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愈创蓝油烃是什么药物?
愈创蓝油烃 是一种用于外用消毒收敛的药物。它具有消炎和促进组织肉芽再生的作用,可以加速烧伤创面的愈合,并具有防热、防辐射和防皲裂的作用。该药物适用于治疗烧伤、皲裂、冻疮、湿疹、皮炎,并可预防高热辐射。外用涂搽的频率为每天2~3次。 【别名】Azulon,Gastrozulen, 愈创奥 【分子式与相对分子质量】C15H18=198.29 【性状】愈创蓝油烃呈蓝色结晶或粘稠液体。在光照下会从蓝色变成绿色,最后变为黄色。它不溶于水,难溶于乙醇,但可以溶于氯仿、乙醚、植物油和挥发油。 【作用与用途】愈创蓝油烃具有消炎和促进组织肉芽再生的作用,可以促进灼伤和烫伤创面的愈合,并具有防热、防辐射和防皲裂的作用。它适用于治疗烧伤、烫伤、皲裂、冻疮、湿疹、皮炎,并可预防高热辐射。 【用法与用量】外用涂搽:每天1~2次。 【制剂与规格】蓝油烃软膏:含愈创蓝油烃0.3%、水杨酸苯酯1%。 【贮藏】遮光,凉处密闭保存。 【规格】蓝油烃烫伤膏:含有水杨酸苯酯的蓝油烃油膏。 蓝油烃软膏是一种外用药膏,它以中性脂肪为基质,含有水杨酸苯酯、愈创蓝油烃等药物。适用于治疗冻伤、烧灼伤、辐射损伤、皲裂等。该药膏具有消炎和促进损伤处组织新生的作用,并对病变处有保护作用。 以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理。
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#愈创奥
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盐酸司维拉姆的应用领域是什么?
盐酸司维拉姆是一种新一代的磷结合剂,被美国食品卫生检验局核准上市。与传统的含钙制剂相比,盐酸司维拉姆不含铝、钙和任何金属成分,通过吸附肠道中的磷酸并排出体外的方式来控制血磷值。由于其不会导致高血钙症等副作用,安全性较高。盐酸司维拉姆常用于维持性血液透析的肾友们,以及在其他领域的应用,比如糖尿病。 说明 盐酸司维拉姆的使用禁忌包括低血磷、大肠阻塞以及对该药成分过敏的患者。长期洗肾的病友还需考虑软组织钙化的问题,特别是动脉钙化与心脏血管疾病的关联。研究表明,与含钙制剂相比,盐酸司维拉姆能够有效降低血磷值,而不会导致高钙血症和心血管钙化的问题。 应用 除了在维持性血液透析中的应用,盐酸司维拉姆在糖尿病领域也有一定的研究价值。糖尿病肾病的诱导和进展与高血糖、炎症和氧化应激等因素有关,晚期糖基化终产物是其中的重要因素。研究发现,盐酸司维拉姆可以结合糖基化产物,降低糖化血红蛋白水平,改善炎症反应和氧化应激。然而,对于盐酸司维拉姆在糖尿病领域的具体应用还需要更多的研究来证实。 以上研究结果表明,盐酸司维拉姆相对于碳酸钙能够降低糖基化产物的水平,并提高抗氧化剂的水平。然而,由于研究样本数较少,还需要更多的研究来验证这些结果,并进一步探究其内在机制。
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#盐酸司维拉姆
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如何制备4-溴苯基异硫氰酸酯并应用于抗真菌药物的研发?
背景及概述 4-溴苯基异硫氰酸酯是一种羧酸酯类有机物,可在医药中间体中使用。 制备方法 为了制备4-溴苯基异硫氰酸酯,可以通过将对氯苯胺替换成对溴苯胺来进行。首先,在反应瓶中取硫代羰基二咪唑(300mg,1.69mmol),加入10mL干燥的THF。然后,将对氯苯胺(235mg,1.85mmol)溶于2mL干燥DCM中,缓慢滴加至反应瓶中。在室温下反应2小时后,通过柱层析(石油醚:乙酸乙酯=10:1)纯化得到中间体对氯异硫氰酸苯酯(145mg,0.86mmol)。 应用 近年来,侵袭性真菌感染在HIV、肿瘤、器官移植、血液病、重症监护患者中呈持续增多趋势,导致发病率和死亡率不断升高。白念珠菌(Candida albicans),新生隐球菌(Cryptococcus neoformans)和烟曲霉菌(Aspergillus fumigates)是目前发病率和死亡率最高的三大致病真菌。 目前,临床上使用的深部真菌感染治疗药物主要有多烯类(两性霉素B)、核酸类 (5-氟胞嘧啶)和唑类(氟康唑、伊曲康唑等)。尽管这些药物在真菌感染的预防和治疗方面取得了进展,但对于难治性真菌病(如隐球菌脑膜炎)的治疗仍然存在困难。 由于现有药物的副作用和耐药性问题,研发全新结构类型、作用机制和抗耐药的抗深部真菌感染药物变得十分重要。CN201810466614.7提供了一类新的抗真菌小分子抑制剂,可以用于抗真菌药物的研发。 该抗真菌小分子抑制剂为一种吡唑酮酰胺类抗真菌化合物或其在药学上可接受的盐,其结构如通式I所示。其中,X为O或S,优选S;R1为氢,或者位于苯环的任意位置的单取代基或多取代基,各取代基独立地为卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基、低级烷基氨基、低级卤代烷氧基、低级卤代烷基氨基、低级环烷基氨基、低级链炔基氨基、酰胺基、低级环烷基酰胺基、低级酰胺基烷基、苄基、取代苄基、硝基、乙炔基、吗啉基、取代哌嗪基或腈基;R2为氢,取代或未取代的芳香环、脂肪环,或低级酰基;R3和R4一个为氨基,另一个为羰基氧。 主要参考资料 [1] CN201810466614.7 吡唑酮酰胺类抗真菌药物及其制备方法和应用
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#4-溴苯基异硫氰酸酯
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奇数碳脂肪酸的应用及相关研究?
