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御阪秀筠
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碳酸钙和醋酸钙有何不同? 补钙是我们一生的伴随物,从儿童时期开始,父母给我们准备一些富含钙的食物,女性怀孕后开始补钙,生完宝宝又要考虑给宝宝补钙,年纪大了又担心骨质疏松开始补钙...因此,补钙产品也是随处可见,打开电视,经常能看到补钙产品的广告。 钙剂有很多种类,碳酸钙和醋酸钙是临床上常用的补钙产品,那么这两者有什么区别呢? 1、碳酸钙与醋酸钙的化学特性差异: 碳酸钙(CaCO3)也被称为石灰石,是一种无机钙,通常直接从矿物中提取(也有一些商家声称从甲壳类生物外骨骼中提取,但从价值观来看,这完全没有必要,其真实性无法考证)。碳酸钙本身不溶于水,需要与胃酸(HCl)反应,变成氯化钙,才能被消化道吸收;(碳酸钙在成为补钙制剂之前是用来稀释胃酸治疗胃酸症的) 醋酸钙(Ca(CH3COO)2)也被称为乙酸钙,是一种有机钙,通过碳酸钙和乙酸反应后经过过滤脱水制成。醋酸钙溶解度高,极易溶于水,无需消耗胃酸即可直接被消化道吸收; 2、碳酸钙与醋酸钙的临床吸收率比较: 仿生半透膜模拟血管壁吸收实验结果显示,碳酸钙的钙离子吸收率因加工工艺不同,吸收率在12~38%;醋酸钙的钙离子吸收率因工艺不同,吸收率在69~82%; 3、碳酸钙与醋酸钙的制剂类型及副作用对比: 碳酸钙常用制剂有三种:嚼服钙片、颗粒冲剂和碳酸钙粉胶囊。其中,嚼服钙片是最常见的,成本最低,吸收率也最低,而且其中添加了香精、聚片粘合剂等多种添加剂,经济条件允许的情况下,不建议使用此类钙片。 碳酸钙在代谢过程中会消耗消化道中的水分,一般可能导致大部分人出现便秘、胃酸不足等副作用。为了消除副作用,一些厂家会添加甘露醇以保持消化道水分,起到润肠通便的作用。然而,这个过程会降低钙的吸收率,而且甘露醇口服后不会被吸收,长期使用此类钙剂可能导致依赖性便秘; 醋酸钙常用制剂有两种:颗粒冲剂和醋酸钙胶囊。前一种通常适用于孕产妇、婴幼儿和吞咽困难的人群;后一种适用于成人。醋酸钙因其特殊的加工特性,往往不添加香精等调味剂,这导致一些患者选择其他产品。目前尚未证实醋酸钙作为补钙产品会导致毒副作用; 4、碳酸钙与醋酸钙的服用禁忌: 高血钙病患者禁止服用任何补钙制剂;糖尿病患者禁止服用含糖类调味添加剂的钙片;习惯性便秘的病患者不建议服用碳酸钙制剂;肾/胆结石病患者禁止服用碳酸钙制剂; 5、碳酸钙与醋酸钙的价格对比: 从医院药价对比来看,碳酸钙因制作成本低,价格普遍只有醋酸钙产品的一半。查看更多
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乙色唑是什么?如何制备提取?有什么药理作用? 乙色唑是一种化合物,也被称为色酮、4-色烯酮、2,3-苯并-4-吡喃酮。它可以溶于醇、醚、苯和氯仿,在浓硫酸中呈现蓝紫色荧光。乙色唑在沸腾时会升华,蒸馏时不会分解,可以在蒸气中挥发。它可以被发烟硫酸分解。制备乙色唑的方法包括在苯中由苯并二氢吡喃-4-酮与五氯化磷共沸再用水处理,或者由顺-3-苯氧基丙烯酸与乙酰氯及少量硫酸反应而得。 乙色唑可以从植物的各个部位中提取,包括茎、茎皮、干、干皮、嫩枝、块茎、根、根皮、幼芽、种子、根茎、花和其他生殖器官、叶和其他气生部分。它可以通过合成方法获得,也可以从多种植物科属中分离得到。从植物中提取和纯化乙色唑的方法包括提取包含乙色唑的植物的地上生物量,中和并浓缩提取物,以及使用色谱法纯化经中和及浓缩的提取物。 乙色唑和新型乙色唑组合物可以上调脂肪细胞的脂连蛋白生产,并对与葡萄糖和脂肪酸代谢及信号转导相关的基因进行正常化。乙色唑组合物还可以增强脂肪细胞的脂连蛋白生产,并调控参与脂肪酸生物合成、脂肪酸的线粒体β-氧化、类固醇生物合成、糖异生作用、脂肪运输、PPARα/RXRα肝信号转导和异生素代谢的基因。此外,乙色唑组合物还可以用于提高哺乳动物中的胰岛素敏感性、改善葡萄糖耐受、降低甘油三酯水平以及平衡葡萄糖水平。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] CN200880007809.X 作为治疗剂的色酮 查看更多
