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阿昔洛韦的药理作用和适应症是什么?
阿昔洛韦是一种合成的嘌呤核苷类似物,主要用于治疗单纯疱疹病毒引起的各种感染。它可以用于初发或复发性皮肤、粘膜和外生殖器感染,以及免疫缺陷者发生的HSV感染。阿昔洛韦是治疗HSV脑炎的首选药物,其发病率和死亡率的降低效果优于阿糖腺苷。此外,阿昔洛韦还可以用于治疗带状疱疹、EB病毒感染以及免疫缺陷者并发水痘等感染。在局部应用于皮肤时,阿昔洛韦的皮肤吸收较少。 药理毒理 阿昔洛韦是一种抗病毒药物,对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒和巨细胞病毒具有抑制作用。当阿昔洛韦进入疱疹病毒感染的细胞后,它与病毒胸苷激酶或细胞激酶竞争,被磷酸化成活化型的阿昔洛韦三磷酸酯。然后,阿昔洛韦通过两种方式抑制病毒复制:①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。阿昔洛韦对病毒具有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞的毒性较低。虽然体外细胞转化测定有致癌报道,但动物实验未发现致癌的证据。某些动物实验显示高浓度的阿昔洛韦可能导致突变,但没有染色体改变的证据。阿昔洛韦的致癌和致突变作用尚不明确。大剂量注射阿昔洛韦可能导致动物睾丸萎缩和精子数减少,但该药物经胎盘传递后,对胚胎没有影响。 适应症 阿昔洛韦的适应症包括: 单纯疱疹病毒感染:口服用于初发和复发的生殖疱疹病毒感染病例,对于反复发作的病例口服阿昔洛韦可用于预防。注射剂用于免疫缺陷者。此外,阿昔洛韦还可用于单纯疱疹性脑炎的治疗。 带状疱疹:口服用于免疫功能正常者的带状疱疹轻症病例治疗,注射剂用于免疫缺陷者严重带状疱疹患者的治疗。 免疫缺陷者水痘的治疗。 局部用于单纯疱疹病毒引起的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮肤单纯疱疹的初治和复发病例。 用阿昔洛韦钠盐治疗急性视网膜坏死。阿昔洛韦是一种核苷酸类抗病毒药物,主要用于治疗单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒引起的浅层和深层角膜炎。
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#阿昔洛韦
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环氧树脂是什么?
环氧树脂(Epoxy),又称作人工树脂、人造树脂、树脂胶等,是一种重要的热固性塑料,广泛应用于黏着剂、涂料等领域。它是一种热固性环氧化物聚合物,通常由环氧氯丙烷和双酚A进行化学反应而成。 环氧树脂的化学性质 环氧树脂固化过程为放热反应,因此在使用快速催化剂铸造大型零件时需要注意散热,以防止温度过高。它具有黄色火焰和酚类味道。 环氧树脂的物理性质 环氧树脂的密度与固化程度有关,一般为1.1~1.2公克/立方公分。它广泛应用于涂料、黏合剂、电子器件、工业零件制品、铝罐内层、土木建筑结构物补强、人造石生产和防水材料等领域。 环氧树脂的工业生产 全球环氧树脂的年产值约为150亿美元。美国的主要生产厂家和品牌包括Hexion的Epon、陶氏化工的D.E.R牌和亨斯迈公司的Araldite牌。 环氧树脂的应用 环氧树脂广泛应用于涂料、黏合剂、电子器件、工业零件制品、铝罐内层、土木建筑结构物补强、人造石生产和防水材料等领域。 环氧树脂的环境与安全 由于环氧基与人体内的多种基团反应,环氧树脂通常被认为是有毒或致癌物质,因此在使用时应避免皮肤接触。环氧树脂的固化剂大多也是有毒物质。环氧氯丙烷易燃,含有毒性和致癌物质。双酚A是一种内分泌干扰素,可能影响男性生殖器官、导致早熟和母乳减少。
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#环氧树脂
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为什么做手工皂需要使用氢氧化钠或氢氧化钾?
