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聚甲基氢硅氧烷有哪些应用领域?
聚甲基氢硅氧烷在有机化学中被用作一种温和而稳定的还原剂,容易将氢化物转移到金属中心和其他一些可还原的官能团。 用途 聚甲基氢硅氧烷处理过的织物和皮革产品具有柔软、滑爽和丰满的手感,同时具有良好的防缩性、耐水洗性和透气性。它被广泛应用于纺织工业,用于提高纺织品的质量和档次。在皮革行业中,聚甲基氢硅氧烷也有许多成功的应用范例。它对改善纺织物和皮革纤维的柔软性起着重要作用。 制备疏水材料 一种基于聚甲基氢硅氧烷制备疏水材料的方法,其特征在于:所述方法包括如下步骤: ①将碱性催化剂溶于溶剂后加入聚甲基氢硅氧烷混匀,再加入二氧化硅前驱体混匀,加水,混匀; 所述碱性催化剂、聚甲基氢硅氧烷、水与溶剂的质量比为0.0001684~0.003367:0.001863~0.01863:0.001873~0.01873:1; 所述二氧化硅前驱体与聚甲基氢硅氧烷的质量比为1~20:1; ②将基质在步骤①所得产品中浸泡、干燥。 本发明有益效果为本发明采用价格低廉的聚甲基氢硅氧烷代替现有技术中价格昂贵的含氟硅烷,节约了成本,本发明制备方法简单,反应条件温和,无需复杂的反应装置,适合工业化生产。 参考文献 CN104294608A
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#聚甲基氢硅氧烷
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杨梅素具有哪些药理活性?
杨梅素,又名杨梅树皮素、杨梅黄酮,为3,5,7,3’,4’,5’-六羟基黄酮,广泛存在于杨梅科、葡萄科、豆科等天然植物中,可溶于甲醇、丙酮和乙醇,不溶于氯仿和石油醚。大量研究表明,杨梅素具有广泛的药理活性,如抗炎、抗氧化、抗癌、镇痛、保肝和抑菌等活性,同时杨梅素还可以降低餐后血糖水平,预防糖尿病。 功效作用 杨梅素是一种常见是一种天然存在的类黄酮化合物,,存在于蔬菜、茶、水果和葡萄酒中。在体内和体外研究中,它已被证明具有多种药理活性,包括抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗肥胖、保护心血管、防止神经损伤、护肝的生物学功能。杨梅素在加拿大被批准为天然保健产品原料,以杨梅素为主要成分的健康促进产品在欧美市场流通。 杨梅素通常被认为相比其他类黄酮(如山奈酚或槲皮素),会更多地参与抗骨质疏松作用和骨骼健康。 美国FDA已将杨梅素广泛应用于医药、食品、保健品和化妆品。国外保健品美国保健品药FYI已将杨梅素作为添加剂用作治疗预防关节炎和各种炎症,尤其对妊娠及哺乳期妇女和婴儿更加适合,Heaven高纯度杨梅素(Myricetin)现已广泛应用于食品、医药及日化领域。 杨梅素是一种天然存在的类黄酮化合物,对慢性结肠炎症和炎症驱动的结肠肿瘤发生具有化学预防作用。杨梅素可预防结肠溃疡性结肠炎和结肠肿瘤发生,且无副作用。
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#杨梅素
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如何高效合成3-甲基-4-硝基苯甲酸?
3-甲基-4-硝基苯甲酸是一种附加值较高的精细化工产品,在医药工业和精细有机化学品中起着重要作用。它可以简单反应后得到各种取代衍生产品,如4-氨基-3-甲基苯甲酸甲酯和2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑等药物中间体。 硝化法 合成3-甲基-4-硝基苯甲酸的主要工艺是硝化法,通常使用3-甲基苯甲酸作为原料,经不同的硝化试剂处理得到2-硝基-3-甲基苯甲酸。目前已报道的硝化试剂包括硝酸、硝酸硫酸混酸、硝基脲、硝酸脲和五氧化二氮等。然而,这种方法存在副产物过多、产品选择性低和废水产生量大的问题。 氧化法 氧化法通常以2,6-二甲基硝基苯为原料,通过氧化剂氧化其中一个甲基制备2-硝基-3-甲基苯甲酸。这种方法通常使用高锰酸钾、硝酸等强氧化剂,但存在反应选择性低、后处理困难和环境污染等问题。 1. 高锰酸钾氧化法:使用2,4-二甲基硝基苯作为原料,在水、有机相两相体系中,通过高锰酸钾选择性氧化制备3-甲基-4-硝基甲酸。然而,这种方法收率低,氧化剂价格高,生产成本高,且对环境造成严重污染。 2. 硝酸氧化法:以2,4-二甲基硝基为原料,稀硝酸为氧化剂,按一定摩尔比例投入反应釜。然而,在反应过程中会产生氮氧化物,对空气造成污染。 3. 三氧化铬氧化法:首先将硫酸铬电解氧化为三氧化铬,再用三氧化铬将2,4-二甲基硝基苯氧化成3-甲基-4-硝基苯甲酸。虽然这种方法提高了转化率,但反应步骤复杂,成本高。 4. 空气氧化法:以2,4-二甲基硝基苯为原料,经空气氧化得到3-甲基-4-硝基苯甲酸产品。然而,传统催化剂效率不高,产品收率低。
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#3-甲基-4-硝基苯甲酸
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双十烷基二甲基氯化铵的生产工艺是否能提高效率?
在化工生产领域,除了常见的消毒剂、杀菌剂、灭藻剂、防腐剂、堵水剂外,双十烷基二甲基氯化铵被认为是一种较理想的物质。然而,由于生产量有限,无法满足需求。 发明内容 本发明提供了一种简单的双十烷基二甲基氯化铵生产工艺,可以提高生产效率。具体反应方程式如下: 该生产工艺包括将双十烷基甲基叔胺与一氯甲烷混合溶于醇类溶剂,加入碱性催化剂,在特定温度和压力下反应制得双十烷基二甲基氯化铵。 双十烷基二甲基氯铵作为阳高表面活性剂,在原油开采、水产养殖、纸张添加等领域有广泛应用。其杀菌消毒效果优越,用量少,有效时间长。 有益效果 (1)本工艺条件简单,反应速度快,提高了双十烷基二甲基氯化铵的生产量; (2)制得的双十烷基二甲基氯化铵作为杀菌消毒剂,效果好,杀菌彻底,有效时间长,用量少。
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#双十烷基二甲基氯化铵
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2-氰基-5-氟溴苄:一种重要的有机合成中间体
2-氰基-5-氟溴苄,英文名为2-cyano-5-fluorobenzylbroMide,常温常压下为白色至类白色固体粉末,具有较高的化学反应活性,难溶于水但可溶于常见的有机溶剂。主要用作有机合成中间体和医药以及农药分子的基础合成原料,例如是药物分子曲格列汀的关键合成中间体。 化学性质 在化学合成领域中的应用主要集中于其结构中的溴原子和氰基单元,可在常见的亲核试剂例如醇,胺类物质的进攻下发生亲核取代反应。结构中的氰基单元可在酸性水溶液条件下高效地转变为羧酸衍生物,也可以选择性地水解成相应的酰胺。还可在还原的条件下转变为相应的醛以及烷基胺类衍生物,在有机合成领域中有着广泛的应用。 还原反应 图1 2-氰基-5-氟溴苄的还原反应 在氩气条件下,将2-氰基-5-氟溴苄(3.0 g, 14.0 mmol)溶液加入45 mL干燥二氯甲烷中。然后小心地往上述反应混合物中加入DIBAL-H溶液(1.0 M in己烷,15.4 mL),在0°C下滴加30分钟。除去冰浴使得到的溶液加热到环境温度3小时,。再次用冰浴冷却反应混合物。直接倒入500ml的烧杯中,烧杯中含有冰(50g)和预冷的HBr水溶液(6.0 N, 50ml)。将所得混合物大力搅拌1小时,用DCM提取3次并用饱和NaHCO3溶液和水清洗组合有机层。分离出有机层并将其在无水Na2SO4上进行干燥处理,过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下进行浓缩处理以除去溶剂。所得的剩余物用石油醚/乙酸乙酯= 50/1的洗脱液,在硅胶上通过柱层析法纯化即可得到目标产物分子。 医药应用 可用作医药合成中间体,在医药化学合成领域中可用于药物分子曲格列汀的合成,曲格列汀是2015年日本武田制药公司推出的一款DPP-4抑制剂的周制剂,曲格列汀可以延缓GLP-1的代谢,降低血糖,但不能治愈糖尿病。 参考文献 [1] Wang, Siyuan; et al, Organic Letters, 2021,23,2125-2129.