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3-氯-4-硝基吡啶的应用及合成方法? 3-氯-4-硝基吡啶是一种常用的医药化工合成中间体。当接触到3-氯-4-硝基吡啶时,应采取适当的应对措施。如果吸入该物质,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应立即脱去污染的衣着,并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应尽快就医;如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果误食,应立即漱口,但不要催吐,应尽快就医。 3-氯-4-硝基吡啶的合成方法 3-氯-4-硝基吡啶可用于合成其他具有一定活性的化合物,例如酪蛋白激酶抑制剂的取代的1H-吡咯并[3,2-b、3,2-c和2,3-c]吡啶-2-甲酰胺以及相关类似物。具体的合成步骤如下:将3-氯-4-硝基吡啶溶解于乙醇中,加入三乙胺和(2,5-二氯苯基)甲胺盐酸盐,反应混合物在适当温度下加热,然后进行真空浓缩和稀释。通过洗涤、干燥、过滤和柱色谱纯化,最终得到目标化合物N-[(2,5-二氯苯基)甲基]-4-硝基-吡啶-3-胺。 主要参考资料 [1] WO2015086521. TETRAHYDROIMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY 查看更多
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叔丁氧羰酰基正亮氨酸二环己胺盐的应用及制备方法? 背景及概述 [1] 叔丁氧羰酰基正亮氨酸二环己胺盐是一种常用的医药合成中间体。当叔丁氧羰酰基正亮氨酸二环己胺盐被吸入时,应将患者转移到新鲜空气处。如果皮肤接触到该物质,应立即脱去污染的衣物,并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果发生不适,应尽快就医。如果眼睛接触到该物质,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医。如果误食该物质,应立即漱口,但不要催吐,并立即就医。 应用 [1] 叔丁氧羰酰基正亮氨酸二环己胺盐可用于制备(Pic-Ser-Ala)2-Sub-(Nle-NH2)2。具体步骤如下:将叔丁氧羰酰基正亮氨酸二环己胺盐(1.24g,3.0mM),HOBt(0.46g,3.0mM)和PyBOP(1.56g,3.0mM)溶解在10ml DMF中。加入DIEA(0.77ml,4.5mM)并搅拌10分钟。然后将活化的氨基酸装入含有在5ml DMF中溶胀的1.61g(1.0mM)对甲基二苯甲基胺树脂的手动摇动器中。预先用5%DIEA的DMF处理树脂,并用DMF洗涤。将反应容器摇动1小时30分钟,直到Kaiser试验结果为阴性。用DMF、iPrOH/DCM和DCM洗涤树脂,并用33%TFA的DCM溶液去除Boc基团。用DMF中的5%DIEA中和后,使用0.5mM HOBt和0.5mM DICC在DMF/DCM中将0.25mM Boc-Sub与0.5mM Nle-树脂偶联。48小时后,Kaiser试验结果略微阳性,加入额外的HOBt和DICC。72小时后,定量Kaiser试验得到93%的偶联产率。使用20%乙酸酐和5%DIEA的DMF封端未反应的氨基。重复去保护、中和和偶联循环以偶联Boc-Ala、Boc-Ser(OBz)和Pic。使用在10ml DMF中的1.5mM氨基酸、PyBOP和HOBt,并在加入2.25mM DIEA之前将氨基酸预活化10分钟,然后将混合物加入树脂中。 使用Kaiser试验监测偶联的完成,并在阳性测试结果的情况下重复偶联步骤。将所得树脂肽脱保护,并使用苯甲醚和HF在-5℃下裂解1小时。蒸发HF,用乙醚洗涤肽树脂混合物。用0.5%TFA的水溶液萃取肽,然后用冰醋酸萃取。冷冻干燥后,得到粗肽。使用乙腈-水(0.1%TFA)缓冲系统,在C-18Vydac制备柱上纯化粗肽。最终得到纯肽。 主要参考资料 [1]WO1993013789HEMOREGULATORYPEPTIDES 查看更多
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如何制备L-丝氨酰胺盐酸盐? 背景及概述 [1] 目前,制备L-丝氨酰胺盐酸盐的方法一般为以下步骤:首先,在THF中溶解boc-ser(tbu)-oh,然后在-10℃下加入N-甲基吗啡啉、氯甲酸乙酯和氨水,得到boc-ser(tbu)-nh2;接着,通过盐酸气处理boc-ser(tbu)-nh2,得到H-Ser-NH2.HCL粗品;最后,使用甲醇进行重结晶。然而,这种方法的合成条件较为苛刻,原料boc-ser(tbu)-oh价格较高,酰胺化得率较低且会接触到有毒物质,不利于大规模生产。 制备 [1] 下面是一种制备L-丝氨酰胺盐酸盐的方法: 将H-SER-OMe.HCL溶解于甲醇中,室温下进行。 将KOH溶解于甲醇中。 将KOH甲醇溶液加入H-SER-OMe.HCL甲醇溶液中,然后过滤得到H-SER-OMe甲醇溶液。 在体系中通入干燥氨气至饱和,反应后浓缩至干燥,得到L-丝氨酰胺盐酸盐粗品。 将L-丝氨酰胺盐酸盐粗品溶解于2-4倍体积的水中,使用HCL调节pH值为1-2。 将丙酮加入体系中进行结晶,得到H-SER-NH 2 .HCL精品。 需要注意的是,第一步反应时,H-Ser-OMe.HCL溶解于甲醇中,最好选择5倍体积的甲醇。第二步反应时,KOH的加入量为(KOH与H-Ser-OMe.HCL的摩尔比为1:1),并且控制温度在10℃下,甲醇的用量应与第一步相同。