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脱落酸对植物生长发育的重要作用是什么?
脱落酸(ABA)是一种抑制生长的植物激素,与植物离层形成、诱导休眠、抑制发芽、促进器官衰老和脱落、增强抗逆性等密切相关。作为植物体内最为重要的六大激素之一,脱落酸在植物生长发育和逆境响应中扮演着重要角色。 脱落酸的生理功能多种多样。它可以刺激乙烯的产生,催促果实成熟,并抑制脱氧核糖核酸和蛋白质的合成。此外,脱落酸还具有抑制与促进生长、维持芽与种子休眠、促进果实与叶的脱落、促进气孔关闭、影响开花和性分化等功能。
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#(+)-脱落酸
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香叶基香叶醇的性质、作用和合成方法?
香叶基香叶醇是一种二萜醇,具有维生素E、维生素K和其他二萜类物质生物合成的中间体。 性质与作用 香叶基香叶醇具有醇的通性,例如与三溴化磷反应可以得到香叶基香叶基溴。 香叶基香叶醇是从热带美洲胭脂树种子提取的,是一种抗精神疲劳的新原料。它是天然来源的,呈现淡黄色至淡黄绿色的油状物质。它具有增加胃粘液、保护胃部的效果。此外,它还具有诱导热休克蛋白和抗炎症作用,能够保护细胞免受精神压力侵害。 合成方法 乙酸香叶酯是合成香叶基香叶醇的原料。首先,将乙酸香叶酯选择性氧化为反式8-羟基乙酸香叶酯。在该步反应中,可以使用某种配比的二氧化硒-叔丁基过氧化氢二元氧化剂作为烯丙位氧化剂,以提高反应收率和简化后续处理过程。 氧化反应温度为0~25℃,反应时间为3~48小时。 氧化产物为反式烯丙位醛和醇的混合物,将该混合物于0~10℃使用硼氢化钠还原,可以得到单一产物反式8-羟基乙酸香叶酯。 以上是香叶基香叶醇的性质、作用和合成方法的简要介绍。
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#香叶基香叶醇
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普萘洛尔是什么药物?
普萘洛尔是一种药物,于1964年被发现。它被列入世界卫生组织基本药物清单,是基础公共卫生体系中必备的药物之一。普萘洛尔属于通用名药物。在发展中国家,每月剂量的价格在0.24至2.16美元之间,在美国则约为15美元。 普萘洛尔的性质 普萘洛尔是一种白色或类白色的结晶性粉末,没有气味,微甜后苦。 普萘洛尔的药理作用 普萘洛尔具有以下几种药理作用。 它是一种非选择性β受体阻断剂,高剂量时可以直接抑制心肌,减少心输出量,降低心率,减轻心脏负荷,用于预防心绞痛。 它通过降低心输出量和影响肾酶(肾素)与血管收缩素系统来降低血压。 它增加胰岛素的抗药性,减少葡萄糖耐受性,可以掩盖低血糖引起的心悸作用。 普萘洛尔的适应症 普萘洛尔适用于以下情况: 作为二级预防,降低心肌梗死的死亡率。 治疗高血压(可以单独使用或与其他抗高血压药物联合使用)。 治疗劳力型心绞痛。 控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺或洋地黄引起的心律失常有关的情况。 用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,以及顽固性期前收缩的改善。 减轻肥厚型心肌病流出道压差,缓解心绞痛、心悸和昏厥等症状。 与α受体阻断剂联合使用,用于嗜铬细胞瘤患者控制心动过速。 用于控制甲状腺功能亢进症引起的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。 普萘洛尔的副作用 普萘洛尔常见的副作用包括恶心、腹痛和便秘等。心跳过缓和心脏衰竭患者不宜使用。停药过快可能导致冠状动脉疾病患者症状恶化。 普萘洛尔可能会加重哮喘症状,肝肾功能不良的患者需要特别注意。在妊娠期间使用可能对胎儿产生不良影响。在哺乳期间使用应该是安全的,但仍需注意婴儿是否出现副作用。
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#心得安(普萘洛尔)
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2,6-二氯吡啶的应用及化学性质?