手工皂制作过程中为什么需要使用氢氧化钠或氢氧化钾这两种化学物质呢?它们对皮肤有没有伤害?会不会产生副作用呢? 一、氢氧化钠(NaOH,俗称烧碱、火碱、苛性钠,caustic soda) 氢氧化钠是一种常见的碱性物质,常温下呈白色晶体,具有强腐蚀性。它可以溶于水,形成强碱性溶液,可以用作洗涤液。氢氧化钠在制造肥皂的过程中起到重要的作用,它与油脂发生皂化反应,生成固体肥皂。氢氧化钠的溶液可以与许多有机和无机化合物发生化学反应,具有很强的腐蚀性,可以灼伤人体皮肤。 氢氧化钠在空气中会潮解,并且容易受到空气中的二氧化碳的影响。它可以与玻璃发生反应,导致玻璃容器损坏甚至破裂。 氢氧化钠在工业生产中有广泛的应用,可以提供碱性环境或作为催化剂。在家庭使用时,稀溶液可以用作洗涤液。 二、氢氧化钾(化学式:KOH,俗称苛性钾) 氢氧化钾是一种白色固体,可以溶于水和醇,但不溶于醚。它比氢氧化钠的活性更强,极易吸湿而潮解。氢氧化钾可以与二氧化碳反应生成碳酸钾,因此可以用作吸收二氧化碳的材料。 氢氧化钾具有强烈的腐蚀性,可以用于制取碳酸钾。固体氢氧化钾为白色正交结晶,溶于水时放出大量热。接触氢氧化钾会导致呼吸道刺激或灼伤,眼睛和皮肤直接接触也会引起灼伤。如果接触到氢氧化钾,应立即用水冲洗受伤部位。 氢氧化钾和氢氧化钠都是制作手工皂的原料,它们是强碱,但是在制作过程中,它们与油脂发生皂化反应后,成品的手工皂的碱性会逐渐降低,经过一段时间后,碱性会降低到不会对皮肤造成重大伤害的程度。 纯手工制造的手工皂使用氢氧化钠或氢氧化钾作为原料,只要配方合适,制作技术合格,可以适合所有人使用。
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#氢氧化钾
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氢化铝锂是什么物质?
氢化铝锂是一种复合氢化物,缩写为LAH。它是有机合成中非常重要的还原剂,尤其对于酯、羧酸和酰胺的还原具有重要作用。纯的氢化铝锂是白色晶状固体,在120°C以下和干燥空气中相对稳定,但遇水即爆炸性分解。 氢化铝锂的性质 在常温下,氢化铝锂是亚稳的。长时间贮存后,它会分解成Li3AlH6和LiH。这一过程可以通过钛、铁、钒等助催化元素来加速。 与氢化铝锂相关的反应 当加热氢化铝锂时,其反应机理可以分为3步: 3 LiAlH4 → Li3AlH6 + 2 Al + 3 H2 (R1) 2 Li3AlH6 → 6 LiH + 2 Al + 3 H2 (R2) 2 LiH + 2 Al → 2 LiAl + H2 (R3) 反应R1通常从氢化铝锂的熔化开始,温度范围为150-170℃,然后立即分解为Li3AlH6。R1是在低于LiAlH4熔点的情况下进行的。在约200℃时,Li3AlH6分解成LiH和Al(R2),然后在400℃以上分解成LiAl(R3)。反应R1在实际中是不可逆的,而R3是可逆反应,在500℃时的平衡压强为25千帕。在适当的催化剂存在下,R1和R2反应可以在常温下发生。 氢化铝锂的水解反应 LiAlH4遇水会立即发生爆炸性的猛烈反应,并释放出氢气: LiAlH4 + 2H2O → LiAlO2 + 4H2 LiAlH4 + 4H2O → LiOH + Al(OH)3 + 4H2 由于放出的氢气是定量的,该反应可用来测定样品中氢化铝锂的含量。