第三步反应时,控制温度为0℃。 第四步反应需要进行72小时。第五步反应时,H-SER-NH2粗品溶解于2倍体积的水中,使用12NHCL调节pH值为1-2。 具体操作如下: 将100g 642.76nmol H-Ser-Ome.HCL溶解于500ml甲醇中。 将36.07g 642.76nmol KOH在10℃下溶解于500ml甲醇中。 将步骤b中的产物缓慢加入到步骤a中的产物中,然后过滤得到H-SER-OMe甲醇溶液。 在体系c中通入干燥氨气至饱和,反应72小时后浓缩至干燥,得到H-SER-NH2 66.89g的粗品。 H-SER-NH2粗品溶解于133.7ml水中,使用12NHCL调节pH值为1-2。 将133.7ml丙酮加入体系中进行结晶,然后过滤和烘干,得到L-丝氨酰胺盐酸盐90g的精品,得率为100%。 主要参考资料 [1]CN105646252SynthesismethodofH-SER-NH2*HCL 查看更多
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五味子酮的抗氧化作用及应用? 五味子酮是一种具有4-苯代四氢萘骨架的木脂素,可以从华中五味子中提取得到。研究表明,五味子酮对维生素C-NADPH系统或Fe2+-半胱氨酸系统诱发的脑微粒体脂质过氧化有抑制效应,对黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统产生的超氧阴离子具有清除作用,同时对处于活性氧应激状态下的细胞具有保护作用。此外,五味子酮还能减少Aβ诱导的细胞中活性氧的产生,改善AD样大鼠的学习记忆能力。然而,由于五味子酮在华中五味子中的含量较低,全合成也存在困难。 五味子酮的理化性质及结构 初步的构效关系研究发现,五味子酮的2,3位手性甲基和羰基不是活性基团,可以去掉。通过测定血清的抗氧化酶系的活性来反应化合物的抗氧化作用是一种直观、确切的实验方法。研究发现,五味子酮衍生物比五味子酮显示出更好的抗氧化作用。因此,可以通过合成五味子酮衍生物来代替五味子酮,以降低成本。 五味子酮 五味子酮的应用 五味子酮是从华中五味子的干燥果实中分离制得的纯白色粉末,可以溶于甲醇、乙醇和乙酸乙酯,难溶于水。近年来,研究发现五味子酮对阿尔茨海默病的治疗具有潜在益处,但具体机制尚不清楚,需要进一步研究。 五味子酮的制备方法 取化合物1-(3,4-二甲氧基苯基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘,加入乙酸中,然后滴加含CrO 3 的乙酸和水的溶液。反应后,将反应液进行萃取和洗涤,最后通过柱层析分离得到五味子酮。 主要参考资料 [1] 贾丽艳, 拓西平, 朱嘉琦, & 周俊. (2005). 华中五味子酮对阿尔茨海默病样大鼠海马内il-1β及inos表达的影响. 第二军医大学学报, 26(2), 161-163. [2] 于方, 拓西平, 吕建勇, & 陈海生. (2007). 华中五味子酮对阿尔茨海默病样大鼠学习记忆功能及海马区核因子κb、诱导型一氧化氮合酶表达的影响. 第二军医大学学报, 28(12), 1351-1355. [3] 王鹏儒, 李伟, 彭雪米, 郑巍, 郭良君, & 金永生. (2018). 五味子酮衍生物的合成与抗氧化活性研究. 药学实践杂志, 36(2). 查看更多
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扁桃酸苄酯的制备及应用? 扁桃酸苄酯是一种羧酸酯类化合物,可广泛应用于有机合成。本文将介绍扁桃酸苄酯的制备方法以及其在合成手性解析试剂化合物中的应用。 制备方法 扁桃酸苄酯的制备方法如下:首先将(S)-扁桃酸与MeOH溶液以及Cs 2 CO 3 的H 2 O溶液混合,并在低温下搅拌。然后将反应混合物与DMF和苄基溴反应,反应时间为5小时。最后,通过洗涤和减压浓缩得到扁桃酸苄酯产物。 应用领域 扁桃酸苄酯在合成手性解析试剂化合物中具有重要应用。研究人员利用扁桃酸苄酯成功合成了一种新的手性解析试剂化合物,用于分离氨氯地平的对映体混合物。该方法可以制备纯度高达99%的(S)-氨氯地平苯磺酸盐,该化合物是药片的主要成分之一。 参考资料 [1] Hong Woo Lee,* Sung Jae Shin, Hosung Yu, Sung Kwon Kang, and Choong Leol Yoo*, Organic Process Research & Development 2009, 13, 1382–1386查看更多
