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仪器设备
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如何分析4-乙基-2,3-双氧哌嗪酰氯?
4-乙基 -2,3- 双氧哌嗪酰氯是一种重要的化合物,其分析方法在多个领域中具有广泛的研究价值。 背景: 4- 乙基 -2,3- 双氧哌嗪酰氯(简称 EOCP )是制备抗生素哌拉西林 (Piperacillin) 、头孢哌酮 (Cefoperazone) 、头孢拉腙 (Cefbuperazone) 等药物的一个重要中间体。其纯度将直接影响到后续反应的收率及下游产品的质量。由于它不稳定,为了简化工艺,在合成过程中不将其结晶析出,,而制成它的有机溶剂的溶液直接参加以后的缩合反应。在这种情况下,如何对4-乙基 -2,3- 双氧哌嗪酰氯进行定量分析,以保证合成过程的顺利进行就显得更为重要。 ? 分析: 1. 中和法 分析原理:利用过量的标准碱溶液中和酰氯,再利用标准的酸溶液进行滴定,从而的到分析的结果。 分析过程 : 准确称量定量的酰氯 1g( 精确至 0.0001g 与有装置的 250ml 锥形瓶中,用移液管移取 50m10.25N 的氢氧化钠与锥形瓶中,装上冷凝管在电炉上煮沸回流 2h ,冷却至室温,用蒸馏水冲洗冷凝馆和瓶口,加入 2 滴酚酞指示剂,用 0.25N 的标准 HC1 溶液进行滴定,红色消失即为终点。同时进行空白实验。 游离酸的分析 : 准确称取 3g( 精确至 0.001) 试样于 25ml 形瓶中,加入 5 ℃蒸馏水 100ml ,摇动两分钟,加入 2 滴甲基橙指示剂,以 0.25N 标准氢氧化钠溶液滴定到黄色即为终点。 2. 硫化钠法 分析原理 : 直接利用硫化钠与酰氯发生快速反应来分析酰氯的含量,原理如下: 分析过程 : 准确称量定量的酰氯 1g( 精至 0.0001g) ,配成 250ml 的丙酮溶液用移液管移取 50ml 于锥形瓶中,加入 1:1 的丙酮水溶液 50ml ,用 0.1N 的标准硫化钠溶液滴定到亮黄色即为终点。同时进行空白实验。 3. 银量法 分析原理 : 利用酰氯在碱性条件下水解后得到氯离子再用标准硝酸银进行滴定的过程。 蒋云菊等就采用银量法将 N- 丙基 -N-[2-(2 , 4 , 6- 三氯苯氧基 ) 乙基 ] 氨基甲酰氯与醇、胺等反应生成相应的酯和酰胺,氯原子脱离有机分子转变为氯离子进入浴液,用硝酸银对 N- 丙基 -N-[2- (2 , 4 , 6- 三氯氧基 ) 乙基 ] 氨基甲酰氯,杨志祥在碱性条件下水解后得到氯离子再用标准硝酸银进行滴定分析间甲氧基苯磺酰氯。 4. 气相色谱法 李俊波等人建立了一种通过衍生化测定 4- 乙基 -2,3- 双氧哌嗪酰氯(简称 EOCP )含量的气相色谱方法。其方法是先将 EOCP 与胺反应生成稳定的酰胺,然后用衍生物行气相色谱分析。衍生化试剂用直链的一元胺反应速度快且反应完全,适合分析应用。使用 Chromosorb W-Bw+5% KOH+20%Apiezon L 填充柱 (1.8m×4mm) ;氢焰检测器 (FID) ;载气( N2 )流速为 15mL/min ,柱温为 90℃ ,气化温度为 220℃ 。 EOCP 在 60~300mg ﹒ m L-1 呈良好线性关系( r=0.9998 ),回收率在 98.62%~100.05% 之间, RSD≤0.32% 。该方法准确、可靠,具有良好的重复性和 稳定性,可用于 EOCP 的质量检测。具体采用甲胺(乙醇溶液)做为衍生化试剂,反应式如下: 参考文献: [1]李俊波 . 4- 乙基 -2,3- 双氧哌嗪酰氯的气相色谱分析 [J]. 化工中间体 , 2009, 5 (10): 57-59. [2]杨欣 . 4- 乙基 -2 , 3- 双氧哌嗪酰氯的合成及分析 [D]. 太原理工大学 , 2007.
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材料科学
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如何用四乙酰核糖来合成胞苷?
