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小野寺子文
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联苯菊酯是什么? 杀虫剂的种类繁多,联苯菊酯是一种人工合成的二甲基杀虫剂,广泛应用于农业领域。农户常常会储备一到两瓶联苯菊酯,在农作物播种后进行喷洒,以保持土壤肥沃并防止昆虫的侵害。那么,联苯菊酯的别名是什么呢? 联苯菊酯的别名为天王星和虫螨灵,其化学结构方程式较为复杂,但我们不需要深入了解。在选择使用时,了解其成分对我们来说是很重要的,同时要避免皮肤直接接触,并佩戴相关的防护用具。联苯菊酯对鸟类和鱼虫有一定的防治效果,但并不明显。对于一些主要害虫,它能够麻痹神经并致死。许多农户在购买时会直接使用别名来称呼它,因此对其化学名称并不熟悉,但最重要的是通过正规渠道购买。 了解了联苯菊酯的别名后,我们需要将其存放在常温下。由于其酸性成分相对稳定,即使在潮湿或极干燥的情况下,也不会腐坏或变质,一瓶联苯菊酯可以使用近一年的时间。联苯菊酯对于防治棉红蜘蛛和小菜蛾等昆虫效果显著,根据不同地区的环境和土壤湿润度进行选择即可。不用担心喷洒后会导致土壤贫瘠,联苯菊酯实际上对土壤有良好的亲和作用,同时也能保障植物果实的安全性,消费者可以放心食用。 查看更多
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辛夷油是否是一种治疗鼻腔异常的药物种类? 西药和中药在成分上有着根本的区别。西药主要由化学物质构成,而中药主要以草药或昆虫类物质为主。辛夷油是一种由植物构成的物质,属于药物,具有一定的药用价值。辛夷油有许多相关的生产和供应商业。那么,辛夷油是否是一种治疗鼻腔异常的药物种类呢? 辛夷油是一种不溶于水的红色油状液体,由木兰科植物的花蕾经过特殊工艺提取而成。它含有柠檬酸和丁香酚等成分。辛夷油具有一定的香气,因此被用作药品或药品原料,确实可以用于改善鼻腔异常。然而,在使用辛夷油改善鼻塞或其他鼻腔问题时,必须在专业人士的指导下使用,不可随意使用。有时,我们需要按照指定的比例将辛夷油与其他药材配制成相关药物,才能更好地改善问题。单独使用辛夷油并不能很好地改善鼻塞或流鼻涕,它主要在药物成分中发挥作用,能够通窍,改善鼻塞。在鼻塞时,可以将辛夷油滴在棉花上,然后将棉花塞入鼻腔,以起到通窍作用。 辛夷油是否是一种治疗鼻腔异常的药物种类呢?根据以上介绍,我们知道它确实对鼻塞有改善作用和效果。辛夷油的特殊气味决定了它能够产生这样的作用和效果。除了改善鼻塞,辛夷油还具有抗过敏的效果。辛夷油有多种服用方法,除了直接滴在棉球上改善鼻塞外,也可以内服。 查看更多
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慢粒国产格列卫副作用有哪些? 慢粒国产格列卫副作用 是存在的,格列卫适应症为:治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。 服用格列卫的副作用是有的,效果非常好,以前白血病治愈只能是不到50%,但是格列卫问世之后,白血病的治愈率一下就提升到了高达85%-90%。但是神药也不是十全十美的,也有缺陷,慢性粒细胞白血病吃格列卫的副作用有哪些? 格列卫的最常见的副作用有:中性粒细胞减少,血小板减少,贫血,头痛,消化不良,水肿,体重增加,恶心,呕吐,肌肉痉挛,肌肉骨骼痛,腹泻,皮疹,疲劳和腹痛。这些事件的严重程度均为轻度至中度,且只有 2%~5% 的患者因发生药物相关性不良事件导致治疗永久性终止。 晚期恶性肿瘤患者可能会出现相互混杂的临床症状,但由于它们与潜在疾病、疾病本身进展、以及同时服用多种药物有关,因此常难以明确它们的因果关系。 一般来说,包括儿科在内的CML患者长期每日口服本品的耐受性较好。大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件,但绝大多数为轻至中度,且临床试验中仅2.4%的新诊断患者、4%干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4%干扰素治疗失败的加速期患者以及5%干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。GIST研究中,4%的患者因药物相关性不良事件而中断本品治疗。 查看更多