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如何制备1-苯基-2,2,2-三氟乙胺? 1-苯基-2,2,2-三氟乙胺是一种常用的医药合成中间体。它可以通过以下步骤制备: 首先,将化合物4-a(1.00g,5.74mmol,781.25uL,1.00eq)溶解在EtOH(8.00mL)和水(4.00mL)中,然后加入盐酸羟胺(598.31mg,8.61mmol,1.50eq)和乙酸钠(941.70mg,11.48mmol,2.00eq)。将混合物在80℃下搅拌15小时,直到反应完成。通过TLC(PE/EA=10/1)进行监测。去除乙醇后,将反应液浓缩,得到粗品4-b。通过H-NMR(400MHz,DMSO-d6)进行鉴定。 接下来,将化合物4-b(870.00mg,4.59mmol,1.00eq)溶解在EtOH(20.00mL)和HOAc(2.00mL)中,然后加入10%Pd/C(87.00mg)。在氮气氛围下,在H(50Psi)存在下,在25℃下搅拌15小时,直到反应完成。通过TLC(PE/EA=3/1)进行监测。过滤后减压浓缩,将粗品加入1NNaOH(10mL)并用EA(25mL*2)萃取。洗涤后,经过干燥和浓缩,得到无色油状液体1-苯基-2,2,2-三氟乙胺。通过1HNMR(400MHz,DMSO-d6)进行鉴定。 1-苯基-2,2,2-三氟乙胺的应用 1-苯基-2,2,2-三氟乙胺在医药合成中具有广泛的应用。例如,它可以用于以下反应: 具体步骤为,在25℃下将1-苯基-2,2,2-三氟乙胺(324.99mg,691.74umol,1.10eq)和1-c(150.00mg,628.85umol,1.00eq)溶解在DMF(10.00mL)中,然后加入TBTU(302.87mg,943.27umol,1.50eq)和DIPEA(243.82mg,1.89mmol,329.48uL,3.00eq)。将混合物在25℃下搅拌12小时,直到反应完成。通过TLC(PE/EA=3/1)和LC-MS进行监测。加入水(20mL)并用EA(50mL*3)萃取。洗涤后,经过干燥和浓缩,得到粗品。通过prep-HPL纯化,最终得到化合物4。 通过HNMR(400MHz,DMSO-d6)进行鉴定。 主要参考资料 [1]CN201810497159.7IDO抑制剂 查看更多
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如何制备3-辛烯-2-酮的新方法是什么? 3-辛烯-2-酮是一种直链α,β-不饱和甲基酮,广泛存在于自然界中,并被广泛应用于浆果和果香型香精中。 制备方法 传统的合成方法是在酸性或碱性条件下,将丙酮与对应的醛进行缩合反应,然后脱水得到目标产物。然而,这种方法容易产生自身缩合反应和副产物,同时生成的α,β-不饱和甲基酮也容易继续发生缩合反应。此外,脱水过程还容易导致副反应,如聚合和异构化。因此,现有技术的选择性和收率都较低。 CN201410143032.7提供了一种新的制备方法,该方法包括在特定化合物的存在下,将特定化合物和丙酮进行缩合反应,然后脱胺得到目标产物。 制备3-辛烯-2-酮的操作方法类似于制备3-癸烯-2-酮的方法,只是将正庚醛替换为正己醛。 具体操作步骤如下:将丙酮和DIMCARB加入四口反应瓶中,然后以特定速度滴加正庚醛和丙酮的混合液,反应15小时后减压除去丙酮。然后降温至30℃,缓慢滴加乙酸水溶液,搅拌1小时后分离水相。通过精馏得到目标产物。 检测结果显示,制备的3-辛烯-2-酮纯度为97.8%,收率为85.1%。 主要参考资料 [1] CN201410143032.7 一种α,β不饱和甲基酮的制备方法 查看更多
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四正丁基水杨酸铵的应用及制备方法? 四正丁基水杨酸铵是一种常用的医药合成中间体。在处理4-溴喹啉-6-羧酸时,需要采取相应的应对措施,如将患者移到新鲜空气处、脱去污染的衣着并用肥皂水和清水冲洗皮肤、分开眼睑用流动清水或生理盐水冲洗眼睛,以及禁止催吐并立即就医。 四正丁基水杨酸铵的制备方法 制备四正丁基水杨酸铵的方法如下:将3.20g水杨酸钠和5.56g四正丁基氯化铵放入反应烧瓶中,然后加入30ml离子交换水和30ml二氯甲烷并搅拌1小时,然后静置以离子交换有机层用水洗两次。接着,减压除去二氯甲烷,浓缩至干,即可得到四正丁基水杨酸铵。 四正丁基水杨酸铵的应用 四正丁基水杨酸铵可用于制备一种绿色环保型发光组合物。该组合物的氧化剂包括柠檬酸三丁酯(TBC)、二丙二醇二甲醚(DMM)、体积分数为90%的双氧水和四正丁基水杨酸铵。发光剂包括草酸酯(CIPO)、水杨酸钠和2-乙基,9,10二苯乙炔基蒽。根据配方将发光剂混合均匀后装入玻璃管内即为A组份,将双氧水、催化剂混合,再加入二丙二醇二甲醚混匀再加入柠檬酸三丁酯混匀即为B组份。最后,将A组份与B组份按质量比为1:2装入聚乙烯(PE)或聚丙烯(PP)管中封口即可得到发光产品。 该绿色环保型发光组合物可以应用在鱼漂上,通过鱼漂的发光情况来反馈鱼上钩的情况,以便传递信息更加准确高效。同时,该组合物的组分绿色环保,不会对水体产生污染。 主要参考资料 [1] CN201810856186.9 一种绿色环保型发光组合物查看更多
