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月河运鸿
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葡萄糖酸锌的性质、制备方法和药理作用? 葡萄糖酸锌是一种离子化合物,由二价锌离子和葡萄糖酸根构成,常用于膳食补充剂中以补充锌元素。 物化性质 葡萄糖酸锌呈白色结晶或粉末,易溶于水,不溶于有机溶剂。它还可以形成水合物,最高可形成三水合物。 制备方法 葡萄糖酸锌可以通过葡萄糖酸与氧化锌或乙酸锌反应来制得。 药理作用 葡萄糖酸锌作为锌化合物,可用于预防或治疗锌缺乏症。世卫组织(WHO)建议将葡萄糖酸锌加入口服补液中,作为治疗腹泻引起的脱水的额外措施。此外,葡萄糖酸锌等锌化合物也被用于预防或治疗感冒。 一项双盲研究表明,服用葡萄糖酸锌片剂可减轻感冒症状的严重程度约40%,并缩短持续时间三到四天,但可能会引起胃肠道副作用。 根据一项针对小儿的研究,葡萄糖酸锌片剂对小儿普通感冒没有明显的缓解作用。而在十项针对成人患者的研究中,有五项研究报告了锌对感冒的积极缓解作用,但其他五项研究未发现其有效性。另外,一项对照研究表明,通过鼻腔给药的葡萄糖酸锌对鼻病毒感染引起的感冒症状没有缓解作用,并可能导致永久性嗅觉丧失。 副作用 过量摄入葡萄糖酸锌片可能影响对铜、铁等的吸收,导致贫血。长期过量服药可能导致锌中毒,出现贫血、呕吐、腹泻、抽搐、头痛、血脂代谢紊乱及免疫功能下降等症状,还可能对神经系统造成损伤,尤其是对宝宝的神经系统。 查看更多
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苯酚类化合物的制备及应用? 背景及概述 [1] 苯酚类化合物是一类重要的有机原料,广泛应用于酚醛树脂、双酚A和己内酰胺等产品的制造。此外,苯酚的衍生物还可用于医药、农药、油漆、染料、炸药和香料等领域。苯酚结构也存在于许多天然产物和香料中。 制备 [1] 报道一、 一种制备2-氟苯酚的方法如下:将1mmol苯酚加入4ml的10%醋酸水溶液中,加入1.5 mmol Selectfluor和0.05mmol Eosin Y,室温下用蓝光照射反应6小时。反应结束后,加入饱和NaCl水溶液,用二氯甲烷萃取,经过干燥和减压蒸干,得到化合物粗品。通过硅胶柱层析和减压除去溶剂,最终得到2-氟苯酚。 应用 [2-3] 应用一、 一项专利报道了一种制备2-氟-4-硝基苯酚的方法。该方法通过亚硝化反应和氧化反应,以2-氟苯酚为原料制得2-氟-4-硝基苯酚。该方法工艺简单,收率高,纯度可达99.5%以上。 应用二、 另一项专利报道了一种通过中间体2-氟-6-卤代苯酚制备1,2-二烷氧基-3-氟苯的方法。该方法以2-氟苯酚为原料,经过多步反应制得目标产物。该方法成本低、产率较高,适用于工业化生产。 参考文献 [1] [中国发明] CN201911158220.6 一种苯酚类化合物邻位直接氟化的方法 [2] CN200610040653.8 2-氟-4-硝基苯酚的制备方法 [3] CN200510008983.4 一种经由中间体2-氟-6-卤代苯酚制备1,2-二烷氧基-3-氟苯的方法 查看更多
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如何制备2-羟基-6-三氟甲基烟酸? 2-羟基-6-三氟甲基烟酸是一种重要的药物中间体,广泛应用于医药、食品、饲料等领域,并可用作杀菌剂的中间体。本文将介绍制备2-羟基-6-三氟甲基烟酸的方法。 制备方法 步骤1:在250ml的三颈瓶中,加入10g的2-羟基-6-三氟甲基烟腈、16.2g五氯化磷和40g三氯氧磷,加热到100℃,用HPLC跟踪,反应6小时,原料反应完,冷却,加入冰水中,用二氯甲烷萃取,有机相干燥、抽滤、旋干,得到9.2g固体2-氯-6-三氟甲基烟腈,纯度为93%。MS(EI)M+206(80.61)(M+2)+208(25.32)。 