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盐酸肾上腺素又有哪些别名? 每个人都可能有多个名字,除了身份证上的名字,还有乳名和外号等。同样地,市场上的一些商品也有很多不同的名字,特别是一些化学物质。化学物质的命名是基于它们的分子结构的,比如三氧化二铁,我们通常称之为铁锈。在临床制药中,化学物质也被广泛应用,很多药物的命名也遵循这一规则,因此一些制药厂家为了方便患者记忆,也会给药物取一个别名。那么,盐酸肾上腺素又被称为什么呢? 盐酸肾上腺素是一种抗休克的血管活性药物,也被称为肾上腺素、副肾素和副肾碱。它用于心脏骤停和过敏性休克的抢救,也可用于治疗其他过敏性疾病,如支气管哮喘和荨麻疹。此外,盐酸肾上腺素与局麻药合用可以促进局部止血和延长药效。 盐酸肾上腺素是一种针剂药物,可以通过皮下或肌肉注射给药。成人的推荐剂量是每次0.5~1.0mg,儿童的推荐剂量是每次0.02~0.03mg/kg,必要时可以在1~2小时后重复给药。静脉或心内注射的推荐剂量是每次0.5~1.0mg,需要将药物稀释10倍后注射。 在注射治疗过程中,可能会出现心悸、烦躁、焦虑、震颤、出汗和皮肤苍白等不良反应。如果剂量过大、静脉注射速度过快或肌肉注射误入血管,可能会导致血压骤升,进而引发脑溢血和心律失常。因此,在使用盐酸肾上腺素时,应该将药物稀释后缓慢静脉注射。高血压、脑动脉硬化、缺血性心脏病、甲状腺机能亢进和糖尿病患者禁用该药物。此外,与硝酸酯类药物同时使用时,盐酸肾上腺素的作用会被抵消。 查看更多
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木瓜蛋白酶如何使用以达到最佳效果? 木瓜蛋白酶已经广泛应用于各个行业,但在使用时如何确保其效果最佳呢?为了避免浪费资金,我们需要了解木瓜蛋白酶的正确使用方法。 首先,不同行业在使用木瓜蛋白酶时需要具体问题具体分析。食品行业和药品行业的使用方法是不同的,因此我们需要了解每个行业中木瓜蛋白酶的具体使用方式,才能达到最好的效果。 其次,木瓜蛋白酶的用药也需要注意。例如,在面包中添加木瓜蛋白酶的用量与药品中添加的用量是不同的。如果我们都按照同样的标准使用木瓜蛋白酶,可能会导致效果不佳,甚至影响到面包或药品的口感。尤其在美容行业使用木瓜蛋白酶时需要格外注意,因为美容行业对其效果有更高的要求,任何细微的差错都可能影响到美容效果。 综上所述,为了确保木瓜蛋白酶的最佳使用效果,我们必须注意以上问题。只有这样,我们才能避免浪费资金,获得最好的回报。 查看更多
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丙酸钙的危害是什么? 丙酸钙是一种常见的钙类产品,可以及时补充缺钙的情况。然而,在使用丙酸钙时需要注意一些事项,否则可能对身体产生危害。 丙酸钙的危害主要在于使用过程中没有正确的方法,可能对身体机能产生危害。想要了解丙酸钙的危害,可以通过网络进行了解,现在的网络技术非常发达。 在很长一段时间内,丙酸钙的危害问题困扰着很多人。但是现在通过网络的手段,这个问题已经被解决了。了解丙酸钙的危害对于生产生活有很大的提高,可以在使用过程中更加关注这方面的问题,对身体也是负责任的表现。 查看更多
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苦参碱葡萄糖注射液的使用方法是什么? 苦参是一种常见的中草药,根据中医理论,经过炮制后可以用于治疗不同的疾病。然而,这种使用方法的利用率并不高。现在,随着制药水平的提高,通过植物萃取技术可以提取苦参中的药用成分,并去除其中的有害物质。目前,临床上已经有了苦参碱葡萄糖注射液这种药物。 苦参碱葡萄糖注射液可以通过腹腔注射给药,用于降低胆汁郁积型黄疸模型小鼠的血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和血清结合胆红素水平,减轻肝细胞损害。对于慢性肝炎患者,苦参碱葡萄糖注射液可以使丙氨酸氨基转移酶和胆红素恢复正常。 苦参碱葡萄糖注射液的规格为250ml:0.15g苦参碱与12.5g葡萄糖。使用时需要缓慢静脉滴注,每日一次,每次0.15g,一个疗程为两个月。偶尔会出现轻度恶心、腹胀、头痛、眩晕等不良反应,但这些副作用是可逆的,患者不必过于担心,必要时可以停药治疗。 除了药物治疗,对于慢性肝炎患者来说,饮食和作息也非常重要。慢性肝炎患者的饮食无特殊要求,需要注意营养均衡,多食用新鲜蔬菜水果,尽量少食用油炸食品,戒烟戒酒,保持正常体重,保证充足的睡眠时间,注意劳逸结合,保持心情平和。此外,一些富含多种维生素和矿物质的药品,如蜂胶、螺旋藻、鲜王浆和虫草制剂等,也有助于改善肝脏营养,提高免疫功能。 查看更多
