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恶拉戈利是什么药物? 恶拉戈利，英文名为elagolix，是一种固体药物，具有高度的口服活性和选择性。它是一种短期的非肽类促性腺激素释放激素受体（GnRH受体）拮抗剂，其抑制作用非常有效（KD = 54 pM）。通过抑制脑垂体促性腺释放激素受体，恶拉戈利可以降低血液中性腺激素的水平。美国FDA已经批准了Elagolix恶拉戈利药物，用于治疗因子宫内膜异位症引起的中度和重度疼痛。恶拉戈利的医药用途恶拉戈利（Elagolix）是一种口服的促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。美国FDA在2018年批准了Elagolix恶拉戈利药物，用于治疗因子宫内膜异位症引起的中度和重度疼痛（痛经药）。Elagolix通过与内源性GnRH受体结合，抑制GnRH诱导的信号传导和促性腺激素的分泌。它可以快速产生抑制效应，降低促性激素、卵巢性激素、雌激素和黄体酮的水平，从而减少月经期疼痛。与完全抑制下丘脑-垂体-卵巢轴诱导低雌激素状态的GnRH激动剂（如醋酸亮丙瑞林注射剂）不同，GnRH拮抗剂（如elagolix）部分抑制雌二醇，从而减轻低雌二醇的副作用（例如潮热、阴道干燥、降低BMD和脂质变化），同时保持治疗效果。恶拉戈利片是首个也是唯一一个获准专门治疗与子宫内膜异位症相关的中重度疼痛的口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。恶拉戈利的半衰期短，停药后能很快恢复下丘脑-垂体-性腺轴的功能。它对子宫内膜异位症相关疼痛有明显的临床缓解作用，也可以显著改善经期大出血。口服的GnRH拮抗剂可以使垂体促性腺激素释放激素表达呈现剂量依赖性，这样不仅抑制了异位细胞的活性，还维持了足够的雌激素水平，减少不良反应。恶拉戈利的应用转化图1 恶拉戈利的应用转化恶拉戈利可以通过将恶拉戈利（4.0mmol）溶解在30ml/30ml THF/水的溶液中，加入NaOH（1.6g，40mmol），然后在50℃下加热过夜，反应结束后在真空中浓缩。然后用10%的柠檬酸酸化残余的水溶液，使其pH值约为3。然后用乙酸乙酯萃取反应混合物，分离出有机相，在真空中浓缩有机相，将反应混合物通过阳离子交换柱，然后将得到的水溶液冻干即可得到目标产物分子。参考文献 [1] Carr B, et al. Reprod Sci. 2014 Nov;21(11):1341-1351. [2] Chen, Chen et al Journal of Medicinal Chemistry, 51(23), 7478-7485; 2008 查看更多

#噁拉戈利

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如何制备和回收三乙胺盐酸盐? 三乙胺盐酸盐是一种化合物，化学式为(C2H5)3NHCl，可以通过三乙胺和盐酸反应得到。它形成针状晶体，属于三方晶系P31c空间群。它可以与氯化亚铜反应，生成[(C2H5)3NH][CuCl2]。制备方法在甲醇中使用Pb/C作为加氢催化剂，三乙胺作为缚酸剂，反应完成后，蒸发甲醇并加水溶解，然后用二氯甲烷萃取水相，最后蒸发二氯甲烷，得到三乙胺盐酸盐。然而，三乙胺盐酸盐在二氯甲烷中具有较高的溶解度，并且溶于多种有机溶剂和水，导致产量较少，反应完成后蒸发二氯甲烷后，产品颜色不均匀。三乙胺的回收方法 CN105111088A公开了一种从含有三乙胺盐酸盐的废水中回收三乙胺的方法，包括以下步骤： (一)、将废水加热至60℃，加入纯度为20％的液碱，将废水的pH值调节至8-10； (二)、保温半小时，使三乙胺从三乙胺盐酸盐中游离出来； (三)、保温结束后，静置分层，分离水层。在分离水层后，在剩下的有机层中加入无水硫酸钠干燥1小时，然后过滤。将过滤后的滤液在常压下蒸馏，收集馏分。这种从含有三乙胺盐酸盐的废水中回收三乙胺的方法具有高回收率和高纯度，可以减少废水中难处理的污染物的排放。通过这种方法的改进，可以降低碳烯青霉素关键中间体4AA的生产成本，具有显著的环保和经济双重效益，符合减少污水特征因子的目标。查看更多

