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如何制备1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸? 背景及概述哌啶是一种常见的含氮杂环，广泛存在于各种药物和天然产物中。它作为生物碱的母体具有多种生理活性，包括抗癌、抗菌、抗病毒和治疗糖尿病等。在许多具有生物活性的天然和非天然物质中，哌啶环是一个重要的结构组成部分。哌啶环4-位的取代官能团可以显著影响分子的生物活性。1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸是一种合成哌啶类药物的重要中间体，因此受到广泛研究。制备方法根据综合文献报道和实验设计，我们可以使用4-哌啶酸作为起始物料来合成1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸[1]。图1 1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸的合成反应式实验操作：方法一：将4-哌啶酸加入圆底烧瓶中，加入10%的碳酸钠水溶液并搅拌溶解。然后加入二氧六环，将10%的9-芴甲氧基碳酰氯的二氧六环溶液缓慢滴加到反应液中。滴加完成后，在冰浴中反应2小时，然后在室温下反应8小时。加入水稀释，用乙醚进行4次萃取，将水层置于冰浴中，用浓盐酸调节pH值到刚果红试纸显蓝色。在冰箱中放置过夜，得到白色沉淀物，用乙酸乙酯提取，合并有机液并用水洗涤。用无水硫酸镁干燥有机层，然后抽干得到1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸。方法二：将4-哌啶酸溶于二氯甲烷中，加入吡啶，并在室温下搅拌滴入溶于二氯甲烷中的9-芴甲氧基碳酰氯的溶液。反应24小时后，加入二氯甲烷溶液，依次用5％碳酸钠水溶液(10mL)、5％盐酸水溶液(10mL)和水(10mL)洗涤。用无水硫酸钠干燥，蒸发掉二氯甲烷，得到1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸。参考文献 [1] WO2013/142269 A1, 2013; 查看更多

#1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸

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醋酸氟轻松是一种什么药物? 醋酸氟轻松是一种皮质类固醇，主要用于治疗皮肤病，减少皮肤炎症和缓解瘙痒。它是合成的氢化可的松衍生物。类固醇核中第9位的氟取代大大增强了它的活性。它于1959年在墨西哥城Syntex实验室研究部门首次合成。含有醋酸氟轻松的药膏最初以仙乃乐（Synalar）的注册商标进行销售。治疗皮肤病的药膏中使用的氟轻松的典型剂量为0.01-0.025％。但氟轻松作为一种外用类固醇药物不能杀菌，反而会助长细菌滋生，所以不能用于感染性皮肤病，例如癣和疥疮。醋酸氟轻松的药理毒理是什么？醋酸氟轻松外用可使真皮毛细血管收缩，抑制表皮细胞增殖或再生，抑制结缔组织内纤维细胞的新生，稳定细胞内溶酶体膜，防止溶酶体酶释放所引起的组织损伤。其具有较强的抗炎及抗过敏作用。醋酸氟轻松适用于哪些疾病？醋酸氟轻松为肾上腺皮质激素类药。用于过敏性皮炎、异位性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症、银屑病、神经性皮炎等。醋酸氟轻松的用法和用量是怎样的？涂于患处，一日2次。封包治疗仅适于慢性肥厚或掌跖部位的皮损。醋酸氟轻松有哪些副作用？长期或大面积应用，可引起皮肤萎缩及毛细血管扩张，发生痤疮样皮炎和毛囊炎，口周皮炎，增加对感染的易感染性等。偶可引起变态反应性接触性皮炎。醋酸氟轻松有哪些禁忌？真菌性或病毒性皮肤病禁用，对本药及基质成分过敏者和对其他皮质类固醇过敏者禁用。使用醋酸氟轻松需要注意什么？ 1.用于破损皮肤,长期应用可吸收引起全身性作用。2.对并发细菌感染的皮肤病,应与相应的抗生素配用，如感染未改善应停用。3.本品不能长期大面积应用。孕妇及哺乳期妇女是否可以使用醋酸氟轻松？应权衡利弊后慎用，孕妇不能长期、大面积或大量使用。儿童是否可以使用醋酸氟轻松？由于婴儿、儿童体表面积相对较大，应尽可能减少药物用量，用药时间不宜过长且不能采用封包治疗。醋酸氟轻松的药物过量会有什么影响？一周总量不得超过50g软膏。每日涂用多次，连用数日，可致耐药性，每日涂药次数不宜太多，可间断用药。查看更多

