于脚踝肿胀、某些情况下的体重过重、经前综合症、晚期癌症和心脏血管病等。 12.改善肾功能:欧米伽3脂肪酸调节前列腺素的分泌,促进肝脏、胰腺和脾脏的分泌,使身体的新陈代谢正常运作。 13.缓解便秘:改善肠道功能,增加吸收能力,增强肠道蠕动能力,使排便正常,减少便秘。 14.促进细胞健康:改善细胞膜的水分和弹性,增加细胞呼吸和营养交换功能,增强细胞修复和愈合能力,使细胞保持健康,降低患癌症的风险。 15.促进思维灵活:增加脑部神经递质的含量,增强脑部活动功能,使脑部运作更加高效,提高学习和思考能力。 16.提供持久精力:平衡和改善血糖水平,增加身体的活力。此外,它还可以增加肌肉的持久力,加速疲劳肌肉的恢复。
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#亚麻籽油
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海马的功效与作用及吃法是什么?
补肾壮阳的最佳选择不是服用专用药物,因为专用药物只会逐渐耗尽我们的身体,反而导致性功能的下降,甚至只有在服药的情况下才能勃起。因此,最好还是从根本上调养身体。而中草药材福美来具有调养补肾壮阳的实际效果。那么海马的功效与作用及吃法是什么呢?接下来我们一起来了解一下。 海马的功效与作用及吃法是啥 简单做法: 1、将福美来风干碾成粉末状,用正宗的酒酿侵泡一个月,每天晚上睡前饮一大杯; 2、配上川芎、北芪、党参、山药、大枣、枸杞等中药材和鸡肉炖汤,作为生活中养生食材服用; 3、每一次用一个猪肾,从正中间将其割开,捏住1-2只福美来,盛在一个瓷盅中防水防火清炖,夜里睡前服用。 其他作法: 1、泡海马酒 原材料:福美来2对,纯粮酒500ml。 制作方法:将福美来捣碎侵泡于酒中,30天之后食用。每天2次,每次10ml。 作用:温肾补肾壮阳,活血化瘀祛寒。适用于阴虚火旺亏引发的畏寒怕冷腰酸,神疲倦力,阳萎早泄等。 2、制福美来散 原材料:福美来1对 制作方法:将福美来炙焦,研粉,每天临睡前1.5g。主治阳痿,虚烦难眠,神经衰弱等。 福美来剁碎与鸡或猪骨头同炖,具有益气活血,滋补养生补肾壮阳的作用。 主治:阳痿、不育症、虚烦难眠、咳嗽、淋巴结结核、胃病、肾炎、腰腿疼、跌打、创伤流血、乳腺炎、腹痛、痞块、孕妇难产等症。 福美来都有哪些作用 当代药理学科学研究进一步确认,福美来还具有以下作用: 1、雌激素样功效:福美来的酒精提取液(即“海马酒”)既能使雄鼠男性前列腺、精囊腺、提肛肌的净重持续上升,又能引起和增加雌虫小白鼠的动情期,使孑宫和子宫卵巢的净重提升。 2、延缓衰老:福美来能提高小白鼠耐缺氧性,降低单胺氧化酶的特异性,减少过氧化物脂体在身体的成分。此外,各种福美来提取液均具有钙通道阻滞剂的功效,通过阻隔钙内流,起到维护神经细胞的作用。
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如何制备特非那定的起始物料?