本文介绍了如何使用四乙酰核糖来合成胞苷,旨在为相关研究人员提供参考依据。 背景:四乙酰核糖作为医药工业上生产抗病毒药物三氮唑核苷的重要中间体,主要用于合成广谱的抗病毒药物利巴韦林,同时也是核苷类化合物合成的起始原料。 胞苷是 RNA 的组成部分,在生物体内发挥着重要的生理调节作用,并具有多种生理活性。同时,胞苷也是许多抗病毒、抗肿瘤和抗艾滋病药物的重要中间体,也是基因工程研究的重要原材料。因此,胞苷的制备方法已成为化学和生物工作者研究的热点。目前,国内外合成胞苷的方法仍然使用胞嘧啶或尿苷作为起始原料。尽管国内同行已经改进了以四乙酰核糖为核糖供体的合成路线,但仍需进一步研究。 合成胞苷 1.采用苯甲酰化保护策略 , 升温促进酰化反应。在与四乙酰核糖缩合的过程中 , 采用廉价的四氯化钛为催化剂并以超声辐射辅助反应。为了提高收率 , 采用不分离中间产物 , 连续进行反应的制备工艺 , 大大简化了操作过程 , 四乙酰核糖 1 的总收率达 74% 。反应式如下 : 具体步骤如下:( 1 )在不锈钢压力釜中加入 1, 2- 二氯乙烷 (120 mL) , 2 (5.6 g, 0.05 mol) 搅拌 , 加入苯甲酰氯 (17.6 g, 0.125 mol) 和三乙胺 (12.7 g, 0.125 mol) , 在 100°C ( 约 0.06 MPa 的压力 ) 下加热反应 3 h 。反应结束冷却至 10°C, 抽滤除去析出的白色固体三乙胺盐酸盐沉淀 , 得 3 的澄清滤液 , 直接进入下步反应。 ( 2 )在 3 的滤液中加入四乙酰核糖 (17.0 g, 0.053 mol) , 搅拌溶解。控制在 10°C 以下滴加 TiCl4 (17.1 g, 0.09 mol) , 加毕在超声波清洗机中室温辐射反应 3 h 。在 3 的滤液中加入四乙酰核糖 (17.0 g, 0.053 mol) , 搅拌溶解。控制在 10°C 以下滴加 TiCl4 (17.1 g, 0.09 mol) , 加毕在超声波清洗机中室温辐射反应 3 h 。 ( 3 )将残余物 4 溶于氨的甲醇溶液 ( 由 200 mL 甲醇中通人约 15 g 氨气配制 ) 中 , 于不锈钢压力釜中在 60°C ( 约 0.1 MPa 的压力 ) 搅拌反应 5 h 。然后减压浓缩至干 , 加入甲醇 (100 mL) , 在 0°C 进行结晶过夜 , 过滤 , 得淡黄色固体。该固体以 90% 乙醇重结晶得白色针状晶体 1 (9.1 g, 74%) , mp : 214 ~ 216 ℃。 2. 在微波辐射和无溶剂条件下,以 2,4 二乙氧基嘧啶 (Ⅰ) 和四乙酰核糖 (Ⅱ) 为原料,在对甲苯磺酸催化下进行缩合反应,得到中间体 4 乙氧基 (2′,3′,5′- 三 -O- 乙酰基 ) 尿苷 (Ⅲ) ,收率为 76% 。随后通过氨 - 甲醇一步氨解,得到胞苷 (Ⅳ) ,收率为 83% ,胞苷总收率达到 63% 。最佳缩合条件为 n(Ⅰ)∶n(Ⅱ)=1:4 ,对甲苯磺酸用量为 0.1g/gⅡ , 280W 微波辐射 4 分钟;最佳氨解条件为在 110℃ 反应 12 小时。 具体步骤如下:( 1 ) 4- 乙氧基 -(2′,3′,5′- 三 -O- 乙酰基 ) 尿苷 (Ⅲ) 的合成。将 0.5 gⅠ 、 1.0 gⅡ 和 0.1 g 对甲苯磺酸 (TsOH) 投入 50 mL 圆底烧瓶中 , 加入 15 mL 1,2- 二氯乙烷充分搅拌溶解 , 挥发干溶剂后置于微波炉中设定功率为 280 W 加热 4 min 。反应完毕 , 加入 20 mL 热乙醇 , 冷却结晶 , 过滤得白色晶体 Ⅲ0.96 g, 收率 76% 。 ( 2 )胞苷 (Ⅳ) 的合成。将 3.0 g 中间体 Ⅲ 溶于 50 mL 氨 - 甲醇溶液 (0 ℃ 饱和 ), 然后置于不锈钢封管中密封 , 油浴加热至 110 ℃ 反应 12 h 。反应完毕 (TLC 检测 ), 将反应液减压蒸干 , ,残余物用水重结晶 , 得白色晶体 Ⅳ1.52 g, 收率 83% 。 参考文献: [1]冀亚飞 , 徐万美 . 改进的胞苷合成 [J]. 化学世界 , 2007, (01): 59-60. DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.2007.01.017 [2]李永 , 渠桂荣 , 刘启宾等 . 胞苷的合成 [J]. 精细化工 , 2004, (12): 917-919.
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如何制备二甲胺基磺酰氯?