为了防止反应过于剧烈,常加入一些二??烷、乙二醇二甲醚或四氢呋喃作为稀释剂。 这一反应提供了一个有用的实验室制取氢气的方法。长期暴露在空气中的样品通常会发白,因为样品已经吸收了足够的水分,生成了由氢氧化锂和氢氧化铝组成的白色混合物。 氢化铝锂的氨解反应 LiAlH4的乙醚或四氢呋喃溶液能与氨猛烈作用,放出氢气: 2LiAlH4 + 5NH3 → [LiAlH(NH2)2]2NH + 6H2 当氨的量不足时,发生如下反应: LiAlH4 + 4NH3 → LiAl(NH2)4 + 2H2 当NH3/LiAlH4比值更小时,氨中的三个氢都可被取代: LiAlH4 + NH3 → Li[Al(NH2)4] 氢化铝锂可以将许多有机化合物还原,常用其乙醚或四氢呋喃溶液。氢化铝锂的还原能力比相关的硼氢化钠更强大,因为Al-H键弱于B-H键。由于存储和使用不方便,工业上常使用氢化铝锂的衍生物双(2-甲氧基乙氧基)氢化铝钠(红铝)作为还原剂,但在小规模的工业生产中仍会使用氢化铝锂。
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#氢化铝锂
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如何制备N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酸?
背景及概述 [1] 本文介绍了一种有机中间体N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酸的制备方法。该中间体可通过使用2,4-二氨基-6-(羟甲基)蝶啶盐酸盐为原料,经过两步反应得到。 制备 [1-2] 报道一、 首先,在水中悬浮2,4-二氨基-6-(羟甲基)蝶啶盐酸盐,并加热至40℃。然后,在室温下滴加1M NaOH,并搅拌30分钟。通过过滤和洗涤,得到2,4-二氨基-6-(羟甲基)蝶啶。 接下来,在无水DMA中悬浮2,4-二氨基-6-(羟甲基)蝶啶,并添加二溴三苯基膦、4-(甲氨基)苯甲酸和DIPEA。经过反应、过滤和纯化,最终得到N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酸。 报道二、 另一种制备方法是将化合物13与二溴三苯基膦反应,得到化合物14。然后,将化合物14与化合物15和DIEA反应,得到化合物16。继续进行缩合反应,最终得到N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酸。 参考文献 [1] World Intellectual Property Organization, WO2020120785 A1 2020-06-18 [2] [中国发明] CN201680048166.8 蛋白质分解诱导标签及其用途
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#4-[N-(2,4-二氨基-6-蝶啶甲基)-N-甲氨基]苯甲酸半盐酸盐n水
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对溴氟苯有哪些应用领域?
