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酯化诺龙的作用和副作用是什么?
诺龙英文名称Nandrolone,属于19-nor类固醇,这类类固醇是睾酮的基础上丢失了一个碳原子后产生的。这个很小的结构变化却造就了一种独特的合成代谢类固醇。而在诺龙的基础上搭载不同的酯链。 市面上酯化诺龙的主要产品是癸酸诺龙(代卡)和苯丙酸诺龙,代卡是在诺龙激素的基础上加了一个很长的癸酸酯链,这样就大大延缓了它的释放过程,使用者不需要频繁注射。进入身体后,癸酸酯链开始分离,在最初的24 - 48小时诺龙需要浓度会很快达到峰值,之后继续在2-3周的时间里释放到人体内。 苯丙酸诺龙则是在诺龙基础上加上了一个较短的苯丙酸酯链,在肌肉注射后1-2天后血药浓度会达到峰值,它的注射次数会比代卡频繁。需要注意的是酯化诺龙的作用基本相同,但是不同的酯链所带来的副作用也不一样,在文章后面作者也会介绍。 酯化诺龙的作用 合成代谢率比睾酮还要高,雄性化率却较低,只有37。低雄性化性质是因为它会变成(DHN)双氢诺龙而不是(DHT)双氢睾酮,这使诺龙成为一种比睾酮温和得多的合成代谢类固醇。 芳香化率低,只有睾酮的20%。 蛋白同化作用是睾酮的12倍,同时抑制糖皮质激素,促进IGF-1产出,研究显示低剂量的诺龙激素就可以大大提高肌肉中的氮贮存。 增加骨骼中的矿物质含量和增强胶原蛋白合成,酯化诺龙因此具备了缓解关节不适的能力,这也是许多运动员选择它的原因、不管你是选择使用代卡,还是苯丙酸诺龙,他们都能够在非赛季比较长的一段时间内带来显著的瘦体重增长,质量也比其他许多类固醇要高。可能出现的储水也是很容易控制,使用者的力量也会有显著的提高。代卡保护关节的能力在使用大重量训练的时期也是非常有帮助的。增加肌肉的同时带来的脂肪堆积也比其他药物少,使用类固醇能够提高代谢率,这虽然不能直接燃烧脂肪,但是可以帮助你维持一个合理的脂肪含量。 而就算是赛季,苯丙酸诺龙或者丙酸诺龙也是很好的选择,它能在残酷的备赛期保护关节,增强耐力,保护肌肉组织不被消耗掉。更重要的是能够真正意义上地愈合损伤,而不是像止痛药或者麻醉剂那样仅仅是遮盖疼痛。 酯化诺龙的副作用 1.雌化 诺龙激素芳香化率只有睾酮的20%,婊子奶,但是需要注意的是它的孕激素性质,诺龙与雌激素受体结合和刺激乳腺组织内雌激素机制的能力很强,会增加雌化的风险。这就要求加入酯化诺龙的CYCLE期间使用抗雌药物,比如他莫西芬或者阿那曲错。 2.雄性化 诺龙激素可以导致雄性化副作用,可能出现的症状有痤疮,脱发和体毛增多,这些问题基本上都和基因相关,大部分人都没事儿。和睾酮不同,诺龙和还原酶反应后会变成DHN而不是DHT,这也大大降低了诺龙激素的雄性化性质。 3.心血管 所有的合成代谢类固醇都会抑制好胆固醇,研究显示诺龙激素在这方面比睾酮还要强,但是它对心血管的压力还是比多数口服类固醇小。使用诺龙激素时维持好的生活方式是极其重要的,丰富的Omega脂肪酸和足够的有氧运动是必须的。 4.睾酮压制 所有以诺龙为基础的化合物对自身睾酮分泌的压制都是极端的,研究显示100毫克的使用之后血清中睾酮水平最少三分之二的降低,因此所有包含诺龙的CYCLE里都要加入外源睾酮
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#诺龙
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如何制备8-(4-氨基苯基)-5-甲基-N-丙基-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-G]酞嗪-6(5H)-甲酰胺?