特非那定是一种新型抗组胺药物,具有特异的外周H1受体拮抗作用,并且不具有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。它是一种高效安全的无中枢抑制和无镇静作用的组胺受体H1拮抗剂,被广泛应用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎和急慢性荨麻疹的治疗。特非那定的合成起始物料是4'-叔丁基-4-氯丁酰苯,它是一种白色晶体粉末,具有较高的密度和沸点。 制备方法 特非那定的合成方法有两种: 方法一 在干燥的反应瓶中,将4-氯丁酰苯、无水三氯化铝、氯化叔丁烷和二氯甲烷加入,然后在45℃下搅拌10小时。反应结束后,将反应液倒入浓盐酸和水的混合溶液中,进行过滤。将溶液与乙醚混合并搅拌,从中析出固体。通过分液漏斗分离水层和有机层,然后将有机层加入石油醚进行搅拌。最后,通过常压回收溶剂和减压蒸馏,得到白色晶体粉末的4'-叔丁基-4-氯丁酰苯。 方法二 在250ml三口瓶中加入镁屑,并加入四氢呋喃覆盖镁屑。然后加入4-溴叔丁基苯和一粒碘,加热至回流。约30分钟后,反应物颜色变为绿色,反应开始。保持温和回流2小时,直到镁屑几乎完全溶解,产物为墨绿色粘稠液体。将反应物冷却至0℃,然后在激烈搅拌下滴加4-氯丁酰氯,保持1小时,得到白色浊液。将浊液倒入冰水冷却的稀硫酸中搅拌0.5小时。通过分液将水层用二氯甲烷萃取两次,合并有机层。然后依次用水、稀NaOH和水洗涤,最后用无水硫酸钠干燥。通过旋干得到浅黄色液体,将其与乙醚混合并搅拌,从中析出固体。通过分液漏斗分离水层和有机层,然后将有机层加入石油醚进行搅拌。最后,通过常压回收溶剂和减压蒸馏,制得白色晶体粉末的4'-叔丁基-4-氯丁酰苯。 参考文献 [1] Gowda, Maravanhalli Sidde; Pande, Sushanth Sudhir; Ramakrishna, Ramesha Andagar; Prabhu, Kandikere Ramaiah Organic and Biomolecular Chemistry, 2011 , vol. 9, # 15 p. 5365 - 5368
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#4'-叔丁基-4-氯丁酰苯
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谷胱甘肽的性质、作用和生产方法?
谷胱甘肽是一种具有重要生理活性的三肽,具体化学名称为r-L-谷氨酰-L-半胱氨酰-甘氨酸。它在生理条件下以还原型谷胱甘肽占绝大多数,谷胱甘肽还原酶能催化两型间的互变。 谷胱甘肽的性质与作用 谷胱甘肽的相对分子量为307.33,熔点为189-193°C,晶体呈无色透明长柱状,等电点为2.83。它易溶于水,可溶于稀醇、液氨,不溶于醇、醚和丙酮。谷胱甘肽广泛分布于动物、植物和油料种子中,其中之一的功能是抵御各种毒素和致癌剂。 研究表明,谷胱甘肽在小肠中能被完全吸收,并且某些上皮细胞能利用外源谷胱甘肽去毒,这说明膳食中的谷胱甘肽决定着人体中细胞免受损伤的程度。除了作为抗毒剂外,谷胱甘肽还对一些巯基酶有激活作用,可作为保护酶和其他蛋白巯基的抗氧化剂,在生物氧化、氨基酸转运、保护血红蛋白等过程中发挥一定作用。此外,谷胱甘肽还具有抑制衰老、预防糖尿病、消除疲劳等作用。谷胱甘肽在强化食品风味的同时对人体有保健作用,它的应用前景明显优于其他类型的抗氧化剂和防腐剂。最近的研究还发现谷胱甘肽具有抑制艾滋病的作用。因此,研究谷胱甘肽对人类的健康和生活具有重要的意义。 