对溴氟苯是一种无色透明液体,常温常压下不溶于水,但可以与大部分有机溶剂相溶。它是一种有机合成与医药化学中间体,在药物分子合成与杀菌剂的生产中有广泛应用。此外,它还可以用作涂料、塑料和胶粘剂的添加剂,以提高其性能。 对溴氟苯的结构性质 由于对溴氟苯的分子量较小,其分子间作用力相对较弱,导致其沸点和熔点较低。氟原子的强吸电子能力会影响对溴氟苯的芳香族取代反应,通常发生在间位上。此外,氟原子的存在还会影响反应速率和选择性。 对溴氟苯的应用 对溴氟苯可作为有机合成与精细化工中间体,多用于日化品的生产,例如杀菌剂氟硅唑的合成。它的溴原子是一个高活性的反应单元,可以和多种过渡金属发生氧化加成,进行一系列的偶联反应。 图1 对溴氟苯的应用 对溴氟苯的合成方法如下:向一个干燥的10 mL反应试管中加入对溴氟苯( 1 mmol )、碘化亚铜( 19 mg , 0.1 mmol)和氨水( 1.5mL , 27 % NH3 / H2O) )和聚乙二醇300 (0.5 g ),所得的反应混合物用氩气进行保护,反应结束后将反应密封处理。将所得的反应混合物在130℃下搅拌反应15 h,反应结束后将所得的反应悬浮液冷却至室温,然后向反应液中加入饱和硫酸钠水溶液(5 mL)。将所得溶液用乙酸乙酯( 20 m L × 3)萃取三次,分离并合并有机层。将所得的有机层用无水硫酸镁进行干燥处理,过滤有机层除去干燥剂,所得的滤液在真空下浓缩,残留物通过硅胶柱色谱(己烷/乙酸乙酯= 3 / 1)进行分离纯化即可得到目标产物分子。 参考文献 [1] Feng, Xiujuan et al Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom), 48(76), 9468-9470; 2012 [2] Jung, Hee Seon et al Tetrahedron, 72(40), 5988-5993; 2016
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#对溴氟苯
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依泽替米贝的作用机制是什么?
依泽替米贝是一种降脂药,通过抑制肠道胆固醇和相关的植物甾醇吸收来降低胆固醇水平。它与他汀类药物和胆汁酸螯合剂不同,具有独特的作用机制。依泽替米贝通过影响甾醇转运蛋白Niemann-Pick C1-Like 1(NPC1L1)发挥作用,而不影响脂溶性营养素的吸收。研究发现,NPC1L1在促进肠道胆固醇摄取中起重要作用。依泽替米贝干扰了肠道对胆固醇和植物甾醇的摄取,从而减少了肠道胆固醇向肝脏的输送。 毒性 依泽替米贝在大鼠的口服LD50和腹膜内LD50值均大于2000mg/kg。而小鼠和狗的估计口服LD50值分别大于5000mg/kg和大于3000mg/kg。在一项针对纯合子谷甾醇血症患者的临床研究中,有一例意外过量的病例,该患者连续28天每天服用120mg,但没有报告任何临床或实验室不良事件。如果发生过量服用,建议进行对症治疗。
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#依泽替米贝
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毒莠定的作用和应用有哪些?
毒莠定是一种特殊气味的无色晶体或白色粉末状物质,主要用于麦田除草,对大多数阔叶作物有害。然而,毒莠定对禾本科杂草无效。在轮作倒茬时,需要考虑残留毒莠定对阔叶作物的影响,因此使用上有一定限制。 毒莠定的作用机制 毒莠定是一种内吸、选择性除草剂,具有植物生长调节作用。它主要通过干扰植物的核酸代谢、叶绿体结构和其他细胞器的发育,干扰蛋白质合成以及分生组织活动等方式,最终导致植物死亡。 毒莠定对健康的危害 接触毒莠定可通过食物摄入进入人体。 吸入危险性 在20℃下,毒莠定的蒸发可以忽略不计。然而,喷洒或扩散时,特别是粉末形式,可能会迅速达到空气中有害颗粒物的浓度。 长期或反复接触毒莠定可能对肝脏产生影响。 毒莠定的应用 目前,小麦田除草剂受到作物安全性和杀草谱的限制。