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你是否想了解屈西多巴的原料来源和质量控制方式? 屈西多巴是一种常用的抗帕金森病药物,其原料来源和质量控制对于药物的疗效和安全性至关重要。 首先,屈西多巴的原料来源主要是通过合成化学方法得到。其主要原料包括对苯二酚和酪氨酸,经过一系列化学反应和分离纯化步骤,最终合成得到屈西多巴。这些原料需要具备高纯度和合规的质量标准,以确保最终产品的质量和稳定性。 在制药过程中,严格的质量控制措施是必不可少的。首先,原料的采购和验收环节需要严格把关,确保原料供应商具备良好的质量管理体系和合规证书。同时,对原料的进行严格的质量检验,包括鉴别、含量测定、杂质检查等,以确保原料的纯度和质量符合标准要求。 其次,制药过程中的各个环节都需要严格控制和监测。包括反应条件的控制、中间体的纯化、溶剂的选择和处理、反应物和产物的分析等。这些控制措施旨在确保屈西多巴的合成过程中不产生不良反应、不产生有害杂质,并保证产品的纯度和稳定性。 此外,成品药物的质量控制也是非常重要的。屈西多巴的成品药物需要经过严格的质量检验,包括外观、含量、溶解度、纯度、微生物限度等方面的检测。这些检测项目旨在确保药物的质量符合规定的标准,并保证患者使用时的安全性和疗效。 总结起来, 屈西多巴 的原料来源主要是通过合成化学方法得到,其中对原料的选择和质量控制非常重要。在制药过程中,严格的质量控制措施需要贯穿始终,包括原料的采购和验收、制药过程中的各个环节的控制和监测,以及成品药物的质量检验。这些措施旨在确保屈西多巴产品的质量和稳定性,以保障患者的用药安全和疗效。查看更多
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牛磺罗定是一种具有抗肿瘤活性的广谱抗生素吗? 简述 牛磺罗定别名滔罗啶、都洛宁,其分子式为C?H??N?O?S?,分子量是284.35,白色或类白色结晶状粉末。牛磺罗定具有抗肿瘤活性,可以引起细胞凋亡并减少肿瘤细胞增殖。与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)搭配使用可以产生协同反应。 合成方法 文献报道了一种牛磺罗定的合成方法及药物制剂,以半胱胺盐酸盐为原料,通过氯化、叠氮化、氢化和甲醛缩合制备得到目标产物牛磺罗定。这种合成路线避免了原合成路线的缺点,生产的牛磺罗定纯度更高,制剂更加稳定。 应用 牛磺罗定在制备抗新型冠状病毒SARSCoV2药物中具有一定应用,能显著抑制流感病毒和冠状病毒,对肺脏具有保护作用。在抗神经组织肿瘤药物研究中,与其他药物联合使用可以抑制癌细胞增殖、减小肿瘤大小。 除药物制备外,牛磺罗定常被用来预防或减少腹内和/或植入透析端口周围感染的发生。 参考文献 [1]张宝富,李英铁,武杰,等.一种牛磺罗定的合成方法及药物制剂:CN200810050662.4[P].CN101274921A.DOI:CN101274921 B. [2]高玉伟,苏忠,李元果,等.牛磺罗定在抗病毒中的应用:CN202110752333.X[P].CN113491700A. [3]曹小伍,雷铭轩.一种抗神经组织肿瘤药及其制备方法:CN202010094915.9[P].CN111281968A. [4]汉斯-迪特里希?波拉斯凯吉.含牛磺罗定的腹膜透析液:CN 03812455[P]. 查看更多
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如何制备4,4'-二溴-2,2'-联吡啶? 背景技术 光敏染料应用于太阳能电池的光阳极,其作用是吸收太阳能,产生光电子,由2,2'-联吡啶类化合物衍生制备的光敏染料有较宽的光谱吸收范围和较稳定性能,近年来在染料敏化太阳能电池研究开发领域备受青睐。如下化学分子式分别为[[2,2'-联吡啶]-4,4'-二甲酸亚乙基][4,4'-二(4-甲氧基苯基)-2,2'-联吡啶]二硫代氰酸化钉和[[2,2'-联吡啶]-4,4'-二甲酸亚乙基][4,4'-二[4-[5-(1-庚基-1-炔)-2-噻吩]苯基]-2,2'-联吡啶]二硫代氰酸化钉。4,4'-二溴-2,2'-联吡啶则是合成上述2,2'-联吡啶类化合物的一个重要中间体。 目前4,4'-二溴-2,2'-联吡啶的合成方法国内外文献报道的有两种方法:根据JP7-133283。方法A由2,2'-联吡啶经氧化、硝化、溴代和脱氧反应得到;方法B由2-溴吡啶经氧化、硝化、溴代、和脱氧偶联反应得到。以上所述的4,4'-二溴-2,2’-联吡啶的制备方法存在如下缺点: (1)氧化步骤使用大量醋酸,产生大量废水废酸; (2)溴化和脱氧步骤同样需分别用到乙酰溴和三溴化磷。乙酰溴和三溴化磷都是强腐蚀性的物质,遇水起剧烈反应放热并放出强腐蚀性高毒气体溴化氢,而且三溴化磷与水反应太剧烈甚至会爆炸;均对眼睛、皮肤和呼吸系统有强烈刺激作用;三溴化磷也是强还原剂,与氧气的反应比三氯化磷更加激烈,最终爆炸性生成P2O5和Br2; (3)现有文献中乙酰溴(2.5-39.8摩尔当量)和三溴化磷(11-36.7摩尔当量)特别是三溴化磷的使用是大大过量的,存在HSE(健康、安全、环境)问题,不太适合于现代工业化生产中应用。 制备方法 100ml四口烧瓶中加入50ml水,再加入7.5g(48mmol)2,2'-联吡啶,加入1.6g(0.0048mmol)钨酸钠和2.2g(0.0048mmol)三辛基甲基硫酸氢铵,升温至60℃,缓慢滴加18.75ml(182.4mmol) 30%双氧水,反应5h,HPLC监控无原料,过滤,用水洗涤三次,烘干得2,2'-联吡啶氮氧化物7.2g,收率80%,纯度99.4%(HPLC)。 