2,6-二氯吡啶是一种常见的有机化合物,具有白色或灰白色结晶固体的特点。它含有吡啶单元,具有一定的碱性和缺电子性质。2,6-二氯吡啶的化学性质使其在有机合成和医药化学中具有广泛的应用。 化学性质 2,6-二氯吡啶中的氯原子具有较大的电负性和离去能力,容易被亲核试剂进攻,发生脱氯反应。这种反应可以生成官能团化产物,用于有机合成和药物合成中。 图1 2,6-二氯吡啶的醚化反应 通过在甲醇溶液中与甲醇钠反应,可以制备2,6-二氯吡啶的醚化产物。该产物可以通过硅胶柱层析法进行纯化,用于进一步的化学反应。 医药应用 2,6-二氯吡啶在药物合成中常用作抗心律失常药和咪唑钾通道拮抗剂的合成中间体。这些药物通过对钾通道的拮抗作用来治疗心血管疾病,具有良好的疗效和安全性。2,6-二氯吡啶可以通过化学反应转化为这些药物,通过引入不同的官能团和改变分子结构,获得具有不同药效和药理学特性的化合物。 参考文献 [1] Ouchi, Hitoshi; et al Organic Letters (2014), 16(7), 1980-1983 [2] Salome, Christophe; Tetrahedron Letters (2012), 53(9), 1033-1035
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#2,6-二氯吡啶
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如何制备哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸)?
哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸),又称PIPES,是一种乙磺酸缓冲盐,具有化学和酶学稳定性。由于其在37℃的pKa接近生理pH,因此在细胞培养工作中广泛应用。 图一 哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸) 制备方法 哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸)的制备通常需要先制取氯乙磺酸钠,然后再通过氯乙磺酸钠来反应生成哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸)。这种方法制备工艺复杂,且需要对氯乙磺酸钠进行提纯,总体制备时间较长。 为了解决上述问题,肖光汉等人提出了一种新的合成步骤: 1:将40g哌嗪、40g甲醇、1g铜粉、800g二氯乙烷投入1000mL三口瓶内,加热至回流; 2:将37g氢氧化钠溶于200g甲醇中,得到氢氧化钠甲醇溶液,然后将所述甲醇钠甲醇溶液添加至滴液漏斗中,然后缓慢滴加至所述三口瓶内,所述氢氧化钠甲醇溶液滴加完2小时后,反应4小时; 3:向所述三口瓶内加入300g水,继续加热以回收二氯乙烷和甲醇,回收完后继续升温至95℃; 4:将174g亚硫酸钠和300g水投入所述三口瓶内,保温反应6小时,过滤后,得到第一滤液,将所述第一滤液冷却至室温; 5:在所述第一滤液中加入150g浓盐酸,使溶液PH值调至1-2之间,过滤得到第一滤饼; 6:将所述第一滤饼放入烧杯,加入700g纯水,然后缓慢加入28g氢氧化钠产物至完全溶解,再次过滤得到第二滤液; 7:在所述第二滤液中加入80g浓盐酸,使溶液PH值调至2-3之间,搅拌10分钟后,过滤得到第二滤饼; 8:将所述第二滤饼在70-80℃条件下烘干得白色的哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸)粉末。 这种方法采用一锅法制取哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸),省去了制取氯乙磺酸钠的过程,总体反应时间更短,也更节约成本。 参考文献 [1]肖光汉,徐宁,刘欣等. 一种哌嗪-N,N'-二(2-乙磺酸)的制备方法[P]. 湖南省:CN112174912A,2021-01-05.
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#1,4-哌嗪二乙磺酸(PIPES)
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4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪的应用领域是什么?