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丙磺舒的厂家价格是多少? 随着医药技术的不断进步,许多疾病都有了有效的治疗手段和药物。不同疾病的治疗药物价格各不相同,这与制作工艺、原料以及市场供需有关。 丙磺舒是一种治疗高尿酸血症的药物,具有良好的疗效。它通过抑制尿酸盐在肾小管的再吸收,增加尿酸盐的排泄,从而降低血中尿酸盐的浓度。丙磺舒还可以缓解或防止尿酸盐结节的生成,减少关节损伤,并促进已形成的尿酸盐溶解。它没有抗炎和镇痛作用,但可以竞争性抑制其他药物在肾小管的分泌,增加这些药物的血药浓度和作用时间。 根据调查,规格为0.25g*100s的丙磺舒药物价格一般在30元左右。一瓶药物的使用周期约为50天,所以价格相对较为便宜。此外,丙磺舒是一种处方药,需要医生开具处方才能购买。由于处方药通常具有较强的副作用,使用时需特别注意。 在使用丙磺舒治疗时,要注意以下几点: 胃肠道症状如恶心或呕吐等,约有5%的服用者会出现。偶尔可能引起消化性溃疡。 丙磺舒能促进肾结石形成,应保持尿液的pH值在6.0~6.5之间。同时要大量饮水并服用碱化尿液的药物,以防止肾结石的发生。 丙磺舒与磺胺类药物可能出现交叉过敏反应,包括皮疹、皮肤瘙痒和发热等,但这种情况较少见。 偶尔会引起白细胞减少、骨髓抑制和肝损伤等少见不良反应。 因此,在使用丙磺舒治疗时,务必要多加注意,特别是对于禁忌症的使用。如果出现明显的副作用,应立即停药,并在必要时就医进行诊断和治疗。 查看更多
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酮洛芬肠溶片的使用方法是什么? 药物的用法用量是其说明书最为重要的一部分,对于药物的使用,在治疗过程中会被多次强调,比如医嘱、比如药品包装。多次强调的目是为了让患者更规范地用药。要知道,有些药物由于使用过量是会发生毒副反应的,更严重是会致使中毒的。酮洛芬肠溶片是一种常见的药物,具有一定的阵痛作用。那么,酮洛芬肠溶片的使用方法是什么? 以下简单介绍一下酮洛芬肠溶片的使用方法,希望对大家有所帮助。酮洛芬肠溶片,适应症为用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的关节肿痛、以及痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛等。 成人常用量:抗风湿,一次50mg,一日3-4次。用量一天200mg;治疗痛经,一次50mg,每6-8小时1次,必要时可增至每次75mg。为避免对胃肠道刺激,应饭后服用,整片吞服。从酮洛芬肠溶片用法用量不难看出,对于不同的病症,其剂量上是有一定的区别的,所以在使用的时候要特别注意。对于不是很清楚的患者,是在医生的指导下用药。对于一些有经验的患者,是可自行购药治疗的。 其实,对于不同的病症,酮洛芬肠溶片所起到的作用是不一样的。而这些疾病多数是一些慢性病症,不可控性强,平时是难以发现的。相较治疗起来是比较困难的,一般都需要长期用药来进行控制。对此,患者一定要注意药物可能产生的毒副作用,以及大量用药可能发生的耐药反应。 查看更多
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叔丁醇钾有哪些用途? 随着时间的推移,一般公众开始认识到化工产品在日常生活中的重要性。尽管人们对化工厂仍然持有敏感态度,但不能否认它在人类发展中的推动作用。此外,并非所有化学物质都是刺激性有毒的。在叔丁醇钾化工生产中,叔丁醇钾作为一种强碱被广泛使用。 叔丁醇钾是一种重要的有机碱,其碱性大于氢氧化钾。由于(CH3)3CO-三个甲基的诱导效应,使其具有比其他醇钾更强的碱性和活性,因此是一种优秀的催化剂。此外,叔丁醇钾作为强碱,广泛应用于化工、医药、农药等有机合成领域,例如酯交换、缩合、重排、聚合、开环和重金属原酸酯的制备等。 叔丁醇钾可用于催化Michael加成反应、Pinacol重排反应和Ramberg-Backlund重排反应;作为缩合剂,可用于催化Darzens缩合反应和Stobbe缩合反应;此外,它还是传统的生成二卤代卡宾的醇盐-卤仿反应中最有效的碱。 尽管叔丁醇钾有许多用途,但我们也不能忽视其基本属性,即它是一种强碱,对人体具有刺激性。因此,在生产、加工和储存过程中都必须采取适当的防护措施,以防意外发生。如果不慎沾染到皮肤上,应立即用流动水清洗,并在情况基本稳定后就医治疗。 综上所述,叔丁醇钾这种化学物质主要应用于化工、医药、农药等行业,覆盖领域广泛,市场价值高。对于相关生产企业来说,它是一个有潜力的业务线,值得把握。 查看更多
