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益康唑有哪些用途? 益康唑是一种咪唑类抗真菌药物,主要用于治疗足癣、花斑癣和股癣(Tinea cruris)等癣。一种药膏商品《Picosone》中含有益康唑成分。 益康唑的性状 益康唑呈白色结晶状粉末,溶液清澈,色泽不深于标准液Y7。它难溶于水,但溶于甲醇,微溶于乙醇。 益康唑的用途 益康唑主要用于治疗皮肤念珠菌病、阴道念珠菌病,也可用于治疗体癣、股癣、足癣、花斑癣等。 益康唑的禁忌症 对益康唑过敏的人禁止使用该药物。 益康唑的副作用 益康唑外用毒性小,不良反应较少。个别患者可能会出现局部刺激,偶尔出现过敏反应,如皮肤灼热感、瘙痒、针刺感、充血等。如果在使用药品过程中出现任何不适,请及时咨询医师或药师。如果不适严重或没有缓解,请及时就医。 益康唑的注意事项 1.妊娠期妇女慎用,妊娠早期用药应根据利弊权衡。 2.哺乳期妇女慎用。 在使用药物之前,请告知医师或药师您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药物以及采取的治疗方法。同时,也请告知是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。 此药物与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,请咨询医师或药师,或查看药品说明书获取详细信息。 如果有其他注意事项,请咨询医师或药师。 益康唑的用法与用量 药物的剂量因人而异,请遵循医嘱或药品说明书的使用方法。以下是常用剂量,如果您的用药剂量不同,请不要未经医生允许擅自更改剂量。 成人常规剂量: 外用: 1.喷雾剂:用于皮肤念珠菌病及多种癣病,一日使用2次,疗程为2~4周;用于花斑癣,一日使用2次,疗程为2周。 2.软膏:用于皮肤念珠菌病及多种癣病,一日早晚各使用1次,疗程至少为2周;用于足癣,疗程至少为4周;用于花斑癣,一日使用1次。 查看更多
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如何制备2,3-二氨基-5-溴吡啶? 背景及概述 2,3-二氨基-5-溴吡啶是一种含有溴代和氨基等反应位点的化合物,可用于合成多种医药活性中间体。它是制备心脏病类药物双异丙吡胺等的重要中间体。该化合物的英文名称为2,3-Diamino-5-bromopyridine,中文别名为5-溴-2,3-二氨基吡啶,CAS号为38875-53-5,分子式为C5H6BrN3,分子量为188.025。它呈淡黄色至紫色或淡棕色粉末,密度为1.818 g/cm3,沸点为321oC,熔点为155 °C (dec.)(lit.)。 制备 本文介绍了一种以2-氨基-3-硝基-5-溴吡啶为起始物料制备2,3-二氨基-5-溴吡啶的方法。该方法通过对硝基的还原反应制备目标产物。为了提高还原反应效率,减少废弃物和后处理的复杂性,本文优化了反应条件,并采用了Raney Ni催化加氢。具体的合成反应式请参见下图: 图1 2,3-二氨基-5-溴吡啶的合成反应式 实验操作: 首先,将2-氨基-3-硝基-5-溴吡啶(15.0g,0.075 mol)溶解于热的磷酸和乙醇的混合溶液(100 mL,V/V=20/80),然后冷却至25 ℃。接着,依次加入饱和氯化氢乙醇溶液(135 mL)、浓盐酸(15 mL),以及10%的Raney-Ni(1.5 g)。将上述混合物倒入500 mL高压釜中,调至压力1 MPa,并升温至约50 ℃。当压力不再下降时,表示反应结束。然后降温、出料、过滤,并用50 mL乙醇洗涤滤饼。将滤液倒入四氢呋喃(THF)与浓盐酸的混合溶液(300 mL,V/V=5/1),封存放置冰箱过夜。最后,旋蒸溶剂,过滤,真空干燥得到黄色固体2,3-二氨基-5-溴吡啶(16.5 g),收率为89%。 参考文献 [1]Fray, M. Jonathan; Bull, David J.; Cooper, Kelvin; Parry, M. John; Stefaniak, Mark H. Journal of Medicinal Chemistry, 1995 , vol. 38, # 18 p. 3524 - 3535 查看更多