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#溴苄
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鱼油的营养成分及健康功效是什么?
鱼油是一种富含多种不饱和脂肪酸的营养保健食品。其主要成分是omega-3脂肪酸,主要包括EPA(二十碳五烯酸)和DHA(二十二碳六烯酸),这些物质具有抗炎、增强心脏健康等多种好处。 功效与作用 1.抗炎作用:慢性炎症与多种疾病的发生和发展密切相关,比如说关节炎,鱼油中的ω-3 脂肪酸可以调节炎症介质的产生,减轻炎症反应,缓解关节炎带来的疼痛和肿胀情况。 2.调节血脂:鱼油中的 EPA 能够降低甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇的水平,同时升高高密度脂蛋白胆固醇。这有助于改善血脂代谢,减少动脉粥样硬化的发生风险,从而降低心血管疾病。 3.降低血压血糖:EPA 和 DHA 具有抗血小板聚集和抗血栓形成的作用,能够减少血液黏稠度,改善血液循环,降低血压。此外有研究表明,鱼油还能帮助控制血糖,降低糖尿病的风险。 4. 保护神经系统:DHA 是大脑和视网膜的重要组成成分,在儿童和青少年时期,充足的 DHA 摄入有助于提高学习能力和记忆力。对于成年人,鱼油可以保护神经系统,降低患上老年痴呆症、帕金森病等神经退行性疾病的风险。 5. 改善视力:DHA 在视网膜中的含量较高,对于维持视网膜的正常结构和功能起着重要作用。补充鱼油有助于预防黄斑变性等眼部疾病,改善视力。 6. 缓解抑郁和焦虑:一些研究发现,鱼油中的ω-3 脂肪酸可能对改善情绪障碍有一定帮助,能够减轻抑郁和焦虑症状,提高心理健康水平。 适用禁忌 1. 正在服用抗凝药物人:鱼油具有抗血小板聚集和抗血栓形成的作用,与抗凝药物同时使用可能会增加出血的风险。 2.低血压患者:鱼油有一定的降压作用,低血压患者服用后可能会导致血压进一步降低,出现头晕、乏力等症状。 3. 肝肾功能不全者:肝肾功能不全的人对鱼油中的成分代谢和排泄能力可能下降,服用鱼油可能会加重肝肾负担。
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#鱼油
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L-组氨酸单盐酸盐一水合物的用途有哪些?
引言: L-组氨酸单盐酸盐一水合物是一种重要的化合物,具有广泛的用途和应用领域。这种化合物在生物化学、医药、食品等领域中发挥着重要作用。 简介: L-组氨酸单盐酸盐一水合物(国际纯粹与应用化学联合会 (IUPAC) 名称:(2S)-2-氨基-3-(1H-咪唑-5-基)丙酸;水合物;盐酸盐)是一种化合物,化学文摘社 (CAS) 编号为 5934-29-2,欧洲现有商业化学物质清单 (EINECS) 编号为 211-438-9。其分子量为 191.62 Da。L-组氨酸单盐酸盐一水合物的化学式为 C6H9N3O2.HCl.H2O。结构式如图所示: 1. 了解 L-组氨酸盐酸盐一水合物的用途 1.1 医学应用 (1)在治疗组氨酸缺乏症中的作用 L-组氨酸盐酸盐用于治疗营养缺乏症。组氨酸缺乏症很少见,但一旦发生,补充组氨酸就至关重要。由于组氨酸是蛋白质的组成部分,缺乏组氨酸会导致组织生长和修复问题,以及血细胞生成问题。组氨酸补充剂可以帮助解决这些问题并恢复正常的身体功能。 (2)对贫血患者的益处 对于患有贫血症的人,特别是患有慢性肾病的人,组氨酸可能带来一些好处。虽然研究仍在进行中,但一些研究表明,补充组氨酸可能会改善血红蛋白水平,从而可能减少输血的需要。 (3)用于代谢综合征治疗 组氨酸是一种氨基酸。氨基酸是我们体内蛋白质的组成部分。人们把组氨酸用作药物。组氨酸用于类风湿关节炎、过敏性疾病、溃疡。 人们对组氨酸在管理代谢综合征中的作用也越来越感兴趣。这组疾病包括肥胖、高血压和胆固醇水平异常,会增加患心脏病和糖尿病的风险。早期研究表明,补充组氨酸可能会改善胰岛素敏感性并减少炎症,可能为管理这种复杂疾病提供一种新方法。然而,需要更多的研究来证实这些发现并确定最佳治疗剂量。 L-组氨酸盐酸盐是组胺的必需前体,通过氨基酸脱羧产生。在实验动物中,组织组胺水平随着饮食中 L-组氨酸的量增加而增加。人类的情况可能也是如此。已知组胺具有免疫调节和抗氧化活性。抑制性 T 细胞具有 H2 受体,组胺可激活它们。促进抑制性 T 细胞活性可能对类风湿性关节炎有益。 (4)腹泻 引起腹泻的肠道感染(霍乱)。饮用含有组氨酸的溶液似乎可以减少正在接受抗生素治疗的霍乱患者的腹泻,但没有足够可靠的信息来表明它是否有用。 1.2 饮食和营养补充剂 组氨酸是一种必需氨基酸。它不是由人体制造的,而是通过食物摄入的。氨基酸是蛋白质的组成部分。组氨酸参与体内许多不同的代谢过程。 人们使用组氨酸治疗霍乱感染引起的腹泻、湿疹、肾衰竭、代谢综合征和许多其他疾病,但没有充分的科学证据支持这些用途。 组氨酸是饮食中的天然成分。成人最常服用 L-组氨酸补充剂,剂量为每日口服4 克。请咨询医疗保健提供者,了解哪种剂量最适合特定情况。 1.3 动物的饲料添加剂 据欧盟官方公报消息,2020年7月24日,欧盟委员会发布法规(EU)2020/1090号条例,根据欧洲议会和理事会法规(EC) No 1831/2003,批准L-组氨酸盐酸盐一水合物作为所有动物的饲料添加剂。这种添加剂被授权作为动物营养添加剂所属添加剂类别为“营养添加剂”,大肠杆菌NITE BP-02526和谷氨酸棒杆菌KCCM 80179生产的L-组氨酸盐酸盐一水合物也适用于添加剂类别“感官添加剂”。 应欧盟委员会的要求,动物饲料添加剂和产品或物质小组 (FEEDAP) 被要求就大肠杆菌发酵产生的 l-组氨酸盐酸盐一水合物 (NITE BP-02526) 用作营养添加剂或饲料调味剂或用于所有动物物种的饲料和饮用水提供科学意见。研究发现l-组氨酸 HCl H2O 不会对生产菌株产生任何安全问题。当以适量使用 l-组氨酸 HCl H2O 作为饮食补充时,对目标物种来说是安全的。当用作所有动物物种的调味剂时,在建议的 25 mg/kg 使用水平下是安全的。在动物营养中使用 l-组氨酸 HCl H2O 不会给动物产品消费者带来安全问题。该添加剂不会刺激皮肤或眼睛,也不会使皮肤致敏。处理添加剂的人员可能会因吸入内毒素而受到伤害。使用 l-组氨酸作为饲料添加剂不会对环境造成危害。添加剂 l-组氨酸 HCl H2O 用作营养添加剂时被视为氨基酸 l-组氨酸的有效来源。为了使补充 l-组氨酸在反刍动物和非反刍动物中一样有效,需要防止其在瘤胃中降解。在拟议的使用条件下,它还被认为是有效的饲料调味剂。 1.4 研究和实验用途 L-组氨酸在蛋白质合成中具有关键作用。在细胞培养研究中,研究人员使用L-组氨酸盐酸盐一水合物确保细胞内蛋白质的正确形成。此外,L-组氨酸还可作为微生物学研究中的重要氮源。这使科学家能够深入探究微生物如何利用组氨酸以及其对生长和行为的影响。例如,研究人员探索了L-组氨酸在琼脂平板上对铜绿假单胞菌聚集行为的影响。 2. 如何安全使用 L-组氨酸盐酸盐一水合物? 组氨酸盐酸盐一水合物产品成分为组氨酸,组氨酸是组胺生成所需的必需氨基酸。组氨酸被归类为一种营养必需氨基酸,这种氨基酸不能以足够的浓度内源性合成以满足生理需求,因此必须从饮食中获得。 目前,世界卫生组织设定的健康成人组氨酸需求量估计为 8-12 毫克组氨酸/(公斤体重·天),这一估计需求量来自对婴儿组氨酸缺乏症的研究。Kopple 和 Swendseid试图使用 0.6 至 2.8 克组氨酸/天的组氨酸剂量来确定成人组氨酸需求量。虽然循环和尿液组氨酸与饮食摄入量相对应,但个体对组氨酸摄入量的反应差异无法确定需求量。正常成人饮食中组氨酸的平均摄入量估计为 1.52 克/天(素食者)和 2.12 克/天(肉食者)。 3. 潜在副作用和注意事项 (1)L-组氨酸盐酸盐一水合物的副作用 在低剂量(例如≤4.5 g/d)下,组氨酸补充剂似乎在健康和临床人群中耐受性良好。对于剂量范围从 4.5 到 24.0 g/d 的剂量,给药时间长达或超过一个月,可用的信息非常有限。 在 16 g 组氨酸/d 持续 4 周的情况下,研究人员观察到肝酶天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 增加,停止补充剂后恢复到基线值(33)。组氨酸补充剂已被证明可通过改变锌的吸收、尿液排泄和/或代谢来影响循环锌浓度。 与较低浓度的补充组氨酸不同,在高浓度组氨酸(> 24 g/天)下,人类和大鼠的尿液锌浓度会增加。在人类中,高剂量的组氨酸已被用于诱发锌缺乏症。