谷胱甘肽的生产方法 一种高纯度谷胱甘肽的生产方法,包括以下步骤: (1)发酵液离心:将发酵水平至少达到1650mg/L的谷胱甘肽发酵液下罐后离心,离心转速为3000-5000rpm,时间为5-10min,得到湿酵母细胞体; (2)热水破壁:将湿酵母细胞体加入到6-10份沸水的抽提罐中,进行搅拌,搅拌速度为300-350rpm,当抽提液温度达到85-95°C时,保温10-15分钟后,停止抽提,将抽提液倒出,将抽提液水浴冷却至室温; (3)抽提液离心:将抽提液离心,离心转速为3000-5000rpm,时间为5-10min,除去酵母渣,得到含有GSH的抽提液; (4)调节pH:在离心后的抽提液中加入酸,使料液体系处于pH 2.5-3.5的酸性环境中,可沉淀某些杂质,并使GSH处于稳定状态,防止氧化; (5)微滤:利用0.1-1 μm孔径的微滤设备对调节pH后的抽提液进行过滤,以除去悬浮的小颗粒杂质,得到清亮透明的滤液; (6)阳离子树脂分离:将微滤后的料液在酸性环境的磺酸基团阳离子树脂上进行吸附,使GSH被吸附,然后用氯化钠或盐酸溶液解析,得到富含GSH的液体; (7)吸附树脂分离:将经过阳离子交换树脂分离纯化后的富含GSH的液体在苯乙烯系弱极性大孔吸附树脂上再次进行吸附,然后用纯水洗脱,得到纯度很高的GSH液体; (8)减压浓缩:在-0.07-0.098Mpa的真空度与55-65°C温度下减压浓缩GSH溶液,使达到GSH含量在400mg/ml以上; (9)结晶:在谷胱甘肽浓缩液中加入异丙醇或乙醇,使有机溶剂含量达到60%-80%,调节pH值至2.90-3.0,在0-4°C环境进行结晶; (10)洗晶:用体积百分比浓度为70%-90%的丙酮溶液对结晶体进行洗涤; (11)真空干燥:在-0.07-0.098Mpa的真空度下干燥,得到98%以上纯度的GSH。
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#谷胱甘肽
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材料科学
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如何合成高纯度的N,N-一甲基二甲基硅胺?
N,N-二甲基三甲基娃胺是一种有效的甲硅烷基化试剂、钝化剂和反应混合物的除胺剂。近年来,对它的需求不断增加,但价格却非常高昂。 合成方法 为了合成N,N-二甲基三甲基硅胺,有一种方法是使用三甲基甲氧基硅烷作为催化剂,利用三甲基氯硅烷在偏三甲苯等溶剂中进行胺化反应。然而,偏三甲苯对环境造成较大污染,并且在产品纯化过程中难以分离,导致产品纯度受到限制。因此,迫切需要研发一种高效、低成本、低毒性的N,N-一甲基二甲基硅胺制备方法,以适应大规模生产并使产品纯度达到99.5%以上。 这种高纯度N,N-二甲基三甲基硅胺的合成方法包括以下步骤: 1) 预处理原料,包括三甲基氯硅烷、二甲胺和溶剂。 2) 合成粗品,将三甲基氯硅烷和溶剂加入烧瓶中,通入二甲胺气体,得到N,N-二甲基三甲基硅胺的粗品。 3) 分离粗品,将粗品中的反应釜加热至常压,蒸发溶剂后,将剩余的N,N-二甲基三甲基硅胺-溶剂混合物接入真空减压装置中,用液氮冷却的接收罐接收混合物,然后加热除去其中的溶剂。 4) 纯化粗品,将粗品倒入带有沸石的单口带温套烧瓶中,在手套箱中进行精馏,加热升温,最终得到目标产品。
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#N,N-二甲基三甲基硅胺
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铁的氧化物有哪些种类?