步骤2:在50ml的单颈瓶中,加入步骤1制得的2-氯-6-三氟甲基烟腈1g和1.9g40%的硫酸,磁力搅拌,油浴加热100℃,用HPLC跟踪,反应4天,原料反应完,冷却,加入冰水,用乙酸乙酯萃取,旋干,得到0.88g黄色固体2-羟基-6-三氟甲基烟酸,纯度为95.6%。MS(EI)M+207(37.64)。 应用领域 CN200810036940.0报道了一种2-氯-3-三氯甲基-6-三氟甲基吡啶的制备方法,以及利用该方法获得的衍生产品。这些化合物主要应用于医药、食品、饲料等领域,还可以作杀菌剂的中间体。一种2-氯-3-三氯甲基-6-三氟甲基吡啶的制备方法,以2-羟基-6-三氟甲基烟酸为原料,与五氯化磷在110~160℃下反应,制成2-氯-3-三氯甲基-6-三氟甲基吡啶。本发明2-氯-3-三氯甲基-6-三氟甲基吡啶的制备方法反应操作简单,处理方便,收率高,而且不污染环境,另可利用上述制得的2-氯-3-三氯甲基-6-三氟甲基吡啶进一步制备2-氯-6-三氟甲基烟酸、2-氯-6-三氟甲基烟酰胺及其衍生物。 参考文献 [1][中国发明]CN200810036937.92-取代-6-三氟甲基烟腈或其酸的制备方法 [2]CN200810036940.02-氯-3-三氯甲基-6-三氟甲基吡啶的制备方法 查看更多
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脑糖原的组成和生物学作用? 脑糖原是由葡萄糖和葡糖胺组成的重要物质,它在大脑中起着关键的生物学作用。葡糖胺是一种修饰形式,可以通过硫酸化得到硫酸葡糖胺,常用于改善关节运动。然而,在细胞内,葡糖胺是蛋白质糖基化过程中必需的一个单糖单位,对于机体内无数蛋白质的功能至关重要。 最近,美国肯塔基大学的科学家发现,氨基葡萄糖是大脑星状神经胶质细胞中少量糖原的重要组成部分。其中的葡糖胺构成了脑细胞蛋白质糖基化修饰所需要的储备,这对于理解由异常的糖原样细胞聚集体引起的神经系统疾病具有重要意义。他们的研究结果发表在最新一期的Cell Metabolism上。 拉福拉氏病是一种由多聚葡聚糖体引起的罕见的遗传性儿童痴呆症。这项研究表明,Lafora病患者脑细胞中的多聚葡聚糖体限制了葡糖胺的利用,导致细胞功能紊乱。随着年龄的增长以及其他形式的痴呆症患者,多聚葡聚糖体也会在大脑中蓄积。因此,发现糖原也是葡糖胺的贮备对于理解与衰老相关的神经学改变具有广泛的意义。 研究人员使用生化方法确定了小鼠肌肉、肝脏和大脑中糖原的糖成分。与肌肉糖原和肝糖原中仅含有1%葡糖胺不同,脑糖原中含有25%的葡糖胺。 这一发现令人震惊。随后,研究人员鉴定了负责将葡糖胺参入糖原并从糖原释放葡糖胺的酶。令人意外的是,这些酶与将葡萄糖参入糖原和从糖原释放葡萄糖的酶相同,分别是糖原合酶和糖原磷酸化酶。 为了了解这一发现对Lafora病和多聚葡聚糖体引起的神经系统问题的影响,研究人员使用了一种新开发的技术,称为基质辅助激光解吸/电离行波离子迁移率高分辨率质谱。他们通过这种技术测量了大脑不同区域的糖原含量,并量化了大脑多个区域中蛋白质上糖装饰的特定模式的变化。 总之,脑糖原由葡萄糖和葡糖胺组成,它在大脑代谢中起着重要的作用。了解脑糖原的组成和生物学作用对于研究与神经系统疾病相关的问题具有重要意义。 查看更多
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起酥油的作用是什么? 起酥油是一种用于烘焙面食的脂肪,可以使食品口感松脆。为了方便操作,理想的起酥油应该是半固体状态。在现代工业技术发展成熟之前,起酥一般使用动物脂肪。 起酥油的功效和作用 起酥油是一种乳制品,是从牛奶和羊奶中提炼出的脂肪。它在藏族人的日常饮食中非常重要。除了能够调理肠胃,起酥油还具有补五脏、止吐血等功效。 起酥油富含多种维生素,营养价值很高。它还可以调理肠胃,对于便秘等病症有奇效。此外,起酥油还可以补五脏,益气血,主治肺房咳喘,止吐血,止消渴,缩小便以及滋润肌肤。 起酥油的应用 起酥油的作用是阻碍面团中形成长链谷蛋白(面筋),并且使面团交界面润滑。 在制作饼干、糕饼、蛋糕、面包等西点食品时,会使用起酥油来增加食品的酥脆口感和浓郁香气。 查看更多