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溴丙烷对人体有多大的危害? 在新闻报道中,经常提到某些化工厂的职工患有癌症,医生怀疑与他们长期从事的工作有关。化学物质中确实存在致癌的危险,而长期接触这些化学物质的工人则处于危险之中。然而,我们无法完全避免这种情况的发生,只能加强防护措施。但并非所有化学物质都具有致癌的危险性,其中一些的危害程度并不是非常大。那么,溴丙烷对人体的危害有多大呢? 目前,溴丙烷主要用于医药、农药、染料、香料等制造,同时也用作Grignard试剂原料和芳香族化合物的烷基化剂,以及溶剂和实验室试剂。 根据美国国家职业安全卫生研究所(NIOSH)的研究,长期接触溴丙烷的工人最先出现的症状包括头痛、睡眠障碍、眩晕和视力模糊,随后可能出现步态蹒跚、下肢和臀部麻木、感觉异常、震动觉降低、腹泻和排尿困难等症状。此外,溴丙烷中毒还可能引起情绪改变,例如抑郁、焦虑、易怒和情绪激动。 溴丙烷的急性毒性较低,但随着其广泛使用,关于溴丙烷慢性毒性的研究也逐渐出现。目前的研究表明,职业接触溴丙烷可能对神经系统、生殖系统和肝脏等产生不良影响,其中神经系统受损最为明显。暴露于高浓度溴丙烷的工人普遍出现中枢和周围神经功能的改变。 关于溴丙烷对生殖系统和肝脏的影响,目前只有动物实验的证据,缺乏人群调查数据,因此无法确定其是否对人体产生影响。此外,一些轻度和中度溴丙烷中毒患者在脱离接触后,神经功能可以自然恢复。因此,溴丙烷的毒性仍需进一步深入研究。 查看更多
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盐酸大观霉素可溶性粉有什么作用? 随着人们生活条件的改善和对高蛋白肉制品需求的增加,畜牧养殖产业得到了进一步发展。然而,养殖并不像外表看起来那么简单,需要大量的人力、物力和财力投入,特别是在宜宾高发期,还需要做好防疫准备,提前备好各种兽药。在养殖场中,像盐酸大观霉素可溶性粉这样的兽药需求量非常大。 通过对盐酸大观霉素可溶性粉说明书的解读,我们发现它具有许多功效。盐酸大观霉素可溶性粉对多种革兰氏阴性杆菌,如大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌、变形杆菌等有中度抑制作用。它对A群链球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌和某些支原体(如鸡毒支原体、火鸡支原体、滑液支原体、猪鼻支原体和猪滑膜支原体等)常敏感。然而,草绿色链球菌和金黄色葡萄球菌多数情况下不敏感。铜绿假单胞菌和密螺旋体通常耐药。肠道菌对大观霉素耐药较广泛,但与链霉素不表现交叉耐药性。 盐酸大观霉素可溶性粉口服后仅吸收7%,但在胃肠道内保持较高浓度。皮下或肌内注射吸收良好,约1小时后血药浓度达到高峰。药物的组织浓度低于血清浓度。它不易进入脑脊液或眼内,与血浆蛋白结合率不高。大部分药物以原形经肾小球滤过排出。 尽管这种药物具有多种功效,但在使用时仍需谨慎。无论是过量使用还是与其他药物的配伍禁忌等原因,都有可能引发不良反应,甚至导致死亡。 查看更多
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熊果酸的降血糖作用如何? 随着医学技术的进步,生物制药和植物提取技术等新型制药技术得到了广泛应用,并且相关产品受到市场的欢迎。在唇形科植物夏枯草的全草、冬青科冬青属铁冬青的叶等多种植物中,可以提取一种名为熊果酸的物质,据说具有多种功效,其中包括降血糖的作用。 熊果酸是一种存在于天然植物中的五环三萜类化合物,具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应。此外,熊果酸还具有明显的抗氧化功能,因此被广泛应用于医药和化妆品领域。 临床研究表明,熊果酸可以显著而迅速地降低谷丙转氨酶、血清转氨酶、消退黄疸、增进食欲、抗纤维化和恢复肝功能。它具有见效快、疗程短、效果稳定等特点。 总的来说,熊果酸确实具有降血糖的作用,但具体的效果目前尚不清楚。实际上,我们都知道,胰岛素是降血糖的药物。然而,在日常生活中,通过注意饮食也可以控制血糖,糖尿病患者应该采取正确的做法,即在控制总热量的前提下,尽可能摄入谷类、肉类、蛋类、奶类、蔬菜和水果,以获得均衡的营养。建议选择升糖指数较低的蔬菜,如黄瓜、西红柿、青菜、芹菜等。 查看更多