250ml四口烧瓶中加入35ml(657mmol)浓硫酸,40ml30%发烟硫酸,分批加入25g(133mmol)2,2'-联吡啶氨氧化物,升温至110℃,滴加80ml(1942mmol)发烟硝酸,滴加结束后反应5h,HPLC监控。将反应液倒入冰水中,过滤重结晶,烘干得18.5g黄色固体,收率50.2%,纯度99.2%。 250ml四口烧瓶中,加入80ml醋酸,再加入10g(35.9mmol)4,4'-二硝基-2,2-联吡啶氨氧化物,升温至回流,滴加19.89g(107.7mmol)/60ml乙酰溴醋酸溶液,HPLC 监控无原料,向其中加入17g(89.8mmol)氯化锡,全部还原后,将反应液倒入冰水中,调PH至10,过滤,母液用乙酸乙酯萃取,旋干,重结晶,烘干得4,4'-二溴-2,2'-联吡啶6.7g,收率59.4%,纯度99.2%。 参考文献 [1]江苏中丹药物研究有限公司,江苏中丹集团股份有限公司. 4,4'-二溴-2,2'-联吡啶的合成方法:CN201210572396.8[P]. 2013-06-05. 查看更多
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醋酸戈那瑞林的作用机制是什么? 简介 醋酸戈那瑞林是一种人工合成的十肽类化合物,其化学结构与天然GnRH高度相似。这种药物通过模拟天然GnRH的作用,与下丘脑和垂体中的GnRH受体结合,从而影响促性腺激素(如促卵泡激素和黄体生成素)的释放。醋酸戈那瑞林在体内的稳定性较好,且具有较高的生物活性,这使得它在临床应用中具有较高的治疗效果。虽然醋酸戈那瑞林在多种疾病的治疗中显示出了良好的治疗效果,但其应用也面临一定的风险与挑战。首先,由于醋酸戈那瑞林会抑制性激素的分泌,因此长期使用可能会导致患者出现性激素缺乏的症状,如性欲减退、骨质疏松等[1]。 醋酸戈那瑞林的性状 作用机制 醋酸戈那瑞林的主要作用机制是通过调节下丘脑-垂体-性腺轴的功能,影响性激素的分泌。当醋酸戈那瑞林与GnRH受体结合后,会触发一系列细胞内信号传导通路,导致促性腺激素的释放受到抑制。这种抑制作用在男性中主要表现为降低睾酮水平,而在女性中则表现为降低雌激素和孕激素水平。通过调节性激素水平,醋酸戈那瑞林在多种疾病的治疗中发挥了重要作用[2]。 临床应用 前列腺癌治疗:在前列腺癌的治疗中,醋酸戈那瑞林被广泛应用于降低睾酮水平,从而抑制肿瘤的生长。由于前列腺癌细胞的生长高度依赖睾酮,因此通过降低睾酮水平,可以有效地减缓肿瘤的生长速度,提高患者的生存质量。 子宫内膜异位症治疗:子宫内膜异位症是一种常见的妇科疾病,其主要症状包括痛经、不孕等。醋酸戈那瑞林通过降低雌激素水平,可以抑制异位内膜的生长,从而缓解患者的症状。 辅助生殖技术:在辅助生殖技术中,醋酸戈那瑞林也被用作一种重要的药物。通过调节性激素水平,可以优化女性的排卵周期,提高受孕率。同时,在男性不育症的治疗中,醋酸戈那瑞林也可以作为一种辅助治疗手段,提高精子质量[1-3]。 参考文献 [1]徐继艳."醋酸戈那瑞林"的研制及临床应用[J].现代畜牧科技, 2011(8):231-231. [2]刘磊.醋酸戈那瑞林在奶牛体内药物代谢动力学及临床试验研究[D].西北农林科技大学,2010. [3]杨黎星.疑特发性中枢性性早熟患儿应用醋酸戈那瑞林激发试验的护理[J].护理研究 2006年20卷7期, 627-628页, ISTIC PKU, 2006.查看更多
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乳酸丁酯是什么? 乳酸丁酯,又称Butyl lactate,是一种无色透明液体,在常温常压下具有特殊的酒香气味和一定的挥发性。它在水中溶解性差,但可以与常见的有机溶剂混溶。乳酸丁酯主要用作有机合成中间体和化工生产领域中的有机溶剂,例如生产胺基、硝基涂料的极性有机溶剂,以及用于香料、合成树脂、粘合剂等工业制品的生产。 图1 乳酸丁酯的性状图 乳酸丁酯的化学性质 乳酸丁酯难溶于水且不易水解,但在酸和碱存在的环境下可发生水解反应。在一定条件下,乳酸丁酯可转化生成丙二醇。此外,它还可与氨反应生成乳酸酰胺和丁醇。 乳酸丁酯的工业应用 乳酸丁酯可用作硝酸纤维素漆、印刷油墨、天然及合成树脂等的溶剂,也可用于干洗液、黏结剂、防结皮剂和香料等化学品的生产。在化妆品加工生产中,乳酸丁酯常用作指甲油等化妆品的主溶剂。此外,它还是一种国家规定允许使用的食用香料,主要用于配制乳制品、干酪和奶油硬糖型香精。 参考文献 [1] 梁玉明,张勇.一种高纯度食品标准品乳酸丁酯的制备方法:CN201310755153.2[P]. 查看更多
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生物素-N-琥珀酰亚胺基酯有哪些生物应用? 生物素-N-琥珀酰亚胺基酯,常用的英文缩写为BIOTIN-NHS,常温常压下为白色至类白色固体粉末,它难溶于水但是可溶于强极性有机溶剂例如N,N-二甲基甲酰胺,二甲基亚砜。生物素-N-琥珀酰亚胺基酯是一种在生物化学领域中常见的生物标记物,它被用作识别蛋白质与几种生物分子相互作用的工具,如蛋白质-多糖相互作用、蛋白质-蛋白质相互作用、蛋白质-核酸相互作用和蛋白质-配体相互作用,在生物化学基础研究领域中应用广泛。 图1 (+)生物素-N-琥珀酰亚胺基酯的性状图 生理作用 (+)生物素-N-琥珀酰亚胺基酯修饰生物分子有助于目标赖氨酸残基在ε-氨基上的生物素化,并识别表面赖氨酸残基。(+)生物素-N-琥珀酰亚胺基酯被用作识别蛋白质与几种生物分子相互作用的工具,可用于蛋白、抗原、抗体、核酸(DNA、RNA)等的标记如蛋白质-多糖相互作用、蛋白质-蛋白质相互作用、蛋白质-核酸相互作用和蛋白质-配体相互作用。此外,有文献报道该物质可用于蛋白和肽的生物素化,它通常在6.5-8.5的pH范围内通常偶联至伯胺。 生物应用 在研究蛋白质-蛋白质、蛋白质-核酸、蛋白质-配体等生物分子相互作用时,(+ )生物素-N-琥珀酰亚胺基酯可以作为标记工具帮助识别和分析这些相互作用。这种标记有助于提高实验的准确性和灵敏度。(+)生物素-N-琥珀酰亚胺基酯可对溶液中的抗体,蛋白质和任何其他含伯胺的大分子进行简单有效的生物素标记,它在生物化学领域中已用于生物素化Hyb 246-4,用于表面活性剂蛋白D酶联免疫吸附试验(SP-D ELISA)。生物素化蛋白质以形成预成型络合物,标记和修饰单克隆抗微纤维相关蛋白4,以结合到alphaLISA链霉亲和素涂层供体珠。 参考文献 [1] 孙瑞艳.痕量邻苯二甲酸酯类塑化剂的新型免疫分析方法的研究[D].博士学位论文,上海交通大学,2016. 查看更多