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如何制备2-氧代-4-苯基丁酸乙酯? 2-氧代-4-苯基丁酸乙酯(EOPB)是一种重要的有机合成中间体及药物中间体,它在水中的溶解性较小,通常需要采用有机溶剂如甲苯来溶解。 2-氧代-4-苯基丁酸乙酯是合成普利系列血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的重要中间体,如赖诺普利、贝那普利等药物。目前已有一种制备方法,首先将2-溴乙基苯与金属镁反应得到格氏试剂,然后将格氏试剂与草酸二乙酯反应得到格氏络合物,最后水解格氏络合物得到2-氧代-4-苯基丁酸乙酯。然而,该方法会产生副产物1,6-二苯基己烷-1,6-二酮和2-羟基-2-苯乙基-4-苯基丁酸乙酯,即使通过高真空精馏方法也仅能部分除去副产物,导致最终产物的纯度较低,很难达到97%以上。 制备方法 (1)、取装有温度计、回流冷凝管和机械搅拌装置的干燥的500mL四颈瓶,氮气流充分吹尽瓶内空气,并在氮气流保护下加入30mL四氢呋喃、7.2g新制镁屑(0.3mol)和2g β-溴苯乙烷,室温条件下加入三粒单质碘,缓慢搅拌,待碘的颜色退去,温度稍升高时,表明反应已引发。将54.1g β-溴苯乙烷(共计0.3mol)和300mL甲基叔丁基醚的混和物于50℃~60℃条件下缓慢滴加,0.5h滴加完毕,同温条件下搅拌1h。冷至室温,得到含有格氏试剂的格氏液,备用。 (2)、取装有温度计、回流冷凝管和机械搅拌装置的干燥的1000ml四颈瓶,氮气流充分吹尽瓶内空气,并在氮气流保护下加入100ml四氢呋喃、45.05g草酰氯单乙酯(0.33mol)室温条件下加入13.2g无水CuCN.LiCI (0.1mol),缓慢搅拌0.5h,得到含有酰氯铜盐复合物的溶液,备用。 (3)、将由步骤(2)制备的溶液于冰水浴条件下冷至0℃,氮气流条件下缓慢滴加由(1)制备的格氏液,控制内温0℃~5℃, 1h 滴加完毕,同温条件下搅拌5h。缓慢升至室温,搅拌1h,滴加200ml冰冷的10wt%盐酸水溶液,搅拌0.5h。分去水层,有机层用 NaHCO 3 水溶液洗涤,饱和食盐水洗涤,减压除去溶剂,高真空条件下精馏,得53g 2-氧代-4-苯基丁酸乙酯,收率85.7%, GC含量97%。 参考文献 [1] 太仓浦源医药原料有限公司. 一种2-氧代-4-苯基丁酸乙酯的制备方法:CN201010194050.X[P]. 2010-12-29. 查看更多
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乳酸堆积是什么原因导致的肌肉酸痛和疲劳? 乳酸堆积是一种生理现象,它是由于肌肉缺氧时,无氧代谢产生的乳酸积累在肌肉中,导致肌肉酸痛和疲劳的现象。这种现象通常发生在运动中,尤其是高强度运动和长时间运动后。 乳酸是一种弱酸性物质,它是由肌肉细胞内的葡萄糖分解产生的。当肌肉缺氧时,无氧代谢会产生大量的乳酸,导致肌肉内的pH值下降,肌肉酸痛和疲劳的感觉就会出现。 乳酸堆积的影响 乳酸堆积对人体有很多影响,其中最明显的就是肌肉酸痛和疲劳。这种感觉通常是在运动中或运动后出现的,它会影响到人们的运动能力和表现。 此外,乳酸堆积还会影响到肌肉的功能和代谢。肌肉功能的降低会导致运动能力的下降,而肌肉代谢的改变则会影响到肌肉的生长和修复。 乳酸堆积的预防和治疗 乳酸堆积的预防和治疗通常是通过一些简单的方法来实现的。以下是一些常见的方法: 1. 加强有氧运动:有氧运动可以提高身体的氧气摄入量,从而减少乳酸堆积的产生。 2. 控制运动强度和时间:高强度和长时间的运动容易导致乳酸堆积,因此需要控制运动的强度和时间。 3. 饮食调节:合理的饮食可以提供足够的能量,从而减少乳酸堆积的产生。 4. 适当休息:适当的休息可以让肌肉得到充分的恢复和修复,从而减少乳酸堆积的发生。 5. 使用药物:一些药物可以帮助减少乳酸堆积的产生,如碳酸氢钠和硫酸镁等。 乳酸堆积是一种生理现象,它是由于肌肉缺氧时,无氧代谢产生的乳酸积累在肌肉中,导致肌肉酸痛和疲劳的现象。乳酸堆积对人体有很多影响,其中最明显的就是肌肉酸痛和疲劳。然而,通过一些简单的方法,如加强有氧运动、控制运动强度和时间、饮食调节、适当休息以及使用药物等,可以有效地预防和治疗乳酸堆积的产生。 查看更多