奇数碳脂肪酸(Odd chain fatty acid,OCFA)是一种具有类似不饱和脂肪酸功能的化合物,能够提高细胞膜的流动性。在某些细菌中,奇数碳脂肪酸含量较高,但在动物和低等植物中的含量不超过1%。奇数碳脂肪酸代谢后会产生糖残基,因此具有更好的营养效果,并且没有不利作用。此外,含有奇数碳脂肪酸的甘三酯可以减少脓毒症和重症特护治疗的并发症发生频率,减轻炎症性反应或缩短病程。奇数碳脂肪酸的增加也被认为是微生物应对环境压力的一种适应机制。由于自然界中奇数碳脂肪酸的合成量很少,因此常常需要额外添加以作为脂肪酸定量分析和脂肪酸摄入量分析的内参。 奇数碳脂肪酸的应用领域 二十一碳酸可以用作阴离子表面活性剂,例如制备表面活性剂清洁压裂液。制备方法包括以下步骤:1)将阴离子表面活性剂与强碱反应得到产物A;2)将产物A与阳离子表面活性剂反应得到表面活性剂清洁压裂液。在上述制备方法中,阴离子表面活性剂可以是长链饱和或不饱和脂肪酸,例如二十二-13-烯酸、二十一碳酸、二十二酸或二十三酸等。 此外,二十一碳酸还可以用于制备发汗和橡胶防护蜡。在普通发汗工艺的基础上,将油溶性乳化剂和油溶性酸溶于发汗原料作为油相材料,将无机盐溶液作为水相材料,通过乳化后进行发汗。在发汗过程中,利用油溶性酸与无机盐反应生成的气泡和盐溶液排出后形成微小空间,从而形成排出油的通道,以便快速排出油。同时,利用气流通过蜡层以强制分离蜡和油,从而快速有效地去除石蜡中对橡胶防护蜡的非适宜的组分。最后,通过调配生产橡胶防护蜡产品。油溶性酸可以选择正酉酸、正癸酸、正十一酸、月桂酸、正十三酸、肉豆蔻酸、正十五酸、棕榈酸、珠光脂酸、硬脂酸、正十九酸、花生酸、正二十一碳酸、山嵛酸、正二十三酸、木蜡酸、正二十五酸、蜡酸、正二十七酸、褐煤酸、正二十九酸、蜂花酸、正三十一酸、虫漆蜡酸、叶虱酸、亚油酸、棕榈油酸、油酸、芥酸和鲨油酸等物质。优选的油溶性酸应该无特殊气味、无毒害性、易得且价格低,并且熔点低于发汗升温最高温度的有机酸,例如亚油酸、棕榈油酸、油酸、芥酸、鲨油酸、正癸酸、正十一酸、月桂酸和正十三酸等。 主要参考资料 [1] CN106916856 提高产脂微生物生产奇数碳脂肪酸产量的培养基及方法 [2] CN201711212259.2 一种微观结构可控的表面活性剂清洁压裂液及其制备方法 [3] CN201710444761.X 一种发汗及制备橡胶防护蜡的方法
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#二十一碳酸
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材料科学
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香叶酸的应用及制备方法?
香叶酸是一种植物提取物,具有独特的香气,广泛应用于日化产品中。它不仅可以用于肥皂、洗涤剂等日化香精的配制,还是高档香水中重要的成分。 香叶酸 香叶酸的应用 香叶酸在日化产品中有广泛的应用。以驱蚊沐浴露为例,其配方中包含香叶酸,它可以减缓皮肤瘙痒、小红疙瘩等皮肤问题,并提高沐浴露的香味。 此外,香叶酸还可以在高温油炸过程中降低丙烯酰胺的含量,从而提升油炸食品的品质。 香叶酸的制备方法 香叶酸可以通过柠檬醛的氧化反应制备而成。有两种常用的制备方法: 方法一:使用2-甲基-2-丁烯和叔丁醇作溶剂。 方法二:使用2-甲基-2-丁烯和丙酮作溶剂。 以上是两种常用的制备方法,可以得到高产率的香叶酸。 参考资料: [1] 胡艳华, 江峰, 赵洋洋, & 张剑锋. (2016). α-环香叶酸的合成工艺研究. 宁波大学学报(理工版)(1), 73-76. [2] 杨平. (2006). 天然产物Standishinal的首次全合成研究. (Doctoral dissertation, 中国科学院研究生院(成都生物研究所)). [3] 李琼, 黄亚文, 卢星, & 何锡敏. (2011). 由环香叶酸乙酯合成β-突厥酮. 化学通报, 74(3), 000275-279.