单独使用一种除草剂往往无法有效控制小麦田的杂草。此外,一些除草剂由于水溶性大、田间持效期过长、用量过大或施药不均匀,容易导致对当季作物或后茬作物的残留毒害。因此,本发明提出了一种新的方法,将毒莠定与苯达松两种除草剂适当减量后配成合剂使用。这样既扩大了杀草谱,明显提高了除草效果,也避免了对当季作物和后茬作物产生残留毒害的可能性。 发明内容 CN102027944B的目的是提供一种含毒莠定与苯达松的增效除草组合物。 另一个目的是提供该除草组合物在制备用于小麦田苗后除草中的除草剂中的应用。 一种含毒莠定与苯达松的增效除草组合物,其特点是该组合物以毒莠定与苯达松为主要有效成分,其中毒莠定与苯达松的质量比为1~70∶1~80。最佳的毒莠定与苯达松的质量比为1~20∶1~30。 在增效除草组合物中,毒莠定与苯达松的质量百分含量为1~85%,最佳的质量百分含量为10~50%。这些有效成分以增效有效剂量的形式存在于组合物中。 除了毒莠定与苯达松等有效成分,该毒莠定与苯达松的二元复配制剂中还可以添加农药制剂上允许的常规表面活性剂、增稠剂、溶剂或固体填料等助剂配制成农药上允许的任意一种剂型。最佳的剂型包括水剂、可湿性粉剂、可溶性粉剂或水分散颗粒剂。该组合物可以通过稀释后喷施等公知方法施用。 常用的表面活性剂包括烷基酚聚氧乙烯醚、苯乙基酚聚氧乙烯醚、甲基萘磺酸钠甲醛缩合物、壬基酚聚氧乙烯醚、NNO(亚甲基双荼磺酸钠)等。固体填料可以选择高岭土、硅藻土等。溶剂可以使用乙二醇、环己酮、二甲苯、水等。这些助剂可以单独使用或混合使用,并且可以添加其他农药制剂上允许的辅料。 本发明中所述的“%”表示重量百分含量。 相对于单剂,本发明的除草组合物在提高药效的同时,延缓了杂草的抗性,具有广泛的杀草谱和持效期长,并且对小麦和后茬作物都具有安全性。
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#氨氯吡啶酸
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5-溴嘧啶的应用及制备方法?
5-溴嘧啶是一种常用的医药中间体,具有淡黄色至黄色结晶的特点。它在嘧啶分子的5位上容易发生亲电子取代反应,但其机制可能并不简单。此外,5-溴嘧啶还具有升华性质,并对眼睛和皮肤有刺激作用。它是合成植物生长调节剂呋嘧醇的重要中间体之一。通过与溴化正丁基镁反应或从溴嘧啶或锂嘧啶出发,可以合成铈化合物。 嘧啶杂环的广泛应用 嘧啶杂环目前在农药和医药制备中得到广泛应用,可用于合成农用化学除草剂、医用止痛剂、抗癌药等药品以及染料的中间体。近年来,氨基嘧啶、嘧啶水杨酸、芳氧嘧啶类等嘧啶杂环的合成研究领域非常活跃。5-溴嘧啶作为这类化合物的关键中间体,在国内的研究相对较少。本文设计了一条5-溴嘧啶的合成路线,并对合成过程进行了详细表征。 此外,5-溴嘧啶与dTMP具有相似的结构,只是在第五个碳原子上的甲基被溴取代。5-BU能够产生两种互变异构体,一种是酮式,一种是烯醇式。酮式可以与A互补配对,烯醇式可以与G互补配对。因此,当5-BU插入DNA复制时,会导致碱基转换突变,使AT转换为GC,从而引起基因突变。5-溴嘧啶可以作为一种类似胸腺嘧啶的活性物质,被用作追踪物质,并可被DNA包围。由于其高密度的核酸聚合物,可以通过超离心沉淀进行分离。此外,由于其光感性增强,还可用于细胞选择性破坏和诱发人工突变。 5-溴嘧啶的危险性 5-溴嘧啶属于刺激性物质,对眼睛和皮肤有刺激作用。如果不慎接触到眼睛,应立即用大量清水冲洗并就医。在操作过程中,应佩戴适当的手套、防护眼镜或面罩。 5-溴嘧啶的制备方法 以嘧啶为起始物料,通过溴代反应可以制备目标化合物5-溴嘧啶。具体的合成反应式和实验操作步骤请参考相关文献[1]。 参考文献 [1] Chemistry Letters, , vol. 40, # 9 p. 992 - 994
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#5-溴嘧啶
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