二甲基胺磺酰氯是一种有机化合物,具有广泛的应用领域。它是一种无色液体,分子式为C 2 H 6 ClNO 2 S,分子量为143.5925。二甲基胺磺酰氯含有独特的磺酰基官能团,具有多种生物活性,对医药和农药的工业生产具有重要意义。 背景技术 二甲胺基磺酰氯是制备氰霜唑的重要原料,氰霜唑是一种高效的杀菌剂。目前,制备二甲胺基磺酰氯的方法存在一些问题,如产生大量氯化氢气体对设备腐蚀、低产率和高生产成本等。因此,需要寻找一种更加环保、高效的制备方法。 制备方法 A、溶解与反应:将二氯乙烷和硫酰氯溶解混匀,然后通入二甲胺气体进行常压反应,生成3-巯基-1,2,4三氮唑和二甲胺盐酸盐。 B、离心分离:使用离心机将反应混合物进行离心分离,得到母液a、二甲胺盐酸盐和二氯乙烷。 C、浓缩与分馏:将母液a进行浓缩脱溶和冷却,得到母液b。然后将母液b进行负压分馏,先蒸出低沸物,再高真空分馏得到二甲胺基磺酰氯。 D、回收二甲胺盐酸盐:将二甲胺盐酸盐溶解后与水进行分层,分离出下层的二氯乙烷,得到溶液a。 E、生成二甲胺气体和废水:将溶液a加热升温,然后滴加高位氢氧化钠计量槽中的碱液,生成二甲胺气体和废水。 参考文献 [1]焦宏典. 一种二甲胺基磺酰氯生产工艺:CN201911283138.6[P]. 2020-04-17.
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#二甲胺基磺酰氯
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嘌呤的特性及应用领域?
嘌呤是一种含氮的杂环化合物,由嘧啶环和咪唑环组成。嘌呤碱是嘌呤的衍生物,广泛存在于各种RNA和DNA分子中,包括腺嘌呤和鸟嘌呤。此外,体内还存在着黄嘌呤、次黄嘌呤和尿酸等自由嘌呤碱。黄嘌呤和次黄嘌呤是核酸分解代谢的中间产物,而尿酸则是其中的最终产物之一,尿液中含量较高。嘌呤在有机合成和新陈代谢研究中具有重要应用。 嘌呤的检测方法 方法一:食物中鸟嘌呤和腺嘌呤的检测方法包括以下步骤: 1. 仪器和溶液配制: - 液相色谱仪(配紫外检测器):Agilent1260LC - 水浴锅:90℃ - 旋转蒸发仪 - pH计 - 十万分之一天平 2. 溶液的配制: (1) 氢氧化钠溶液(0.1mol/L):称取0.4g氢氧化钠,加水定容至100mL。 (2) 鸟嘌呤标准储备液:称取一定质量的标准品,加入5mL氢氧化钠溶液溶解,加水定容至100mL,配成500mg/L的标准储备液。 (3) 腺嘌呤标准储备液:称取一定质量的标准品,加入5mL氢氧化钠溶液溶解,加水定容至100mL,配成500mg/L的标准储备液。 (4) 鸟嘌呤和腺嘌呤混合标准溶液:吸取一定体积的鸟嘌呤和腺嘌呤标准储备液,配制成100mg/L的混合标准溶液。 (5) 乙酸铵溶液(流动相):称取1.54g乙酸铵,加水定容至1L,用磷酸将pH调至3.0。 (6) 三氟乙酸-甲酸溶液:以体积比1:1配制三氟乙酸和甲酸的混酸溶液。 方法二:一种基于酶催化的细胞内嘌呤电化学检测方法,用于测定细胞内嘌呤碱基的含量。该方法通过绘制标准曲线和进行二次电化学检测来计算嘌呤碱基的含量。该方法解决了现有技术无法准确测定细胞内嘌呤单质含量的问题。该方法在细胞检测领域具有广泛应用。 主要参考资料 [1] 儿科学辞典 [2] 化合物词典 [3] [中国发明] CN201310138043.1 食物中鸟嘌呤和腺嘌呤检测方法
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#嘌呤
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呋霜灵是什么?