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#香叶酸
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如何制备磺胺硝苯?
磺胺硝苯是一种抗球虫药物,它通过抑制球虫体内的二氢叶酸合成酶来阻碍叶酸的合成,从而抑制虫体的繁殖。该药物主要用于家禽球虫病的治疗与预防。然而,长期食用含有磺胺类药物的食品会对人体造成危害,因此我国及欧盟规定了肉类食品中磺胺类药物的最高残留限量。为了保障食用者的安全,现代分析仪器被广泛应用于磺胺硝苯的检测。 制备方法 1. 对乙酰氟基苯磺酰氯的制备 将氯磺酸和乙酰苯胺加入干燥锥形瓶中,控制温度并加热反应,最终得到对乙酰氮基苯磺酰氯。 2. 对硝基苯胺的制备 将乙酰苯胺和硫酸反应,得到对硝基乙酰苯胺。然后将对硝基乙酰苯胺水解,得到对硝基苯胺。 3. 磺胺硝苯的制备 有两种合成方法,一种是以N,N-二甲基苯胺作溶剂,另一种是以冰醋酸作溶剂。通过反应和结晶,最终得到磺胺硝苯。 主要参考资料 [1] 液相色谱.串联质谱负离子模式测定鸡肉中磺胺硝苯的残留 [2] 抗球虫新药乙酰磺胺硝苯的合成
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#磺胺硝苯
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吴茱萸卡品碱的结构和应用是什么?
背景及概述 [1] 吴茱萸卡品碱是吴茱萸的一种化学成分。吴茱萸是一种药材,被收录在《神农本草经》中。它是芸香科植物吴茱萸Evodiarutaecarpa(Juss.)Benth.,石虎E.rutaecarpa(Juss.)Benth.varofficinalis(Dode)Huang和疏毛吴茱萸E.rutaecarpa(Juss.)Benth.varbodinieri(Dode)Huang的近成熟果实。吴茱萸具有温中止痛、降逆止呕、燥湿和杀虫的功效。它可以治疗肝胃不和、脘腹冷痛、呕逆吞酸、食积泻利、胁痛、厥阴头痛、疝痛、风湿痹痛、脚气肿痛、痛经和蛲虫病。煎服剂量为1.5~4.5克。此外,吴茱萸还可以用于治疗高血压、口腔溃疡、湿疹、黄水疮和神经性皮炎。吴茱萸含有吴茱萸碱、吴茱萸次碱、吴茱萸卡品碱(Evocarpine)和羟基吴茱萸碱等生物碱,还含有挥发油、吴茱萸烯(Evo-dene)、吴茱萸内酯醇(Evodol)和柠檬苦素等成分。 结构 应用 [2-3] 吴茱萸卡品碱的应用举例如下: 1)一种治疗急性肾小球炎的中西药复合制剂,主要原料包括黄芪、茯苓、吴茱萸卡品碱、木栓酮、硫秋水仙苷、7-乙基喜树碱、薄荷醇、柠檬苦素、印度黄檀苷和泽泻醇A-24-醋酸酯。这种制剂具有快速起效、稳定作用、方便携带和长期服用无毒副作用的特点。 2)制备一种治疗急性肾小球炎的复合制剂,主要原料包括三尖杉酯碱、香风草甙、吴茱萸卡品碱、木栓酮、硫秋水仙苷、7-乙基喜树碱、薄荷醇、柠檬苦素、印度黄檀苷和泽泻醇A-24-醋酸酯。这种制剂具有快速起效、稳定作用、方便携带和长期服用无毒副作用的特点。 主要参考资料 [1] 中医大辞典 [2] CN201611172237.3一种治疗急性肾小球炎的中西药复合制剂及其制备方法 [3] CN201611171995.3一种治疗急性肾小球炎的复合制剂
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#吴茱萸卡品碱
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如何制备利凡斯的明的关键中间体?
利凡斯的明是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,用于治疗阿尔茨海默病。它是由美国诺华制药公司生产的,已在多个国家获得批准销售。利凡斯的明的关键中间体是1-(3-甲氧基苯基)乙胺。 传统制备方法的缺点 传统的制备方法使用S-扁桃酸对消旋的1-(3-甲氧基苯基)乙胺进行拆分,但该方法存在一些缺点,如拆分剂效果不理想,收率低。 新的制备方法 一种新的制备方法是使用间甲氧基苯乙酮和光学活性的苯乙胺在组合还原体系下进行不对称还原胺化反应。随后进行脱苄反应得到光学活性的1-(3-甲氧基苯基)乙胺。这种方法具有较高的收率和光学纯度。 具体制备方法包括以下步骤: 将间甲氧基苯乙酮和光学活性的苯乙胺及钛酸四烷基酯在Raney-Ni存在下在有机溶剂中进行不对称还原胺化反应。 滤除Raney-Ni催化剂,加入1N氢氧化钠水溶液中和,分液后回收有机溶剂。 使用钯炭加氢催化剂脱苄,再滤除钯炭加氢催化剂,回收有机溶剂。 收集目标产物光学活性的1-(3-甲氧基苯基)乙胺,收率达75%以上,光学纯度大于99%。 采用这种方法制备光学活性的1-(3-甲氧基苯基)乙胺具有以下优点: 总收率达75%以上。 1-(3-甲氧基苯基)乙胺的光学纯度大于99%。 主要参考资料 [1] CN200610116949.3 光学活性的1-(3-甲氧基苯基)乙胺的制备方法
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#1-(3-甲氧基苯基)乙胺
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头孢地尼和头孢克肟能相互替代吗?