在雄性大鼠中,在给予最高测试剂量的组氨酸 [955.0 mg/(kg 体重·d)] 104 周后,观察到红细胞计数、血红蛋白和血细胞比容增加。同样,在大鼠中,在补充 46 天的组氨酸(浓度 >4 g/(kg 体重·天))后,血浆铜和锌浓度降低,胆固醇浓度升高(36)。 研究组氨酸对嗅觉和味觉影响的研究与报告的结果不一致。在较低剂量(最高 4 克组氨酸/天)下,组氨酸对嗅觉或味觉没有影响。然而,Henkin 等人报告称,在连续 24 天摄入非常高剂量组氨酸(65 克/天)的人类受试者(n = 6)中,嗅觉和味觉敏锐度下降。作者推测嗅觉和味觉的变化是由于循环锌减少所致,这一假设得到了啮齿动物研究的支持。另一方面,Geliebter 等人在向健康成人提供 4 周高达 64 g/d 剂量的组氨酸时,没有观察到味觉和嗅觉的任何变化。高剂量的组氨酸可能会对认知功能和睡眠产生不利影响。在以 24-65 g/d 剂量水平接受肠外组氨酸治疗的婴儿中,Zlotkin报告了厌食、眼部疼痛和视力障碍。在干预研究中,超重和肥胖受试者(n = 4)每天服用 24-64 克组氨酸,报告头痛、虚弱、嗜睡、恶心、厌食、眼睛疼痛、视力改变、精神错乱、记忆力差和抑郁症的发生率增加。 (2)可以与其他补充剂或药物一起服用吗? 在将 L-组氨酸盐酸盐一水合物与其他补充剂或药物一起服用之前,务必咨询您的医生。L-组氨酸可以与某些药物相互作用,包括用于治疗叶酸缺乏症的药物。这是因为 L-组氨酸可以增加体内一种名为亚氨基谷氨酸 (FIGLU) 的化合物的水平,从而干扰叶酸代谢。 (3)哪些人不应服用 L-组氨酸盐酸盐一水合物? 由于缺乏安全数据,孕妇和哺乳期妇女应避免服用 L-组氨酸补充剂。此外,叶酸缺乏的人在服用 L-组氨酸之前应咨询医生,因为它会使他们的病情恶化。如果您有任何潜在健康问题或正在服用药物,请务必与您的医生讨论 L-组氨酸,以确保它对您安全。 参考: [1]https://www.webmd.com/vitamins/ [2]https://www.rxlist.com/supplements/histidine.htm [3]https://www.1mg.com/generics/l-histidine-hydrochloride-210143 [4]https://go.drugbank.com/salts/DBSALT002949 [5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7009181/ [6]欧盟评估L-组氨酸盐酸盐-水合物作为所有动物饲料添加剂的安全性和有效性[J].食品与生物技术学报,2020,39(12):41. [7]Thalacker-Mercer A E, Gheller M E. Benefits and adverse effects of histidine supplementation[J]. The Journal of nutrition, 2020, 150: 2588S-2592S. [8]https://www.guidechem.com/msds/5934-29-2.html [9]https://www.drugs.com/
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肉桂酸乙酯的危害有哪些?
引言: 肉桂酸乙酯是一种常见的有机化合物,广泛存在于天然水果、香料和精油中,也常用于食品添加剂、香料和化妆品中。然而,近年来,肉桂酸乙酯的潜在危害也引起了人们的关注。本文将概述肉桂酸乙酯的危害,包括其对皮肤、呼吸系统和生殖系统的潜在影响。此外,还将讨论接触肉桂酸乙酯时的注意事项以及如何降低相关风险。 1. 什么是肉桂酸乙酯? 肉桂酸乙酯又称为 β-苯基丙烯酸乙酯 (分子式为Ph CH=CHCOOEt) 。存在于天然苏合香中 ,具有水果花香香气,适于调制玫瑰、茉莉、水仙、香薇、古龙、素心兰、柑橘型等日用香精, 和调配樱桃、桃子、草莓、葡萄等食用香精 [1,2],还可应用于配制香水香精、皂用香精,作香精的定香剂。 2. 肉桂酸乙酯安全性 根据 2012年OSHA危害沟通标准(29 CFR 1910.1200),该化学品不被认为是危险的。 在小鼠急性吸入研究中引起嗜睡和运动活动的改变; 在大鼠 17周间歇性口服研究中引起血液变化和对酶的影响[RTECS]; 在食品中用作调味剂是安全的 [JECFA]; 可能引起刺激 [Alfa Aesar MSDS]。 3. 健康危害和影响 ( 1) 潜在的急性健康影响 皮肤接触 (刺激,渗透剂),眼睛接触(刺激),吞食,吸入有轻微危险。 ( 2)潜在的慢性健康影响 致癌作用 :未知。 致突变作用 :不可用。 致畸作用 :无。 发育毒性 :无。 目前尚不清楚反复或长时间接触会加重病情。 4. 急救措施 ( 1)眼睛接触 立即用大量的水冲洗,也要在眼皮下面冲洗至少 15分钟。 ( 2)皮肤接触 立即用肥皂和大量的水清洗,同时脱掉所有被污染的衣服和鞋子。去看医生。 ( 3)吸入 远离暴露,躺下。移到空气新鲜的地方。如果不能呼吸,进行人工呼吸。去看医生。 ( 4)摄入 用清水清洁口腔。去看医生。 5. 处理和 储存 ( 1)处理 避免接触皮肤和眼睛。避免接触皮肤和衣物。再次使用前,应将被污染的衣物和手套,包括里面的衣物和手套脱下并清洗。避免吸入蒸汽或雾气。不要吞食。如果吞食,立即寻求医疗救助。处理后要彻底清洗。 ( 2)储存 保持容器密闭,置于干燥、阴凉、通风良好的地方。不相容的材料。酸。原剂。氧化剂。 6. 环境影响 6.1 肉桂酸乙酯的环境危害 关于肉桂酸乙酯对陆地生态系统影响的数据有限。在水生生物中,研究表明,肉桂酸乙酯可能对水生生物有毒,尤其是藻类。研究表明,在相对较低的浓度下,它会破坏藻类的光合作用,可能会影响水生食物链的基础。 Yang Jiao等人 基于叶绿素荧光和流式细胞术分析,研究了肉桂酸乙酯对小球藻光合和生理特性的毒性作用。测量指标包括生物量、最大光化学效率 (F v/F m)、实际光化学效率(ФPSII)、FDA、PI染色荧光。 Yang Jiao的研究结果为:(1)随着暴露浓度的增加,对生物量的抑制作用增强。1 mg/L肉桂酸乙酯足以降低普通曲霉菌的总生物量。48 h和72 h的EC50值分别为2.07 mg/L(1.94 ~ 2.20)和1.89 mg/L(1.82 ~ 1.97)。肉桂酸乙酯对小球藻生物量的影响如下: (2) 2 ~ 4 mg/L肉桂酸乙酯作用24 h后,紫椴的光合作用几乎停止,表现为ФPSII接近于零。4 mg/L肉桂酸乙酯染毒72 h后,F v/F m降为0。(3)肉桂酸乙酯也影响了曲霉菌的细胞生理,但这些影响导致了细胞产量的抑制,而不是细胞的死亡。肉桂酸乙酯暴露降低了酯酶活性,增加了平均细胞大小,并改变了叶绿素a荧光强度。总体而言,酯酶活性是最敏感的变量。 6.2 肉桂酸乙酯生物降解性 虽然缺乏降解途径的具体细节,但安全数据表表明,肉桂酸乙酯未被归类为对环境有害的。这意味着它可能在环境中以合理的速率分解。 7. 肉桂酸乙酯法规 肉桂酸乙酯目前还没有被国际癌症研究机构 (IARC)、ACGIH、NTP或OSHA等主要监管机构列为有害物质。然而,有关其使用的规定可能因应用而异。以下是一些相关的国际资源:欧盟(欧洲):欧洲化学品管理局(ECHA)保留了肉桂酸乙酯的注册。虽然它没有被列为非常高度关注的物质(SVHC),但您可以找到与生物杀灭产品(BPR)相关的法规信息。 8. 结论 肉桂酸乙酯虽然具有广泛的应用,但其潜在危害也不容忽视。在使用肉桂酸乙酯时,应严格遵循安全操作规程,做好个人防护措施,并密切关注自身健康状况。如果您在使用肉桂酸乙酯后出现任何不适症状,请立即停止使用并咨询医生。为了更全面地了解肉桂酸乙酯的危害,建议查阅其 SDS表,了解其具体的理化性质、健康危害、储存和处置方法等信息。您也可以咨询专业的化学品安全人员或医生,获取更专业的意见和建议。 参考: [1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4458563/ [2]https://www.spectrumchemical.com/media/sds/E0090.PDF [3]https://www.fishersci.com/store/msds?partNumber=AC150531000&countryCode=US&language=en [4]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Ethyl-cinnamate
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金刚烷用途综合指南?