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冬青油有哪些功效和不良反应? 冬青油是一种无色至淡黄色液体,具有草药的特殊味道。它在制药、饮料、牙膏、化妆品等领域有广泛的应用。同时,冬青油还有着重要的作用,常用于制作止痛药物。那么,冬青油到底有哪些功效呢? 冬青油具有扩张血管的作用,能够促进局部血液循环,并对皮肤、肌肉、神经和关节产生反射性影响,从而起到消炎和止痛的作用。如果外用,它还可以用作局部发赤剂,通过刺激来缓解疼痛等不适。 此外,冬青油还可以缓解扭伤、腰痛、肌肉痛等多种不适。如果外用,可以考虑通过喷射的方式将成分应用到局部部位,每次持续喷射2到3秒,但每日使用次数不应超过三次。 然而,尽管冬青油具有一定的缓解疼痛作用,但如果身体不适症状较为严重,仍需要就医进行相关处理,不要抱有侥幸心理,以免加重不适。对于冬青油的功效,我们应该保持客观的认识。 冬青油可能会引起皮肤灼烫感或皮肤瘙痒等不良反应。如果出现不适,应立即停止使用该药物,并用大量清水清洗,缓解各类肌肤不适。 查看更多
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马兜铃内酰胺A的药理作用有哪些? 马兜铃(学名:Aristolochia debilis Sieb.et Zucc.),又称土木香、天仙藤,属于马兜铃科。它是一种多年生攀援草本植物,生长在山谷、山沟、路旁及山坡灌丛中。马兜铃分布在黄河以南至长江流域,南至广西,还在日本也有产地。它的根部能够产生不定芽并向地面形成根出条。茎和叶子带有一种特殊的气味。叶子呈三角状心形或近卵形,花单生于叶腋,具有两性特征。马兜铃的药用部分包括根、茎和叶。根被称为土青木香,可以治疗高血压、消食顺气、解蛇虫毒。茎和叶被称为天仙藤,具有疏风活血的功效。果实被称为马兜铃,可以清肺热、降气喘、止咳血。 马兜铃属植物具有多种活性,包括止痛、杀菌、平喘止咳、消炎等。其中的马兜铃酸是一种具有抗癌和抗感染活性的化合物。然而,由于马兜铃酸对肝脏和肾脏有毒性,特别是对肾脏的毒性作用,因此引起了人们的关注。目前已经从马兜铃属植物中分离出了200多种化合物,主要包括马兜铃酸、马兜铃内酰胺和倍半萜类等。马兜铃酸类物质是马兜铃科马兜铃属植物的特征性成分。 马兜铃内酰胺A的结构 马兜铃内酰胺A是一种植物提取物,具有一定的药理作用。它的结构式如下: 马兜铃内酰胺A的应用 马兜铃内酰胺A是一种鉴别用的对照品,可以用于含量测定、鉴定和药理实验等。它的规格为20ml/支,需要在4℃冷藏、密封和避光保存。马兜铃内酰胺A的销售厂家有上海源叶、上海永叶、成都百伦斯生物技术有限公司、上海一基实业有限公司等,纯度可达到98%以上。 主要参考资料 [1] 农业大词典 [2] 陈业高,于丽丽. 北马兜铃化学成分的研究[J]. 云南师范大学学报 (自然科学版),2005. 查看更多
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二异丙基氨基锂的应用及特点? 二异丙基氨基锂(LDA)是一种常用的有机合成试剂,具有位阻和非亲核性强的特点。它在四氢呋喃中的pka值为35.7,常被用于生成碳负离子和烯醇离子等。 应用领域 LDA广泛应用于醛、酮和酯的烯醇化反应,生成的烯醇离子可以通过硅衍生物或磺酰基的捕获生成相应的硅醚或磺酸酯。由于磺酸酯基与sp2-杂化碳原子相连,因此容易发生金属催化的后续反应,使得该反应更具意义。该反应条件温和,对其他官能团影响较小,一般在低温下数分钟内完成。三氟甲基磺酸酯是一种常用的捕获试剂,可以得到满意的产率。 LDA还可以催化醛、酮、酯和酰胺的α位烷基化反应。由于这些化合物中羰基对α位亚甲基和次甲基的致活作用,LDA可以在低温下摄取它们的质子而生成碳负离子。在存在各种烷基化试剂的情况下,可以方便地引入各种基团。为了增加试剂的反应性和稳定性,有时需要加入等摩尔的HMPA作为辅助溶剂。