背景及概述 [1] 8-(4-氨基苯基)-5-甲基-N-丙基-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-G]酞嗪-6(5H)-甲酰胺是一种有机合成中间体。它可以通过4-(4-乙酰氨基苯基)-1,2-二氢-1-甲基-6,7-甲基己二氧基邻苯二甲腈与异氰酸丙酯反应后水解乙酰基得到。 制备 [1] 步骤一、制备4-(4-乙酰基氨基苯基)-1,2-二氢-1-甲基-2-丙基氨基甲酰基-6,7-甲基二氧邻苯二甲酰肼 将4-(4-乙酰氨基苯基)-1,2-二氢-1-甲基-6,7-甲基己二氧基邻苯二甲腈(0.10g,0.31mmol)溶于二氯甲烷(5mL),加入异氰酸丙酯(0.5mL)并搅拌。经过一定时间后,再次添加异氰酸丙酯(0.5mL)并继续搅拌。将溶剂蒸发后,在硅胶上进行色谱分离,用梯度洗脱的方法得到浅黄色泡沫状固体产物(108mg,86%)。 200 MHz 1 H NMR (CDCl 3 ); δ 7.63 (ABq, 4H, J = 9.4 Hz, ArH'), 7.40 (bs, 1H, ArNH), 6.77 (s, 1H, ArH), 6.74 (s, 1H, ArH), 6.62 (t, 1H, J = 8.5 Hz, NHCH2), 6.02 (s, 2H, OCH2O), 5.71 (q, 1H, J = 10.9 Hz, CHCH3), 3.33 (dt, 1H, J = 8.5 Hz, J = 7.8 Hz, NHCHCH2), 2.18 (s, 3H, COCH3), 1.61 ( q, 2H, J =7.8 Hz, CH2CH2CH3), 1.27 (d, 3H, J = 10.9 Hz, CHCH3), 0.98 (t, 3H, J = 7.8 Hz, CH2CH3). 步骤二、制备8-(4-氨基苯基)-5-甲基-N-丙基-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-G]酞嗪-6(5H)-甲酰胺 将4-(4-乙酰基氨基苯基)-1,2-二氢-1-甲基-2-丙基氨基甲酰基-6,7-甲基二氧邻苯二甲酰肼(0.10g,0.25mmol)溶于含有1N氢氧化钠(4mL)的甲醇(8mL)溶液中,加热回流72小时。冷却至室温后,用EtOAc(30mL)稀释,并用水(30mL)洗涤。将有机层干燥后,真空蒸发。在硅胶上进行色谱分离,用50%己烷/ EtOAc洗脱,得到纯产物,为浅黄色泡沫状固体(75mg,82%)。 200 MHz 1 H NMR (CDCl 3 ); δ 7.41 (d, 2H, J = 6.5 Hz, ArH), 6.81 (s, 1H, ArH), 6.77 (d, 2H, J = 6.5 Hz, ArH), 6.71 (s, 1H, ArH), 6.00 (s, 2H, OCH2O), 5.67 (q, 1H, J = 6.7 Hz, CHCH3), 3.85 (brs, 2H, NH2), 3.30 (dt, 2H, J = 8.3 Hz, J = 6.2 Hz, NHCH2CH2) , 1.58 (m, 2H, CH2CH2CH3), 1.24 (d, 3H, J = 6.7 Hz, CHCH3), 0.95 (t, 3H, J = 7.5 Hz, CH2CH3). 参考文献 [1]US5716956
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#8-(4-氨基苯基)-5-甲基-N-丙基-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-G]酞嗪-6(5H)-甲酰胺
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如何制备氯化钯并回收废催化剂中的钯?
氯化钯(PaCl 2 ·2H 2 O)是一种重要的贵金属催化剂,广泛应用于高端化学品的生产中。本文介绍了制备氯化钯的方法以及从废催化剂中回收钯的工艺。 制备方法 一种氯化钯的生产工艺,包括以下步骤: 步骤(1),王水溶解和浓缩赶硝:按照传统方法进行王水溶解和浓缩赶硝步骤,得到钯溶液。 步骤(2),钯溶液浓度及pH调节:将步骤(1)得到的钯溶液调节至钯的浓度为79g/L,且pH值为0.9。 步骤(3),分散:向经步骤(2)调节的钯溶液中加入分散溶剂,得到分散后的钯溶液。 步骤(4),喷雾干燥:将步骤(3)得到的分散后的钯溶液采用喷雾干燥机进行喷雾干燥,得到氯化钯粉末。 喷雾干燥的温度为160-200℃,进料量为1000-1500mL/h。喷雾干燥机的喷嘴的材质为聚四氟乙烯,喷嘴口径为0.5mm。 回收方法 先称取废催化剂25g,含钯5.107%(1.277克,0.011摩尔),然后依次进行以下步骤: 钯/钙初步分离:先将摩尔浓度为4mol/L的盐酸200mL在搅拌的条件下加进废催化剂中,然后加入0.8g铁粉(0.014摩尔),溶解5分钟后,再加热沸腾3分钟,然后冷却过滤,再用2mol/L的盐酸对滤渣洗涤2次以得到粗钯。 王水溶解:先在上述粗钯中加入王水12mL,溶解10分钟,然后将溶液煮沸至近干,再加入3mL浓盐酸进行赶硝,该赶硝过程重复进行4次,赶硝后得到硝后溶液,硝后溶液的pH值为1。 氨水氨化:在上述硝后溶液中加入浓氨水进行氨化,直至溶液的pH值为11,氨化过程的温度控制在60℃。 盐酸酸化结晶:先在上述氨化后的溶液中加入浓盐酸进行酸化,直至溶液的pH值为1,酸化过程的温度控制在60℃,然后冷却过滤,再用1mol/L的盐酸对滤渣洗涤3次以得到黄色沉淀物。 水合肼还原:先在上述黄色沉淀物中加入浓氨水进行溶解,直至溶解液的pH值为11,溶解过程的温度控制在40℃,然后冷却过滤,再用1mol/L的稀氨水对滤渣洗涤3次,然后在滤液中加入质量百分比浓度为50%的水合肼8mL(0.123摩尔),再在50℃的条件下进行搅拌,搅拌10分钟后冷却过滤,再用去离子水对滤渣洗涤3次以得到海绵钯。 氧化溶解制备氯化钯:先将上述海绵钯放入反应器中,然后在搅拌条件下加入王水12mL进行溶解,溶解10分钟,再加热煮沸至近干,然后加浓盐酸3mL进行赶硝,该赶硝过程重复进行4次,最终溶液的pH值为3,再水浴蒸干,最后在105℃的条件下烘干1小时即可得到红棕色的氯化钯粉末,装入密闭容器中,最后制得的氯化钯质量为2.112g,氯化钯纯度99.93%,催化活性99.25%,钯回收率99.06%。 参考文献 [1] 简明精细化工大辞典 [2] [中国发明] CN201110074676.1 一种氯化钯的精制提纯新方法 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201110108313.5 一种从废钯/钙催化剂中回收制备氯化钯的工艺 [4] [中国发明,中国发明授权] CN201610763052.3 一种氯化钯的生产工艺
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#氯化钯
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细胞及分子
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微生物
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SD大鼠骨髓间质干细胞完全培养基的作用是什么?