引言: 金刚烷是一种具有广泛用途的有机化合物。本文将对金刚烷及其不同的用途进行详细介绍,并强调对其功能的深入了解的重要性。文章重点探讨金刚烷在高分子材料、有机中间体、发光辅助材料等领域的应用,并将介绍其在材料、医药、能源储存等领域的潜在应用。通过对金刚烷的深入研究,我们可以更好地理解其在不同领域的应用,并为未来的研究和开发提供指导。 1. 了解金刚烷 金刚烷是一种化学式为 C10H16或(CH)4(CH2)6的有机化合物。金刚烷分子可以被描述为三个环己烷环的融合。这种分子既刚性又几乎无应力。金刚烷是C10H16最稳定的异构体。金刚烷分子中碳原子的空间排列与金刚石晶体中相同。这种相似性导致了adamantane这个名字,它来源于希腊语adamantinos(与钢或钻石有关)。它是一种带有樟脑气味的白色固体。它是最简单的类金刚石。其结构如下: 1933年在石油中发现金刚烷,开辟了一个新的化学领域,致力于多面体有机化合物的合成和性质。金刚烷衍生物在药物、高分子材料和热稳定润滑剂等方面都有实际应用。 2. 金刚烷的功能 金刚烷分子是在烃类家族中发现较晚的成员之一,分子式为 C10H16,由4个环己烷环熔合成椅形的刚性结构。该多环笼的碳原子空间排列与金刚石晶格的单位细胞相似,C—C长几乎相同,对应于1.54?。该分子呈四面体对称性,它与金刚石晶格的碳骨架结构十分类似,只能被区分为两个等效位置,即桥和桥头堡位置。金刚烷可以从不同的自然来源中分离出来,例如:原油、天然气和沉积物。 由于金刚烷的物理化学性质相对较为突出,而且此种物质不具有毒性,因此 在进行药物合成的过程中经常被使用,以促进主体化合物药理性的提升,在对金 刚烷进行使用的过程中,为更好地改善化合物的膜渗透性,可以将具有良好脂溶 性的金刚烷结构引入,从而达到提高生物活性的目的。由于金刚烷具有上述优点,因此在当前的药物研究过程中,对其重视程度相对较高,并且对金刚烷相关衍生物进行了更多的应用,主要应用于医药、高分子和表面活性剂等领域。 3. 金刚烷在制药中的作用 金刚烷是药物领域的关键分子,在各种治疗领域的药物开发中发挥着重要作用。金刚烷的作用是什么?金刚烷最突出的应用之一是它的抗病毒作用。通过抑制病毒,特别是甲型流感病毒的复制,金刚烷已成为开发抗病毒药物的基石。其作用机制以病毒蛋白为靶点,阻止其劫持宿主细胞和传播感染的能力,从而为预防和治疗病毒性疾病提供了希望。 除了其在抗病毒治疗中的既定作用外,金刚烷的多功能性扩展到治疗病毒感染以外的一系列疾病的潜在应用。在探索其神经保护特性方面的研究显示出有希望的结果,表明其在帕金森病等神经退行性疾病中的潜在效用。金刚烷调节神经递质水平和减轻氧化应激的能力引发了人们对其神经保护作用的兴趣,为开发缓解症状和减缓疾病进展的创新疗法开辟了道路。此外,它的抗炎特性已经引起了自身免疫性疾病领域的关注,其中失调的免疫反应会导致组织损伤和全身炎症。金刚烷抑制炎症途径的能力为开发针对自身免疫性疾病的治疗方法带来了希望,为改善患者的预后和生活质量提供了希望。 金刚烷在治疗各种病症上具有巨大的潜力。从其在对抗病毒感染方面的既定作用到其在神经保护和免疫调节方面的新兴应用,金刚烷体现了利用现有化合物的治疗潜力进行药物开发的多方面性质。通过利用其分子特性和机制的见解,研究人员准备解锁新的治疗方式和治疗策略。 4. 材料科学中的作用 ( 1)利用金刚烷增强材料的性能 金刚烷在材料科学应用中已成为提高各种材料性能的焦点。金刚烷的作用是什么?金刚烷能够与基材形成牢固的结合,从而增强附着力和使用寿命,使其在金属、陶瓷甚至聚合物的保护涂层中不可或缺。此外,它在恶劣环境条件下的化学稳定性使其成为开发耐腐蚀涂料的重要组成部分,对基础设施和工业应用至关重要。 ( 2)金刚烷在涂料、塑料和复合材料中的作用 金刚烷与涂料的结合彻底改变了表面抗腐蚀和磨损的耐久性和弹性。在塑料领域,金刚烷的应用包括提高机械强度,热稳定性和阻燃性。通过将金刚烷加入到聚合物基体中,制造商可以定制塑料的特性,以满足从汽车零部件到电子设备等各种应用的特定性能要求。此外,金刚烷与各种聚合物的相容性为开发具有增强功能的新材料开辟了道路。 复合材料是金刚烷取得重大进展的另一个前沿领域,为提高复合材料的性能和耐用性提供了解决方案。通过用金刚烷增强基体,复合材料表现出优异的力学性能,如提高抗拉强度和断裂韧性,同时保持低重量和高柔韧性。这种多功能性推动了金刚烷在航空航天、建筑和体育用品行业的使用,在这些行业中,轻质而坚固的材料受到高度追捧。 ( 3)材料科学的未来前景和新兴趋势 展望未来,金刚烷在材料科学方面的潜力的持续探索有望进一步取得进展,正在进行的研究重点是优化其合成,探索新的应用,并解决可持续性问题,以满足不同行业不断变化的需求。 5. 金刚烷在能源储存中的作用 ( 1)利用金刚烷基化合物的储能潜力 金刚烷是一种稳定的笼状烃,具有良好的储能潜力。通过利用金刚烷基化合物的能量存储潜力,研究人员旨在克服长期存在的挑战,如电池寿命有限、充电速度慢和安全问题。金刚烷独特的分子结构为设计高容量和持久的能量存储设备提供了机会,有可能改变便携式电子产品,电动汽车和电网规模的能量存储系统的格局。 ( 2)提高电池性能和稳定性 将金刚烷集成到电池系统的关键优势之一是它能够提高性能和稳定性。通过创新的电极设计和电解质配方,金刚烷化合物可以提高电池的电荷存储能力、循环寿命和整体效率。此外,金刚烷固有的化学稳定性和低反应性有助于更安全的电池运行,降低热失控和灾难性故障的风险。 ( 3)对可再生能源应用的影响 金刚烷基化合物在可再生能源应用中也具有重要的作用。例如,金刚烷基航煤具有高密度、高能量密度、低冰点、低黏度等优势性能。配备金刚烷基电池的储能系统可以在高发电量期间储存剩余能量,并在需求高峰时释放,从而稳定电网,促进可再生能源的更大渗透。基于金刚烷的储能解决方案与可再生能源之间的协同作用有望加速向可持续和有弹性的能源基础设施的过渡。 6. 环境影响和可持续性 金刚烷是一种无色晶体,被广泛应用于医药和其他工业领域。在生产过程中,其环境足迹包括使用化学物质和能源,以及产生的废水、废气和固体废弃物。此外,金刚烷在运输和储存中也可能面临火灾危险。因此,采取有效的环境管理策略,如可持续生产和安全处置,以及对环境影响的评估,对于保护环境和实现金刚烷的可持续利用至关重要。 这些策略包括采用金属 /分子筛负载型催化剂,实现绿色化、连续化稳定制备金刚。此外,还应使用带有塑料袋内衬的纸板桶进行密封包装,并放置在通风、干燥的环境中,禁止放置在高温、潮湿、暴晒等环境中。这些措施不仅有助于减少金刚烷对环境的影响,还能提高其可持续性。同时,这些策略也符合绿色化学倡议的理念,有助于推动可持续发展。 结论:金刚烷是一种多功能化合物,广泛应用于化工、医药、能源等领域,发挥着重要作用。其独特的化学性质使其成为许多行业中不可或缺的组成部分。我们应当进一步深入研究金刚烷的潜在用途,探索其更广阔的应用领域,以推动技术创新和产业发展。通过充分利用金刚烷的特性,我们可以为社会和经济发展带来更多的机遇和益处。让我们共同努力,开创金刚烷应用的新篇章! 参考: [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20858176/ [2]https://go.drugbank.com/drugs/DB03627 [3]郭瑞春. 新型含有金刚烷骨架席夫碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[D]. 长春工业大学, 2023. DOI:10.27805/d.cnki.gccgy.2023.000228. [4]江成发,罗仕忠,李林. 浅析我国金刚烷产业现状及发展趋势 [J]. 四川化工, 2022, 25 (04): 17-20. [5]庞海舰,周嘉豪. 金刚烷的研究进展及应用现状 [J]. 广东化工, 2020, 47 (07): 116-117+115. [6]https://en.wikipedia.org/wiki/Adamantane
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什么是二聚酸?