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如何合成高纯度的6-糠氨基嘌呤? 6-糠氨基嘌呤是一种嘌呤类的天然植物内源激素,具有促进细胞分裂和组织分化的作用。它也是人类发现的第一个细胞分裂素,并且已经可以通过人工合成。糠氨基嘌呤在组织培养中与生长素配合使用,可以促进细胞分裂,诱导愈伤组织的形成以及组织分化。 合成方法 目前合成6-糠氨基嘌呤的方法有多种,其中一种是使用腺嘌呤和糠氯在碱的作用下进行缩合反应。另外还有甲硫基嘌呤和糠胺缩合、腺嘌呤和糠胺缩合、酰嘌呤和糠酰氯缩合成糠酰嘌呤再还原等方法。然而,这些方法存在原料来源受限或者收率低等问题。其中,使用6-氯嘌呤和糠胺反应的方法较为直接,但由于6位氯的活性很高,容易生成氯被醇取代的副产物,导致单杂不合格。 WO2020048343A1公开了一种合成高纯度6-糠氨基嘌呤的方法。该方法包括以下步骤:在DBU存在下,将糠胺和6-氯嘌呤在六甲基二硅胺烷中反应,得到6-糠氨基嘌呤的粗品,然后通过重结晶得到高纯度的6-糠氨基嘌呤,其HPLC纯度可达99.5%以上,单杂小于0.1%。 进一步地,在上述技术方案中,可以采用糠胺与DBU混合,将6-氯嘌呤和六甲基二硅胺烷升温至110-115℃,然后以滴加糠胺和DBU混合物的方式进行反应。 此外,在上述技术方案中,6-氯嘌呤与糠胺的摩尔比为1:1-1.15,6-氯嘌呤与DBU的摩尔比为1:1-1.2,反应温度在110-130℃之间。 最后,使用乙醇作为重结晶溶剂。这种方法路线工艺简单,收率高,并且无废水排放。 查看更多
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什么是BINAP? 1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦简称BINAP。它是一种常用的手性配体,广泛应用于不对称合成。BINAP由连接在1和1'位的一对2-二苯基膦萘基组成,没有手性原子存在(参见轴向手性)。由于空间位阻,双萘环的旋转受到限制。其萘环平面形成的二面角约为90°。 BINAP的应用 BINAP可与钌、铑和钯的络合物催化剂一起用于有机化学中的对映选择性反应。野依良治等人发现,铑和BINAP的络合物对于合成(-)-薄荷醇非常有效,这项工作为他们赢得了2001年度的诺贝尔化学奖。 BINAP的制备 BINAP可以通过BINOL(1,1'-联-2-萘酚)的二-三氟衍生物制备。商业市售试剂中有R构型、S构型的对映体或其消旋体。BINAP与铑共轭的试剂是一种常用的选择性氢化催化剂。 BINOL可以与氯代二苯基膦反应得到磷酸和二苯基-[1,1'-联萘]-2-2'-二醇酯(BINAPO)。 查看更多
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硅酸镁有哪些用途? 硅酸镁是一种白色至灰白色的细粉末,具有相对密度为3.21g/cm3和熔点为1890℃的特点。它是由氧化镁和硅组成的化合物,是硅酸的镁盐。在化妆品工业、食品工业和制药工业中有广泛的应用。 根据美国食品和药物管理局的规定,硅酸镁被认定为公认安全物质(GRAS),可用作防结块剂。 在欧盟中,硅酸镁被批准用作食品添加剂(E553A)。 硅酸镁的功能有哪些? 1. 硅酸镁主要用作制酸药物,可以中和胃酸并保护溃疡面,主要用于胃及十二指肠溃疡病。 2. 硅酸镁可以作为滑动修改剂,增加其他成分的铺展性。 3. 硅酸镁可以作为粘度控制剂,用于保持或改变液体的粘性,主要用于化妆品。 4. 硅酸镁可以作为防结块剂,防止过多的水分在食物中形成团块。它通常起到防水或吸收多余水分的作用。 5. 硅酸镁可以作为吸收剂,用于吸收液体。 硅酸镁的制备方法是什么? 硅酸镁多孔陶瓷的制备方法包括以下步骤: 1) 取MgO原料锻烧,以排除CO2和水分,将SiO2烘干; 2) 将氧化镁和二氧化硅混合,球磨,得到氧化镁和二氧化硅混合粉料; 3) 将氧化镁和二氧化硅混合粉料烘干,过筛,预烧,球磨,再烘干和再过筛,得到硅酸镁粉; 4) 将硅酸镁粉与预混液混合制备陶瓷浆料,在陶瓷浆料中加入玉米淀粉和分散剂后球磨,再加入催化剂和引发剂,混合后注入模具,得到成型坯体; 5) 将成型坯体脱模后,进行烧结,得到硅酸镁多孔陶瓷。 查看更多