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花生四烯酸是什么? 花生四烯酸简称AA或ARA,是一种广泛存在于细胞膜上的ω-6脂肪酸,营养学上亦归类为一种条件性必需脂肪酸。其含有4个碳-碳双键和1个碳-氧双键,为前列腺素合成的前体,亦是产生白三烯等炎症介质的反应底物。 花生四烯酸的来源 花生四烯酸广泛分布于动物的中性脂肪中,是哺乳动物体内含量最多、分布最广的多不饱和脂肪酸之一,也是人体一种重要的必需脂肪酸。 花生四烯酸的代谢途径 在生物体内,细胞的膜结构即是ARA的主要储存场所,其多不饱和的化学特性能够协助调节膜流动性。在代谢层面上,ARA的动员及代谢过程构成了一大酶级联系系统。其由磷脂酶A2所启动,原始信号经逐级转导强化后促使细胞大量合成称为类花生酸的信号分子,终分泌至胞外参与多种的细胞传信过程。此脂肪酸在动员后亦或直接作为第二信使于胞内调控其他的信号转导通路。因其代谢产物在炎症反应中的互动角色,其代谢过程是治疗心血管疾病的研究方向之一。 花生四烯酸的代谢产物对肿瘤生长的影响 受体结合,促进肿瘤细胞分裂。此外,TXA2也能增强肿瘤细胞生长,他们的作用与细胞有丝分裂活性上调有关。另一方面,LOX代谢产物,包括5-LOX和12-LOX也显示促进胰腺癌细胞增殖的作用。5-HETE和12-HETE通过多条信号通路发挥作用,如激活P44/22有丝分裂原活化蛋白激酶和PI3/AKT激酶途径,可促进胰腺癌细胞内DNA合成。5-LOX表达在核内,其分子中具有SH3结构域,这使得5-LOX具有与多种转录因子上对应的SH3功能区相结合的能力,由此推测5-LOX在信号转导中有一定的作用。核内生成的HETE和LTs可作为核受体的配基,调节基因的表达,如12-HETE可通过与12-HETE受体、类固醇受体辅助激活因子-1等天然配基相结合,激活细胞生长相关基因的转录。 参考文献 周国雄, 丁晓凌.花生四烯酸代谢通路与胰腺癌.世界华人消化杂志2008;16(14): 1483-1486 [DOI: 10.11569/wcjd.v16.i14.1483]查看更多
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L-精氨酸-L-焦谷氨酸盐的益处有哪些? 引言: L-精氨酸-L-焦谷氨酸盐是一种常见的氨基酸盐,它具有多种益处对人体健康有积极的影响。这种盐可以有效帮助维持正常的心脏功能,支持肌肉的生长和修复,促进蛋白质合成,有助于增强免疫系统功能,同时还能提供能量并增强体力。L-精氨酸-L-焦谷氨酸盐的综合作用使其成为一种备受推崇的保健营养品。 简介:什么是L-精氨酸-L-焦谷氨酸盐? L-精氨酸-L-焦谷氨酸(Arginine Pyroglutamate,APG,L-Arginine-L-2-pyro-lidone-5-carboxylate,L-Arginine,compd. with 5-oxo-L-proline (1︰1)):白色粉末结晶,水溶性极好,不溶于乙醇、乙酸乙酯等有机溶剂, 分子量为 :303.31。结构式为: 从结构式可看出,L-精氨酸-L焦谷氨酸(以下简称精氨酸焦谷氨酸盐)是L-精氨酸和L-焦谷氨酸通过离子键结合形成的盐, 其中 L-精氨酸和L-焦谷氨酸的单体在精氨酸焦谷氨酸盐中以内盐的形式存在,其内盐结构在复合反应成精氨酸焦谷氨酸盐的时候并没有发生破坏。由其结构式可以看出,精氨酸焦谷氨酸盐并非二肽,因为两种氨基酸单体并非以酰胺键结合;也不是两种氨基酸的简单混合物,它是经复合反应而得到的盐,是一种单体的化合物。 1. L-精氨酸-L-焦谷氨酸盐的好处 L-精氨酸 L-焦谷氨酸是一种氨基酸复合物,有益于语言记忆和学习改善、认知增强、一氧化氮水平改善、身体活动或运动。这种氨基酸复合物具有 L-精氨酸和 L-焦谷氨酸的协同作用。 L- 精氨酸 焦谷氨酸是一种半必需氨基酸,精氨酸分子与焦谷氨酸分子结合。精氨酸焦谷氨酸可能有助于增强能量、支持健康的代谢功能和支持免疫功能。 2. L-精氨酸-L-焦谷氨酸盐的应用 2.1 在医疗保健方面的应用。 精氨酸焦谷氨酸盐是一种复合氨基酸盐,同时具备精氨酸和焦谷氨酸的生理作用,并且具有自身独特的生物学效应。目前的药物动力学研究表明,小肠吸收后,精氨酸焦谷氨酸盐通过门静脉循环输送到肝脏,在那里以 L-精氨酸和L-焦谷氨酸的形式通过不同代谢途径发挥作用。因此,精氨酸焦谷氨酸盐具备了这两种单体氨基酸的生理功能。据报道,精氨酸焦谷氨酸盐能够促进脑垂体生长激素和胰岛素的释放。在国外,已有销售含有小剂量精氨酸焦谷氨酸盐的瓶装保健品的报道。 精氨酸焦谷氨酸盐具有改善中枢神经系统和肝功能的功效,特别适用于临床治疗病毒性肝炎,其治愈率可达 90%以上。此外,精氨酸焦谷氨酸盐也显示出显著的免疫增强效果。将其与赖氨酸焦谷氨酸盐、左旋糖、苯甲酸钠等物质配制成水剂口服,能显著增强人类和动物的免疫能力。 