在化工领域中,二聚酸扮演着重要角色,影响着多个产业的发展。 简介; 二聚酸因分子中含有两个羧酸基团而得名,主要指 C18不饱和脂肪单酸在一定条件下反应生成以C36为主要成分的化合物。根据反应机理,二聚酸的基本结构大致分为三类:单环型,双环型和非环型。从二聚酸的定义中可以看出,二聚酸为一类物质的统称,商品化的二聚酸主要是上述三类组成的一种混合物。 1. 结构 二聚酸因其是由不饱和脂肪酸聚合这个复杂的化学反应生成的,且不饱和脂肪酸可以通过很多方式互相结合反应,因此会产生很多的异构体,二聚酸主要有单环异构体、双环异构体和无环异构体三种形式,如图所示。 2. 性质 ( 1) 稳定的物理特性 纯二聚酸是一种黏稠液体,呈现出褐黄色透明状态,热稳定性较好。将纯二聚酸存放在 -20℃环境下,也不会出现结晶现象,其透明流动性依然良好。在250℃环境下,纯二聚酸不会被蒸发,也不会出现凝胶化现象。在自然环境下将纯二聚酸加热,其颜色将变深,且表现显著。氢化二聚酸呈现出无色透明状态,即使对其进行加热处理,也不会出现颜色变化。 ( 2) 可溶性性质分析 二聚酸难以溶入水中,但是会溶入石油、乙醇、苯、乙醚等溶剂中,两者相互之间产生化学反应,其反应类型基本上与一般的脂肪酸反应相类似。由于在二聚酸分子中含有一个到两个双键以及两个羧基,所以二聚酸在与溶剂发生反应时,将会出现 α-碳反应、双键反应以及羧基反应。在研究的过程中大多数使用羧基反应。 ( 3) 与金属反应特性分析 在金属表面涂抹二聚酸,能够在表面形成离子键结合的多分子吸附层,从而使得金属润滑性提升,并且还具有良好的防锈蚀作用。另外,酰胺树脂的使用,同样会在金属表面形成保护膜,并且具有牢固性。 3. 用途 二聚酸具有广泛的应用领域,可用于医药领域合成药物缓释剂,食品领域合成食品防腐剂,制备表面活性剂并应用于多个领域,合成树脂材料应用于电子工业领域,使产品更轻、更小、更薄。二聚酸及其衍生物在各个领域中占有重要地位,其中聚酰胺树脂原料可占总应用的 75%。 4. 现状及发展趋势 ( 1) 国外二聚酸的生产 二聚酸的研究最先是在国外开展的。美国的 Cravan在1918年首先 进行二聚酸的研究,在1948年美国就用亚麻仁脂肪酸、大豆脂肪酸当作 原料进行了二聚酸的工业化生产,在70年代时,美国的二聚酸生产就非 常成熟且方兴未艾;同期,日本的二聚酸生产也达到了一定的成就,其采用妥尔油酸为原料生产二聚酸,产量占比约为美国的三分之一;随后西欧国家,德国、英国也都进行了研究,并进行生产与开发。目前二聚酸生产行业排名前三的生产厂商为Wilmar(SG),Arizona(US), Emery(MAS)。 ( 2) 国内二聚酸的生产 自 70年代后期起,我国开始着手开发研究二聚酸的生产。值得注意的是,70年代初,二聚酸的原料——精炼植物油脂的副产物脂肪酸已经有相当大的产量。因此,我国对二聚酸的生产研究取得了迅速发展,其产量在我国的天然脂肪酸中也占据相当大的比例。目前福建,四川,江苏,山东,安徽,河北,浙江,湖北均 有工厂进行二聚酸及其衍生物的生产。目前工业上已经可以灵活的使用 妥尔油脂肪酸、大豆油酸、低芥酸油脂肪酸、棉油酸、葵花籽油脂肪酸 为原料进行生产。国内大规模的二聚酸生产企业有山东汇金,力山环保, 永林油脂,维顿生物等。 ( 3) 发展趋势 由于其无毒、无刺激性质以及原料可再生的特点,二聚酸工业被认为是环保型产业,符合可持续发展战略。此外,二聚酸的分子结构使其能够参与多种反应,从而生产出多种衍生物,具有较高的经济效益。因此,二聚酸产业一直呈现稳定增长趋势,并在未来有望继续上升。 参考文献: [1]龚慧敏. 二聚酸合成及副产物资源化利用研究[D]. 武汉工程大学, 2023. DOI:10.27727/d.cnki.gwhxc.2023.000389. [2]王宜迪,张雁玲,王所伟等. 二聚酸合成及应用研究进展 [J/OL]. 中国油脂, 1-10[2024-03-19]. https://doi.org/10.19902/j.cnki.zgyz.1003-7969.230087. [3]杨胜. 二聚酸的制备工艺及其应用 [J]. 化工设计通讯, 2021, 47 (03): 141-142.
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5-甲基尿苷的应用有哪些?