头孢地尼和头孢克肟是临床常用的口服第三代头孢菌素,虽然名字相似,但是它们是否可以相互替代呢? 首先,这两种抗生素都是口服第三代头孢菌素,不会在体内被代谢,主要通过肾脏排出。它们的作用机制是通过抑制细菌细胞壁中肽聚糖的合成,从而杀菌。对于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等细菌都有较好的抗菌活性。因此,在临床上,它们可以用来治疗敏感细菌引起的呼吸系统感染和泌尿系感染等疾病。 两者的区别 头孢地尼胶囊具有广谱的抗菌作用,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性,特别是对金葡菌属和链球菌属等革兰氏阳性菌有更强的杀菌作用。它对产生-内酰胺酶的细菌也具有优异的抗菌活性。 头孢克肟对革兰氏阴性菌中的淋球菌有较强的抗菌作用。因此,它可以用于治疗淋球菌性尿道炎,并且是非复杂淋球菌感染的一线用药。头孢克肟在穿透力和胆汁中的浓度方面表现出色,因此可以用于治疗胆道感染,如胆囊炎和胆管炎。此外,头孢克肟对肠杆菌科细菌也有较强的活性,如大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌等。但是,头孢克肟不适用于沙门氏菌感染引起的胃肠炎,并且没有FDA的批准适应证。 综上所述,虽然头孢地尼和头孢克肟都是口服第三代头孢菌素,但它们在抗菌谱上有明显的差异。头孢地尼对革兰氏阳性菌作用较强,而头孢克肟对革兰氏阴性菌作用较强,对葡萄球菌的作用差。因此,在临床应用时,需要注意它们之间的差别,切勿简单替换使用。
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#头孢地尼
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脱氢乙酸钠的危害及如何减少其对人体的影响?
一、脱氢乙酸钠的基本介绍 脱氢乙酸钠,又名琥珀酸钠,是一种常见的食品和医药中使用的食品添加剂。它在食品工业中广泛应用,具有调味、抗氧化、防腐等功能。然而,过量摄入或滥用脱氢乙酸钠可能会对人体健康造成潜在的危害。 二、脱氢乙酸钠的危害 1. 呼吸系统影响 长期或大量摄入脱氢乙酸钠可能会对呼吸系统产生不良影响。它可能刺激呼吸道黏膜,导致咳嗽、气喘等症状加重。此外,脱氢乙酸钠还会增加呼吸道感染的风险,使已有的呼吸道疾病如支气管炎、哮喘等症状恶化。 2. 消化系统影响 过量摄入脱氢乙酸钠可能对消化系统产生不良影响。它可能刺激胃黏膜,导致胃酸分泌增加,引发胃痛、胃灼烧等症状。此外,脱氢乙酸钠还可能抑制消化酶的活性,影响食物的正常消化吸收,导致消化不良、腹胀等问题。 3. 循环系统影响 脱氢乙酸钠摄入过量可能对循环系统产生负面效应。研究发现,过量摄入脱氢乙酸钠会导致血液酸碱失衡,增加血液酸性,对心脏、血管等造成压力,增加心血管疾病的风险。此外,过量摄入脱氢乙酸钠还可能引起血压升高、心律不齐等问题。 4. 免疫系统影响 脱氢乙酸钠的滥用可能对免疫系统造成不良影响。它可能干扰免疫系统的正常功能,抑制免疫细胞活性,削弱机体的免疫力,增加感染的风险。此外,脱氢乙酸钠还可能导致过敏反应的加重,对已有的过敏性疾病如荨麻疹、哮喘等造成不良影响。 5. 神经系统影响 大量摄入脱氢乙酸钠还可能对神经系统产生负面影响。它可能通过抑制中枢神经系统的功能,导致神经性头痛、头晕、失眠等症状加重。此外,脱氢乙酸钠还可能引起注意力不集中、记忆力下降等神经系统功能障碍。 三、怎样减少脱氢乙酸钠对人体的危害 1. 控制脱氢乙酸钠的摄入量 适度控制食品中脱氢乙酸钠的摄入量是减少其对人体危害的重要措施。在日常生活中,应尽量选择少食品添加剂的食物,减少加工食品的摄入。同时,注意阅读食品的标签,避免选择含有高含量脱氢乙酸钠的食品。 2. 注意个人过敏反应 个体对脱氢乙酸钠的过敏反应可能存在差异,对于易产生过敏的人群,如过敏体质、哮喘患者等,应避免或限制脱氢乙酸钠的摄入。 3. 均衡饮食,增加抗氧化剂的摄入 均衡饮食对于维持身体健康非常重要。在摄入脱氢乙酸钠的同时,应注意增加富含抗氧化剂的食物摄取,如新鲜水果、蔬菜等,以增强身体的抵抗力。 4. 寻求医生的建议 如果您有食物过敏、慢性疾病或特定健康问题,对于脱氢乙酸钠的摄入应咨询医生的意见。医生会根据您的具体情况给出专业建议,并指导您制订合理的饮食计划。 总之,了解脱氢乙酸钠的危害并采取相应措施来减少其对人体的潜在危害是非常重要的。适度控制摄入量、注意个人过敏反应、均衡饮食并寻求医生的建议都是减少脱氢乙酸钠对人体影响的有效方法。
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#脱氢乙酸钠
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材料科学
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如何制备4-戊氧基-4'-氰基联苯?