呋霜灵是一种杂环类杀菌剂,具有化学名称N-(2,6-二甲基苯基)-N-(2-呋喃基羰基)-外消旋氨基丙酸甲酯。它是一种双晶形结晶,熔点为70~84℃,易溶于多种有机溶剂,水中溶解度为230mg/L。呋霜灵属于内吸性杀菌剂,主要用于防治由卵菌引起的植物病害。它可以通过干扰核糖体RNA合成、抑制真菌蛋白质合成的方式发挥作用。呋霜灵被植物根、茎、叶等部位迅速吸收,并在植物体内运转到各个部位,因此具有耐雨水冲刷的特点。对人畜来说毒性较低,大鼠急性口服LD50为940mg/kg,急性经皮LD50>3100mg/kg。 呋霜灵的应用 呋霜灵主要用于防治观赏植物、蔬菜、果树等土传病害,特别是由腐霉属、疫霉属等卵菌纲病原菌引起的病害。目前,呋霜灵常与其他成分复配使用,以提高防治效果。以下是呋霜灵的一些应用举例: 1)制备一种含异噻菌胺和精呋霜灵的协同组合物,该组合物还包括其他杀菌剂或杀虫剂作为B组分药剂,以及农药制剂加工中使用的助剂。这种组合物可以制成常规的农药制剂,并应用于防治植物病虫害。 2)制备一种杀菌组合物,其有效成分为氰霜唑(A)和甲霜灵、精甲霜灵、噁霜灵、苯霜灵、呋霜灵、霜脲氰或霜霉威中的一种(B),A与B的质量比例为50∶1-1∶50。A与B复配后具有明显的增效作用,适用于果树、花卉、棉花、小麦、水稻、油菜、蔬菜等作物的病害防治,尤其是卵菌纲病害。 3)制备一种含有活化酯的杀菌组合物,其有效成分为活化酯(A)和甲霜灵、高效甲霜灵(精甲霜灵)、苯霜灵、高效苯霜灵(精苯霜灵)、呋霜灵、霜脲氰中的一种(B),A与B的质量比为100∶1至1∶100,组合物中的活性组分质量百分含量为10~80%。该组合物可以制成悬浮剂、可湿性粉剂、水分散粒剂等剂型。这种杀菌组合物适用于农田、果园等场所,用于防治谷物、蔬菜、果树、花卉等作物上的多种植物病害,尤其是霜霉病、疫病。 主要参考资料 [1] 农业大词典 [2] CN201820943060.0一种呋霜灵加工用研磨装置 [3] CN201710336393.7含异噻菌胺和精呋霜灵的组合物 [4] CN200910161260.6一种含有氰霜唑的复配杀菌组合物 [5] CN200910261167.2含有活化酯的杀菌组合物
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#呋霜灵
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乙二醇二甲醚的应用领域有哪些?
乙二醇二甲醚(简称EDM)是一种无色透明的液体,具有低毒、低挥发性、良好的溶解性和稳定性等特点。它是由乙二醇和甲醇经过催化剂反应得到的化合物,化学式为C3H8O2,分子量为76.09。 乙二醇二甲醚的物理性质包括密度为1.04 g/cm3,沸点为84-85℃,熔点为-85℃,闪点为19℃。它可以溶解在水、乙醇、甲醇等有机溶剂中,也可以与许多树脂和涂料相容,因此被广泛应用于工业生产中。 乙二醇二甲醚的应用领域非常广泛,主要包括以下几个方面: 1. 溶剂:乙二醇二甲醚是一种优良的溶剂,可以用于生产涂料、油漆、油墨、树脂等化学品。 2. 降低粘度:乙二醇二甲醚可以降低粘度,因此经常被用作粘度调节剂。它可以用于制造膏状物、涂膜、胶水等。 3. 清洗剂:乙二醇二甲醚可以作为清洗剂,清洗电子元器件、印刷板、精密仪器等。因为它具有低表面张力,可以渗透到微小的空隙中进行清洗。 4. 溶解剂:乙二醇二甲醚可以作为化学反应的溶剂,用于溶解化合物并促进化学反应的进行。 5. 能源领域:乙二醇二甲醚可以用作喷雾燃料和燃料添加剂,也可以用于制造太阳能电池、锂离子电池等。 虽然乙二醇二甲醚的应用领域非常广泛,但是它也存在一定的安全性问题。乙二醇二甲醚是一种挥发性液体,如果长时间接触乙二醇二甲醚会对皮肤和呼吸系统产生刺激和伤害。因此,必须采取适当的安全措施,如佩戴防护手套、呼吸面罩等。 此外,乙二醇二甲醚还具有一定的毒性,实验室动物实验表明,如果大量摄入乙二醇二甲醚会对肝脏、肾脏、中枢神经系统等产生不良影响。因此,在使用乙二醇二甲醚时必须注意控制摄入量,避免对人体产生危害。 为了更好地评估乙二醇二甲醚的安全性,许多研究机构进行了相关的安全性评估研究。这些研究表明,乙二醇二甲醚的安全性在合理使用条件下是可以得到保障的。因此,在使用乙二醇二甲醚时必须按照安全操作规程进行,并遵守相关的安全标准。 总之,乙二醇二甲醚是一种广泛应用的化学品,具有良好的溶解性、稳定性和低毒性等特点。虽然它存在一定的安全性问题,但是在合理使用条件下是可以得到保障的。因此,在使用乙二醇二甲醚时必须遵守相关的安全标准,以确保人体健康和生产安全。
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#乙二醇二甲醚
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氢氧化锌和氢氧化钠的反应方程式及应用?