#醋酸氟轻松

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老人鞋测试报告：是否存在致癌物质和毒性化学物质? 最近，广州市消委会和佛山市消委会发布了一份关于老人鞋的测试报告。报告指出，在40款老人鞋中，有8款样品未能通过邻苯二甲酸酯项目测试，其中一款超标高达302倍。邻苯二甲酸酯是一种增塑剂，研究表明它在人体和动物体内具有类似雌性激素的作用，可能干扰内分泌系统。鞋类产品中的非染料印花部分、涂层部分和塑料附件部分可能含有邻苯二甲酸酯。即使在极低的暴露浓度下，邻苯二甲酸酯也能诱发人肝癌细胞的炎性反应，增加肝癌发生的风险。邻苯二甲酸酯是什么？邻苯二甲酸酯的英文名称是Phthalic Acid Esters，简称PAEs，也被称为酞酸酯。它是由邻苯二甲酸形成的酯的统称，常用作塑胶材料的增塑剂，其中邻苯二甲酸二辛酯是最常见的品种。邻苯二甲酸酯被确认为第四类毒性化学物质，进入人体和动物体内会干扰内分泌系统，并导致肥胖和动物的肝脏肿瘤，被认为是潜在的致癌物质之一。另外，可分解致癌芳香胺染料也是一种禁用物质。这类染料在特殊条件下会分解产生致癌芳香胺，改变人体的DNA结构，引起病变和癌症，对人体健康造成危害。在2019年，山东省青岛市消费者保护协会公布了40批次老年鞋的抽检结果，其中34款鞋被检出含有毒性和致癌物质壬基酚聚氧乙烯醚。壬基酚聚氧乙烯醚是什么？壬基酚聚氧乙烯醚的英文名称是Polyoxy ethylene nonyl phenyl ether，化学式为C15H24O.(C2H4O)n，它是一种非离子表面活性剂，由壬基酚和环氧乙烷在催化剂作用下缩合反应而成。它在洗涤剂、印染和化工等领域有广泛的应用。壬基酚聚氧乙烯醚在排放到环境中后会迅速分解成壬基酚(NP)。壬基酚是一种公认的环境激素，它能模拟雌激素，对生物的性发育产生影响，并干扰生物的内分泌系统，促进乳腺癌细胞增殖，属于内分泌干扰物和致癌物质。此外，壬基酚能通过食物链在生物体内积累，即使浓度很低也具有危害性。以下是不合格项目名单：查看更多

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酰氨醇类抗生素的药理作用是什么? 酰氨醇类抗生素是一类广谱抗生素，包括氯霉素、甲砜霉素和氟苯尼考等。其中，氟苯尼考是专门用于动物的抗生素。氯霉素主要抑制G-菌，而甲砜霉素和氟苯尼考则通过与细菌核糖体结合，阻止肽链的伸长，从而抑制菌体蛋白的合成。甲砜霉素的特点甲砜霉素，又称硫霉素，是一种中性的白色无臭结晶性粉末。它在水中的溶解度为0.5-1%，在醇中的溶解度为5%，几乎不溶于乙醚或氯仿。甲砜霉素的甘氨酸盐易溶于水。甲砜霉素的作用和用途甲砜霉素是一种广谱抗生素，对大多数G+菌和G-菌都有抑制作用，但对G-菌的作用较强。它对大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、产气荚膜杆菌、克雷伯杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌和痢疾杆菌等G-菌高度敏感。对炭疽杆菌、葡萄球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、链球菌和肠球菌等G+菌也有抑制作用。此外，甲砜霉素对放线菌、钩端螺旋体、某些支原体、部分衣原体和立克次体也有效。甲砜霉素主要通过肾脏排泄，大部分药物以原形从尿中排出。临床上，甲砜霉素主要用于治疗由沙门氏菌、大肠杆菌和巴氏杆菌引起的肠道、呼吸道和泌尿道感染。甲砜霉素的不良反应和注意事项甲砜霉素具有一定的毒副作用，可能引起可逆性红细胞生成抑制和免疫抑制。长期内服可能导致消化机能紊乱、维生素缺乏或二重感染症。此外，甲砜霉素对胚胎有毒性，妊娠期和哺乳期的家畜应慎用。在使用甲砜霉素时，需要注意肾功能不全的动物要减量或延长给药间隔。甲砜霉素具有较强的免疫抑制作用，禁用于疫苗接种期的动物和免疫功能严重缺损的动物。甲砜霉素片的休药期为28天，弃奶期为7天。甲砜霉素散的休药期为28天，弃奶期为7天。鱼的休药期为500度日。查看更多