SD大鼠骨髓间质干细胞完全培养基是一种特殊的培养基,它添加了能够有效改善细胞生长状态的营养物质和经过甄选的优质胎牛血清。这种培养基适用于SD大鼠骨髓间质干细胞的体外培养。 SD大鼠骨髓间质干细胞完全培养基的应用研究 周佳美等人进行了一项研究,探讨了SD大鼠骨髓间质干细胞完全培养基对大鼠CBRH-7919肝癌细胞增殖能力的影响。研究方法包括分离Wistar大鼠骨髓间质干细胞,进行体外培养,并制备骨髓间质干细胞条件培养基(BMSC-CM)。通过MTT比色法检测BMSC-CM对7919肝癌细胞增殖的影响,通过流式细胞仪检测BMSC-CM对7919肝癌细胞周期的影响,通过ELISA检测BMSC-CM对7919肝癌细胞分泌AFP的影响。 研究结果显示,不同浓度的BMSC-CM组的吸光度值(A值)均高于对照组,且随着浓度的增加,A值逐渐升高,呈浓度依赖性。流式细胞仪结果显示,不同浓度的BMSC-CM组的细胞增殖指数均高于对照组,且随着浓度的升高,细胞增殖指数逐渐增加。ELISA结果显示,不同浓度的BMSC-CM组的AFP值均高于对照组,且随着浓度的增加,AFP值逐渐升高。 综上所述,大鼠骨髓间质干细胞的条件培养基可以促进大鼠肝癌细胞系CBRH-7919肝癌细胞的增殖。 参考文献 [1]周佳美,向慧玲,朱争艳,吕洪敏,骆莹,王鹏,李雅玥,尹春阳.大鼠骨髓间充质干细胞条件培养基对大鼠肝癌细胞系CBRH-7919增殖能力的影响[J].天津医科大学学报,2011,17(04):455-458.
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#大鼠
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为什么BHA和BHT是常用的食品抗氧化剂?
一 BHA、BHT介绍 BHA丁基羟基茴香醚 BHA(丁基羟基茴香醚)是一种由3-BHA和2-BHA混合而成的化合物。它是一种白色结晶或结晶性粉末,没有明显的气味和味道,熔点在69.5~71.5℃之间,沸点为265℃,在高温下相对稳定。它可以与水蒸气一起挥发,不溶于水、甘油和丙二醇,但容易溶于乙醇(25%)和油脂。 BHT二丁基羟基甲苯 BHT(二丁基羟基甲苯)是一种白色结晶或结晶性粉末,没有明显的气味和味道,熔点在69.5~71.5℃之间,沸点为265℃,在高温下相对稳定。 BHA(丁基羟基茴香醚)和BHT(二丁基羟基甲苯)是人工合成的抗氧化剂之一。除了它们之外,还有PG(没食子酸丙酯)、TBHQ(特丁基对苯二酚)和生育酚等五种抗氧化剂被广泛应用于食品制品中。它们可以单独使用,也可以与柠檬酸、抗坏血酸等酸性增效剂复合使用,以满足各种食品制品的需求。 BHA(丁基羟基茴香醚)和BHT(二丁基羟基甲苯)通常直接添加到脂肪和油中,也可以通过喷雾的方式添加到食品中。 二 BHA、BHT抗氧化机制 BHA(丁基羟基茴香醚)通过释放氢原子来阻断油脂的自动氧化过程,从而发挥抗氧化作用。 BHT(二丁基羟基甲苯)通过自身的自动氧化过程来发挥抗氧化作用。 三 BHA、BHT使用范围和使用量 根据国家标准GB 2760-2007《食品添加剂使用卫生标准》,规定了BHA(丁基羟基茴香醚)和BHT(二丁基羟基甲苯)的使用范围和最大使用量。 BHA的使用范围和最大使用量如下图所示: BHT的使用范围和最大使用量如下图所示: 四 BHA、BHT致癌性分析 在许多宠物食品中添加BHA(丁基羟基茴香醚)和BHT(二丁基羟基甲苯)是为了延长食品的保质期,减少氧气引起的损伤。然而,一些宠物主人担心这两种抗氧化剂可能导致宠物患上癌症。 国际癌症研究机构(IARC)将BHA(丁基羟基茴香醚)归类为“可能对人类致癌物质(2B类)”。 欧盟委员会将BHA(丁基羟基茴香醚)列为“潜在的内分泌干扰物(1类)”。 美国国立卫生研究院国家毒理学计划认为“合理预期BHA(丁基羟基茴香醚)是人类致癌物”。 国际癌症研究机构将BHT(二丁基羟基甲苯)列为“无法对人类进行分类,但有证据表明它会导致动物患上癌症”。 美国公共利益科学中心建议避免使用BHA(丁基羟基茴香醚),而对于BHT(二丁基羟基甲苯)则持谨慎态度。 然而,美国动物营养国家研究委员会犬猫营养特别委员会在《犬猫营养需要》一书中表示,当总抗氧化剂含量不超过食物脂肪含量的200mg/kg时,BHA(丁基羟基茴香醚)和BHT(二丁基羟基甲苯)被认为是安全的,无论是用于人类食品还是动物饲料。
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#丁基羟基茴香醚
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日用化工
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骨胶原蛋白的重要性是什么?