氢氧化锌和氢氧化钠是常见的化学试剂,在化学反应中扮演着重要的角色。本文将介绍氢氧化锌和氢氧化钠的化学性质、反应方程式以及它们的应用。 一、氢氧化锌和氢氧化钠的化学性质 氢氧化锌化学式为Zn(OH)2,是一种白色粉末,微溶于水,可与酸反应生成盐和水。氢氧化钠化学式为NaOH,是一种固体,易溶于水,可与酸反应生成盐和水。 二、氢氧化锌和氢氧化钠的反应方程式 氢氧化锌和氢氧化钠发生反应,生成氧化锌和水。其反应方程式为: Zn(OH)2 + 2 NaOH → Na2ZnO2 + 2 H2O 这个反应方程式可解释为,氢氧化锌和氢氧化钠反应生成了钠锌酸盐和水。 三、氢氧化锌和氢氧化钠的应用 1、用于制备氧化锌 氢氧化锌和氢氧化钠可用于制备氧化锌。在实验室中,将氢氧化锌和氢氧化钠混合,加热并搅拌,使其反应,生成氧化锌。氧化锌是一种重要的无机化合物,在高科技领域有广泛应用,例如制造半导体器件、涂料、化妆品、医疗器械等。 2、用于制备氢氧化钙 氢氧化锌和氢氧化钠可用于制备氢氧化钙。在实验室中,将氢氧化锌和氢氧化钠混合,加热并搅拌,使其反应,生成氢氧化钙。氢氧化钙是一种重要的无机化合物,广泛用于生产水泥、石灰、陶瓷等。 3、用于制备钙锌稳定剂 氢氧化锌和氢氧化钠可用于制备钙锌稳定剂。钙锌稳定剂是一种常用的塑料稳定剂,可防止PVC在加工和使用过程中的热稳定性和光稳定性降低。在工业生产中,钙锌稳定剂广泛用于制造PVC制品。 4、用于制备纳米氧化锌 氢氧化锌和氢氧化钠可用于制备纳米氧化锌。纳米氧化锌是一种重要的纳米材料,具有很高的比表面积和独特的电子结构。纳米氧化锌可用于制造太阳能电池、气敏传感器、催化剂等。 综上所述,氢氧化锌和氢氧化钠的反应方程式及其应用是化学领域中非常重要的内容。在工业和科研领域中,氢氧化锌和氢氧化钠的反应方程式被广泛应用于制备各种无机化合物和纳米材料,具有重要的科学价值和经济价值。
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#氢氧化锌
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松香甘油酯的应用及制备方法?
松香甘油酯是一种常用于制作胶条、卫生胶条、不干胶和密封胶的材料。在选择松香甘油酯时需要注意避免随意乱用。松香甘油酯,又称酯胶,是通过松香和甘油经过酯化反应,并经过真空处理后制成的透明固体。颜色越浅代表质量越好。它可以与NR、CR、EVA、SIS、SBS等高聚物形成透明体系。 化学性质 松香甘油酯的相对密度为1.095,软化点大于80℃,折射率为1.545,酸值小于100mgKOH/g。它可以溶于芳香族和脂肪族烃类溶剂、酯、酮和氯代烃,但不溶于水和分子量较大的醇。主要应用于胶粘涂料行业。 作用与用途 食用松香甘油酯是由精制脂松香和食品级甘油经酯化反应制成的浅黄色透明固体。符合国家标准GB10287-88和GB2760-86的食用级松香类甘油酯可以安全用于食品。 食用松香甘油酯具有优良的乳化性能和增粘性能,可以作为胶姆糖的基础剂,赋予胶姆糖泡沫、增塑和耐咀嚼性,同时具有良好的口感。 主要用途包括作为胶姆糖的基础剂,赋予胶姆糖泡沫、增塑和耐咀嚼性;用于泡泡糖、香口胶和无糖香口胶,具有良好的口感和抗氧化性;还可用于动物脱毛和饮料中作为乳化稳定剂。 制法 松香甘油酯可以通过将浅色木松花江香与食用级甘油进行酯化反应制备而成。用作胶姆糖的基础剂时,还需要经过水蒸汽汽提法进行精制;用作饮料稳定剂(调整柑橘类精油密度)时,可以通过逆向蒸汽蒸馏法进行精制。
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#松香甘油酯
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氯化钙溶液的热物性及其应用?
氯化钙是一种常用的化学物质,其无水形态的密度约为2150kg/m3,比热约为0.92kJ/(kg.K)。而氯化钙溶液的比热则可以根据溶液中氯化钙和水的质量分数进行估算,其他热物理性质的估算则相对较为复杂。 在典型的温度和浓度下,氯化钙溶液的定压比热、热导率、热扩散系数、运动黏度以及普朗特数等参数如下图所示。 此外,氯化钙溶液在不同温度和浓度下的动力黏度(单位为cP,即1cP=10-3Pa.s)如下图所示。 当氯化钙溶液与水混合时,其相对密度和波美度的变化如下图所示(25℃时水的密度约为997kg/m3;波美度和相对密度之间的换算公式为:相对密度=144.3/(144.3-波美度))。 此外,氯化钙水溶液的相图如下图所示(图中横坐标表示氯化钙的质量分数,纵坐标表示温度;图中左饱和线为冰液结,右饱和线为氯化钙晶液线;左右饱和线的交点为共晶点;图中a代表六水氯化钙,b代表四水氯化钙,c代表二水氯化钙,d代表一水氯化钙)。 溶液相图在许多方面都有应用。例如,当溶液浓度高于共晶点浓度时,通过冷却溶液使其温度降至饱和线以下,氯化钙会以晶体的形式析出(不同浓度和温度下析出晶体所含的结晶水数量不同),这是制盐的基本原理;而当溶液浓度低于共晶点浓度时,通过冷却溶液使其温度降至饱和线以下,水会以冰的形式析出,这是冷冻浓缩溶液的基本原理。
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#氯化钙
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苯磷硫胺的作用机制和循证研究?