5-甲基尿苷作为一种重要的医药合成中间体,具有广泛的应用价值。本文将探讨5-甲基尿苷的具体应用,以供相关研究人员参考。 背景: 5-甲基尿苷,又称为5-甲基尿嘧啶核苷,CAS编号为1463-10-1。作为合成齐多夫定(AZT)、司他夫定(D4T)、氟铁龙(5-脱氧氟尿苷)等多种抗艾滋病毒药物的重要中间体,5-甲基尿苷在基因治疗领域发挥着重要作用。目前工业化生产5-甲基尿苷的化学合成方法以胸腺嘧啶和四乙酰核糖为起始原料,经过硅甲基保护和缩合反应,最终通过醇解得到目标产物。近年来,通过持续的工艺优化,化学合成方法成功克服了导构体分离纯化的难题,使得总产率可达90%以上。这一技术的成功应用有效降低了5-甲基尿苷的生产成本,推动了核苷类抗艾滋病药物合成领域的快速发展和广泛应用。 应用: ( 1)5-甲基尿苷合成齐多夫定(AZT) 齐多夫定( AZT)是第一个获准治疗HIV感染及AIDS的嘧啶核苷类药物,唯一批准用于预防HIV-1母婴传播的药物。十多年来一直是抗艾滋病药物的销量王,CAS:30516-87-1,化学式:C10H13N5O4。 齐多夫定( AZT)化学合成法,几乎都是从5-甲基尿苷开始,制备成β-胸苷,将3位羟基叠氮化后,得到产品。 ( 2)5-甲基尿苷合成司他夫定(d4T) 司他夫定( d4T)又称:2.3-二脱氧-2.3-二脱氢胸苷,被美国FDA推荐用来治疗对齐多夫定(AZT)、去羟肌苷(ddI)和扎西他滨(ddC)耐药或无效的HIV感染者,和不能耐受齐多夫定(AZT)或对齐多夫定(AZT)耐药的成年AIDS患者。司他夫定(d4T)对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。CAS:3056-17-5,化学式:C10H12N2O4 。司他夫定( d4T)比较成熟的合成工艺是以5-甲基尿苷或胸苷为起始原料,将糖基上的羟基保护起来后,再卤化3位,最后脱卤化氢得到产物。 ( 3)5-甲基尿苷合成阿洛夫定(FLT) 阿洛夫定( FLT)结构上与齐多夫定(AZT)、司他夫定(d4T)相似,对耐核苷类逆转录酶抑制剂的HIV-1有良好的抑制效果。CAS:25526-93-6,化学式:C10H14FN2O4。 ( 4)5-甲基尿苷合成福齐夫定(Fozivudine)及齐多夫定磷酸酯(Nicavir pHAZT) 福齐夫定( Fozivudine)是硫醚酯化的齐多夫定(AZT)共轭物,它能够在淋巴组织中直接高效地转化成齐多夫定(AZT)单磷酸盐,更有效的抑制 HIV病毒的活性,药效与齐多夫定(AZT)相当,耐受性明显好于齐多夫定 (AZT)。 福齐夫定( Fozivudine)的合成,先将侧链合成后,与齐多夫定反应,得到产品。 齐多夫定磷酸酯( Nicavir pHAZT),CAS:124930-59-2,化学式: C10H14N 5O6P。齐多夫定磷酸酯(Nicavir pHAZT)的合成应用最多的是齐多夫定 (AZT)在三乙胺存在条件下,与三氯化磷一步反应制得。 ( 5) 5-甲基尿苷合成替比夫定(LdT) 替比夫定 (LdT)是一种特异性、选择性的L-核苷类药物,与3TC 相比,能够更快、更有效的抑制病毒复制。CAS:3424-98-4,化学式: C10H14N2O5 。替比夫定 (LdT)常用的合成方法是以L-阿拉伯糖为起始原料,经加成环合、取化、环合异构、保护卤代,脱卤、水解等反应后制得,其反应周期很长,分离纯化复杂,工业化生产有一定的局限性,而5-甲基尿苷经脱水,卤化,加氢等反应制得胸苷,将3、4位羟基保护后,进行糖基的异构化同样可以得到替比夫定(LdT)。经色谱分离后可以得到较高纯度的替比夫定(LdT)。 参考文献: [1]连明.5-甲基尿苷合成齐多夫定的工艺研究[D].中国石油大学(华东),2015.
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如何合成2-溴-3-氟苯甲酸?
本文将介绍如何有效地合成 2- 溴 -3- 氟苯甲酸,以期为该化合物的合成和应用提供指导和参考。 简述: 2- 溴 -3- 氟苯甲酸是一种苯环类中间体,外观与性状为白色至浅黄色粉末晶体,可溶于甲醇。 合成: 1. 方法一:以间氟三氟甲苯为原料,经硝化、溴化、还原、脱氨基、分离、水解最终得到目标产品 2- 溴 -3- 氟苯甲酸,其步骤如下: ( 1 )硝化:以硫酸作为溶剂,间氟三氟甲苯与硝酸进行硝化反应,其中间氟三氟甲苯与硝酸的摩尔比为 1.0 : 1.6~2.0 ,反应温度为 20~30℃ ,反应制得 4- 氟 -2- 三氟甲基硝基苯; ( 2 )溴化:以硫酸作为溶剂,选用二溴海因作为溴化试剂,其中 4- 氟 -2- 三氟甲基硝基苯与二溴海因的摩尔比为 1.2~1.4 : 1.0 ,反应温度为 20~25℃ ;此步溴化反应得到含有两个同分异构体 3- 溴 -4- 氟 -2- 三氟甲基硝基苯、 5- 溴 -4- 氟 -2- 三氟甲基硝基苯的溴化混合物; ( 3 )还原:在水相中,以乙酸或氯化铵为催化剂,用还原铁粉进行还原反应,其中上一步的溴化混合物与还原铁粉的摩尔比为 1.0 : 4.5~5.0 ,反应温度控制在回流温度;此步还原反应得到含有两个同分异构体 4- 氟 -3- 溴 -2- 三氟甲基苯胺、 5- 溴 -4- 氟 -2- 三氟甲基苯胺的氨基混合物; ( 4 )脱氨基:在次亚磷酸中进行脱氨基反应,次亚磷酸的加入量为原料重量的 1.3~1.5 倍,反应温度为 20~30℃ ;反应得到含有 2- 溴 -3- 氟三氟甲苯和 4- 溴 -3- 氟三氟甲苯的混合物; ( 5 )分离:经精馏塔减压分馏得到 2- 溴 -3- 氟三氟甲苯; ( 6 )水解:在反应釜中加入硫酸进行水解,反应温度为 150~175℃ ,最终得到目标产品 2- 溴 -3- 氟苯甲酸; 2. 方法二:以邻溴氟苯为起始原料合成 2- 溴 -3- 氟苯甲酸,其步骤具体如下: ( 1 )第一步,在有机溶剂 I 中,邻溴氟苯经二异丙基氨基锂去质子后,与三甲基氯硅烷反应生成 3- 溴 -2- 氟苯基三甲基硅烷。有机溶剂 I 选自四氢呋喃、 2- 甲基四氢呋喃、环戊基甲基醚或二乙氧基甲烷。在邻溴氟苯与二异丙基氨基锂去质子反应阶段,反应温度为: -80 ~ -30℃ ,接着与三甲基氯硅烷反应制备 3- 溴 -2- 氟苯基三甲基硅烷的阶段,反应温度为: -80 ~ 40℃ ; ( 2 ) 第二步, 3- 溴 -2- 氟苯基三甲基硅烷在二异丙基氨基锂作用下形成中间体 4- 三甲硅基 -3- 氟 -2- 溴苯锂盐,然后与二氧化碳反应生成 4- 三甲硅基 -3- 氟 -2- 溴苯甲酸; 3- 溴 -2- 氟苯基三甲基硅烷在二异丙基氨基锂作用下形成中间体 4- 三甲硅基 -3- 氟 -2- 溴苯锂盐的反应阶段,反应温度为: -80 ~ -30℃ ,接着与二氧化碳反应制备 4- 三甲硅基 -3- 氟 -2- 溴苯甲酸的阶段,反应温度为: -80 ~ 40℃ ; ( 3 )第三步,在有机溶剂 II 中, 4- 三甲硅基 -3- 氟 -2- 溴苯甲酸与含氟试剂反应脱三甲硅基得到 2- 溴 -3- 氟苯甲酸; 3. 方法三:以邻溴氟苯为起始原料合成 2- 溴 -3- 氟苯甲酸,具体步骤如下: 第一步,在有机溶剂 I 中,邻溴氟苯经二异丙基氨基锂去质子后,与三甲基氯硅烷反应生成 3 ?溴?2?氟苯基三甲基硅烷;第二步, 3 ?溴?2?氟苯基三甲基硅烷在二异丙基氨基锂作用下形成中间体 4 ?三甲硅基?3?氟?2?溴苯锂盐,然后与二氧化碳反应生成 4 ?三甲硅基?3?氟?2?溴苯甲酸;第三步,在有机溶剂 II 中, 4 ?三甲硅基?3?氟?2?溴苯甲酸与含氟试剂反应脱甲硅基得到 2 ?溴?3?氟苯甲酸。 参考文献: [1] 申永存 , 凌敏 , 张艳 , 等 . 2- 甲基 -3- 氟 -4,6- 二溴苯甲酸的合成工艺改进 [J]. 中国医药工业杂志 ,2000,31(11):513-515. DOI:10.3969/j.issn.1001-8255.2000.11.019. [2] 陈卫东 . 一种 2- 溴 -3- 氟苯甲酸的制备方法 :CN201210448009.X[P]. 2013-01-30. [3] 杭州逸翔化工科技有限公司 . 一种 2- 溴 -3- 氟苯甲酸的合成方法 :CN201711465017.4[P]. 2020-07-31. [4] 上海晋鲁医药科技有限公司 . 一种 2- 溴 -3- 氟苯甲酸的合成方法 :CN201711465017.4[P]. 2018-05-08.
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如何合成4,4-二甲氧基-2,2-联吡啶?