了解铁的氧化原理,需要了解铁的氧化物的特点和用途。 氧化亚铁FeO 氧化亚铁又称一氧化铁,是一种黑色粉末,具有特定的熔点和相对密度。它可以溶于酸,但不溶于水和碱溶液。氧化亚铁非常不稳定,容易被氧化成三氧化二铁或四氧化三铁。它可以通过草酸亚铁的加热制取,主要用于制造玻璃色料。 氧化亚铁与铁锈有时容易混淆,但铁锈的主要成分是水合氧化铁。 氧化亚铁的用途: 氧化亚铁可以用作色素,广泛应用于化妆品和刺青墨水中。它还可以用于瓷器制作,使釉呈现绿色。然而,由于氧化亚铁的不稳定性,容易被氧化成四氧化三铁。 氧化铁Fe2O3 氧化铁又称三氧化二铁,是一种棕红或黑色粉末,俗称铁红。它具有特定的熔点和相对密度。氧化铁在自然界中以赤铁矿的形式存在,具有两性,可以与酸生成Fe(Ⅲ)盐,与强碱作用得到[Fe(OH)6]3-。它在强碱介质中具有一定的还原性,可以被强氧化剂氧化。氧化铁不溶于水,也不与水起作用。它可以通过灼烧硫酸亚铁、草酸铁或氧化铁来制取,也可以通过在空气中煅烧硫铁矿来制取。 氧化铁的用途: 氧化铁广泛应用于油漆、橡胶、塑料、建筑等行业的着色。它是一种常用的无机颜料,在涂料工业中被用作防锈颜料。此外,它还可以用作橡胶、人造大理石、地面水磨石的着色剂,以及塑料、石棉、人造革、皮革揩光浆等的着色剂和填充剂。它还可以用作精密仪器、光学玻璃的抛光剂,以及制造磁性材料铁氧体元件的原料。 四氧化三铁Fe3O4 四氧化三铁是一种黑色晶体,具有特定的熔点和相对密度。它具有很好的磁性,因此也被称为磁性氧化铁、磁铁或吸铁石。它是天然产磁铁矿的主要成分,在潮湿状态下容易氧化成三氧化二铁。四氧化三铁可以溶于酸溶液,但不溶于水、碱溶液和有机溶剂。天然的四氧化三铁不溶于酸溶液,在潮湿状态下容易氧化成三氧化二铁。 四氧化三铁的用途: 四氧化三铁是常用的磁性材料,特制的纯净四氧化三铁可用作录音磁带和电讯器材的原材料。天然的磁铁矿是炼铁的原料。它还可以用于制底漆和面漆,作为铁触媒的主要原料,以及用于汽车制动领域的磨料。此外,四氧化三铁在焊接材料、污水处理、颜料和抛光剂等方面也有广泛的应用。 此外,我们还可以通过某些化学反应,如使用亚硝酸钠等,使钢铁表面生成一层致密的四氧化三铁,用来防止或减慢钢铁的锈蚀,例如枪械、锯条等表面的发蓝、发黑,俗称“烤蓝”。四氧化三铁还可以用于制作特殊电极。
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#氧化亚铁
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更昔洛韦是用于治疗哪种病毒感染的抗病毒药物?
更昔洛韦是一种被批准用于治疗巨细胞病毒(CMV)感染的抗病毒药物。该药物广泛应用于治疗免疫功能受损者的CMV感染,尤其是对于控制不良和晚期HIV/AIDS患者以及实体器官和骨髓移植受者,这些人患有侵袭性CMV疾病的风险较高。此外,对于免疫功能低下者的CMV感染,缬更昔洛韦也发挥着重要的作用。 更昔洛韦的作用机制是什么? 更昔洛韦是一种类似于2'脱氧鸟苷酸的药物。在体内,它首先被磷酸化成为三磷酸活化物,然后通过竞争性抑制DNA聚合酶,从而使病毒DNA的延伸终止。 更昔洛韦适用于哪些病情? 更昔洛韦主要适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)在巨细胞病毒(CMV)视网膜炎的诱导期和维持期的治疗。此外,它也用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染。 使用更昔洛韦可能会引起哪些不良反应? 使用更昔洛韦可能会引起骨髓抑制作用,这是常见的不良反应之一。大约40%的患者在使用药物后中性粒细胞数会降低至1×109/L以下,约20%的患者血小板计数会降低至50×109/L以下。此外,还可能出现贫血等不良反应。其他可能的不良反应包括中枢神经系统症状(如精神异常、紧张、震颤等)、皮疹、药物热、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常以及静脉给药时的静脉炎。 使用更昔洛韦需要注意哪些事项? 在使用更昔洛韦之前,需要注意以下事项: 1. 如果对其他鸟嘌呤类抗病毒药物(如阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦)过敏,可能也会对本药物过敏。 2. 目前尚不明确是否适宜慎用本药物。 3. 由于本药物具有致癌和影响生殖能力的远期毒性,对于儿童的静脉或口服使用应在充分权衡利弊后再决定是否使用。 4. 动物实验显示本药物具有致畸、致癌、胚胎毒性、免疫抑制作用和生殖系统毒性,因此在妊娠期间使用本药物时应充分权衡利弊。 5. 在使用本药物期间,哺乳妇女应停止哺乳。 6. 在使用本药物前后以及使用期间,应进行相关检查或监测,包括对肾功能减退患者的血药浓度监测、定期进行全血细胞计数和血小板计数,以及每2周进行血清肌酸酐或肌酐清除率的测定。
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#更息洛韦
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材料科学
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酸亚铁有哪些化学性质和应用领域?