精氨酸焦谷氨酸盐还有一个很重要的性质,那就是有提高认知能力的活性。精氨酸焦谷氨酸盐还改善健康人、抑郁症患者、慢性脑血管病患者和乙醇中毒者的记忆能力,对脑老化病人的记忆、定位、社会交际、生活自理能力和情绪也有一定的改善作用。 2.2 在化妆品中的应用 精氨酸焦谷氨酸盐在化妆品中作为抗氧化剂的应用具有独特优势,这是精氨酸或其他精氨酸盐所不具备的特性。根据美国专利报告,精氨酸焦谷氨酸盐作为化妆品抗氧化剂,与酚类衍生物协同作用,有效预防皮肤老化。此外,文献中也指出,精氨酸焦谷氨酸盐可添加到洗发水中,专为油性发质设计;同时,它还可以添加到化妆水和霜剂中,用于抗皱和抗衰老。相比其他同类添加剂,精氨酸焦谷氨酸盐更为稳定,且对皮肤无毒害。 2.3 在食品中的应用 精氨酸焦谷氨酸盐在食品行业,尤其是饮料领域展示了广阔的应用前景。其优越的溶解性使得精氨酸焦谷氨酸盐能被广泛用于各类食品中。这种盐能有效修复肌肉细胞,促进肌肉生长和增强力量。特别是在运动员饮料中的应用,相比于添加精氨酸的产品,精氨酸焦谷氨酸盐不仅口感更佳,对于赛跑运动员、橄榄球选手和健身运动员效果更为显著。由于其出色的溶解性,精氨酸焦谷氨酸盐还可广泛添加到各种食品中,如豆浆、饼干、面条等,以提升和调节免疫功能,增强智力并促进生长激素水平的增加。 3. 如何使用 L-精氨酸-L-焦谷氨酸盐? 3.1 推荐剂量 补充 L-精氨酸焦谷氨酸有助于促进人体生长激素水平的提高,进而有助于瘦肌肉组织的生长和脂肪的减少。随着年龄的增长,生长激素水平会下降,这也是我们随着年龄增长都容易失去肌肉和增加脂肪的主要原因之一。 L-精氨酸焦谷氨酸常用剂量 为 500 至 1500毫克 。实验证明 ,焦谷氨酸能改善老年鼠的学习与记忆能力,精氨酸焦谷氨酸盐500和1000mg·kg-1能预防电休克和东莨菪碱引起的记忆缺失。在意大利,精氨酸焦谷氨酸盐已制成产品(商品名:Smart Bacics,Inc.)作为保健食品已广泛用于老年性和精神性反应迟钝及酒精中毒,服用剂量为每天500~1000mg。 然而,在服用任何补充剂之前,尤其是高剂量时,务必咨询医生。 3.2 服用 L-精氨酸-L-焦谷氨酸盐的最佳时间 目前尚无足够信息来确定同时服用 L-精氨酸和 L-焦谷氨酸的最佳时间。 对于单独服用 L-精氨酸,一些研究建议在两餐之间服用以获得最佳吸收效果。最好始终遵循补充剂标签上的说明或咨询医疗保健专业人员以获得个性化指导。 3.3 潜在副作用和注意事项 L-精氨酸-L-焦谷氨酸 盐 通常耐受性良好,但有些人会出现腹胀、腹痛、腹泻和恶心等副作用,尤其是在高剂量的情况下。 L-精氨酸-L-焦谷氨酸 可能与某些药物发生相互作用,因此在开始服用 L-精氨酸-L-焦谷氨酸 补充剂之前,务必向医生披露您正在服用的所有药物。 此外,孕妇、哺乳期妇女以及患有某些疾病的人应避免服用 L-精氨酸-L-焦谷氨酸,除非医生明确建议。 参考: [1]梅亚红,周锡梁. L-精氨酸-L-焦谷氨酸的应用及合成 [J]. 氨基酸和生物资源, 2005, (02): 45-47+57. [2]周锡樑,梅亚红,刘辉. 氨基酸复合盐的研制及应用[C]// 中国食品添加剂生产应用工业协会. 中国食品添加剂协会第三届会员代表大会暨第九届中国国际食品添加剂和配料展览会学术论文集. 深圳大学;武汉麦可贝斯生物科技有限公司;武汉麦可贝斯生物科技有限公司;, 2005: 5. [3]https://www.nutracapusa.com/ [4]https://www.drugs.com/ [5]https://www.webmd.com/ 查看更多
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日落黄在食品行业中的应用是什么? 日落黄是一种常用的人工食用色素,其稳定性较高且价格较低,因此在食品行业中备受欢迎。它被广泛用于果汁饮料、碳酸饮料、乳酸菌饮料、植物蛋白饮料等的制作中,但使用量不得超过0.1克每千克。此外,日落黄还可用作糖果和糕点的添加剂,能够增加产品的风味和色泽。它还可以用于罐头、浓缩果汁、酸奶、饮料、虾片等食品中,能够增加食品的口感、延长保质期,并具有防腐作用。然而,牛肉和酱卤肉等产品中是不允许添加日落黄的,因此建议消费者根据自身需求进行购买。有些食品中的日落黄含量超标,消费者最好避免购买。 过量服用日落黄会导致恶心、呕吐、腹胀和腹泻等症状。部分患者还可能出现各种器官紊乱的症状,对肝脏和肾脏造成损害。因此,在日常生活中,建议消费者多食用新鲜健康的食品,尽量少食用刺激、辛辣和油腻的食物。 查看更多
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如何制备1-(3-溴苯基)吡咯? 背景及概述 [1] 1-(3-溴苯基)吡咯是一种重要的医药中间体,可用于制备3-(吡咯烷-1-基)苯亚磺酸锂。 制备 [1] 1-(3-溴苯基)吡咯的合成方法如下:在一个用氮气的惰性气氛净化和维持的500mL的3-颈圆底烧瓶中,加入1,3-二溴苯(20g,84.78mmol,1.00equiv)在甲苯(300mL)中的溶液。然后加入吡咯烷(6.03g,84.80mmol,1.00equiv)。接着加入Pd(OAc) 2 (190mg,0.85mmol,0.01equiv)和BINAP(760mg,2.53mmol,0.03equiv)。最后加入Cs 2 CO 3 (69.1g,211.96mmol,2.50equiv)。将反应溶液在搅拌的情况下在油浴中保持在120℃,反应一夜。使用TLC(EtOAc/PE=1∶5)监测反应进程。过滤并通过旋转蒸发器在真空下浓缩滤液。使用PE溶剂系统对残余物进行纯化。最终得到8.51g(45%)浅黄色固体的1-(3-溴苯基)吡咯。