4,4-二甲氧基-2,2-联吡啶是一种化合物,其分子式为C 12 H 12 N 2 O 2 ,分子量为216.2。该化合物具有折射率为1.551,熔点为168-171°C(实测值),沸点为347.6°C(在760mmHg下)。它呈现为白色至淡黄色、米色结晶粉末。 下面是4,4-二甲氧基-2,2-联吡啶的具体合成步骤: 1)将金属钠或甲醇钠加入甲醇中,然后加入4,4'-二硝基-N,N'-二氧化-2,2'-联吡啶,以取代得到4,4'-二甲氧基-N,N'-二氧化-2,2'-联吡啶。 2)将4,4'-二甲氧基-N,N'-二氧化-2,2'-联吡啶溶于稀硫酸或醋酸中,然后加入锌粉或铁粉,通过还原反应得到4,4'-二甲氧基-2,2'-联吡啶。 这种合成方法可以高产率、高纯度地制得产品,且具有较小的危害和污染,便于工业生产,从而降低生产成本[1]。 4,4-二甲氧基-2,2-联吡啶的应用领域是什么? (1)磁性存储材料:随着信息工业的发展,对信息存储材料的要求越来越高。以单个分子作为存储单元的分子基磁性材料成为研究的热点之一。通过使用三氰基构筑单元与过渡金属离子Ni Ⅱ 离子和辅助配体4,4′-二甲氧基-2,2′-联吡啶进行组装,可以得到铁镍双金属配合物。磁性测试表明,该化合物表现出分子内铁磁性相互作用,并在低温下显示出缓慢的磁弛豫行为,其弛豫能垒分别为12.8 K和13.0 K。这对于存储材料的发展具有促进作用[2]。 (2)催化领域:通过4,4'-二甲氧基-2,2'-联吡啶螯合银,可以催化氢化芳香硝基化合物合成芳胺。这种催化过程使用绿色、环保、无毒的氢气作为氢源,在相对温和的反应条件下,一步反应即可合成芳胺。该催化过程操作简单,催化剂廉价易得且用量少,反应条件温和,对底物表现出较好的官能团容忍性,产物产率高,工业化生产成本低,具有广阔的应用前景[3]。此外,在乙二醇二甲醚溴化镍/4,4'-二甲氧基-2,2'-联吡啶催化体系以及铱、光催化的协同作用下,镍催化插入碳-溴键,与丝氨酸的羟基发生转金属过程,从而得到O-芳基化丝氨酸衍生物,产率为39%~65%。这种方法为光/镍协同催化丝氨酸O-芳基化提供了新途径,实现了多种丝氨酸衍生物的芳醚快速合成反应,为具有药用价值的丝氨酸芳基醚类化合物的合成提供了新的选择[4]。 (3)4,4'-二甲氧基-2,2'-联吡啶螯合钌化合物可用于染料行业[5]。 参考文献 [1]卞春亭,钱春国.一种4,4`-二甲氧基-2,2`-联吡啶的制备方法:CN201510008234.5[P]。 [2]吴家起.氰基桥联低维分子纳米磁体的合成与磁性[J]。 [3]李超群,周朋娟,肖建良.一种4,4二甲氧基2,2联吡啶银催化氢化芳香硝基化合物合成芳胺的方法:CN201710022970.5[P]。 [4]黎樱子,刘婷,吴思琦,等.光镍协同催化丝氨酸O-芳基化[J].应用化学, 2022, 39(10):7.DOI:10.19894/j.issn.1000-0518.220066。 [5]王宏为.联吡啶钌类染料的合成和表征[D].天津大学,2009.DOI:10.7666/d.y1674990。
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#4,4'-二甲氧基-2,2'-联吡啶
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茴香烯的性质、合成方法和应用?
基本信息 茴香烯是一种化合物,具有促进骨髓细胞成熟和释放入外周血液的作用,特别是对中性粒细胞有明显的升高作用。它被广泛应用于白细胞减少症的治疗,同时也是医用香料和驱风剂的重要成分。 化学性质 茴香烯是白色晶体或浅黄色液体,可溶于常见的有机溶剂但在水中溶解性较差。它具有茴香似的香气和甜味,但容易受光、热和空气的影响而变质。茴香烯可以通过氧化反应生成对大茴香酸。它的凝固点为21~22℃,熔点为22.5~23℃,沸点为234℃,闪点为92.2℃。茴香烯可溶于乙醇和油类,微溶于水,混溶于氯仿和乙醚,几乎不溶于甘油和丙二醇。天然茴香烯存在于茴香油、八角茴香油和茴芹油等中。 合成方法 茴香烯可以通过以胡椒酚甲醚为原料,在适当的催化剂、配体、还原剂和氢源的条件下进行反应合成。具体的合成方法可以参考相关的专利文献。 应用 茴香烯具有多种应用。例如,茴香烯的羟丙基-β-环糊精包合物可以提高茴香烯的稳定性和生物利用度,用于制备可注射用的茴香烯及冻干粉针。茴香烯还具有对VDR受体的亲和力,对人角质化细胞和人乳腺癌细胞的增殖有抑制作用,可用于治疗银屑病。此外,茴香烯还可以用于制备抗抑郁症或预防抑郁症药物。 参考文献 [1] 南京大学. 一种E式甲基苯乙烯类化合物的合成方法:CN201910983858.7[P]. 2020-03-13. [2] 北京深度甲基健康技术有限公司. 反式茴香烯在制备抗抑郁症或预防抑郁症药物中的应用:CN202011378806.6[P]. 2022-06-03. [3] 董英杰. 茴香烯的羟丙基-β-环糊精包合物及其制剂和制备方法:CN03110875.X[P]. 2004-08-04. [4] 郑州仁宏医药科技有限公司. 茴香烯在制备治疗银屑病药物中的应用:CN201611116004.1[P]. 2017-03-15.
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1溴丁烷的应用领域有哪些?
1溴丁烷是一种重要的有机合成中间体,其化学式为C4H9Br,分子量为137.02 g/mol。这种无色透明液体在常温下具有刺激性气味,易燃、易挥发,不溶于水,但能溶于大多数有机溶剂。 1溴丁烷在有机合成中有着广泛的应用,常用于合成各种有机化合物,例如酸、酯、醇、醚、醛、酮、胺等。其中,1溴丁烷在合成醇类化合物中的应用最为广泛,可以通过1溴丁烷的取代反应来合成不同碳数的醇类化合物。 1溴丁烷的制备方法有多种,常用的有以下几种: 1.气相法制备:通过将1丁醇与氢溴酸反应,生成1溴丁烷的气相反应。该方法具有反应速度快、产率高等优点,但需要高温高压反应条件,反应过程中产生的酸气对设备腐蚀性较大。 2.液相法制备:将1丁醇、氢溴酸和催化剂(如H2SO4、P2O5等)加入反应釜中,在加热条件下进行反应。该方法操作简单,反应条件温和,但产率较低。 3.以氯代丁烷为原料制备:将氯代丁烷和氢溴酸在催化剂的作用下进行反应,生成1溴丁烷。该方法具有反应条件温和、产率高等优点,但反应需要较长时间。 1溴丁烷在有机合成中的应用非常广泛,以下列举几个实例: 1.合成正丁醇:通过去质子化反应,生成正丁基锂,再与甲醛反应,可以合成正丁醇。 2.合成正丁基丙醇:与丙烯醛反应,可以生成正丁基丙醇。 3.合成异丁酸丁酯:与异丁酸反应,可以生成异丁酸丁酯。 在有机合成中使用1溴丁烷时需要注意,由于其易挥发且具有刺激性气味,需要采取相应的防护措施,避免对人体和环境造成危害。 综上所述,1溴丁烷是一种重要的有机合成中间体,在有机合成中具有广泛的应用前景。随着有机合成技术的不断发展,1溴丁烷的应用领域将会更加广阔。
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#有机合成中间体
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冬青油的功效和用途?