酸亚铁是一种蓝绿色单斜结晶或颗粒,没有气味。在干燥空气中会风化,在潮湿空气中会表面氧化成棕色的碱式硫酸铁。它在56.6℃时成为四水合物,在65℃时成为一水合物。 无水硫酸亚铁是白色粉末,含有结晶水的是浅绿色晶体,通常被称为“绿矾”,它在水中溶解时呈浅绿色。硫酸亚铁可以用作还原剂、制造铁氧体、净水、聚合催化剂、照相制版等。 七水合硫酸亚铁是硫酸亚铁的最高水合物,但两者的化学性质差别不大,通常可以互相替代使用。 从化学式上看,FeSO4与FeSO4·7H2O的区别在于含有的结晶水不同,七水合硫酸亚铁含有七个结晶水,而硫酸亚铁是一种脱水的晶体。 从性质上看,硫酸亚铁在加热的情况下会分解成三氧化二铁并释放二氧化硫,它的纯度较高,通常在98%以上;而七水硫酸亚铁在钛白厂只经过简单的除杂处理,含有七个结晶水。它的纯度通常在80-90%之间,分子量为278.05,熔点为69℃。 从应用上看,无水硫酸亚铁因为含有结晶水,主要用于实验室;而七水硫酸亚铁含有多个结晶水,但不影响其化学性质,因此主要用于废水处理,也可用于水泥中去除带有毒性的铬酸盐。由于其成本低廉,应用范围更广泛。
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#硫酸亚铁七水合物
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材料科学
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如何通过钌催化实现1,3-共轭烯炔的合成?
1,3-共轭烯炔在有机合成中扮演着重要的角色,同时也存在于许多天然产物、药物和其他功能分子中。为了合成这类重要的化合物,已经提出了多种方法,例如炔烃二聚、Sonogashira偶联、炔基卤化物偶联和氧化偶联等。其中,烯和末端炔的氧化交叉偶联是一种原子经济的方法,已经有几个研究小组报道了这个合成方法。然而,已有的方法仍存在一些不足之处,因此有必要进一步改进或开发新的高效合成方法。 中国科学技术大学王中夏课题组通过钌催化下烯烃与三异丙基硅基乙炔的氧化偶联,成功实现了1,3-共轭烯炔的合成(见图1)。该反应利用2-吡啶基或2-嘧啶基导向钌催化的烯烃C-H键活化过程,催化剂采用[Ru(p-cymene)Cl2]2,氧化剂和碱则采用Ag2O。在该反应中,单取代、二取代和三取代烯烃均可进行C-H炔基化,生成Z-构型的烯烃炔基化产物,产率范围为25%至95%。此外,该反应还能容纳MeO、F、Cl、Br、CF3等官能团,并且具有F、Cl、Br、CN、Me、MeO等基团的吡啶基同样可以导向该转化,反应完成后吡啶环上的取代基还可以进一步转化。 烯烃与钌络合物反应生成的中间体经过分离和表征(见图2),该中间体可以与TIPSC≡CAg反应生成最终的偶联产物,同时也能催化烯基吡啶与TIPSC≡CH的偶联。因此,该反应可能按照如图3所示的路线进行(路径a)。此外,该催化反应还受到TEMPO的部分抑制,因此可能存在自由基过程的同步进行(图3,路径b)。
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#三异丙基硅基乙炔
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罗通定是什么药物?