该反应可以在低温下1-2小时内完成,烯键和带有酯基的烷基化试剂不受影响。 有趣的是,当1,3-二羰基化合物在LDA的作用下进行α位烷基化反应时,烷基化发生的位置不是通常认为的酸性较强的2位,而是旁边的α位。这种情况在1,3-酮酯的反应中具有良好的区域选择性。 参考文献 1. Fraser, R. R.; Mansour, T. S. J. Org. Chem. 1984, 49,3442. 2. Wentworth, A. D.; Wentworth, P.; Mansoor, U. F.; Janda, K. D. Org. Lett, 2000, 2,477. 3. Kim, D.; Lee, Ju Young; P. Hyun-Ju; T. Khac M. Bioorg. Med Chem. Lett. 2004,14,2099. 4. Bydal,P.; Auger, S.; Poirier, D. Steroids 2004,69,325. 5. Krafft, M. E.; Cheung, Y. Y.; Abboud, K. A. J. Org. Chem. 2001,66,7443. 6. Wallace, G,A.; Heathcock, C. H. J. Org. Chem. 2001,66,450. 7. Suzuki, H.; Kuroda,C. Tetrahedron 2003,59,3157. 8. Timothy A.; Jang, D. O; Slafer, B. W.; Curtis, M. D.; Beak, P. J. Am. Chem. Soc. 2002,124,11689. 9. Sugiyama, H.; Shioiri, T.; Yokokawa, F. Tetrahedron Lett. 2002,43, 3489. 10. Humphrey, J. M.; Liao, Y.; Ali, A.; Rein, T.; Wong, Y.; Chen, H.; Courtney, A. K.; Martin, S. F. J. Am. Chem. Soc. 2002,124, 8584. 11. Zhang, W.; Pugh, G. Tetrahedron 2003,59,4237. 12. Greshock, T. J.; Funk, R. L. J. Am. Chem. Soc. 2002,124,754. 查看更多
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利匹韦林是一种什么样的药物? 11月22日,美国FDA宣布批准ViiV Healthcare的新药Juluca上市,用于治疗感染HIV-1的特定成人患者,这可能成为HIV感染患者的全新治疗方案。Juluca是由dolutegravir(DTG)与rilpivirine(利匹韦林)组成的新药。 利匹韦林作为一种国内服用较少的药物,它有哪些亮点呢? 总结:利匹韦林的优点主要是可以替代依非韦伦,具有相当的抗病毒效果,副作用较小。它的剂量较小,每天只需一次,只需25mg,而依非韦伦需要600mg。此外,该药已被纳入医保目录。 缺点是需要随餐服用,且可能具有较低的耐药性。 利匹韦林(Edurant)是美国强生Tibotec公司开发的第二代非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。它于2010年11月在美国获得许可,并于2011年5月获得批准用作一线治疗。2011年11月获得欧洲市场批准。 合剂: 利匹韦林也被合并在每日一次的片剂(Eviplera)中,与Gilead的替诺福韦药物和恩曲他滨合并,该组合片剂在欧盟以Complera的名称销售。 最近还推出了与DTG组成的双药合剂Juluca。 长效注射: 研究人员还在研究利匹韦林的注射形式,每月注射一次,利用纳米颗粒的药物。 抗病毒效果试验: 在一项为期96周的随机II期研究中,超过350名新感染的参与者接受了利匹韦林治疗,并实现了病毒载量的抑制,CD4计数的增加与依非韦伦类似。这项研究比较了每日一次的利匹韦林与每日一次的依非韦伦(600mg)联合齐多夫定/拉米夫定(Combivir; 76%)或替诺福韦/恩曲他滨(Truvada,24%)的剂量范围。 在病毒学应答(TLOVR)分析失败的情况下,利匹韦林组中73%的患者的病毒载量低于50 copies/ml,而依非韦伦组为71%。