LC-MS(ES,m/z):[M+H] + C10H13BrN的计算值:226,实测值:226。 应用 [1] 1-(3-溴苯基)吡咯可用于制备3-(吡咯烷-1-基)苯亚磺酸锂。在一个用氮气的惰性气氛净化和维持的250mL的3-颈圆底烧瓶中,加入1-(3-溴苯基)吡咯(8.51g,37.64mmol,1.00equiv)在THF(200mL)中的溶液。在搅拌下,滴加BuLi(18.07mL,45.18mmol,1.20equiv,2.5M),同时将其冷却至-78℃。使溶液在搅拌下反应1小时,在液氮中保持温度在-78℃。加入SO 2 (4.82g,75.31mmol,2.00equiv),使溶液在搅拌下再反应1小时,在室温下保持温度。使用TLC(EtOAc/PE=1∶1)监测反应进程。用800mL正己烷稀释所得溶液。通过加入使产物沉淀,收集滤饼。最终得到8.2g(100%)橙色固体的3-(吡咯烷-1-基)苯亚磺酸锂。 主要参考资料 [1] CN200880017225.0 具有5-HT6受体亲和力的4’取代的化合物 查看更多
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柠檬酸二氢胆碱的应用及制备方法? 柠檬酸二氢胆碱是一种B族维生素,具有促进脂肪代谢和消除脂肪积累的作用。它是由柠檬酸氢盐和胆碱反应制得,是一种新型的营养增补剂和原料药。该产品对人体无毒副作用,广泛应用于药品、保健品和食品营养添加剂。由于其易吸收且刺激性低,已成为氯化胆碱和DL-酒石酸氢胆碱的替代品。 柠檬酸二氢胆碱的制备方法 一种构建高同型半胱氨酸血症动物模型的造模饲料及其制备方法已被报道。该方法采用酪蛋白、玉米淀粉、蔗糖、纤维素、DL-蛋氨酸、L-胱氨酸、复合矿物质、复合维生素、柠檬酸二氢胆碱、植物油和水等材料制备饲料颗粒,并通过辐照灭菌得到成品。该饲料具有稳定的营养成分,制备过程简单,模型制作效果良好。 参考文献 [1]袁荣成.柠檬酸二氢胆碱添加剂[J].饲料工业,1989(Z1):60-61. [2] CN201610130406.0一种构建高同型半胱氨酸血症动物模型的造模饲料及其制备方法 查看更多
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草酸铁的应用及相关研究? 背景及概述 [1] 草酸铁被广泛应用于制备铁磁纳米粒子,其中聚缩水甘油表面接枝是一种常见的应用方法。该方法使用草酸铁作为前体化合物,二缩三乙二醇作为溶剂,缩水甘油作为表面修饰剂,通过一锅法合成。具体步骤为:将草酸铁盐与带羟基的高沸点溶剂混合,先在200℃温度下反应1-10小时,然后在280-350℃温度下反应1-10小时,反应完成后自然冷却至25℃-120℃;然后加入缩水甘油单体混合均匀,在50-200℃温度下反应1-24小时,最后加入极性有机溶剂沉淀,分离所得固体即为聚缩水甘油表面接枝的铁磁纳米粒子。 草酸铁的应用 草酸铁(III) 六水化物,又称乙二酸铁或草酸高铁,是一种浅黄色片状晶体或粉末。它在100℃时会分解。草酸铁(III) 六水化物极易溶于水,溶于酸,但不溶于醇。由高铁盐和草酸盐反应制得。草酸铁(III) 六水化物被广泛用作催化剂、调色剂和分析试剂等。 相关研究 [2] 有一项实验研究对Li2CO3±草酸铁(III) 二水化物和Li2CO3草酸铁(III) 六水化物的固态反应进行了研究。通过高分辨率的TGA、XRD和DSC分析,研究结果表明,从草酸亚铁(II)开始形成Fe2O3,它开始与Li2CO3发生反应,反应温度远低于其自发分解温度(约6508C)。反应产物是铁酸锂(LiFe5O8和LiFeO2)的混合物,其相对量取决于起始组成。通过该系统获得的铁氧体的微观结构似乎与由Li2CO3±Fe2O3反应系统制备的相同化合物的微观结构明显不同。高分辨率TGA与TG / FT±IR和漫反射FT±IR光谱相结合,揭示了在第二种系统的情况下,即使在比其低的温度下,氧化铁(III)和碳酸锂之间也会发生反应,草酸铁(III) 六水化物就是这种情况。该反应机理相当复杂,但是反应产物仍然是相同的锂铁氧体的混合物。SEM显微照片表明,在这种情况下,铁素体的显微组织与从反应体系Li2CO3±Fe2O3开始形成的显微组织非常相似。 主要参考资料 [1] 化学物质辞典 [2] Solid state reaction study in the systems Li2CO3±FeC2O42H2O and Li2CO3±Fe2(C2O4)36H2O 查看更多
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乙烯的加成反应有哪些应用领域? 乙烯是一种重要的有机化合物,广泛应用于化学工业和生活中。乙烯通过加成反应可以与许多其他分子发生反应,形成不同的化合物。本文将介绍乙烯的加成反应原理、机理以及一些重要的应用。 2. 乙烯的加成反应原理 加成反应是一种常见的有机化学反应。乙烯分子由两个碳原子和四个氢原子组成,其中碳原子之间有一个共轭双键。加成反应就是通过破裂双键,与其他分子中的原子或原子团结合,形成新的化学键。 2.1 烯烃与卤素的加成反应 乙烯与卤素(如氯气、溴气)可以发生加成反应,形成不同的卤代乙烷。该反应常用于合成有机溴化物和有机氯化物。 2.2 烯烃与水的加成反应 乙烯与水可以经过加成反应形成乙醇,这个反应可由酸性催化剂催化进行,常见的催化剂有磷酸、硫酸等。 2.3 烯烃与酸的加成反应 乙烯可以与酸反应,经过加成反应形成醋酸乙烯酯。该反应是合成有机酯的重要反应之一,常采用磷酸或硫酸作为催化剂。 3. 乙烯加成反应的机理 乙烯的加成反应一般遵循亲电加成机理。在反应中,乙烯双键中的π电子与亲电试剂发生反应,生成中间体,随后中间体进一步进行化学反应形成最终产物。 