罗通定是我国从传统中药中提取、研发的第一个神经性药物,主要用于治疗消化系统疾病引起的内脏痛、头痛、月经痛和失眠等疼痛症状。 罗通定的起源 罗通定是中药延胡索镇痛作用的有效成分,而延胡索被誉为中药界的“止痛之王”。《本草纲目》中记载了延胡索的广泛应用。赵承嘏和金国章两位院士对延胡索进行了深入研究,最终确定了罗通定(L-THP)作为延胡索的主要有效成分,并被纳入国家药典。 罗通定属于中枢性镇痛药物,其作用机制主要是通过抑制脑干网状结构上行激活系统和阻滞脑内多巴胺受体来实现镇痛效果。 罗通定的优点和缺点 与阿片类镇痛药相比,罗通定无呼吸抑制和成瘾性,更加方便临床应用。与非甾体类镇痛药相比,罗通定的镇痛效果更强且不会损伤胃肠道屏障。此外,罗通定还具有镇静催眠作用,适用于因疼痛导致失眠的患者。 然而,罗通定对急性锐痛和癌痛的效果较差,容易引起嗜睡,镇痛效果维持时间较短,长期使用可能导致耐受性。此外,罗通定的广泛作用机制也会引发不良反应,如精神异常、乏力、过敏等。 针对疼痛的治疗需要根据具体情况进行个体化的选择,对于非针对性治疗,特别是大剂量药物的使用,应保持谨慎态度,以避免潜在风险。建议在明确诊断的情况下,选择有针对性的治疗方案,并避免长期大剂量使用罗通定。
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#罗通定
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精细化工
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5-溴吲哚有哪些结构性质和用途?
5-溴吲哚,又称为5-Bromoindole,是一种白色或类白色固体,具有独特的吲哚刺激性气味。它不溶于水,但可溶于常见的有机溶剂。作为一种芳香有机卤化物,5-溴吲哚常用于有机合成中间体,并广泛应用于有机发光材料和吲哚类生物活性分子的结构修饰和合成。 5-溴吲哚的结构性质 5-溴吲哚在有机合成中常用于Suzuki偶联反应。它在常温下相对稳定,但在高温、空气或水的存在下容易分解。在进行热敏感的反应时,需要注意避免过高的反应温度,以防分解。此外,5-溴吲哚还可在强碱的作用下进行烷基化反应,生成相应的N-烷基吲哚衍生物。 5-溴吲哚的用途 5-溴吲哚是一种常用的有机合成中间体,可作为制备非晶硅材料的重要前体分子。在该合成过程中,5-溴吲哚与SiHCl3反应生成吲哚-5-硅烷,然后与其他化合物反应,最终形成非晶硅材料。 图1 5-溴吲哚的应用 在一个干燥的100毫升的反应烧瓶中,将吡啶(5.65毫升,70毫摩尔)加入5-溴吲哚(4克)在干燥四氢呋喃的溶液中。然后将该溶液冷却至0℃。在氩气环境下,在2小时内将三氯乙酰氯(70毫摩尔)在干燥四氢呋喃(26.1毫升)中的溶液滴加到该混合物中。在0℃下搅拌反应混合物46小时,反应结束后将反应混合物直接在减压下蒸发溶剂,将残留物在EtOAc和1N盐酸水溶液之间分配。依次用1N盐酸水溶液、H2O和盐水进一步清洗有机层。将有机层在无水Na2SO4上干燥,然后过滤有机层,所得的滤液在减压下浓缩。再向滤液中加入正己烷以沉淀产品,过滤得到形成的固体,用正己烷清洗形成的固体,即可得到目标产物分子。 参考文献 [1] Psarra, Vassiliki; Fousteris, Manolis A.; Hennig, Lothar; Bantzi, Marina; Giannis, Athanassios; et al Tetrahedron (2016), 72(19), 2376-2385
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#5-溴吲哚
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