骨胶原蛋白,也被称为骨胶原,是一种存在于骨骼内的纤维状蛋白质。它占据了骨骼有机物的90%的含量,是维持骨骼韧性和提供骨骼营养的重要物质。除了提供骨骼支撑外,骨胶原还在骨头中形成了类似粘合的固定作用。 骨胶原蛋白的作用 1、保持骨骼灵活度,消除关节疼痛 人体有206块骨头和约76个关节,关节软骨起到保护活动骨头的作用。然而,关节软骨在20岁后停止生长,在35岁后开始退化。骨胶原是关节软骨的重要组成部分。 2、预防骨质疏松 骨胶原蛋白可以有效预防和改善骨质疏松。骨质疏松和腿脚抽筋的主要原因是骨胶原流失,而钙、镁、磷的流失只占总量的20%。因此,仅仅补充钙是不够的,只有补充足够的骨胶原才能延缓骨质疏松的发生。 3、提高钙吸收率,防止钙流失 骨胶原在骨头中形成了类似“粘合”的固定作用。钙、镁、磷等物质的吸收和骨骼强度的维持都依赖于骨胶原。骨胶原促进钙、磷等无机质在骨骼上的沉积。 4、加速骨折愈合,提高骨骼韧性 骨胶原蛋白中的羟脯氨酸是骨折愈合过程中的重要成分之一。当骨痂中羟脯氨酸含量增加时,成骨细胞的产生速度加快,从而加速骨折的愈合,并提高骨骼的韧性。 5、滋养头发和指甲 骨胶原是细胞膜的成膜物质,具有生物活性和良好的吸收性。因此,它还可以滋养头发、指甲、皮肤,以及补充心脏、血管壁、眼球和视网膜斑点等。
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#胶原蛋白
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车间的卫生消毒处理如何解决?
车间的卫生消毒处理一直是食品加工生产过程中的难题,涉及的环节方方面面,再加上每个车间的生产工艺不同,控制的关键点也不一样。 二氧化氯ClO?是一种常见的化学消毒剂,那么二氧化氯消毒剂有哪些优点呢? 二氧化氯化学消毒剂的优点 广谱性:能杀死病毒、细菌、原生生物、藻类、真菌和各种孢子及孢子形成的菌体。 高效:在低浓度下即可杀灭所有细菌繁殖体和许多致病菌,对细菌繁殖体、肝炎病毒、噬菌体和细菌芽孢的杀灭效果显著。 受温度和PH影响小:在低温和较高温度下杀菌效力基本一致,适用范围广。 安全无残留:不与有机物发生氯代反应,不产生有毒物质,对人体无刺激等优点。 那么二氧化氯化学消毒剂的使用范围有哪些呢? 二氧化氯化学消毒剂的使用范围 在选择二氧化氯化学消毒剂时,需要注意哪些因素呢? 二氧化氯化学消毒剂的选择 二氧化氯是一种黄绿色到橙黄色的气体,是一种极易爆炸的强氧化性气体,在使用过程中需要注意安全。 为了运输、使用过程中的便利与安全,生产厂家一般将二氧化氯制成有效成分8~10%的白色粉末。 那么在使用二氧化氯进行消毒时,需要采取哪些安全防护措施呢? 二氧化氯的安全防护 各部门参与人员事先必须经过专业培训,第一次配制由专业人员进行现场指导,质检小组人员需到车间监督抽查。 消毒操作人员需要佩戴活性炭口罩、乳胶手套、护目镜,穿水靴。 禁止体质对二氧化氯敏感的人员参加消毒工作,专业技术人员、部门负责人和质量小组人员需要到现场监督工作。 消毒操作期间需要配置足够的人员,以便在短时间内完成消毒工作,并且每隔30分钟到室外呼吸新鲜空气。 操作人员需要相互留意,一旦发现有人中毒立即转移到室外或送医院救治。个人感觉不适的,立即向有关人员报告,以便作替换人员调整。 作业完毕后,需要将门窗关好,并贴上警示标记,禁止人员入内。
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#二氧化氯
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材料科学
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如何制备2-溴邻苯二酚?
2-溴邻苯二酚,也称为2-Bromobenzene-1,2-diol,是一种重要的化学物质。它的合成方法有多种,其中一种主要的合成路线是使用愈创木酚作为原料,通过溴素取代和三溴化硼脱保护反应制得。然而,这种合成方法存在一些缺点,如工艺路线长、原子利用率低和总收率低等。此外,合成过程中还需要使用昂贵的三溴化硼试剂,导致生产成本较高。 2-溴邻苯二酚是治疗丙肝药物盐酸可洛派韦的关键中间体。盐酸可洛派韦是一种用于治疗成人慢性丙肝的药物,具有很好的市场前景。 2-溴邻苯二酚的结构 制备方法 以下是一种制备2-溴邻苯二酚的方法: 1. 在一个500ml四口瓶中,先加入170g甲苯和9.4g叔丁胺。 2. 将温度降至-30℃,缓慢滴加10.4g溴素,滴加完毕后再降温至-60℃。 3. 滴加邻苯二酚的二氯甲烷溶液,滴加完毕后自然升温至室温,反应持续24小时。 4. 取样送HPLC进行分析,确认反应结束。 5. 使用饱和亚硫酸氢钠溶液淬灭反应,然后用稀盐酸调节pH值为1。 6. 使用甲苯进行萃取,然后通过旋蒸除去甲苯。 7. 最后,通过减压精馏得到纯度为98%的2-溴邻苯二酚。 这种制备方法具有工艺简单、安全可靠、收率高等优点,适合进行工业化大生产,并具有较大的社会经济环保效益。 主要参考资料 [1] 周宁一, 高义舟, 汪磊, 许楹, & 赵环. (2019). 溴邻苯二酚1,2双加氧酶编码基因在合成2-溴粘康酸的应用. CN109468332A. [2] 姚德, & 李语如. (1992). 苯噻草胺在土壤中的吸附与解吸行为研究. 分析化学(10), 1233-1233. [3] 姚成, 王镇浦, & 赵庆波. (1991). 4-(6-溴-2-苯并噻唑偶氮)邻苯二酚-钛(Ⅳ)-丙酮体系显色反应的研究. 分析化学(05), 85-88.