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如何制备3-(4-氯苯基)-3-氧-丙酸乙酯? 3-(4-氯苯基)-3-氧-丙酸乙酯是一种有机中间体,可用于制备BET抑制剂。它可以通过以下步骤制备得到: 首先,在DCM (250mL)中的4-氯苯甲酸(30.0g,0.192mol)溶液中加入草酰氯(25mL, 0.288mol),然后逐滴加入DMF (0.5mL)。将反应混合物回流2小时。将获得的澄清的黄色溶液在真空下浓缩,得到黄色液体的酰氯。 接下来,将TEA (67mL)加入到乙腈(537mL)中的丙二酸乙酯钾(41g,0.241mol)溶液中。在冰-盐浴中冷却后,加入MgCl2 (27.4g,0.288mol),并将所得混合物在该温度下搅拌3小时。加入酰氯(如上所述制备),并将反应混合物加温至环境温度并搅拌过夜。将混合物在冰浴中冷却,并小心加入2N HCl (600mL)。该混合物在冰浴中搅拌1.5小时,并然后转移到分液漏斗中,并用乙酸乙酯(3×200mL)萃取。将合并的有机层用饱和碳酸氢钠(450mL)、盐水(250mL)洗涤,用无水硫酸钠干燥,过滤,并真空浓缩,得到粗产物3-(4-氯苯基)-3-氧-丙酸乙酯(48.6g),使用该产物无需纯化。 3-(4-氯苯基)-3-氧-丙酸乙酯的应用 3-(4-氯苯基)-3-氧-丙酸乙酯可用于制备吡咯类衍生物,这些化合物是一种BET抑制剂。 近年来,BRDs已成为流行的药物靶标,人类BRDs家族成员的生物学功能和疾病适应症也得到了详尽的阐述。BRDs蛋白与疾病的关联促进了以药物发现为目标的BRDs抑制剂的开发。这些小分子抑制剂主要有两方面的应用:首先,这些分子可以作为化学探针,探索BRDs蛋白在染色质信号通路及转录激活和沉默过程的生物学功能;其次,这些分子具有治疗各种人类疾病的潜力。BRDs小分子抑制剂的转化研究目前主要集中在BET家族,其家族包含BRD2、BRD3、BRD4和BRDT,研究人员正致力于开发高效和高选择性的BET抑制剂。新的BET抑制剂的出现将推进对疾病背景下转录调节知识的了解,并可能作为新的表观遗传学治疗药物来治疗许多临床疾病,如癌症、炎症性疾病、自身免疫病以及心血管疾病等。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201280040219.3 用于治疗丙型肝炎病毒感染的苯并呋喃化合物 [2] [中国发明] CN201910140996.9 吡咯类衍生物及其制备方法与应用 查看更多
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脱落酸对植物生长发育的重要作用是什么? 脱落酸(ABA)是一种抑制生长的植物激素,与植物离层形成、诱导休眠、抑制发芽、促进器官衰老和脱落、增强抗逆性等密切相关。作为植物体内最为重要的六大激素之一,脱落酸在植物生长发育和逆境响应中扮演着重要角色。 脱落酸的生理功能多种多样。它可以刺激乙烯的产生,催促果实成熟,并抑制脱氧核糖核酸和蛋白质的合成。此外,脱落酸还具有抑制与促进生长、维持芽与种子休眠、促进果实与叶的脱落、促进气孔关闭、影响开花和性分化等功能。 查看更多