苯磷硫胺是一种脂溶性的硫胺素(维生素B1)衍生物,具有高生物活性和生物利用度。它可以转化为生理活性的维生素B1,进而发挥治疗作用。与水溶性的维生素B1相比,苯磷硫胺在肌肉组织和脑神经中的生物利用度更高,血浆半衰期更长。因此,苯磷硫胺可以克服硫胺素吸收利用率低的缺陷,发挥更多的治疗作用。 与现有的糖尿病药物不同,苯磷硫胺可以降低葡萄糖毒性,通过分解转换细胞内的葡萄糖分子来降低糖基化终产物的生成。这一生化过程是通过苯磷硫胺刺激转酮醇酶(Transketolase)来实现的。糖基化终产物是糖尿病并发症发生的病理基础。 苯磷硫胺在欧洲已经作为处方药使用了数十年。它可以抑制糖尿病神经病变和相关并发症,改善微血管功能,缓解末肢麻木和神经刺痛等症状。此外,苯磷硫胺还对心血管、胃肠功能、牙周和生殖系统等器官的神经调节涉及起到抑制或缓解作用。因此,苯磷硫胺已成为控制糖尿病并发症的关键营养。在美国,苯磷硫胺也被FDA允许作为一种膳食补充剂上市销售。 循证研究表明: 1. 苯磷硫胺可以抑制糖尿病的发展,降低糖化血红蛋白水平,预防肾病、视网膜病等并发症。它还对糖尿病相关的心肌代谢障碍和胃肠运动机能障碍有益。 2. 苯磷硫胺作为缓释型的维生素B1,可以缓解神经疼痛、末梢神经炎和末梢神经麻痹等症状,比维生素B1更有效持久。 苯磷硫胺的使用量和方法 对于糖尿病神经病变,建议每天服用200-600mg的苯磷硫胺。有些临床试验使用的剂量高达1050mg/天。具体使用量请参考产品说明。 苯磷硫胺与药物的相互关系 目前尚未发现苯磷硫胺与其他药物之间的相互作用,但在使用时仍需注意遵循使用说明。 苯磷硫胺的安全注意事项 按照推荐剂量使用苯磷硫胺基本上是安全的。然而,孕妇和哺乳期妇女的安全性尚不明确,不建议他们服用苯磷硫胺。
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#苯磷硫胺
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盐酸溴己新注射剂的特点是什么?
盐酸溴己新注射剂是一种经济实惠且有效的祛痰药物,它可以直接作用于支气管腺体,分解痰液中的黏多糖纤维,使痰液变得更稀薄。同时,它还能抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成,从而降低痰液中酸性黏多糖的含量,减少痰液的黏度。此外,它还能促进呼吸道黏膜的纤毛运动,常用于呼吸道疾病中黏痰不易咳出的患者。 目前,国内生产的盐酸溴己新注射剂有三种类型:注射用盐酸溴己新(4 mg,粉针)、盐酸溴己新葡萄糖注射液(4 mg∶100 mL,水针)和盐酸溴己新注射液(4 mg∶2 mL,水针)。 临床上常见的导致溴己新注射液混浊的因素有以下几个方面。 配伍因素 盐酸溴己新注射剂的质量受到临床配伍用药的影响。在特定条件下,盐酸溴己新注射剂与其他药物配伍使用时,会导致溶解度降低,主要成分饱和析出,从而使药液变得混浊。 已有临床报道指出,与盐酸溴己新注射剂配伍会导致药液混浊的药物有: pH值因素 溴己新是一种弱酸性药物,当与偏碱性药物(尤其是pH大于6.0)配伍使用时,会导致溶解度降低,主要成分饱和析出,使药液变得混浊。 常用的溶剂媒介有0.9%氯化钠注射液(pH值3.5-5.5)、5%或10%葡萄糖注射液(pH值3.2-5.5)、葡萄糖氯化钠注射液(pH值4.5-7.0)。 实验表明,与氯化钠无机盐相比,长链的葡萄糖在溴己新注射液中发挥着助溶作用。因此,说明书已明确推荐使用5%葡萄糖溶液作为溶媒。 输液器吸附作用因素 一次性输液器的材质对盐酸溴己新的吸附作用有较大差异。聚氨酯类热塑性弹性体输液器(TPU)和氯乙烯输液器(PVC)对该药有较强的吸附作用,而聚丙烯热塑性弹性体输液器(TPE)对该药有中等吸附作用,低密度聚乙烯输液器(PE)对该药的吸附作用较弱。因此,临床上首选PE输液器。 滴注过程中滴速的快慢会严重影响输液器对盐酸溴己新的吸附作用,滴速越慢,吸附量越大。在滴注初期,输液器对盐酸溴己新的吸附量较大,后逐渐减小。这可能是因为在滴注初期,输液管壁表面处于空白状态,易与药物发生结构配位,从而产生较大的吸附作用。随着输液管壁表面被吸附的药物分子不断增多,结构配位空间减少,吸附作用减弱,甚至出现解吸附与吸附的动态变化,使各药含量有一定回升。建议在不影响临床安全的前提下,尽量选择滴速为60滴·min-1左右,最慢不能低于15滴·min-1。 药液浓度因素 药液浓度越高,发生混浊的几率越高,混浊度也越高。 参考文献: [1]于清,任丽芳,朱雪凤.盐酸溴己新配伍禁忌的研究进展[J].中国医药指南,2014,12(01):45-46. [2]李媛媛,孟英涛,王莹莹,马聪聪,刘月.注射用盐酸溴己新与兰索拉唑存在药物配伍禁忌[J].护士进修杂志,2017,32(24):2284. [3]梁月琴,李燕华,王崇静,王珩,李仲昆.盐酸溴已新与13种药物的配伍试验[J].云南医药,2016,37(03):324-325. [4]许明哲,刘毅,何兰,赵霞,孙会敏,张夏,管晓东,史录文.影响盐酸溴己新注射剂临床使用质量的因素研究[J].药物分析杂志,2021,41(02):359-369.