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#2-溴邻苯二酚
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材料科学
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杀虫单的制备方法及应用领域?
杀虫单是一种人工合成的沙蚕毒素类似物,具有较强的杀虫效果。它可以迅速转化为沙蚕毒素或二氢沙蚕毒素,对鳞翅目害虫的幼虫有良好的防治效果。杀虫单是一种仿生型农药,对天敌影响小,无抗性、无残害、无污染环境,是综合治理害虫的理想选择。它在水稻、蔬菜、小麦、玉米、茶叶、果树等作物上都能有效防治多种害虫,尤其对稻纵卷叶螟、二化螟、三化螟等有特别的效果。杀虫单对鱼类毒性较低,但对蚕的毒性较大。在我国,杀虫单主要用于水稻的防治。 杀虫单的精制方法 将杀虫单粗品溶解在甲醇水溶液中,经结晶、离心等步骤,最终得到质量含量为98%的杀虫单精品。这种精制方法的收率可达90%。 杀虫单的提取方法 通过收集杀虫单生产过程中的离心母液,经过一系列的处理步骤,最终得到含量为95.2%的杀虫单固体和含量为35.5%的杀虫双液。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201410753150.X 杀虫单合成工艺中杀虫单的精制方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN200810122515.3 杀虫单离心母液制备高含量杀虫单及杀虫双的方法
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#杀虫单
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如何制备2-甲基环戊酮?
2-甲基环戊酮是一种有机中间体,可以通过一系列化学反应制备得到。首先,将2-甲氧羰基环戊酮与溴甲烷反应,得到1-甲基-2-氧代环戊烷甲酸甲酯。然后,将1-甲基-2-氧代环戊烷甲酸甲酯与酸反应,最终得到2-甲基环戊酮。 制备方法一 制备1-甲基-2-氧代环戊烷甲酸甲酯的步骤如下: 1. 将2-甲氧羰基环戊酮(200g,1.5mol)和四氢呋喃(2L)加入反应瓶中,在机械搅拌下将温度降至0℃。 2. 分批次加入氢氧化钾(28g,0.5mol),然后搅拌30分钟。 3. 向体系滴加溴甲烷(110mL,2.0mol)的四氢呋喃溶液,滴加温度控制在0℃以下。滴加完毕后,继续搅拌12小时。 4. 将反应液倒入水中,加入二氯甲烷进行萃取,重复三次。合并有机相,进行水洗和饱和食盐水洗涤。然后使用无水硫酸钠干燥,真空浓缩蒸除溶剂,最终通过减压蒸馏得到产物1-甲基-2-氧代环戊烷甲酸甲酯(204g),收率为93%。 制备2-甲基环戊酮的步骤如下: 1. 将1-甲基-2-氧代环戊烷甲酸甲酯(200g,1.3mol)、水(1.5L)和浓硫酸(7.5mL,0.13mol)加入反应瓶中。 2. 加热至100℃反应10小时。 3. 将体系降至室温,使用乙酸乙酯进行萃取,重复三次。合并有机相,进行碳酸氢钠和饱和食盐水洗涤。然后使用无水硫酸钠干燥,蒸除溶剂后通过减压蒸馏得到2-甲基环戊酮(120g),收率为95%。 制备方法二 制备1-甲基-2-氧代环戊烷甲酸乙酯的步骤如下: 1. 将2-氧代环戊烷甲酸乙酯(1.0g,6mmol)溶解在丙酮(5mL)中,加入碳酸钾(2.65g,20mmol)和碘甲烷(0.83mL,10mmol)。 2. 在室温下搅拌1小时,直到原料耗尽。 3. 用水稀释反应混合物,用乙酸乙酯进行萃取。用水洗涤有机层,使用无水硫酸钠干燥,减压浓缩。通过柱色谱法纯化得到1-甲基-2-氧代环戊烷甲酸乙酯。 制备2-甲基环戊酮的步骤如下: 1. 将1-甲基-2-氧代环戊烷甲酸乙酯(9.1g,0.05moles)溶解在水(10mL)中,加入浓盐酸(20mL)。 2. 加热至回流,搅拌3小时,直到原料耗尽。 3. 用水稀释反应混合物,用乙醚进行萃取。用水洗涤有机层,使用无水硫酸钠干燥,减压浓缩。得到粗产物,可以进一步纯化。 参考文献 [1] [中国发明] CN201910642979.5 一种叶菌唑的制备方法 [2] [中国发明] CN201380016238.7 螺乙内酰脲化合物及其作为选择性雄激素受体调节剂的用途
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#2-甲基环戊酮
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材料科学
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单过硫酸氢钾复合盐的应用领域和注意事项?
单过硫酸氢钾是一种无机过氧化物消毒剂,由于其活泼性和稳定性的限制,常制成复合盐形式。作为一种新型、高效、广谱、安全的消毒剂,单过硫酸氢钾复合盐主要应用于水消毒、医疗、畜牧养殖等领域。 单过硫酸氢钾复合盐的作用原理 单过硫酸氢钾在水中反应释放的活性物质,能破坏细胞膜通透性,导致细胞内容物流出,并对细菌内部产生影响,使蛋白变性,干扰DNA和RNA的结合。 单过硫酸氢钾复合盐的主要作用 单过硫酸氢钾复合盐能有效杀灭肠道致病菌、化脓性球菌和致病性酵母菌,对水产感染常见细菌也具有一定的消毒作用。 单过硫酸氢钾复合盐的注意事项 1. 本品为外用消毒剂,禁止口服,需放置于儿童不易触及的地方。如不慎溅入眼内,应立即用清水冲洗,并在误食时饮足量温水后就医。 2. 本品具有对金属的腐蚀作用,对织物有漂白作用,使用时需谨慎。 3. 消毒结束后,应用清水彻底清洗,同时注意个人防护,避免直接接触皮肤和眼睛。如不慎接触,应连续用清水冲洗,并在必要时就医。 4. 不宜与其他消毒剂、碱或有机物混用。
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#硫磷酸氢钾
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磷脂酰丝氨酸的作用是什么?