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如何制备甲酸乙酯的方法是什么? 甲酸乙酯是一种允许使用的食用香料,也被称为蚁酸乙酯。它具有活泼碳基和酯基性质,能进行酯缩合反应,并能混溶于乙醇、乙醚、苯和丙二醇。然而,甲酸乙酯在水中逐渐分解,易燃烧,并且不溶于甘油。目前的制备方法中,常使用硫酸作为催化剂,但这不符合环保要求。 本发明提供了一种不需要大量硫酸和甲酸作为催化剂的甲酸乙酯制备方法。该方法利用甲硝唑反应液作为催化剂,无需大量干燥剂,从而降低了生产成本。同时,该方法还能提高甲酸乙酯的收率,减轻环保压力。 具体实施方式如下: (1)合成反应:将2-甲基-5-硝基咪唑和浓度为95%~99%的甲酸投入反应罐中,待2-甲基-5-硝基咪唑完全溶解后,加入环氧乙烷,得到甲硝唑羟基化反应液。 (2)取甲硝唑羟基化反应液,加入无水乙醇,加热至70℃回流1.5小时,蒸馏收集65-100℃馏分,即得甲酸乙酯。 通过本发明的方法,不仅可以降低生产成本,提高甲酸乙酯的收率,还能减轻环保压力。 来源:CN106146304A 查看更多
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对硝基苯磺酰氯的合成方法是什么? 对硝基苯磺酰氯是一种重要的有机合成中间体,在医药工业上主要用于合成磺胺类药物。 对硝基苯磺酰氯的性质为白色或微黄色晶体,具有特定的熔点、沸点和密度,可溶于多种有机溶剂。 目前已有多种合成方法,其中一种方法是通过反应对硝基苯甲硫醚与磺酰氯在氯苯溶剂中,但该方法的原料价格较高。 另一种合成方法是通过对硝基苯胺经重氮、通SO2再氯化反应得到对硝基苯磺酰氯,但该方法的收率较低,成本较高,不适合工业化生产。 一种新的合成方法包括两个步骤,首先是将Na2S与硫磺在有机溶剂中反应制备二硫醚,然后通过一系列后处理步骤得到对硝基苯磺酰氯。 该合成方法的具体操作条件和反应方程式已经确定,可以在实验室中进行实验。 对硝基苯磺酰氯的合成方法还有待进一步研究和改进,以提高产率和降低成本。 参考文献 CN101570501B 查看更多
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六氟磷酸有哪些应用领域? 六氟磷酸是一种常温常压下的化学物质,它具有无色或浅黄色液体的特点,并且具有一定的吸湿性。六氟磷酸可以用作金属去污剂、化学上光剂、催化剂等,常用于精细化学品生产工业中。此外,它还可以用于金属表面防腐。需要注意的是,六氟磷酸具有很强的腐蚀性和毒性,因此在处理和使用时必须遵守安全操作规程。 图1 六氟磷酸的化学结构式 六氟磷酸的理化性质 六氟磷酸在常温常压下是稳定的,但与水溶液、碱金属、碱土金属以及许多有机无机的活性化学药品不相容。它与水反应会产生有毒氟化氢气体,遇热则放出高毒氟化氢和氧化磷气体。六氟磷酸具有较高的化学反应活性,可用于磷酸酯类化合物的制备。该物质具有较强的酸性和氧化性,因此在工业应用中被广泛使用,例如作为金属去污剂,可以快速、彻底去除金属表面的氧化物和污垢,提高金属表面的光洁度和耐腐蚀性。 六氟磷酸的危害性 六氟磷酸具有强腐蚀性,遇潮时对玻璃、硅质材料和大多数金属有腐蚀性。当与水接触时,会产生剧烈的反应,释放出有毒的氟化氢气体。因此,在处理和使用该物质时,必须严格遵守安全操作规程,避免其与水接触。在处理该化合物时,应使用干燥的设备和工具,并穿戴适当的防护装备。六氟磷酸还具有一定的腐蚀性和毒性,受热时会产生剧毒的氟化氢和氧化磷气体,因此在储存和使用时需要注意避免高温和火源。此外,该化学品对皮肤、眼睛和粘膜有严重烧伤的危害,遇热分解会释放出高毒的氟化物和氧化磷烟雾。 参考文献 [1] 孙伟,高瑞芳,毕瑞锋,等.室温离子液体六氟磷酸正丁基吡啶修饰碳糊电极的制备与表征[J].分析化学, 2007, 35(4): 4. [2] Oka, Natsuhisa; Journal of the American Chemical Society (2003), 125(27), 8307-8317. 查看更多
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