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如何制备2-甲氧基-5-磺酰胺苯甲酸甲酯? 2-甲氧基-5-磺酰胺苯甲酸甲酯是抗精神类药物舒必利及左旋舒必利的重要中间体。目前,国内外的合成方法都采用水杨酸经过甲基化、氯磺化、胺化和酯化等步骤得到该产品。然而,这个工艺路线很长,每一步产生的废物量大,特别是高化学需氧量(COD)、高盐、高氨氮和混合废水等,处理难度大,处理成本极高,严重制约了该产品的大规模工业化生产。 一种新型制备方法 在装有回流装置的1000ml反应瓶中,加入300g四氢呋喃,50g(0.25mol)2-甲氧基-5-氯苯甲酸甲酯,1.8g溴化亚铜(0.0125mol),25.7g(0.25mol)氨基亚磺酸钠。升温至65℃,并在此温度下保持12小时。保温结束后,在反应液中加入2克活性炭,然后进行热过滤。滤液减压浓缩至干,再进行60℃真空干燥,最终得到2-甲氧基-5-磺酰胺苯甲酸甲酯白色结晶粉末,收率为94.5%,含量为99.51%(HPLC)。 HPLC检测条件为:流动相为700毫升水和200毫升甲醇。检测波长为240nm,流速为1.0ml/min,样品量为0.01克,用流动相稀释至25毫升,进样量为5μl。 应用 2-甲氧基-5-磺酰胺苯甲酸甲酯可用于制备舒必利。舒必利(sulpiride)是一种治疗精神障碍的药物,由N-〔(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基〕-2-甲氧基-5-(氨磺酰基)苯甲酰胺组成。它具有较少的不良反应,在国内外临床上已经使用多年。 具体的反应步骤为:将2-甲氧基-5-磺酰胺苯甲酸甲酯49g和(S)-1-乙基-2-氨甲基四氢吡咯烷26.5g加入到反应瓶中,氮气保护下90~100℃反应5小时。反应结束后,冷却到80℃,加入50g乙醇,搅拌回流10分钟。然后冷却到5℃,搅拌2小时,过滤并用乙醇洗涤。最后在65℃下干燥。该方法的收率为93.8%,纯度为99.2%。 参考文献 [1]CN201511010526.9一种制备2-甲氧基-5-磺酰胺苯甲酸甲酯的方法 [2]CN201210445711.0一种舒必利或其光学异构体的合成及后处理方法 查看更多
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如何制备富马酸沃诺拉赞的中间体? 5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛是合成富马酸沃诺拉赞的重要中间体。富马酸沃诺拉赞是一种新型的钾离子竞争性酸阻滞剂,具有强大且持久的抑制胃酸分泌作用。 制备方法 制备5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛的方法如下: 将5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛与4-N,N-二甲基氨基吡啶(DMAP)、三乙胺和二氯甲烷一起加入反应罐中,搅拌后滴加吡啶-3-磺酰氯,反应完成后进行结晶和干燥,最终得到产物。 应用 5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛可用于合成富马酸沃诺拉赞。具体方法为将甲醇和5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲醛反应,然后加入甲胺甲醇溶液和硼氢化钠,最后经过结晶和干燥得到富马酸沃诺拉赞。 参考文献 [1] [中国发明] CN201810794323.0 一种富马酸沃诺拉赞的制备方法 查看更多
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丙烷有哪些主要用途? 丙烷是一种化学物质,化学式为C3H8,结构简式为CH3CH2CH3。它通常以气态存在,但可以通过压缩成液态进行运输。丙烷可以从原油或天然气中提取得到。它被广泛用作发动机、烧烤食品和家用取暖系统的燃料。在销售中,丙烷通常被称为液化石油气,其中常混有丙烯、丁烷和丁烯。为了检测泄漏,商用液化石油气中通常添加恶臭的乙硫醇。 丙烷的主要用途是什么? 丙烷主要用作烧烤、便携式炉灶和机动车的燃料。它被广泛用于驱动火车、公交车、叉车和出租车,也被用作休旅车和露营时的取暖和烹饪燃料。在一些北美农村地区,人们使用丙烷来供应炉灶、热水器和干燥机等产热设备。截至2000年,约有690万美国家庭主要使用丙烷作为燃料。商用的液化石油气,或称为丙烷燃料,是不纯的。在美国和加拿大,其主要成分是90%的丙烷,最多含有5%的丁烷和丙烯,以及臭味剂。这是美国和加拿大的国家标准,通常被称为HD-5标准。需要注意的是,从甲烷(天然气)制备的液化石油气不含丙烯,只有从原油精炼过程中得到的丙烷才含有。在其他一些国家,如墨西哥,丁烷的含量可能相对较高。 丙烷的其他用途有哪些? 除了作为燃料外,丙烷还用于以下方面: 1. 作为蒸汽裂化制备基础石化产品的原料。 2. 在某些火焰喷射器中用作燃料或加压气体。 3. 用作生产丙醇的原料。 4. 作为热气球的主要燃料。 5. 在半导体工业中用于沉淀金刚砂。 6. 混合有硅的丙烷被用作一种气枪的推进剂(销售时称为绿气),用于生存游戏中。 7. 在一些主题公园和电影拍摄中,液态丙烷被用作一种廉价而高能量的物质,用于产生爆炸或其他视觉效果。 丙烷主要存在于油田气、天然气和炼厂气中。它用于制造乙烯、丙烯、含氧化合物和初级硝基烷。在生产或应用过程中,人们有机会接触到丙烷。 查看更多