磷脂酰丝氨酸,英文名Phosphatidylserine,简称PS,是从天然大豆榨油剩余物中提取的活性物质。它主要存在于大脑细胞中,对改善神经细胞功能、调节神经脉冲传导、增进大脑记忆功能起着重要作用。由于其亲脂性强,吸收后能够迅速通过血脑屏障进入大脑,从而舒缓血管平滑肌细胞,增加脑部供血。 磷脂酰丝氨酸的主要作用 1、改善记忆力 现代学生面临巨大的学习压力,尤其是初中和高中学生,需要长时间记忆大量知识。补充磷脂酰丝氨酸可以增强记忆能力,因为它是大脑发育过程中必需的营养物质。经常使用磷脂酰丝氨酸有助于提高记忆能力和改善大脑功能。 2、缓解压力 压力既可以成为前进的动力,也可能成为身体崩溃的原因。现代人面临巨大的心理压力,过大的压力可能导致情绪崩溃和内分泌紊乱。缓解压力的方法有很多,例如运动、阅读和与他人交谈,当然也可以使用一些调节产品来缓解压力,磷脂酰丝氨酸对缓解压力有一定帮助。
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#磷脂酰丝氨酸
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噻吩-2-甲酸铜(I)的性质和应用?
噻吩-2-甲酸铜(I)是一种红棕色固体粉末,常温常压下存在。作为一价铜催化剂,它在有机合成和催化化学中具有重要的应用价值。噻吩-2-甲酸铜(I)具有一定的吸湿性,因此在保存时需要放置在干燥且惰性气体环境中,以避免分解。 溶解性 噻吩-2-甲酸铜(I)在二甲基亚砜中具有良好的溶解性,但在低极性溶剂如正己烷、环己烷、甲苯和醚类溶剂中的溶解性较差。 有机合成转化 噻吩-2-甲酸铜(I)可用于催化芳基溴与噻吩-2-甲酸铜(I)的偶联反应。具体操作是将芳基溴、单质铜粉末和噻吩-2-甲酸铜(I)加入二甲基亚砜中,在适当的温度和时间下进行反应。反应结束后,通过相分离和萃取等步骤,得到偶联的产物分子。 噻吩-2-甲酸铜(I)还可用于催化碘二茂铁与噻吩-2-羧酸铜的偶联反应。反应过程中,将噻吩-2-羧酸铜加入碘二茂铁的溶液中,在适当的条件下进行反应。最终通过分离纯化步骤,得到目标产物分子。 医药用途 据相关文献报道,噻吩-2-甲酸铜(I)可用于催化点击反应,该反应在生物正交化学和新药研发中具有重要应用。通过催化点击反应,可以生成区域选择性的1,4-二取代-1,2,3-三氮唑,从而降低新药研发的投入。 参考文献 [1] Yasamut, Kittisak et al Tetrahedron, 72(40), 5994-6000; 2016 [2] Inkpen, Michael S. et al Nature Chemistry, 8(9), 825-830; 2016 [3] Ting Zhou,Synthesis 2022; 54(23): 5300-5310
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#噻吩-2-甲酸铜(I)
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地屈孕酮有哪些应用领域?
地屈孕酮是一种黄体制剂药物,用于治疗多种疾病,包括妊娠期的习惯性流产、黄体期缺陷(LPD)造成的功能失调性子宫出血和不孕、经痛、子宫内膜异位症、继发性闭经、月经周期紊乱、经前综合症等。它是激素替代疗法的一种选择,通常通过口服给药。 药理毒理 地屈孕酮是一种口服孕激素,可以使子宫内膜进入完全的分泌相,从而防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。地屈孕酮适用于内源性孕激素不足的各种疾病。 地屈孕酮没有雌激素、雄激素和肾上腺皮质激素的作用。 地屈孕酮不会产生热量,并且对脂代谢没有影响。 副作用 1、极少数病人可能会出现突破性出血,一般增加剂量即可防止。 2、可能会出现轻微出血、经期血量的改变、闭经。 3、可能会出现不适、呕吐、腹痛,以及肝功能改变、黄疸(少见)。 4、可能会出现乳房疼痛、瘙痒、皮肤过敏、荨麻疹。 5、可能会出现抑郁情绪、头痛、偏头痛、精神紧张。 6、可能会出现水肿和性欲改变。 禁忌症 地屈孕酮与所有孕激素产品一样,不适用于以下情况: 1.不明原因阴道出血。 2.严重功能障碍,如肝脏肿瘤(现病史或既往史)、Dubin Johnson综合征、Potor综合征、黄疸。 3.妊娠期或应用性激素时产生或加重的疾病或症状,如严重瘙痒症、阻塞性黄疸、妊娠期疱疹、卟啉症和耳硬化症。 4.已知对地屈孕酮过敏者。
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#去氢孕酮
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硅烷偶联剂 KH-540的应用及性质?