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香叶基香叶醇的性质、作用和合成方法? 香叶基香叶醇是一种二萜醇,具有维生素E、维生素K和其他二萜类物质生物合成的中间体。 性质与作用 香叶基香叶醇具有醇的通性,例如与三溴化磷反应可以得到香叶基香叶基溴。 香叶基香叶醇是从热带美洲胭脂树种子提取的,是一种抗精神疲劳的新原料。它是天然来源的,呈现淡黄色至淡黄绿色的油状物质。它具有增加胃粘液、保护胃部的效果。此外,它还具有诱导热休克蛋白和抗炎症作用,能够保护细胞免受精神压力侵害。 合成方法 乙酸香叶酯是合成香叶基香叶醇的原料。首先,将乙酸香叶酯选择性氧化为反式8-羟基乙酸香叶酯。在该步反应中,可以使用某种配比的二氧化硒-叔丁基过氧化氢二元氧化剂作为烯丙位氧化剂,以提高反应收率和简化后续处理过程。 氧化反应温度为0~25℃,反应时间为3~48小时。 氧化产物为反式烯丙位醛和醇的混合物,将该混合物于0~10℃使用硼氢化钠还原,可以得到单一产物反式8-羟基乙酸香叶酯。 以上是香叶基香叶醇的性质、作用和合成方法的简要介绍。 查看更多
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普萘洛尔是什么药物? 普萘洛尔是一种药物,于1964年被发现。它被列入世界卫生组织基本药物清单,是基础公共卫生体系中必备的药物之一。普萘洛尔属于通用名药物。在发展中国家,每月剂量的价格在0.24至2.16美元之间,在美国则约为15美元。 普萘洛尔的性质 普萘洛尔是一种白色或类白色的结晶性粉末,没有气味,微甜后苦。 普萘洛尔的药理作用 普萘洛尔具有以下几种药理作用。 它是一种非选择性β受体阻断剂,高剂量时可以直接抑制心肌,减少心输出量,降低心率,减轻心脏负荷,用于预防心绞痛。 它通过降低心输出量和影响肾酶(肾素)与血管收缩素系统来降低血压。 它增加胰岛素的抗药性,减少葡萄糖耐受性,可以掩盖低血糖引起的心悸作用。 普萘洛尔的适应症 普萘洛尔适用于以下情况: 作为二级预防,降低心肌梗死的死亡率。 治疗高血压(可以单独使用或与其他抗高血压药物联合使用)。 治疗劳力型心绞痛。 控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺或洋地黄引起的心律失常有关的情况。 用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,以及顽固性期前收缩的改善。 减轻肥厚型心肌病流出道压差,缓解心绞痛、心悸和昏厥等症状。 与α受体阻断剂联合使用,用于嗜铬细胞瘤患者控制心动过速。 用于控制甲状腺功能亢进症引起的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。 普萘洛尔的副作用 普萘洛尔常见的副作用包括恶心、腹痛和便秘等。心跳过缓和心脏衰竭患者不宜使用。停药过快可能导致冠状动脉疾病患者症状恶化。 普萘洛尔可能会加重哮喘症状,肝肾功能不良的患者需要特别注意。在妊娠期间使用可能对胎儿产生不良影响。在哺乳期间使用应该是安全的,但仍需注意婴儿是否出现副作用。 查看更多
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2,6-二氯吡啶的应用及化学性质? 2,6-二氯吡啶是一种常见的有机化合物,具有白色或灰白色结晶固体的特点。它含有吡啶单元,具有一定的碱性和缺电子性质。2,6-二氯吡啶的化学性质使其在有机合成和医药化学中具有广泛的应用。 化学性质 2,6-二氯吡啶中的氯原子具有较大的电负性和离去能力,容易被亲核试剂进攻,发生脱氯反应。这种反应可以生成官能团化产物,用于有机合成和药物合成中。 图1 2,6-二氯吡啶的醚化反应 通过在甲醇溶液中与甲醇钠反应,可以制备2,6-二氯吡啶的醚化产物。该产物可以通过硅胶柱层析法进行纯化,用于进一步的化学反应。 医药应用 2,6-二氯吡啶在药物合成中常用作抗心律失常药和咪唑钾通道拮抗剂的合成中间体。这些药物通过对钾通道的拮抗作用来治疗心血管疾病,具有良好的疗效和安全性。2,6-二氯吡啶可以通过化学反应转化为这些药物,通过引入不同的官能团和改变分子结构,获得具有不同药效和药理学特性的化合物。 参考文献 [1] Ouchi, Hitoshi; et al Organic Letters (2014), 16(7), 1980-1983 [2] Salome, Christophe; Tetrahedron Letters (2012), 53(9), 1033-1035 查看更多