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乙酸叔丁酯的应用及合成研究? 乙酸叔丁酯是一种不属于挥发性有机化合物的化学物质,其在大气中生成臭氧的光反应性能的测量指数即最大增量反应活性 (Maximum Incremental Reactivity, MIR)值较低,因此不被归类为挥发性有机化合物。挥发性有机化合物是指那些由于蒸汽压力高而容易向大气中蒸发的液体或气体状有机化合物,它们在大气中生成光化学氧化性物质,从而引发光化学烟雾。然而,乙酸叔丁酯被认为是导致大气污染、致癌性和地球暖化的诱因物质,因此各国都将其作为减少排放的对象进行政策性管理。 因此,乙酸叔丁酯不仅适用于涂料和油墨领域,还可以广泛应用于洗涤等技术领域。目前的技术提供了一种有效的方法,通过直接酯化反应将低级有机酸如烯烃和乙酸转化为醋酸叔丁酯。 乙酸叔丁酯的合成反应研究 醋酸叔丁酯在涂料、溶剂和医药中间体等领域的应用越来越广泛,需求量也大幅增加。目前,醋酸叔丁酯通常以醋酸和异丁烯为原料,采用直接转化法进行生产。然而,该方法中醋酸叔丁酯的提纯需要经过脱酸塔、脱醇塔和精制塔的分离步骤,能耗较高,流程较长,设备较多。 本研究对乙酸和异丁烯合成乙酸叔丁酯的热力学进行了计算和分析,并用于指导工艺条件的选择。结果表明,在异丁烯为液态的273.15-373.15 K范围内,合成体系的主副反应均为放热反应,都是热力学上的自发反应,降低温度有利于反应进行;生成乙酸叔丁酯的反应平衡常数远大于常压下的值。因此,在乙酸和异丁烯合成体系中,需要确保异丁烯处于液态状态。 采用气相色谱法,通过选择合适的色谱柱、探索分析条件、考察定性方法和测定组分校正因子,建立了可靠的乙酸与异丁烯、1-丁烯合成乙酸叔丁酯和乙酸仲丁酯的产物分析方法。在自建的酯化反应装置上,以乙酸和异丁烯为原料,采用A10、B、C三种强酸性树脂作为催化剂,考察了反应温度、反应压力、系统空速和原料酸烯比对反应的影响。结果表明,各工艺参数对溶解异丁烯、叔丁醇和异丁烯转化率基本无影响,空速和压力对乙酸转化率、乙酸叔丁酯选择性和低聚物选择性影响不大;酸烯比的增加能促进异丁烯向乙酸叔丁酯的转化,有效抑制异丁烯的低聚反应;低温有利于酯化加成生成乙酸叔丁酯。从评价效果来看,A10催化剂表现最好,并确定了适宜的工艺条件:空速为4-5 h-1,酸烯比为4-5:1,反应温度为25℃,压力保证体系处于液相状态。查看更多
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利西拉来对2型糖尿病患者的影响如何? 根据发表在《糖尿病护理》上的一项研究,利西拉来可以减少2型糖尿病患者胰高血糖素和肾上腺素水平,并维持低血糖反调节反应。 研究详情 研究人员指出,利西拉来是一种最新研制的GLP-1受体激动剂,具有类似肠促胰岛素的结构。利西拉来单药或与二甲双胍或胰岛素联合使用,可以改善糖尿病患者的高血糖症状,并降低低血糖风险。 瑞典隆德大学临床科学部门的研究人员对18名接受基础胰岛素和二甲双胍治疗的2型糖尿病患者进行了一项随机、双盲、安慰剂对照的交叉研究。研究结果显示,在6周的利西拉来治疗后,与安慰剂组相比,利西拉来组的HbA1c、空腹血糖、体重和每日胰岛素剂量都有所下降。 在低血糖水平下,利西拉来组的胰高血糖素和肾上腺素水平较安慰剂组更低。然而,在重度低血糖水平下,两组的胰高血糖素和肾上腺素水平变化不大。 总结来说,利西拉来可以降低2型糖尿病患者在血糖为3.5 mmol/L时的胰高血糖素和肾上腺素水平。但对于血糖为2.8 mmol/L的重度低血糖,利西拉来的影响不大。 此前的临床试验已经证实,利西拉来单药治疗或与其他降糖药物联合治疗在安全性和有效性方面都取得了良好的结果。 需要注意的是,利西拉来的常见不良反应包括恶心、呕吐、头痛、腹泻、头晕和低血糖。严重过敏反应,如过敏性休克,也可能发生。利西拉来不适用于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒患者。 查看更多
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替勃龙是否具有激素活性? 更年期综合征是由于卵巢激素分泌减少而引起的紊乱。临床上常用补充雌激素治疗,但雌激素会刺激内膜增生,因此需要定期使用孕激素。替勃龙是一种甾体激素,它被称为“模仿性腺”甾体激素。替勃龙是荷兰Organon药厂研制的一种甾体激素化合物。本实验对国产替勃龙进行了激素活性及药效学实验,并与已知参照物进口替勃龙进行对照比较。 1. 材料与方法 1.1 雌激素活性 1.2.1 对幼年大鼠子宫重量的影响:将实验动物分成9组,阴性对照组仅给赋形剂,受试组分别给予国产替勃龙,阳性对照分别给予乙炔雌二醇及进口替勃龙。经口给药每天2次,共计3天。于第4天处死动物,剖腹取子宫称重,有子宫液出现加以记录。 1.2.2 对摘卵巢小鼠阴道上皮细胞的影响:呈现动情期小鼠随机分为7组,受试物组分别予不同剂量的国产替勃龙,阴性对照组仅给予赋形剂,阳性对照组给予乙炔雌二醇及进口替勃龙。