#三乙胺盐酸盐

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如何制备电池正极材料行业级碱式碳酸镁? 一种制备电池正极材料行业级碱式碳酸镁的方法，包括转化耦合、固液分离、浆洗、脱水、干燥及包装步骤。首先，将碳酸锂电渗析分离尾液和碳酸锂转化尾液混合，进行三级溢流连续转化反应。然后，对反应后的混合料液进行过滤，得到固相碱式碳酸镁滤饼，液相为外排含锂废液。接下来，对碱式碳酸镁滤饼进行多次压滤脱水和洗涤研磨。对洗涤合格后的碱式碳酸镁滤饼进行脱水，得到碱式碳酸镁粗品。最后，将碱式碳酸镁粗品干燥粉碎后，进行封口包装。碱式碳酸镁是一种用于电池正极材料的优质选择，它具有提升锂电池性能的优点。此外，这种制备方法工艺简单，生产成本低，产量高，品质好等优势。在锂电池行业中，使用碳酸镁作为电池正极材料有以下要求：首先，需要控制碳酸镁的主含量镁离子稳定在40-42%。稳定的主含量有利于准确添加其他物料，但对国内碳酸镁生产厂家来说，精确控制镁离子含量下限较为困难。如果产品未经干燥导致水分含量超标，会直接影响镁离子含量的稳定性。此外，杂质控制不稳定也会产生不利影响。其次，需要将磁性杂质控制在较低范围内。磁性杂质会影响电池性能的发挥，因此需要将磁性杂质控制在小于500的水平。然而，磁性杂质的检测方法在国内仅有少数几家生产厂商可以进行。最后，需要控制碳酸镁的粒径跨度，避免出现跨度较大的情况。一般使用激光粒度仪进行检测，碳酸镁的粒径D50在2微米左右，D90在20微米左右。粒径跨度的控制对于生产时与其他物料的粒径相似非常重要，有利于生产过程。查看更多

#碱式碳酸镁

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4,5-二氰基咪唑的合成方法和应用？ 4,5-二氰基咪唑是一种白色固体粉末，常温常压下不溶于水，但可溶于乙腈和醇类有机溶剂。它是一种咪唑类衍生物，具有一定的碱性，可用作有机合成中间体，广泛应用于多肽类药物分子和生物活性分子的合成与修饰。如何合成4,5-二氰基咪唑？图1 4,5-二氰基咪唑的合成路线在一个干燥的反应烧瓶中，将二氨基马来腈和原甲酸三乙酯的混合液溶于苯甲醚中，加热搅拌反应，经过一系列步骤，最终得到目标产物分子4,5-二氰基咪唑。 4,5-二氰基咪唑的应用领域 4,5-二氰基咪唑可作为一种医药化学中间体，广泛应用于多肽类药物分子和生物活性分子的合成与修饰。它具有弱碱性，可用于合成多取代咪唑类衍生物，其中的2号位可以在碱性条件下进行卤化反应。图2 4,5-二氰基咪唑的应用通过一系列反应步骤，可以将4,5-二氰基咪唑与其他化合物反应，合成出具有特定功能的化合物。参考文献 [1] O'Connell, John F.; Parquette, Jonathan; Yelle, William E.; Wang, Wilhelm; Rapoport, Henry Synthesis (1988), (10), 767-71 [2] Heckmeier, Michael; Farrand, Louise Diane United Kingdom, GB2396154 A 2004-06-16 查看更多