液晶材料(liquidcrystalmaterials,简称LCD)是上个世纪70年代发展起来的一种新型高性能特殊材料,其具有的介晶相是一种介于固态的三维有序和液态的无规则之间的中间相态,是一种取向有序流体。在目前广泛采用的联苯型液晶材料中,4-氰基二联苯类化合物如4-戊氧基-4'-氰基联苯占了相当大的比重。传统合成二联苯型液晶材料4-戊氧基-4'-氰基联苯的方法是使用Suzuki偶联法:通过芳基硼酸与卤苯腈进行偶联得到。而制备芳基硼酸化合物的方法主要有两种:一是格氏试剂法,由取代溴苯或碘苯与镁反应制得格氏试剂,然后与烷基硼酸酯在低温下进行亲核取代反应制得。二是有机锂试剂法,取代溴苯先与烷基锂发生锂-溴交换反应得到取代锂苯,然后再与烷基硼酸酯反应,经水解得到相应的苯硼酸。其中,方法一产率低,且需要在较低温下操作;方法二一般需要在-78℃以下的低温操作,且有机锂试剂价格昂贵操作危险。二者都给大批量工业化生产带来了较大难度,增加了成本。 制备方法 在氮气保护下,将20mmol的4-溴苯腈、0.1mmol的醋酸钯、0.12mmol的Ph3P和2mmol的溴化锌溶解于30ml的THF中,再滴加50ml由20mmol的4-戊氧基溴苯制得的格氏试剂,滴加完毕后,室温下反应2小时。之后,反应液在冰水浴冷却,再滴入50ml 1%质量的稀盐水溶液,滴加完毕后搅拌30分钟,分出有机相,水相用50ml乙酸乙酯萃取两次,合并有机相,再用50ml水洗两次后,在旋转蒸发仪中蒸除溶剂得到粗产品。粗产品用甲醇重结晶和活性碳脱色得到纯的4-戊氧基-4'-氰基联苯。产率:48.7%。 1 HNMR(CDCl 3 ,400MHz):δ7.69-7.62(m,4H),7.54-7.50(m,2H),7.00-6.97(m,2H),4.00(t,J=6.8Hz,2H),1.85-1.78(m,2H),1.48-1.37(m,4H),0.94(t,J=6.8Hz,3H)。13CNMR(100MHz,CDCl3):δ159.8,145.3,132.5,131.2,128.3,127.0,119.1,115.1 参考文献 [1]CN201110417782.5一种氰基联苯型液晶材料的合成方法
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#4-戊氧基-4'-氰基联苯
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铁蛋白的结构和功能是怎样的?
铁蛋白是一种常见的球状蛋白质,由24个蛋白亚基构成,它能在所有类型的细胞中表达,是原核生物与真核生物用于储存铁离子的主要蛋白质。铁蛋白的主要功能是使铁离子的储存维持在溶解状态并且对细胞无害;对于人类来说,它是一个铁缺乏和铁过载的缓冲区。没有与铁离子的储铁蛋白称为原储铁蛋白(或“去铁铁蛋白”)。 储铁蛋白的相对分子质量约为450 kDa。脊椎动物的每分子储铁蛋白由表观相对分子质量分别为19 kDA和21 kDA的铁蛋白轻链(L)和铁蛋白重链(H)的两种亚基复合而成,这两种蛋白质亚基的序列同源性约为50%。两栖类动物另外拥有一种铁蛋白中型链(M)。细菌和植物的铁蛋白与脊椎动物的铁蛋白重链最为相似。已在椎实螺(一种腹足动物)中提取出两种储铁蛋白,体细胞铁蛋白及卵黄铁蛋白被区分开来,而一种类似椎实螺体细胞储铁蛋白的额外亚基与珍珠牡蛎的外壳形成有关。雄性及雌性血吸虫(一种寄生虫)中可以各表达出一种铁蛋白。 铁蛋白的结构 储铁蛋白由24个亚基环绕成空心的球状,内含八条亲水性离子通道,与六条疏水性的离子通道,各物种间序列保守性高。在形成的球壳之中,铁离子和磷酸盐、氢氧根离子一同形成结晶,与矿物中的水合氧化铁(ferrihydrite)具有类似的化学性质,每个储铁蛋白可以储存约4500个三价铁离子。 铁蛋白的次单体特性及分布 哺乳类动物储铁蛋白的次单体有轻链(或称为肝脏型,L)与重链(或称为心脏型,H)之分,尽管此二单体高度同源,但其质量与等电点(isoelectric point)皆不相同,只有重型储铁蛋白才有利用氧气将二价铁离子转为三价铁离子的能力,使铁离子能顺利进入储铁蛋白。所以增加重型次单体,能增加该细胞利用铁的能力;而轻型次单体多的话,则能增加储存的效率。 不同的组织也有不同分布型态,心脏中以重型次单体为主,而肝脏则是轻型次单体较多。而随着血红素形成或细胞分裂,会使重型次单体的比例提高。在这之中可以发现,两基因的表现是可以被体内调控,而轻型与重型次单体能因环境需求作改变,也提供了极具弹性的铁离子来源。 铁离子释放影响铁离子释放的因子,与储铁蛋白的铁含量无关,而是与储铁蛋白的大小与成熟度有关。储存的铁离子若要释放,需要FMNH2、NADH或者维生素C的帮助,使三价铁离子还原成二价铁离子,以还原态与与运铁蛋白结合之后,其后再氧化成三价铁离子运输。
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#铁蛋白
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如何制备1-叔丁氧羰基-4-氨甲基哌啶?