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2-氨基烟酸的制备方法是什么?
2-氨基烟酸是一种白色或浅黄色固体,属于吡啶类衍生物,具有酸碱两性。它在有机合成和医药化学中间体中有广泛的应用。 制备方法 图1 2-氨基烟酸的合成路线 制备过程中,将乙醇、1-羟基环己基苯基甲酮、氢氧化钠和1,2-二甲氧基乙烷加入反应烧瓶中,通过调节酸碱度和反应温度进行反应。反应结束后,用乙醚和盐酸进行萃取和中和,经过纯化即可得到2-氨基烟酸。 应用转化 图2 2-氨基烟酸的应用转化 通过与冰醋酸和液溴的反应,可以将2-氨基烟酸转化为溴化的目标产物。 溶解性 2-氨基烟酸在水中有一定的溶解度,在强极性溶剂中溶解性较好,但在低极性和非极性溶剂中溶解性较差。 储存条件 2-氨基烟酸可以在室温干燥环境中保存,但应避免与氧化剂和酸碱性化合物接触。 参考文献 [1] Tan, Wen-Yun et al Organic Letters, 23(17), 6648-6653; 2021 [2] Chen, Y.-M. et al Journal of Structural Chemistry, 62(10), 1501-1510; 2021
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阿莫西林的副作用及禁忌有哪些?
阿莫西林是一种广为人知的青霉素类抗生素,许多家庭都将其作为常备药品并自行使用。 然而,抗生素作为处方药,滥用必然存在危险,如过敏反应、肝肾毒性,甚至严重到休克等。 那么,我们应该注意哪些阿莫西林的副作用呢? 1、胃肠道反应:包括恶心、呕吐、腹泻和假膜性肠炎等。 应对方法:恶心和腹泻是阿莫西林常见的副作用。为了避免腹泻,饮食宜清淡,可在饭后2小时后服药。对于阿莫西林引起的腹泻,可口服补液盐并保持充足水分。如果出现脱水或大便带血的症状,应立即就医。 2、过敏反应:包括皮疹、药物热、哮喘,甚至昏迷和休克等。 应对方法:轻微的过敏反应包括皮疹、瘙痒和荨麻疹。出现轻微症状时,可服用抗组胺药和氢化可的松缓解。但要时刻注意皮疹或皮肤发红的地方是否继续蔓延,防止病情恶化。如果出现脸部、嘴唇、舌头肿胀或严重的呼吸困难等过敏反应迹象,应立即就医。 3、中枢神经系统症状:偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕和行为异常等。 应对方法:服用阿莫西林后可能会导致入睡困难、早醒、夜间频繁醒来等睡眠障碍。情况严重者应停用药物,并到医院就诊。 4、由念珠菌或耐药菌引起的二次感染。 应对方法:如果出现这种情况,应立即就医。 关于阿莫西林的禁忌事项 1、对青霉素过敏的人群不能服用。 阿莫西林是一种常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,对青霉素过敏者禁用。 2、不能与抑菌药物合用。 阿莫西林在细菌的繁殖期发挥作用,而抑菌药会抑制其在繁殖期的药理作用。两者合用时,阿莫西林的杀菌作用会大打折扣。 3、不能与生物制剂同时服用。 阿莫西林与生物制剂(如妈咪爱、金双歧等)要分开服用,一般间隔2-3小时,以免影响生物制剂作为活性菌的疗效。 4、不能与丙磺舒同时服用。 二者同用可延缓阿莫西林经肾排泄(竞争性地减少阿莫西林的肾小管泌),延长其血清半衰期,增加不良反应发生率。 5、不能与甲氨蝶呤合用。 阿莫西林与甲氨蝶呤合用时,可使甲氨蝶呤的肾排泄率降低,增加甲氨蝶呤的毒性。 6、不能与避孕药同时服用。 与避孕药同时服用,阿莫西林会干扰肠胃或肝脏对避孕药的正常吸收,导致避孕药的效果降低。 7、不能与别嘌呤类尿酸合成抑制剂同时服用。 别嘌呤类尿酸合成抑制剂会增加患者在服用阿莫西林后出现皮肤不良反应的机率,增加危险性。 8、不能用温度过高的水送服。 口服时遇到体质敏感者,加上服用方法不当,可能产生类似青霉素的过敏症状。研究表明,阿莫西林在高温条件下很容易产生致过敏的高聚物,一般60℃可以作为其临界温度值。因此,最好用温水冲服阿莫西林颗粒。 9、不能与芹菜同时食用。 食用芹菜后,阿莫西林会被粗纤维吸收,导致在胃肠道的药物浓度降低,最终无法达到治疗目的。除了芹菜,绝大多数蔬菜如豆芽、茄子、韭菜等,以及海带、紫菜、薯类等都富含粗纤维,在服用阿莫西林时最好避免食用。 来源:店讯通
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如何制备和应用(7-氮杂苯并三唑-1-氧)三吡咯磷六氟磷酸盐?