#4,5-二氰基咪唑

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紫外线吸收剂BP-4的性质、作用、用途和制备方法是什么? 紫外线吸收剂BP-4是一种能够强烈吸收高能量紫外线的广谱紫外线吸收剂。它能够选择性地吸收紫外线，并将吸收的能量以热能或低能辐射的形式释放出来，从而避免对皮肤的损害和高分子聚合物的分解。BP-4具有无毒、不易燃、不易爆的性质，能够强烈吸收290-400nm的紫外光。它广泛应用于水基高分子涂料、紫胶漆、化妆品防晒剂和改善毛纺织物的耐候性等领域。作为一种广谱紫外线吸收剂，BP-4具有高吸收率、无毒、无致畸作用、光热稳定性好等优点。它可以吸收UV-A和UV-B，是美国FDA批准的Ⅰ类防晒剂，被广泛应用于防晒膏和其他防晒化妆品。BP-4的制备方法包括多个步骤，主要通过化学反应得到最终的产品。性质紫外线吸收剂BP-4是一种无毒、不易燃、不易爆的酸性水溶液紫外线吸收剂。它能够强烈吸收290-400nm的紫外光，具有良好的光催化氧化防护效果，适用于防晒霜、乳液和涂料等产品。一般使用量为0.1-0.5%。作用紫外线吸收剂BP-4作为一种广谱紫外线吸收剂，具有高吸收率、无毒、无致畸作用和良好的光、热稳定性。它可以吸收UV-A和UV-B，是美国FDA批准的Ⅰ类防晒剂，被广泛应用于防晒膏和其他防晒化妆品。用途紫外线吸收剂BP-4是一种水溶性二苯甲酮类紫外线吸收剂，能够吸收UVA和UVB。它具有安全无毒、低挥发性、良好的热稳定性和高吸收效率等特点，是FDA批准的I类防晒剂。制备方法紫外线吸收剂UV-284(BP-4)的制备方法包括多个步骤。首先将水和甲醇加入反应釜中，然后加入间苯二酚并升温，再滴加三氯甲苯进行反应。接着离心甩干母液并进行水洗，得到2,4-二羟基二苯甲酮。然后将该产物与甲苯、缚酸剂碳酸钠一起加入另一个反应釜中，升温回流至无水珠出现，降温后加入催化剂PEG-400和硫酸二甲酯，再次升温保温反应。反应完全后进行水洗和静置分层，将有机相转移至蒸馏釜进行真空蒸馏，收集馏份后加甲醇重结晶，最后经离心和烘干得到最终的产品UV-284。查看更多

#紫外线吸收剂BP-4

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3-甲基-6氯脲嘧啶是一种什么物质? 3-甲基-6氯脲嘧啶是一种常见的医药化学中间体，常温常压下为白色或灰白色固体粉末。它属于嘧啶类衍生物，常用于原料药的合成与制备过程中。已有研究表明，该物质可用于生物抗菌剂和幽门螺杆菌谷氨酸消旋酶抑制剂的制备。此外，它还是口服抗高血糖药物分子阿格列汀的关键合成中间体。 3-甲基-6氯脲嘧啶的理化性质是怎样的？ 3-甲基-6氯脲嘧啶是一种嘧啶类化合物，其结构中的酰胺中的氮原子具有一定的亲核性。在碱性条件下，酰胺中的氮原子可以通过亲核取代反应攻击亲电试剂。该物质对pH敏感，其溶解度、酸碱性质以及与其他物质的相互作用受到pH值的影响。 3-甲基-6氯脲嘧啶的化学反应是怎样的？图1 3-甲基-6氯脲嘧啶的亲核取代反应在一个干燥的反应烧瓶中，将N,N-二异丙基乙胺加入到3-甲基-6氯脲嘧啶的饱和溶液中。然后加入2 (溴甲基)苯甲腈，加热反应混合物并持续搅拌反应。通过TLC点板监测反应进度，反应完毕后中和反应液并进行萃取。最后用正己烷洗涤反应产物，得到目标产物分子。参考文献 [1] Murthy Bandaru, Siva Sankar; et al Organic Letters (2018), 20(2), 473-476. 查看更多

#甲基红

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