1-叔丁氧羰基-4-氨甲基哌啶是一种有机中间体,可以通过三步制备得到。 制备步骤 步骤1: 叔丁基4-((甲基磺酰氧基)甲基)哌啶-1-羧酸酯的制备 将叔丁基4-(羟基甲基)哌啶-1-羧酸酯作为原料,溶于二氯甲烷并冷却至0℃。然后加入三乙胺和甲烷磺酰氯,将反应混合物温热并搅拌2小时。用二氯甲烷和水提取,用柠檬酸溶液洗涤有机层,用无水硫酸镁干燥,最后在减压下浓缩得到目标化合物。 1HNMR(CDCl3,400MHz): δ4.18-4.06(m,2H), 4.04(d,J=6.4Hz,2H), 2.99(s,3H), 2.78-2.62(m,2H), 1.92-1.85(m,1H), 1.73-1.70(m,2H), 1.43(s,9H), 1.24-1.13(m,2H). 步骤2: 叔丁基4-(叠氮基甲基)哌啶-1-羧酸酯的制备 将叔丁基4-((甲基磺酰氧基)甲基)哌啶-1-羧酸酯溶于二甲基甲酰胺,并加入叠氮化钠,在120℃下搅拌6小时。反应完成后,用乙酸乙酯和水提取,用无水硫酸镁干燥,最后在减压下浓缩得到目标化合物。 1H NMR(CDCl3,400MHz): δ4.18-4.00(m,2H), 3.16(d,J=6.0Hz,2H), 2.72-2.58(m,2H), 1.70-1.64(m,3H), 1.43(s,9H), 1.20-1.08(m,2H). 步骤3: 1-叔丁氧羰基-4-氨甲基哌啶的制备 将叔丁基4-(叠氮基甲基)哌啶-1-羧酸酯溶于四氢呋喃,并加入三苯基膦,在回流下搅拌2小时。然后加入水,在回流下搅拌3小时并在减压下浓缩。用乙酸乙酯和1N盐酸盐溶液提取,含水层用2N氢氧化钠溶液中和,再用二氯甲烷提取。最后用无水硫酸镁干燥并在减压下浓缩得到目标化合物。 1H NMR(CDCl3,400MHz): δ4.16-3.98(m,2H), 2.69-2.63(m,2H), 2.56(d,J=6.8Hz,2H), 1.69-1.66(m,2H), 1.46-1.38(m,10H), 1.10-1.04(m,2H). 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201180020476.6 新苯甲酰胺衍生物
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#4-Boc-氨基哌啶
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雷替曲塞是否适用于晚期直肠结肠癌的一线治疗?
当患者无法接受联合化疗时,雷替曲塞是否可以作为单药治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期直肠结肠癌患者的选择? 雷替曲塞的化学结构 雷替曲塞的适应症 在患者无法接受联合化疗时,雷替曲塞是否可以作为单药治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者的选择? 雷替曲塞的用法用量 成人推荐剂量为3 mg/m2,使用50~250ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注,给药时间为15分钟。如果未出现毒性反应,可以考虑每3周重复给药1次。雷替曲塞不应与其他药物混合输注。 在每次用药治疗前,需要检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)以及肝肾功能。治疗前,白细胞计数应大于4.0×109/L,中性粒细胞计数应大于2.0×109/L,血小板计数应大于1.0×1011/L。如果出现毒性反应,下一周期的用药应延迟至不良反应消退。特别是胃肠道毒性(如腹泻或粘膜炎)和血液学毒性(如中性粒细胞减少或血小板减少),需要完全恢复后才能进行后续治疗。对于出现胃肠道毒性的患者,应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。 雷替曲塞的副作用 雷替曲塞主要对胃肠道、血液系统和肝酶产生可逆性影响。 胃肠道系统: 最常见的副作用包括恶心(发生率58%)、呕吐(发生率37%)、腹泻(发生率38%)和食欲不振(发生率28%)。 较少见的不良反应包括粘膜炎、口炎(包括口腔溃疡)、消化不良和便秘。有报道称胃肠道出血可能与粘膜炎和/或血小板减少有关。 造血系统: 造血系统最常见的副作用和不良反应包括白细胞减少(特别是中性粒细胞减少)、贫血和血小板减少,发生率分别为22%、18%和5%。这些反应通常为轻到中度(WHO1/2),在用药后的第1或2周内发生,且在第3周前恢复。 肝脏: 常见的可逆性副作用包括AST和ALT的升高,发生率分别为16%和14%。其他较少见的不良反应包括体重下降、脱水、外周性水肿、高胆红素血症和碱性磷酸酶升高。 心血管系统: 心律和心功能异常,包括窦性心动过速、室上性心动过速到房颤和充血性心衰。 皮肤: 皮疹较为常见(发生率14%),有时伴有瘙痒。其他较少见的反应包括脱皮、脱发、出汗、味觉异常和结膜炎。 全身: 最常见的副作用是乏力(发生率49%)和发热(发生率22%),通常为轻到中度,在用药一周内发生,且可逆。 雷替曲塞联合奥沙利铂的主要副作用和不良反应包括恶心、呕吐、乏力、腹泻、中性粒细胞减少、贫血、血小板减少和转氨酶升高等。
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#雷替曲塞
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二苯甲酮的用途、合成和有机化学特性?