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如何制备哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸)? 哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸),又称PIPES,是一种乙磺酸缓冲盐,具有化学和酶学稳定性。由于其在37℃的pKa接近生理pH,因此在细胞培养工作中广泛应用。 图一 哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸) 制备方法 哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸)的制备通常需要先制取氯乙磺酸钠,然后再通过氯乙磺酸钠来反应生成哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸)。这种方法制备工艺复杂,且需要对氯乙磺酸钠进行提纯,总体制备时间较长。 为了解决上述问题,肖光汉等人提出了一种新的合成步骤: 1:将40g哌嗪、40g甲醇、1g铜粉、800g二氯乙烷投入1000mL三口瓶内,加热至回流; 2:将37g氢氧化钠溶于200g甲醇中,得到氢氧化钠甲醇溶液,然后将所述甲醇钠甲醇溶液添加至滴液漏斗中,然后缓慢滴加至所述三口瓶内,所述氢氧化钠甲醇溶液滴加完2小时后,反应4小时; 3:向所述三口瓶内加入300g水,继续加热以回收二氯乙烷和甲醇,回收完后继续升温至95℃; 4:将174g亚硫酸钠和300g水投入所述三口瓶内,保温反应6小时,过滤后,得到第一滤液,将所述第一滤液冷却至室温; 5:在所述第一滤液中加入150g浓盐酸,使溶液PH值调至1-2之间,过滤得到第一滤饼; 6:将所述第一滤饼放入烧杯,加入700g纯水,然后缓慢加入28g氢氧化钠产物至完全溶解,再次过滤得到第二滤液; 7:在所述第二滤液中加入80g浓盐酸,使溶液PH值调至2-3之间,搅拌10分钟后,过滤得到第二滤饼; 8:将所述第二滤饼在70-80℃条件下烘干得白色的哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸)粉末。 这种方法采用一锅法制取哌嗪-N,N’-二(2-乙磺酸),省去了制取氯乙磺酸钠的过程,总体反应时间更短,也更节约成本。 参考文献 [1]肖光汉,徐宁,刘欣等. 一种哌嗪-N,N'-二(2-乙磺酸)的制备方法[P]. 湖南省:CN112174912A,2021-01-05. 查看更多
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4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪的应用领域是什么? 4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪,也称为3-(1-Piperazinyl)-1,2-benzisothiazole,是一种常用于医药化学合成的中间体。它是一种白色或浅黄色固体粉末,在常温常压下存在。这种化合物在药物分子鲁拉西酮的合成中起着重要作用,而盐酸鲁拉西酮片则是日本住友制药研制的一种非典型抗精神病药。 理化性质 4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪的结构中含有苯并异噻唑单元和哌嗪基团。该化合物具有显著的碱性和亲核性,使其能够参与多种有机转化反应。由于哌嗪基团的存在,该物质具有明显的碱性。哌嗪基团上的两个氮原子可以接受质子,从而表现出碱性行为。这使得它在酸碱催化反应中起着重要的作用。 