利匹韦林对野生型和NNRTI耐药性病毒具有活性。很少有参与者(6%利匹韦林组vs 7%依非韦伦组)发生病毒学失败。当出现NNRTI耐药性时,所有研究组中的比率大致相似。利匹韦林试验组中大部分病毒学失败与184V和138K突变有关。 48周数据的汇总分析已在ECHO和THRIVE两个国际III期研究中提出,每个研究比较了每天一次的利匹韦林25mg与每天一次的依非韦伦600mg联合两种核苷类似物治疗新患者。 ECHO研究随机分配了690名患者,均接受了替诺福韦和恩曲他滨的核苷类似组合。THRIVE随机选择了678例患者,由患者的医生选择核苷酸组合:约60%的参与者接受替诺福韦/恩曲他滨,30%接受齐多/拉米,10%接受阿巴卡韦/拉米。 参与者具有相对较低的CD4计数(中位数约250)和高病毒载量(中位数5日志,或100,000拷贝/毫升)。治疗48周后,病毒载量低于50拷贝/ml的比例几乎相同(利匹韦林组为84.3%,依非韦伦组为82.3%),表明非劣效性。 病毒学失败(定义为两次病毒载量高于50拷贝/ml,即使48周再次抑制病毒载量)在利匹韦林组更为常见(9%比4.8%),这种差异主要在ECHO研究中更高(11%比4.4%)。这种差异的统计学意义没有报道,但差异与核苷药物和基线病毒载量无关。 耐药 服用利匹韦林并发生治疗失败的患者倾向于产生导致对二线NNRTI etravirine(依曲韦林,与依非韦伦类似)耐药的E138K突变。在服用利匹韦林时出现治疗失败的患者中,有一半对药物产生了耐药性,其中90%对etravirine(依曲韦林)也产生了耐药性。 与II期临床试验相同,利匹韦林组的不良事件发生率显著增加(6.7%vs 2%),中枢神经系统不良事件(如头晕和异常梦境)更为常见,这些事件在发生2至3次的患者中更频繁(总体发生率38%vs 17%)。依非韦伦治疗的患者也更常见皮疹。查看更多
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农药产品啶虫脒的作用、特点和适用范围? 啶虫脒是一种氯代烟碱类杀虫剂,具有广谱杀虫、高活性、低用量、长效等特点,并具有优异的内吸活性。它主要通过与昆虫神经接合部后膜上的乙酰受体结合,引起昆虫异常兴奋、全身痉挛、麻痹而死亡,其杀虫机理与常规杀虫剂不同。因此,对于对有机磷类、氨基甲酸酯类和拟除虫菊酯类产生抗性的害虫也具有良好的防效,尤其对半翅目害虫效果显著。此外,啶虫脒的杀虫效果与温度呈正相关,温度越高,杀虫效果越好。 啶虫脒常与其他杀虫剂成分混配,用于生产复配杀虫剂。适用于粮食、棉花、油料、糖料、水果、蔬菜、豆类、烟草、茶树、花卉等多种作物,主要用于防治刺吸类口器害虫,如蚜虫、叶蝉、飞虱、粉虱、木虱、盲蝽、蚧壳虫等,对鳞翅目、鞘翅目和缨翅目的一些害虫也有效。 使用技术 对于十字花科蔬菜的蚜虫,可以在蚜虫发生初期至盛发前期开始喷药,每10-15天喷药1次,连续喷药2-3次。一般每667平方米使用3%乳油40-50毫升,或3%可湿性粉剂40-50克,或5%乳油25-30毫升,或5%可湿性粉剂25-30克,或10%乳油12-15毫升,或10%可湿性粉剂12-15克,或20%可溶液剂6-8毫升,或20%可溶性粉剂或20%可湿性粉剂6-8克,兑水30-60千克均匀喷雾。 对于黄瓜、番茄的蚜虫和白粉虱,可以在初发至始盛期开始喷药,每10-15天喷药1次,连续喷药2-3次。一般每667平方米使用3%乳油50-80毫升,或3%可湿性粉剂50-80克,或5%乳油30-50毫升,或5%可湿性粉剂30-50克,或10%乳油15-25毫升,或10%可湿性粉剂15-25克,或20%可溶液剂8-12毫升,或20%可溶性粉剂或20%可湿性粉剂8-12克,兑水45-60千克均匀喷雾。 对于水稻的稻飞虱,在若虫孵化盛期至3龄前喷药防治。每667平方米使用3%乳油70-100毫升,或3%可湿性粉剂70-100克,或5%乳油40-60毫升,或5%可湿性粉剂40-60克,或10%乳油20-30毫升,或10%可湿性粉剂20-30克,或20%可溶液剂10-15毫升,或20%可溶性粉剂或20%可湿性粉剂10-15克,兑水45-60千克均匀喷雾。在防治对吡虫啉产生抗性的飞虱时,使用啶虫脒时应谨慎。 查看更多