二苯甲酮是一种有机化合物,化学式为(C6H5)2C=O,简写为Ph2CO。作为二芳基酮的母核,二苯甲酮在有机化学中具有重要的合成中间体的作用。 二苯甲酮的用途 二苯甲酮可以作为光敏引发剂应用于墨水、成像和印刷工业中的紫外固化。它还可以防止紫外线对香水和肥皂等产品中香料或色剂的破坏,并作为紫外线屏蔽剂添加到塑料袋中。使用二苯甲酮,生产商可以将产品装入透明的玻璃瓶或塑料瓶中,而无需使用不透明或黑色的外包装。 二苯甲酮的合成 二苯甲酮可以通过苯与四氯化碳反应得到二苯基二氯甲烷,再经水解反应制备。也可以通过苯与苯甲酰氯在路易斯酸催化剂的存在下进行傅-克酰基化反应制备。工业上,二苯甲酮是通过氧气在铜催化条件下氧化二苯基甲烷进行生产的。 二苯甲酮的有机化学特性 二苯甲酮是光化学中常用的光敏剂,可以从S1态窜越到三线态。产生的双自由基可以与适当的氢供体反应,形成羰基自由基。在有机合成中,二苯甲酮常用作无水指示剂。它可以被钠还原为深色的二苯羰基自由基,与水和氧反应生成非挥发性产物。因此,二苯甲酮常用于纯化烃类溶剂。 二苯甲酮的商业应用 目前一些防晒霜中含有二苯甲酮的母核结构。例如,2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮和2,2'-羟基-4-甲氧基二苯甲酮。然而,由于这些物质以光敏的二苯甲酮作为母核,它们的使用安全性存在争议。 p,p'-双(N,N-二甲基氨基)苄基酮,也称为Michler酮,每个对位都有一个二甲基氨基取代基。高强度多聚物聚醚醚酮可以从二苯甲酮衍生物制备。
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#二苯甲酮
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敌百虫有哪些作用?
敌百虫对害虫具有胃毒和触杀作用,对植物渗透但无内吸传导作用。它可以用于防治农作物上的咀嚼式口器害虫、家畜寄生虫和卫生害虫,适用于水稻、麦类作物、蔬菜、果树和棉花等作物。 如何使用敌百虫? 一、防治水稻害虫:每亩使用80%敌百虫可溶性粉剂150~200克,兑水75~100千克进行喷雾防治。安全间隔期应大于7天。 二、防治低龄幼虫:使用90%敌百虫晶体,兑水1000倍液进行喷雾防治。 三、防治蔬菜害虫:每亩使用80%敌百虫可溶性粉剂80~100克,兑水75~100千克进行喷雾防治。安全间隔期应不低于7天。 四、防治葱蛆、萝卜蛆、白菜蛆:使用敌百虫兑水1000~1500倍液进行灌根防治。 使用敌百虫需要注意什么? 1、敌百虫对人体皮肤吸收较小,对大多数益虫和害虫的天敌昆虫影响不大,但对蜜蜂有毒。 2、敌百虫药剂在稀释后不宜存放过久,应现配现用。 3、施用敌百虫时要注意玉米和苹果对其较敏感。
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盐酸利托君的药理作用是什么?