这是一个关于(7-氮杂苯并三唑-1-氧)三吡咯磷六氟磷酸盐的文章。该物质是一种白色至灰白色结晶固体,在常温常压下存在。它具有一定的水溶性,可以在丙酮中溶解,但不溶于醚类有机溶剂。因此,常常使用丙酮/乙醚混合溶剂体系对其进行重结晶提纯。该物质是一种磷酸盐类化合物,在生物化学中常用作缩合剂和生物合成基础原料,也常用于合成生物活性分子。 如何制备(7-氮杂苯并三唑-1-氧)三吡咯磷六氟磷酸盐? 图1 合成路线 制备(7-氮杂苯并三唑-1-氧)三吡咯磷六氟磷酸盐的方法如下:在一个干燥的反应烧瓶中,将无水三乙胺加入到溴-三(吡咯烷)磷六氟磷和1-羟基-7-氮杂苯三唑的溶液中。在室温下搅拌反应2小时,然后加入无水乙醚,收集沉淀物并进行重结晶提纯,即可得到目标产物分子。 (7-氮杂苯并三唑-1-氧)三吡咯磷六氟磷酸盐的应用 图2 应用 (7-氮杂苯并三唑-1-氧)三吡咯磷六氟磷酸盐可以用于合成具有抗肿瘤活性的杂芳基醚类化合物。在一个干燥的反应烧瓶中,将4-羟基喹唑啉和(7-氮杂苯并三唑-1-氧)三吡咯磷六氟磷酸盐在无水乙腈中反应,然后通过浓缩和硅胶柱色谱法进行分离提纯,即可得到目标产物分子。 参考文献 [1] Mansour, Tarek Suhayl; United States Patent, Patent Number:WO2009058937. [2] Hoeg-Jensen, Thomas; et al Synthesis (1996), (3), 383-387. [3] Wan, Zhao-Kui; et al Journal of Organic Chemistry (2007), 72(26), 10194-10210.
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壬二酸和水杨酸有什么区别?
壬二酸和水杨酸是两种常见的皮肤护理成分,它们在某些方面有相似的作用,但在用法上可能有一些区别。 使用顺序:建议先使用壬二酸再使用水杨酸。这是因为壬二酸(也称为BHA,即β-羟基酸)具有较小的分子尺寸,可以更深地渗透皮肤,清除毛孔内的油脂和杂质。而水杨酸(也称为AHA,即α-羟基酸)主要作用于皮肤表面,有助于去除角质和促进肌肤更新。先用壬二酸清洁毛孔,再用水杨酸处理皮肤表面问题,可能更加有效。 是否可以一起使用:在一些情况下,壬二酸和水杨酸可以一起使用,但需要谨慎。因为这两种成分都具有一定的角质调理作用,如果同时使用并且浓度较高,可能会导致皮肤过度干燥或刺激。建议在同时使用之前先进行皮肤测试,并在开始时将使用频率降至每周一次,逐渐增加到每天一次(如果没有不适反应)。 皮肤类型和敏感性:在使用壬二酸和水杨酸时,应考虑自己的皮肤类型和敏感性。对敏感皮肤或初次使用这些成分的人来说,建议在专业医生的建议下谨慎使用,并避免同时使用壬二酸和水杨酸。 使用建议:如果打算同时使用壬二酸和水杨酸,请选择适合自己肤质的商品,并遵循商品说明和专业医生的建议。如果出现皮肤不适或过敏反应,请立即停止使用,并寻求医生的建议。 壬二酸和水杨酸是两种常见的角质调理成分,可以帮助改善毛孔问题和皮肤质地。在使用时,建议先使用壬二酸清洁毛孔,再使用水杨酸处理皮肤表面问题。同时使用时需谨慎,遵循商品说明和专业医生建议,以避免皮肤过度刺激和不适。
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