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氧杂环十六烯-2-酮:一种重要的大环内酯? 大环内酯是香料成分化学中的重要结构基元,而氧杂环十六烯-2-酮属于一种大环内酯。大环内酯在精细和技术香料中具有理想的麝香气味,因此备受关注。麝香的气味是香水中最受欢迎的嗅觉信号之一。除了氧杂环十六烯-2-酮,常见的大环麝香还包括AMBRETTOLIDE TM 、NIRVANOLIDE TM 、HABANOLIDE TM 、COSMONE TM 、MUSCENONE TM 、VELVIONE TM 、CIVETONE TM 和GLOBANONE TM 。 结构 制备方法 制备氧杂环十六烯-2-酮的方法如下:在第一反应器中混合633g(2.85mol)的DDP、1800g的丙酸、180g的水和15g的三氟乙酸,并将其冷却到-10℃。然后在-10℃至+10℃的范围内滴加265g浓度为50wt%的过氧化氢水溶液。反应进行1小时,期间氢过氧化物结晶。随后加入53g浓度为10wt%的氢氧化钠溶液。将形成的悬浮液输送到分裂反应器中,在该反应器中已经加入了200g聚二醇400和4g乙酸铜(II)单水合物,并保持在90℃下。丙酸/水混合物在此过程中被蒸馏出来。经过蒸馏后,得到665g的馏出物,其中包含89wt%的11(12)-十五烯-15-内酯、2wt%的十五烷-15-内酯和5wt%的DDP。这对应于11(12)-十五烯-15-内酯的理论产率的87%。12-十五烯-15-内酯即氧杂环十六烯-2-酮。 应用 氧杂环十六烯-2-酮可用于制备香水香精。将多种成分依次加入搅拌锅,包括二氢茉莉酮酸甲酯、芳樟醇、黑檀醇、五月铃兰醇、氧杂环十六烯-2-酮、新铃兰醛、新洋茉莉醛、甲基柏木酮、龙涎酮、麝香烯酮、异甲基紫罗兰酮、龙涎醚、3-龙脑烯基-2-丁醇、奥古烷、西瓜酮、香豆素、乙基香兰素和合成橡苔。待固体溶解后,加入新天地香基、氧化芳樟醇、霍香油、香柠檬油和薰衣草油。纯化后过滤即可得到香水香精。 此外,氧杂环十六烯-2-酮还可以用于制备日化用苹果香精。该香精含有多种成分,如2-甲基丁酸乙酯、乙酸异戊二烯酯、环己基丙酸烯丙酯、异环柠檬醛、女贞醛、环十五内酯、乙酸己酯、茉莉吡喃、庚酸烯丙酯、桃酮、苹果酯、丙位十一内酯、氧杂环十六烯-2-酮、二氢月桂烯醇、丁酸二甲基苄基原酯和高顺式邻叔丁基环己酯。该香精具有清新透发的头香、天然感强、体香丰满、果肉感好以及基香留香持久的特点,适用于各种需要苹果香韵的日化产品。 主要参考资料 [1] 中国发明,中国发明授权CN200480030500.4制备1-氢过氧基-16-氧杂二环[10.4.0]十六烷的方法 [2] CN201210167645.5一种香水香精及其制备方法 [3] CN201210040889.7一种日化用苹果香精及其配制方法 [4] CN201780015840.7大环内酯的制备 查看更多
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利太膦酸及其酯的制备方法是什么? 利太膦酸及其酯是在药学上有用的化合物,主要用于治疗儿童的多动综合征。它可以通过催化还原α-芳基-α-吡啶-2-基-乙酰胺,然后水解产生哌啶基乙酰胺,或者通过催化还原α-芳基-α-吡啶-2-基-乙酸盐或酯来制备。 制备方法 步骤1:氢化 在加压反应器中加入20g2-吡啶基-苯基乙酰胺和70mL乙酸,加入2g5%Rh/C催化剂,进行15巴和50-55℃的氢化反应。滤出催化剂后,减压浓缩溶液。将残留物用20mL水稀释并滴加至氢氧化钾溶液中(pH>11)。过滤沉淀并在后续步骤中使用其潮湿形式。 步骤2:异构化 将步骤1得到的湿产物混悬于36mL水中,加入19.24g90%氢氧化钾。在95-105℃下加热6小时。然后冷却至0-5℃,过滤并用水洗涤。将产生的固体真空干燥或在后续步骤中使用其潮湿形式。 步骤3:水解 在250mL圆底烧瓶中加入73mL水,混悬20g步骤2得到的化合物。滴加27mL98%硫酸。在80-85℃下加热8小时完成酰胺的水解,然后冷却至室温并倾倒至350mL水中。加入1.2g炭并搅拌30分钟,然后过滤并用水洗涤。用30%NaOH将溶液的pH调节至6.0-6.2。搅拌30分钟后过滤。 将产生的固体用水洗涤并在50℃下真空干燥过夜。产量为10-15g,纯度高于99.0%。 主要参考资料 [1] CN200580043121.3α-芳基-α-哌啶-2-基-乙酰胺的制备及其酸解的方法查看更多
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