盐酸利托君是一种肾上腺素能β2受体激动剂,主要用于预防早产。该药对孕妇的影响包括心律失常、肺水肿、横纹肌溶解症、腮腺炎、粒细胞减少症、急性泛发性发疹性脓疱病、恶心呕吐和血糖升高等不良反应。这些不良反应可能与盐酸利托君引起的电解质失衡、血钾降低、肺毛细血管压力改变、低血钾导致肌肉一过性缺血、唾液淀粉酶分泌增加、骨髓抑制和促进糖原分解等有关。至于该药引起急性泛发性发疹性脓疱病的机制尚不明确。盐酸利托君对胎儿的影响包括过度生长、心动过速和短暂中性粒细胞减少等,可能与该药引起孕妇血糖升高刺激胎儿胰岛素分泌、通过胎盘屏障引起免疫介导的毒性反应,以及改变胎盘血流等有关。在使用盐酸利托君时,应密切观察孕妇的心率,监测血糖,定期检测血象和肝肾功能,一旦出现不良反应应停药并给予对症治疗。 盐酸利托君的药理作用是什么? 盐酸利托君是一种β2-受体激动药。它具有直接的拟交感作用,特别突出的是其β2-受体作用,与沙丁波赔类似。它可以抑制子宫平滑肌的收缩力,降低子宫收缩力,从而起到安胎的作用。此外,它还可以加速胎儿的成熟。 盐酸利托君的药动学是怎样的? 盐酸利托君口服后可以迅速吸收,并经历明显的首过代谢。它的生物利用度约为30%。主要在肝脏内代谢,代谢产物和原药物与葡萄糖醛酸和硫酸结合后随尿液排出。使用剂量的70%~90%在10~12小时内被排泄。 盐酸利托君的适应症是什么? 盐酸利托君适用于早产和新生儿呼吸窘迫综合征。 盐酸利托君的禁忌症有哪些? 盐酸利托君禁用于出血、妊娠高血压综合征和早产崩症患者。 盐酸利托君的副作用有哪些? 1.类似于沙丁胺醇。 2.可能出现心悸、面红、出汗、震颤、恶心、呕吐等症状,偶尔有肺水肿的报道。 3.长期使用可能引起中性粒细胞减少。
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#利托君
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芦荟的性质、用途和毒理学研究?
芦荟(学名:Aloe vera)是一种多肉植物,属于芦荟属。它在全世界的热带及亚热带地区广泛分布,包括高海拔、海岸、沙漠和草原等地。芦荟可以种植在花圃或盆栽中。 芦荟素的性质 芦荟素是一种天然有机化合物,也被称为Aloin或Barbaloin。它是从芦荟中提取的活性成分,易溶于水、吡啶和一些有机溶剂。芦荟素是从库拉索芦荟、好望角芦荟或其他同属近缘植物(如斑纹芦荟)的叶汁中提取的。 芦荟素的用途 芦荟素是一种蒽醌类化合物,具有驱虫消毒的作用。在医学上,它被用于治疗便秘,并具有泻下作用、脱色素作用、酪氨酸酶抑制作用、清除自由基作用和抗菌活性。 芦荟素的毒理学研究 毒理学研究表明,芦荟素在体外试验中可以引起细菌和哺乳动物细胞的基因突变。芦荟甙是蒽醌类泻素的代表,对食用安全引起争议。中国保健食品评审要求每日推荐量不得超过2g。芦荟苷在相对稳定的环境下保存,如温度15℃、避光(固态)和pH=1的酸性环境(液态)。大量食用芦荟素可能导致腹泻,但不会中毒。
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#芦荟甙
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阿卡波糖的作用机制和适应症是什么?
阿卡波糖是一种α-葡萄糖甘酶抑制剂,主要用于治疗二型糖尿病。它的作用不是阻止或减少碳水化合物的吸收,而是通过延缓碳水化合物在肠道的吸收,从而控制餐后血糖的上升,减少血糖波动。阿卡波糖可以与其他口服降血糖药或胰岛素联合应用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型的糖尿病。 阿卡波糖的安全性和不良反应 阿卡波糖口服后生物利用度很低,几乎没有全身副作用。对于只有餐后血糖升高的轻度糖尿病患者,可以选择单独使用阿卡波糖进行治疗。与其他降糖药相比,阿卡波糖不容易引起低血糖的副作用,具有较高的安全性。 然而,阿卡波糖可能会导致胃肠道功能紊乱,包括腹胀、腹泻和腹痛等症状。此外,有报道称阿卡波糖可能引起肝细胞性肝损伤,表现为黄疸和转氨酶升高,但停药后症状可以缓解。过敏反应和皮肤反应较少见。
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#阿卡波糖
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茴香烯有哪些化学性质和工业应用?
茴香烯是一种无色透明或浅黄色液体,可溶于有机溶剂。它存在于茴香油、八角茴香油和茴芹油中,常用于食品添加剂和药物制剂辅料。 化学性质 茴香烯含有高反应活性的不饱和双键,可进行氢化反应和加成反应等化学转化反应。由于茴香烯容易被氧化剂氧化而变质,因此需要在低温环境中保存。 图1 茴香烯的氢化反应 在反应管中加入茴香烯、Pd/C催化剂和反应溶剂乙酸乙酯,然后加入1,4-环己二烯。在微波条件下加热反应,通过过滤和浓缩,即可得到目标产品。 工业生产中的应用 茴香烯可用作食品添加剂,用于制备调味酒、胶姆糖等食品。它还是己烷雌酚和胆维他的关键合成中间体。己烷雌酚是一种非甾体类雌激素,曾用于妇科疾病和激素依赖性癌症的激素替代疗法。胆维他是一种分泌性利胆药,可降低肝脏门脉压力,促进肝细胞活化,有助于肝功能的改善和恢复。茴香烯还广泛应用于药物制剂辅料等领域。 参考文献 [1] Quinn, John F.; et al Tetrahedron Letters (2008), 49(42), 6137-6140.
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#茴香烯
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