4. 乙烯加成反应的应用 乙烯的加成反应有广泛的应用价值。 4.1 工业合成化学品的生产 乙烯可以通过加成反应制备出很多工业用化学品,如聚乙烯、聚氯乙烯等塑料,乙醛和酯类溶剂,甲基叔丁基醚等工业用溶剂。 4.2 药物合成 乙烯的加成反应在药物的合成中也有重要应用。例如,乙烯可以与苄胺等胺类化合物加成反应,生成苄氨基乙烷,这是一种重要的合成中间体。 4.3 农药合成 乙烯的加成反应在农药合成中也具有重要作用。例如,乙烯可以与菊酯等化合物加成反应,生成杀虫剂和杀菌剂。 4.4 小分子活性物质的构建 乙烯的加成反应还可以用于构建小分子活性物质,如平面化合物和不对称分子等。 5. 总结 乙烯的加成反应是一种重要的有机化学反应,通过该反应可以合成多种有机化合物。加成反应不仅在化学工业中广泛应用,也对药物合成和农药合成等领域具有重要意义。未来随着研究的深入,乙烯加成反应将继续发挥重要作用,为人类的发展带来更多惊喜。 查看更多
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甲萘氢醌硫酸钠的作用是什么? 甲萘氢醌硫酸钠是一种萘醌型化合物,具有调节与神经变性疾病有关的蛋白质聚集作用。痴呆症常以蛋白质样结构的沉积物在患者脑中蓄积为特征,而甲萘氢醌硫酸钠可以抑制这种聚集作用。萘醌型化合物已被证明可以作为蛋白质聚集作用抑制剂。 甲萘氢醌硫酸钠的应用 根据CN02817720.7的报道,甲萘氢醌硫酸钠可以调节与神经变性疾病有关的蛋白质聚集作用。 维生素K类化合物在血液凝固的正常生物合成中起着重要作用。维生素K1和维生素K2是两种常见的形式,其中维生素K2代表了一系列化合物。甲萘醌是一种常见的水溶性衍生物,包括甲萘二酚磷酸钠和甲萘氢醌硫酸钠。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN02817720.7 治疗阿尔茨海默氏病与有关神经变性障碍的τ聚集作用抑制剂萘醌衍生物 查看更多
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头孢曲松(Ceftriaxone)是一种怎样的抗生素? 头孢曲松(Ceftriaxone)是一种广谱抗生素,可用于治疗多种细菌感染,包括中耳炎、心内膜炎、脑膜炎、肺炎、骨关节炎、腹腔内感染、皮肤炎、泌尿道感染、淋病和骨盆腔发炎等。它可以通过静脉或肌肉注射给药。 头孢曲松是一种长效、广谱的头孢菌素,通过抑制细胞壁的合成产生抗菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有较强的杀菌作用。它对多种细菌具有高度抗菌活性,包括大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌、脑膜炎球菌、淋球菌等。 头孢曲松是一种安全有效的药物,被列入世界卫生组织基本药物清单。它的成本相对较低,在发达国家每剂的批发成本约为0.20至2.32美元。在美国,使用头孢曲松治疗的疗程费用通常不会超过25美元。 头孢曲松的临床应用 头孢曲松经常与其他抗生素一起用于治疗社区感染的肺炎、细菌性脑膜炎、败血病等疾病。它也可以治疗莱姆病和淋病。 头孢曲松的剂量根据感染的种类和严重程度进行调整,一般每天静脉注射1g,每12-24小时可增加至1-2g。对于淋病患者,剂量为一次肌注250mg。但对于对头孢菌素、青霉素及/或碳青霉烯过敏的患者,禁止使用头孢曲松。 头孢曲松的副作用 头孢曲松的常见副作用包括注射部位疼痛和过敏反应。其他可能的副作用包括伪膜性结肠炎、溶血性贫血、胆石症和癫痫。头孢曲松不建议用于对青霉素过敏的患者,但副作用较轻的患者除外。在使用静脉注射方式时,不应同时从静脉输注钙。初步证据显示头孢曲松在怀孕和哺乳期间相对安全。 查看更多
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脱氧胆酸:一种革命性的局部溶脂药? 脱氧胆酸是由Kythera Biopharmaceuticals公司研发的一种局部溶脂药,于2015年4月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市。作为全球首个局部溶脂药,脱氧胆酸具有较强的表面活性,可以溶解细胞膜,从而减少局部皮下脂肪的溶解。临床试验表明,脱氧胆酸可以有效消除颏下脂肪,改善整体外观。对于那些想要摆脱“双下巴”的人群来说,脱氧胆酸提供了一种高质量的非手术治疗选择。大部分患者注射2-4次后,即可获得满意的效果。脱氧胆酸作为一个真正创新的产品,在美容行业具有巨大的市场潜力,预计年销售额将超过3亿美元。 国内市场情况:目前国内尚未上市脱氧胆酸,但我司可以提供进口原料,价格优惠,同时支持联合申报。 脱氧胆酸的适应症 脱氧胆酸适用于治疗和改善成人中度至重度颏下脂肪的凸起或丰满,即“双下巴”。 脱氧胆酸的其他用途 1. 细菌学和酶学研究。 2. 脱氧胆酸及其盐具有表面活性,可作为化妆品和药剂中安全有效的乳化剂,具有抗真菌和抗炎作用,可用于治疗牙根患疾。在皮肤外科中,可用于治疗皮脂腺分泌过多症。在香粉等制品中的应用可以去除多余的皮脂和汗渍,而不会使皮肤感到干燥。 了解更多关于脱氧胆酸的资料 “双下巴”确实非常令人困扰,它是广大爱美人士心中的痛点。医学上将这块肥肉称为“颏下脂肪(submental fat)”,它非常难以消除,即使进行减肥也很难去除。目前,吸脂是最有效的去除双下巴的方法。根据美国皮肤外科学会(ASDS)的估计,约有68%的美国人受到“双下巴”的困扰。此外,根据美国美容整形外科医师协会(ASAPS)的数据,2014年美国人在手术和非手术美容整形方面的支出超过了120亿美元。 查看更多