连续经口给药4天。给药第2天进行阴道涂片,连续检查7天,观察各组出现阴道角化细胞动物数。 1.2 孕激素活性 选用未成年大耳白兔,实验前皮下注射苯甲酸雌二醇(2μg/d)连续7天。第8天动物分成5组。经口灌胃给予受试物国产替勃龙,阳性对照物炔诺酮进口利维爱连续给药5天。第12天处死动物,取出子宫放入固定液中,做子宫切片,进行组织学检查,按McPhail方法评分。 1.3 雄激素活性 选用未成年雄性大鼠,切除双侧睾丸,一周后将动物分为8组,受试组分别给予国产替勃龙,阳性对照组给予甲基睾丸素或进口替勃龙。每天经口给药一次,连续7天,第8天处死动物。取精囊腺、前列腺、提肛肌称重。 2.结果 2.1 雌激素样活性 国产替勃龙对幼年大鼠子宫有增重作用,且对摘卵巢小鼠阴道细胞有角化作用。实验表明国产替勃龙具有弱的雌激素样作用,雌激素活性是乙炔雌二醇的1/10~1/100,与进口替勃龙作用相似。 2.2 孕激素活性 国产替勃龙具有孕激素活性,但量效关系不明显,与同等剂量进口替勃龙比较结果相近。 2.3 雄激素活性 国产替勃龙对去势雄性大鼠精囊腺、前列腺、提肛肌有不同程度的增重作用,与进口替勃龙同等剂量比较结果相近,说明该药具有雄激素活性。 3.总结 本实验结果表明,国产替勃龙具有孕激素、雌激素和雄激素活性,与进口替勃龙作用相似,为治疗绝经症状提供了有前景的治疗方法。根据文献报道,替勃龙对治疗更年期症状、改善情绪、提高性欲、治疗阴道萎缩、预防绝经后骨质丢失等方面具有满意的临床应用,是值得重视的绝经后替代疗法用药。 查看更多
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代森联:一种优良的保护性杀菌剂? 代森联是一种低毒农药,具有广泛的杀菌范围和抗性产生困难的特点,因此在国际上被广泛使用。它是其他保护性杀菌剂的替代品,可以有效防治多种病害,并具有营养作用,提高作物产量和品质。此外,代森联安全性好,适用范围广,可以与其他杀菌药剂进行复配使用。 代森联的产品特点 ①杀菌谱广,可以有效防治多种病害,包括种子和根部病害。 ②有营养作用,含有18%的锌,可以改善果蔬的色泽,增加光合作用。 ③提高作物产量,改善品质,特别对瓜类霜霉病的防效明显突出。 ④不易产生抗性,干扰病菌细胞的多个酶作用点。 ⑤安全性好,适用于大部分作物的各个时期。 ⑥剂型先进,干悬剂型在水中颗粒更细微、悬浮率更高、溶液更稳定。 ⑦具有预防作用,可以防治作物的主要病害。 ⑧常与其他杀菌药剂进行复配使用。 代森联在蔬菜生产上的应用 代森联可以用于防治黄瓜、香瓜霜霉病,每亩使用70%代森联干悬浮剂133~167克,或70%代森联干悬浮剂100克+烯酰吗啉·锰锌20克,每季使用3~4次。对于马铃薯早疫病、晚疫病,可以使用70%代森联干悬浮剂600~800倍液,每7~14天喷涂一次。对于番茄、辣椒、叶菜等蔬菜的霜霉病、炭疽病、黑星病、叶斑病等病害,可以使用70%代森联干悬浮剂600~800倍液,喷透全部叶片。对于芹菜叶斑病、斑枯病、锈病,可以使用70%代森联干悬浮剂600~800倍液,每7~14天重复一次。对于草莓叶斑病、炭疽病、叶枯病,可以使用70%代森联干悬浮剂600~800倍液,每10~14天重复一次。 注意事项 ①不能与碱性物质混用或前后紧接使用,应轮换使用其他作用机制不同的杀菌剂。 ②应在作物发病前进行预防处理,施药最晚不可超过作物病状初现期。 ③施药全面周到是保证药效的关键,每亩对水量为50~80升。 ④防治霜霉病、疫病时,建议与烯酰吗啉·锰锌混用。 ⑤在黄瓜上的安全间隔期为3天,每季作物最多使用4次。 查看更多
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乙酸乙烯酯是什么化合物? 乙酸乙烯酯是一种无色刺激性液体,化学式为CH3COOCH=CH2。它是制备聚乙酸乙烯酯的重要原料之一,也被称为醋酸乙烯。 如何制备乙酸乙烯酯? 乙酸乙烯酯的主要工业制备方法是在氧气存在下,通过乙烯和乙酸的催化反应来实现。这个反应需要钯作为催化剂。 乙烯 + 乙酸 + 1/2 O2 → CH3COOCH=CH2 (乙酸乙烯酯) + H2O 除了这个方法,还可以通过将乙酸加入乙炔中来制备乙酸乙烯酯。 CH3COOH(醋酸) + C2H2 → CH3COOCH=CH2 (乙酸乙烯酯) 乙酸乙烯酯的聚合特性 乙酸乙烯酯可以自身聚合形成聚乙酸乙烯酯,也可以与其他单体共聚形成共聚物,例如乙烯/醋酸乙烯酯共聚物。然而,由于自由基的不稳定性,控制聚合过程存在一些挑战。但是,RAFT(或更准确地说MADIX)聚合提供了一种更简便的合成聚乙酸乙烯酯的方法,该方法中引入了黄酸盐作为链转移试剂。 乙酸乙烯酯的毒性 根据国际癌症研究机构的研究,乙酸乙烯酯可能对试验小白鼠具有致癌作用。一份加拿大政府的草案报告可能会将其标记为有毒物质。 查看更多
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