4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪,也称为3-(1-Piperazinyl)-1,2-benzisothiazole,是一种常用于医药化学合成的中间体。它是一种白色或浅黄色固体粉末,在常温常压下存在。这种化合物在药物分子鲁拉西酮的合成中起着重要作用,而盐酸鲁拉西酮片则是日本住友制药研制的一种非典型抗精神病药。 理化性质 4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪的结构中含有苯并异噻唑单元和哌嗪基团。该化合物具有显著的碱性和亲核性,使其能够参与多种有机转化反应。由于哌嗪基团的存在,该物质具有明显的碱性。哌嗪基团上的两个氮原子可以接受质子,从而表现出碱性行为。这使得它在酸碱催化反应中起着重要的作用。 合成方法 图1 4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪的合成路线 在干燥的反应烧瓶中,将3-氯-1,2-苯并噻唑(1 mmol)与哌嗪(1.2 mmol)溶解于乙醇中,然后将所得的反应混合物加热至80 °C并在该温度下搅拌反应36小时。反应结束后,将所得的反应混合物冷却至室温,然后在减压状态下进行浓缩。将残余物溶于乙酸乙酯中,然后用水洗涤有机层。所得的乙酸乙酯用无水Na2SO4进行干燥,过滤除去干燥剂,并在真空下浓缩所得的滤液。最后,通过硅胶柱层析法进行纯化分离,即可得到目标产物分子4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪。 医药应用 4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪常用作有机合成和医药化学中间体,主要用于合成生物活性分子,如5-羟色胺和多巴胺受体拮抗剂。作为一种药物分子或中间体,它可以用于合成具有生物活性的化合物,如药物分子和生物标记物。此外,该物质还是药物分子齐拉西酮的关键合成中间体。齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。该药品可用于治疗精神分裂症患者的急性激越症状。 参考文献 [1] Reddy, Kummetha Indrasena; et al Bioorganic & Medicinal Chemistry (2014), 22(23), 6552-6563.
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#3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑
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什么是(R)-3-氯-1,2-丙二醇?
(R)-3-氯-1,2-丙二醇,又称为(R)-(-)-3-Chloro-1,2-propanediol,是一种无色至淡黄色液体,在常温常压下具有良好的水溶性。它是一种手性二醇类化合物,常被用作手性有机合成中间体和有机化工生产基础原料,在医药化工生产领域中有广泛的应用。此外,它的结构中含有特殊的手性邻二醇单元,可用于制备手性缩醛类衍生物。 它的理化性质如何? (R)-3-氯-1,2-丙二醇的结构中同时含有亲电的氯原子和亲核的羟基单元,这赋予了它良好的化学转化性质。然而,在碱性条件下,它的稳定性较差。因此,为了保持其稳定性,一般需要避免氧化剂和酸碱性物质,并将其储存于2-8度的冰箱中。低温有助于减缓化学反应的进行,从而延缓其分解和降解的速度。 它有哪些应用领域? 由于(R)-3-氯-1,2-丙二醇具有手性结构和丰富的化学转化性质,它在手性有机合成中间体的制备和不对称催化反应中得到广泛应用。此外,它也是有机化工生产中的基础原料之一,广泛应用于医药、农药、香料、染料等领域的合成。它作为合成其他手性化合物的重要中间体,为构建复杂有机分子提供了重要的手性来源。 图1 (R)-3-氯-1,2-丙二醇的缩合反应 将碳酸铯(1.6 g, 4.86 mmol)加入到2,4-二氯苯-α-氧代苯乙酸乙酯(1 g)和(R)-3-氯-1,2-丙二醇(0.45 g, 4.05 mmol)的N,N-二甲基甲酰胺溶液中。将所得的反应混合物在室温下搅拌过夜,然后用乙酸乙酯(150 mL)与盐水(150 mL)对反应混合物进行萃取。分离出有机层并用盐水洗涤有机层2次。用无水硫酸钠干燥有机层,过滤混合物除去反应体系中的硫酸钠固体,所得的滤液在真空下进行浓缩,残余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。[1] 参考文献 [1] Wen, Jiachen; Teske, Kelly A.; Kyle Hadden, M. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2020), 30(2), 126794.
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#(R)-(-)-3-氯-1,2-丙二醇
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