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人2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)ELISA试剂盒的应用及操作流程? 背景 [1-3] 人2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)ELISA试剂盒用于测定人血清、血浆、组织等样本中2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)的含量。 原理:利用纯化的人2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)捕获抗体包被微孔板,制成固相抗体。然后在包被的微孔中依次加入人2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA),再与HRP标记的检测抗体结合,形成抗体-抗原-酶标抗体复合物。经过彻底洗涤后加入底物TMB显色。TMB在HRP酶的催化下转化成蓝色,并在酸的作用下转化成终的黄色。颜色的深浅和样品中的人2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)呈正相关。最后,使用酶标仪在450nm波长下测定吸光度(OD值),通过标准曲线计算样品中人2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)的含量。 人2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)ELISA试剂盒 操作流程: 1. 从室温平衡20min后的铝箔袋中取出所需板条,剩余板条用自封袋密封放回4℃。 2. 设置标准品孔和样本孔,标准品孔各加不同浓度的标准品50μL。 3. 样本孔中加入待测样本50μL,空白孔不加。 4. 除空白孔外,标准品孔和样本孔中每孔加入辣根过氧化物酶(HRP)标记的检测抗体100μL,用封板膜封住反应孔,37℃水浴锅或恒温箱温育60min。 5. 弃去液体,吸水纸上拍干,每孔加满洗涤液(350μL),静置1min,甩去洗涤液,吸水纸上拍干,如此重复洗板5次(也可用洗板机洗板)。 6. 每孔加入底物A、B各50μL,37℃避光孵育15min。 7. 每孔加入终止液50μL,15min内,在450nm波长处测定各孔的OD值。 应用 [4][5] 用于二硫化碳接触工人尿2-硫代噻唑烷-4-羧酸排泄规律的研究 二硫化碳(CS2)是广泛应用于轻纺、化工及制药工业的原料和有机溶剂,也是实验室常用溶剂。CS2的心血管毒性自二次世界大战以采已积累了不少证据,长期接触可导致作业工人冠心病的发病率与死亡率增高。但是,因CS2体内代谢过程的复杂性和研究手段的滞后,其损害机理迄今尚未完全阐明。 近年来,在老年性动脉硬化疾病研究中,自由基清除功能改变与发病的关系备受关注。动物实验与流行病学调查结果表明,CS2所致心血管病变与老年性动脉硬化性疾病相似;动物实验结果表明,CS2染毒动物血清、主动脉和心肌中过氧化脂质(LPO)含量比对照组明显增加,提示CS2是一个重要的致脂质过氧化物。 探讨二硫化碳(CS2)接触工人尿2硫代噻唑烷4羧酸(TTCA)的排泄规律,为制定CS2短时接触生物监测提供实验依据。方法将受试对象分为3组进行实验:(1)14名非CS2接触者在某CS2车间暴露2h后收集不同时段尿液,分析其TTCA浓度变化;(2)某CS2车间15名CS2接触工人三班倒休息4 8h后上班,连续收集3d班前、班中、班末尿,分析其TTCA浓度变化;(3)收集4 0名长期接触CS2工人班末尿,分析其TTCA浓度变化与工人接触CS2的8h时间加权平均浓度(PC TWA)的关系。 参考文献 [1]Occupational exposure to low concentrations of carbon disulfide as a risk factor for hypercholesterolaemia[J].K.Kotseva.International Archives of Occupational and Environmental Health.2000(1) [2]Antioxidative stress response in workers exposed to carbon disulfide[J].Le Jian,Disheng Hu.International Archives of Occupational and Environmental Health.2000(7) [3]Hepatic cholesterol metabolism following exposure to carbon disulfide in phenobarbital-treated rats[J].J.E.Simmons,R.A.Sloane,E.W.Stee.Archives of Environmental Contamination and Toxicology.1989(5) [4]Experimental human exposure to carbon disulfide[J].J.Rosier,H.Veulemans,R.Masschelein,M.Vanhoorne,C.Peteghem.International Archives of Occupational and Environmental Health.1987(3) [5]简乐.CS_2体内外氧化应激及其对生物靶分子损伤机理的研究[D].浙江大学,2002. 查看更多