#甲砜霉素

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替莫唑胺的服用注意事项及不良反应？替莫唑胺是一种口服抗肿瘤烷化剂类化疗药物，具有穿透血脑屏障的特性，可以直接作用于中枢神经系统，提高脑脊液中的药物浓度。它在肿瘤细胞中的浓度远大于正常细胞，结合全脑放疗可加速肿瘤细胞凋亡，从而抑制肿瘤病灶扩散。目前，替莫唑胺是胶质瘤一线化疗的首选药物。替莫唑胺的服用注意事项 1.空腹服用替莫唑胺需要空腹服用。如果选择在早晨服用，可以先服用止吐药，然后在半小时后服用替莫唑胺，再过半小时后才进食。如果选择在夜间服用，可以在睡前半小时服用止吐药，然后在半小时后服用替莫唑胺，尽量避免进食，以免影响药物吸收并引起呕吐。 2.整粒吞服替莫唑胺不可打开或咀嚼，应整粒吞服。如果胶囊破损，应避免药物与皮肤或粘膜接触。如果患者无法张口进食或无法整粒吞服，可以用苹果醋将药物溶解后服用，并多饮水，避免药物停留在口腔黏膜引起口腔溃疡。 3.采取避孕措施替莫唑胺会影响睾丸功能，并具有遗传毒性。因此，在男性患者接受治疗期间及治疗后6个月内，应采取有效的避孕措施。替莫唑胺可能导致不可逆的不育，因此如果需要，男性患者可以在治疗之前冰冻保存精子。女性患者在怀孕期间禁止服用替莫唑胺，并在治疗期间及治疗后6个月内采取有效的避孕措施。在服药期间及服药后一周内，不可进行母乳喂养。替莫唑胺的不良反应替莫唑胺的常见不良反应包括恶心、呕吐、骨髓抑制、疲惫、便秘、头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力低下等，其中恶心和呕吐是最常见的症状。在服用替莫唑胺期间，应尽量多样化、高蛋白、多维生素、低动物脂肪、易消化的食物。患者应该少食多餐，避免食用油腻食物。由于替莫唑胺属于烷化剂，存在肝肾功能损伤和骨髓抑制的风险，因此建议定期进行血常规和肝肾功能检查。查看更多

#硫酸长春新碱

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桑叶提取物的医疗保健作用是什么? 桑叶中富含多种活性物质，如桑叶黄酮、多酚、桑叶多糖、DNJ、植物甾醇、GABA、维生素、矿物质、氨基酸等，这些物质对人体具有降血糖、降血脂、软化血管、强心、清除自由基、抗衰老、减肥、抗炎、抗过敏、抗肿瘤、抗爱滋病、利尿、解痉、镇咳、平喘等多种生理功能。如何提取桑叶提取物？桑叶提取物是通过水提、过滤、浓缩、灭菌及喷雾干燥等工艺制成的粉末产品，原料为桑科植物桑Morus alba L的干燥叶子。提取物中含有DNJ物质，具有良好的水溶性和桑叶特有的风味。桑叶提取物有哪些用途？这种桑叶提取物含有桑叶黄酮、桑叶多酚、桑叶多糖、DNJ、GABA等多种生理活性物质，可用于预防和治疗心脑血管病、高脂血症、糖尿病、肥胖症以及抗衰老。该提取物是以春蚕后期或霜降前桑树枝条上的第1～3位新叶加工的桑叶粉为原料，分别用正丁醇、90％乙醇和水加温浸提，并通过喷雾干燥而得。查看更多

#1-脱氧野尻霉素

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1-氨基环丙烷羧酸的性质、合成步骤和应用？ 1-氨基环丙烷羧酸（1-aminocyclopropanecarboxylic acid，简称ACC）是一种有机化合物，具有广泛的应用领域。它是一种白色粉末，可溶于水和醇类溶剂，略溶于乙醚和氯仿。 1-氨基环丙烷羧酸的合成步骤是通过一系列化学反应完成的。首先，将环丙烷二酮和苯甲醛在甲醇中反应生成苯乙酰基丙内酰胺。然后，将苯乙酰基丙内酰胺与四甲基溴化铵在甲醇中反应，经水解、重结晶和干燥得到产物。最后，加入浓盐酸进行酸化反应，并通过蒸馏纯化得到所需的产物。 1-氨基环丙烷羧酸在药物、医疗器械和农业等领域有着广泛的应用。作为药物中间体，它可以用于合成多种药物，如抗癫痫药丙戊酸和合成靶向肿瘤药物等。在医疗器械方面，它可以用于制备抗污染剂，具有抗菌、抗真菌和抑制微生物生长的作用。在农业中，1-氨基环丙烷羧酸参与调控植物的生长和发育过程，对植物的生理过程具有重要的调控作用。参考文献 1.周洲.1-氨基环丙烷羧酸可作为苹果化学疏果剂[J].中国果业信息,2012,29(12):62. 2.潘鹤林,钱林强,商利容,张秀瑾.1-氨基环丙烷-1-羧酸的合成工艺研究与优化[J].上海化工,2011,36(10):5-10.DOI:10.16759/j.cnki.issn.1004-017x.2011.10.011. 3.万红敬.1-氨基环丙烷-1-羧酸及其衍生物的合成研究进展[J].化工中间体,2008(07):27-31+19. 4.万发香,王连臻,高军.茄子1-氨基环丙烷-1-羧酸合成酶基因的生物信息学及其响应逆境胁迫的表达分析[J].浙江大学学报(农业与生命科学版),2021,47(03):325-33 查看更多

#1-氨基环丙烷羧酸

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