硅烷偶联剂 KH-540是一种具有反应性的新颖硅烷偶联剂,化学名为3-氨基丙基三甲氧基硅烷,英文名3-Aminopropyltrimethoxysilane。它是一种无色透明液体,在常温常压下存在。硅烷偶联剂 KH-540对水较为敏感,与水发生化学反应而变质,微溶于氯仿和甲醇。 图1 硅烷偶联剂 KH-540的性状图 硅烷偶联剂 KH-540的应用 硅烷偶联剂 KH-540广泛应用于复合材料、涂层、油墨、胶水和密封材料等领域。它可以作为树脂改性添加剂和酶固定剂,用于增强产品的粘结性和提高机械、电气、耐水、抗老化等性能。硅烷偶联剂 KH-540适用于矿物填充的热塑性和热固性树脂,能显著提高增强塑料的物理力学性能和湿态电气性能,并改善填料在聚合物中的润湿性和分散性。此外,硅烷偶联剂 KH-540还可用于橡胶、塑料、胶黏剂、密封剂、涂料、玻璃、陶瓷、金属防腐等领域。它作为表面改性剂,可以改善无机填料填充塑料的分散性和黏合性。硅烷偶联剂 KH-540是一种具有特殊结构的有机硅化合物,已成为材料工业中必不可少的助剂之一。 参考文献 [1] 王紫玉. 镀锡板表面不同类型硅烷偶联剂膜的腐蚀防护性能[J]. 电镀与涂饰, 2019, 038(001):32-37. [2] 姚辉梅, 商太友, 孟祥,等. 硅烷偶联剂对龙岩高岭土表面改性的研究[J]. 广州化工, 2011, 39(22):3.
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#硅烷偶联剂
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炔诺酮的药理作用及用途?
炔诺酮是一种白色或类白色结晶性粉末状物质,没有气味。 药理作用 炔诺酮是一种有效的口服孕激素,其孕激素作用比炔孕酮强5倍,并具有轻度雄激素活性。它能抑制下丘脑促黄体释放激素(LHRH)的分泌,降低垂体前叶对IHRH的敏感性,从而阻断促性腺激素的释放,起到排卵抑制作用。因此,它通常与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。当单独使用较大剂量时,它还能增加宫颈粘液的稠度,防止精子穿透受精,并抑制子宫内膜腺体的发育生长,影响孕卵着床,可用作速效避孕药。 炔诺酮口服后容易被吸收,血浓度在0.5-4小时内达到峰值,半衰期为14小时,约80%的炔诺酮与血浆蛋白结合,作用时间超过24小时。平均生物利用度为64%。大部分通过尿液排出。 用途 除了作为口服避孕药外,炔诺酮还可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长等疾病。 副作用和注意事项 少数妇女可能会出现恶心、呕吐、头晕、乏力、嗜睡等早孕反应以及不规则出血、闭经、乳房胀痛、皮疹等副作用,一般会自行消失。使用炔诺酮作为避孕药时需要注意以下事项: ①哺乳妇女在产后半年开始服用,以免影响乳汁分泌;人工流产者应在月经第5天开始使用。 ②漏服或迟服会导致避孕失败,因此必须每天定时服药;如果漏服,应在24小时内补服一次。 ③在服药期间可能会出现突破性出血,可以每天额外服用炔雌醇0.005-0.015mg;一般情况下,经量会减少,经期会变短,无需特殊处理。 ④服药22天后,一般会在3-4天内来月经;如果第7天仍未来月经,应开始服用下一个月的药物。如果连续出现2-3个月闭经,应停止使用药物;也可以考虑每天额外服用炔雌醇0.005-0.01mg。 ⑤患有肝病、肾炎、乳房肿块的患者不适合使用炔诺酮。有子宫肌瘤、高血压以及肝、肾疾病史的患者使用时需谨慎。 ⑥吸烟的妇女使用避孕药后心血管疾病(如中风、心肌梗塞等)的风险较不吸烟者高,因此吸烟的妇女应停止吸烟,或者吸烟的妇女(特别是年龄超过35-40岁的)不宜使用避孕药。
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#替米考星
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叔丁基异氰酸酯的制备方法是什么?
背景及概述 叔丁基异氰酸酯是一种常温下透明液体,沸点高达85℃-86℃,熔点低于零下25℃,闪点为24℉。它在常温常压下相对稳定,但需要避免与水分、酸性物质和氧化物接触。叔丁基异氰酸酯是一种有毒物质,具有很强的刺激性和致敏性,如果吸入、摄入或经皮肤吸收,会导致中毒。 应用 叔丁基异氰酸酯是一种有机合成中间体,可用于各种有机反应,主要用于医药和农药等产品的生产。研究表明,该物质具有抗菌和抗癌等特性。它可以参与胺和羧酸的缩合反应,用于氨基酸和肽的合成,也是合成吲哚化合物的试剂。 制备 叔丁基异氰酸酯的主要制备方法是通过正丁胺和光气的反应[1]。 图1 叔丁基异氰酸酯的合成反应式 实验操作: 方法一、 将正丁胺和邻二氯苯加入反应器中,在搅拌下通入干燥的氯化氢气体至饱和,然后在110-160℃下通入过量光气,待溶液变清后继续通气20-30分钟,蒸馏收集馏分。邻二氯苯的沸点在160℃以下,叔丁基异氰酸酯的沸点在106-120℃之间。最后将馏分与无水碳酸钠混合搅拌,静置后过滤得到成品。 方法二、 在2升圆底烧瓶中加入300毫升水,并分批加入300克氢氧化钠使其溶解。在滴液漏斗中放置叔丁胺、三氯甲烷和苄基三乙基氯化物,混合后滴加到45℃的氢氧化钠溶液中。反应开始后,反应物开始回流,两小时后析出沉淀。继续搅拌1小时后加入冰水稀释,分离有机层,用二氯甲烷萃取水层。将萃取液与有机层合并,用水和氯化钠水溶液洗涤,干燥后过滤,通过分馏柱分离。 毒理学数据 试验方法:吸入 摄入剂量:710 mg/m3/4H 测试对象:啮齿动物-鼠 毒性类型:急性 毒性作用:除了致死剂量值外,没有报告其他详细的毒副作用。 该物质可能对环境造成危害,特别需要注意对水体的影响。在进行化学焚烧处理时,应使用带有加力燃烧室和洗刷设备的设备,并注意点火过程,因为该物质具有高度易燃性。剩余和不可回收的溶液应交由持有许可证的公司处理。 参考文献 [1]Minisci, Francesco; Fontana, Francesca; Coppa, Fausta; Yan, Yong Ming Journal of Organic Chemistry, 1995 , vol. 60, # 17 p. 5430 - 5433
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#异氰酸叔丁酯
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2-(2-溴乙基)-1,3-二恶烷的应用领域是什么?