多个世纪以来,北美土著部落一直使用冬青油来治愈疲劳、肺部和呼吸系统疾病。然而,冬青油是否适合您使用呢? 冬青油的特点 冬青是世界上提供抗炎化合物的最佳来源之一,也是少数能够自然提供足够量以形成提取物的植物之一。其精油中含有水杨酸甲酯,具有类似的抗压功效和用途。 冬青油能够迅速被皮肤吸收,类似于可的松,可以改善血液循环并具有冷却刺激的效果,从而舒缓肿胀的皮肤。此外,冬青油还富含抗氧化剂和有益化合物,如卫碱、蒎烯、月桂烯、柠檬烯和-胡萝卜素。 冬青油对肌肉疼痛的缓解 您尝试过使用薄荷油或冬青油来缓解肌肉疼痛吗?这两种精油都被认为是“反兴奋剂”,可以减轻组织和关节周围发生的肌肉疼痛、肿胀和刺激。在皮肤上按摩几滴冬青油可以有效缓解关节炎或风湿病引起的关节疼痛,也有助于治疗肌肉酸痛和慢性颈部疼痛。 冬青油对感冒的缓解 冬青叶中含有类似阿司匹林的化学物质,可以减轻与常见疾病相关的疼痛、充血、肿胀和发烧。将冬青油和椰子油混合并涂抹在胸部和上背部,可以打开鼻腔通道并深呼吸。其他有益于治疗或预防感冒的油包括薄荷油和佛手柑油。 冬青油对消化的促进 适量使用冬青油可以增加胃酸,帮助改善消化。它还被认为是一种天然的温和利尿剂,可以增加尿液产量,帮助清洁消化道并减少腹胀。由于其减少肌肉痉挛的能力,它还对胃和结肠有舒缓作用。您可以在腹部、胃部和下背部涂抹自制的冬青油混合物,以改善血液流动并防止痉挛或疼痛。 冬青油对皮肤问题的解决 作为一种天然的收敛剂和防腐剂,冬青油可以对抗因瑕疵和皮肤病引起的炎症。它还有助于清除粉刺,因为可以杀死皮肤上的细菌。您可以在普通洗面奶中加入一两滴冬青油,或与椰子油或荷荷巴油混合,以缓解皮肤发痒、发红和肿胀。在淋浴时,使用冬青油在头皮或头发上,可以去除细菌、油脂和头皮屑,并散发出宜人的香气。
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二甲基丙二酰二氯的制备方法及应用?
二甲基丙二酰二氯是一种常用的有机合成中间体,可通过反应原料二甲基丙二酸与草酰氯反应制备而得。 制备方法 报道一:在惰性气体保护下,将二甲基丙二酸(0.75g,5.68mmol)溶解于无水二氯甲烷(10mL),加入少量DMF(0.74mmol,0.13eq)作为催化剂,冰水浴降温至0°C,将蒸馏纯化后的草酰氯(17mmol,3.0eq)溶解于5mL无水二氯甲烷并存放于恒压滴液漏斗中,缓慢滴加草酰氯的二氯甲烷溶液,滴加完毕后,反应液呈淡黄色,自然升温,室温反应18小时。反应结束后,将溶剂蒸干,进行减压蒸馏(收集52°C馏分),得到无色液体二甲基丙二酰二氯,产率为0.82g(86%)。 报道二:在20°C搅拌下,将2,2-二甲基丙二酸(13.21g,0.1mol)溶解于二氯甲烷(100ml)中,加入草酰氯(31.73g,0.25mol)和二甲基甲酰胺,搅拌14小时,然后将反应混合物在真空下浓缩,并在减压下(100-125°C/110mmHg)蒸馏,得到浅黄色液体二甲基丙二酰二氯。 应用 二甲基丙二酰二氯可用于制备双羟酰胺化合物: 在惰性气体保护下,将L-苏氨酸甲酯盐酸盐(1.76g,10mmol)溶解于20mL无水二氯甲烷,冰浴降温至0°C,缓慢滴加无水三乙胺(3.5mL),反应液变为乳白色悬浊液,使用恒压滴液漏斗缓慢滴加二甲基丙二酰氯的5mL二氯甲烷溶液,保持温度在0°C以下反应1小时,自然升温,室温反应过夜。反应结束后,将溶剂蒸干,加入乙酸乙酯充分溶解产物,过滤得到淡黄色澄清滤液,浓缩得到油状粗产品。通过硅胶柱色谱纯化(PE/EtOAc/MeOH4:4:1),得到纯品2.34g,产率为65%。 参考文献 [1]CN201310240445.2离子基团修饰4,4'位手性双噁唑啉配体及其合成方法
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泊马度胺的合成方法及其应用?
泊马度胺是一种新型免疫调节剂,被广泛应用于治疗复发性及难治性多发性骨髓瘤。它能够增强免疫反应并抑制炎性细胞因子的产生。此外,泊马度胺还具有抑制肿瘤细胞增生和诱导细胞凋亡的作用。下面将介绍泊马度胺的合成方法。 合成方法一 报道一 将3-溴邻苯二甲酸和乙酸酐加入反应瓶中,在适当的温度下搅拌反应一段时间。然后进行过滤和洗涤,得到3-溴基邻苯二甲酸酐。接着将3-溴基邻苯二甲酸酐与其他试剂反应,经过一系列步骤,最终得到泊马度胺。 报道二 将3-硝基-N-(2,6-二氧-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺与其他试剂一起反应,经过多步反应和纯化步骤,最终得到泊马度胺。 参考文献 [1] 一种泊马度胺的合成方法,中国发明专利,CN201810268705.X [2] 一种高纯度泊马度胺的制备方法,中国发明专利,CN201610957428.4
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苯海索的浓度如何测定?
苯海索(Trihexyphenidyl)是一种抗帕金森病药物,用于治疗老年震颠病症。它通过选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,改善帕金森病患者的症状。苯海索在临床上常与左旋多巴合用,用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。此外,苯海索还可用于治疗肝豆状核变性、畸形性肌张力障碍、癫痫、慢性精神分裂症和药物引起的锥体外系疾患。 血浆中苯海索浓度的测定方法 为了测定血浆中苯海索的浓度,可以使用液质联用技术。具体的测定方法包括以下步骤: 1. 血浆样本预处理 将血浆样本与抗凝剂K2EDTA混合,并加入内标物苯海索-d11。经过离心和转移后,将样本转移到混合有机溶剂中。 2. 试样测定 将测试样本注入高效液相色谱-串联质谱仪中,检测样本中苯海索和内标苯海索-d11的色谱峰,并计算血浆样本中苯海索的浓度。 液相色谱测定条件包括色谱柱的选择、流动相的组成以及进样量等。质谱测定条件包括离子源的设置、碰撞电压和离子反应等。 参考文献 [1] [中国发明] CN201911417503.8 一种液质联用测定血浆中苯海索浓度的方法
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瑞德西韦是否适用于新冠肺炎患者的治疗?
根据联合国网站的消息,世界卫生组织指南制定小组(Guideline Development Group)在《英国医学杂志》上发表了一篇文章,表示不建议对新冠肺炎住院患者使用抗病毒药物瑞德西韦。无论患者病情有多严重,目前尚无证据表明这种药物能够改善生存率或减少对呼吸支持的需求。 世卫组织对瑞德西韦的质疑 世卫组织不建议将瑞德西韦用于治疗新冠肺炎,这是基于一项新的证据审查。他们比较了几种药物对新冠病人的治疗效果,其中包括来自四项国际随机试验的数据,涉及7000例新冠住院患者。 经过彻底审查证据后,世卫组织指南制定小组的专家们得出结论:瑞德西韦对死亡率或患者的其他重要后果,如对呼吸机或临床改善时间的需求,没有明显的效果。专家组没有排除使用瑞德西韦作为新冠肺炎治疗的可能性,但表示缺乏证据推荐使用该药物。同时,他们将继续进行评估试验,以提供更准确的证据给特定患者群体。 对于世卫组织的研究结果,瑞德西韦的研发公司吉利德科学表示质疑,他们称其他试验表明瑞德西韦缩短了康复时间。而医生正在依赖瑞德西韦作为在大约50个国家中对新冠肺炎患者进行的首个也是唯一的抗病毒治疗。 值得注意的是,今年十月,世卫组织也曾对瑞德西韦的疗效提出质疑。当时,世卫组织发布了“团结试验”中期结果,瑞德西韦、羟氯喹、洛匹那韦/利托那韦以及干扰素治疗对改善新冠肺炎住院病人28天病亡率或住院病程几乎没有影响。世卫组织总干事谭德塞在“团结试验”后也表示,目前对于新冠肺炎重症患者来说,地塞米松仍是唯一有效的药物。 FDA首次批准新冠药物 瑞德西韦备受争议。近几个月来,关于瑞德西韦的药效一直是争论的焦点。 今年早些时候,美国国立卫生院资助的一项研究发现,瑞德西韦可以略微缩短一些新冠住院病人的治疗时间,因此该药物作为一种可能有效的新冠治疗药物而受到全球广泛关注。在上个月美国总统特朗普感染新冠病毒后,瑞德西韦也被用于治疗特朗普。 今年十月,美国FDA批准了该公司5MG/ML和100MG/ML瑞德西韦新药用于治疗新冠肺炎。这也是美国境内首次正式批准新冠肺炎治疗药物。 事实上,FDA与世卫组织对瑞德西韦的药效存在争议,还需要更多的数据和时间来进行考验。 内容整理:南药邦 信息来源:新华网,每日经济新闻 图片:网络
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