合成方法 图1 4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪的合成路线 在干燥的反应烧瓶中,将3-氯-1,2-苯并噻唑(1 mmol)与哌嗪(1.2 mmol)溶解于乙醇中,然后将所得的反应混合物加热至80 °C并在该温度下搅拌反应36小时。反应结束后,将所得的反应混合物冷却至室温,然后在减压状态下进行浓缩。将残余物溶于乙酸乙酯中,然后用水洗涤有机层。所得的乙酸乙酯用无水Na2SO4进行干燥,过滤除去干燥剂,并在真空下浓缩所得的滤液。最后,通过硅胶柱层析法进行纯化分离,即可得到目标产物分子4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪。 医药应用 4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪常用作有机合成和医药化学中间体,主要用于合成生物活性分子,如5-羟色胺和多巴胺受体拮抗剂。作为一种药物分子或中间体,它可以用于合成具有生物活性的化合物,如药物分子和生物标记物。此外,该物质还是药物分子齐拉西酮的关键合成中间体。齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。该药品可用于治疗精神分裂症患者的急性激越症状。 参考文献 [1] Reddy, Kummetha Indrasena; et al Bioorganic & Medicinal Chemistry (2014), 22(23), 6552-6563. 查看更多
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什么是(R)-3-氯-1,2-丙二醇? (R)-3-氯-1,2-丙二醇,又称为(R)-(-)-3-Chloro-1,2-propanediol,是一种无色至淡黄色液体,在常温常压下具有良好的水溶性。它是一种手性二醇类化合物,常被用作手性有机合成中间体和有机化工生产基础原料,在医药化工生产领域中有广泛的应用。此外,它的结构中含有特殊的手性邻二醇单元,可用于制备手性缩醛类衍生物。 它的理化性质如何? (R)-3-氯-1,2-丙二醇的结构中同时含有亲电的氯原子和亲核的羟基单元,这赋予了它良好的化学转化性质。然而,在碱性条件下,它的稳定性较差。因此,为了保持其稳定性,一般需要避免氧化剂和酸碱性物质,并将其储存于2-8度的冰箱中。低温有助于减缓化学反应的进行,从而延缓其分解和降解的速度。 它有哪些应用领域? 由于(R)-3-氯-1,2-丙二醇具有手性结构和丰富的化学转化性质,它在手性有机合成中间体的制备和不对称催化反应中得到广泛应用。此外,它也是有机化工生产中的基础原料之一,广泛应用于医药、农药、香料、染料等领域的合成。它作为合成其他手性化合物的重要中间体,为构建复杂有机分子提供了重要的手性来源。 图1 (R)-3-氯-1,2-丙二醇的缩合反应 将碳酸铯(1.6 g, 4.86 mmol)加入到2,4-二氯苯-α-氧代苯乙酸乙酯(1 g)和(R)-3-氯-1,2-丙二醇(0.45 g, 4.05 mmol)的N,N-二甲基甲酰胺溶液中。将所得的反应混合物在室温下搅拌过夜,然后用乙酸乙酯(150 mL)与盐水(150 mL)对反应混合物进行萃取。分离出有机层并用盐水洗涤有机层2次。用无水硫酸钠干燥有机层,过滤混合物除去反应体系中的硫酸钠固体,所得的滤液在真空下进行浓缩,残余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。[1] 参考文献 [1] Wen, Jiachen; Teske, Kelly A.; Kyle Hadden, M. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2020), 30(2), 126794. 查看更多
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