2-(2-溴乙基)-1,3-二恶烷,又称为2-(2-Bromoethyl)-1,3-dioxolane,是一种无透明的黄色至棕色液体,在常温常压下存在。它对紫外光敏感,长时间暴露在光照下会发生分解。这种化合物是一种常用的烷基化试剂,通过溴原子的易离去性质,可以在有机分子结构中引入缩醛单元。因此,它在药物分子和生物活性分子的合成过程中得到广泛应用。 结构性质 2-(2-溴乙基)-1,3-二恶烷不溶于水,但可溶于常见的有机溶剂,如石油醚和正己烷等非极性溶剂。它的结构中的缩醛单元在碱性条件下相对稳定,但在酸性条件下容易发生开环水解反应。该化合物含有一个高化学反应活性的溴原子和一个保护的醛基单元(缩醛),因此具有较高的化学反应活性。它可以与亲核试剂如胺和醇类化合物发生一系列的化学转化反应,将保护的醛基单元引入目标分子结构中。 偶联反应 2-(2-溴乙基)-1,3-二恶烷可以参与多种偶联反应,这些反应是在过渡金属催化下进行的,可用于构建多种药物分子和生物活性分子的骨架。 图1 2-(2-溴乙基)-1,3-二恶烷参与的偶联反应 在一个干燥的反应烧瓶中,将25 mL吡啶、50 mL四氢呋喃、7 g锌粉、8 mL ( 98 mmol )甲基乙烯基酮和5 g氯化镍进行混合。然后在氩气保护下将上述反应混合物进行搅拌并加热,可以观察到反应体系缓慢地转变为红棕色( 0.5小时)。然后将50.0 mmol 2-(2-溴乙基)-1,3-二恶烷溶于2 mL干燥的无水吡啶中,并将其缓慢地滴加到反应液里。将所得的反应混合物加热至回流,并保持在回流状态下搅拌反应过夜。反应结束后将所得的反应混合物冷却至室温,然后用200 mL乙醚对反应混合物进行稀释处理。所得的混合物体系通过硅藻土过滤除去反应体系中不溶性沉淀。所得的滤液在真空下进行浓缩以除去反应溶剂。最后将所得的残留物通过短硅胶柱进行分离纯化,即可得到目标产物分子。 参考文献 [1] Garraffo, H. Martin; et al Journal of Natural Products (2001), 64(4), 421-427.
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#2-(2-溴乙基)-1,3-二恶烷
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硫酸博莱霉素的药理作用和临床应用是什么?
硫酸博莱霉素的药理作用和临床应用 简介 硫酸博莱霉素与铁的复合物嵌入DNA,导致DNA链断裂,但不会引起RNA链断裂。其作用机制包括硫酸博莱霉素的二噻唑环嵌入DNA的G-C碱基对,以及硫酸博莱霉素与铁的复合物生成超氧或羟自由基。口服无效,需经肌内或静脉注射。根据世界卫生组织国际癌症研究机构的致癌物清单,硫酸博莱霉素被列为一类致癌物。 图1 硫酸博莱霉素 药理作用 硫酸博莱霉素对革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌具有活性,但由于细胞毒性的限制,其抗感染用途有限。它还能抑制胸苷掺入,对DNA合成的抑制作用强于对RNA或蛋白质合成的抑制作用。此外,硫酸博莱霉素还能使DNA的结构不稳定,导致DNA的单链和双链断裂。它是一种细胞周期非特异性药物,对G2期的作用最强。 临床应用 1.肌肉或皮下注射:将15~30mg的硫酸博莱霉素溶解在不超过5ml的注射用水或生理盐水中,进行肌肉或皮下注射。对于皮下注射,适度的浓度为1mg/ml以下。动脉内注射时,将5~15mg的药物溶解后,缓慢注射。 2.静脉注射:将15~30mg的硫酸博莱霉素溶解在5~20ml适合静脉注射的溶液中,缓慢静脉滴入。如果出现明显发烧,应减少单次使用量为5mg或更少,并增加使用次数。如果每天使用一次,则单次使用量为15mg。 3.治疗癌性胸膜炎:将60mg的硫酸博莱霉素溶解后,缓慢注入胸腔内,保留4~6小时后,抽出残留积液。一般一次治疗可缓解症状。注射频率一般为每周两次,根据病情可调节为每天一次至每周一次。使用总量以肿瘤消失为目标,一般为300~400mg。即使肿瘤消失后,有时也需要适当的追加治疗。 参考文献 [1]王子见,吴文成.博莱霉素对突变ataxin-3引起的细胞凋亡的影响[J].安徽农学通报,2018,24(20):32-34.DOI:10.16377/j.cnki.issn1007-7731.2018.20.011. [2]张帆.硫酸博莱霉素在输液中的稳定性[J].中国医院药学杂志,1992(04):47.
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#卡铂
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