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如何制备3-溴-4-甲基三氟甲苯? 3-溴-4-甲基三氟甲苯是一种有机中间体,可以通过哪些步骤来制备呢?下面将介绍具体的制备方法。 制备方法 首先,将2-甲基-5-(三氟甲基)苯胺(3.3g,18.9mmol)熔融并加入冷四氟硼酸溶液(48%,100mL)中。然后,在低于15℃的温度下,将水(10mL)中的亚硝酸钠(1.6g,23.2mmol)逐滴加入到混合物中。接下来,在该温度下搅拌反应混合物15分钟,并通过过滤收集固体。 将固体用冷四氟硼酸溶液、冷乙醇和冷乙酸乙酯进行洗涤。然后,将固体(3.5g,15.6mmol)溶解在DMSO(20mL)中,并在低于25-30℃的温度下剧烈搅拌,将其加入到溴化铜(II)(5.8g)和DMSO(50mL)的悬浮液中。 将反应混合物倒入冰水混合物(1.0L)中,并通过乙酸乙酯萃取,浓缩后,通过柱色谱在硅胶上进行提纯(己烷∶乙酸乙酯=10∶1),最终得到产物(1.0g,22.2%)。 1HNMR(DMSO-d6,400MHz):δ7.87-7.88(m,1H),7.56 -7.57(m,1H),7.54-7.55(m,1H),2.37(s,3H)。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201180060626.6 取代的6,6-稠合含氮杂环化合物及其用途 查看更多
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苯甲酸是什么化合物? 苯甲酸是一种化合物,也被称为安息香酸或苄酸(英语:Benzoic acid)。它的化学式为C6H5COOH,是苯环上的一个氢被羧基(-COOH)取代形成的化合物。苯甲酸常被用作药物或防腐剂,具有抑制真菌、细菌和霉菌生长的作用。在药用时,通常与水杨酸合剂一起涂抹在皮肤上,用于治疗癣类皮肤疾病。此外,苯甲酸还可用于合成纤维、树脂、涂料、橡胶和烟草工业。 苯甲酸的工业制备方法是什么? 目前,工业上主要通过甲苯的液相空气氧化来制备苯甲酸。该过程使用环烷酸钴作为催化剂,在反应温度为140-160℃和操作压力0.2-0.3MPa下进行反应,生成苯甲酸。反应后,蒸发甲苯,经减压蒸馏和结晶,即可得到产品。这种工艺利用廉价原料,收率高,因此在工业上得到广泛应用。 美国每年预计生产126,000吨苯甲酸,其中大部分用于国内消费,用于制备其他工业用化学品。 苯甲酸有哪些应用领域? 苯甲酸及其钠盐苯甲酸钠是常用的食品防腐剂,尤其在酸性条件下具有最强的防腐性能。此外,苯甲酸还用于农药、染料、医药、香料、媒染剂和增塑剂的生产原料,以及聚酰胺树脂和醇酸树脂的改性剂和钢铁设备的防锈剂等。 苯甲酸的毒性如何? 苯甲酸对微生物具有强烈的毒性,但其钠盐的毒性较低。每公斤体重每日口服5毫克以下的苯甲酸对人体无毒害。在人体和动物组织中,苯甲酸可以与蛋白质成分的甘氨酸结合并解毒,随尿排出体外。苯甲酸的微晶或粉尘对皮肤、眼睛、鼻子和咽喉有刺激作用。即使是苯甲酸的钠盐,如果大量摄入,也会对胃有损害。操作人员应该穿戴防护用具,并将其贮存于干燥通风处,远离火源,以防潮、防热。 查看更多
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如何制备2-甲基-2'-氨基二苯醚并应用于染料制备? 2-甲基-2'-氨基二苯醚是一种有机中间体,可用于制备弱酸紫红染料。本文介绍了该化合物的制备方法和应用。 制备方法 以158.0份邻硝基氯苯为原料,加入400份二缩二乙二醇二甲醚和6001.6份聚乙二醇,常温下搅拌30分钟。然后交替加入66份氢氧化钾和130份邻甲酚,同时加热从30℃至125℃,保温搅拌240分钟。降温至60℃,慢慢加入1000份水,加热至回流,加入苄基三乙基氯化铵1.5份,加入95份85%的水合肼,加入1.5份还原催化剂,回流反应220分钟,还原反应至终点,静置分层,分去上层水,再加入水500g,降温至40℃,静置分层,分去上层水,得产品182份,纯度96.0[HPLC],收率:91%。 其中还原催化剂的制备方法为:在100份水中加入200份乙醇,加入25份活性炭和8份FeCl3,用10%氢氧化钠水溶液调整pH=8.5,升温到回流,回流120分钟,过滤,在60~80℃下真空干燥,即得成品。 应用 2-甲基-2'-氨基二苯醚可用于制备弱酸紫红染料。 1)2-甲基-2'-氨基二苯醚重氮化 将2-甲基-2'-氨基二苯醚3.1g(0.0154mol)和1.1g亚硝酸钠配成的30%水溶液同时滴加至5.6g30%盐酸、水10ml和适量冰的溶液中,滴加过程控制温度10℃,亚硝酸钠微过量(淀粉碘化钾试纸检验试液显蓝色),滴加完毕,保持温度10℃继续搅拌2小时,用氨磺酸消除过量亚硝酸,得到2-氨基-2’-甲基-二苯醚重氮盐溶液。 2)偶合 将2-氨基-2’-甲基-二苯醚重氮盐溶液细流加入到8.02gN-对甲苯磺酰H酸(0.016mol)的20%水溶液中,同时用20%纯碱溶液控制反应pH=7-8,流加完毕,保持pH=7-8继续搅拌反应5小时,反应温度10℃,用渗圈法检测终点。N-对甲苯磺酰H酸略过量,2-氨基-2’-甲基-二苯醚重氮盐消失。 3)后处理 将物料升温到75℃,加盐量为总体积的7%进行盐析,过滤,干燥得原染料:18g。色光近似。 参考文献 [1] [中国发明] CN201010160492.2 一种氨基芳香醚化合物的合成方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201510763881.7 一种弱酸紫红染料及其制备方法 查看更多
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